Ingredientes ativos: clorpromazina
LARGACTIL 25 mg comprimidos revestidos por película
LARGACTIL 100 mg comprimidos revestidos por película
LARGACTIL 50 mg / 2 ml solução injetável
Por que o Largactil é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
antipsicóticos.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento de esquizofrenias, estados paranóides e mania. Psicose tóxica (anfetaminas, LSD, cocaína etc.). Síndromes mentais orgânicas acompanhadas de delírio. Transtornos de ansiedade são particularmente graves e resistentes à terapia com ansiolíticos típicos. Depressão se acompanhada de agitação e delírio, principalmente em associação com antidepressivos. Vômitos e soluços incoercíveis. Tratamento de dores intensas geralmente em associação com analgésicos narcóticos. Medicamentos pré-anestésicos.
Contra-indicações Quando Largactil não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer um dos excipientes ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico. Estados comatosos, especialmente aqueles causados por substâncias com ação depressiva do sistema nervoso central (álcool, barbitúricos, opiáceos, etc.); pacientes com lesão cerebral subcortical suspeita ou reconhecida; estados graves de depressão; discrasias sanguíneas; doenças hepáticas e renais. O produto não é indicado na infância. Feocromocitoma, miastenia gravis e epilepsia não tratada. Amamentação. O risco de efeitos prejudiciais para o feto após a administração de clorpromazina não está excluído; portanto, o uso de Largactil na gravidez deve ser reservado, na opinião do médico, para casos de absoluta necessidade.
As ampolas de Largactil contêm metabissulfito de potássio e sulfito de sódio; essas substâncias podem causar no sog
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Largactil
Como acontece com todos os neurolépticos, os pacientes tratados com clorpromazina devem ser mantidos sob supervisão médica direta.
Devido às suas propriedades farmacológicas, o produto deve ser usado com particular cuidado em idosos, em indivíduos com doenças cardiovasculares ou com história familiar de prolongamento do intervalo QT, doenças pulmonares agudas e crônicas, glaucoma, hipertrofia prostática e outras doenças estenosantes do aparelho digestivo e trato urinário e doença de Parkinson Em caso de hipotensão, não use adrenalina, que pode levar a uma redução ainda maior da pressão arterial. Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
Doses prolongadas levam a um aumento do nível plasmático de prolactina com possíveis efeitos nos órgãos-alvo. Os produtos que contêm fenotiazinas devem, portanto, ser usados com o cuidado apropriado em mulheres com câncer de mama. Durante a terapia, especialmente se for prolongada ou em altas doses, é sempre necessário ter em mente a possibilidade de efeitos colaterais afetando o SNC, fígado, medula óssea, olho e sistema cardiovascular e, portanto, é necessário realizar exames clínicos periódicos. E laboratoriais .
Em particular, uma vez que foram descritas alterações no hemograma com derivados da fenotiazina, é aconselhável realizar periodicamente um hemograma durante a terapia crônica com Largactil, bem como verificações repetidas da função renal e hepática.
Pacientes tratados com altas doses de clorpromazina e que devem ser submetidos a intervenções cirúrgicas requerem doses menores de anestésicos e depressores do sistema nervoso central.
Os efeitos no hemograma devem ser acompanhados principalmente entre a quarta e a décima segunda semanas. No entanto, o início da discrasia pode ser súbito e, portanto, o início das manifestações inflamatórias que afetam a boca e as vias respiratórias superiores deve ser imediatamente seguido por exames hematológicos apropriados.
As fenotiazinas aumentam o estado de rigidez muscular em indivíduos que sofrem de doença de Parkinson ou formas semelhantes ou outras doenças motoras; eles também podem diminuir o limiar convulsivo e facilitar o início de convulsões epilépticas. Os pacientes tratados com fenotiazinas devem evitar a exposição excessiva ao sol, recorrendo, se necessário, ao uso de cremes protetores especiais. Use com cuidado em indivíduos expostos a temperaturas particularmente altas ou baixas, pois as fenotiazinas podem comprometer os mecanismos comuns de termorregulação.
Casos de prolongamento do intervalo QT foram relatados muito raramente com clorpromazina como com outros neurolépticos.
Um aumento de aproximadamente três vezes no risco de eventos cerebrovasculares foi observado em ensaios clínicos randomizados versus placebo em uma população de pacientes com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Largactil deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para AVC.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Largactil
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A associação com outras drogas psicotrópicas requer cuidado especial e vigilância por parte do médico para evitar efeitos inesperados e indesejados da interação.
Quando os neurolépticos são administrados concomitantemente com fármacos que prolongam o intervalo QT, o risco de desenvolver arritmias cardíacas aumenta.
Não administrar concomitantemente com medicamentos que causam distúrbios eletrolíticos.
Outras combinações que requerem precauções especiais ou ajuste de dosagem:
Substâncias que deprimem o SNC: barbitúricos, ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos, anti-histamínicos, analgésicos opióides. Em caso de combinação, evite dosagens altas e monitore cuidadosamente o paciente para evitar sedação excessiva ou depressão central.
AnticonvulsivantesDevido ao conhecido efeito das fenotiazinas no limiar convulsivo, pode ser necessário um ajuste da terapia específica em indivíduos epilépticos. A respectiva dosagem dos fármacos em caso de associação deve ser determinada com precisão, pois é possível, entre outras coisas, que as fenotiazinas reduzam o metabolismo da fenil-hidantoína, acentuando sua toxicidade, e que os barbitúricos, como outros indutores enzimáticos em nível microssomal, possam acentuar o metabolismo das fenotiazinas.
Lítio: embora raramente, a associação com fenotiazinas resultou em encefalopatia aguda. Se houver febre de natureza indeterminada juntamente com efeitos colaterais de natureza extrapiramidal, a administração de lítio e Largactil deve ser interrompida. O lítio pode reduzir a concentração de clorpromazina no plasma e também pode aumentar o risco de reações do tipo extrapiramidal. Foi relatado um caso de fibrilação ventricular após a retirada do lítio durante a terapia combinada com clorpromazina.
Anti-hipertensivos: a interação com anti-hipertensivos leva a um aumento do efeito hipotensor; entretanto, as fenotiazinas podem antagonizar os efeitos da guanetidina e drogas semelhantes.
Anticolinérgicos: cautela requer a associação de fenotiazinas e drogas parassimpatolíticas que podem favorecer o aparecimento de efeitos colaterais característicos.Os anticolinérgicos podem reduzir a ação antipsicótica do Largactil.
Drogas com atividade leucopenizante: para o efeito depressivo sinérgico na crase sanguínea, as fenotiazinas não devem ser associadas a fenilbutazona, derivados de tiouracil e outros medicamentos potencialmente mielotóxicos.
Metrizamida: esta substância aumenta o risco de convulsões induzidas pela fenotiazina. Portanto, é necessário suspender a terapia pelo menos 48 horas antes de um exame mielográfico e a administração não deve ser reiniciada antes de 24 horas após a sua execução.
ÁlcoolA ingestão de álcool durante a terapia não é recomendada, pois pode facilitar os efeitos colaterais centrais das fenotiazinas.
Lisurida, Pergolida e Levodopa: os efeitos dessas substâncias são especificamente antagonizados pelas fenotiazinas; isso é levado em consideração em indivíduos com doença de Parkinson.
Antiácidos: evitar a ingestão do produto juntamente com antiácidos ou outras substâncias que possam reduzir a absorção das fenotiazinas.
Interação com testes de laboratório: Os metabólitos urinários das fenotiazinas podem conferir uma cor escura à urina e dar respostas falso-positivas aos testes de amilase, urobilinogênio, uroporfirinas, porfobilinogênios e ácido 5-hidroxi-indolacético. Em mulheres tratadas com fenotiazinas, foram relatados testes de gravidez falso-positivos.
Antidiabéticos: como a clorpromazina pode causar hiperglicemia, a posologia dos hipoglicemiantes orais ou da insulina deve ser determinada com cuidado.
Antiarrítmicos: neurolépticos podem induzir alterações na E.C.G. como o prolongamento do intervalo Q.T., deve, portanto, ser usado com cautela em pacientes que tomam medicamentos como antiarrítmicos que têm efeitos semelhantes.
Antidepressivos: a combinação de fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos acentua os efeitos antimuscarínicos.
Deferoxamina: a administração de deferoxamina e proclorperazina resultou em encefalopatia metabólica transitória. É possível que essa situação também ocorra com a clorpromazina, uma vez que exibe muitas das atividades farmacológicas da proclorperazina.
Avisos É importante saber que:
Atenção especial requer o uso desta substância em crianças, especialmente durante uma doença infecciosa ou no caso de cirurgia ou vacinação, pois nessas condições foi encontrada uma maior incidência de reações extrapiramidais.
O efeito antiemético das fenotiazinas pode mascarar os sinais de sobredosagem de outros medicamentos ou pode tornar mais difícil o diagnóstico de doenças concomitantes, especialmente do trato digestivo ou do SNC, como obstrução intestinal, tumores cerebrais, síndrome de Reye. Por esta razão, essas substâncias devem ser usado com cautela em associação com antiblásticos que, em doses tóxicas, podem causar vômitos.
Uma vez que o risco de discinesias tardias persistentes foi correlacionado com a duração da terapia, o tratamento crônico com neurolépticos deve ser reservado para os pacientes com condições que respondem ao medicamento e para os quais uma terapia alternativa apropriada não é possível. As doses e a duração do tratamento devem ser mínimas para se obter uma resposta clínica satisfatória. Se aparecerem sinais ou sintomas de discinesia tardia (ver efeitos colaterais) durante o curso da terapia, interrompa a administração.
Em geral, as fenotiazinas não produzem dependência psíquica. No entanto, como resultado de uma interrupção abrupta, podem surgir náuseas, vômitos, tonturas, tremores, inquietação motora. Deve-se prestar atenção especial aos pacientes com depressão psíquica ou durante a fase maníaca da psicose cíclica devido à possibilidade de uma rápida mudança no humor para a depressão. Um complexo de sintomas potencialmente fatal foi relatado durante o tratamento com medicamentos antipsicóticos, denominado Síndrome Maligna dos Neurolépticos .As manifestações clínicas desta síndrome são: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, distúrbios vegetativos (pulso e pressão arterial irregulares, sudorese, taquicardia, arritmias); alterações do estado de consciência que podem progredir para estupor e coma. O tratamento da SMN consiste na suspensão imediata da administração de medicamentos antipsicóticos e outros medicamentos não essenciais e na instituição de terapia sintomática intensiva (cuidados especiais devem ser tomados na redução da hipertermia e na correção da desidratação). recuperação considerada essencial d No tratamento com antipsicóticos, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos contêm lactose, portanto, se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Os frascos contêm sulfito de sódio heptahidratado e metabissulfito de potássio; essas substâncias raramente podem causar reações de hipersensibilidade graves e broncoespasmo.
Atenção especial é necessária no tratamento de pacientes que apresentam, mesmo em nível familiar, história clínica de trombose, uma vez que a droga está associada à formação de trombo.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Durante a terapia, informe o seu médico se estiver grávida; também é necessário consultá-lo se deseja prosseguir com a amamentação ou engravidar. Em pacientes que amamentam, é necessário decidir se desistirá de amamentar o lactente e iniciará o tratamento ou vice-versa, continuar amamentando evitando a administração de Medicina.
Os seguintes sintomas foram observados em bebês recém-nascidos de mães que tomaram antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo LARGACTIL, durante o último trimestre (últimos três meses de gravidez): tremores, rigidez muscular e / ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldade na ingestão de alimentos. Se o seu filho apresentar algum desses sintomas, entre em contato com o seu médico.
EFEITOS NA CAPACIDADE DE CONDUÇÃO DE VEÍCULOS E NO USO DE MÁQUINAS
Uma vez que as fenotiazinas induzem sedação e sonolência, isto deve ser levado em consideração para aqueles que dirigem veículos ou outras máquinas ou que realizam trabalhos perigosos.
Dosagem e método de uso Como usar Largactil: Dosagem
A dosagem de clorpromazina deve ser estritamente individualizada em relação à idade do paciente, a natureza e gravidade da doença, a resposta terapêutica e a tolerabilidade do medicamento. É sempre aconselhável começar com dosagens baixas, aumentando progressivamente as doses. Normalmente o intervalo terapêutico é de 6 a 8 horas.No uso parenteral não exceda 25 mg nas primeiras 24 horas, exceto nos casos em que tal for estritamente necessário na opinião do especialista. A título de exemplo, os seguintes diagramas gerais são fornecidos.
Distúrbios psiquiátricos: em geral, em pacientes ambulatoriais e com sintomas de gravidade leve ou média, 25-75 mg por via oral são necessários ao longo do dia. A dosagem pode então ser aumentada até que o efeito terapêutico desejado seja obtido. Posteriormente, pode ser reduzida gradualmente até que a dose de manutenção seja determinada. Se necessário, o tratamento pode ser iniciado pela via IM com 25 mg, podendo ser repetido se necessário necessário. Em seguida, mude para a via oral. Em pacientes hospitalizados, podem ser necessárias doses significativamente maiores, tanto per os como im, dependendo do julgamento do especialista. Em crianças, a dosagem recomendada é de 1 mg / kg / dia repetida, se necessário , 2-3 vezes ao dia.
Ele vomitou: 25-50 mg i.m. repetido, possivelmente, 2-3 vezes ao dia. Uma vez obtido o efeito terapêutico, a terapia, se necessário, deve ser continuada por via oral.
Soluços incoercíveis: 25-50 mg, 2-3 vezes ao dia.
No curativo pré-anestésico: 25-50 mg por via oral ou 12,5-25 mg por via i.m. algumas horas antes da intervenção.
No caso de administração intramuscular, diluir o conteúdo de um frasco com solução fisiológica estéril para levar a solução a 5-6 ml.
Para administração intravenosa, diluir o conteúdo de um frasco para injetáveis no líquido usado para perfusão intravenosa. Em qualquer caso, mude para a via oral o mais rápido possível.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado muito Largactil
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de LARGACTIL, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de LARGACTIL, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Aumento dos efeitos indesejáveis: estabelecer uma terapia antiparkinsoniana, relaxante muscular e / ou anti-histamínica adequada.
Na ausência de um antídoto específico, deve-se realizar a lavagem gástrica: em caso de hipotensão severa, colocar o paciente em decúbito dorsal com a cabeça inclinada para baixo e administrar cuidadosamente os expansores de plasma; possivelmente fenilefrina ou noradrenalina por infusão venosa lenta e com cuidado especial, pois o LARGACTIL pode modificar a resposta normal. Nunca use adrenalina.
Estabelecer tratamento sintomático para depressão do sistema nervoso, como em casos de intoxicação aguda por barbitúricos, incluindo fisioterapia e tratamento com antibióticos para prevenir broncopneumonia. A hemodiálise não é eficaz. Quando a temperatura corporal cai para níveis particularmente baixos, podem aparecer arritmias cardíacas. Deve ser exercida uma vigilância particular para controlar os fenómenos de distensão do intestino e da bexiga.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Largactil
Como todos os medicamentos, LARGACTIL pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os sintam.
Doenças do sistema nervoso: com o uso de fenotiazinas, podem ocorrer sedação e sonolência, especialmente durante as primeiras semanas de terapia, que geralmente desaparecem com a continuação do tratamento ou com uma redução apropriada da dose. Outros efeitos comportamentais que ocorreram com frequência variável são insônia, inquietação, ansiedade, euforia , agitação psicomotora, depressão do humor ou agravamento dos sintomas psicóticos. O possível aparecimento de boca seca, midríase, distúrbios da visão, constipação, constipação e até íleo paralítico, retenção urinária e outros sinais de redução da atividade parassimpática deve-se à atividade anticolinérgica das fenotiazinas. Convulsões e mudanças na temperatura corporal também são possíveis. Um aumento significativo e inexplicável na temperatura corporal pode ser devido à intolerância ao produto; neste caso é necessário interromper a terapia. Para a depressão do centro da tosse, podem ocorrer afecções ab ingestis. As reações do tipo extrapiramidal são comuns durante o tratamento com fenotiazinas. Geralmente são representados por distonias musculares, acatisia, síndromes pseudo-parkinsonianas e discinesias tardias persistentes. Distonias e acatisia são mais frequentes em crianças, enquanto sinais de parkinsonismo prevalecem em idosos, especialmente se eles tiverem lesões cerebrais orgânicas. As distonias incluem espasmos dos músculos do pescoço e do tronco até a rigidez do pescoço e opistótono, crise oculogírica, trismo, protrusão do espasmos da língua e da culatra do carpo. Estas reações aparecem muito cedo e desaparecem dentro de 24-48 horas após a interrupção da terapia. Muito raramente, a distonia pode causar laringoespasmo associado a cianose e asfixia.
A acatisia é caracterizada por inquietação motora e, às vezes, por insônia. Mais frequente nos primeiros dias de terapia, também pode aparecer tarde. Os distúrbios costumam regredir espontaneamente; caso contrário, podem ser bem controlados reduzindo a dosagem ou combinando um anticolinérgico anti-parkinson As síndromes pseudo-parkinsonianas (acinesia, rigidez, tremor em repouso, etc.) são principalmente sensíveis a drogas específicas, podendo ser necessário, em casos persistentes, reduzir a dosagem ou suspender o tratamento.
As discinesias persistentes tardias ocorrem principalmente durante a terapia de longo prazo e com altas doses, mesmo no período após a interrupção do medicamento.
Os idosos e as mulheres são afetados com mais frequência.
Eles se manifestam com movimentos rítmicos involuntários da língua, lábios e face, mais raramente das extremidades e geralmente são precedidos por movimentos vermiculares finos da língua. A descontinuação da terapia pode prevenir o desenvolvimento de sintomas, para os quais não se conhece uma terapia específica. A redução periódica da dosagem de neurolépticos, se clinicamente possível, pode ajudar a reconhecer o início precoce da discinesia tardia.
Muito raramente, pode ocorrer distonia tardia, não associada à discinesia tardia. É caracterizada por movimentos coreicos ou distônicos de início tardio, muitas vezes persistentes e potencialmente irreversíveis.
Patologias cardiovasculares: hipotensão, taquicardia, tontura e manifestações sincopais são bastante comuns em pacientes em uso de fenotiazinas. Por serem mais frequentes e intensos por via parenteral, a injeção deve ser realizada em decúbito dorsal mantendo o paciente nesta posição por 30 a 60 minutos.Os efeitos hipotensores são mais evidentes em indivíduos com feocromocitoma e insuficiência mitral. Alterações no traçado são possíveis Foram notificados casos raros de prolongamento QT, arritmias auriculares, bloqueio AV, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e paragem cardíaca com Largactil ou outros fármacos da mesma classe. Casos muito raros de morte súbita.
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático: os efeitos no hemograma são raros, mas sérios. Eles incluem leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, púrpura, anemia hemolítica e anemia aplástica.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo: são possíveis reações de hipersensibilidade (geral ou de contato) e fotossensibilidade, que são representadas principalmente por eritema, urticária, eczema, dermatite esfoliativa. Em terapias de longo prazo, pigmentações marrons foram relatadas, especialmente nas áreas fotoexpostas.
Doenças do metabolismo e nutrição: as fenotiazinas podem causar hiperprolactinemia, redução de estrogênio, progesterona e gonadotrofinas hipofisárias. Como consequência, podem ocorrer aumento e sensibilidade das mamas, lactação anormal, amenorreia em mulheres e ginecomastia e redução do volume testicular em homens, impotência. Outros efeitos possíveis são aumento do peso corporal, edema periférico, hiperglicemia e glicosúria.
Perturbações gerais e condições no local de administração: além das cutâneas e hematológicas, pode ocorrer icterícia colestática com frequência variável, clinicamente semelhante à hepatite infecciosa e caracterizada por hiperbilirrubinemia, hipertransaminasemia, aumento da fosfatase alcalina e eosinofilia. Em caso de sinais ou sintomas de aflição hepática, a terapia deve ser interrompida imediatamente. Outras reações de hipersensibilidade são representadas por edema laríngeo ou angioneurótico, laringoespasmo, broncoespasmo, reações anafiláticas, síndromes semelhantes ao lúpus eritematoso sistêmico.
Desordens oculares: no caso de terapia prolongada, foi relatado o aparecimento na córnea e no cristalino de material particulado de natureza indeterminada, o que em alguns pacientes causou deficiência visual. Retinopatia pigmentar. Uma vez que o dano ocular parece estar relacionado à dosagem e à duração da terapia, sugere-se que os pacientes em altas doses ou tratamento de longo prazo sejam monitorados periodicamente.
De outros:
Síndrome neuroléptica maligna (ver "Advertências especiais").
Danos ao fígado e rins.
Tal como acontece com todas as fenotiazinas, pode desenvolver-se "pneumonia silenciosa" em doentes com tratamento prolongado com clorpromazina.
Os coágulos venosos, especialmente nas pernas (os sintomas são inchaço, dor e vermelhidão nas pernas) podem viajar para os pulmões através dos vasos sanguíneos e causar dor no peito e dificuldade em respirar. Se você notar algum desses sintomas, consulte o seu médico imediatamente
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não descritos neste folheto, informe o seu médico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Para ser mantido longe da luz.
Manter fora do alcance e da vista das crianças
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Largactil 25 mg comprimidos revestidos - caixa de 25 comprimidos Largactil 100 mg comprimidos - caixa de 20 comprimidos Largactil 50 mg / 2 ml solução injetável - caixa de 5 ampolas para intravenosa (infusão lenta) e intramuscular
COMPOSIÇÃO
LARGACTIL 25 mg comprimidos revestidos por película
Um comprimido contém: ingrediente ativo: clorpromazina 25 mg (equivalente a 28 mg de cloridrato)
LARGACTIL 100 mg comprimidos revestidos por película
Um comprimido contém: ingrediente ativo: clorpromazina 100 mg (igual a 112 mg de cloridrato) Excipientes: amido de milho, lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, sílica coloidal anidra, zeína, óleo de rícino, dióxido de titânio, E 172.
LARGACTIL 50 mg / 2 ml solução injetável
Uma ampola contém: princípio ativo: clorpromazina 50 mg (igual a 55,71 mg de cloridrato) Excipientes: cloreto de sódio; sulfito de sódio hepta-hidratado; citrato de sódio; metabissulfito de potássio; água para injetáveis
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
LARGACTIL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
LARGACTIL 25 mg comprimidos revestidos por película
Um comprimido contém ingrediente ativo: clorpromazina 25 mg (equivalente a 28 mg de cloridrato)
LARGACTIL 100 mg comprimidos revestidos por película
Um comprimido contém ingrediente ativo: clorpromazina 100 mg (equivalente a 112 mg de cloridrato)
LARGACTIL 50 mg / 2 ml solução injetável
Uma ampola contém ingrediente ativo: clorpromazina 50 mg (equivalente a 55,71 mg de cloridrato)
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por filme
Solução injetável para infusão intravenosa lenta e administração intramuscular
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de esquizofrenias, estados paranóides e mania. Psicose tóxica (anfetaminas, LSD, cocaína etc.). Síndromes mentais orgânicas acompanhadas de delírio. Transtornos de ansiedade são particularmente graves e resistentes à terapia com ansiolíticos típicos. Depressão se acompanhada de agitação e delírio, principalmente em associação com antidepressivos. Vômitos e soluços incoercíveis. Tratamento de dores intensas geralmente em associação com analgésicos narcóticos. Medicamentos pré-anestésicos.
04.2 Posologia e método de administração
A dosagem de clorpromazina deve ser estritamente individualizada em relação à idade do paciente, a natureza e gravidade da doença, a resposta terapêutica e a tolerabilidade do medicamento. É sempre aconselhável começar com dosagens baixas, aumentando progressivamente as doses. Normalmente o intervalo terapêutico é de 6 a 8 horas.No uso parenteral não exceda 25 mg nas primeiras 24 horas, exceto nos casos em que tal for estritamente necessário na opinião do especialista. A título de exemplo, os seguintes diagramas gerais são fornecidos.
Distúrbios psiquiátricos: em geral, em pacientes ambulatoriais e com sintomas de gravidade leve ou média, são necessários 25-75 mg por via oral, divididos ao longo do dia. A dosagem pode então ser aumentada até que o efeito terapêutico desejado seja obtido. Posteriormente, pode ser reduzida gradualmente até que a dose de manutenção seja determinada. Se necessário, o tratamento pode ser iniciado pela via IM com 25 mg, podendo ser repetido se necessário necessário. Em seguida, mude para a via oral. Em pacientes hospitalizados, podem ser necessárias doses significativamente maiores, tanto per os como im, dependendo do julgamento do especialista. Em crianças, a dosagem recomendada é de 1 mg / kg / dia repetida, se necessário , 2-3 vezes ao dia.
Ele vomitou: 25-50 mg i.m. repetido, possivelmente, 2-3 vezes ao dia. Uma vez obtido o efeito terapêutico, a terapia, se necessário, deve ser continuada por via oral.
Soluços incoercíveis: 25-50 mg, 2-3 vezes ao dia.
Em curativo pré-anestésico: 25-50 mg por via oral ou 12,5-25 mg por via i.m. algumas horas antes da intervenção.
No caso de administração intramuscular, diluir o conteúdo de um frasco com solução fisiológica estéril para levar a solução a 5-6 ml.
Para administração intravenosa, diluir o conteúdo de um frasco para injetáveis no líquido usado para perfusão intravenosa. Em qualquer caso, mude para a via oral o mais rápido possível.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer um dos excipientes ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico. Estados comatosos, especialmente aqueles causados por substâncias com ação depressiva do sistema nervoso central (álcool, barbitúricos, opiáceos, etc.); pacientes com lesão cerebral subcortical suspeita ou reconhecida; estados graves de depressão; discrasias sanguíneas; doenças hepáticas e renais. O produto não é indicado na infância. Feocromocitoma, miastenia gravis e epilepsia não tratada. Amamentação. O risco de efeitos prejudiciais para o feto após a administração de clorpromazina não está excluído; portanto, o uso de Largactil na gravidez deve ser reservado, na opinião do médico, para casos de absoluta necessidade.
As ampolas de Largactil contêm metabissulfito de potássio e sulfito de sódio; essas substâncias podem causar reações alérgicas e ataques asmáticos graves em indivíduos sensíveis e, particularmente, em asmáticos.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Atenção especial requer o uso desta substância em crianças, especialmente durante uma doença infecciosa ou no caso de cirurgia ou vacinação, pois nessas condições foi encontrada uma maior incidência de reações extrapiramidais.
Utilizar com cuidado em pacientes com doença cardiovascular ou história familiar de prolongamento do intervalo QT.
Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
O efeito antiemético das fenotiazinas pode mascarar os sinais de sobredosagem de outros medicamentos ou pode tornar mais difícil o diagnóstico de doenças concomitantes, especialmente do trato digestivo ou do SNC, como obstrução intestinal, tumores cerebrais, síndrome de Reye. Por esta razão, essas substâncias devem ser usado com cautela em associação com antiblásticos que, em doses tóxicas, podem causar vômitos.
Uma vez que o risco de discinesias tardias persistentes foi correlacionado com a duração da terapia, o tratamento crônico com neurolépticos deve ser reservado para os pacientes com condições que respondem ao medicamento e para os quais uma terapia alternativa apropriada não é possível. As doses e a duração do tratamento devem ser mínimas para se obter uma resposta clínica satisfatória. Se aparecerem sinais ou sintomas de discinesia tardia (ver efeitos colaterais) durante o curso da terapia, interrompa a administração.
Em geral, as fenotiazinas não produzem dependência psíquica. No entanto, como resultado de uma interrupção abrupta, podem surgir náuseas, vômitos, tonturas, tremores, inquietação motora. Atenção especial deve ser dada aos pacientes com depressão psíquica ou durante a fase maníaca da psicose cíclica, devido à possibilidade de uma rápida mudança no humor para a depressão.
Um complexo de sintomas potencialmente fatal denominado Síndrome Maligna dos Neurolépticos foi relatado durante o tratamento com medicamentos antipsicóticos. As manifestações clínicas desta síndrome são: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, distúrbios vegetativos (irregularidades no pulso e na pressão arterial, sudorese, taquicardia, arritmias); alterações na consciência que podem progredir para estupor e coma. O tratamento da SNM consiste na suspensão imediata da administração de medicamentos antipsicóticos e outros medicamentos não essenciais e na instituição de terapia sintomática intensiva (cuidados especiais devem ser tomados na redução da hipertermia e na correção da desidratação). Se a retomada do tratamento antipsicótico for considerada essencial, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente.
Durante a terapia, informe o seu médico se estiver grávida; também é necessário consultá-lo se deseja prosseguir com a amamentação ou engravidar. Em pacientes que amamentam, é necessário decidir se desistirá de amamentar o lactente e iniciará o tratamento ou vice-versa, continuar amamentando evitando a administração de Medicina.
Como acontece com todos os neurolépticos, os pacientes tratados com clorpromazina devem ser mantidos sob supervisão médica direta.
Devido às suas propriedades farmacológicas, o produto deve ser usado com especial cuidado em idosos, em indivíduos com doenças cardiovasculares, doenças pulmonares agudas e crônicas, glaucoma, hipertrofia prostática e outras doenças estenosantes do trato digestivo e urinário e doença de Parkinson. Hipotensão, não use adrenalina, que pode levar a uma redução ainda maior da pressão arterial.
Doses prolongadas levam a um aumento do nível plasmático de prolactina com possíveis efeitos nos órgãos-alvo. Os produtos que contêm fenotiazinas devem, portanto, ser usados com o cuidado apropriado em mulheres com câncer de mama. Durante a terapia, especialmente se for prolongada ou em altas doses, é sempre necessário ter em mente a possibilidade de efeitos colaterais afetando o SNC, fígado, medula óssea, olho e sistema cardiovascular e, portanto, é necessário realizar exames clínicos periódicos. E laboratoriais .
Em particular, uma vez que foram descritas alterações no hemograma com derivados da fenotiazina, é aconselhável realizar periodicamente um hemograma durante a terapia crônica com Largactil, bem como verificações repetidas da função renal e hepática.
Pacientes tratados com altas doses de clorpromazina e que devem ser submetidos a intervenções cirúrgicas requerem doses menores de anestésicos e depressores do sistema nervoso central.
Os efeitos no hemograma devem ser acompanhados principalmente entre a quarta e a décima segunda semanas. No entanto, o início da discrasia pode ser súbito e, portanto, o início das manifestações inflamatórias que afetam a boca e as vias respiratórias superiores deve ser imediatamente seguido por exames hematológicos apropriados.
As fenotiazinas aumentam o estado de rigidez muscular em indivíduos que sofrem de doença de Parkinson ou formas semelhantes ou outras doenças motoras; eles também podem diminuir o limiar convulsivo e facilitar o início de convulsões epilépticas. Os pacientes tratados com fenotiazinas devem evitar a exposição excessiva ao sol, recorrendo, se necessário, ao uso de cremes protetores especiais. Use com cuidado em indivíduos expostos a temperaturas particularmente altas ou baixas, pois as fenotiazinas podem comprometer os mecanismos comuns de termorregulação.
Casos de prolongamento do intervalo QT foram relatados muito raramente com clorpromazina, como com outros neurolépticos.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos contêm lactose, pelo que não é adequado para pessoas com deficiência de lactase, galactosemia ou síndrome de má absorção de glucose / galactose.
Os frascos contendo soluções coloridas ou não transparentes devem ser descartados.
Um aumento de aproximadamente três vezes no risco de eventos cerebrovasculares foi observado em ensaios clínicos randomizados versus placebo em uma população de pacientes com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Largactil deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para AVC.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos. Uma vez que os pacientes tratados com antipsicóticos frequentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, esses fatores devem ser identificados antes e durante o tratamento com Largactil e para que sejam tomadas medidas preventivas adequadas.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A associação com outras drogas psicotrópicas requer cuidado especial e vigilância por parte do médico para evitar efeitos inesperados e indesejados da interação.
Quando os neurolépticos são administrados concomitantemente com fármacos que prolongam o intervalo QT, o risco de desenvolver arritmias cardíacas aumenta.
Não administrar concomitantemente com medicamentos que causam distúrbios eletrolíticos.
Outras combinações que requerem precauções especiais ou ajuste de dosagem.
Substâncias que deprimem o SNC: barbitúricos, ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos, anti-histamínicos, analgésicos opióides. Em caso de combinação, evite dosagens altas e monitore cuidadosamente o paciente para evitar sedação excessiva ou depressão central.
AnticonvulsivantesDevido ao conhecido efeito das fenotiazinas no limiar convulsivo, pode ser necessário um ajuste da terapia específica em indivíduos epilépticos. A respectiva dosagem dos fármacos em caso de associação deve ser determinada com precisão, pois é possível, entre outras coisas, que as fenotiazinas reduzam o metabolismo da fenil-hidantoína, acentuando sua toxicidade, e que os barbitúricos, como outros indutores enzimáticos em nível microssomal, possam acentuar o metabolismo das fenotiazinas.
Lítio: embora raramente, a associação com fenotiazinas resultou em encefalopatia aguda. Se presente, febre de natureza indeterminada juntamente com efeitos colaterais de natureza extrapiramidal. a administração de lítio e Largactil deve ser interrompida.
O lítio pode reduzir a concentração de clorpromazina no plasma e também pode aumentar o risco de reações do tipo extrapiramidal. Foi relatado um caso de fibrilação ventricular após a retirada do lítio durante a terapia combinada com clorpromazina.
Anti-hipertensivos: a interação com anti-hipertensivos leva a um aumento do efeito hipotensor; entretanto, as fenotiazinas podem antagonizar os efeitos da guanetidina e drogas semelhantes.
Anticolinérgicos: cautela requer a associação de fenotiazinas e drogas parassimpatolíticas que podem favorecer o aparecimento de efeitos colaterais característicos.Os anticolinérgicos podem reduzir a ação antipsicótica do Largactil.
Drogas com atividade leucopenizante: para o efeito depressivo sinérgico na crase sanguínea, as fenotiazinas não devem ser associadas a fenilbutazona, derivados de tiouracil e outros medicamentos potencialmente mielotóxicos.
Metrizamida: esta substância aumenta o risco de convulsões induzidas pela fenotiazina. Portanto, é necessário suspender a terapia pelo menos 48 horas antes de um exame mielográfico e a administração não deve ser reiniciada antes de 24 horas após a sua execução.
ÁlcoolA ingestão de álcool durante a terapia não é recomendada, pois pode facilitar os efeitos colaterais centrais das fenotiazinas.
Lisurida, Pergolida e Levodopa: os efeitos dessas substâncias são especificamente antagonizados pelas fenotiazinas; isso é levado em consideração em indivíduos com doença de Parkinson.
Antiácidos: evitar a ingestão do produto juntamente com antiácidos ou outras substâncias que possam reduzir a absorção das fenotiazinas.
Interação com testes de laboratório: Os metabólitos urinários das fenotiazinas podem transmitir uma cor escura à urina e dar respostas falso-positivas aos testes de amilase, urobilinogênio, uroporfirinas, porfobilinogênios e ácido 5-hidroxi-indolacético. Em mulheres tratadas com fenotiazinas, foram testes de gravidez falso-positivos. relatado.
Antidiabéticos: Uma vez que a clorpromazina pode causar hiperglicemia, a posologia dos hipoglicemiantes orais ou da insulina deve ser determinada cuidadosamente.
Antiarrítmicos: Os neurolépticos podem induzir alterações no ECG, como o prolongamento do intervalo QT, portanto, devem ser usados com cautela em pacientes que tomam medicamentos como antiarrítmicos que têm efeitos semelhantes (ver acima).
Antidepressivos: a combinação de fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos acentua os efeitos antimuscarínicos.
Deferoxamina: a administração de deferoxamina e proclorperazina resultou em encefalopatia metabólica transitória. É possível que essa situação também ocorra com a clorpromazina, uma vez que exibe muitas das atividades farmacológicas da proclorperazina.
04.6 Gravidez e lactação
Não administrar no primeiro trimestre da gravidez ou durante o aleitamento (ver secção 4.3): após este período, o medicamento veterinário deve ser utilizado apenas quando considerado essencial e sempre sob a supervisão direta do médico.
Quando usado como antiemético, o produto deve ser usado durante a gravidez apenas em casos de sintomas evidentes para os quais uma intervenção alternativa não seja possível e não nos casos frequentes e simples de vômito gravídico e menos ainda para fins preventivos.
Bebês expostos a antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo LARGACTIL, durante o terceiro trimestre da gravidez, estão em risco de efeitos colaterais, incluindo sintomas extrapiramidais ou de abstinência, que podem variar em gravidade e duração após o nascimento. Têm sido notificados casos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória, distúrbios na ingestão de alimentos, pelo que os bebés devem ser cuidadosamente monitorizados.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que as fenotiazinas induzem sedação e sonolência, isto deve ser levado em consideração para aqueles que dirigem veículos ou outras máquinas ou que realizam trabalhos perigosos.
04.8 Efeitos indesejáveis
Doenças do sistema nervoso: com o uso de fenotiazinas, podem ocorrer sedação e sonolência, especialmente durante as primeiras semanas de terapia, que geralmente desaparecem com a continuação do tratamento ou com uma redução apropriada da dose. Outros efeitos comportamentais que ocorreram com frequência variável são insônia, inquietação, ansiedade, euforia , agitação psicomotora, depressão do humor ou agravamento dos sintomas psicóticos. O possível aparecimento de boca seca, midríase, distúrbios da visão, constipação e até íleo paralítico, retenção urinária e outros sinais de redução da atividade parassimpática deve-se à atividade anticolinérgica das fenotiazinas. Convulsões e mudanças na temperatura corporal também são possíveis. Um aumento significativo e inexplicável na temperatura corporal pode ser devido à intolerância ao produto; neste caso é necessário interromper a terapia. Para a depressão do centro da tosse, podem ocorrer afecções ab ingestis. As reações do tipo extrapiramidal são comuns durante o tratamento com fenotiazinas. Geralmente são representados por distonias musculares, acatisia, síndromes pseudo-parkinsonianas e discinesias tardias persistentes. Distonias e acatisia são mais frequentes em crianças, enquanto sinais de parkinsonismo prevalecem em idosos, especialmente se eles tiverem lesões cerebrais orgânicas. As distonias incluem espasmos dos músculos do pescoço e do tronco até a rigidez do pescoço e opistótono, crise oculogírica, trismo, protrusão do espasmos da língua e da culatra do carpo. Estas reações aparecem muito cedo e desaparecem dentro de 24-48 horas após a interrupção da terapia. Muito raramente, a distonia pode causar laringoespasmo associado a cianose e asfixia.
A acatisia é caracterizada por inquietação motora e às vezes por insônia. Mais frequente nos primeiros dias de terapia, também pode aparecer tardiamente. Os distúrbios costumam regredir espontaneamente; caso contrário, podem ser bem controlados reduzindo a dosagem ou associando um anticolinérgico antiparkinsoniano. Pseudo -parkinsonianos (acinesia, rigidez, tremor em repouso, etc.) são principalmente sensíveis a medicamentos específicos; em casos persistentes, pode ser necessário reduzir a dosagem ou interromper o tratamento.
As discinesias persistentes tardias ocorrem principalmente durante a terapia de longo prazo e com altas doses, mesmo no período após a interrupção do medicamento.
Os idosos e as mulheres são afetados com mais frequência.
Eles se manifestam com movimentos rítmicos da língua, lábios e face, mais raramente das extremidades e geralmente são precedidos por movimentos vermiculares finos da língua. A descontinuação da terapia pode prevenir o desenvolvimento de sintomas, para os quais não se conhece uma terapia específica. A redução periódica da dosagem de neurolépticos, se clinicamente possível, pode ajudar a reconhecer o início precoce da discinesia tardia.
Muito raramente, pode ocorrer distonia tardia, não associada à discinesia tardia. É caracterizada por movimentos coreicos ou distônicos de início tardio, muitas vezes persistentes e podem tornar-se potencialmente irreversíveis e tornar-se irreversíveis.
Patologias cardiovasculares: hipotensão, taquicardia, tontura, manifestações sincopais, são bastante comuns em pacientes em uso de fenotiazinas. Por serem mais frequentes e graves por via parenteral, a injeção deve ser realizada em decúbito dorsal mantendo o paciente nesta posição por 30 a 60 minutos.Os efeitos hipotensores são mais evidentes em indivíduos com feocromocitoma e insuficiência mitral. são possíveis traços. Casos raros de prolongamento do intervalo QT, arritmias atriais, bloqueio AV, arritmias ventriculares como torsade de pointes, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e parada cardíaca foram relatados com Largactil ou outros medicamentos da mesma classe.
Doenças do sistema sanguíneo e linfáticoOs efeitos no hemograma são raros, mas sérios. Eles incluem leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, púrpura, anemia hemolítica e anemia aplástica.
Doenças da pele e do sistema subcutâneo: são possíveis reações de hipersensibilidade (geral ou de contato) e fotossensibilidade, que são representadas principalmente por eritema, urticária, eczema, dermatite esfoliativa. Em terapias de longo prazo, pigmentações marrons foram relatadas, especialmente nas áreas fotoexpostas.
Doenças do metabolismo e nutrição: fenotiazinas podem causar hiperprolactinemia, redução de estrogênios, progesterona e gonadotrofinas hipofisárias. Como consequência, podem ocorrer aumento e sensibilidade das mamas, lactação anormal, amenorreia em mulheres e ginecomastia e redução do volume testicular em homens, impotência. Outros efeitos possíveis são aumento do peso corporal, edema periférico, hiperglicemia e glicosúria.
Perturbações gerais e condições no local de administração: além das cutâneas e hematológicas, pode ocorrer icterícia colestática com frequência variável, clinicamente semelhante à hepatite infecciosa e caracterizada por hiperbilirrubinemia, hipertransaminasemia, aumento da fosfatase alcalina e eosinofilia. Em caso de sinais ou sintomas de aflição hepática, a terapia deve ser interrompida imediatamente. Outras reações de hipersensibilidade são representadas por edema laríngeo ou angioneurótico, laringoespasmo, broncoespasmo, reações anafiláticas, síndromes semelhantes ao lúpus eritematoso sistêmico.
Desordens oculares: no caso de terapia prolongada, foi relatado o aparecimento na córnea e no cristalino de material particulado de natureza indeterminada, o que em alguns pacientes causou deficiência visual. Retinopatia pigmentar. Uma vez que o dano ocular parece estar relacionado à dosagem e à duração da terapia, sugere-se que os pacientes em alta dose ou tratamento de longo prazo sejam monitorados periodicamente.
Classe de sistema orgânico: gravidez, puerpério e condições perinatais:
Reação adversa e frequência: síndrome de abstinência neonatal, frequência desconhecida, sintomas extrapiramidais (ver secção 4.6).
De outros:
Síndrome neuroléptica maligna (ver seção 4.4)
Danos ao fígado e rins.
Tal como acontece com todas as fenotiazinas, pode desenvolver-se "pneumonia silenciosa" em doentes com tratamento prolongado com clorpromazina.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV), incluindo casos de embolia pulmonar (EP) e trombose venosa profunda (TEV). A frequência desses eventos é desconhecida
04.9 Overdose
Aumento dos efeitos indesejáveis: estabelecer uma terapia antiparkinsoniana, relaxante muscular e / ou anti-histamínica adequada.
Na ausência de um antídoto específico, deve-se realizar a lavagem gástrica: em caso de hipotensão severa, colocar o paciente em decúbito dorsal com a cabeça inclinada para baixo e administrar cuidadosamente os expansores de plasma; possivelmente fenilefrina ou noradrenalina por infusão venosa lenta e com cuidado especial, pois o LARGACTIL pode modificar a resposta normal. Nunca use adrenalina.
Estabelecer tratamento sintomático para depressão do sistema nervoso, como em casos de intoxicação aguda por barbitúricos, incluindo fisioterapia e tratamento com antibióticos para prevenir broncopneumonia. A hemodiálise não é eficaz. Quando a temperatura corporal cai para níveis particularmente baixos, podem aparecer arritmias cardíacas. Deve ser exercida uma vigilância particular para controlar os fenómenos de distensão do intestino e da bexiga.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antipsicóticos. Código ATC: N05AA01.
LARGACTIL contém como ingrediente ativo clorpromazina, um neuroléptico fenotiazínico que atua principalmente ao nível dos gânglios da base, do sistema límbico e do hipotálamo.A nível do SNC o efeito mais importante é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos.
A clorpromazina também possui uma ação bloqueadora alfa-adrenérgica e propriedades anticolinérgicas e adrenérgicas, as últimas por reduzir a recuperação de aminas simpático-miméticas ao nível das membranas neuronais pré-sinápticas. Não é conhecido o mecanismo exato pelo qual as fenotiazinas realizam seu efeito antipsicótico . As propriedades farmacológicas, entretanto, explicam bem os efeitos extrapiramidais, cardiovasculares, endócrinos e no sistema nervoso autônomo que costumam acompanhar o uso terapêutico dessas drogas.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A clorpromazina administrada por via oral é rapidamente absorvida; sua biodisponibilidade relativa em relação à rota i.m. é cerca de 50%. A clorpromazina é distribuída por todo o corpo, sua ligação às proteínas plasmáticas é alta.A clorpromazina atravessa a barreira hematoencefálica, atingindo concentrações no tecido cerebral mais elevadas do que no plasma, é encontrada na placenta e excretada no leite materno.
A meia-vida da clorpromazina é curta (algumas horas), mas sua eliminação é lenta e prolongada (4 semanas ou mais) .As variações individuais são muito grandes.
A clorpromazina sofre um metabolismo de primeira passagem no trato gastrointestinal; intenso metabolismo hepático com formação de metabólitos ativos e inativos; há também um círculo entero-hepático. A eliminação ocorre através da urina e fezes.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade aguda foi de 25 mg / kg em ratos pela via i.v; 75 mg / kg e 50 mg / kg em camundongos por via oral e i.v. respectivamente; 15 mg / kg em coelhos por via intravenosa.
Estudos de toxicidade subaguda em cães tratados pela via SC e oral durante um mês em doses de 2 e 20 mg / kg e por s.c. e e.v. por 12 dias em doses de 5 mg / kg mostraram boa tolerabilidade ao fármaco, assim como estudos de toxicidade crônica em ratos tratados 13 meses por via oral.
A clorpromazina não apresentou efeitos adversos no ciclo reprodutivo do rato e não foi teratogênica. Estudos in vivo e in vitro em cromossomos humanos mostraram a não mutagenicidade da clorpromazina.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Tablets
Amido de milho, lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, sílica, anidro coloidal, zeína, dióxido de titânio, E 172, óleo de rícino.
Solução injetável
Cloreto de sódio, Sulfito de sódio heptahidratado, Citrato de sódio, Metabissulfito de potássio, Água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
- Comprimidos: 4 anos.
- solução injetável: 3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Mantenha-se afastado da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos: Embalagem de 25 comprimidos revestidos por película de 25 mg em blister opaco.
embalagem de 20 comprimidos revestidos por película de 100 mg em blister opaco.
Solução injetável: caixa com 5 frascos de vidro de 2 ml doseados a 50 mg.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhum
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Vale do Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
LARGACTIL 25 mg comprimidos revestidos por película - 25 comprimidos AIC n °. 007899026
LARGACTIL 100 mg comprimidos revestidos por película - 20 comprimidos AIC n °. 007899038
LARGACTIL 50 mg / 2 ml solução injetável - 5 ampolas 50 mg 2 ml AIC n °. 007899014
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
LARGACTIL 25 mg comprimidos revestidos por película - 25 comprimidos 21.02.1955 / 31.05.2010
LARGACTIL 100 mg comprimidos revestidos por película - 20 comprimidos 02.02.1956 / 31.05.2010
LARGACTIL 50 mg / 2 ml solução injetável - 5 ampolas 50 mg 2 ml 12.06.1953 / 31.05.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Abril de 2012
