Ingredientes ativos: Cetrorelix (acetato de Cetrorelix)
Cetrotide 0,25 mg pó e solvente para solução injetável
Indicações Por que é usado o Cetrotide? Para que serve?
O que é Cetrotide
Cetrotide contém uma substância ativa denominada "acetato de cetrorelix". Este medicamento bloqueia a libertação de um óvulo (ovulação) durante o ciclo menstrual. Cetrotide pertence a uma família de medicamentos denominados “hormonas de libertação da gonadotrofina”.
Para que é utilizado o Cetrotide
Cetrotide é um dos medicamentos usados durante as "técnicas de reprodução assistida" para promover a gravidez. Bloqueia a liberação imediata dos oócitos, porque se os oócitos forem liberados muito cedo (ovulação prematura), o médico não pode tomá-los.
Como funciona o Cetrotide
Cetrotide bloqueia um hormônio natural no corpo chamado LHRH (hormônio liberador do hormônio luteinizante).
- O LHRH controla outro hormônio, chamado LH ("hormônio luteinizante").
- LH estimula a ovulação durante o ciclo menstrual.
Isso significa que o Cetrotide bloqueia a cadeia de eventos que levam à liberação do óvulo pelo ovário. Quando os oócitos estiverem prontos para serem coletados, você receberá outro medicamento que induz a liberação dos oócitos (indução da ovulação).
Contra-indicações Quando Cetrotide não deve ser usado
Não use Cetrotide
- se tem alergia ao acetato de cetrorelix ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na seção 6)
- se você é alérgico a medicamentos semelhantes ao Cetrotide (qualquer outro hormônio peptídico)
- se você está grávida ou amamentando
- se você já está na menopausa
- se tem doença renal ou hepática moderada ou grave.
Não use Cetrotide se alguma das situações acima se aplicar a você. Em caso de dúvida, consulte o seu médico antes de usar este medicamento.
Precauções de utilização O que precisa de saber antes de tomar Cetrotide
Alergias
Se você tem uma alergia ativa ou já sofreu de alergias no passado, informe o seu médico antes de tomar Cetrotide.
Síndrome de hiperestimulação ovariana (OHSS)
Cetrotide é utilizado em conjunto com outros medicamentos que estimulam os ovários a produzirem mais óvulos prontos para serem libertados. A síndrome de hiperestimulação ovárica (OHSS) pode ocorrer durante ou após a toma destes medicamentos. Isto ocorre quando os folículos crescem excessivamente, transformando-se em grandes cistos. Para possíveis efeitos a observar e para saber o que fazer se desenvolver, consulte a secção 4 "Efeitos secundários possíveis" .
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Cetrotide
Informe o seu médico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Avisos É importante saber que:
Uso de Cetrotide por mais de um ciclo
A experiência com o uso de Cetrotide por mais de um ciclo é limitada. Se necessitar de tomar Cetrotide por mais do que um ciclo, o seu médico irá considerar cuidadosamente os benefícios e riscos.
Crianças e adolescentes
O uso de Cetrotide não está indicado em crianças e adolescentes.
Gravidez e amamentação
Não deve utilizar Cetrotide se já está grávida ou pensa que pode estar ou se está a amamentar.Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Não se espera que o uso de Cetrotide afete a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Dose, método e tempo de administração Como usar Cetrotide: Posologia
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico. Em caso de dúvida, consulte seu médico.
Uso deste medicamento
Este medicamento é apenas para injeção abdominal logo abaixo da superfície da pele (subcutânea). Para evitar irritações na pele, escolha uma área diferente do abdômen todos os dias.
- A primeira administração deve ser feita sob a supervisão do seu médico. O seu médico ou enfermeiro mostrar-lhe-á como preparar e injetar o medicamento.
- Poderá efectuar administrações subsequentes após o seu médico o ter informado dos sintomas que podem indicar alergias e das possíveis consequências graves ou com risco de vida que requerem tratamento imediato (ver secção 4 “Efeitos secundários possíveis”).
- Leia atentamente e siga as instruções descritas na secção no final deste folheto intitulada "Como misturar e injetar Cetrotide".
- O dia 1 do ciclo de tratamento começará com outro medicamento. Você começará a usar Cetrotide alguns dias depois. (Consulte a seção "Quanto medicamento usar".)
Quanto medicamento usar
Injecte o conteúdo de um frasco para injectáveis (0,25 mg de Cetrotide) uma vez por dia. Recomenda-se o uso do medicamento no mesmo horário todos os dias, com intervalo de 24 horas entre uma dose e a seguinte.
Você pode optar por injetar todas as manhãs ou todas as noites.
- Se você escolher a administração pela manhã, comece suas injeções no dia 5 ou 6 do ciclo de tratamento. O seu médico irá dizer-lhe a data e hora exatas.Você continuará a usar este medicamento até a manhã da retirada do óvulo (indução da ovulação).
OU
- Se você escolheu a administração noturna: inicie as injeções no dia 5 do ciclo de tratamento. O seu médico irá dizer-lhe a data e hora exatas.Você continuará a usar este medicamento até a noite antes da retirada do óvulo (indução da ovulação).
Se você esquecer de usar Cetrotide
- Se você se esquecer de uma dose, injete-a assim que perceber e informe o seu médico.
- Não injete uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Sobredosagem O que fazer se tiver tomado uma sobredosagem de Cetrotide
Não são esperados efeitos graves se você acidentalmente injetar mais deste medicamento do que o esperado. O efeito do medicamento é mais duradouro, por isso, em geral, não são necessárias medidas específicas.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Cetrotide
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Reações alérgicas
- Calor, vermelhidão da pele, coceira (frequentemente na virilha ou axilas), vermelho, coceira, áreas elevadas (urticária), nariz escorrendo, latejante rápido ou irregular, língua e garganta inchadas, espirros, chiado ou dificuldade grave para respirar ou tontura Você pode ter uma reação alérgica grave ou com risco de vida ao medicamento.Esta reação é incomum (ocorre em menos de 1% das mulheres).
Se notar algum destes efeitos secundários, pare de utilizar Cetrotide e informe o seu médico imediatamente.Síndrome de hiperestimulação ovárica (OHSS) Pode ocorrer devido a outros medicamentos que está a utilizar para estimular os ovários.
- Os sintomas da síndrome de hiperestimulação ovárica (OHSS) podem ser dor na parte inferior do abdômen com sensação de enjôo (náuseas) ou desconforto real (vômitos). Isso pode significar que os ovários reagiram exageradamente ao tratamento e desenvolveram grandes cistos ovarianos. Esse evento é comum ( pode afetar até 1 em cada 10 mulheres).
- OHSS pode tornar-se grave com ovários significativamente aumentados, diminuição da produção de urina, ganho de peso, dificuldade em respirar ou fluido no abdômen ou no tórax. Este evento é incomum (pode afetar até 1 em 100 mulheres).
Se notar algum destes efeitos secundários, informe o seu médico imediatamente.
Outros efeitos colaterais
Frequentes (podem afetar até 1 em cada 10 mulheres):
- Pode ocorrer irritação cutânea leve e de curta duração no local da injeção, como vermelhidão, coceira ou inchaço.
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 mulheres):
- Sensação de enjôo (náusea)
- Dor de cabeça.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação listado no Apêndice V. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no frasco para injectáveis a seguir a VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
O pó de Cetrotide no frasco para injetáveis e a água estéril (solvente) na seringa pré-cheia têm o mesmo prazo de validade e está impresso nos rótulos e na embalagem.
Não armazene acima de 25 ° C.
Manter o frasco para injectáveis dentro da embalagem exterior para proteger o medicamento da luz.
A solução deve ser usada imediatamente após a preparação.
Não use este medicamento se notar que o grânulo branco no frasco para injetáveis mudou de aparência. Não o utilize se a solução preparada no frasco para injectáveis não estiver límpida e incolor ou contiver partículas.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Prazo "> Outras informações
O que Cetrotide contém
- O ingrediente ativo é o acetato de cetrorelix. Cada frasco para injetáveis contém 0,25 mg de acetato de cetrorelix.
- O outro componente é o manitol.
- O solvente é água esterilizada para preparações injetáveis.
Qual a aparência de Cetrotide e conteúdo da embalagem
Cetrotide é um pó branco para solução injetável em frasco para injectáveis de vidro com rolha de borracha. Está disponível em embalagens de um ou sete frascos para injetáveis (nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados).
Além disso, para cada frasco, as embalagens contêm
- uma seringa pré-cheia com água esterilizada para preparações injetáveis (solvente). Esta água deve ser usada para misturar o pó no frasco
- uma agulha de injeção marcada de amarelo para injetar água estéril no frasco e retirar o medicamento preparado do frasco
- uma agulha de injeção marcada de cinza para injetar o medicamento no abdômen
- dois toalhetes com álcool para desinfecção.
COMO MISTURAR E INJETAR CETRÓTIDO
- Esta seção descreve como misturar o pó com água esterilizada (solvente) e injetar o medicamento.
- Antes de começar a usar este medicamento, leia estas instruções completa e cuidadosamente.
- Este medicamento é para ser usado apenas por você, ninguém mais deve usá-lo.
- A agulha, o frasco para injectáveis e a seringa destinam-se a uma única utilização.
Antes de começar
- Para lavar as mãos
- É importante que suas mãos e todos os objetos usados estejam o mais limpos possível.
- Coloque tudo que você precisa em uma superfície limpa:
- um frasco com o pó
- uma seringa pré-cheia com água esterilizada (solvente)
- uma agulha com uma marca amarela, para injetar água estéril no frasco e retirar o medicamento preparado
- uma agulha com uma marca cinza, para injetar o medicamento no abdômen
- dois toalhetes com álcool.
Mistura do pó com água estéril para preparação do medicamento
- Remova a tampa de plástico do frasco
- Existe uma rolha de borracha por baixo, mantenha-a no frasco.
- Limpe a rolha de borracha e o anel de metal com a primeira compressa embebida em álcool.
- Adicionar água da seringa pré-cheia ao pó do frasco
- Retire a agulha com a marca amarela da embalagem.
- Retire a tampa da seringa pré-cheia e enrosque a agulha amarela.Retire a tampa da agulha.
- Empurre a agulha amarela através do centro da rolha de borracha do frasco.
- Injete a água no frasco empurrando lentamente o êmbolo da seringa. Não use nenhum outro tipo de água.
- Deixe a seringa na rolha de borracha.
- Misturar o pó com a água do frasco
- Segurando a seringa e o frasco para injetáveis com cuidado, rode-os suavemente para misturar o pó com a água.Uma vez misturada, a solução deve ter um aspecto límpido, sem partículas.
- Não agite para evitar bolhas no medicamento.
- Reabastecer a seringa com o medicamento do frasco
- Inverta o frasco.
- Puxe o êmbolo para retirar o medicamento do frasco para a seringa.
- Se algum medicamento permanecer dentro do frasco, retraia lentamente a agulha amarela até que sua extremidade esteja dentro da rolha de borracha.Se olhar de lado pela fenda, você pode verificar os movimentos da agulha e da solução.
- Certifique-se de que retirou todo o medicamento do frasco para injetáveis.
- Volte a colocar a tampa na agulha amarela, retire a agulha amarela da seringa e coloque a seringa na superfície.
Preparar o local da injeção e injetar o medicamento
- Remoção de bolhas de ar
- Retire a agulha com a marca cinza da embalagem Enrosque a agulha cinza na seringa e remova a tampa da agulha.
- Segure a seringa com a agulha cinza apontando para cima e verifique se há bolhas de ar.
- Para remover as bolhas, bata suavemente na seringa até que todas as bolhas de ar se acumulem no topo e, em seguida, empurre suavemente o êmbolo para liberá-las da seringa.
- Não toque na agulha cinza e não deixe a agulha cinza entrar em contato com nenhuma superfície.
- Limpeza do local da injeção
- Escolha o local da injeção no abdômen, de preferência ao redor do umbigo.Para reduzir a irritação da pele, escolha uma área diferente do abdômen todos os dias.
- Limpe a pele no local de injeção escolhido usando o segundo lenço de papel embebido em álcool, seguindo movimentos circulares.
- Punção da pele
- Segure a seringa com uma das mãos, como se fosse um lápis.
- Com a outra mão belisque suavemente a pele ao redor da área onde deseja injetar o medicamento e segure-a com firmeza.
- Empurre lentamente a agulha cinza totalmente na pele em um ângulo de 45-90 graus e libere a pele.
- Injetando o remédio
- Retraia suavemente o êmbolo da seringa. Se aparecer sangue, continue conforme descrito na etapa 5.
- Se não aparecer sangue, empurre lentamente o êmbolo para injetar o medicamento.
- Quando a seringa estiver vazia, puxe lentamente a agulha cinza no mesmo ângulo.
- Assim que terminar a injeção, aplique uma pressão suave com a segunda compressa embebida em álcool no local da injeção.
- Se aparecer sangue:
- puxe lentamente a agulha cinza no mesmo ângulo
- aplique uma pressão suave no local da injeção com a segunda compressa embebida em álcool
- esvaziar o medicamento em um recipiente e continuar conforme descrito no ponto 6
- lave as mãos e recomece com um novo frasco para injetáveis e uma nova seringa pré-cheia.
- Disposição
- A agulha, o frasco para injectáveis e a seringa destinam-se a uma única utilização.
- Coloque a tampa de volta nas agulhas para que possam ser descartadas com segurança.
- Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar com segurança agulhas, frascos e seringas usados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
CETROTITE 0,25 MG PÓ E SOLVENTE PARA SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada frasco para injetáveis contém 0,25 mg de cetrorelix (como acetato).
Após reconstituição com o solvente fornecido, cada ml de solução contém 0,25 mg de cetrorelix.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Pó e solvente para solução injetável.
Aspecto do pó: liofilizado branco
Aspecto do solvente: solução límpida e incolor
O pH da solução reconstituída é 4,0-6,0.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Prevenção da ovulação prematura em pacientes submetidas a estimulação ovariana controlada seguida de retirada de óvulos e técnicas de reprodução assistida.
Cetrotide foi utilizado com a gonadotrofina menopáusica humana (HMG) em ensaios clínicos, no entanto, a experiência limitada com a hormona folículo estimulante recombinante (FSH) sugeriu eficácia semelhante.
04.2 Posologia e método de administração -
O Cetrotide só deve ser prescrito por um especialista com experiência na área.
Dosagem
A primeira administração de Cetrotide deve ser realizada sob a supervisão de um médico e em condições que permitam o tratamento imediato de quaisquer reações alérgicas / pseudo-alérgicas (incluindo reações anafiláticas com risco de vida). As administrações subsequentes podem ser efetuadas pelo próprio doente após informá-la dos sinais e sintomas que podem indicar reações de hipersensibilidade, as consequências de tais reações e a necessidade de intervenção médica imediata, caso ocorram.
O conteúdo de um frasco para injetáveis (0,25 mg de cetrorrelix) deve ser administrado uma vez ao dia, em intervalos de 24 horas, de manhã ou à noite. Após a primeira administração, é recomendado manter o paciente sob observação médica por 30 minutos para garantir que não ocorram reações alérgicas / pseudo-alérgicas após a injeção.
População idosa
Não há indicação de um uso específico de Cetrotide na população idosa.
População pediátrica
Não há indicação de um uso específico de Cetrotide na população pediátrica.
Método de administração
O Cetrotide é administrado por injeção subcutânea nos quadrantes inferiores do abdómen.
As reações no local de injeção podem ser reduzidas alternando os locais de injeção em rotação, retardando as injeções no mesmo local e injetando o medicamento a uma taxa baixa para facilitar a absorção progressiva.
Administração matinal : O tratamento com Cetrotide deve ser iniciado no 5º ou 6º dia de estimulação ovárica com gonadotrofinas urinárias ou recombinantes (aproximadamente 96 a 120 horas após o início da estimulação ovárica) e deve continuar durante todo o período de tratamento com gonadotrofinas, incluindo o dia da "ovulação induzida.
Servindo à noite : O tratamento com Cetrotide deve ser iniciado no 5º dia de estimulação ovárica com gonadotrofinas urinárias ou recombinantes (aproximadamente 96 a 108 horas após o início da estimulação ovárica) e deve continuar ao longo do período de tratamento até à noite antes do dia da "ovulação induzida.
Para obter instruções sobre a reconstituição do medicamento antes da administração, ver secção 6.6.
04.3 Contra-indicações -
Cetrorelix não deve ser usado na presença de qualquer uma das condições listadas abaixo:
• Hipersensibilidade à substância ativa ou aos análogos estruturais da hormona de libertação da gonadotrofina (GnRH), às hormonas peptídicas extrínsecas ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1.
• Durante a gravidez e amamentação.
• Pacientes com insuficiência renal grave.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Condições alérgicas
Com a primeira dose foram notificados casos de reações alérgicas / pseudo-alérgicas, incluindo reações anafiláticas com risco de vida (ver secção 4.8).
Deve-se prestar atenção especial às mulheres que apresentam sinais e sintomas de condições alérgicas ou uma história conhecida de predisposição à alergia. O tratamento com Cetrotide não é recomendado em mulheres com condições alérgicas graves.
Síndrome de hiperestimulação ovariana (Síndrome de hiperestimulação ovariana, OHSS)
A síndrome de hiperestimulação ovárica pode ocorrer durante ou após a estimulação ovárica. Essa eventualidade deve ser considerada como um risco intrínseco das técnicas de estimulação com gonadotrofinas.
A síndrome de hiperestimulação ovárica deve ser tratada sintomaticamente, ou seja, com repouso, tratamento com eletrólitos / coloides intravenosos e terapia com heparina.
Uma fase de suporte lúteo deve ser realizada de acordo com os procedimentos dos centros médicos de reprodução.
Procedimento de estimulação ovariana repetida
Até à data, existe uma experiência limitada da administração de cetrorelix durante um procedimento de estimulação ovárica repetido. Portanto, cetrorelix só deve ser usado em ciclos repetidos após uma avaliação cuidadosa do risco / benefício.
Anomalias congênitas
A prevalência de anomalias congênitas após o uso de técnicas de reprodução assistida (tecnologias de reprodução assistida, ART) com ou sem antagonistas de GnRH pode ser ligeiramente maior do que o observado após a concepção espontânea, mas não se sabe se isso se deve a fatores relacionados à infertilidade do casal ou procedimentos de ART. Dados limitados de estudos clínicos de acompanhamento, conduzidas em 316 crianças de mulheres que receberam cetrorelix para o tratamento da infertilidade, sugerem que cetrorelix não aumenta o risco de anomalias congênitas na progênie.
Insuficiência Hepática
Cetrorelix não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática, portanto, deve-se ter cautela.
Falência renal
Cetrorelix não foi estudado em doentes com insuficiência renal, pelo que se deve ter cuidado.
Cetrorelix está contra-indicado em doentes com insuficiência renal grave (ver secção 4.3).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Não foram realizados estudos formais de interação medicamentosa com cetrorelix em vitro demonstraram que são improváveis as interações com medicamentos metabolizados pelo citocromo P450 ou glucuronidatos ou conjugados por qualquer outra via. No entanto, a possibilidade de interações com gonadotrofinas ou medicamentos que podem induzir a liberação de histamina em indivíduos suscetíveis não pode ser completamente descartada.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez e amamentação
Cetrotide não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação (ver secção 4.3).
Fertilidade
Estudos experimentais em animais indicam que cetrorelix exerce uma influência dependente da dose na fertilidade, atividade reprodutiva e gravidez. Quando a droga foi administrada no período sensível da gestação, não foram observados efeitos teratogênicos.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Cetrotide não tem ou tem uma influência negligenciável sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Resumo do perfil de segurança
Os efeitos indesejáveis mais frequentemente observados são reações locais no local da injeção, como eritema, edema e prurido, geralmente de natureza transitória e de intensidade ligeira. Em estudos clínicos, estes efeitos foram observados com uma frequência de 9,4% após múltiplas injeções de Cetrotide 0,25 mg.
A síndrome de hiperestimulação ovárica (OHSS) leve a moderada (OHSS de grau I ou II) foi observada comumente e deve ser considerada um risco inerente ao procedimento de estimulação. Em contraste, a OHSS grave permanece um evento incomum.
Foram observados casos pouco frequentes de reações de hipersensibilidade, incluindo reações pseudo-alérgicas / anafilactoides.
Lista de reações adversas
As reações adversas listadas abaixo são classificadas por frequência de ocorrência: muito comuns (≥1 / 10), comuns (≥1 / 100,
Distúrbios do sistema imunológico
Pouco frequentes: Reacções alérgicas / pseudo-alérgicas sistémicas, incluindo reacções anafiláticas com risco de vida.
Doenças do sistema nervoso
Incomum: dor de cabeça
Problemas gastrointestinais
Incomum: náusea
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Frequentes: pode ocorrer síndrome de hiperestimulação ovárica ligeira a moderada (OMS de grau I ou II), que é um risco inerente ao procedimento de estimulação (ver secção 4.4).
Incomum: síndrome de hiperestimulação ovariana de grau severo (OMS grau III)
Perturbações gerais e condições no local de administração
Frequentes: foram observadas reações locais no local da injeção, como eritema, edema e prurido.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas que ocorram após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através da Agência Italiana de Medicamentos. , local na rede Internet: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose -
Em humanos, uma sobredosagem pode levar a um prolongamento da duração da ação, mas é improvável que esteja associada a efeitos tóxicos agudos.
Em experiências de toxicidade aguda em roedores, foram observados sintomas tóxicos inespecíficos após a administração intraperitoneal de cetrorelix em doses mais de 200 vezes as farmacologicamente eficazes por injeção subcutânea.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: hormônios liberadores de anti-gonadotrofina, código ATC: H01CC02
Mecanismo de ação
Cetrorelix é um antagonista do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH). O LHRH liga-se aos receptores de membrana das células hipofisárias. Cetrorelix compete com a ligação do LHRH endógeno aos receptores de LHRH.Graças a este mecanismo de ação, o cetrorelix controla a secreção de gonadotrofinas (LH e FSH).
Cetrorelix inibe a secreção hipofisária de LH e FSH com um mecanismo dependente da dose. O início da supressão é praticamente imediato e permanece inalterado sob tratamento contínuo, sem efeito de estimulação inicial.
Eficácia clínica e segurança
Nas mulheres, o cetrorelix retarda o início da secreção de LH e, portanto, a ovulação. Em mulheres submetidas a estimulação ovárica, a duração da ação de cetrorelix é dependente da dose.O efeito de cetrorelix é mantido com injeções repetidas a cada 24 horas na dose de 0,25 mg.
Em animais e humanos, os efeitos antagonistas hormonais de cetrorelix são totalmente reversíveis após a descontinuação do tratamento.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
A biodisponibilidade absoluta de cetrolix após administração subcutânea é de aproximadamente 85%.
Distribuição
O volume de distribuição (Vd) é 1,1 L x kg-1.
Eliminação
A depuração plasmática total e a depuração renal são 1,2 mL x min-1x kg-1 e 0,1 mL x min-1x kg-1, respectivamente.
A meia-vida terminal média após a administração intravenosa e subcutânea é de aproximadamente 12 he 30 h, respectivamente, confirmando a eficácia dos processos de absorção no local da injeção.
Linearidade
A administração subcutânea de uma dose única (0,25 mg a 3 mg de cetrorelix), bem como as administrações diárias durante mais de 14 dias apresentam cinética linear.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico, toxicidade reprodutiva.
Em estudos experimentais de toxicidade aguda, subaguda ou crônica em camundongos e cães, não foi encontrada toxicidade para órgãos-alvo na administração subcutânea de cetrorelix. Não houve sinais de irritação local ou incompatibilidade com o medicamento após injeção intravenosa, intra-arterial e paravenosa no cão, apesar de ter administrado cetrorelix em doses muito superiores às estabelecidas para uso clínico em humanos.
Cetrorelix não demonstrou qualquer potencial atividade mutagênica ou clastogênica em estudos de mutação genética e cromossômica.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Pó:
Manitol
Solvente:
Água para injetáveis
06.2 Incompatibilidade "-
Este medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos, exceto os mencionados na secção 6.6.
06.3 Período de validade "-
2 anos.
A solução deve ser usada imediatamente após a preparação.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Não armazene acima de 25 ° C.
Manter o (s) frasco (s) dentro da embalagem exterior para proteger o medicamento da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Embalagem com 1 ou 7 frascos de vidro tipo I fechados com rolha de borracha.
Além disso, a embalagem contém, para cada frasco:
1 seringa pré-cheia (cartucho de vidro tipo I fechado com rolha de borracha) com 1 mL de solvente para uso parenteral
1 agulha de injeção (calibre 20)
1 agulha de injeção hipodérmica (calibre 27)
2 toalhetes com álcool.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Cetrotide só deve ser reconstituído com o solvente que o acompanha agitando suavemente o frasco para injetáveis.
Evite movimentos violentos que podem levar à formação de bolhas.
A solução reconstituída é límpida e isenta de partículas. Não use se a solução contiver partículas ou não estiver límpida.
Retire todo o conteúdo do frasco para injetáveis, o que garante que uma dose de pelo menos 0,23 mg de cetrorelix seja administrada ao paciente.
A solução deve ser usada imediatamente após a reconstituição.
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Merck Serono Europe Limited
56, Marsh Wall
Londres E14 9TP
Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
EU / 1/99/100/001
EU / 1/99/100/002
034419010
034419022
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Data da primeira autorização: 13 de abril de 1999
Data da primeira renovação: 15 de abril de 2004
Data da renovação mais recente: 13 de abril de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
04/2016
