Ingredientes ativos: ácido tranexâmico
UGUROL 500 mg / 5 ml solução injetável para uso intravenoso, para uso oral e local
As bulas de Ugurol estão disponíveis para os pacotes:- UGUROL 500 mg / 5 ml solução injetável para uso intravenoso, para uso oral e local
- UGUROL 250 mg comprimidos
Por que o Ugurol é usado? Para que serve?
UGUROL contém ácido tranexâmico, que pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-hemorrágicos, antifibrinolíticos e aminoácidos.
UGUROL é utilizado em adultos e crianças a partir de um ano de idade para prevenir e tratar hemorragias devidas a um processo que inibe a coagulação do sangue denominado fibrinólise.
As indicações específicas são:
- ciclo menstrual pesado;
- sangramento gastrointestinal;
- distúrbios hemorrágicos do trato urinário, após cirurgia da próstata ou cirurgia do trato urinário;
- cirurgia cardíaca, abdominal ou ginecológica;
- hemorragia após tratamento com outros medicamentos para dissolver coágulos sanguíneos.
Contra-indicações Quando o Ugurol não deve ser usado
Não tome UGUROL:
- se é alérgico ao ácido tranexâmico ou a qualquer outro componente deste medicamento
- se tem uma doença que causa coágulos sanguíneos;
- se tem uma doença chamada 'coagulopatia de consumo', em que o sangue começa a coagular em diferentes partes do corpo;
- se você tem problemas renais;
- se já teve convulsões no passado.
Devido ao risco de edema cerebral e convulsões, a injeção intratecal e intraventricular e a aplicação intracerebral não são recomendadas.
Se pensa que algum destes se aplica a si, ou se tiver quaisquer outras questões, fale com o seu médico antes de tomar UGUROL.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Ugurol
Informe o seu médico se algum dos itens a seguir se aplica a você para ajudá-lo a decidir se UGUROL é certo para você:
- se notou sangue na urina, isso pode ser devido a uma obstrução no trato urinário;
- se você está em risco de coágulos sanguíneos;
- se tiver coágulos excessivos ou sangramento por todo o corpo (coagulação intravascular disseminada), UGUROL pode não ser adequado para você, a menos que você tenha sangramento grave agudo e exames de sangue tenham mostrado que o processo que inibe a coagulação do sangue, chamado fibrinólise, está ativado;
- se já teve convulsões, UGUROL não deve ser administrado. O seu médico deve usar a dose mais baixa possível para evitar convulsões devido ao tratamento com UGUROL;
- se estiver a fazer tratamento prolongado com UGUROL, deve prestar-se atenção a possíveis distúrbios na visão das cores e, se necessário, o tratamento deve ser interrompido. Em caso de uso prolongado de UGUROL solução injetável, exames oftalmológicos regulares são recomendados (exames oftalmológicos incluindo acuidade visual, visão de cores, fundo de olho, campo de visão, etc.). Em caso de alterações oftalmológicas patológicas, em particular com doenças da retina, o seu médico deve decidir, após consulta de um especialista, sobre a necessidade de uso prolongado de UGUROL solução injetável no seu caso.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Ugurol
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica, vitaminas, minerais, medicamentos à base de plantas ou suplementos dietéticos.
Em particular, deve informar o seu médico se tomar:
- outros medicamentos que ajudam a coagular o sangue chamados antifibrinolíticos;
- medicamentos que previnem a coagulação do sangue chamados trombolíticos;
- contraceptivos orais.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico se estiver grávida ou a amamentar antes de tomar UGUROL.
O ácido tranexâmico é excretado no leite materno, portanto, o uso de UGUROL não é recomendado durante a amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dose, método e tempo de administração Como usar o Ugurol: Posologia
Tome este medicamento exatamente como o seu médico lhe disse. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou enfermeiro.
Uso em adultos por via oral
- Profilaxia
Se a solução for tomada por via oral, diluindo o conteúdo da ampola com um pouco de água com açúcar, a dosagem diária é de 1½-2 ampolas de Ugurol de 500 mg, iniciando a administração pelo menos 1 dia antes da cirurgia e continuando o tratamento por um período de pelo menos 3-4 dias após a operação.
- Terapia
Se a solução for tomada por via oral, diluindo o conteúdo da ampola em um pouco de água com açúcar, a dosagem diária é de 1-2 ampolas de Ugurol de 500 mg 3 vezes ao dia ou ½-1 ampola de Ugurol de 500 mg 6 vezes ao dia .
A administração oral é especialmente indicada:
- nas manifestações hemorrágicas decorrentes da medicina interna, otorrinolaringologia e odontologia; para a preparação de intervenções cirúrgicas nas quais se presume que podem ocorrer hemorragias por ativação plasmínica;
- na hipermenorreia;
- em gemas ginecológicas, em cistite e proctite hemorrágica após terapia de radiação para carcinoma genital;
- para a manutenção de terapias iniciadas por via intravenosa a fim de prevenir a recorrência da hemorragia.
Uso intravenoso em adultos
A solução de UGUROL é administrada por injeção lenta numa veia. O seu médico decidirá qual a dose certa para si e durante quanto tempo deve tomá-la.
Uso em adultos para aplicação local
Para a aplicação local da solução UGUROL 500 mg / 5ml, use o conteúdo de 1 frasco e despeje-o diretamente no local do sangramento ou aplique com uma compressa de gaze previamente embebida.
A aplicação local direta ou por meio de compressas de gaze, previamente embebidas na solução, é especialmente indicada para sangramento em nível oro-nasofaríngeo em que se deseja uma hemostasia rápida.
Uso em crianças
Se a solução UGUROL for administrada a uma criança a partir de um ano de idade, a dose será calculada com base no peso da criança. O seu médico decidirá qual a dose certa para o seu filho e por quanto tempo você deve tomá-la.
Uso em idosos
Não há necessidade de reduzir a dose, a menos que haja insuficiência renal comprovada.
Uso em pacientes com problemas renais
Se você tiver problemas renais, sua dose de ácido tranexâmico será reduzida com base em um teste de sangue (nível de creatinina sérica).
Uso em pacientes com problemas de fígado
Não há necessidade de reduzir a dose.
Método de administração
A solução UGUROL deve ser administrada lentamente na veia
A solução de UGUROL não deve ser injetada no músculo.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado muito Ugurol
Se você receber mais UGUROL do que a dose recomendada
Se lhe for administrado mais UGUROL do que a dose recomendada, pode sofrer uma queda transitória da tensão arterial. Informe o seu médico ou farmacêutico imediatamente.
Se você esquecer de tomar UGUROL
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Ugurol
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes efeitos colaterais foram observados com UGUROL:
Comum (pode afetar até 1 em cada 10 pacientes)
- efeitos no estômago e nos intestinos: náuseas, vômitos, diarreia.
Incomum (pode afetar 1 a 10 usuários em 1000)
- efeitos na pele: erupção na pele
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- mal-estar com hipotensão (pressão arterial baixa), especialmente se a injeção foi administrada muito rapidamente;
- coágulos de sangue;
- efeitos no sistema nervoso: convulsões;
- efeitos nos olhos: distúrbios visuais, incluindo visão das cores prejudicada;
- efeitos no sistema imunológico: reações alérgicas.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após "Expira em". A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que UGUROL contém
O ingrediente ativo é o ácido tranexâmico.
Cada frasco para injectáveis de 5 ml contém 500 mg de ácido tranexâmico. O outro componente é a água para preparações injetáveis.
Qual a aparência de UGUROL e conteúdo da embalagem
UGUROL 500 mg / 5ml solução injetável para uso intravenoso, para uso oral e local, caixa de 5 ampolas
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
UGUROL 500 MG / 5 ML SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO PARA USO INTRAVENOSO PARA USO ORAL OU LOCAL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
uma ampola de 5 ml contém: ingrediente ativo: ácido tranexâmico 500 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável para uso intravenoso, para uso oral ou local.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Prevenção e tratamento do sangramento por fibrinólise local ou generalizada em adultos e crianças a partir de um ano de idade.
As indicações específicas são:
• sangramento causado por fibrinólise local ou generalizada, como:
- menorragia e metrorragia,
- sangramento gastrointestinal,
- distúrbios hemorrágicos urinários, após cirurgia prostática ou procedimentos cirúrgicos envolvendo o trato urinário;
• Cirurgia otorrinolaringológica (adenoidectomia, tonsilectomia, extrações dentárias);
• cirurgia ginecológica ou distúrbios obstétricos;
• cirurgia torácica e abdominal e outras cirurgias importantes, como cirurgia cardiovascular;
• tratamento de sangramento devido à administração de um fibrinolítico.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Adultos
- Profilaxia oral
Se a solução for tomada por via oral, diluindo o conteúdo da ampola com um pouco de água com açúcar, a dosagem diária é de 1½-2 ampolas de Ugurol de 500 mg, iniciando a administração pelo menos 1 dia antes da cirurgia e continuando o tratamento por um período de pelo menos 3-4 dias após a operação.
- Terapia oral
Se a solução for tomada por via oral, diluindo o conteúdo da ampola em um pouco de água com açúcar, a dosagem diária é de 1-2 ampolas de Ugurol de 500 mg 3 vezes ao dia ou ½-1 ampola de Ugurol de 500 mg 6 vezes ao dia .
A administração oral é especialmente indicada:
- em manifestações hemorrágicas que surgem em medicina interna, otorrinolaringologia e odontologia;
- para a preparação de intervenções cirúrgicas nas quais se presume que pode ocorrer sangramento por ativação plasmínica;
- na hipermenorreia;
- em gemas ginecológicas, cistite e proctite hemorrágica após radioterapia para carcinoma genital;
- para a manutenção de terapias iniciadas por via intravenosa, a fim de prevenir a recorrência da hemorragia.
- Terapia Intravenosa
Adultos
A menos que prescrito de outra forma, as seguintes doses são recomendadas:
1. tratamento padrão de fibrinólise local:
0,5 g (ampola de 1 x 5 ml) a 1 g (ampolas de 2 x 5 ml) de ácido tranexâmico por injeção intravenosa lenta (= 1 ml / minuto) duas ou três vezes ao dia
2. tratamento padrão de fibrinólise generalizada:
1 g (2 ampolas de 5 ml) de ácido tranexâmico por injeção intravenosa lenta (= 1 ml / minuto) a cada 6-8 horas, igual a 15 mg / kg de peso corporal.
Falência renal
Em caso de insuficiência renal que pode envolver risco de acumulação, o uso de ácido tranexâmico está contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave (ver secção 4.3). Para pacientes com insuficiência renal leve a moderada, a dose de ácido tranexâmico deve ser reduzida com base no nível de creatinina sérica.
Insuficiência Hepática
Não são necessários ajustes de dose em pacientes com insuficiência hepática.
Cidadãos idosos
Não há necessidade de reduzir a dose, a menos que haja insuficiência renal comprovada.
- Terapia para aplicação local
Normalmente utiliza-se o conteúdo de 1 ampola, que deve ser vertida diretamente no local do sangramento ou aplicada com gaze previamente embebida.
A aplicação local direta ou por meio de compressas de gaze, previamente embebidas na solução, é especialmente indicada para sangramento em nível rinofaríngeo oral, no qual se deseja uma hemostasia rápida.
População pediátrica
Os dados sobre eficácia, posologia e segurança para as indicações atualmente aprovadas, conforme descrito na seção 4.1, são limitados.
- Profilaxia oral
Administre a solução por via oral em uma dose diária de 5-10 mg / kg começando a administração pelo menos 1 dia antes da operação e continuando o tratamento por um período não inferior a 3-4 dias após a operação.
No caso de tomar a solução pela boca, dilua o conteúdo do frasco com um pouco de água com açúcar.
- Terapia oral
Administre a solução por via oral na dose de 10-20 mg / kg 3 vezes ao dia ou 5-10 mg / kg 6 vezes ao dia.
Para tomar a solução, consulte "Profilaxia".
- Terapia Intravenosa
Em crianças a partir de um ano de idade, para as atuais indicações aprovadas descritas na seção 4.1, a dose é de cerca de 20 mg / kg / dia. No entanto, existem poucos dados sobre eficácia, posologia e segurança para essas indicações.
Não existem avaliações exaustivas da eficácia, posologia e segurança do ácido tranexâmico em crianças submetidas a cirurgia cardíaca. Os dados atualmente disponíveis são limitados e são apresentados na seção 5.1.
Método de administração
a) Via intravenosa
A administração deve ocorrer necessariamente por injeção intravenosa lenta.
b) por via oral
Por via oral, a solução é indicada principalmente em crianças ou em pacientes com dificuldades de deglutição.
c) Para aplicação local
Instruções para abrir o frasco
Os frascos são equipados com uma pré-abertura de segurança e devem ser abertos da seguinte forma:
- posicione o frasco conforme indicado na figura 1;
- exerça pressão com o polegar colocado sobre o PONTO COLORIDO conforme mostrado na figura 2.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Trombose venosa ou arterial aguda (ver secção 4.4).
Condições fibrinolíticas devido a coagulopatia de consumo, exceto nos casos em que há ativação predominante do sistema fibrinolítico com hemorragia aguda grave (ver secção 4.4).
Insuficiência renal grave (risco de acumulação).
História de convulsões.
Injeção intratecal e intraventricular, aplicação intracerebral (risco de edema cerebral e convulsões).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
As indicações acima e o método de administração devem ser estritamente observados:
• as injeções intravenosas devem ser administradas lentamente
• O ácido tranexâmico não deve ser administrado por via intramuscular.
Convulsões
Foram relatados casos de convulsões em associação com o tratamento com ácido tranexâmico. Na cirurgia de revascularização do miocárdio (CRM), a maioria dos casos ocorreu após injeção intravenosa (IV) de altas doses de ácido tranexâmico. a incidência de convulsões pós-operatórias foi igual à dos pacientes não tratados.
Distúrbios visuais
Deve-se prestar atenção a possíveis distúrbios visuais, incluindo deficiência visual, visão turva, visão de cores prejudicada e, se necessário, o tratamento deve ser interrompido. Em caso de uso prolongado da solução injetável de ácido tranexâmico, exames oftalmológicos regulares são recomendados (exames oftalmológicos incluindo acuidade visual, visão de cores, fundo de olho, campo visual, etc.). Em caso de alterações oftalmológicas patológicas, em particular com patologias do retina, o médico deve decidir, após consultar um especialista, sobre a necessidade de uso prolongado da solução injetável de ácido tranexâmico em cada caso individual.
Hematuria
Em caso de hematúria do trato urinário superior, existe o risco de obstrução uretral.
Eventos tromboembólicos
Antes de usar o ácido tranexâmico, os fatores de risco para doença tromboembólica devem ser considerados. para injeção só deve ser administrado se expressamente indicado pelo médico, após consulta com um especialista em hemostaseologia e sob estreita supervisão médica (ver secção 4.3).
O ácido tranexâmico deve ser administrado com precaução em doentes a tomar contracetivos orais devido ao risco aumentado de trombose (ver secção 4.5).
Coagulação intravascular disseminada
Na maioria dos casos, os pacientes com coagulação intravascular disseminada (DIC) não podem ser tratados com ácido tranexâmico (ver seção 4.3). Se for tomada a decisão de administrar ácido tranexâmico, isso só deve ser feito em pacientes nos quais há uma "Ativação predominante do sistema fibrinolítico com sangramento agudo grave. Normalmente, o perfil hematológico se aproxima do seguinte: tempo de lise reduzido do coágulo de euglobulina; tempo de protrombina prolongado; níveis plasmáticos diminuídos de fibrinogênio, fatores V e VIII, fibrinolisina de plasminogênio e alfa-2 macroglobulina; níveis plasmáticos normais de o complexo de protrombina, ou seja, os fatores II (protrombina), VIII e X; níveis plasmáticos elevados de produtos da degradação do fibrinogênio; contagem normal de plaquetas. O exposto acima assume que a doença subjacente não muda. por si só os vários elementos desse perfil. casos, uma dose única de 1 g de ácido tranexâmico geralmente ou é o suficiente para controlar o sangramento. A administração de ácido tranexâmico em DIC só deve ser considerada se houver equipamento laboratorial hematológico adequado disponível e na presença de pessoal especializado.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram realizados estudos de interação. O tratamento concomitante com anticoagulantes só pode ser realizado sob a supervisão de um médico com experiência nesta área. Os medicamentos que atuam na hemostasia devem ser administrados com precaução em doentes tratados com ácido tranexâmico. Existe um risco teórico de um potencial aumento da formação de trombos, como ocorre com o estrogênio. Alternativamente, a ação antifibrinolítica da droga pode ser antagonizada com drogas trombolíticas.
04.6 Gravidez e amamentação
Mulheres com potencial para engravidar devem usar anticoncepcionais eficazes durante o tratamento.
Gravidez
Não existem dados clínicos suficientes sobre a utilização de ácido tranexâmico em mulheres grávidas. Consequentemente, mesmo que os estudos em animais não relatem efeitos teratogênicos, como precaução de uso, o uso de ácido tranexâmico não é recomendado durante o primeiro trimestre da gravidez. Dados clínicos limitados sobre o uso de ácido tranexâmico em várias condições de sangramento durante o segundo e terceiro trimestre da gravidez não relataram um efeito deletério para o feto.O ácido tranexâmico pode ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios esperados justificarem o risco potencial.
Hora da alimentação
O ácido tranexâmico é excretado no leite materno, portanto, a amamentação não é recomendada.
Fertilidade
Não existem dados clínicos sobre os efeitos do ácido tranexâmico na fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As reações adversas medicamentosas notificadas em ensaios clínicos e com base na experiência pós-comercialização estão listadas abaixo por classes de sistemas de órgãos.
Tabela com a lista de reações adversas
As reações adversas notificadas estão incluídas na tabela abaixo e estão listadas por classes de sistemas de órgãos primários MedDRA. Dentro de cada classe de sistema de órgãos, as reações adversas são classificadas por frequência Dentro de cada categoria de frequência, as reações adversas são listadas por ordem decrescente de gravidade. As categorias de frequência são definidas como segue: muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço.
04.9 Overdose
Nenhum caso de sobredosagem foi relatado.
Os sinais e sintomas podem ser tonturas, dores de cabeça, hipotensão e convulsões. Foi demonstrado que as convulsões ocorrem mais frequentemente com o aumento da dose.
O tratamento da sobredosagem deve consistir em cuidados de suporte.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-hemorrágicos, antifibrinolíticos
Código ATC: B02AA02
O ácido tranexâmico tem uma atividade anti-hemorrágica ao inibir as propriedades fibrinolíticas da plasmina.
É formado um complexo que inclui ácido tranexâmico e plasminogênio; o ácido tranexâmico se liga ao plasminogênio quando é transformado em plasmina.
A atividade do complexo ácido tranexâmico-plasmina na atividade da fibrina é menor do que a atividade da plasmina livre sozinha.
Educação em vitro mostraram que altas doses de ácido tranexâmico reduziram a atividade do complemento.
População pediátrica
Crianças a partir de um ano:
Na literatura, foram identificados 12 estudos de eficácia em cirurgia cardíaca pediátrica que incluíram 1.073 crianças, 631 tratadas com ácido tranexâmico. A maioria dos estudos foi controlada por placebo. A população estudada era heterogênea em termos de idade, tipo de cirurgia e regimes posológicos. Os resultados dos estudos do ácido tranexâmico indicam menor perda de sangue e menor necessidade de hemoderivados em cirurgia cardíaca pediátrica com circulação extracorpórea (CEC), quando há alto risco de sangramento, especialmente em pacientes cianóticos ou submetidos a intervenções cirúrgicas repetidas. O esquema de dosagem mais adequado foi considerado:
- primeiro bolus de 10 mg / kg após a indução da anestesia e antes da incisão na pele,
- infusão contínua de 10 mg / kg / h ou injeção no líquido de priming da bomba de CEC em dose apropriada para o procedimento de CEC, ou de acordo com o peso do paciente em dose de 10 mg / kg, ou de acordo com o volume de priming da CEC com bomba, com a última injeção de 10 mg / kg ao final da operação de circulação extracorpórea.
Embora os estudos envolvam um número muito limitado de pacientes, os poucos dados disponíveis indicam que a infusão contínua é preferível, pois mantém as concentrações plasmáticas terapêuticas ao longo da cirurgia.
Não foram realizados estudos específicos de dose-efeito e farmacocinética em crianças.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
As concentrações plasmáticas máximas de ácido tranexâmico são atingidas rapidamente após uma curta infusão intravenosa, após a qual as concentrações plasmáticas diminuem de forma multiexponencial.
Distribuição
A ligação do ácido tranexâmico às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 3% em níveis plasmáticos terapêuticos e parece ser inteiramente devido à sua ligação ao plasminogênio.O ácido tranexâmico não se liga à albumina sérica.O volume inicial de distribuição é de aproximadamente 9-12 litros.
O ácido tranexâmico atravessa a placenta. Após a administração de uma injeção intravenosa de 10 mg / kg em 12 mulheres grávidas, a concentração sérica de ácido tranexâmico estava entre 10 e 53 mcg / ml, enquanto que no cordão umbilical estava entre 4 e 31 mcg / ml. O ácido tranexâmico difunde-se rapidamente no líquido sinovial e na membrana sinovial. Após a administração de uma injeção intravenosa de 10 mg / kg a 17 pacientes submetidos à cirurgia no joelho, as concentrações no líquido sinovial foram semelhantes às observadas nas amostras de soro relacionadas. A concentração de ácido tranexâmico em vários outros tecidos corresponde a uma fração daquela observada no sangue (um centésimo no leite materno; um décimo no líquido cefalorraquidiano; um décimo no humor aquoso). O ácido tranexâmico foi detectado no sêmen, onde inibe a atividade fibrinolítica, mas não afeta a migração dos espermatozoides.
Excreção
É excretado principalmente na urina como fármaco inalterado. A excreção urinária por filtração glomerular é a principal via de eliminação. A depuração renal é igual à depuração plasmática (110-116 ml / min). A excreção de ácido tranexâmico é de aproximadamente 90% nas primeiras 24 horas após a administração intravenosa de 10 mg / kg de peso corporal. A meia-vida do ácido tranexâmico é de aproximadamente 3 horas.
Populações especiais
As concentrações plasmáticas aumentam em pacientes com insuficiência renal.
Não foram realizados estudos farmacocinéticos específicos em crianças.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam riscos específicos em humanos, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva.
Atividade epileptogênica foi observada no caso de uso intratecal de ácido tranexâmico em animais.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Um frasco de 500 mg de ácido tranexâmico / 5 ml contém:
água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum.
06.3 Período de validade
5 anos
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Nenhum
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
caixa de 5 ampolas de 500 mg / 5 ml
caixa de 6 ampolas de 500 mg / 5 ml
06.6 Instruções de uso e manuseio
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.C. 021458029 - "500 mg / 5 ml solução injetável para uso intravenoso, para uso oral e local" 5 ampolas
A.I.C. 021458031 - "500 mg / 5 ml solução injetável para uso intravenoso, para uso oral e local" 6 ampolas
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Ugurol está no mercado desde maio de 1970/31 de maio de 2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
dezembro de 2013
