Ingredientes ativos: Prulifloxacina
Comprimidos revestidos por película UNIDROX 600 mg
Indicações Por que o Unidrox é usado? Para que serve?
Unidrox pertence a um grupo de antibióticos chamados fluoroquinolonas.
Unidrox é indicado para o tratamento de infecções causadas por bactérias sensíveis à prulifloxacina nas seguintes condições:
- Infecções do trato urinário inferior (cistite simples).
- Infecções do trato urinário inferior associadas a outras complicações urinárias médicas (cistite complicada).
- Agravamento repentino de bronquite crônica (surto de bronquite crônica).
- Rinossinusite bacteriana aguda.
O médico irá diagnosticar e tratar a rinossinusite infecciosa de acordo com as diretrizes nacionais e locais sobre o tratamento de infecções. Unidrox pode ser usado para tratar a rinossinusite infecciosa cujos sintomas duram menos de 4 semanas e nos casos em que os antibióticos normais não podem ser usados ou não funcionaram.
Contra-indicações Quando Unidrox não deve ser usado
Não tome Unidrox:
- se tem alergia à prulifloxacina, outras fluoroquinolonas ou a qualquer outro componente deste medicamento
- se você for menor de 18 anos.
- Se já teve problemas nos tendões depois de usar outras quinolonas, como inflamação dos tendões (tendinite).
- Se você está grávida ou amamentando.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Unidrox
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Unidrox:
- Se você tem epilepsia ou uma doença que torna mais provável o desenvolvimento de convulsões (convulsões)
- Uma vez que foram observadas alterações no ritmo cardíaco (observadas no ECG, um registo da actividade eléctrica do coração) com outros antibióticos pertencentes à classe das fluoroquinolonas, informe o seu médico se tiver um historial de distúrbios do ritmo cardíaco. Unidrox tem um potencial muito baixo para indução de prolongamento do intervalo QT
- Se está a tomar medicamentos para controlar o ritmo cardíaco ou medicamentos que podem ter efeitos cardíacos, como antidepressivos ou outros antibióticos (ver “Tomar Unidrox com outros medicamentos”)
- Se você sofre de deficiência de atividade da glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD), pois este medicamento pode não ser adequado
- Se você tem problemas de fígado ou rins
- Se sofre de intolerância à lactose, uma vez que este medicamento contém lactose
- Se teve episódios graves de diarreia após o uso de antibióticos Informe o seu médico imediatamente e pare de tomar Unidrox se desenvolver um surto grave de diarreia líquida enquanto toma Unidrox alcatrão negro ou com sangue.
Este medicamento pode por vezes causar problemas nos músculos ou tendões (ver 'Efeitos secundários possíveis').
Informe o seu médico imediatamente e pare de tomar Unidrox se sentir dores musculares, fraqueza muscular, urina escura ou sintomas de inflamação dos tendões, como inchaço nas articulações ou dor durante o tratamento com Unidrox. Os afetados devem ser mantidos em repouso até que o médico os examine.
Uma vez que este medicamento pode causar a formação de minúsculos cristais na urina, para prevenir a concentração urinária é necessário manter um elevado consumo de água durante o tratamento com Unidrox.
A exposição excessiva ao sol, lâmpadas ultravioleta ou espreguiçadeiras deve ser evitada durante o tratamento com este medicamento, pois a pele pode ser mais sensível do que o normal. Pare de tomar este medicamento e informe o seu médico imediatamente se tiver reações graves ao sol, como queimaduras solares ou esfola.
Se sua visão diminuir ou se seus olhos estiverem de alguma forma prejudicados, consulte um oftalmologista imediatamente.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Unidrox
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Alguns medicamentos afetam os efeitos do Unidrox. Unidrox deve ser tomado 2 horas antes ou pelo menos 4 horas depois de tomar estes medicamentos.
- Medicamentos para indigestão, azia ou úlceras, como cimetidina ou antiácidos contendo alumínio ou magnésio
- Medicamentos contendo ferro ou cálcio
Por sua vez, Unidrox pode afetar os efeitos de outros medicamentos e aumentar o risco de efeitos secundários.
Informe o seu médico se você estiver tomando:
- Remédios para diabetes
- Medicamentos para controlar a frequência cardíaca, como amiodarona, quinidina ou procainamida
- Outros antibióticos, como eritromicina, claritromicina ou azitromicina
- Medicamentos para a depressão, como amitriptilina, clomipramina ou imipramina
- Probenecida para reduzir o ácido úrico no sangue
- Fenbufen para aliviar a dor da artrite
- Teofilina para asma ou dificuldades respiratórias
- Medicamentos para prevenir a coagulação do sangue, como a varfarina
- Nicardipina usada para tratar angina (dor no peito) ou hipertensão
- Esteroides, como prednisolona, usados para tratar estados alérgicos ou inflamação
Unidrox com comida e bebida
Alimentos e leite podem influenciar os efeitos do Unidrox.
Unidrox deve ser tomado entre as refeições com o estômago vazio e não deve ser tomado com leite ou derivados do leite.
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Unidrox pode causar tonturas e confusão. Se sentir algum destes sintomas, não conduza nem utilize ferramentas ou máquinas perigosas.
Unidrox contém lactose
Unidrox contém lactose, um tipo de açúcar. Se foi informado pelo seu médico que tem "intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Unidrox: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico
Os comprimidos de Unidrox devem ser engolidos inteiros com água e entre as refeições com o estômago vazio.Não devem ser tomados com leite ou derivados do leite.
Unidrox é apenas para adultos.
A dose recomendada é:
- Para cistite simples: um comprimido de 600 mg uma vez.
- Para cistite complicada: um comprimido de 600 mg uma vez ao dia por até 10 dias de tratamento.
- Para a exacerbação da bronquite crónica: um comprimido de 600 mg uma vez por dia durante um máximo de 10 dias de tratamento.
- Para rinossinusite bacteriana aguda: um comprimido de 600 mg uma vez ao dia por até 10 dias de tratamento.
Necessita de beber muita água enquanto toma Unidrox.
A duração do tratamento depende da gravidade da infecção e da resposta do paciente ao tratamento. Você deve sempre completar o esquema completo de comprimidos prescritos para você, mesmo que comece a se sentir melhor e os seus sintomas desapareçam.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado Unidrox demais
Se você tomar mais Unidrox do que deveria
Em caso de sobredosagem, contacte o seu médico imediatamente ou dirija-se ao serviço de urgência do hospital mais próximo. O médico do hospital pode precisar realizar um procedimento de esvaziamento do estômago. Leve sempre consigo a embalagem com o folheto informativo, quer tenha ou não Unidrox na embalagem.
Caso se tenha esquecido de tomar Unidrox
Se você se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar, a menos que já seja hora da próxima dose. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Unidrox
Se parar de tomar este medicamento muito cedo, a infecção pode voltar. Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Unidrox
Como todos os medicamentos, Unidrox pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os sintam.
Informe imediatamente o seu médico e pare de tomar Unidrox se sentir algum dos seguintes sintomas após tomar este medicamento: Embora muito raros, estes sintomas podem ser graves.
- Sibilos repentinos, dificuldade em respirar, inchaço das pálpebras, rosto ou lábios, erupção na pele ou comichão (especialmente em todo o corpo).
- Erupção cutânea grave envolvendo bolhas na pele e, às vezes, na boca e na língua. Estes podem ser sintomas de uma doença conhecida como Síndrome de Stevens Johnson.
- Reações solares graves, como queimaduras solares ou descamação.
- Sintomas de inflamação dos tendões, como inchaço ou dor no membro afetado. Na maioria das vezes, afeta o tendão de Aquiles e pode levar à sua ruptura. A parte afetada pela inflamação deve ser mantida em repouso até que o médico a examine.
- Dor muscular, fraqueza muscular ou urina escura.
- Crises graves de diarreia líquida com cor negra de alcatrão ou com sangue.
- Níveis baixos de açúcar no sangue que podem causar tremor e irritabilidade.
- Dormência, perda da sensação de dor.
- Vermelhidão e descamação da pele (dermatite).
- Formação de minúsculos cristais na urina na ausência de sintomas.
Outros efeitos colaterais possíveis são:
Efeitos colaterais comuns
(em menos de um em cada 10 pacientes):
- Dor abdominal
Efeitos colaterais incomuns
(em menos de um em 100 pacientes):
- Sentindo mal
- Diarréia, vômito, inflamação do estômago
- Dor de cabeça, tontura
- Comichão ou erupção na pele
- Perda de apetite
Efeitos colaterais raros
(em menos de um em 1000 pacientes):
- Febre, ondas de calor
- Mudanças de gosto
- Sono perturbado, confusão ou sonolência
- Redução da audição
- Vermelhidão e irritação dos olhos
- Dor de estômago, gases, distensão abdominal, indigestão ou azia, fezes anormais
- Irritação dos lábios, língua ou boca ou infecção fúngica (monilíase oral)
- Espasmos musculares, danos musculares
- Pele seca e com coceira (eczema), hipersensibilidade a manchas claras ou vermelhas na pele (urticária)
- Aumento das enzimas hepáticas visíveis em exames de sangue
- Sentindo-se inquieto
- Úlceras na boca
- Dor nas articulações se espalhou por todo o corpo
- Níveis aumentados de albumina (proteína) no sangue
- Níveis aumentados de cálcio no sangue
- Aumento do número de glóbulos brancos
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não armazene acima de 30 ° C.
Armazene no recipiente original.
Não utilize Unidrox após expirar o prazo de validade impresso na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Unidrox contém
O ingrediente ativo é a prulifloxacina.
Cada comprimido revestido por película contém 600 mg de prulifloxacina.
Os outros componentes são: lactose mono-hidratada; celulose microcristalina; croscarmelose de sódio; povidona; sílica coloidal anidra; estearato de magnesio; hipromelose; propileno glicol; dióxido de titânio (E171); talco; óxido férrico (E172).
Qual a aparência de Unidrox e conteúdo da embalagem
Os comprimidos de Unidrox são amarelos, oblongos, revestidos por película e estão disponíveis em embalagens de cartão contendo um blister de 1, 2, 5 comprimidos ou dois blisters de 5 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS UNIDROX 600 MG REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido revestido por película contém 600 mg de Prulifloxacina.
Excipientes com efeitos conhecidos: cada comprimido revestido por película contém 76 mg de lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
Comprimidos revestidos por película amarelos, oblongos.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Unidrox é indicado para o tratamento de infecções causadas por cepas suscetíveis, nas seguintes patologias:
• infecções agudas não complicadas do trato urinário inferior (cistite simples);
• infecções complicadas do trato urinário inferior;
• exacerbação de bronquite crônica;
• rinossinusite bacteriana aguda.
A sinusite bacteriana aguda deve ser diagnosticada adequadamente de acordo com as diretrizes nacionais ou locais sobre o tratamento de infecções respiratórias. Para o tratamento da rinossinusite bacteriana, Unidrox só deve ser usado em pacientes nos quais a duração dos sintomas seja inferior a 4 semanas e quando o uso de outros antibacterianos comumente recomendados para o tratamento inicial dessa infecção for considerado inadequado, ou no caso de quais foram considerados ineficazes.
No tratamento de pacientes com doenças infecciosas, as características locais relacionadas à sensibilidade aos antibióticos devem ser levadas em consideração.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Limitada a adultos, a dosagem indicativa é a seguinte:
• doentes com infecções agudas não complicadas do trato urinário inferior (cistite simples): apenas um comprimido de 600 mg é suficiente.
• pacientes com infecções complicadas do trato urinário inferior: um comprimido de 600 mg uma vez ao dia por até 10 dias de tratamento.
• doentes com exacerbação da bronquite: um comprimido de 600 mg uma vez por dia durante um máximo de 10 dias de tratamento.
• doentes com rinossinusite bacteriana aguda: um comprimido de 600 mg uma vez por dia durante um máximo de 10 dias de tratamento.
No caso de infecções complicadas do trato urinário inferior e exacerbação aguda de bronquite crônica, a duração do tratamento depende da gravidade da doença e do curso clínico do paciente e deve, em qualquer caso, continuar por pelo menos 48-72 horas a partir da remissão / desaparecimento dos sintomas.
Devido à falta de estudos específicos, não é possível determinar a posologia em pacientes com insuficiência renal (pacientes com insuficiência hepática de depuração da creatinina. Portanto, nesses pacientes a monitorização dos níveis plasmáticos do fármaco é o método mais confiável para ajuste da dose.
Método de administração
Os comprimidos de Unidrox devem ser engolidos inteiros com água e devem ser administrados de acordo com a ingestão de alimentos (ver secção 4.5).
04.3 Contra-indicações
- Hipersensibilidade à prulifloxacina, a outros antibacterianos quinolonas ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1.
- Crianças antes da idade puberal ou meninos menores de 18 anos com desenvolvimento esquelético incompleto.
- Pacientes com história de doenças dos tendões relacionadas à administração de quinolonas.
- Gravidez e aleitamento (ver secção 4.6).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tal como acontece com outras quinolonas, Unidrox deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios do SNC que podem predispor a convulsões ou reduzir o limiar convulsivo.
Algumas das outras substâncias pertencentes à classe das fluoroquinolonas foram associadas a casos de prolongamento do intervalo QT. A prulifloxacina tem um potencial muito baixo para induzir o prolongamento do intervalo QT.
Tal como acontece com a administração de outros medicamentos da mesma classe terapêutica, raramente ocorre tendinite. Na maioria das vezes, afeta o tendão de Aquiles e pode levar à sua ruptura. O risco de tendinite e rupturas de tendão aumenta em pacientes idosos e em pacientes recebendo corticosteroides. Os doentes devem ser aconselhados, em caso de sinais de inflamação do tendão, mialgia, dor ou inflamação das articulações, a descontinuar o tratamento e a manter o membro ou membros afectados em repouso até que seja excluído o diagnóstico de tendinite.
O tratamento com antimicrobianos, incluindo quinolonas, pode causar colite pseudomembranosa. Portanto, em caso de diarreia após a administração de antimicrobianos, é importante considerar essa possibilidade.
A exposição ao sol ou aos raios ultravioleta pode causar fototoxicidade em pacientes em tratamento com prulifloxacina, bem como com outras quinolonas.A exposição excessiva ao sol ou aos raios ultravioleta deve ser evitada durante o tratamento com Unidrox; em caso de fototoxicidade, o tratamento deve ser interrompido.
Pacientes com defeitos latentes ou conhecidos na atividade da glicose-6-fosfato desidrogenase são propensos a reações hemolíticas quando tratados com antibacterianos quinolonas e por esta razão Unidrox deve ser usado com cautela.
Conforme relatado para outras quinolonas, fenômenos de rabdomiólise podem ocorrer raramente, caracterizados por mialgia, astenia, valores elevados de CPK plasmática e mioglobina e rápida deterioração da função renal. Nestes casos, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente e medidas corretivas apropriadas devem ser tomadas, incluindo a possibilidade de interromper o tratamento.
O uso de quinolonas às vezes está relacionado ao aparecimento de cristalúria, os pacientes tratados com esta classe de produtos devem manter um balanço hídrico adequado para evitar a concentração na urina.
A tolerabilidade e eficácia de Unidrox em pacientes com insuficiência hepática não foram avaliadas.
Diretrizes locais e / ou nacionais sobre o uso apropriado de antibacterianos devem ser consideradas ao prescrever terapia antibiótica.
O medicamento contém lactose; portanto, os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Distúrbios da visão
Se a visão ficar prejudicada ou se ocorrer qualquer efeito nos olhos, um oftalmologista deve ser consultado imediatamente.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O tratamento concomitante com cimetidina, antiácidos contendo Al e Mg ou preparações contendo ferro e cálcio reduz a absorção de Unidrox; consequentemente, Unidrox deve ser administrado 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após a ingestão dessas preparações.
A ingestão concomitante de prulifloxacina e leite provoca uma diminuição na área sob a curva concentração / tempo (AUC) e reduz a eliminação urinária de prulifloxacina, enquanto a ingestão de alimentos desacelera e reduz os níveis de pico.
A excreção urinária de prulifloxacina diminui quando administrada juntamente com probenecida.A administração concomitante de fenbufeno com algumas quinolonas pode resultar em um risco aumentado de convulsões; portanto, a administração de Unidrox e fenbufeno deve ser cuidadosamente considerada.
As quinolonas podem causar hipoglicemia em pacientes diabéticos em uso de medicamentos hipoglicêmicos.
A administração concomitante de Unidrox e teofilina pode causar uma ligeira diminuição na depuração da teofilina, que não se espera que tenha qualquer relevância clínica. No entanto, como com outras quinolonas, o monitoramento dos níveis plasmáticos de teofilina é aconselhável em pacientes com distúrbios metabólicos ou que apresentem fatores de risco.
As quinolonas podem potencializar os efeitos dos anticoagulantes orais, como a varfarina e seus derivados; se estes produtos forem administrados concomitantemente com Unidrox, recomenda-se a monitorização cuidadosa com teste de protrombina ou outros testes de coagulação confiáveis.
Os dados pré-clínicos demonstraram que a nicardipina pode potenciar a fototoxicidade da prulifloxacina.
Não foram observadas interações clinicamente significativas durante o desenvolvimento clínico de Unidrox após administração concomitante com outros medicamentos comumente usados no tratamento de pacientes com as condições listadas na seção 4.1.
04.6 Gravidez e amamentação
Gravidez
Não existem dados clínicos sobre a utilização de prulifloxacina durante a gravidez estabelecida.
Os estudos em animais não indicaram teratogenicidade. Outros efeitos tóxicos na reprodução foram detectados apenas no caso de toxicidade materna (ver secção 5.3).
Hora da alimentação
No rato, a prulifloxacina demonstrou atravessar a barreira placentária e passar em grandes quantidades para o leite materno. Tal como acontece com outras quinolonas, a prulifloxacina demonstrou causar artropatias em animais jovens e, portanto, seu uso durante a gravidez e a lactação é contra-indicado.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
As quinolonas podem causar tonturas e confusão, portanto, o paciente deve saber como ele responde ao tratamento antes de dirigir ou operar máquinas ou se envolver em atividades que requeiram vigilância e coordenação.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis listados abaixo são atribuíveis aos estudos clínicos realizados com Unidrox. A maioria dos eventos adversos foi de intensidade leve ou moderada.
Foram usados os seguintes valores de frequência MedDRA: muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥1 / 100,
Foram notificadas as seguintes reações adversas (frequência desconhecida): reação anafilática / anafilactoide, síndrome de Steven Johnson, hipoglicemia, hipoestesia, dermatite medicamentosa, rabdomiólise, fototoxicidade.
O tratamento com Unidrox pode estar associado a cristalúria assintomática, sem alterações nos níveis de creatinina, alterações nos parâmetros da função hepática e eosinofilia. Nos casos observados, essas alterações foram assintomáticas e transitórias.
Durante o tratamento com Unidrox, não pode ser excluída a ocorrência de reações adversas e anomalias laboratoriais não mencionadas acima, mas notificadas para as outras quinolonas.
Os dados de farmacovigilância para prulifloxacina e pós-comercialização mostram notificações esporádicas de tendinopatia (ver 4.4. Advertências e precauções especiais de utilização).
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdose
A administração oral em ratinhos, ratos e cães (machos e fêmeas) de doses únicas até 5000 mg / kg não teve efeitos letais.
Não há informações disponíveis sobre sobredosagem em humanos; Unidrox foi administrado até uma dose de 1200 mg / dia por 12 dias em voluntários saudáveis, apresentando boa tolerabilidade geral.
Em caso de sobredosagem aguda, o estômago deve ser esvaziado induzindo vômito ou lavagem gástrica, o paciente deve ser cuidadosamente seguido e tratado com terapia sintomática.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: fluoroquinolonas.
Código ATC: J01MA17.
A prulifloxacina é um antibacteriano pertencente à classe das fluoroquinolonas com amplo espectro de ação e alta eficácia. Após administração oral, a prulifloxacina é absorvida pelo trato gastrointestinal e imediatamente convertida no seu metabolito ativo ulifloxacina (ver secção 5.2).
Mecanismo de ação. Unidrox demonstrou ser ativo em vitro, contra uma ampla gama de cepas Gram-positivas e Gram-negativas.Prulifloxacina exerce sua ação antibacteriana inibindo seletivamente a DNA-girase, uma enzima vital encontrada nas bactérias, que está envolvida na duplicação, transcrição e reparo do DNA.
Mecanismo de resistência. O início da resistência aos antibióticos à prulifloxacina (bem como a outras fluoroquinolonas) é geralmente devido a mutações espontâneas no domínio girase do DNA bacteriano. In vitro, foi observada resistência cruzada com outras fluoroquinolonas.
Devido aos mecanismos particulares de aparecimento de resistência às fluoroquinolonas, não há resistência cruzada entre prulifloxacina e antibióticos de diferentes classes, portanto, Unidrox pode ser eficaz mesmo na presença de cepas bacterianas resistentes a aminoglicosídeos, penicilinas, cefalosporinas e tetraciclinas.
Intervalos de inibição. Eles foram definidos com base nos dados de atividade antibacteriana do NCCLS e parâmetros farmacocinéticos do produto. Os seguintes intervalos de inibição são sugeridos: Sensível: MIC ≤ 1 mcg / ml, Intermediário: MIC> 1 a
Espectro antibacteriano. Deve-se considerar que a prevalência de resistência adquirida para espécies selecionadas pode variar geograficamente e com o tempo, portanto, informações locais sobre resistência são desejáveis, principalmente no tratamento de infecções graves. Se necessário, e se a prevalência local de resistência pode tornar a utilidade do medicamento questionável, é aconselhável consultar um especialista.
Os dados relatados na tabela abaixo indicam o espectro antibacteriano da prulifloxacina:
* Espécies que mostram uma sensibilidade intermediária natural
Outra informação. Em estudos in vitro, a ação antibacteriana da prulifloxacina foi caracterizada por uma melhor penetração bacteriana e um efeito pós-antibiótico mais prolongado do que as fluoroquinolonas de referência.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
a) Características gerais
A prulifloxacina é a pró-droga do metabólito ativo, a ulifloxacina.
Absorção - Em humanos, a prulifloxacina é rapidamente absorvida (Tmax = aproximadamente 1h) e transformada em ulifloxacina; após uma única administração de 600 mg, o pico plasmático médio da ulifloxacina é 1,6 mcg / ml e a AUC é 7,3 mcg * h / ml. no estado estacionário, que é atingido 2 dias após o início da dose única diária, a Cmax e a AUC são 2,0 mcg / ml e 7,6 mcg * h / ml, respetivamente.
A alimentação atrasa e reduz ligeiramente a concentração plasmática máxima de ulifloxacina, mas não altera a AUC.
Distribuição - Em humanos, a razão pulmão / plasma da concentração média de Unidrox aumenta com o tempo e, após 24 horas, o metabólito ativo ulifloxacina mantém concentrações teciduais médias 5 vezes superiores às do plasma, confirmando os resultados obtidos no animal. as concentrações de ulifloxacina no pulmão e rim foram maiores do que no plasma (1,2 - 2,8 vezes e 3 - 8 vezes, respectivamente).
Da mesma forma, dados humanos sobre a penetração tecidual da ulifloxacina nos seios paranasais mostraram, em termos de AUC, uma razão tecido / plasma de 3,0 no etmóide e 2,4 nos cornetos.
A ligação de proteínas em humanos, avaliada tanto em vitro naquela ex vivo, é de aproximadamente 50%, independentemente da concentração do medicamento.
A baixa concentração de ulifloxacina encontrada no líquido cefalorraquidiano após i.v. no cão e administração repetida p.o. em humanos, indica que a ulifloxacina dificilmente atravessa a barreira hematoencefálica.
Biotransformação - O perfil metabólico da prulifloxacina em animais e humanos é comparável. Os estudos em animais demonstraram que o metabolismo da prulifloxacina começa durante a absorção intestinal e termina com a sua passagem para o fígado.
Além da transformação em ulifloxacina, foram identificados outros metabólitos menores, como a forma diol e alguns derivados como glicuronídeo, oxo-derivado e derivados etilenodiamino, cuja concentração e atividade são desprezíveis em relação ao princípio ativo.
Não foram observadas interações significativas com as isoenzimas do citocromo P-450 em estudos in vitro, além de uma ligeira inibição do CYP1A1 / 2 correspondendo a uma pequena diminuição na depuração da teofilina. Uma vez que as metilxantinas, e em particular a teofilina, constituem o substrato principal para a isoenzima CYP1A1 / 2, o grau de interação com outros substratos da isoenzima (ver varfarina) pode ser considerado apenas inferior.
Eliminação - A meia-vida do metabólito ativo, ulifloxacina, é de aproximadamente 10 horas após a administração única e repetida no estado estacionário em humanos, enquanto em animais (ratos, cães e macacos) varia entre 2 e 12 horas.
Estudos com o produto rotulado em humanos mostraram que a eliminação ocorre principalmente por via fecal. Após administração oral de 600 mg, a radioatividade recuperada na urina e nas fezes ascende a aproximadamente 95% no total. Estes resultados confirmam o que foi demonstrado em estudos anteriores realizados em animais (ratos, cães e macacos).
A quantidade de ulifloxacina excretada na urina é de 16,7% da dose administrada em uma base molar e a depuração renal da ulifloxacina é de aproximadamente 170 ml / min.
A eliminação renal da ulifloxacina ocorre por filtração glomerular e por secreção ativa.
b) Características em pacientes
O perfil farmacocinético da prulifloxacina em idosos demonstrou ser semelhante ao dos adultos, sem alteração com a idade e, por conseguinte, não são considerados necessários ajustes posológicos em doentes idosos.
Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada, após a administração oral de Unidrox 600 mg, o pico plasmático médio de ulifloxacina atinge valores entre 1,30 e 1,62 mcg / ml. Os valores de AUC variam entre 13,71 e 23,33 mcg * h / ml e a meia-vida entre 12,3 e 32,4 horas. A depuração renal da ulifloxacina diminui em comparação com voluntários saudáveis dependendo do grau de insuficiência.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade repetida. Em estudos de toxicidade de dose repetida, cartilagem articular, rim, trato gastrointestinal e fígado foram os principais órgãos-alvo.Com doses até 3 vezes superiores às terapêuticas, não foram observados efeitos tóxicos nas cartilagens articulares (cães jovens); com doses até 6, 10 e 12 vezes superiores às terapêuticas, não foram observados efeitos tóxicos no fígado (cães) e nos rins (cães e ratos).
O medicamento não prolonga o intervalo QT in vivo e não demonstra efeitos inibitórios na retificação retardada da corrente de potássio (HERG) in vitro.
Toxidade reprodutiva. Os estudos de toxicidade reprodutiva não mostraram teratogenicidade. Efeitos na fertilidade ou no desenvolvimento embrionário e fetal foram observados apenas em casos de toxicidade materna.
Mutagenicidade. Os ensaios padrão de genotoxicidade mostraram efeitos positivos em alguns testes in vitro realizados com prulifloxacina em culturas de células de mamíferos, mas foram negativos in vivo e em bactérias. Acredita-se que esses efeitos estejam associados à inibição da topoisomerase II na presença de altas concentrações de prulifloxacina.
Potencial cancerígeno. A prulifloxacina não foi carcinogênica em um modelo de iniciação-promoção de médio prazo. Não foram realizados testes de carcinogenicidade de longo prazo.
Antigenicidade. A prulifloxacina não apresentou efeitos antigênicos.
Fototoxicidade. A prulifloxacina induziu reações fototóxicas, embora em estudos comparativos em animais tenha demonstrado ter uma atividade fototóxica mais baixa do que as outras fluoroquinolonas utilizadas (ofloxacina, enoxacina, pefloxacina, ácido nalidíxico e lomefloxacina). Muitas quinolonas também são fotomutagênicas / fotocarcinogênicas; a possibilidade de a prulifloxacina também ter esses efeitos não pode ser descartada.
Nefrotoxicidade. Após administração oral repetida de 3000 mg / kg / dia em ratos, uma dosagem muito superior à dose terapêutica em humanos, a prulifloxacina causou cristalúria por precipitação da ulifloxacina.
Cardiotoxicidade. Estudos em cães demonstraram que a prulifloxacina não causa alterações perceptíveis no eletrocardiograma.Em particular, nenhuma alteração no QTc foi observada, quer após administração intravenosa única no cão anestesiado, quer após administração oral por 6 meses no cão consciente. As doses administradas Estudos in vitro confirmaram a ausência de efeitos inibitórios nas correntes retificadoras de potássio retardadas (HERG).
Toxicidade nas articulações. A prulifloxacina, à semelhança de outras fluoroquinolonas, causou artropatia apenas em animais jovens.
Toxicidade ocular. Doses orais de 26,4 ou 58,2 mg / kg / dia de prulifloxacina uma vez por dia durante 52 semanas em macacos não causaram efeitos adversos relacionados com o tratamento na função ou morfologia ocular.
Efeito rabdomiolítico. Doses de até 10 mg / kg / dia de ulifloxacina administradas por via intravenosa uma vez ao dia durante 14 dias consecutivos não induziram rabdomiólise em coelhos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo
lactose mono-hidratada;
celulose microcristalina;
croscarmelose de sódio;
povidona;
sílica coloidal anidra;
estearato de magnesio.
Revestimento
Hipromelose;
propileno glicol;
dióxido de titânio (E171);
talco;
óxido férrico (E172).
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
Armazene na embalagem original.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa de cartão contendo 1 blister de 1, 2, 5 comprimidos revestidos por película ou 2 blisters de 5 comprimidos revestidos por película.
Blister em material acoplado (Poliamida / Alumínio / PVC) termosselada com material de cobertura (Alumínio / PVC).
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Joint Chemical Companies Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A
Viale Amelia, 70 - 00181 ROMA (Itália).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Caixa de 1 comprimido revestido por película de 600 mg A.I.C. 035678034
Caixa de 2 comprimidos revestidos por película de 600 mg A.I.C. 035678010
Caixa de 5 comprimidos revestidos por película de 600 mg A.I.C. 035678022
Caixa de 10 comprimidos revestidos por película de 600 mg A.I.C. 035678046
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 21 de junho de 2004
Data de renovação da Autorização: 21 de junho de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Novembro de 2014
