ALDOMET ® Methyldopa

ALDOMET ® é um medicamento à base de metildopa

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - substâncias antiadrenérgicas de ação central

Indicações ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET® é indicado no tratamento de todas as formas de hipertensão arterial moderada ou grave.

Mecanismo de ação ALDOMET ® Methyldopa

ALDOMET ® administrado por via oral, possui farmacocinética imprevisível, pois sua absorção e biodisponibilidade relativa tendem a variar significativamente de indivíduo para indivíduo, variando de 8 a 62%. Sua ação biológica tende a persistir por cerca de 24 horas, enquanto a eliminação é principalmente confiada ao via renal.
O efeito anti-hipertensivo se deve ao princípio ativo contido no ALDOMET® conhecido como metildopa, que é capaz - por vários mecanismos - de reduzir a funcionalidade simpática do organismo. As modalidades de ação desse princípio ativo incluem uma inibição dos receptores dos centros vasomotores do sistema nervoso central (efeito provavelmente exercido pelo metabólito alfa-metil Noradrenalina) e um efeito antiadrenérgico periférico de impedir a atividade da L-dopa-descarboxilase (que catalisa a transformação da levodopa em dopamina, uma catecolamina que atua no sistema nervoso simpático fazendo com que o batimento cardíaco acelere e a pressão arterial aumente).

Estudos realizados e eficácia clínica

1 METILDOPA E HIPERTENSÃO

Cochrane Database Syst Rev. 2009, 7 de outubro ;: CD003893.

Metildopa para hipertensão primária.

Mah GT, Tejani AM, Musini VM.

A metildopa foi - entre as "décadas de 70 e" 80 - um dos medicamentos mais utilizados no tratamento da hipertensão primária. Seu uso foi gradativamente substituído por classes farmacêuticas mais eficazes e com menos efeitos colaterais. No entanto, este estudo foi realizado em uma metanálise em cerca de 595 estudos, demonstrou a eficácia da metildopa em doses de 500 mg / 2.000 mg por dia na redução da pressão arterial.Mais precisamente, a redução média ficou em valores de 13mmHg para o máximo e 8mmHg para o mínimo.

2. METILDOPA E HEPATOTOXICIDADE NA GRAVIDEZ

J Coll Physicians Surg Pak. Fevereiro de 2009; 19: 125-6.

Hepatotoxicidade da alfa-metildopa na gravidez.

Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.

Sabe-se que um dos efeitos colaterais associados à terapia com metildopa é a toxicidade hepática. Infelizmente, a literatura está repleta de casos como esses, nos quais a administração de metildopa determinou uma "redução significativa da função hepática, com alteração dos parâmetros de laboratório também em mulheres grávidas. Felizmente, os valores e a função hepática voltaram ao normal após a descontinuação da terapia.

3. METILDOPA E ANEMINA

N Z Med J. 21 de agosto de 2009; 122: 53-6.

Anemia hemolítica autoimune induzida por metildopa revisitada.

Thomas A, James BR, Graziano SL.

A anemia hemolítica é um dos efeitos colaterais de maior risco associados à administração de metildopa. Embora o mecanismo patogênico dessa reação adversa ainda não tenha sido esclarecido, a literatura internacional lista novos casos de anemia hemolítica a cada ano, alguns dos quais são muito graves.

Método de uso e dosagem

ALDOMET ® comprimidos de 250/500 mg de metildopa: a dose de ataque para o tratamento da hipertensão envolve a administração de 2/3 comprimidos de 250 mg por dia nas primeiras 48 horas. Uma vez observado o efeito, que geralmente ocorre em 12/24 horas após a administração oral, seria necessário ajustar a dose de acordo com os objetivos e os primeiros resultados obtidos.
A dose máxima permitida de ALDOMET ® nunca deve exceder 2 gramas por dia; caso esta dosagem se mostre ineficaz, pode-se recorrer à administração simultânea de diuréticos tiazídicos, que parecem particularmente eficazes no auxílio à ação anti-hipertensiva da metildopa. Neste caso - e possivelmente em outros casos de administração simultânea de anti-hipertensivos - o médico deve ajustar o dose de ambos para obter um bom controle da pressão arterial.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR ALDOMET® Metildopa - VOCÊ PRECISA DA RECEITA E DO CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Alertas de ALDOMET ® Metildopa

A ingestão de ALDOMET ®, principalmente no caso de altas dosagens, pode estar associada à sonolência e sedação, com aumento significativo desses efeitos em pacientes idosos ou com problemas renais, dadas as diferenças de metabolismo e redução da excreção do princípio ativo.
Durante a terapia com ALDOMET ® ocorreram também casos de anemia hemolítica de gravidade variável, alterações do hematócrito e dos parâmetros laboratoriais, diminuição da função hepática e febre, para os quais foi necessário suspender a terapia medicamentosa. Nas primeiras semanas de tratamento, acompanhamento médico rigoroso seria necessário para evitar a possível ocorrência dos referidos efeitos perigosos para a saúde do paciente.
ALDOMET ® também pode determinar uma "alteração do teste de Coombs.
Geralmente, a suspensão da terapia medicamentosa, também dada a meia-vida curta do princípio ativo, provoca o retorno aos níveis pressóricos pré-terapia em 24 horas, mas sem efeito rebote.
Pode ocorrer sonolência e diminuição da atenção após a administração de ALDOMET®, tornando perigoso dirigir ou usar máquinas.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

Os diversos estudos publicados na literatura parecem concordar com a ausência de efeitos teratogênicos do ALDOMET ®, porém o papel da metildopa no metabolismo fetal ainda não está totalmente esclarecido, de fato, sabe-se que este princípio ativo e seus metabólitos podem facilmente ultrapassar a barreira placentária e exercer sua ação biológica também sobre o feto. Além disso, uma pequena parte da metildopa é secretada no leite materno, portanto, é aconselhável interromper a amamentação durante a terapia com ALDOMET ®.

Interações

É possível potencializar a ação terapêutica hipotensora do ALDOMET® por meio da administração concomitante de outros anti-hipertensivos.A sinergia com os diuréticos tiazídicos parece ser particularmente eficaz, sendo necessário um correto ajuste posológico para evitar episódios agudos de hipotensão.
O efeito sedativo parcial da metildopa pode levar à redução da necessidade de anestésicos na fase perioperatória.
A eficácia biológica do ALDOMET ® é inibida pela administração de drogas como antidepressivos tricíclicos ou antiinflamatórios não esteroidais, capazes de causar um aumento na retenção de hidrossol.

Contra-indicações ALDOMET ® Methyldopa

Dados os potenciais efeitos metabólicos da metildopa, a administração de ALDOMET® não é recomendada em pacientes com doenças hepáticas e renais, mesmo as anteriores, e em caso de hipersensibilidade a um dos constituintes do fármaco.
ALDOMET ® não é eficaz no tratamento da hipertensão em pacientes com feocromocitoma.

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

A administração de ALDOMET®, principalmente na fase inicial ou após aumento da dose, pode ser acompanhada de efeito sedativo, sonolência, tontura, fraqueza, dor de cabeça, náusea e cólicas abdominais.
Também existem casos em que a ingestão de ALDOMET® determinou o aparecimento de anemia hemolítica, alteração dos parâmetros laboratoriais, incluindo hematócrito, febre, impotência, diminuição da libido, amenorreia, ginecomastia e, nos casos mais graves, também bradicardia.
Esses efeitos são geralmente leves e transitórios; na verdade, eles tendem a regredir rapidamente quando a terapia é descontinuada.
Em caso de hipersensibilidade a um dos componentes do ALDOMET ®, geralmente observam-se reações cutâneas como erupções cutâneas, eczema e erupções cutâneas.

Observação

ALDOMET ® só pode ser vendido sob receita médica.

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