Generalidade
A citisina é um alcalóide natural encontrado em muitas plantas da família Fabaceae.
A citisina é extraída principalmente do laburno (Laburnum anagyroides ou Cytisus laburnum L.), uma planta também conhecida como "tabaco falso".
Essa molécula é conhecida e estudada desde a década de 1960 nos países do Leste Europeu por sua eficácia no tratamento da cessação do tabagismo. No entanto, os estudos realizados nesses anos não atenderam aos parâmetros exigidos pela legislação de ensaios clínicos da Europa Ocidental, por esse motivo, o uso da citisina na terapia antitabagismo não foi levado em consideração.
Em 2011, no entanto, o New England Journal of Medicine publicou um estudo que confirmou a real eficácia da citisina no tratamento do tabagismo. Posteriormente, inúmeras outras pesquisas foram realizadas, até os estudos mais recentes publicados em 2015 mostrando como à base de citisina o tratamento pode ser ainda mais eficaz do que a terapia de reposição de nicotina clássica.
Outro ponto a favor da citisina reside no aspecto econômico. A citisina, na verdade, tem um custo muito menor do que as demais terapias comumente utilizadas no tratamento do tabagismo. Estima-se que os custos do tratamento à base de citisina sejam de cinco a dez vezes inferior aos custos envolvidos na terapia de reposição de nicotina e na terapia com vareniclina (droga sintética utilizada na terapia do tabagismo e com mecanismo de ação semelhante ao da citisina).
Cytisine é comercializado nos países da Europa Oriental com o nome de Tabex®.
Já na Itália, a citisina está disponível desde maio de 2015 como preparação galênica nas farmácias, ou seja, é produzida diretamente nas farmácias equipadas com laboratório galênico, mas somente mediante apresentação de receita médica.
Mecanismo de ação
Cisina - Estrutura Química
A citisina é um agonista parcial dos receptores nicotínicos α4β2 presentes no cérebro (os mesmos receptores aos quais se liga a nicotina proveniente da fumaça do tabaco) e tem uma "ação semelhante à da nicotina.
Ao se ligar a esses receptores - além de reduzir os sintomas típicos da abstinência da nicotina - a citisina também é capaz de reduzir e, às vezes, eliminar completamente a sensação de prazer e gratificação induzida pelo fumo.
Ao contrário da vareniclina, a citisina causa menos efeitos colaterais e, como mencionado acima, seu custo é muito menor.
Interações
É importante sublinhar que o efeito da citisina pode ser influenciado pela terapia concomitante com medicamentos antituberculose.
Em qualquer caso, é sempre uma boa ideia informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos à base de plantas.
Avisos
Embora a citisina seja uma droga bem tolerada, ela deve ser administrada com grande cautela em pacientes que sofrem de certos tipos de doenças, tais como:
- Câncer adrenal
- Esquizofrenia;
- Falha crônica do coração;
- Hipertireoidismo;
- Diabetes mellitus;
- Doenças cerebrovasculares;
- Refluxo gastroesofágico;
- Úlcera péptica e / ou úlcera duodenal em remissão;
- Insuficiência renal e / ou hepática.
Além disso, a citisina também deve ser administrada com cautela em pacientes com menos de 18 anos de idade e em pacientes idosos com mais de 65 anos de idade.
Efeitos colaterais
A citisina é geralmente bem tolerada em doses terapêuticas, mas ainda pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os sintam.
Os principais efeitos colaterais relatados após o uso de altas doses de citisina incluem:
- Dor de cabeça;
- Dor de estômago;
- Náusea;
- Ele vomitou;
- Desordens digestivas;
- Tontura;
- Fraqueza muscular
- Taquicardia.
Dosagem
A citisina está disponível para administração oral na forma de cápsulas.
As cápsulas devem ser tomadas inteiras, sem mastigar, com a ajuda de um copo de água.
O tratamento com citisina dura 25 dias e é necessário parar de fumar até o quinto dia de terapia.
Geralmente, nos primeiros três dias de tratamento, iniciamos com 1,5 mg do medicamento seis vezes ao dia. Posteriormente, a dose diária do medicamento será diminuída gradativamente de acordo com um esquema posológico específico, até os últimos dias de terapia em que tomará 1,5 mg de citisina uma ou duas vezes ao dia.
Em qualquer caso, o médico pode decidir variar a dosagem de acordo com a resposta do paciente à terapia. Portanto, é imprescindível seguir sempre as orientações do médico, tanto no que se refere à quantidade do medicamento a ser ingerido, quanto no que se refere à freqüência de administração e ao tempo de tratamento.
Uso na gravidez e durante a lactação
Devido aos possíveis danos que pode causar ao feto ou à criança, o uso de citisina por mulheres grávidas e lactantes não é recomendado.
Contra-indicações
O uso de citisina é contra-indicado nos seguintes casos:
- Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à mesma citisina;
- Em pacientes que sofreram de doenças cardiovasculares no passado;
- Em pacientes que sofreram de enfarte do miocárdio;
- Em pacientes com hipertensão grau II e III;
- Em pacientes com aterosclerose avançada;
- Em pacientes com angina instável;
- Em pacientes que sofrem de arritmias cardíacas;
- Em pacientes asmáticos;
- Em pacientes com edema pulmonar;
- Em pacientes com úlcera péptica e / ou duodenal aguda;
- Grávida;
- Durante a amamentação.