ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® é um medicamento à base de metolazona

GRUPO TERAPÊUTICO: Diuréticos / Diuréticos com menor ação diurética, tipo tiazídico.

Indicações ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® é indicado no tratamento de todas aquelas condições edematosas caracterizadas por maior retenção de hidrossol e na hipertensão de médio-baixo grau, mas nas formas mais graves, ZAROXOLYN ® pode ser combinado com outros anti-hipertensivos.

Mecanismo de ação ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN® como um diurético tiazídico, é geralmente administrado por via oral e, uma vez absorvido por cerca de 65% da dose total administrada, concentra-se principalmente no rim, onde pode exercer sua ação biológica dentro de uma hora após a administração. este nível é capaz de inibir os canais de sódio expressos na superfície apical das células do túbulo distal e do trato ascendente da alça de Henle do néfron, reduzindo a reabsorção de sódio e promovendo sua excreção e o conseqüente efeito diurético. .A ação anti-hipertensiva dirigida contra as células musculares lisas arteriais é observada aproximadamente após 1-2 semanas de tratamento, quando dados os baixos níveis de sódio, ocorre um aumento das trocas sódio / cálcio, que garantem maior reabsorção de sódio e maior excreção de sódio. cálcio, que reduz as propriedades contráteis dos meios vasculares.
Ao final da ação terapêutica, cerca de 80% da metolazona é excretada na urina, enquanto o restante é removido pela bile.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 METOLAZONA NA "INSUFICIÊNCIA CARDÍACA

Cardiovasc Drugs Ther. Agosto de 2005; 19: 301-6.

Terapia combinada com metolazona e diuréticos de alça em pacientes ambulatoriais com insuficiência cardíaca refratária: um estudo observacional e revisão da literatura.

Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.

Embora a literatura proponha estudos com um número muito baixo de pacientes inscritos (não mais do que 250 por estudo), a metolazona é usada diariamente na prática clínica e muitas vezes combinada com um diurético de alça no tratamento da insuficiência cardíaca. Apesar do pequeno tamanho da amostra, todos os estudos parecem concordar sobre a eficácia terapêutica da metolazona, também utilizada em doses abaixo de 5 mg / dia, para a qual muitos efeitos colaterais são evitados.

2. METOLAZONA NO TRATAMENTO DA CARDIOMIOPATIA DILATIVA

Med Klin (Munique). 15 de junho de 1991; 86: 305-8, 332.

[Metolazona no tratamento da cardiomiopatia dilatada resistente à terapia avançada]

Kröger N, Szuba J, Frenzel H.

Este estudo, conduzido pela escola alemã de cardiologia, demonstra como em pacientes portadores de cardiomiopatia dilatada, portanto com edema combinado e refratário à terapia diurética normal, a adição de metolazona em baixas doses (2,5 / 5mg dia) garantiu importante retomada da diurese e uma perda de peso significativa.
Adicionar este medicamento à terapia padrão pode resultar na redução da dose de furosemida usada e, assim, reduzir a incidência de hipocalemia.

3. METOLAZONA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO

Clin Ther. 1986; 9: 47-62.

Estudos clínicos de uma nova formulação de baixa dosagem de metolazona para o tratamento da hipertensão.

Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.

O estudo, datado de 1986, é um dos primeiros a demonstrar a eficácia clínica da metolazona no tratamento da hipertensão de média gravidade. De facto, os resultados obtidos em 105 doentes mostraram como este princípio activo, já em doses de 0,5 mg, poderia garantir uma queda da pressão arterial em cerca de 10 mmHg, na ausência de efeitos secundários dignos de nota clínica.

Método de uso e dosagem

ZAROXOLYN ® comprimidos de 5/10 mg de metolazona

1. Para o tratamento de estados hipertensivos, sugere-se dosagens entre 2,5 e 5 mg (meio comprimido - 1 comprimido) de manhã, prolongado por 3/4 semanas.
2. Para o tratamento de condições edematosas por insuficiência cardíaca, são sugeridas doses entre 2,5 e 5 mg por dia, tomadas de manhã.
3. Para o tratamento do edema por insuficiência renal, podem ser utilizadas doses que variam de 5 a 20 mg por dia.

Dado o tempo de ação prolongado, uma vez atingido o objetivo terapêutico, seria útil estabelecer uma dose de manutenção, diminuindo a dosagem em relação à ação de ataque.
As dosagens, em qualquer caso, devem ser otimizadas pelo médico, após avaliação escrupulosa do estado fisiopatológico e da gravidade da patologia.

Advertências ZAROXOLYN ® Metolazone

Quanto aos demais diuréticos tratados, antes de iniciar a ingestão de ZAROXOLYN ® durante todo o processo terapêutico, seria necessário monitorar constantemente alguns parâmetros sanguíneos, como sódio, potássio, azotemia, uricemia e glicemia, principalmente em pacientes diabéticos ou em tratamento terapia hipoglicêmica. Em caso de alteração de algum desses parâmetros, seria necessário rever o plano terapêutico e normalizar os valores citados, antes de prosseguir com a ingestão do medicamento.
Dado o efeito hipocalêmico de ZAROXOLYN ®, seria recomendável ingerir alimentos ricos em potássio ou suplementos específicos ao mesmo tempo que a terapia farmacológica.
Dada sua capacidade de agravar a hiperuricemia, deve ser administrado com cautela em pacientes com gota. Embora não haja efeitos diretos conhecidos de ZAROXOLYN ® na alteração da direção normal e uso de máquinas, é necessário considerar que dosagens incorretas ou efeitos colaterais inesperados podem ser significativamente reduzir as habilidades perceptivas e reativas normais do paciente em terapia.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

Embora os estudos conduzidos em animais tenham evitado os efeitos teratogênicos no feto, a metolazona, o ingrediente ativo do ZAROXOLYN ®, pode facilmente cruzar a barreira placentária e expor o feto ao risco de icterícia neonatal, trombocitopenia e outros efeitos colaterais típicos de adultos. Além disso, este ingrediente ativo pode ser secretado inalterado no leite materno.
À luz desses dados, desaconselhamos o uso de ZAROXOLYN ® durante todo o período da gravidez, embora seja sugerido interromper a amamentação se for tomado mais tarde.

Interações

ZAROXOLYN ® pode interagir com:

• Diuréticos de alça, causando uma perda abundante de líquidos e eletrólitos, para os quais seria necessário corrigir as dosagens;
• Álcool e barbitúricos, com aumento do efeito hipotensor;
• Ciclosporina, resultando em aumento da creatinina sérica;
• Digitalis, aumentando a incidência de arritmias e distúrbios dos batimentos cardíacos associados à hipocalemia;
• Corticosteroides e risco relacionado de hipocalemia;
• Lítio e curários, potencializando seu efeito tóxico;
• Anticoagulantes, alterando sua função biológica normal;
• Insulina e antidiabéticos orais, com redução significativa da tolerância à glicose.

Contra-indicações ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® não deve ser tomado em caso de hipersensibilidade ao princípio ativo do fármaco ou a um de seus compostos, em caso de anúria hepática, coma e pré-coma.
Seu uso não é recomendado mesmo em crianças.

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

A administração de ZAROXOLYN ® pode determinar o aparecimento de efeitos colaterais de vários tipos, devido à acentuada atividade biológica e metabólica do fármaco ou à hipersensibilidade a um de seus compostos.
Portanto, entre os efeitos colaterais mais comuns é possível encontrar hipotensão ortostática, com dificuldade em manter a postura ereta, náuseas, vômitos, diarréia, cefaléia, inapetência e boca seca, todos sintomas atribuíveis principalmente à ação diurética e salurética de o medicamento. essas reações são somadas a outras de interesse hematológico, determinadas pelo fenômeno da hemoconcentração, como aumento do açúcar no sangue, azotemia, creatinina, ataques de gota e alteração do hemograma.
Em casos de hipersensibilidade ao medicamento, foram observadas reações dermatológicas, como urticária, erupções cutâneas e angiopatias.
Nos casos acima mencionados, é necessário consultar o seu médico e, se necessário, interromper a terapia com ZAROXOLYN ®

Observação

ZAROXOLYN ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de ZAROXOLYN ® deve ser feito sempre após consulta ao seu médico.
O uso indiscriminado de ZAROXOLYN ® entre atletas e não atletas, em busca da perda de alguns quilos, expõe o organismo a graves efeitos colaterais. Além disso, é sempre aconselhável reiterar que a perda de peso é ditada pela eliminação de líquidos e sais e não por um efeito adelgaçante real, pretendido como uma perda de massa gorda.
Portanto, ZAROXOLYN ® está classificado entre as substâncias DOPING.

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