Ingredientes ativos: azitromicina
ZITROMAX 2 g granulado para suspensão oral de liberação prolongada
As bulas Zithromax estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- ZITROMAX 250 mg cápsulas duras
- ZITROMAX 100 mg pó para suspensão oral, ZITROMAX 150 mg pó para suspensão oral, ZITROMAX 200 mg pó para suspensão oral, ZITROMAX 300 mg pó para suspensão oral, ZITROMAX 400 mg pó para suspensão oral
- ZITROMAX 200 mg / 5 ml pó para suspensão oral
- ZITROMAX 2 g granulado para suspensão oral de liberação prolongada
- ZITROMAX 500 mg comprimidos revestidos por película, ZITROMAX 200 mg / 5 ml pó para suspensão oral
Por que o Zithromax é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antibacterianos para uso sistêmico; macrolídeos.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento de infecções respiratórias leves a moderadas causadas por cepas bacterianas suscetíveis, como:
- exacerbação aguda de bronquite crônica;
- Sinusite aguda;
- pneumonia adquirida na comunidade;
- faringite / amigdalite.
Contra-indicações Quando Zithromax não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa azitromicina, à eritromicina, a qualquer um dos antibióticos macrólidos ou cetólidos ou a qualquer um dos excipientes.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Zithromax
Função renal alterada
Em pacientes com insuficiência renal grave (TFG <10 ml / min), foi observado um aumento de 33% na exposição sistêmica à azitromicina.
Nenhum ajuste de dosagem é necessário em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (TFG 10 - 80 mL / min), enquanto cautela deve ser exercida em pacientes com insuficiência grave (TFG <10 mL / min).
Hepatotoxicidade
Uma vez que o fígado é a principal via de eliminação da azitromicina, seu uso em pacientes com doença hepática importante deve ser realizado com cautela. Casos de insuficiência hepática, hepatite, icterícia colestática, necrose hepática e hepatite fulminante foram relatados com azitromicina. Potencialmente devido a insuficiência hepática, algumas das quais fatais (ver “Efeitos colaterais”). Alguns pacientes podem ter tido doença hepática prévia ou podem ter tomado outros medicamentos hepatotóxicos. Em casos em que se desenvolvem sinais e sintomas de disfunção hepática, como astenia de início rápido associados a icterícia, urina escura, tendência a sangramento ou encefalopatia hepática, testes / testes de função hepática devem ser realizados imediatamente.
Interrompa imediatamente o tratamento com azitromicina se ocorrerem sinais de disfunção hepática.
Derivados da ergotamina
Em doentes tratados com derivados da ergotamina, a coadministração de antibióticos macrólidos precipitou crises de ergotismo.Atualmente, não existem dados disponíveis sobre a possibilidade de uma interação entre a ergotamina e a azitromicina. No entanto, devido à possibilidade teórica de ergotismo, azitromicina e ergotamina não devem ser administradas simultaneamente.
Superinfecções
Tal como acontece com qualquer outra preparação antibiótica, recomenda-se observação especial para a possível ocorrência de superinfecções com microrganismos não sensíveis, incluindo fungos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Zithromax
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Antiácidos
Em um estudo farmacocinético dos efeitos da administração concomitante de antiácidos e azitromicina, nenhum efeito sobre a biodisponibilidade da azitromicina foi observado, embora tenha sido observada uma redução de aproximadamente 25% nas concentrações séricas máximas. Portanto, os pacientes em terapia com azitromicina e antiácidos não devem tomar os dois medicamentos ao mesmo tempo .A co-administração de grânulos de azitromicina para suspensão oral de liberação prolongada com uma dose única de 20 ml de co-magaldrox (hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio) não afetou a taxa e extensão da absorção da azitromicina.
Cetirizina
Em voluntários saudáveis, a co-administração de um regime de 5 dias de azitromicina e 20 mg de cetirizina no estado estacionário não revelou interações farmacocinéticas ou alterações significativas no intervalo QT.
Didanosina
A co-administração de doses diárias de azitromicina 1200 mg / dia e didanosina 400 mg / dia em seis doentes VIH positivos não teve efeito na farmacocinética do estado de equilíbrio da didanosina em comparação com o placebo.
Digoxina (substratos da glicoproteína P)
Foi relatado que a ingestão de antibióticos macrolídeos, incluindo azitromicina com substratos da glicoproteína-P, como a digoxina, causa aumento dos níveis séricos de substratos da glicoproteína-P. Portanto, a possibilidade de um aumento nos níveis séricos de digoxina deve ser considerada se a azitromicina e substratos da glicoproteína P, como a digoxina, forem administrados concomitantemente. O monitoramento clínico e o monitoramento para possíveis níveis elevados de digoxina são necessários durante e após a descontinuação do tratamento com azitromicina.
Zidovudina
A administração de doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de azitromicina não alterou substancialmente a farmacocinética plasmática ou a excreção urinária da zidovudina ou do seu metabolito glucuronido.No entanto, a administração de azitromicina resultou em concentrações aumentadas de zidovudina fosforilada, seu metabólito clinicamente ativo, em células mononucleares periféricas. O significado clínico desse achado não é claro, mas ainda pode ser benéfico para o paciente.
A azitromicina não interage significativamente com o sistema hepático do citocromo P450.Não se espera que esteja envolvido nas interações farmacocinéticas como observado com a eritromicina e outros macrolídeos. Com a azitromicina, de fato, não há indução ou inativação do citocromo P450 hepático por meio do complexo de seus metabólitos.
Ergotamina
Devido ao possível aparecimento de ergotismo, o uso concomitante de azitromicina e derivados de ergotamina não é recomendado (ver “Precauções de uso”).
Foram realizados estudos farmacocinéticos entre a azitromicina e os seguintes medicamentos, para os quais se conhece uma atividade metabólica significativa mediada pelo citocromo P450.
Inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas)
A administração concomitante de atorvastatina (10 mg / dia) e azitromicina (500 mg / dia) não alterou as concentrações plasmáticas de atorvastatina (com base em um ensaio de inibição da HMG CoA redutase) e, portanto, não causou alterações na atividade da HMG CoA redutase. No entanto, houve notificações pós-comercialização de rabdomiólise em pacientes recebendo azitromicina e estatinas.
Carbamazepina
Num estudo de interação realizado em voluntários saudáveis, não foi observado nenhum efeito significativo nos níveis plasmáticos de carbamazepina ou do seu metabolito ativo em doentes a tomar azitromicina concomitante.
Cimetidina
Num estudo farmacocinético conduzido para avaliar os efeitos de uma dose única de cimetidina administrada 2 horas após a azitromicina, não houve evidência de alterações na farmacocinética da azitromicina.
Ciclosporina
Aumentos significativos na Cmax e AUC0-5 da ciclosporina. Portanto, a possível administração simultânea dos dois medicamentos requer cautela.Se a co-administração dos dois medicamentos for estritamente necessária, os níveis de ciclosporina devem ser monitorados cuidadosamente e a dosagem desta deve ser modificada em conformidade.
Efavirenz
A co-administração de uma dose única diária de azitromicina (600 mg) e efavirenz (400 mg) durante 7 dias não produziu interações farmacocinéticas clinicamente significativas.
Fluconazol
A co-administração de uma dose única de azitromicina (1200 mg) não alterou a farmacocinética de uma dose única de fluconazol (800 mg). O tempo total de exposição e a meia-vida da azitromicina não foram afetados pela coadministração com fluconazol, enquanto uma diminuição clinicamente insignificante na Cmax (18%) foi observada.
Indinavir
A co-administração de uma dose única de azitromicina (1200 mg) não mostrou um efeito estatisticamente significativo na farmacocinética do indinavir administrado três vezes ao dia durante 5 dias em doses de 800 mg.
Metilprednisolona
Um estudo farmacocinético realizado em voluntários saudáveis demonstrou que a azitromicina não afeta significativamente a farmacocinética da metilprednisolona.
Midazolam
Em voluntários saudáveis, a administração concomitante de azitromicina 500 mg / dia durante 3 dias não resultou em alterações clinicamente significativas na farmacocinética e farmacodinâmica de uma dose única de 15 mg de midazolam.
Nelfinavir
A administração concomitante de azitromicina (1200 mg) e nelfinavir no estado estacionário (750 mg três vezes ao dia) resultou no aumento das concentrações de azitromicina.Não foram observadas reações adversas clinicamente significativas e não foi necessário ajuste posológico.
Rifabutina
A administração concomitante de azitromicina e rifabutina não altera as concentrações séricas dos dois medicamentos. Foram observados casos de neutropenia em alguns pacientes que tomaram os dois medicamentos ao mesmo tempo; embora se saiba que a rifabutina causa neutropenia, não foi possível estabelecer uma relação causal entre os episódios de neutropenia anteriores e a combinação rifabutinazitromicina (ver “Efeitos indesejáveis”).
Sildenafil
Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve efeito da azitromicina (500 mg / dia durante 3 dias) na AUC e Cmax do sildenafil ou do seu principal metabolito circulante.
Teofilina
A co-administração de azitromicina e teofilina a voluntários saudáveis não mostrou uma interação clinicamente significativa entre os dois medicamentos.
Terfenadina
Os estudos farmacocinéticos não revelaram interações entre a azitromicina e a terfenadina. Foram relatados alguns casos raros em que a possibilidade de tal interação não pôde ser completamente excluída; no entanto, não há evidências científicas de que a interação ocorreu.
Triazolam
Em 14 voluntários saudáveis, a administração concomitante de azitromicina 500 mg no dia 1 e 250 mg no dia 2 e triazolam 0,125 mg no dia 2 não teve efeito significativo nas variáveis farmacocinéticas do triazolam em comparação com o triazolam e o placebo.
Trimetoprima / Sulfametoxazol
Após a administração concomitante de trimetoprima / sulfametoxazol (160 mg / 800 mg) e azitromicina (1200 mg) por 7 dias, não houve efeito significativo nas concentrações máximas, tempo de exposição ou excreção urinária no dia 7. Trimetoprima e sulfametoxazol Concentrações séricas de azitromicina são semelhantes aos encontrados em outros estudos.
Anticoagulantes orais do tipo cumarina
Num estudo farmacocinético em voluntários saudáveis, a azitromicina demonstrou não alterar o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina. Na fase pós-comercialização, foram relatados casos de potencialização da ação anticoagulante após a administração concomitante de azitromicina e anticoagulantes orais do tipo cumarina. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, é aconselhável reavaliar a frequência com que monitorar o tempo até a protrombina ao administrar azitromicina a pacientes recebendo anticoagulantes do tipo cumarina.
Avisos É importante saber que:
Hipersensibilidade e reações anafiláticas
Tal como acontece com a eritromicina e outros macrolídeos, foram observadas reações alérgicas graves, incluindo angioedema e anafilaxia (raramente fatal), reações dermatológicas incluindo síndrome de Stevens Johnson (SSJ), necrólise epidérmica tóxica (NET) (raramente fatal) e erupção medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS). Algumas dessas reações associadas à administração de azitromicina resultaram em recidivas e, portanto, requerem um período prolongado de observação e tratamento.
Em caso de reação alérgica, o medicamento deve ser descontinuado e instituída a terapia apropriada. Os médicos devem estar cientes de que os sintomas alérgicos podem retornar assim que a terapia sintomática for descontinuada.
Diarreia associada a Clostridium difficile
Foram notificados casos de diarreia associada a Clostridium difficile (CDAD) com a utilização de quase todos os antibióticos, incluindo azitromicina, variando em gravidade desde diarreia ligeira a colite fatal. O tratamento com antibióticos altera a flora normal do cólon e leva ao crescimento excessivo de C. difficile.
C. difficile produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento da diarreia. As cepas de C. difficile que produzem toxinas em excesso causam aumento nas taxas de morbidade e mortalidade, uma vez que essas infecções são tipicamente refratárias à terapia antibacteriana e frequentemente requerem colectomia. A possibilidade de diarreia associada a C. difficile deve ser considerada em todos os pacientes que apresentam diarreia após tratamento com antibióticos. Uma história médica cuidadosa também é necessária, pois casos de diarreia associada a C. difficile foram relatados até mais de dois meses após a administração de antibióticos.
Prolongamento do intervalo QT
No tratamento com macrolídeos, incluindo azitromicina, o prolongamento da repolarização cardíaca e do intervalo QT foi verificado no ECG, levando ao risco de desenvolvimento de arritmia cardíaca e torsades de pointes (ver “Efeitos indesejáveis”). Portanto, uma vez que as seguintes situações podem levar a um risco aumentado de arritmias ventriculares (incluindo torsades de pointes), que podem levar a parada cardíaca, a azitromicina deve ser administrada com cautela em pacientes com condições pró-arrítmicas concomitantes (especialmente em mulheres e pacientes idosos).
Os prescritores devem considerar o risco de prolongamento do intervalo QT, que pode ser fatal, ao avaliar o risco-benefício da azitromicina em grupos de pacientes em risco, tais como:
- Pacientes com prolongamento congênito ou documentado do intervalo QT;
- Pacientes tratados com outras substâncias ativas que prolongam o intervalo QT, como antiarrítmicos de Classe IA (quinidina e procainamida) e Classe III (dofetilida, amiodarona e sotalol), cisaprida e terfenadina, antipsicóticos como pimozida, antidepressivos como citalopram, fluoroquinolonas como como moxifloxacina, levofloxacina e cloroquina.
- Pacientes com distúrbios eletrolíticos, especialmente em casos de hipocalemia e hipomagnesemia;
- Pacientes com bradicardia clinicamente relevante, arritmia cardíaca ou insuficiência cardíaca grave;
- Mulheres e idosos que podem ser mais sensíveis aos efeitos (relacionados ao medicamento) da alteração do intervalo QT.
Miastenia grave
Foram notificados casos de exacerbação dos sintomas de miastenia gravis e aparecimento inicial de síndrome miasténica em doentes a receber azitromicina (ver “Efeitos indesejáveis”).
O granulado de azitromicina de liberação prolongada para suspensão oral contém 19,36 g de sacarose. Deve ser levado em consideração em pessoas com diabetes mellitus.
O granulado de azitromicina de liberação prolongada para suspensão oral contém 148 mg de sódio (6,44 mmol). Deve ser tido em consideração em pessoas com função renal reduzida ou que seguem uma dieta com baixo teor de sódio.
Fertilidade, gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Não existem dados adequados sobre a utilização de azitromicina em mulheres durante a gravidez.A segurança da azitromicina durante a gravidez não foi estabelecida. Portanto, a azitromicina só deve ser usada na gravidez se o benefício superar o risco.
Fertilidade
Em estudos de fertilidade conduzidos em ratos, foi observada uma redução na taxa de fertilidade após a administração de azitromicina. A relevância dessas descobertas para os humanos é desconhecida.
Gravidez
Os estudos de reprodução animal foram conduzidos usando doses escalonadas até atingirem concentrações maternas moderadamente tóxicas. A partir desses estudos, não houve evidência de qualquer perigo para o feto devido à azitromicina. Em estudos de toxicologia reprodutiva em animais, a azitromicina demonstrou passar pela placenta, mas não efeitos teratogênicos foram observados.
Hora da alimentação
Foi relatado que a azitromicina é excretada para o leite materno.Portanto, a azitromicina só deve ser usada por mulheres que amamentam nos casos em que, na opinião do médico, o benefício potencial justifica o risco potencial para o bebê.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há dados que mostrem que a azitromicina pode afetar a capacidade dos pacientes de dirigir ou operar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Zithromax: Dosagem
Os pacientes são aconselhados a tomar grânulos de liberação prolongada de azitromicina com o estômago vazio (pelo menos 1 hora antes do início ou 2 horas depois de terminar uma refeição).
Adultos e adolescentes
Uma dose única de 2,0 g de grânulos de liberação prolongada é recomendada para adultos e adolescentes. No caso raro de vômito dentro de 5 minutos após a administração de grânulos de azitromicina de liberação prolongada, uma segunda dose deve ser administrada.
População pediátrica
A azitromicina granulada de liberação prolongada não é recomendada para crianças com menos de 12 anos de idade.
Cidadãos idosos
O mesmo esquema de dosagem pode ser aplicado ao paciente idoso. Uma vez que os pacientes idosos são mais propensos a arritmias cardíacas, recomenda-se cuidado especial devido ao risco de desenvolver arritmias cardíacas e torsades de pointes (consulte "Avisos especiais").
Pacientes com problemas hepáticos ou renais
Pacientes com problemas hepáticos ou renais devem informar seu médico, pois isso pode precisar alterar a dosagem normal.
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (TFG 10 - 80 mL / min) e cautela deve ser exercida em pacientes com insuficiência renal grave (TFG <10 mL / min) (ver "Precauções de uso").
A mesma dosagem que em pacientes com função hepática normal pode ser usada em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (ver “Precauções de uso”).
Preparação e administração da suspensão
Abra o recipiente empurrando e girando a tampa de proteção contra crianças. Use a tampa doseadora que acompanha a embalagem para medir a quantidade de água necessária para a reconstituição: um total de 60 ml de água é necessário. Feche o recipiente com a tampa original e agite bem antes de usar.
Tome toda a suspensão assim reconstituída.
A suspensão oral reconstituída deve ser administrada imediatamente após a preparação.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado Zithromax demais
Os eventos adversos que ocorreram com doses superiores às recomendadas foram semelhantes aos observados com doses normais.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de ZITROMAX, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver dúvidas sobre o uso de ZITROMAX, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Zithromax
Como todos os medicamentos, ZITROMAX pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
A tabela abaixo lista as reações adversas identificadas durante a realização de estudos clínicos e durante a vigilância pós-comercialização, divididas por classe de sistema de órgãos e frequência. As reações adversas identificadas durante a vigilância pós-comercialização são apresentadas em itálico. A frequência é definida usando os seguintes parâmetros: Muito comum (≥1 / 10); Comum (≥ 1/100,
Reações adversas com possível ou provável correlação com azitromicina com base nos resultados de estudos clínicos e vigilância pós-comercialização.
* para pó para solução apenas para perfusão
Reações adversas possivelmente ou provavelmente relacionadas à profilaxia e tratamento do Complexo Mycobacterium avium com base na experiência de ensaios clínicos e vigilância pós-comercialização.Estas reações adversas diferem daquelas relatadas com formulações de liberação imediata ou prolongada, no tipo ou na frequência:
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser comunicados diretamente através do sistema nacional de notificação no "endereço www.agenziafarmaco.it/it/responsabili". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem
. O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta e corretamente armazenada.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Armazene o produto a uma temperatura não superior a 30 ° C na embalagem original. Mantenha o recipiente bem fechado.
NÃO USE EM CASO DE EVIDENTES SINAIS DE DETERIORAÇÃO.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
COMPOSIÇÃO
ZITROMAX 2 g granulado para suspensão oral de liberação prolongada
Os grânulos de liberação prolongada para suspensão oral contêm:
- Princípio ativo: di-hidrato de azitromicina equivalente a 2,0 g de base azitromicina.
- Excipientes: Dibeenato de glicerol, poloxamer 407, sacarose, fosfato de sódio tribásico anidro, hidróxido de magnésio, hidroxipropilcelulose, goma xantana, sílica coloidal anidra, dióxido de titânio, sabor cereja, sabor banana.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Grânulos de liberação prolongada para suspensão oral.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
