Analgésicos

Generalidade

Os analgésicos (ou analgésicos) - como o nome sugere - são medicamentos usados para tratar dores de diferentes naturezas e extensões.

Embora eficazes em "desligar" a dor, esses medicamentos geralmente não resolvem a causa que levou ao início do estímulo doloroso.
As seguintes classes de medicamentos pertencem ao grupo dos analgésicos:

AINEs (antiinflamatórios não esteróides);
Os analgésicos-antipiréticos;
Analgésicos opióides.

As características dessas classes de medicamentos serão brevemente ilustradas a seguir.

AINEs

Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) constituem uma categoria bastante ampla de medicamentos.
Os princípios ativos pertencentes a esta classe são dotados - em maior ou menor grau - de propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas.
Apenas algumas das principais características dos AINEs serão resumidas a seguir. Para obter informações mais detalhadas, consulte os artigos dedicados já presentes neste site ("AINEs: História, Mecanismo de ação, Indicações", "AINEs: Classificação baseada na estrutura química", "AINEs: Efeitos colaterais e contra-indicações").
Os AINEs podem ser classificados de acordo com sua estrutura química e de acordo com seu mecanismo de ação.
Entre os AINEs mais conhecidos e usados, encontramos:

Salicilatos, entre os quais se destaca o ácido acetilsalicílico;
Derivados do ácido propiônico, tais como ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, dexcetoprofeno e flurbiprofeno;
Derivados do ácido acético, entre os quais se destacam o cetorolaco, o diclofenaco e a indometacina;
Sulfoniletos, entre os quais encontramos nimesulida;
Derivados do ácido enólico, entre os quais encontramos piroxicam, meloxicam, tenoxicam e lornoxicam;
Derivados do ácido fenâmico, entre os quais encontramos o ácido mefenâmico e o ácido flufenâmico;
Inibidores seletivos da COX-2, incluindo celecoxibe e etoricoxibe.

Mecanismo de ação dos AINEs

Os AINEs exercem sua ação antiinflamatória, antipirética e sobretudo analgésica por meio da inibição da ciclooxigenase.
A ciclooxigenase é uma enzima da qual são conhecidas três isoformas diferentes: COX-1, COX-2 e COX-3.
Essas enzimas convertem o ácido araquidônico presente em nosso corpo em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.
As prostaglandinas - e em particular as prostaglandinas G2 e H2 - estão envolvidas em processos inflamatórios e medeiam as respostas dolorosas. Enquanto as prostaglandinas tipo E (PGE) induzem febre.
A COX-1 é uma "isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular. A COX-2, por outro lado, é uma" isoforma induzível produzida por células inflamatórias ativadas (citocinas inflamatórias).
Por meio da inibição da COX-2, portanto, a formação das prostaglandinas responsáveis pelo aparecimento de febre, inflamação e dor é prejudicada.
No entanto, muitos AINEs (exceto inibidores seletivos de COX-2) também são capazes de inibir a isoforma constitutiva COX-1. Essa inibição está na origem de alguns dos efeitos colaterais típicos de AINEs não seletivos.

Efeitos colaterais

Claro, os efeitos colaterais variam de acordo com o ingrediente ativo usado, mas alguns efeitos colaterais são comuns a toda a classe de medicamentos.
Entre os efeitos adversos comuns a todos os AINEs, encontramos os do tipo gastrointestinal, tais como:

Náusea;
Ele vomitou;
Diarreia ou prisão de ventre
Ulceração gastrointestinal, perfuração e / ou sangramento.

Além disso, o uso de AINEs em altas doses e por longos períodos de tempo pode causar um risco aumentado de desenvolver infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

Analgésicos-antipiréticos

Esta classe inclui drogas que induzem efeitos antipiréticos e analgésicos, mas que não possuem atividade antiinflamatória.
Na verdade, o único ingrediente ativo ainda no mercado pertencente a essa classe de medicamentos é o paracetamol.
O mecanismo de ação pelo qual esse fármaco exerce sua atividade, entretanto, ainda não foi totalmente compreendido.
A hipótese mais acreditada é aquela segundo a qual o paracetamol exerce sua ação antipirética e analgésica por meio da inibição de uma das isoformas da enzima ciclooxigenase: COX-3.

Analgésicos opioides

Todas as drogas que produzem analgesia após a estimulação dos receptores opioides endógenos pertencem a essa classe de analgésicos.
Também neste caso, apenas algumas das características desta classe de drogas serão brevemente ilustradas a seguir; para obter informações mais detalhadas, consulte o artigo dedicado já presente neste site ("Medicamentos opióides").
Dentre os analgésicos opioides mais conhecidos, lembramos a morfina, a codeína (também utilizada por suas propriedades antitussígenas), o fentanil (ou fentanil, ou fentanil), a metadona, a oxicodona e a buprenorfina.

Mecanismo de ação dos analgésicos opioides

Conforme mencionado, os analgésicos pertencentes a essa classe de medicamentos exercem sua ação estimulando os receptores opioides endógenos.
Existem vários tipos de receptores opióides:

Μ receptor (também conhecido como MOP);
Receptor Δ (também conhecido como DOP);
Κ receptor (também conhecido como LAD);
Receptor órfão (também conhecido como NOP).

Esses receptores estão localizados ao longo das vias de dor em nosso corpo e estão envolvidos, de fato, na neurotransmissão de estímulos dolorosos. Mais especificamente, sua estimulação provoca a ativação de uma cascata de sinais químicos que culmina na indução de um efeito analgésico.
A maioria dos analgésicos opioides usados na terapia são agonistas (parciais ou totais, seletivos ou não) dos receptores μ. Portanto, o mecanismo de ação dessas drogas consiste em estimular os receptores citados, induzindo analgesia.