Ingredientes ativos: picossulfato de sódio
GUTTALAX 2,5 mg cápsulas moles
As bulas Guttalax estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- GUTTALAX 2,5 mg cápsulas moles
- GUTTALAX 7,5 mg / ml gotas orais, solução
Por que o Guttalax é usado? Para que serve?
O QUE É
Guttalax 2,5 mg cápsulas moles é um laxante de contato.
POR QUE É USADO
As cápsulas moles de Guttalax 2,5 mg são utilizadas para o tratamento a curto prazo da obstipação ocasional.
Contra-indicações Quando Guttalax não deve ser usado
Guttalax é contra-indicado em pacientes com:
- hipersensibilidade à substância ativa (picossulfato de sódio) ou a qualquer um dos excipientes,
- íleo paralítico ou obstrução ou estenose intestinal ou biliar,
- condições abdominais dolorosas e / ou febris agudas graves (como apendicite) associadas a náuseas e vômitos,
- estado severo de desidratação,
- náusea ou vômito,
- inflamação aguda do trato gastrointestinal,
- sangramento retal de origem desconhecida,
- cálculos biliares,
- insuficiência hepática,
- gravidez e amamentação (ver "O que fazer durante a gravidez e" amamentação ").
Não use em crianças menores de 4 anos de idade.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Guttalax
Em crianças entre 4 e 12 anos de idade, o medicamento só pode ser usado após consulta ao seu médico. Para crianças menores de 4 anos de idade use Guttalax gotas.O tratamento da constipação crônica ou recorrente sempre requer a intervenção do médico para diagnóstico, prescrição de medicamentos e vigilância durante o curso da terapia.
Consulte o seu médico quando a necessidade do laxante deriva de uma mudança repentina nos hábitos intestinais anteriores (frequência e características das evacuações) que durou mais de duas semanas ou quando o uso do laxante não produzir efeitos. os sujeitos idosos ou em más condições de saúde, consulte o seu médico antes de usar o medicamento.
Tal como outros laxantes, Guttalax 2,5 mg cápsulas moles não deve ser tomado diariamente durante períodos prolongados de tempo. Se o uso de laxante for necessário todos os dias, a causa da constipação deve ser identificada.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Guttalax
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Os laxantes podem reduzir o tempo gasto no intestino e, portanto, a absorção de outras drogas administradas simultaneamente por via oral. Portanto, evite ingerir laxantes e outras drogas ao mesmo tempo: após tomar um medicamento, deixe um intervalo de pelo menos 2 horas antes de tomar o laxante.
Leite ou antiácidos podem alterar o efeito do medicamento, deixe um intervalo de pelo menos 1 hora antes de tomar o laxante.
O uso continuado de Guttalax 2,5 mg cápsulas moles pode aumentar a resposta do paciente aos anticoagulantes orais e alterar a tolerância à glicose. O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteroides e doses excessivas de Guttalax 2,5 mg cápsulas moles pode resultar em um risco aumentado de desequilíbrio eletrolítico. Esse desequilíbrio, por sua vez, pode levar a um aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.
A administração concomitante de antibióticos pode reduzir o efeito laxante de Guttalax.
Avisos É importante saber que:
Como todos os laxantes, Guttalax não deve ser tomado continuamente ou por longos períodos de tempo, sem investigar a causa da constipação. O uso prolongado e excessivo pode causar diarreia, desequilíbrio eletrolítico e hipocalemia.
Foram notificados casos de tonturas e / ou síncope em doentes a tomar Guttalax. Os dados disponíveis sobre esses casos sugerem que os eventos podem estar relacionados à síncope de defecação (ou síncope atribuível ao esforço evacuativo) ou a uma resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente à ingestão do próprio picossulfato de sódio.
O abuso de laxantes (uso frequente ou prolongado ou em doses excessivas) pode causar diarreia persistente com consequente perda de água, sais minerais (especialmente potássio) e outros fatores nutricionais essenciais. Nos casos mais graves é possível o aparecimento de desidratação ou hipocalemia , que pode causar disfunção cardíaca ou neuromuscular, especialmente no caso de tratamento simultâneo com glicosídeos cardíacos, diuréticos ou corticosteróides.
O abuso de laxantes, principalmente os laxantes de contato (laxantes estimulantes), pode causar dependência (e, portanto, possível necessidade de aumentar gradativamente a dosagem), constipação crônica e perda das funções intestinais normais (atonia intestinal).
Notas de educação sanitária
Em primeiro lugar, deve-se ter em mente que, na maioria dos casos, uma dieta balanceada rica em água e fibras (farelo, vegetais e frutas) pode resolver definitivamente o problema da prisão de ventre.
Muitas pessoas pensam que sofrem de prisão de ventre se não evacuarem todos os dias. Esta é uma crença errada, pois esta situação é completamente normal para um grande número de indivíduos. Considere, em vez disso, que a constipação ocorre quando os movimentos intestinais são reduzidos em comparação com seus hábitos pessoais e estão associados à emissão de fezes duras. Se os episódios de constipação ocorrerem repetidamente, o médico deve ser consultado.
Quando pode ser usado somente após consulta ao seu médico
Gravidez e amamentação (ver "O que fazer durante a gravidez e" amamentação ").
Pediatria (ver "Precauções de uso").
Também é aconselhável consultar o médico em casos de episódios repetidos de prisão de ventre (mais de três a quatro por mês).
O que fazer durante a gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Consulte seu médico se você suspeitar de gravidez ou desejar planejar uma licença maternidade.
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados sobre a utilização do medicamento na gravidez.A longa experiência não demonstrou evidência de efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.Embora nenhum efeito tóxico tenha sido relatado durante a gravidez, o medicamento só deve ser usado em caso de necessidade, sob supervisão direta do médico, após avaliação do benefício esperado para a mãe em relação ao possível risco para o feto.
Hora da alimentação
Os dados clínicos mostram que a fração ativa do picossulfato de sódio e seus derivados glucurônicos não são excretados, em quantidades determináveis, no leite materno. Porém, o medicamento só deve ser usado quando necessário, sob supervisão direta do médico, após avaliação do benefício esperado para a mãe em relação ao possível risco para o bebê.
Fertilidade
Não foram realizados estudos para avaliar os efeitos na fertilidade humana. Os estudos não clínicos não revelaram nenhum efeito na fertilidade.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que não foram realizados estudos específicos, não existem efeitos inibidores conhecidos de Guttalax que possam afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, os pacientes devem ser alertados de que podem ocorrer tonturas e / ou síncope devido à resposta vasovagal (resultante, por exemplo, de espasmo abdominal). Se os pacientes apresentarem espasmos abdominais, devem evitar atividades potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Guttalax: Dosagem
Quantos
Adultos
Adultos: 2-3 cápsulas moles (5-7,5 mg) por dia.
Uso em crianças e adolescentes
Crianças com mais de 10 anos: 2-3 cápsulas moles (5-7,5 mg) por dia.
Crianças entre 4 e 10 anos: 1 cápsula mole por dia (2,5 mg) por dia.
As cápsulas moles de Guttalax não são recomendadas para crianças com menos de 4 anos de idade. Para crianças menores de 4 anos de idade use Guttalax em gotas.
Atenção: não exceda as doses indicadas sem orientação médica.
É aconselhável usar inicialmente as doses mínimas fornecidas.
A dose correta é o mínimo suficiente para produzir uma evacuação fácil das fezes moles.
Quando necessário, a dose pode ser aumentada, mas nunca ultrapassando o máximo indicado.
Quando e por quanto tempo
As cápsulas moles devem ser tomadas preferencialmente à noite para evacuar na manhã seguinte.Os laxantes devem ser usados com a menor freqüência possível e por no máximo sete dias. O uso por períodos mais longos requer receita médica após avaliação adequada do caso individual.Consulte seu médico se o distúrbio ocorrer repetidamente ou se você tiver notado alguma alteração recente em suas características.
Gostar
Engula com uma quantidade adequada de água (um copo grande). Uma dieta rica em líquidos promove o efeito do medicamento.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Guttalax
sinais e sintomas
Após a ingestão de altas doses do medicamento, podem ocorrer fezes aquosas (diarreia), cólicas abdominais e uma perda significativa de líquidos, potássio e outros eletrólitos.
Foram notificados casos de isquemia da mucosa do cólon com doses de Guttalax consideravelmente superiores à dosagem recomendada para o tratamento da obstipação ocasional.
A overdose de laxantes é conhecida por causar diarreia crônica, dor abdominal, hipocalemia, aldosteronismo secundário e cálculos renais.
Em associação com o abuso crônico de laxantes, lesão tubular renal, alcalose metabólica e fraqueza muscular secundária à hipocalemia também foram descritas.
Consulte também as informações na seção "É importante saber" sobre o abuso de laxantes.
Tratamento
Se a ação for tomada pouco tempo após a ingestão de cápsulas moles de Guttalax 2,5 mg, a absorção pode ser reduzida ou evitada por indução de vômito ou lavagem gástrica. A perda de fluidos e eletrólitos deve ser reposta. Este é particularmente o caso. Importante no idosos e jovens.
A administração de espasmolíticos pode ser útil.
Em caso de ingestão / ingestão acidental de uma dose excessiva de Guttalax 2,5 mg cápsulas moles, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver dúvidas sobre o uso de Guttalax, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Guttalax
Como todos os medicamentos, Guttalax pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações adversas estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência, de acordo com as seguintes categorias:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100,
Incomum ≥ 1 / 1.000,
Raro ≥ 1 / 10.000,
Muito raro
A frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Doenças do sistema imunológico:
Desconhecido *: hipersensibilidade.
Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: tonturas.
Desconhecido *: síncope.
Casos de tontura e síncope que ocorrem após a ingestão de picossulfato de sódio parecem ser atribuíveis a uma resposta vasovagal (resultante, por exemplo, de dor abdominal ou evacuação de fezes).
Problemas gastrointestinais:
Muito comum: diarreia.
Frequentes: cólicas abdominais, dor abdominal e desconforto abdominal. Pouco frequentes: vômitos, náuseas.
Ocasionalmente: cólicas isoladas ou cólicas abdominais, mais frequentes em casos de constipação intensa.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Desconhecido *: reações cutâneas como angioedema, erupção cutânea ao tomar o medicamento, erupção cutânea, prurido.
* Estas reações adversas foram observadas na experiência pós-comercialização. Com 95% de probabilidade, a categoria de frequência não é maior do que incomum, mas pode ser inferior. Uma estimativa precisa da frequência não é possível, uma vez que esses eventos adversos de reações não ocorreram em 1020 pacientes em ensaios clínicos.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Esses efeitos colaterais são geralmente transitórios. No entanto, quando ocorrem, é aconselhável consultar o seu médico ou farmacêutico.
"Relatório de efeitos colaterais"
Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, contacte o seu médico ou farmacêutico. Os efeitos secundários também podem ser comunicados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov. En / content / relatos de reações adversas ". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento."
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado. Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
É importante ter sempre disponível informação sobre o medicamento, pelo que conserve a embalagem e o folheto informativo.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
1 cápsula mole contém: ingrediente ativo: picossulfato de sódio 2,5 mg.
Excipientes: macrogol 400, propilenoglicol, água purificada, gelatina, glicerol.
COMO PARECE
Guttalax 2,5 mg cápsulas moles apresenta-se sob a forma de cápsulas de gelatina moles de formato redondo para uso oral.
O conteúdo da embalagem são 30 cápsulas moles.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CÁPSULAS MACIAS GUTTALAX 2,5 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
1 cápsula mole contém:
Ingrediente ativo: picossulfato de sódio 2,5 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas moles.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de curto prazo da constipação ocasional.
04.2 Posologia e método de administração
As seguintes dosagens são recomendadas:
Adultos
- Adultos: 2-3 cápsulas moles (5-7,5 mg) por dia.
População pediátrica
- Crianças com mais de 10 anos: 2-3 cápsulas moles (5-7,5 mg) por dia.
- Crianças entre 4 e 10 anos: 1 cápsula mole (2,5 mg) por dia.
Guttalax cápsulas moles não é recomendado para crianças com menos de 4 anos de idade (ver secção 4.3).
Para crianças com menos de 4 anos de idade use Guttalax em gotas (ver secção 4.4).
Não exceda a dose recomendada.
É aconselhável usar inicialmente as doses mínimas fornecidas.
A dose correta é o mínimo suficiente para produzir uma evacuação fácil das fezes moles.
Quando necessário, a dose pode ser aumentada, mas nunca ultrapassando o máximo indicado.
As cápsulas moles devem ser tomadas de preferência à noite para evacuar na manhã seguinte.
As cápsulas moles devem ser engolidas juntamente com uma quantidade adequada de água (um copo grande). Uma dieta rica em líquidos promove o efeito do medicamento.
Os laxantes devem ser usados com a menor freqüência possível e por no máximo sete dias. O uso por longos períodos de tempo requer receita médica após avaliação adequada do caso individual.
04.3 Contra-indicações
Guttalax é contra-indicado em pacientes com:
• Hipersensibilidade à substância ativa e a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1;
• Íleo paralítico ou obstrução ou estenose intestinal ou do trato biliar;
• Condições abdominais dolorosas e / ou febris agudas (como apendicite) associadas a náuseas e vômitos;
• Grave estado de desidratação;
• Náusea ou vômito;
• Inflamação aguda do trato gastrointestinal;
• Sangramento retal de origem desconhecida;
• Doença do cálculo biliar;
• Insuficiência hepática;
• Gravidez e aleitamento (ver secção 4.6).
Não administrar a crianças com menos de 4 anos de idade (ver secções 4.2 e 4.4).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Avisos
Como todos os laxantes, Guttalax não deve ser tomado continuamente ou por longos períodos de tempo, sem investigar a causa da constipação. O uso prolongado e excessivo pode causar diarreia, desequilíbrio eletrolítico e hipocalemia.
Foram notificados casos de tonturas e / ou síncope em doentes a tomar Guttalax.
Os dados disponíveis sobre esses casos sugerem que os eventos podem estar relacionados à síncope de defecação (ou síncope atribuível ao esforço evacuativo) ou a uma resposta
vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente à ingestão do próprio picossulfato de sódio.
O abuso de laxantes (uso frequente ou prolongado ou em doses excessivas) pode causar diarreia persistente com consequente perda de água, sais minerais (especialmente potássio) e outros fatores nutricionais essenciais. Nos casos mais graves é possível o aparecimento de desidratação ou hipocalemia , que pode causar disfunção cardíaca ou neuromuscular, especialmente no caso de tratamento simultâneo com glicosídeos cardíacos, diuréticos ou corticosteróides.
O abuso de laxantes, principalmente os laxantes de contato (laxantes estimulantes), pode causar dependência (e, portanto, possível necessidade de aumentar gradativamente a dosagem), constipação crônica e perda das funções intestinais normais (atonia intestinal).
Precauções para uso
Em crianças entre 4 e 12 anos de idade, o medicamento só pode ser usado após consulta ao seu médico. Para crianças menores de 4 anos, use Guttalax gotas.
O tratamento da constipação crônica ou recorrente requer sempre a intervenção do médico para o diagnóstico, a prescrição dos medicamentos e a vigilância durante a terapia.
Consulte o seu médico quando a necessidade do laxante deriva de uma mudança repentina nos hábitos intestinais anteriores (frequência e características das evacuações) que durou mais de duas semanas ou quando o uso do laxante não produzir efeitos. os sujeitos idosos ou em más condições de saúde, consulte o seu médico antes de usar o medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Os laxantes podem reduzir o tempo gasto no intestino e, portanto, a absorção de outras drogas administradas simultaneamente por via oral. Portanto, evite ingerir laxantes e outras drogas ao mesmo tempo: após tomar um medicamento, deixe um intervalo de pelo menos 2 horas antes de tomar o laxante.
Leite ou antiácidos podem alterar o efeito do medicamento; deixe um intervalo de pelo menos uma hora antes de tomar o laxante.
O uso contínuo de Guttalax pode aumentar a resposta do paciente aos anticoagulantes orais e alterar a tolerância à glicose.
O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteroides e doses excessivas de Guttalax pode levar a um risco aumentado de desequilíbrio eletrolítico. Esse desequilíbrio, por sua vez, pode levar a um aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardioativos.
A administração concomitante de antibióticos pode reduzir o efeito laxante de Guttalax.
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Não foram realizados estudos para avaliar os efeitos na fertilidade humana. Os estudos não clínicos não revelaram nenhum efeito na fertilidade (ver secção 5.3).
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados sobre o uso da droga na gravidez.
A longa experiência não mostrou evidências de efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez. Embora nenhum efeito tóxico tenha sido relatado durante a gravidez, o medicamento só deve ser usado em caso de necessidade, sob supervisão direta do médico, após avaliação do benefício esperado para a mãe em relação ao possível risco para o feto.
Hora da alimentação
Os dados clínicos mostram que nem a fração ativa do picossulfato de sódio, bis- (p-hidroxifenil) -piridil-2-metano (BHPM), nem a forma conjugada (seus derivados glucurônicos), são excretados, em quantidades detectáveis no leite materno. Porém, o medicamento só deve ser usado quando necessário, sob supervisão direta do médico, após avaliação do benefício esperado para a mãe em relação ao possível risco para o bebê.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que não foram realizados estudos específicos, não existem efeitos inibidores conhecidos de Guttalax que possam afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, os pacientes devem ser informados de que podem ocorrer tonturas e / ou síncope devido à resposta vasovagal (consequente, por exemplo, espasmo abdominal). Se os pacientes apresentarem espasmos abdominais, devem evitar atividades potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Como todos os medicamentos, Guttalax pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações adversas estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência, de acordo com as seguintes categorias:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100,
Incomum ≥ 1 / 1.000,
Raro ≥ 1 / 10.000,
Muito raro
A frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Distúrbios do sistema imunológico:
Desconhecido *: hipersensibilidade.
Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: tonturas.
Desconhecido *: síncope.
Os fenómenos de tonturas e síncope que ocorrem após a administração de picossulfato de sódio parecem ser atribuíveis a uma resposta vasovagal (consequente, por exemplo, à dor abdominal ou à evacuação das fezes).
Problemas gastrointestinais:
Muito comum: diarreia.
Frequentes: cólicas abdominais, dor abdominal e desconforto abdominal.
Pouco frequentes: vômitos, náuseas.
Ocasionalmente: cólicas isoladas ou cólicas abdominais, mais frequentes em casos de constipação intensa.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Desconhecido *: reações cutâneas como angioedema, erupção cutânea ao tomar o medicamento, erupção cutânea, prurido.
* Estas reações adversas foram observadas na experiência pós-comercialização.A 95% de probabilidade, a categoria de frequência não é superior a pouco frequente, mas pode ser inferior.Não é possível fazer uma estimativa precisa da frequência, pois essas reações adversas não ocorreram em 1.020 pacientes nos ensaios clínicos.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto.
Os efeitos indesejáveis também podem ser notificados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
04.9 Overdose
Após a ingestão de altas doses do medicamento, fezes aquosas (diarreia), cólicas abdominais e perda significativa de líquido, potássio e outros eletrólitos podem ocorrer. Casos de isquemia da mucosa do cólon foram relatados com doses consideráveis de Guttalax. Superior à dosagem recomendada. para o tratamento da constipação ocasional.
Guttalax, como outros laxantes, causa diarreia crônica, dor abdominal, hipocalemia, aldosteronismo secundário e cálculos renais em caso de sobredosagem. Em associação com o abuso crônico de laxantes, lesão tubular renal, alcalose metabólica e fraqueza muscular secundária à hipocalemia também foram descritas.
Consulte também as informações na seção "Advertências e precauções especiais de uso" sobre o uso abusivo de laxantes.
Tratamento
Se a ação for tomada logo após a ingestão de Guttalax, a absorção pode ser reduzida ou evitada por indução de vômito ou lavagem gástrica.
Vazamentos de fluidos e eletrólitos devem ser substituídos. Isso é particularmente importante em idosos e jovens.
A administração de espasmolíticos pode ser útil.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: laxantes de contato.
Código ATC: A06AB08.
O picossulfato de sódio, princípio ativo do Guttalax, é um laxante de contato de ação local, pertencente ao grupo dos derivados do triarilmetano, que, após a ativação da flora bacteriana do cólon por hidrólise, estimula a mucosa intestinal causando peristaltismo ao nível do cólon promovendo o acúmulo de água e, conseqüentemente de eletrólitos, na luz do cólon. O resultado é um estímulo à defecação, redução do tempo de trânsito e amolecimento das fezes.
Como um laxante que atua no cólon, o picossulfato de sódio estimula o processo de evacuação natural especificamente no trato gastrointestinal inferior. Portanto, picossulfato de sódio
não afeta a digestão ou absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestino delgado.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção e distribuição
Após ser tomado por via oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem ser absorvido, portanto, a recirculação entero-hepática é evitada.
Biotransformação
O picossulfato de sódio é transformado no composto laxante ativo, bis- (p-hidroxifenil) -piridil-2-metano (BHPM), por degradação por bactérias, no segmento distal do intestino.
Eliminação
Após a transformação, apenas pequenas quantidades de BHPM são absorvidas e quase completamente conjugadas, na parede intestinal e no fígado, para formar o glicuronídeo inativo BHPM.
Após a administração oral de 10 mg de picossulfato de sódio, 10,4% da dose total é excretada após 48 horas na urina como glucuronídeo BHPM.
Em geral, a excreção urinária diminui quando doses mais altas de picossulfato de sódio são administradas.
Por este motivo Guttalax manifesta o seu efeito entre 6-12 horas, o qual é determinado pela libertação da substância ativa (BHPM).
Não há correlação direta ou inversa entre o efeito laxante e os níveis plasmáticos da forma ativa.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O picossulfato de sódio mostrou baixa toxicidade aguda em animais de laboratório. Verificou-se que os valores de DL50 oral eram maiores do que 17 g / kg (camundongo), maiores do que 16 g / kg (rato) e maiores do que 6 g / kg (coelho, cachorro), respectivamente. Os principais sintomas de toxicidade foram polidipsia, horripilação, diarreia e vômitos, respectivamente. Estudos de toxicidade subcrônica e crônica até 6 meses em ratos (até 100 mg / kg) e cães (até 1000 mg / kg) mostraram que a administração de doses de picossulfato de sódio 500 e 5000 vezes maiores que a dose terapêutica em humanos (na base de 50 kg), causa diarreia e perda de peso. Após a exposição a altas doses, foi observada uma atrofia singular da mucosa gastrointestinal. Essas mudanças estruturais foram relacionadas a um efeito de irritação intestinal crônica associado à caquexia. No entanto, todos os efeitos tóxicos foram reversíveis. O picossulfato de sódio não teve efeitos adversos na frequência cardíaca, pressão arterial e respiração em animais acordados e anestesiados.
O picossulfato de sódio é desprovido de qualquer potencial genotóxico em bactérias e células de mamíferos sob condições em vitro E na Vivo. Não foram realizados estudos convencionais de carcinogenicidade crônica em ratos e camundongos.
O picossulfato de sódio foi estudado quanto à teratogenicidade (Segmento II) em ratos (1, 10, 1000 e 10.000 mg / kg) e coelhos (1, 10 e 1000 mg / kg) após administração oral.
As doses capazes de causar diarreia grave na mulher grávida foram associadas à embriotoxicidade (aumento do número de reabsorção embrionária precoce) sem efeitos teratogênicos ou indesejáveis na capacidade reprodutiva da prole. Doses orais de 1, 10 e 100 mg / kg não comprometeram a fertilidade e o desenvolvimento embrionário geral (segmento I), bem como o desenvolvimento pré e pós-natal (segmento III) das ratas.
Em resumo, devido à baixa biodisponibilidade após a administração oral, a toxicidade aguda e crônica do picossulfato de sódio é baixa.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Macrogol 400, propilenoglicol, água purificada, gelatina, glicerol.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frasco de vidro incolor.
Frasco de 30 cápsulas moles.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem precauções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini, 8 - 20139 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
30 cápsulas moles AIC n. 020949071
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
28.04.1993/01.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação da AIFA de 16 de dezembro de 2014
