Ingredientes ativos: Budesonida
Suspensão de Budexan 0,25 mg / ml para nebulização
Suspensão de Budexan 0,5 mg / ml para nebulização
Por que o Budexan é usado? Para que serve?
O Budexan contém a substância ativa budesonida.
O budexan pertence a um grupo de medicamentos denominados glucocorticosteróides, que são hormonas que desempenham inúmeras atividades, com uma função importante no controlo da inflamação.
Budexan é indicado no tratamento das seguintes doenças:
- uma doença inflamatória caracterizada pela obstrução dos brônquios (asma brônquica);
- doença caracterizada por obstrução da garganta (laringe) que dificulta a passagem do ar e para a qual é indicada a hospitalização (laringite subglótica muito grave (pseudocrupo)).
Contra-indicações Quando Budexan não deve ser usado
Não tome Budexan se você é alérgico à substância ativa ou a qualquer outro componente deste medicamento.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Budexan
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Budexan se:
- têm função hepática reduzida;
- está a tomar cetoconazol (um medicamento para tratar doenças fúngicas) ou inibidores da protease do VIH (medicamentos para tratar SIDA) ou outros inibidores do citocromo CYP3A4 (a enzima mais envolvida na degradação dos medicamentos) ao mesmo tempo;
- ter tuberculose pulmonar ativa ou quiescente ou ter infecções fúngicas ou virais do trato respiratório;
- ter infecções fúngicas e virais (sarampo e varicela);
- tem glaucoma (caracterizado por danos crônicos ao nervo do olho) e catarata (perda de transparência de uma parte do olho chamada lente).
Budexan não melhora rapidamente os episódios súbitos (agudos) de asma, para os quais outros tipos de medicamentos, como broncodilatadores de ação curta, precisam ser usados.
O seu médico deve avaliar cuidadosamente se você não se beneficiou do uso de broncodilatadores de curta ação, caso em que ele pode decidir aumentar o número de inalações de budesonida em comparação com a usual ou iniciar a terapia com glicorticosteroides orais.
Nestes dois casos, o médico deve avaliar os possíveis riscos de comprometimento e / ou insuficiência de uma glândula denominada glândula adrenal.
O médico deve avaliar cuidadosamente a suspensão do tratamento com glicocorticosteroides orais, pois podem ocorrer casos raros de mal-estar geral, como dores musculares e articulares, cansaço, dor de cabeça (dor de cabeça), depressão, náuseas e vômitos, embora possa haver uma melhora na função pulmonar.
Substituir o tratamento com glicocorticosteroides que são distribuídos por todo o corpo (sistêmico) pela terapia inalatória pode às vezes levar a alergias, como inflamação do nariz (rinite) e da pele (eczema).
Uma doença fúngica chamada candidíase oral pode se desenvolver durante a terapia inalatória. Esta infecção pode requerer tratamento com terapia antifúngica apropriada e, em alguns casos, o tratamento pode precisar ser interrompido (ver seção “Como tomar Budexan”).
No tratamento de longo prazo, podem ocorrer efeitos locais e no corpo inteiro com altas doses de Budexan (síndrome de Cushing, aspecto de Cushingoid, supressão adrenal, diminuição da densidade mineral óssea, catarata, glaucoma, raramente efeitos psicológicos e comportamentais, incluindo hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão, agressão, distúrbios comportamentais).
Assim que a sua asma estiver controlada, o seu médico irá prescrever a dose de manutenção eficaz mais baixa.Não aumente ou diminua a sua dose sem primeiro consultar o seu médico.
À semelhança do que acontece com outras terapias administradas por inalação, pode haver contração dos brônquios (broncoespasmo paradoxal) com aumento imediato da dificuldade respiratória (respiração ruidosa) após a administração. Neste caso, deve parar imediatamente de tomar budesonida inalada e o seu médico irá avaliar a situação e, se necessário, uma terapia alternativa.
Crianças e adolescentes
Budexan deve ser usado com cautela em crianças.
Influência no crescimento
A altura deve ser verificada periodicamente se você tiver uma criança em tratamento prolongado com glicocorticosteroides inalatórios. Se o crescimento for retardado, o seu médico irá considerar a redução da dose do medicamento. Os benefícios da terapia e o possível risco de supressão do crescimento devem ser feitos com cuidado. avaliado pelo médico que pode encaminhar a criança ao pneumologista pediatra especialista.
Podem ocorrer distúrbios comportamentais no tratamento de longo prazo com altas doses de Budexan.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Budexan
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Não foram observadas interações da budesonida com qualquer outro medicamento usado no tratamento da asma.
Você deve evitar tomar ao mesmo tempo ou deve permitir o maior intervalo de tempo possível entre os tratamentos, se tiver que tomar:
- cetoconazol e itraconazol, medicamentos para tratar doenças fúngicas, pois podem aumentar a quantidade de budesonida no seu corpo (ver seção “Advertências e precauções”). O seu médico também pode considerar a redução da dose de Budexan.
Budexan interfere com:
- estrogênios e hormônios usados em pílulas anticoncepcionais porque, nesses casos, a quantidade de budesonida no sangue aumenta com os consequentes efeitos no organismo.Nenhum efeito foi observado com o uso de budesonida e a ingestão concomitante de anticoncepcionais orais de baixa dosagem.
Budexan pode alterar os resultados de alguns testes laboratoriais usados para diagnosticar "atividade insuficiente de uma glândula chamada glândula pituitária (o teste de estimulação com ACTH para diagnosticar" insuficiência hipofisária pode dar resultados falsos na detecção de valores baixos).
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Gravidez
A budesonida inalada não demonstrou quaisquer efeitos adversos para a saúde do feto / recém-nascido durante a gravidez. Durante a gravidez, seu médico avaliará os benefícios esperados para você em relação aos riscos para o feto.
Hora da alimentação
A budesonida pode passar para o leite materno. Nenhum efeito na criança amamentada é esperado com doses terapêuticas de Budexan. A budesonida pode ser usada durante a amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Budexan não afeta a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Budexan: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico.
Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Asma brônquica
Adultos e idosos
Dose inicial:
A dosagem de Budexan é individual.
A dose inicial recomendada é de 0,5-1 mg duas vezes ao dia.
Nos casos em que um maior efeito terapêutico é necessário, doses mais altas de Budexan podem ser prescritas.
Dose de manutenção:
A dose de manutenção é individual.
Uma vez alcançados os resultados clínicos desejados, o médico irá reduzir a dose até que a quantidade mínima necessária para controlar os sintomas seja alcançada.
Início do efeito
A melhora no controle da asma após a administração de Budexan pode ocorrer dentro de 3 dias do início do tratamento, embora o benefício máximo seja obtido após 2 a 4 semanas.
Pacientes tratados com glicocorticosteroides orais (ver seção "Advertências e precauções")
Budexan pode permitir a substituição ou redução significativa na dosagem oral de glicocorticosteroides, enquanto mantém o controle da asma.
O seu médico irá considerar como mudar da terapia com glucocorticosteróides orais para o tratamento com Budexan Suspensão para Nebulizador.
Dividindo a dose e misturando
O seu médico pode pedir-lhe para misturar Budexan com solução salina a 0,9% e outras soluções contendo medicamentos que afetam a respiração, como terbutalina, salbutamol, fenoterol, acetilcisteína, cromoglicato de sódio ou brometo de ipratroprium.
A mistura deve ser usada dentro de 30 minutos.
O conteúdo do recipiente unidose pode ser dividido para permitir o ajuste da dosagem.
Uma linha é claramente visível nos recipientes de dose única de Budexan.
Quando o recipiente unidose é segurado de cabeça para baixo, a linha indica um volume de 1 ml.
Se apenas 1 ml for usado, esvazie o conteúdo do recipiente unidose até que a superfície do líquido atinja a linha indicada.
Antes de usar o líquido restante, agite o conteúdo cuidadosamente com um movimento de torção.
TABELA DE DOSAGEM
* O medicamento deve ser misturado com solução fisiológica a 0,9% até atingir o volume de 2 ml.
Uso em crianças e adolescentes
Asma brônquica
Crianças de 6 meses e mais de até 12 anos
A dose diária total recomendada é de 0,25-0,5 mg.
Se você tem uma criança em terapia com glicocorticosteroides orais, seu médico pode decidir começar com uma dose diária total inicial mais alta, por exemplo, 1 mg.
O médico irá considerar a dose mais elevada (2 mg por dia) apenas em crianças com asma grave e por períodos limitados.
Laringite subglótica (obstrução da garganta)
A dose recomendada é de 2 mg de Budexan, que pode ser administrada em dose única ou em duas doses de 1 mg com 30 minutos de intervalo.
A dosagem pode ser repetida a cada 12 horas por até 36 horas ou até a melhora clínica.
Para as crianças, recomendamos o uso de uma máscara facial perfeitamente ajustada e bem ajustada, capaz de otimizar a dose administrada de budesonida.
INSTRUÇÕES PARA O USO CORRETO DO BUDEXAN
Observação:
O tempo de nebulização e a quantidade de medicamento administrada por um nebulizador dependem da taxa de fluxo do compressor e do volume de enchimento.
Devido à pequena quantidade administrada de budesonida, os nebulizadores ultrassônicos não devem ser usados para administrar Budexan.
Agite suavemente o frasco com um movimento de rotação.
Segure o recipiente unidose na vertical e abra girando a aba até que o recipiente se abra.
Coloque a extremidade aberta do recipiente unidose bem no tanque do nebulizador e pressione lentamente.
Enxaguar a boca com água após cada administração para reduzir a ocorrência de infecções fúngicas (candidíase orofaríngea). Se uma máscara facial for usada, deve-se garantir que a máscara adere bem durante a pulverização. Depois de usar a máscara facial, lave o rosto com água para evitar irritações.
Limpeza:
A câmara do nebulizador deve ser limpa após cada administração. Lave a câmara do nebulizador e o bocal ou máscara facial em água morna da torneira e um detergente neutro ou siga as instruções do fabricante. Enxágue bem e seque a câmara juntando novamente o compressor e o inalador.
Se você se esqueceu de tomar Budexan
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Budexan
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Budexan
A sobredosagem aguda com Budexan, mesmo em altas doses, não deve causar problemas clínicos. Se você acidentalmente tomar uma overdose de Budexan, avise o seu médico imediatamente ou vá ao hospital mais próximo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Budexan
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. Os seguintes efeitos colaterais foram observados:
Comum (pode afetar mais de 1 em 100 pessoas)
- infecções fúngicas na boca e na garganta (Candida na orofaringe);
- náusea;
- tosse, rouquidão, irritação na garganta.
Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- reações de hipersensibilidade imediatas ou retardadas, incluindo erupção na pele com pústulas, bolhas e bolhas (erupção na pele), inflamação da pele devido ao contato com certas substâncias (dermatite de contato), início súbito de uma erupção na pele com mais ou menos coceira (urticária), rápido inchaço da pele e membranas mucosas (angioedema) e reação alérgica grave e súbita (reação anafilática);
- supressão da atividade de uma glândula chamada glândula adrenal;
- inquietação, nervosismo, depressão, alterações comportamentais, distúrbios do sono, ansiedade, hiperatividade psicomotora, agressão;
- hematomas, manchas na pele.
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- lesão crônica do nervo do olho (glaucoma), perda de transparência de uma parte do olho chamada cristalino (catarata).
Raramente, por mecanismos desconhecidos, os medicamentos inalados podem causar broncoespasmo.
Para evitar irritações, a pele do rosto deve ser lavada com água após o uso da máscara facial.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Efeitos colaterais adicionais em crianças e adolescentes
Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- retardo de crescimento;
- hiperatividade psicomotora, agressão;
- broncoespasmo com distúrbios da voz (disfonia e rouquidão).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Não armazene acima de 25 ° C.
Conservar na embalagem original para proteger o medicamento da luz.
Após a abertura da bolsa de alumínio, os recipientes unidose devem ser utilizados em até 3 meses, após este tempo, o produto residual deve ser descartado.
Após a abertura da embalagem de alumínio, os recipientes unidose não utilizados devem ser mantidos na embalagem, protegidos da luz.
O recipiente unidose aberto deve ser usado dentro de 12 horas. Após este tempo, o produto residual deve ser eliminado.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após "Validade".
A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Budexan contém
Suspensão de Budexan 0,25 mg / ml para nebulização
- O ingrediente ativo é a budesonida. 1 recipiente unidose contém 0,5 mg de budesonida.
- Os outros componentes são edetato dissódico, cloreto de sódio, polissorbato 80, ácido cítrico anidro, citrato de sódio, água para preparações injetáveis.
Suspensão de Budexan 0,5 mg / ml para nebulização
- O ingrediente ativo é a budesonida. 1 recipiente unidose contém 1 mg de budesonida.
- Os outros componentes são edetato dissódico, cloreto de sódio, polissorbato 80, ácido cítrico anidro, citrato de sódio, água para preparações injetáveis.
Qual a aparência de Budexan e conteúdo da embalagem
Suspensão a ser pulverizada.
Cada embalagem contém 20 recipientes unidose divididos em tiras de 5 unidades contidas em um saco de alumínio.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SUSPENSÃO BUDEXANA PARA NEBULIZAR
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
1 recipiente de dose única contém:
ingrediente ativo: budesonida 0,5 mg
BUDEXAN 0,5 mg / ml suspensão para nebulização
1 recipiente de dose única contém:
ingrediente ativo: budesonida 1 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Suspensão a ser pulverizada
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
A suspensão para nebulizador BUDEXAN é indicada para o tratamento da asma brônquica.
A suspensão de nebulizador BUDEXAN também está indicada no tratamento da laringite subglótica muito grave (pseudocrupo), em que a hospitalização é indicada.
04.2 Posologia e método de administração
Asma brônquica:
Dose inicial:
A dosagem de BUDEXAN Suspensão a nebulizar é individual.
A dose inicial deve ser:
Crianças com 6 meses ou mais e até 12 anos:
Dose diária total de 0,25-0,5 mg. Em pacientes em terapia com esteróides orais, é possível começar com uma dose diária total inicial mais alta, por exemplo, 1 mg. A dose mais elevada (2 mg por dia) só deve ser considerada em crianças com asma grave e por períodos limitados.
Adultos e idosos:
0,5-1 mg duas vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada.
Nos casos em que seja necessário um maior efeito terapêutico, é possível administrar doses mais elevadas de BUDEXAN Suspensão a nebulizar; de fato, os riscos de efeitos sistêmicos são baixos, se comparados aos detectáveis após um tratamento em combinação com glicocorticosteroides orais.
Dose de manutenção:
A dose de manutenção é individual.
Uma vez alcançados os resultados clínicos desejados, a dose de manutenção deve ser gradualmente reduzida até que a quantidade mínima necessária para o controle dos sintomas seja alcançada.
Início do efeito:
Pode ocorrer uma melhoria no controlo da asma após a administração da suspensão inalada do nebulizador BUDEXAN 3 dias após o início do tratamento, embora o benefício máximo seja obtido após 2-4 semanas.
Pacientes tratados com esteróides orais (ver também 4.4):
A suspensão de nebulizador BUDEXAN pode permitir a substituição ou redução significativa da dosagem oral de esteroides, mantendo o controle da asma.
Ao iniciar a transferência da corticoterapia oral para a Suspensão para nebulização BUDEXAN, o paciente deve estar em uma fase relativamente estável. Uma dose elevada de BUDEXAN Suspensão a ser nebulizada. é então administrado em combinação com a dose oral previamente usada por aproximadamente 10 dias.
Depois disso, a dose de esteróide oral deve ser gradualmente reduzida (por exemplo, de 2,5 miligramas de Prednisolona ou equivalente a cada mês) para o nível mais baixo possível. Em muitos casos, é possível substituir completamente o esteróide oral pela suspensão de nebulizador BUDEXAN.
Dividindo a dose e misturando:
A suspensão do nebulizador BUDEXAN pode ser misturada com solução salina a 0,9% e soluções para nebulização de terbutalina, salbutamol, fenoterol, acetilcisteína, cromoglicato de sódio ou brometo de ipratroprium.
A mistura deve ser usada dentro de 30 minutos.
O conteúdo do recipiente unidose pode ser dividido para permitir o ajuste da dosagem.
Uma linha é claramente visível nos recipientes de dose única de BUDEXAN Suspensão a ser nebulizada. Quando o recipiente unidose é segurado de cabeça para baixo, a linha indica um volume de 1 ml. Se apenas 1 ml for usado, esvazie o conteúdo do recipiente unidose até que a superfície do líquido atinja a linha indicada.
Antes de usar o líquido restante, agite o conteúdo cuidadosamente com um movimento de torção.
TABELA DE DOSAGEM
* O produto deve ser misturado com solução fisiológica 0,9% até atingir o volume de 2 ml.
Laringite subglótica
Em lactentes e crianças com laringite subglótica, a dose habitual é 2 mg de BUDEXAN Suspensão para nebulização, que pode ser administrada em dose única ou em duas doses de 1 mg com 30 minutos de intervalo. A dosagem pode ser repetida a cada 30 minutos. 12 horas até 36 horas ou até melhora clínica.
INSTRUÇÕES PARA O USO CORRETO DA SUSPENSÃO BUDEXANA PARA NEBULIZAR
Agite suavemente o recipiente unidose com um movimento giratório.
Segure o recipiente unidose na vertical e abra girando a aba até que o recipiente se abra.
Coloque a extremidade aberta do recipiente unidose bem no tanque do nebulizador e pressione lentamente.
Observação:
Enxaguar a boca com água após cada administração para reduzir o aparecimento de candidíase orofaríngea.
Se uma máscara facial for usada, deve-se garantir que a máscara adere bem durante a pulverização. Depois de usar a máscara facial, lave o rosto com água para evitar irritações.
Limpeza:
A câmara do nebulizador deve ser limpa após cada administração. Lave a câmara do nebulizador e o bocal ou máscara facial em água morna da torneira e um detergente neutro ou siga as instruções do fabricante. Enxágue bem e seque a câmara juntando novamente o compressor e o inalador.
O tempo de nebulização e a quantidade de droga fornecida por um nebulizador dependem da taxa de fluxo do compressor e do volume de enchimento.
In vitro a quantidade de budesonida administrada pelo nebulizador varia entre 30-70% da dose nominal, dependendo do tipo de nebulizador e compressor utilizado e nem todos os nebulizadores e compressores são adequados para o uso da Suspensão BUDEXAN a ser nebulizada.
Para obter o fornecimento máximo de budesonida, é necessário um compressor que garanta um fluxo de 5 a 8 litros / min e um volume de enchimento de 2-4 ml.
Estudos realizados in vivo demonstraram que a dose de budesonida nebulizada administrada a pacientes varia entre 11 e 22% da dose nominal.
Para as crianças, recomendamos o uso de uma máscara facial perfeitamente ajustada e bem ajustada, capaz de otimizar a dose administrada de budesonida.
Devido à pequena quantidade fornecida de budesonida, os nebulizadores ultrassônicos não devem ser usados para administrar a suspensão do nebulizador BUDEXAN.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à budesonida ou a qualquer um dos excipientes.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A suspensão para nebulizador BUDEXAN não se destina à melhoria rápida dos episódios agudos de asma, para os quais é necessário um broncodilatador de ação curta. O médico deve avaliar cuidadosamente os casos de pacientes que não se beneficiam do uso de broncodilatadores de curta ação ou que aumentam o número de inalações em relação ao usual. Nesses casos, o médico deve avaliar a necessidade de aumentar a terapia com antiinflamatórios, por exemplo, aumentando a dose de budesonida inalada ou iniciando um curso de terapia com glicocorticosteroides orais.
Deve-se prestar atenção especial à transferência de pacientes da terapia com esteroides orais, pois o risco de comprometimento adrenal pode permanecer por um longo período de tempo. Os pacientes que necessitaram de terapia de emergência com altas doses de corticosteroides ou tratamento prolongado com altas doses de corticosteroides inalados também podem estar em risco. Esses pacientes podem apresentar sinais e sintomas de insuficiência adrenal quando expostos a forte estresse. Em momentos de estresse ou em caso de cirurgia eletiva, deve-se considerar a cobertura adicional com corticosteroide sistêmico. Durante a fase de supressão da terapia com glicocorticosteroides sistêmicos, alguns pacientes podem apresentar mal-estar geral, como dores musculares e articulares. Deve-se suspeitar de insuficiência geral de glicocorticosteroides nos raros casos de início de sintomas como fadiga, dor de cabeça, náuseas e vômitos. Nesses casos, às vezes pode ser necessário um aumento temporário da dose oral de glicocorticosteroides.
Alguns pacientes podem apresentar sintomas de supressão sistêmica de glicocorticosteroides, como dores nas articulações e / ou musculares, fadiga e depressão, apesar da manutenção ou mesmo melhora da função pulmonar durante o período de suspensão do tratamento com esteroides orais. Esses pacientes devem ser encorajados a continuar a terapia com a suspensão para nebulização BUDEXAN, mas devem ser monitorados quanto a sinais objetivos de insuficiência adrenal. Se houver evidência de insuficiência adrenal, a dose do corticosteroide sistêmico deve ser temporariamente aumentada e a transferência para a suspensão do nebulizador BUDEXAN pode ser continuada mais tarde, mais lentamente. Durante períodos de estresse ou durante um ataque de asma grave, os pacientes que estão substituindo o tratamento com esteroides sistêmicos por terapia inalatória podem precisar de tratamento adicional com corticosteroides sistêmicos.
A substituição do tratamento com esteroides sistêmicos pela inalação pode, às vezes, manifestar alergias, como rinite e eczema, previamente controlados por tratamento com esteroides sistêmicos. Essas manifestações alérgicas devem ser controladas sintomaticamente com medicamentos anti-histamínicos e / ou preparações tópicas.
A redução da função hepática afeta a eliminação de glicocorticosteroides, resultando em uma taxa de eliminação reduzida e maior exposição sistêmica.Isto pode ser clinicamente relevante em pacientes com função hepática gravemente comprometida.
É necessário estar atento aos possíveis efeitos colaterais sistêmicos.
O uso concomitante de cetoconazol, inibidores da protease do HIV ou outros inibidores potentes do CYP3A4 deve ser evitado. Se isso não for possível, o período de tempo entre os dois tratamentos deve ser o maior possível (ver também a seção 4.5).
É necessário cuidado especial no caso de pacientes com tuberculose pulmonar ativa ou quiescente e em pacientes com infecções fúngicas ou virais do trato respiratório.
BUDEXAN deve ser usado com cuidado em pacientes com infecções fúngicas e virais (como sarampo e varicela) e em pacientes com glaucoma e catarata.
A candidíase oral pode ocorrer durante a terapia com corticosteroides inalatórios. Esta infecção pode requerer tratamento com terapia antifúngica apropriada e o tratamento pode precisar ser interrompido em alguns pacientes (ver também 4.2).
Podem ocorrer efeitos sistêmicos com corticosteroides inalados, principalmente quando prescritos em altas doses por períodos prolongados. Esses efeitos são menos prováveis de ocorrer do que com o tratamento com corticosteroides orais. Os possíveis efeitos sistêmicos incluem síndrome de Cushing, aspecto de Cushingoide, supressão adrenal, retardo de crescimento em crianças e adolescentes, diminuição da densidade mineral óssea, catarata, glaucoma e, mais raramente, uma variedade de efeitos psicológicos ou comportamentais, incluindo hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão ou agressão (principalmente em crianças). Portanto, é importante que a dose do corticosteroide inalado seja a menor dose possível com a qual o controle efetivo da asma seja mantido.
Portanto, com base no acima exposto, uma vez alcançado o controle da asma, a dose a ser usada no tratamento de manutenção deve ser a menos eficaz.
BUDEXAN deve ser usado com precaução em crianças.
Tal como acontece com outras terapias inaladas, pode surgir broncoespasmo paradoxal com um aumento imediato da sibilância após a administração. Neste caso, a budesonida inalada deve ser descontinuada imediatamente, o paciente deve ser avaliado e uma terapia alternativa iniciada, se necessário.
Influência no crescimento
Recomenda-se que a altura das crianças em tratamento prolongado com corticosteroides inalados seja monitorada periodicamente. Se o crescimento for retardado, a terapia deve ser reavaliada para reduzir a dose de corticosteroides inalados. Os benefícios da terapia com corticosteroides e o possível risco de supressão de crescimento deve ser cuidadosamente considerada e deve-se considerar o encaminhamento do paciente a um especialista em pneumologista pediátrico.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram observadas interações da budesonida com qualquer outro medicamento usado no tratamento da asma.
O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pelo CYP3A4, a isoenzima do citocromo p450. Os inibidores desta enzima, como o cetoconazol e o itraconazol, podem portanto aumentar várias vezes a exposição sistémica à budesonida (ver 4.4). Dada a falta de dados para apoiar uma recomendação de dosagem, a combinação desses medicamentos deve ser evitada. Se isso não for possível, o intervalo de tempo entre os dois tratamentos deve ser o maior possível e também pode ser considerada uma redução da dose de budesonida.
Com base em uma quantidade limitada de dados sobre esta interação para altas doses de budesonida administrada por via inalatória, podem ocorrer aumentos substanciais nos níveis plasmáticos (em média quatro vezes) quando itraconazol, 200 mg uma vez ao dia, é administrado concomitantemente com budesonida inalada (dose única igual a 1000 mcg).
Concentrações plasmáticas elevadas e efeitos intensificados de corticosteróides foram observados em mulheres também tratadas com estrogênio e esteróides contraceptivos, enquanto nenhum efeito foi observado com o uso de budesonida e a ingestão concomitante de contraceptivos orais de baixa dosagem.
Como a função da glândula adrenal pode ser inibida, um teste de estimulação com ACTH para diagnosticar "insuficiência hipofisária pode dar resultados falsos (valores baixos)".
Nas doses recomendadas, a cimetidina tem um ligeiro efeito na farmacocinética da budesonida administrada por via oral que não é clinicamente relevante.
04.6 Gravidez e lactação
Os resultados de grandes estudos epidemiológicos prospectivos e da experiência pós-comercialização em escala mundial não indicam quaisquer efeitos adversos na saúde do feto / recém-nascido com o uso de budesonida inalada durante a gravidez.
Tal como acontece com outros medicamentos, os benefícios esperados para a mãe devem ser comparados com os riscos para o feto ao administrar budesonida durante a gravidez. A budesonida é excretada no leite materno. No entanto, não são esperados efeitos na criança em amamentação com doses terapêuticas de budesonida. A budesonida pode ser usada durante a lactação. A terapia de manutenção com budesonida inalada (200 ou 400 mcg duas vezes ao dia) em mulheres asmáticas que amamentam resulta em exposição sistêmica insignificante à budesonida em bebês amamentados.
Em um estudo farmacocinético, a dose diária estimada para o bebê foi de 0,3% da dose diária tomada pela mãe para ambos os níveis de dose e as concentrações plasmáticas médias no bebê foram estimadas em 1/600 das concentrações observadas no plasma materno. assumindo biodisponibilidade oral completa para o bebê. As concentrações de budesonida encontradas em amostras de plasma de lactentes foram sempre encontradas abaixo do limite de quantificação.
Com base nos dados obtidos com o uso de budesonida inalada e no fato de que a budesonida exibe um perfil farmacocinético linear dentro da faixa de dose terapêutica após administração nasal, inalada, oral e retal nas doses terapêuticas de budesonida, a exposição do bebê é presumivelmente baixa.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A suspensão do nebulizador BUDEXAN não afeta a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os ensaios clínicos, a literatura e a experiência de marketing sugerem que podem ocorrer as seguintes reações adversas.
As frequências são definidas como: muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100 a
* consulte "Descrição de reações adversas selecionadas"; irritação da pele facial, listada abaixo.
** consulte a seção "População pediátrica" abaixo.
Raramente, por mecanismos desconhecidos, os medicamentos administrados por inalação podem causar broncoespasmo.
Com a administração inalada de glicocorticosteroides, podem ocorrer raramente sinais e sintomas dos efeitos sistêmicos dos glicocorticosteroides, incluindo hipofuncionalidade adrenal e diminuição da taxa de crescimento, que provavelmente dependem da dose, do tempo de exposição, do tratamento concomitante e prévio com esteroides e da sensibilidade.
Descrição das reações adversas selecionadas
A irritação da pele facial como exemplo de reação de hipersensibilidade apareceu em alguns casos em que foi utilizado um nebulizador com máscara. Para evitar irritações, a pele do rosto deve ser lavada com água após o uso da máscara facial.
Pacientes com diagnóstico recente de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) que iniciam o tratamento com corticosteroides inalatórios apresentam risco aumentado de desenvolver pneumonia. No entanto, uma avaliação ponderada de 8 ensaios clínicos agrupados conduzidos em 4.643 pacientes com DPOC e tratados com budesonida e 3.643 pacientes randomizados para tratamentos sem corticosteroides inalatórios não encontrou risco aumentado de desenvolver pneumonia. Os resultados dos primeiros 7 desses 8 estudos clínicos foram publicados em uma meta-análise.
População pediátrica
Dado o risco de retardo do crescimento na população de pacientes pediátricos, o crescimento deve ser monitorado conforme descrito na seção 4.4.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço: www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Overdose
A sobredosagem aguda com a suspensão para nebulizador BUDEXAN, mesmo em doses elevadas, não deve causar problemas clínicos.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: outros anti-histamínicos, inaladores, glicocorticóides.
Código ATC: R03BA02
Atividade antiinflamatória local
O mecanismo de ação exato dos glucocorticosteróides no tratamento da asma não é totalmente compreendido. A atividade antiinflamatória dirigida contra células T, eosinófilos e mastócitos, bem como a inibição da liberação de mediadores inflamatórios e a inibição da resposta imune mediada por citocinas são provavelmente importantes. A potência intrínseca da budesonida, medida como afinidade em comparações de receptores de glicocorticóides, é aproximadamente 15 vezes maior do que a prednisolona.
Um estudo clínico em pacientes asmáticos, no qual a budesonida inalada foi comparada à administração oral em concentrações plasmáticas semelhantes, demonstrou "evidências de eficácia estatisticamente significativa com a administração inalada, mas não com a administração oral, em comparação com o placebo. Portanto, o efeito terapêutico das doses convencionais de budesonida , administrado por inalação, pode ser amplamente atribuído à ação local no trato respiratório.
Em estudos provocativos, realizados em animais e pacientes, a budesonida demonstrou ter um efeito anti-anafilático e anti-inflamatório, representado pela redução do grau de obstrução brônquica na resposta alérgica imediata e tardia.
Reatividade do trato respiratório:
Em pacientes hiperreativos, a budesonida demonstrou reduzir a reatividade das vias aéreas à histamina e à metacolina.
Influência nas concentrações de cortisol plasmático:
Os estudos com budesonida em voluntários saudáveis demonstraram efeitos relacionados com a dose no plasma e no cortisol urinário. O teste de ACTH mostrou que o tratamento com budesonida, nas dosagens recomendadas, produziu efeitos significativamente menores na função adrenal do que a prednisona 10 mg.
População pediátrica
Clínica - asma
A eficácia da budesonida foi avaliada em um grande número de estudos e a budesonida demonstrou ser eficaz em adultos e crianças como tratamento profilático da asma persistente uma ou duas vezes ao dia. Alguns exemplos de estudos representativos são relatados a seguir.
Clínica - laringotraqueobronquite
Uma série de estudos em crianças com laringotraqueobronquite comparou a budesonida com o placebo. Exemplos de estudos representativos que avaliam o uso de budesonida para o tratamento de crianças com laringotraqueobronquite são apresentados a seguir.
Eficácia em crianças com laringotraqueobronquite leve a moderada
Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo foi conduzido em 87 crianças (7 meses a 9 anos), hospitalizadas com diagnóstico clínico de laringotraqueobronquite, para determinar se a budesonida melhora o escore de sintomas de laringotraqueobronquite ou reduz o tempo de internação. a dose inicial de budesonida (2 mg) ou placebo foi seguida por budesonida 1 mg ou placebo a cada 12 horas. A budesonida melhorou estatisticamente e significativamente a pontuação de laringotraqueobronquite em 12 e 24 horas e 2 horas em pacientes com uma pontuação inicial de sintomas de laringotraqueobronquite superior a 3. C "também foi uma redução de 33% no tempo de internação.
Eficácia em crianças com laringotraqueobronquite moderada a grave
Um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo comparou a eficácia da budesonida e do placebo no tratamento da laringotraqueobronquite em 83 bebês e crianças (com idades entre 6 meses e 8 anos) internados por laringotraqueobronquite. Os pacientes receberam budesonida 2 mg ou placebo a cada 12 horas por até 36 horas ou até a alta hospitalar. O escore total dos sintomas de laringotraqueobronquite foi avaliado 0, 2, 6, 12, 24, 36 e 48 horas após a dose inicial. Em 2 horas, tanto o grupo budesonida quanto o grupo placebo mostraram melhora semelhante na pontuação dos sintomas de laringotraqueobronquite, sem diferenças estatisticamente significativas entre os grupos. Às 6 horas, a pontuação dos sintomas de laringotraqueobronquite no grupo da budesonida melhorou estatisticamente de forma significativa em comparação com o grupo do placebo, e esta melhoria em comparação com o placebo foi igualmente evidente às 12 e 24 horas.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Em adultos, a biodisponibilidade sistêmica da budesonida após a administração da suspensão a ser nebulizada por meio de um nebulizador a jato é de aproximadamente 15% da dose nominal e 40-70% da dose administrada aos pacientes. Uma pequena fração da disponibilidade sistêmica do medicamento vem do medicamento ingerido. Após a administração de uma dose única de 2 mg, a concentração plasmática máxima, que é atingida aproximadamente 10-30 minutos após o início da nebulização, é de 4 nmol / l.
Distribuição
A budesonida tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 L / kg. A ligação às proteínas plasmáticas é, em média, 85-90%.
Biotransformação
A budesonida hepática de primeira passagem é rapidamente metabolizada em alta porcentagem (> 90%) em metabólitos caracterizados por uma baixa atividade glicocorticosteróide. Os principais metabólitos são 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona, cuja atividade glicocorticosteroide é inferior a 1% em comparação com a da budesonida. O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela isoenzima CYP3A4, pertencente ao citocromo p450.
Eliminação
Os metabolitos da budesonida são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pelos rins. A budesonida inalterada não é encontrada na urina. Em adultos saudáveis, a budesonida tem uma alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 l / min) e, após administração intravenosa, a meia-vida terminal é, em média, de 2 a 3 horas.
Linearidade
Em dosagens clinicamente relevantes, os parâmetros cinéticos da budesonida são dependentes da dose.
População pediátrica
A budesonida tem uma depuração sistêmica de aproximadamente 0,5 L / min em crianças asmáticas de 4-6 anos. As crianças apresentam uma depuração por kg de peso corporal aproximadamente 50% superior à dos adultos. A meia-vida terminal da budesonida após inalação é de aproximadamente 2,3 horas em crianças asmáticas, aproximadamente a mesma que em adultos saudáveis.
Após a administração da suspensão a nebulizar, em crianças asmáticas de 4-6 anos, a biodisponibilidade sistêmica da budesonida por nebulizador a jato (PARI LC Plus com compressor Jet Pari Master) é de aproximadamente 6% da dose nominal e 26% da dose administrada aos pacientes. Em crianças, a biodisponibilidade sistêmica é aproximadamente metade da encontrada em adultos saudáveis. Em crianças asmáticas de 4-6 anos, após a administração de uma dose de 1 mg, a concentração plasmática máxima, que é atingida cerca de 20 minutos após o início da nebulização, é igual a cerca de 2,4 nmol / l.
Em crianças com 4 a 6 anos de idade, a exposição (Cmax e AUC) da budesonida após a administração de uma dose única de 1 mg por nebulização é comparável à observada em adultos saudáveis tratados com a mesma dose e utilizando o mesmo sistema.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os resultados dos estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica mostram que os efeitos sistêmicos da budesonida são menos graves ou semelhantes aos observados após a administração de outros glicocorticosteroides, por exemplo, diminuição do ganho de peso, atrofia dos tecidos linfóide e adrenal.
A budesonida, avaliada com seis testes diferentes, não demonstrou quaisquer efeitos mutagênicos ou clastogênicos.
O aumento da incidência de gliomas cerebrais, constatado em estudo de carcinogenicidade realizado em ratos machos, não foi confirmado em dois estudos subsequentes, nos quais a incidência de gliomas observada nos grupos tratados com fármacos ativos (budesonida, prednisolona, acetato de triancinolona) foi semelhante ao observado nos grupos de controle.
Estudos de carcinogenicidade realizados em ratos machos permitiram observar alterações hepáticas (neoplasias hepatocelulares primárias) que foram confirmadas em outro estudo realizado tratando animais com budesonida e glicocorticosteroides de referência. Essas manifestações provavelmente estão relacionadas aos efeitos do receptor de glicocorticosteroides e representam um efeito típico da classe terapêutica.
A experiência clínica disponível mostra que não há evidência de que a budesonida, ou outros glicocorticosteroides, causem gliomas cerebrais ou neoplasias hepatocelulares primárias em humanos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Edetato dissódico; Cloreto de Sódio; polissorbato 80; ácido cítrico anidro; citrato de sódio; água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
Não existem incompatibilidades conhecidas.
Para produtos compatíveis, consulte a seção 4.2.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C na embalagem original para proteger o produto da luz.
Após a abertura da bolsa de alumínio, os recipientes unidose devem ser utilizados em até 3 meses, após este tempo, o produto residual deve ser descartado.
Após a abertura da embalagem de alumínio, os recipientes unidose não utilizados devem ser mantidos na embalagem, protegidos da luz.
O recipiente unidose aberto deve ser usado dentro de 12 horas. Após este tempo, o produto residual deve ser eliminado.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Recipiente unidose em polietileno de baixa densidade contendo 2 ml de suspensão.
Cada embalagem contém 20 recipientes unidose divididos em tiras de 5 unidades contidas em um saco de alumínio.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Consulte a seção 4.2
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Genetic S.p.A., Via Della Monica n. 26, 84083 Castel San Giorgio (SA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BUDEXAN 0,25 mg / ml Suspensão a nebulizar -20 recipientes unidose de 2 ml AIC n. 036922019
BUDEXAN 0,5 mg / ml Suspensão a nebulizar -20 recipientes unidose de 2 ml AIC n. 036922021
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Janeiro de 2008