Do Doutor Nicola Sacchi - Autor do livro: Drogas e doping no esporte -
Introdução
Entre as últimas descobertas no campo farmacêutico, um papel proeminente é desempenhado pelos inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (5PDE) usados para o tratamento da disfunção erétil.
Mecanismo de ação dos inibidores de fosfodiesterase tipo 5
O fenômeno da ereção é devido a um relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos do pênis, seguido por vasodilatação arterial. A constrição paralela dos vasos venosos causa estagnação de sangue que segue uma ereção.
O relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos é um fenômeno mediado pelo óxido nítrico (NO), que ativa a enzima guanilato ciclase que catalisa a transformação do trifosfato de guanosina (GTP) em monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) que estimula o relaxamento muscular. O cGMP é degradado por uma fosfodiesterase da qual pelo menos seis isoenzimas são conhecidas. Nos corpos cavernosos, a fosfodiesterase envolvida é a fosfodiesterase tipo 5 (5PDE).
Efeitos colaterais
Existem, obviamente, vários efeitos colaterais possíveis causados pela ingestão dessas substâncias. O principal risco está ligado ao fato de que a vasodilatação pode levar à hipotensão, com possível descompensação cardiovascular. O tratamento da disfunção erétil tem, portanto, sido associado a eventos cardiovasculares graves, como infarto do miocárdio, angina de peito intermediária, morte cardíaca súbita, arritmias ventriculares, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório e alterações da pressão arterial.
Além disso, o sildenafil parece inibir a estimulação cardíaca beta-adrenérgica; de fato, enquanto os efeitos do sildenafil no nível cardíaco foram mínimos em condições de repouso, em condições de estimulação beta ou sobrecarga de pressão, o sildenafil diminuiu as respostas cardíacas induzidas pela dobutamina e os efeitos sistólicos resultantes da estimulação beta. Deve-se acrescentar que esses efeitos são certamente agravados por uma condição cardiovascular não ideal.
Dentre os efeitos colaterais, é preciso lembrar que também podem ocorrer distúrbios como vômitos, diarreia, dispepsia, ondas de calor, além das já mencionadas alterações pressóricas.
Ingredientes ativos e nomes comerciais
Dentre as moléculas citadas, o progenitor e o primeiro a ser comercializado foi o sildenafil (Viagra); após o seu lançamento no mercado, nasceram dois outros medicamentos da mesma classe, o tadalafil (Cialis) e o vardenafil (Levitra). Dos três compostos, o Viagra é o que tem a duração de ação mais curta (6/8 horas) mas é o mais forte, enquanto os outros têm uma atividade muito mais longa (Cialis além de 24 horas) mas menos intensa. Recentemente, avanafil (Stendra) também foi introduzido no mercado, o que difere de outros inibidores da PDE5 pelo rápido início de ação, cerca de 15 minutos, mas também por uma duração de ação mais curta.
Uso na hipertensão pulmonar e em esportes
Os inibidores da fosfodiesterase do tipo 5 mostraram recentemente ser eficazes também no tratamento de outra doença vascular: hipertensão pulmonar. Esta doença é causada por uma forte constrição dos vasos sanguíneos dos pulmões, o que reduz a capacidade dos pulmões. Sistema respiratório para trazem oxigênio para o corpo Devido à ação vasodilatadora, o sildenafil e outras substâncias dessa classe dilatam a artéria e outros vasos pulmonares, causando uma redução da pressão arterial nos pulmões e aumentando a disponibilidade de oxigênio. Tudo isso torna a molécula em questão também capaz de trazer vantagens consideráveis em termos de rendimento energético sob estresse: os possíveis benefícios para o usuário se traduzem em uma melhora na capacidade de fazer exercícios aeróbicos.
Estudos específicos conduzidos em grandes altitudes também mostraram como o sildenafil leva a um aumento significativo da saturação de oxigênio no sangue durante a atividade física. Além disso, foi destacado um aumento da carga máxima de trabalho e da capacidade cardíaca máxima.Na prática, o sildenafil demonstrou melhorar significativamente as habilidades físicas em condições de hipóxia devido à altitude.
Diante desses achados, alguns esportistas usam o sildenafil com o objetivo de melhorar o desempenho aeróbio em esportes de longa duração.
Ainda há poucas informações sobre a capacidade dessas substâncias de influenciar positivamente o desempenho físico; entretanto, embora nem todos os estudos sejam capazes de demonstrar benefícios reais para atletas em habilidades de resistência, a prática de usar inibidores de 5PDE antes do desempenho em esportes de resistência é cada vez mais comum. As capacidades vasodilatadoras dessas substâncias, principalmente nos pulmões, podem melhorar a capacidade de oxigenar os músculos; por esse motivo, cada vez mais atletas de esportes de resistência estão usando esses produtos.
Para confirmar essa prática entre os atletas, também há um estudo italiano publicado em 2014 [Loraschi et al.], Que examina essa prática entre os ciclistas. Este estudo, por meio de um questionário anônimo, revelou o fato de, em uma amostra de ciclistas, vários deles admitirem o uso de Sildenafil antes de uma competição.
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