BYETTA ® um medicamento à base de exenatida
GRUPO TERAPÊUTICO: Outros agentes hipoglicemiantes, excluindo as várias formas de insulina
Indicações BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® é útil no tratamento da hiperglicemia do segundo tipo de paciente diabético não controlado adequadamente pela ingestão de agentes hipoglicemiantes orais.
Por esta razão BYETTA ® é geralmente tomado concomitantemente com sulfonilureias ou metformina.
Mecanismo de ação BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® é um medicamento à base de exenatido, um peptídeo de 39 aminoácidos isolado pela primeira vez da saliva de um réptil em 1992 e que voltou à prática clínica em 2005.
Na verdade, este peptídeo tem uma estrutura semelhante a alguns domínios do hormônio GLP-1 (glucagon like peptide 1), produzido in vivo pelas células intestinais do íleo, mas caracterizado por uma meia-vida decididamente mais longa e maior eficácia hipoglicêmica.
Tomado por via subcutânea, atinge seu pico máximo em 2 horas após a ingestão e é distribuído aos diversos tecidos por meio da corrente circulatória.
O efeito hipoglicêmico dependente de glicose deve-se à capacidade de atuar sobre as células beta do pâncreas, aumentando a secreção de insulina às refeições, e reduzindo-a gradativamente com a redução do açúcar no sangue, reproduzindo assim a resposta fisiológica à insulina e evitando o quadro de hipoglicemia .
Mas a exenatida tem um papel biológico-metabólico complexo ao inibir também a produção de glucagon, retardando o esvaziamento gástrico, modulando o aumento glicêmico pós-prandial, além de reduzir a sensação de apetite e melhorar o perfil lipídico.
Terminada a ação, essa molécula é eliminada principalmente pelo rim.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. EXENATIDE, PESO CORPORAL E DIABETES TIPO II
BMC Endocr Disord. 29 de abril de 2011; 11: 9.
O tratamento com exenatida uma vez por semana manteve as melhorias no controle glicêmico e na perda de peso por mais de 2 anos.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Um dos principais fatores associados à doença diabética tipo 2 é o excesso de peso, que costuma piorar o curso da doença. Infelizmente, a maioria das terapias hipoglicêmicas, incluindo terapias baseadas em insulina, parecem afetar negativamente o peso, fazendo com que ele aumente. Ao contrário das terapias comuns, aquele com exenatida, que continuou por um período de 2 anos, também se mostrou útil na redução do tecido adiposo abdominal e melhorar a sensibilidade à insulina.
2. PATOLOGIAS EXENATIDAS E CARDIOVASCULARES
Cardiovasc Diabetol. 16 de março de 2011; 10:22.
Segurança cardiovascular de exenatida BID: uma análise integrada de ensaios clínicos controlados em participantes com diabetes tipo 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
A terapia com exenatida está se tornando cada vez mais importante no tratamento de pacientes diabéticos tipo 2, pois tem se mostrado capaz não só de melhorar os parâmetros metabólicos alterados, mas também de determinar uma redução consistente do peso, acompanhada de uma diminuição significativa. causa da morte do segundo tipo de paciente diabético).
3. PARÂMETROS EXENATIDOS E METABÓLICOS
Endocr Pract. 2011 março-abril; 17: 192-200.
Durabilidade dos efeitos do tratamento com exenatida no controle glicêmico, peso corporal, pressão arterial sistólica, proteína C reativa e concentrações de triglicerídeos.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
O tratamento do segundo tipo de paciente diabético com exenatida tem se mostrado útil na redução dos níveis de hemoglobina glicada para menos de 7%, na redução do peso corporal em uma média de 5 kg, na redução das concentrações sanguíneas de triglicerídeos, na redução da pressão arterial e na redução as concentrações de marcadores inflamatórios, como a proteína C reativa. Este estudo demonstra o papel metabólico complexo desse peptídeo.
Método de uso e dosagem
BYETTA 0,25 de exenatida sintética por ml de solução, doses de 5 mcg em canetas pré-cheias:
A terapia com BYETTA ® deve ser iniciada com a dose mínima de 5 microgramas duas vezes ao dia por pelo menos duas semanas, e possivelmente aumentada para 10 microgramas duas vezes ao dia.
A dosagem correta em qualquer caso deve ser estabelecida pelo médico após uma avaliação cuidadosa do estado fisiopatológico do paciente, a gravidade de sua patologia e a possível ingestão concomitante de outros medicamentos hipoglicêmicos.
Advertências BYETTA ® Exenatide
A ação terapêutica do exenatido realiza-se exclusivamente nas células beta pancreáticas ainda ativas, pelo que BYETTA ® é indicado no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 em que a administração de insulina ainda não é necessária.
Uma variação das dosagens comuns pode ser necessária em pacientes com função renal diminuída, nos quais a cinética de eliminação é retardada, portanto o princípio ativo persiste na circulação por períodos prolongados de tempo.
O tratamento com exenatida, quando combinado com a administração de sulfonilureia e metformina, pode induzir hipoglicemia; portanto, é aconselhável que o paciente seja orientado sobre os riscos e sintomas dessa condição, a fim de implementar estratégias terapêuticas rápidas úteis para evitar o agravamento do estado de saúde.
A própria hipoglicemia pode tornar perigoso o uso de máquinas e a direção de veículos.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
A ausência de estudos relativos à segurança do feto e à eficácia do exenatido no controlo da diabetes gestacional não permite de forma alguma a utilização de BYETTA ® no tratamento da diabetes gestacional.
Interações
Vários estudos avaliaram o impacto do exenatido na farmacocinética de várias substâncias ativas.
De uma forma muito geral, é importante considerar que o esvaziamento gástrico retardado induzido por esse peptídeo pode retardar a absorção de inúmeros princípios ativos, alongando os tempos de ação e o aparecimento de efeitos terapêuticos.
Numerosos estudos estão em andamento para caracterizar ainda mais essas propriedades e prever suas variações farmacocinéticas.
Contra-indicações BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Estudos clínicos na literatura e dados de monitoramento pós-comercialização mostram alguns efeitos colaterais associados à terapia com exenatida, detectáveis com frequência diferente em pacientes tratados com BYETTA ®
Entre as cefaleias mais frequentes, tonturas, inapetência, dor abdominal, náuseas, vómitos, nervosismo e astenia foram as mais documentadas, enquanto episódios de hipoglicemia foram observados exclusivamente em associação com a administração de metformina e sulfonilureia.
Com uma frequência bastante rara, foram observadas reações de hipersensibilidade ao medicamento acompanhadas por vários sintomas, como broncoespasmo, edema, vasodilatação e reações dermatológicas e pancreatite aguda.
Observação
BYETTA ® vendido apenas sob prescrição médica.
BYETTA ® se enquadra na classe de doping: Hormônios e substâncias relacionadas (proibidos dentro e fora da competição).
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