Ingredientes ativos: Melevodopa, Carbidopa
SIRIO 25 mg + 250 mg comprimidos efervescentes
SIRIO 12,5 mg + 125 mg comprimidos efervescentes
SIRIO 25 mg + 100 mg comprimidos efervescentes
Por que o Sirio é usado? Para que serve?
SIRIO contém dois ingredientes ativos, melevodopa e carbidopa.
SIRIO é um medicamento indicado em adultos no tratamento da doença de Parkinson, uma doença do sistema nervoso central que causa problemas na movimentação dos músculos e se manifesta, por exemplo, por tremor, rigidez muscular, abrandamento dos movimentos, dificuldade em manter o equilíbrio.
O tratamento com SIRIO está particularmente indicado em pacientes com distúrbios do movimento denominados acinesias (acinesias ao despertar, à tarde, no final da dose).
Contra-indicações Quando Sirio não deve ser usado
Não tome SIRIO
- se tem alergia à melevodopa, carbidopa ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6);
- se estiver em uma condição na qual a administração de aminas simpaticomiméticas (como adrenalina e noradrenalina) está contra-indicada;
- se sofre de doença ocular grave caracterizada por aumento da pressão do líquido contido no olho (glaucoma de ângulo estreito);
- se teve recentemente um ataque cardíaco (enfarte do miocárdio);
- se você tem suspeita de lesão de pele ou se você já teve câncer de pele (melanoma);
- se está a tomar medicamentos inibidores da monoamina oxidase e inibidores da monoamina oxidase A, usados para tratar a depressão;
- se você tem menos de 18 anos;
- se está grávida ou a amamentar.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Sirio
Fale com o seu médico antes de tomar SIRIO:
- se também está a tomar outros medicamentos usados para tratar a doença de Parkinson;
- se sofre de distúrbios do movimento causados por outro medicamento que está a tomar. SIRIO pode de fato causar movimentos involuntários;
- se tem ou sofreu no passado de perturbações mentais (incluindo psicose), depressão suicida ou outro comportamento anti-social grave;
- se sofre de asma brônquica ou doença cardíaca ou pulmonar grave; se sofre de doenças renais, hepáticas ou hormonais;
- se já teve um ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou sofre de distúrbios do ritmo cardíaco (arritmias auriculares, nodais ou ventriculares);
- se alguma vez teve lesões no estômago (úlcera péptica) e / ou intestino.Após tomar SIRIO, existe uma maior probabilidade de hemorragia do estômago e / ou intestinos;
- se tem uma doença óssea conhecida como osteomalacia;
- se sofreu de movimentos corporais involuntários (convulsões);
- se sofre de uma doença ocular caracterizada por aumento da pressão do líquido contido no olho (glaucoma crônico de ângulo aberto);
- se você tem uma urgência ou desejo de se comportar de maneiras incomuns ou não consegue resistir à vontade ou tentação de se envolver em certas atividades que podem prejudicar você e outras pessoas. Esses comportamentos são chamados de distúrbios de controle de impulso e podem incluir o vício do jogo. " comer demais, gastar demais, desejo sexual anormal e exagerado ou aumento de pensamentos sexuais.
Em todos estes casos, consulte o seu médico, que o poderá prescrever a terapia adequada.
Informe o seu médico se sentir sonolência excessiva ou ataques súbitos de sono durante o tratamento com SIRIO (ver secção 4 “Efeitos secundários possíveis”). Pode ser necessário diminuir a dosagem.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Sírio
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos, especialmente:
- Anti-hipertensivos (medicamentos para tratar a pressão arterial elevada): pode sentir uma queda na pressão arterial da posição sentada para a posição em pé (hipotensão postural sistémica) quando SIRIO é administrado a um doente que já está a ser tratado com medicamentos anti-hipertensivos.
- Antidepressivos (como inibidores não seletivos da monoamino oxidase A): a terapia com estes medicamentos deve ser interrompida pelo menos duas semanas antes do início da terapia com SIRIO. Efeitos indesejáveis, incluindo aumento da pressão arterial e dificuldade de movimentação, foram relatados raramente. uso de antidepressivos e medicamentos como SIRIO.
- Fenotiazinas (medicamentos para o tratamento de distúrbios mentais e alergias) e butirofenonas (medicamentos para o tratamento de distúrbios mentais e náuseas): podem reduzir os efeitos da levodopa contida em SIRIO.
- Fenitoína e papaverina (medicamentos para tratar epilepsia e espasmos musculares): podem reduzir os efeitos terapêuticos de SIRIO.
- se estiver a seguir uma dieta rica em proteínas.
- Vitamina B6: não tome em doses médias ou altas junto com SIRIO, pois neutraliza os efeitos de SIRIO. Este efeito de contraste não ocorre no caso da vitamina B6 em doses baixas, como nas preparações contendo vitaminas.
Avisos É importante saber que:
Testes laboratoriais
Se estiver a tomar SIRIO durante muito tempo, o seu médico fará análises ao sangue frequentes.
Os seus testes laboratoriais podem ser alterados durante o tratamento com SIRIO.
Por exemplo: diminuição da hemoglobina (uma proteína que transporta oxigênio do sangue para os tecidos) e número de células sanguíneas (hematócrito), aumento de açúcar no sangue e glóbulos brancos (um tipo de célula do sangue) foram relatados. Sangue) e a presença de sangue e bactérias na urina.
Gravidez e amamentação
Não tome SIRIO se estiver grávida, se pensar que pode estar grávida ou se estiver a amamentar (ver secção 2, “Não tome SIRIO”).
Condução e utilização de máquinas
Durante o tratamento com SIRIO, tenha especial cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas.
Se sentir sonolência excessiva ou ataques súbitos de sono, evite conduzir e utilizar máquinas e contacte o seu médico.
SIRIO contém lactose e sódio
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Os comprimidos efervescentes de SIRIO 25 mg + 250 mg contêm 50,2 mg de sódio por dose. Deve ser tido em consideração em pessoas com função renal reduzida ou que seguem uma dieta com baixo teor de sódio.
Os comprimidos efervescentes de SIRIO 12,5 mg + 125 mg contêm 25 mg de sódio por dose. Deve ser tido em consideração em pessoas com função renal reduzida ou que seguem uma dieta com baixo teor de sódio.
Os comprimidos efervescentes de SIRIO 25 mg + 100 mg contêm 24,23 mg de sódio por dose. Deve ser tido em consideração em pessoas com função renal reduzida ou que seguem uma dieta com baixo teor de sódio.
Dosagem e método de uso Como usar o Sirio: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico.
Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A dose inicial recomendada em pacientes que não estão em tratamento anterior com levodopa mais carbidopa é um comprimido efervescente de SIRIO 25 mg + 100 mg três vezes ao dia. A dosagem pode ser aumentada em um comprimido efervescente por dia ou em dias alternados.
A dose inicial recomendada de SIRIO 12,5 mg + 125 mg e 25 mg + 250 mg é um comprimido efervescente uma ou duas vezes ao dia, aumentando, se necessário, um comprimido efervescente por dia ou em dias alternados até que uma resposta seja alcançada.
Em pacientes que já estão tomando levodopa mais carbidopa e substituindo a terapia anterior por SIRIO, o médico estabelecerá a dosagem de SIRIO com base no tratamento anterior.
Uma dose máxima de manutenção de 3 a 6 comprimidos efervescentes por dia pode ser administrada na maioria dos pacientes.
Os comprimidos efervescentes, nas 3 dosagens disponíveis, podem ser administrados separadamente ou em conjunto conforme necessário para atingir a dosagem ideal; assim, obtém-se uma modulação específica das doses.
A dose e a frequência de administração serão determinadas pelo seu médico com base no seu estado de saúde.
Se sentir movimentos involuntários, o seu médico pode reduzir a sua dose de SIRIO.Se sentir movimentos involuntários das pálpebras (blefarospasmo), informe o seu médico, que irá reduzir a sua dose de SIRIO.
Se você vai fazer uma cirurgia sob anestesia geral, tome SIRIO, desde que possa tomar medicamentos.
INSTRUÇÕES DE USO
Dissolva completamente o comprimido efervescente em cerca de 150 ml de água.
Se você se esquecer de tomar SIRIO
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu.
Se você parar de tomar SIRIO
A interrupção abrupta de SIRIO pode levar a uma condição semelhante à síndrome maligna dos neurolépticos, caracterizada por rigidez muscular, temperatura corporal elevada, alterações mentais e alteração de alguns parâmetros laboratoriais. Portanto, o seu médico irá mantê-lo sob estreita observação quando a dosagem de SIRIO for abruptamente reduzida ou interrompida, especialmente se você estiver recebendo medicamentos com poderosa ação sedativa (neurolépticos).
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Sirio
Se você tomar mais SIRIO do que deveria
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de SIRIO, notifique o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
A lavagem gástrica e cuidados de suporte adequados podem ser necessários.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Sirio
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos colaterais que podem ocorrer com mais frequência em pessoas em tratamento com SIRIO são movimentos rápidos e involuntários.
Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- diminuição do número de certas células (leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia) e da quantidade de hemoglobina, uma proteína que transporta oxigênio (anemia), presente no sangue,
- sonolência, dormência (parestesia),
- pressão alta (hipertensão), inflamação das veias (flebite),
- falta de ar (dispneia),
- sangramento do estômago e intestinos (hemorragia gastrointestinal), lesão do intestino (úlcera duodenal),
- dor no peito.
Muito raro (pode afetar até 1 em 10.000 pessoas)
- diminuição da quantidade de hemoglobina no sangue devido à degradação dos glóbulos vermelhos (anemia hemolítica).
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- câncer de pele (melanoma),
- apetite reduzido,
- distúrbios do sono, estado confusional, paranóia, transtornos mentais (psicose), depressão (com ou sem tendências suicidas), humor eufórico, insônia, delírio, pesadelo, alucinação, mania, agitação, ansiedade, ranger de dentes (bruxismo),
- incapacidade de resistir ao impulso de realizar ações que podem ser prejudiciais, que podem incluir:
- forte impulso de jogar excessivamente, apesar de graves consequências pessoais e / ou familiares (jogo patológico);
- interesse sexual alterado ou aumentado (hipersexualidade ou aumento da libido);
- compulsão alimentar;
- comer mais comida do que o normal e mais do que o necessário para saciar a fome (bulimia nervosa, um problema alimentar em que uma pessoa engole muita comida e depois usa métodos para evitar assimilá-la;
- compras incontroláveis ou gastos excessivos.
Informe o seu médico se algum desses comportamentos ocorrer para que ele possa decidir o que fazer para controlar ou reduzir esses sintomas.
- tontura, distúrbios de movimento (discinesia), dor de cabeça, perda de consciência (síncope), demência, movimento lento (bradicinesia), perda de coordenação de movimento (ataxia), tremor agravado, diminuição da sensibilidade a estímulos (hipoestesia), síndrome de Horner (ativação de síndrome latente caracterizada por paralisia dos nervos do olho), diminuição do paladar (disgeusia), síndrome neuroléptica maligna (ver seção 3, "Se você parar de tomar SIRIO"),
- movimento descontrolado da pálpebra (blefaroespasmo), visão turva, visão dupla (diplopia), dilatação da pupila do olho (midríase), olhos fixos (crise oculogírica),
- vertigem,
- batimento cardíaco irregular (arritmia), percepção de seu próprio batimento cardíaco (palpitações),
- alterações na pressão arterial (flutuação da pressão arterial), queda na pressão arterial após uma transição repentina da posição sentada para a posição em pé (hipotensão ortostática), rubor,
- soluços, perda de voz (disfonia), irregularidade respiratória,
- náuseas, vômitos, constipação, diarreia, dor abdominal, flatulência, aumento da produção de saliva (hipersecreção salivar), boca seca, sensação de queimação na boca (glossodínia), dificuldade de engolir (disfagia),
- aumento da sudorese (hiperidrose), queda de cabelo e queda de cabelo (alopecia), erupção na pele, descoloração do suor,
- rigidez muscular, espasmos musculares, contratura da mandíbula que impossibilita a abertura da boca (trismo),
- retenção de urina, incontinência,
- ereção dolorosa e persistente (priapismo),
- fadiga, inchaço (edema), fraqueza (astenia), mal-estar,
- cor anormal da urina, aumento de peso, redução de peso, alterações de exames laboratoriais (aumento das enzimas hepáticas, aumento da desidrogenase láctica sanguínea, aumento da bilirrubina sanguínea, aumento da fosfatase alcalina sanguínea, aumento da ureia sanguínea, aumento da creatinina sanguínea, aumento do ácido úrico no sangue, teste de ácido úrico no sangue Positivo Coombs).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto.
Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
Se o produto estiver contido em um frasco de vidro, use-o dentro de 2 meses após a primeira abertura.
Mantenha o medicamento na embalagem original, mantendo-a sempre bem fechada e protegida da luz e da umidade.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem após EXP.
A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Other_information "> Outras informações
O que SIRIO contém
- Os ingredientes ativos são Melevodopa e Carbidopa.
Um comprimido efervescente de SIRIO 25 mg + 250 mg contém: 314 mg de cloridrato de melevodopa equivalente a 250 mg de levodopa e 27 mg de carbidopa hidratada equivalente a 25 mg de carbidopa anidra.
Um comprimido efervescente de SIRIO 12,5 mg + 125 mg contém: 157 mg de cloridrato de melevodopa equivalente a 125 mg de levodopa e 13,5 mg de carbidopa hidratada equivalente a 12,5 mg de carbidopa anidra.
Um comprimido efervescente de SIRIO 25 mg + 100 mg contém: 125,6 mg de cloridrato de melevodopa equivalente a 100 mg de levodopa e 27 mg de carbidopa hidratada equivalente a 25 mg de carbidopa anidra.
- Os outros componentes são Lactose mono-hidratada, carbonato de glicina sódica, ácido fumárico, Macrogol 6000, estearato de magnésio
Descrição da aparência do SIRIO e conteúdo da embalagem
SIRIO vem na forma de comprimidos efervescentes brancos.
Para as três dosagens, ele está disponível em embalagens de 30 comprimidos contidos em um frasco de vidro amarelo, fechado com uma cápsula contendo sílica gel como dessecante.
Para dosagens de 12,5 mg + 125 mg e 25 mg + 100 mg, também está disponível em embalagens de 30 e 60 comprimidos em blisters de alumínio.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
COMPRIMIDOS SIRIO EFFERVESCENT
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
SIRIO 25 mg + 250 mg comprimidos efervescentes
Um comprimido efervescente contém: Ingredientes ativos: cloridrato de melevodopa 314 mg equivalente a 250 mg de levodopa, carbidopa hidratado 27 mg equivalente a 25 mg de carbidopa anidra.
SIRIO 12,5 mg + 125 mg comprimidos efervescentes
Um comprimido efervescente contém: Ingredientes ativos: cloridrato de melevodopa 157 mg equivalente a 125 mg de levodopa, hidratos de carbidopa 13,5 mg equivalente a 12,5 mg de carbidopa anidra.
SIRIO 25 mg + 100 mg comprimidos efervescentes
Um comprimido efervescente contém: Ingredientes ativos: cloridrato de melevodopa 125,6 mg equivalente a 100 mg de levodopa, hidratos de carbidopa 27 mg equivalente a 25 mg de carbidopa anidra.
Excipientes com efeito conhecido:
Lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Tabletes efervescentes
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Terapia da doença de Parkinson. O tratamento com SIRIO está particularmente indicado em pacientes com flutuações motoras (acinesias ao despertar, à tarde, no final da dose).
04.2 Posologia e método de administração -
SIRIO, uma combinação de melevodopa e carbidopa, é apresentado na forma de comprimidos efervescentes. Cada comprimido efervescente de SIRIO contém 314 mg de cloridrato de melevodopa igual a 250 mg de levodopa e 25 mg de carbidopa anidra (SIRIO 25 mg + 250 mg) ou 157 mg de cloridrato de melevodopa igual a 125 mg de levodopa e 12,5 mg de carbidopa anidra ( SIRIO 12,5 mg + 125 mg) ou 125,6 mg de cloridrato de melevodopa igual a 100 mg de levodopa e 25 mg de carbidopa anidra (SIRIO 25 mg + 100 mg).
Tabela de conversão de Melevodopa-levodopa para equimolaridade
Os comprimidos efervescentes são dissolvidos em cerca de 150 ml de água.
Os comprimidos efervescentes, nas 3 dosagens disponíveis, podem ser administrados separadamente ou em conjunto conforme necessário para atingir a dosagem ideal; assim, obtém-se uma modulação específica das doses.
A dosagem deve ser ajustada de acordo com as necessidades individuais do paciente e isso pode exigir um ajuste tanto da dose individual quanto da frequência de administração. Alguns estudos mostram que a dopa-descarboxilase periférica é saturada pela carbidopa em uma dose de aproximadamente 70-100 mg / dia. Os pacientes que recebem doses mais baixas de carbidopa têm maior probabilidade de sentir náuseas e vômitos. Os pacientes devem ser acompanhados de perto durante o período de ajuste da dose. O início dos movimentos involuntários pode exigir uma redução na dosagem de SIRIO em alguns pacientes; o blefaroespasmo pode ser um sinal inicial útil de sobredosagem. Em caso de anestesia geral, SIRIO pode ser continuado enquanto o paciente puder tomar fluidos e medicamentos Por via oral Se a terapia for temporariamente interrompida, a posologia diária normal pode ser administrada assim que o paciente puder tomar o medicamento por via oral.
Em pacientes não tratados com levodopa mais carbidopa, a dose inicial ideal de SIRIO 25 mg + 100 mg é um comprimido efervescente três vezes ao dia.A dosagem pode ser aumentada em um comprimido efervescente por dia ou em dias alternados, conforme necessário.
A dose inicial usual de SIRIO 12,5 mg + 125 mg e 25 mg + 250 mg é um comprimido efervescente uma ou duas vezes ao dia, aumentando, se necessário, um comprimido efervescente por dia ou em dias alternados até que uma resposta seja alcançada.
Em pacientes que já estão sendo tratados com formulações orais sólidas (cápsulas ou comprimidos) de levodopa mais carbidopa e nos quais a terapia anterior com comprimidos efervescentes de SIRIO é substituída, a dosagem unitária / diária de SIRIO será exatamente equivalente em termos molares (ver tabela) a administrado anteriormente.
Tal como acontece com outras formulações de levodopa + carbidopa disponíveis, uma dose máxima de manutenção de 3 a 6 comprimidos efervescentes por dia pode ser administrada na maioria dos pacientes.
04.3 Contra-indicações -
SIRIO não deve ser administrado nos casos em que a administração de aminas simpaticomiméticas é contra-indicada. SIRIO é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes, no glaucoma de ângulo estreito e na fase aguda de infarto do miocárdio. Visto que a levodopa pode ativar um melanoma maligno, não deve ser usada em pacientes com lesões cutâneas . suspeita não diagnosticada ou com uma "história de melanoma." Inibidores da monoamina oxidase não seletivos (excluindo inibidores seletivos da MAO-B em baixas doses) e SIRIO não devem ser administrados simultaneamente e a terapia com esses inibidores deve ser descontinuada pelo menos duas semanas antes do início da terapia com SIRIO. menores de 18 anos, grávidas e amamentando.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
SIRIO pode ser administrado como um substituto para outras formulações de levodopa; nestes casos, a dosagem de melevodopa será exatamente equivalente em termos molares à dosagem unitária / diária de levodopa anteriormente ingerida. Os pacientes em tratamento com SIRIO devem evitar tomar doses adicionais de levodopa, a menos que prescrito pelo médico assistente, enquanto outros medicamentos antiparkinsonianos podem ser continuados, embora o ajuste da dosagem possa ser necessário.
SIRIO não é recomendado para o tratamento de reações extrapiramidais induzidas por medicamentos. Pacientes com histórico atual ou de psicose devem ser tratados com cuidado. Como a levodopa, SIRIO pode causar movimento involuntário e distúrbios mentais. Pacientes com histórico de movimento involuntário grave ou episódios psicóticos quando tratados com outras formulações de levodopa devem ser observados. Cuidadosamente ao substituí-los. SIRIO. Todos os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto ao desenvolvimento de alterações mentais, depressão suicida ou outros comportamentos anti-sociais graves. SIRIO deve ser administrado com cautela a pacientes com doença cardiovascular ou pulmonar grave, asma brônquica, doenças renais, hepáticas ou endócrinas. ser exercido na administração de SIRIO a pacientes com história de infarto do miocárdio que têm arritmias atriais, nodais ou ventriculares residuais. Nesses pacientes, a função cardíaca deve ser monitorada com cuidado especial durante o período de ajuste inicial das dosagens ou. Tal como acontece com a levodopa, existe um potencial para sangramento mais pronunciado do trato gastrointestinal em pacientes com história de úlcera péptica. Verificações rigorosas também devem ser realizadas no caso de pacientes com história positiva de osteomalácia. Sintomas semelhantes à síndrome neuroléptica maligna complexa com rigidez muscular, temperatura corporal elevada, alterações mentais e aumento da creatina quinase sérica foram relatados quando os medicamentos antiparkinsonianos foram interrompidos abruptamente. Portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente observados quando a dose de SIRIO for abruptamente reduzida ou descontinuada, especialmente se o paciente estiver recebendo neurolépticos. Pacientes com histórico de convulsões devem ser tratados com cautela.
Os pacientes devem ser monitorados regularmente para o desenvolvimento de distúrbios do controle dos impulsos. Os pacientes e cuidadores devem estar cientes de que os sintomas comportamentais do transtorno de controle dos impulsos, incluindo jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, compras compulsivas ou gastos excessivos, bulimia e vontade de comer, podem ocorrer em pacientes tratados com agonistas da dopamina e / ou outros tratamentos dopaminérgicos contendo levodopa incluindo SIRIO. Se tais sintomas se desenvolverem, é recomendada uma reavaliação do tratamento.
Levodopa, levodopa + carbidopa, levodopa + benserazida, tem sido associada a sonolência e episódios de adormecimento súbito.
Têm sido notificados muito raramente ataques de sono súbito durante a atividade diária, em alguns casos sem consciência e sem sinais de alerta. Os doentes a receber levodopa, levodopa + carbidopa, levodopa + benserazida devem ser informados destes acontecimentos e aconselhados a ter cuidado. Enquanto conduzem ou utilizam máquinas . Os doentes que tiveram episódios de sonolência e / ou um episódio súbito de sono devem evitar conduzir e utilizar máquinas. Além disso, pode ser considerada a redução da dose ou a descontinuação da terapêutica.
Em caso de tratamentos prolongados, é aconselhável realizar testes periódicos da fórmula sanguínea e da função hepática, renal e cardiovascular. Pacientes com glaucoma crônico de ângulo aberto podem ser tratados com SIRIO, desde que a pressão intraocular seja bem compensada e o paciente seja monitorado cuidadosamente durante a terapia.
O medicamento contém lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Testes laboratoriais
Anormalidades nos testes laboratoriais foram observadas com a administração de levodopa mais carbidopa incluindo: aumentos em SGOT, SGPT, LDH, bilirrubina, fosfatase alcalina, bem como aumentos em BUN, creatinina, ácido úrico e teste de Coombs de positividade. A anemia hemolítica é extremamente rara. Foram notificados níveis reduzidos de hemoglobina e hematócrito, aumento da glucose sérica e dos glóbulos brancos e sangue e bactérias na urina.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp Lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Deve-se ter cuidado quando os seguintes medicamentos são administrados concomitantemente com SIRIO.
Anti-hipertensivos : Pode ocorrer hipotensão postural sistêmica quando SIRIO é administrado a um paciente que já está sendo tratado com medicamentos anti-hipertensivos. Portanto, ao iniciar a terapia com SIRIO, pode ser necessário um ajuste posológico do medicamento anti-hipertensivo.
Antidepressivos : Os inibidores da monoamina oxidase-A e SIRIO não devem ser administrados concomitantemente e a terapia com esses inibidores deve ser descontinuada pelo menos duas semanas antes do início da terapia SIRIO. Raramente, reações adversas, incluindo hipertensão e discinesia, resultantes do "uso concomitante de antidepressivos tricíclicos e levodopa.
Outras drogas : fenotiazinas e butirofenonas podem reduzir os efeitos terapêuticos da levodopa. Além disso, foi relatado que os efeitos terapêuticos da levodopa na doença de Parkinson são reduzidos pela fenitoína e papaverina. Os pacientes que tomam esses medicamentos com SIRIO devem ser monitorados cuidadosamente para uma possível diminuição na resposta terapêutica. Como a levodopa compete com certos aminoácidos, sua absorção pode ser prejudicada em alguns pacientes com dieta rica em proteínas. A vitamina B6 em doses médias ou altas não deve ser administrado juntamente com SIRIO, uma vez que antagoniza os efeitos da levodopa: esta atividade antagonista não tem relevância clínica no caso da vitamina B6 em doses baixas, como as contidas em preparações de polivitaminas.
04.6 Gravidez e amamentação -
SIRIO não deve ser administrado durante a gravidez, suspeita de gravidez ou amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Pacientes em tratamento com levodopa; levodopa + carbidopa; levodopa + benserazida que têm episódios de sonolência e / ou ataques súbitos de sono devem ser aconselhados a se abster de dirigir ou de se envolver em qualquer atividade em que a atenção prejudicada possa expor a si próprios ou a terceiros ao risco de danos graves ou morte (p. ex., o uso de maquinaria) até que estes episódios recorrentes e sonolência tenham resolvido (ver secção 4.4).
04.8 Efeitos indesejáveis -
a) Descrição geral
O aparecimento de reações adversas graves inesperadas relacionadas com a administração do fármaco não foi observado com SIRIO na posologia normalmente utilizada em estudos clínicos.
Os efeitos indesejáveis que podem ocorrer em pacientes tratados com SIRIO são devidos à atividade neurofarmacológica central da dopamina, semelhante àquelas descritas para as formulações de levodopa + carbidopa disponíveis. Esses efeitos geralmente podem ser diminuídos pela redução da dosagem. Mais comuns são: coreiforme, distônicos e outros movimentos involuntários.
b) Tabela de efeitos indesejáveis
(*) ver seção “c”.
c) Informações sobre efeitos indesejáveis individuais graves e / ou frequentes
Perturbações do sono, estado confusional, tonturas, discinesia, cefaleia, síncope, arritmia, flutuação da pressão arterial, náuseas, vómitos, rigidez muscular, fadiga, dor no peito tiveram geralmente vida curta e na maioria dos casos resolveram-se espontaneamente.
A sonolência foi muito raramente associada a sonolência diurna excessiva e episódios de início súbito do sono.
Melanoma maligno (ver secção 4.3 Contra-indicações).
Jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, compras compulsivas ou gastos excessivos, bulimia e compulsão alimentar podem ocorrer em pacientes tratados com agonistas da dopamina e / ou outros tratamentos dopaminérgicos contendo levodopa incluindo SIRIO (ver seção 4.4. Advertências e precauções de uso).
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Overdose -
Em caso de sobredosagem, deve ser administrada terapia de suporte adequada juntamente com lavagem gástrica imediata. Fluido intravenoso deve ser administrado com cautela e uma via aérea patente deve ser mantida. Um exame eletrocardiográfico deve ser realizado e o paciente deve ser cuidadosamente monitorado para possível desenvolvimento de arritmias; se necessário, deve ser administrada terapia antiarrítmica adequada. A possibilidade de o paciente ter tomado outros medicamentos junto com SIRIO deve ser considerada. Até o momento, não foi relatada experiência com o uso de diálise; portanto, seu valor na sobredosagem não é conhecido. A piridoxina não tem efeito em "cancelar" a ação de SIRIO.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: Melevodopa e inibidor de descarboxilase
Código ATC: N04BA05
SIRIO é uma "combinação de melevodopa, éster metílico de levodopa e de carbidopa, um inibidor da descarboxilase do aminoácido aromático. Levodopa é um precursor metabólico da dopamina, usada há anos para o tratamento da doença de Parkinson e da síndrome de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas de Doença de Parkinson presumivelmente porque é descarboxilada nos núcleos cinzentos centrais em dopamina, um mediador químico que é encontrado em concentrações reduzidas no paciente parkinsoniano.
O produto é apresentado na forma de comprimidos efervescentes para serem dissolvidos em água no momento do uso.
A administração intraperitoneral e subcutânea da combinação de melevodopa e carbidopa em ratos é capaz de antagonizar a acinesia induzida por reserpina de uma forma semelhante à da levodopa e carbidopa. A maior atividade, após administração oral, da combinação de melevodopa e carbidopa mostrada neste modelo indica que a maior solubilidade da melevodopa permite uma absorção mais rápida.
Os comprimidos efervescentes são completamente solúveis em água, dando origem a uma solução límpida, ao contrário das suspensões que são opalescentes.
Administração de comprimidos efervescentes SIRIO:
§ é caracterizado por rápida absorção e rápido início do efeito farmacodinâmico, particularmente na dosagem mais alta;
§ permite reduzir as variações interindividuais da dopemia, mais facilmente observáveis com formulações sólidas e provavelmente corresponsáveis pela ineficácia da dose administrada e flutuações motoras em pacientes com doença de Parkinson;
§ é particularmente vantajoso em pacientes parkinsonianos com discinesias gástricas atribuíveis à doença e em pacientes com problemas de deglutição;
§ permite, em virtude das dosagens disponíveis, uma individualização precisa da posologia da levodopa tanto no paciente em fase inicial da doença quanto no paciente com flutuações motoras, em que o tempo de liberação motora (latência all "on) é reduzido, geralmente sem início de discinesias.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Melevodopa é um pró-fármaco de levodopa de maior solubilidade. Do ponto de vista cinético, a melevodopa difere da levodopa pela sua absorção mais rápida, responsável pelo rápido início da ação farmacológica e pela menor variabilidade da resposta interindividual ao fármaco. A formulação líquida permite que os princípios ativos cheguem rapidamente ao local de absorção , contribuindo para a obtenção rápida de níveis plasmáticos eficazes de levodopa.
Após administração oral, a melevodopa é rápida e completamente hidrolisada em levodopa pelas esterases intestinais, conseqüentemente não há presença sistêmica de melevodopa inalterada.
Em estudos farmacocinéticos conduzidos com SIRIO comprimidos efervescentes em voluntários saudáveis, a concentração plasmática máxima de levodopa e carbidopa é atingida rapidamente (aproximadamente 0,5 horas após a administração de levodopa e 2 horas após a administração de carbidopa).A taxa de absorção das substâncias ativas demonstrou ser independente da dose e os níveis plasmáticos variam proporcionalmente à dose administrada.
A levodopa é extensamente metabolizada e principalmente convertida em dopamina e 3-O-metildopa, esta última tendo uma meia-vida de eliminação de 10 a 20 horas. Aproximadamente 80% da levodopa é excretada na urina em 24 horas após a administração., Principalmente na forma de metabólitos. Não há evidência de acúmulo de levodopa após a administração repetida de melevodopa.
A carbidopa é rapidamente absorvida após administração oral; o pico plasmático é seguido por um declínio monoexponencial nos níveis plasmáticos. A carbidopa tem meia-vida plasmática de menos de 2 horas; a maior parte da carbidopa é excretada na urina 4 horas após a administração. A administração repetida de carbidopa não resulta em acumulação.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Em estudos de toxicidade aguda oral e intraperitoneal em ratos e camundongos, os valores de DL50 foram superiores a 3.000 mg / kg por via oral e 2.000 mg / kg i.p; resultados sobrepostos foram observados com a combinação de levodopa mais carbidopa Não foram observadas diferenças na toxicidade entre as diferentes proporções de peso usadas nos estudos toxicológicos.
Estudos de toxicidade subaguda (13 semanas) foram conduzidos em macacos e ratos nos quais melevodopa mais carbidopa e levodopa mais carbidopa foram comparados em diferentes proporções de dose. Em macacos, as doses máximas toleradas foram 76 mg / kg de melevodopa e 16 mg / kg de carbidopa em combinação, enquanto no rato as doses máximas toleradas foram 126 mg / kg de melevodopa e 27 mg / kg de carbidopa em combinação. Em doses mais altas, foram observados sinais de ativação dopaminérgica, como hiperexcitabilidade, salivação, piloereção, hipercinesia, rigidez muscular, alucinações e autotrauma, com as várias proporções de dose para as duas formulações. Melevodopa não apresentou potencial mutagênico, atividade clastogênica ou de dano ao DNA. Não foram realizados estudos específicos de reprodução e carcinogenicidade com a melevodopa devido à sobreposição toxicológica absoluta com a levodopa. Estudos em roedores não revelaram nenhum potencial carcinogênico para a levodopa.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Lactose monohidratada, carbonato de sódio glicina, ácido fumárico, macrogol 6000, estearato de magnésio.
06.2 Incompatibilidade "-
As incompatibilidades com outros medicamentos são desconhecidas.
06.3 Período de validade "-
2 anos. O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Se o produto estiver acondicionado em frasco de vidro, deve ser usado dentro de 2 meses após a primeira abertura.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
manter o medicamento na embalagem original, mantendo-a sempre bem fechada e ao abrigo da luz e umidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Tabletes efervescentes
Recipiente primário: Garrafa
Recipiente primário: frasco de vidro amarelo, fechado com tampa difícil de abrir. O gel de sílica está incluído na cápsula como um dessecante.
Embalagem final: caixa de papelão impressa.
SIRIO 25 mg + 250 mg: Caixa de 30 comprimidos efervescentes
SIRIO 12,5 mg + 125 mg: Caixa de 30 comprimidos efervescentes
SIRIO 25 mg + 100 mg: Caixa de 30 comprimidos efervescentes
Tabletes efervescentes
Recipiente primário: Blister
Recipiente primário: Blister Alu-Alu composto por tiras de alumínio com dessecante fechado por tiras de alumínio.
Embalagem externa: caixa de papelão impressa.
SIRIO 12,5 mg + 125 mg: Caixa de 30 comprimidos efervescentes
SIRIO 25 mg + 100 mg: Caixa de 30 comprimidos efervescentes
SIRIO 12,5 mg + 125 mg: Caixa de 60 comprimidos efervescentes
SIRIO 25 mg + 100 mg: Caixa de 60 comprimidos efervescentes
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Dissolva completamente o comprimido efervescente em cerca de 150 ml de água.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo, 26 / A - Parma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
SIRIO 25 mg + 250 mg comprimidos efervescentes, 30 comprimidos em frasco de vidro
AIC: 035625033
SIRIO 12,5 mg + 125 mg comprimidos efervescentes, 30 comprimidos em frasco de vidro
AIC: 035625019
SIRIO 25 mg + 100 mg comprimidos efervescentes, 30 comprimidos em frasco de vidro
AIC: 035625021
SIRIO 12,5 mg + 125 mg comprimidos efervescentes, 30 comprimidos em blister AL / AL / dessecante / HDPE / PE
AIC: 035625045
SIRIO 25 mg + 100 mg comprimidos efervescentes, 30 comprimidos em blister AL / AL / dessecante / HDPE / PE
AIC: 035625058
SIRIO 12,5 mg + 125 mg comprimidos efervescentes, 60 comprimidos em blister AL / AL / dessecante / HDPE / PE
AIC: 035625060
SIRIO 25 mg + 100 mg comprimidos efervescentes, 60 comprimidos em blister AL / AL / dessecante / HDPE / PE
AIC: 035625072
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
16 de janeiro de 2004
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Maio de 2015
