PRENT ® é um medicamento à base de cloridrato de acebutolol
GRUPO TERAPÊUTICO: Beta-bloqueadores
Indicações PRENT ® Acebutolol
PRENT ® é indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial, doenças coronárias causadas por insuficiência coronariana crônica ou ataque cardíaco (angina pectoris) e distúrbios do ritmo cardíaco (taquicardia, extrassístoles, fibrilação atrial).
Mecanismo de ação PRENT ® Acebutolol
O acebutolol ingerido com PRENT ® é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo sua concentração plasmática máxima após cerca de 2 horas e meia de sua ingestão. Uma vez absorvido, 25% ligado às proteínas plasmáticas, é transportado para o fígado, onde sofre uma metabolismo de primeira passagem, necessário para obter o diacetolol, um metabólito farmacologicamente ativo. A ação terapêutica do PRENT ® deve-se principalmente à atividade beta bloqueadora cardiosseletiva desta molécula, que permite minimizar o risco de efeitos colaterais, como brônquio e vasoconstrição, possíveis após a inibição dos receptores beta 2 adrenérgicos.
A inativação dos receptores beta 1 cardíacos, que se manifesta com alta seletividade em dosagens terapêuticas, permite desacelerar a freqüência cardíaca em repouso e durante o exercício (modulando o "automatismo do nodo sinoatrial) e reduzir a contratilidade miocárdica de forma proporcional ativação do simpático, garantindo assim uma redução no consumo de oxigênio do miocárdio, uma desaceleração da condução do estímulo ao nível atrioventricular e uma redução da excitabilidade da massa miocárdica.
Esses efeitos, também sustentados por uma “atividade simpatomimética intrínseca (importante para evitar bradicardia manifesta), justificam as indicações terapêuticas para as quais o medicamento PRENT ® é administrado.
No final da sua ação terapêutica, após uma meia-vida de cerca de 4 horas para o acebutolol e 7 para o diacetol, o fármaco é eliminado principalmente pelas fezes e apenas em pequena parte pela urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
TERAPIA COMBINADA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
Am J Cardiol. 1 de julho de 1999; 84: 70-5.
Comparação de acebutolol com e sem hidroclorotiazida versus carvedilol com e sem hidroclorotiazida em pacientes negros com doença sistêmica leve a moderada
hipertensão. Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
O estudo em questão indica que o uso de acebutolol em monoterapia, no tratamento da hipertensão em indivíduos de etnia africana, não pode garantir o alcance de níveis pressóricos adequados.Os resultados obtidos com a administração concomitante de hidroclorotiazida são decididamente melhores.
2. OS EFEITOS DO ACEBUTOLOL NA PRESSÃO E TAXA CARDÍACA DURANTE O EXERCÍCIO
Efeito do bisoprolol e acebutolol na pressão arterial de repouso e no perfil da pressão arterial de exercício em pacientes hipertensos: um estudo comparativo simples-cego.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
O estudo testou os efeitos de 8 semanas de tratamento com acebutolol 400mg sobre a frequência cardíaca e a pressão arterial diastólica em pacientes com hipertensão moderada tanto em repouso quanto sob esforço físico. Os resultados mostram uma queda na freqüência cardíaca de cerca de 13% e uma queda modesta na pressão diastólica durante o exercício.
3.ACEBUTOLOL E DOPING
J Forensic Sci. Jan 2000; 45: 170-4.
Controle de doping para compostos beta-adrenérgicos por meio de análise capilar.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
O uso de betabloqueadores sem indicação terapêutica efetiva se espalhou na prática esportiva (e em particular nos esportes de concentração), a fim de reduzir alguns dos efeitos colaterais da hiperativação simpática que ocorrem inevitavelmente em competições de alto nível. a prática é considerada doping e é combatida com todos os esforços pelas autoridades judiciárias e desportivas.
Além da clássica análise cruzada (sangue, urina), novas técnicas moleculares têm possibilitado identificar o uso de substâncias dopantes diretamente do cabelo, tornando a amostragem mais simples e rápida.
Método de uso e dosagem
PRENT ® Comprimidos revestidos de acebutolol 200/400 mg: no tratamento da hipertensão arterial, são utilizadas doses de 200 mg de acebutolol, com um pouco de água antes do desjejum. Esta dosagem pode ser aumentada até 400 mg por dia, na qual o efeito hipotensor desejado é geralmente registrado, ou até 800 mg em caso de resposta terapêutica insuficiente. Em todos os casos acima, a escolha da dosagem correta e do período de terapia deve ser realizada pelo médico após uma "avaliação cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente e sua suscetibilidade ao medicamento.
O mesmo argumento também pode ser estendido para o tratamento de doenças coronárias e distúrbios do ritmo cardíaco, para os quais o intervalo recomendado é de 200 a 600 mg de acebutolol por dia.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR PRENT ® Acebutolol - A RECEITA E O CONTROLE DO SEU MÉDICO SÃO NECESSÁRIOS.
Avisos PRENT ® Acebutolol
A terapêutica com PRENT ® deve obrigatoriamente ser precedida e acompanhada de um exame médico rigoroso e cuidadoso. A monitorização da função renal deve ser efectuada com especial atenção em doentes com vários tipos de doenças cardíacas, de forma a evitar o agravamento do estado de saúde O controle glicêmico renal, por outro lado, deve ser mantido durante todo o tratamento, principalmente em pacientes com diabetes, para evitar quedas bruscas dos níveis glicêmicos, mascarados pela ação cronotrópica negativa do acebutolol.
Acebutolol pode aumentar a sensibilidade aos alérgenos e tornar os sintomas relacionados mais clinicamente relevantes, portanto, seria aconselhável avaliar a possível relação custo / benefício em pacientes com predisposição alérgica. A redução das secreções lacrimais observada em pacientes recebendo terapia com acebutolol pode dificultar o uso de lentes de contato.
Se a terapia for descontinuada, é aconselhável, como com qualquer outro beta-bloqueador, reduzir gradualmente a dosagem para evitar reações colaterais reativas.
A presença de tonturas e vertigens, especialmente sentidas na fase inicial do tratamento ou após o ajuste da dose, podem reduzir a capacidade perceptiva do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Embora o acebutolol não pareça ser tóxico ou teratogênico para o feto, não é recomendado tomar este ingrediente ativo durante a gravidez e especialmente durante o primeiro trimestre. Em caso de necessidade irremediável, o médico assistente e o ginecologista devem avaliar a relação entre os possíveis benefícios que podem ser obtidos e os potenciais riscos para a saúde do feto. Em qualquer caso, se PRENT ® for usado durante a gravidez, é importante interromper gradualmente a terapia na quarta semana antes do parto, a fim de reduzir o risco de hipotensão, bradicardia, hipoglicemia e insuficiência respiratória no recém-nascido durante o parto.
A presença de concentrações modestas do ingrediente ativo no leite materno sugere a suspensão da amamentação durante qualquer terapia com PRENT ®
Interações
Dada a ação mascaradora do acebutolol, seria aconselhável, após monitoramento constante das concentrações glicêmicas, ajustar a posologia dos hipoglicemiantes em uso, a fim de evitar quedas bruscas da glicemia.
Acebutolol pode interagir com diferentes medicamentos, acentuando os efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos e hipotensores. Mais precisamente, a administração concomitante de diuréticos, antagonistas de cálcio, vasodilatadores, barbitúricos e antidepressivos tricíclicos poderia potencializar os episódios hipotensivos, enquanto a administração concomitante de antiarrítmicos poderia ser com base em uma "modulação alterada do ritmo cardíaco. Glicosídeos cardíacos, reserpina, alfa metil dopa, clonidina e inibidores da MAO podem, em vez disso, causar hipertensão, neutralizando os efeitos terapêuticos de PRENT ®
Também seria aconselhável interromper gradualmente a terapia com PRENT ® antes da cirurgia, para evitar que anestésicos ou relaxantes musculares potencializem os efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos do acebutolol.
Contra-indicações PRENT ® Acebutolol
PRENT ® está contra-indicado em caso de choque cardiogénico, hipotensão, enfarte agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva e tratada de forma inadequada, acidose, bradicardia acentuada, broncopatias, LES e hipersensibilidade a um dos seus componentes.
PRENT ® não deve ser tomado durante a administração de inibidores da MAO ou antiarrítmicos de vários tipos.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis observados após a administração de PRENT® são comparáveis aos descritos em geral para a categoria de bloqueadores beta cardiosseletivos.
Os mais comuns incluem fadiga, dor de cabeça, náusea, vômito, diarreia, tontura, extremidades frias, também acompanhada de bradicardia e hipotensão.
Reações adversas clinicamente mais significativas (aumento das transaminases, distúrbios metabólicos / nutricionais, broncopatias) e piora dos sintomas em pacientes com condições particulares (síndrome de Raynaud, doenças hepáticas e renais), foram raramente observadas após a administração de acebutolol.
Em uma pequena parte dos pacientes com insuficiência hepática, também foi observado o aparecimento de anticorpos antinucleares envolvidos em uma série de reações lúpus eritematosas semelhantes, que desapareceram após a interrupção da terapia.
Observação
PRENT ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de PRENT ® em atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e os sintomas relacionados (tremor dos membros, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) constitui uma prática DOPANTE.
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