SEQUACOR - FOLHETO INFORMATIVO - FOLHETOS

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Sequacor - Folheto Informativo

Indicações Contra-indicações Precauções de uso Interações Avisos Dosagem e método de uso Sobredosagem Efeitos indesejados Prazo de validade e armazenamento Outras informações

Ingredientes ativos: Bisoprolol (fumarato de bisoprolol)

Sequacor 1,25 mg comprimidos revestidos por película
Sequacor 2,5 mg comprimidos revestidos por filme
Sequacor 3,75 mg comprimidos revestidos por película
Sequacor 5 mg comprimidos revestidos por filme
Sequacor 7,5 mg comprimidos revestidos por filme
Sequacor 10 mg comprimidos revestidos por filme

Por que o Sequacor é usado? Para que serve?

O ingrediente ativo contido no Sequacor é o bisoprolol. O bisoprolol pertence a um grupo de medicamentos conhecidos como bloqueadores beta. Essas drogas atuam afetando a resposta do corpo a certos impulsos nervosos, especialmente no coração. Consequentemente, o bisoprolol diminui a frequência cardíaca e permite que o coração circule o sangue com mais facilidade por todo o corpo.

A insuficiência cardíaca ocorre quando o músculo cardíaco enfraquece e não é mais capaz de bombear sangue suficiente para atender às necessidades do corpo. O Sequacor está indicado no tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável e é geralmente utilizado em combinação com outros medicamentos indicados para tratar esta doença (como inibidores da ECA, diuréticos e glicósidos cardíacos).

Contra-indicações Quando Sequacor não deve ser usado

Não tome Sequacor se alguma das seguintes situações se aplicar a você:

Alergia (hipersensibilidade) ao bisoprolol ou a qualquer um dos componentes (ver seção 6 "Qual a composição do Sequacor");
Asma grave
Graves problemas circulatórios nas extremidades (como a síndrome de Raynaud), resultando em formigamento nos dedos dos pés e nas mãos, que podem ficar pálidos ou azuis
Feocromocitoma não tratado, que é um tumor raro da glândula adrenal;
Acidose metabólica, que é uma condição na qual há um aumento de ácidos no sangue.

Não tome Sequacor se sofrer de algum dos seguintes problemas cardíacos:

Insuficiência cardíaca aguda;
Piora da insuficiência cardíaca com necessidade de administração intravenosa de medicamentos que aumentam a força de contração do coração;
Batimento cardíaco lento
Pressão baixa;
Certas doenças cardíacas que causam uma frequência cardíaca lenta ou batimento cardíaco irregular;
Choque cardiogênico, que é uma doença cardíaca aguda grave que causa redução da pressão arterial e insuficiência circulatória.

Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Sequacor

Se você sofre de qualquer uma das seguintes condições, informe o seu médico antes de tomar Sequacor; ele / ela pode desejar agir com cautela (por exemplo, prescrever tratamento adicional ou realizar verificações mais frequentes):

Diabetes;
Jejum estrito;
Certas doenças cardíacas, como distúrbios do ritmo cardíaco ou fortes dores no peito em repouso (angina de Prinzmetal);
Problemas renais ou hepáticos
Distúrbios circulatórios nas extremidades de menor gravidade;
Doença pulmonar crônica ou asma leve
História de descamação da pele (psoríase)
Tumor da glândula adrenal (feocromocitoma);
Distúrbios da tireoide.

Informe também o seu médico se você vai ter:

à terapia de dessensibilização (por exemplo, para prevenir a febre dos fenos), uma vez que o Sequacor pode tornar mais provável o aparecimento de uma reação alérgica ou esta reação pode se manifestar de forma mais grave;
à anestesia (por exemplo, para cirurgia), pois o Sequacor pode influenciar as reações do seu corpo nesta situação.

Informe imediatamente o seu médico se tiver doença pulmonar crónica ou asma ligeira se começar a sentir novas dificuldades em respirar, tosse, respiração ruidosa após exercício, etc., ao utilizar Sequacor.

Crianças e adolescentes

O uso de Sequacor não é recomendado em crianças e adolescentes Para quem pratica atividades esportivas: o uso do medicamento sem necessidade terapêutica constitui doping e pode em qualquer caso determinar testes antidoping positivos.

Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Sequacor

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.

Não tome os seguintes medicamentos ao mesmo tempo que Sequacor, a menos que seu médico tenha instruções específicas:

alguns medicamentos usados para tratar batimentos cardíacos anormais ou irregulares (antiarrítmicos de Classe I, como quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona);
alguns medicamentos usados para tratar a hipertensão, angina de peito ou batimento cardíaco irregular (bloqueadores dos canais de cálcio, como verapamil e diltiazem);
alguns medicamentos usados para tratar a hipertensão, como clonidina, metildopa, moxonodina, rilmenidina.No entanto, não pare de tomar estes medicamentos sem primeiro consultar o seu médico.

Consulte o seu médico antes de tomar os seguintes medicamentos ao mesmo tempo que Sequacor; seu médico pode achar necessário verificar sua condição com mais frequência:

alguns medicamentos usados para tratar a hipertensão ou angina de peito (bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridina, como felodipina e amlodipina);
alguns medicamentos usados para tratar batimentos cardíacos irregulares ou anormais (medicamentos antiarrítmicos de classe III, como amiodarona);
beta-bloqueadores tópicos (como colírios à base de timolol para o tratamento do glaucoma);
alguns medicamentos usados para tratar a doença de Alzheimer ou glaucoma (parassimpaticomiméticos como tacrina ou carbacol) ou medicamentos usados para tratar problemas cardíacos agudos (simpaticomiméticos como isoprenalina ou dobutamina);
medicamentos antidiabéticos, incluindo insulina;
anestésicos (por exemplo, durante cirurgia);
digitalis, usado para tratar a insuficiência cardíaca;
medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) para tratar artrite, dor ou inflamação (por exemplo, ibuprofeno ou diclofenac);
qualquer medicamento que possa baixar a pressão arterial, seja esse efeito intencional ou não, como anti-hipertensivos, alguns medicamentos para o tratamento da depressão (antidepressivos tricíclicos como "imipramina ou" amitriptilina), alguns medicamentos para o tratamento da epilepsia ou usados durante a anestesia (barbitúricos como o fenobarbital) ou alguns medicamentos para o tratamento de transtornos psicóticos caracterizados pela perda de contato com a realidade (fenotiazinas como a levomepromazina);
mefloquina para a prevenção ou tratamento da malária;
antidepressivos chamados inibidores da monoamina oxidase (exceto inibidores da MAO-B), bem como meclobemida.

Avisos É importante saber que:

Gravidez e amamentação

Gravidez

Usar Sequacor durante a gravidez pode fazer mal ao seu bebê. Informe o seu médico se estiver grávida ou planejando engravidar. Seu médico decidirá se você pode tomar Sequacor durante a gravidez.

Hora da alimentação

Não se sabe se o bisoprolol passa para o leite materno. A amamentação não é, portanto, recomendada durante a terapia com Sequacor.

Condução e utilização de máquinas

A sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas pode ser prejudicada dependendo do seu grau de tolerância ao medicamento. Tenha especial cuidado no início do tratamento, ao aumentar a dose ou na mudança do medicamento e também no caso de ingestão simultânea de álcool.

Dosagem e método de uso Como usar o Sequacor: Dosagem

Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do médico. Se você não tiver certeza, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

O tratamento com Sequacor deve ser realizado sob supervisão médica regular. Principalmente no início do tratamento, na fase de aumento da dose e no final do tratamento.

Tome o comprimido com um pouco de água pela manhã, com ou sem alimentos. Não esmague nem mastigue o comprimido. Os comprimidos marcados podem ser divididos em duas doses iguais.

O tratamento com Sequacor é geralmente um tratamento de longa duração.

Adultos, incluindo idosos:

O tratamento com bisoprolol deve ser iniciado com uma dose baixa e aumentado gradualmente. O seu médico decidirá como aumentar a dose. Normalmente, isso acontecerá da seguinte maneira:

1,25 mg de bisoprolol uma vez ao dia durante uma semana;
2,5 mg de bisoprolol uma vez ao dia durante uma semana;
3,75 mg de bisoprolol uma vez ao dia durante uma semana;
5 mg de bisoprolol uma vez ao dia durante quatro semanas;
7,5 mg de bisoprolol uma vez ao dia durante quatro semanas;
10 mg de bisoprolol uma vez ao dia como dose de manutenção (longo prazo).

A dose diária máxima recomendada é de 10 mg de bisoprolol.

Dependendo do seu grau de tolerância ao medicamento, o seu médico pode decidir estender os intervalos entre os aumentos de dose. Se a sua condição piorar ou se você não conseguir mais tolerar o medicamento, pode ser necessário reduzir a dose novamente ou interromper o tratamento. Uma dose de manutenção de bisoprolol inferior a 10 mg pode ser suficiente em alguns pacientes.

Seu médico lhe dirá o que fazer.

Se tiver de interromper o tratamento definitivamente, o seu médico irá normalmente aconselhá-lo a reduzir a dose gradualmente; caso contrário, sua condição pode piorar.

Se você esquecer de tomar Sequacor

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida. Tome a sua dose habitual na manhã seguinte.

Se você parar de tomar Sequacor

Não pare de tomar Sequacor a menos que seu médico lhe diga para fazer. Caso contrário, sua condição pode piorar seriamente. Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Sequacor

Se tomou mais comprimidos de Sequacor do que deveria, informe o seu médico imediatamente. Seu médico decidirá quais medidas tomar.

Os sintomas de uma sobredosagem podem incluir: ritmo cardíaco lento, dificuldades respiratórias graves, tonturas ou tremor (devido à diminuição do açúcar no sangue).

Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Sequacor

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.

Para prevenir reações graves, consulte o seu médico imediatamente se o efeito secundário for sério, surgir repentinamente ou piorar rapidamente.

Os efeitos colaterais mais graves estão relacionados à função cardíaca:

frequência cardíaca lenta (pode afetar mais de 1 em 10 pessoas)
agravamento da insuficiência cardíaca (pode afetar até 1 em 10 pessoas)
batimento cardíaco lento ou irregular (pode afetar até 1 em 100 pessoas)

Se sentir tonturas, desmaiar ou tiver dificuldade em respirar, contacte o seu médico o mais rapidamente possível.

Outros efeitos colaterais estão listados abaixo com base na frequência com que ocorreram:

Frequentes (podem afetar até 1 em 10 pessoas):

Cansaço, sensação de fraqueza, tontura, dor de cabeça;
Sensação de frio ou dormência nas mãos ou pés
Pressão baixa;
Problemas gástricos ou intestinais, como náuseas, vômitos, diarréia ou prisão de ventre.

Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas):

Distúrbios do sono;
Depressão;
Tontura ao levantar
Problemas respiratórios em pacientes com asma ou doença pulmonar crônica;
Fraqueza muscular, cãibras musculares.

Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas):

Problemas de audição
Rinite alérgica;
Lacrimação reduzida;
Processo inflamatório do fígado que pode causar amarelecimento da pele ou da esfera do olho;
Resultados anormais de alguns exames de sangue para função hepática ou concentração anormal de gordura;
Reações semelhantes às alérgicas, como coceira, rubor, erupção na pele;
Ereção prejudicada;
Pesadelos, alucinações;
Desmaio (síncope)

Muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pessoas) (afetam menos de 1 em 10.000 pessoas):

Irritação e vermelhidão nos olhos (conjuntivite);
Perda de cabelo
Início ou agravamento da descamação da pele (psoríase); psoríase na forma de erupção cutânea.

Relatório de efeitos colaterais

Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.

Expiração e retenção

Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no blister e na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês.

Sequacor 1,25 mg comprimidos revestidos por película:

Comprimidos revestidos por película de Sequacor 2,5 mg:

Sequacor 3,75 mg comprimidos revestidos por película:

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Comprimidos revestidos por película de Sequacor 5 mg:

Comprimidos revestidos por película de Sequacor 7,5 mg:

Comprimidos revestidos por película de Sequacor 10 mg:

Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.

Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.

Prazo "> Outras informações

O que Sequacor contém

Sequacor 1,25 mg comprimidos revestidos por película

O ingrediente ativo é fumarato de bisoprolol. Cada comprimido revestido por película contém 1,25 mg
Os outros ingredientes são:

Núcleo do comprimido: sílica coloidal anidra; estearato de magnesio; crospovidona; amido de milho pré-gelatinizado; amido de milho; celulose microcristalina; hidrogenofosfato de cálcio (anidro).

Revestimento: dimeticona; talco; macrogol 400; dióxido de titânio (E171); hipromelose.

Sequacor 2,5 mg comprimidos revestidos por filme

O ingrediente ativo é fumarato de bisoprolol. Cada comprimido revestido por película contém 2,5 mg
Os outros ingredientes são:

Núcleo do comprimido: sílica coloidal anidra; estearato de magnesio; crospovidona; amido de milho; celulose microcristalina; hidrogenofosfato de cálcio (anidro).

Revestimento: dimeticona; macrogol 400; dióxido de titânio (E171); hipromelose.

Sequacor 3,75 mg comprimidos revestidos por película

O ingrediente ativo é fumarato de bisoprolol. Cada comprimido revestido por película contém 3,75 mg
Os outros ingredientes são:

Núcleo do comprimido: sílica coloidal anidra; estearato de magnesio; crospovidona; amido de milho; celulose microcristalina; hidrogenofosfato de cálcio (anidro).

Revestimento: óxido de ferro amarelo (E172); dimeticona; macrogol 400; dióxido de titânio (E171); hipromelose.

Sequacor 5 mg comprimidos revestidos por filme

O ingrediente ativo é fumarato de bisoprolol. Cada comprimido revestido por película contém 5 mg
Os outros ingredientes são:

Núcleo do comprimido: sílica coloidal anidra; estearato de magnesio; crospovidona; amido de milho; celulose microcristalina; hidrogenofosfato de cálcio (anidro).

Revestimento: óxido de ferro amarelo (E172), dimeticona, macrogol 400, dióxido de titânio (E171), hipromelose.

Sequacor 7,5 mg comprimidos revestidos por filme

O ingrediente ativo é fumarato de bisoprolol. Cada comprimido revestido por película contém 7,5 mg
Os outros ingredientes são: Núcleo do comprimido: sílica coloidal anidra; estearato de magnesio; crospovidona; amido de milho; celulose microcristalina; hidrogenofosfato de cálcio (anidro). Revestimento: óxido de ferro amarelo (E172); dimeticona; macrogol 400; dióxido de titânio (E171); hipromelose.

Sequacor 10 mg comprimidos revestidos por filme

O ingrediente ativo é fumarato de bisoprolol. Cada comprimido revestido por película contém 10 mg
Os outros ingredientes são:

Núcleo do comprimido: sílica coloidal anidra; estearato de magnesio; crospovidona; amido de milho; celulose microcristalina; hidrogenofosfato de cálcio (anidro).

Revestimento: óxido de ferro vermelho (E172); óxido de ferro amarelo (E172); dimeticona; macrogol 400; dióxido de titânio (E171); hipromelose.

Qual a aparência do Sequacor e conteúdo da embalagem

Os comprimidos revestidos por película de Sequacor 1,25 mg são redondos e de cor branca.

Os comprimidos revestidos por película de Sequacor 2,5 mg têm forma de coração, são brancos e têm ranhuras em ambos os lados.

Os comprimidos revestidos por película de Sequacor 3,75 mg têm forma de coração, são branco-creme e ranhurados em ambos os lados.

Sequacor 5 mg comprimidos revestidos por película são comprimidos em forma de coração, de cor branca a amarelada, com uma linha marcada em ambos os lados.

Os comprimidos revestidos por película de Sequacor 7,5 mg têm forma de coração, são amarelos claros e têm ranhuras em ambos os lados.

Sequacor 10 mg comprimidos revestidos por película são comprimidos em forma de coração de laranja claro a laranja claro com uma linha marcada em ambos os lados.

Cada embalagem contém 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 ou 100 comprimidos.

Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.

Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.

Mais informações sobre o Sequacor estão disponíveis na guia "Resumo das características". 01.0 NOME DO MEDICAMENTO - 02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA - 03.0 FORMA FARMACÊUTICA - 04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS - 04.1 Indicações terapêuticas - 04.2 Posologia e modo de administração - 04.3 Contra-indicações - 04.4 Advertências e precauções especiais de utilização - 04.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação - 04.6 Gravidez e aleitamento - 04.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas - 04.8 Efeitos indesejáveis - 04.9 Sobredosagem - 05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS - 05.1 "Propriedades farmacodinâmicas - 05.2 Propriedades farmacocinéticas" - 05.3 Dados de segurança pré-clínica - 06.0 FARMACÊUTICO INFORMAÇÕES - 06.1 Excipientes - 06.2 Incompatibilidade "- 06.3 Prazo de validade" - 06.4 Precauções especiais de armazenamento - 06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem - 06.6 Instruções de uso e manuseio - 07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO TODAS "COLOCADAS NO MERCADO - 08.0 NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO - 09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO - 10.0 DATA DA REVISÃO DO TEXTO - 11.0 PARA RÁDIO, DADOS COMPLETOS SOBRE DOSIMETRIA DE RADIAÇÃO INTERNA - 12.0 PARA RADIOFONES E INSTRUÇÕES DE CONTROLE DE QUALIDADE - 11.0 PARA RADIOFONES

01.0 NOME DO MEDICAMENTO -

COMPRIMIDOS SEQUACOR REVESTIDOS COM PELÍCULA

02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -

SEQUACOR 1,25 mg Cada comprimido contém 1,25 mg de fumarato de bisoprolol

SEQUACOR 2,5 mg Cada comprimido contém 2,5 mg de fumarato de bisoprolol

SEQUACOR 3,75 mg Cada comprimido contém 3,75 mg de fumarato de bisoprolol

SEQUACOR 5 mg Cada comprimido contém 5 mg de fumarato de bisoprolol

SEQUACOR 7,5 mg Cada comprimido contém 7,5 mg de fumarato de bisoprolol

SEQUACOR 10 mg Cada comprimido contém 10 mg de fumarato de bisoprolol

Excipientes: ver parágrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACÊUTICA -

Comprimidos revestidos por película:

SEQUACOR 1,25 mg Comprimidos revestidos por película brancos redondos SEQUACOR 2,5 mg Comprimidos revestidos por película brancos, em forma de coração, com linha marcada SEQUACOR 3,75 mg Comprimido revestido por película branco creme, em forma de coração, com linha marcada SEQUACOR 5 mg Comprimidos revestidos por película brancos a brancos amarelados, em forma de coração, com linha de pontuação SEQUACOR 7,5 mg Comprimidos revestidos por película amarelos claros, em forma de coração, com linha de pontuação SEQUACOR 10 mg Comprimidos revestidos por película de laranja claro a laranja claro, em forma de coração com linha de pontuação

Os comprimidos marcados podem ser divididos em duas doses iguais.

04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -

04.1 Indicações terapêuticas -

Tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com redução da função sistólica ventricular esquerda, em combinação com inibidores da ECA, diuréticos e possivelmente glicosídeos cardioativos.

(Para obter mais informações, consulte a seção 5.1).

04.2 Posologia e método de administração -

O tratamento padrão da insuficiência cardíaca crônica envolve o uso de um inibidor da ECA (ou bloqueador do receptor da angiotensina em caso de intolerância aos inibidores da ECA), beta-bloqueador, diuréticos e, quando necessário, glicosídeos cardíacos.

Os pacientes devem estar estáveis (sem falha aguda) quando o tratamento com bisoprolol é iniciado.

Recomenda-se que o médico tenha experiência clínica no tratamento da insuficiência cardíaca crônica.

Durante a fase de titulação e imediatamente a seguir, podem ocorrer fenómenos transitórios de agravamento da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia.

Dosagem

Fase de titulação

O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol requer uma etapa de titulação da dose.

O tratamento com bisoprolol deve começar com uma dose baixa a ser aumentada gradualmente de acordo com o seguinte esquema:

- 1,25 mg uma vez ao dia durante 1 semana, se bem tolerado aumentar para

- 2,5 mg uma vez ao dia durante a semana seguinte, se bem tolerado aumentar para

- 3,75 mg uma vez ao dia durante a semana seguinte, se bem tolerado aumentar para

- 5 mg uma vez por dia durante as próximas 4 semanas, se bem tolerado aumentar para

- 7,5 mg uma vez ao dia durante as próximas 4 semanas, se bem tolerado aumentar para

- 10 mg uma vez ao dia para terapia de manutenção

A dose máxima recomendada é de 10 mg uma vez ao dia.

Durante a fase de titulação, é recomendada a monitorização cuidadosa dos sinais vitais (frequência cardíaca, pressão arterial) e sintomas indicativos de agravamento da insuficiência cardíaca. Os sintomas podem aparecer logo no primeiro dia de tratamento.

Modificação do tratamento:

Se a dose máxima recomendada não for bem tolerada, considere uma redução gradual da dose.

Recomenda-se que a posologia da terapia concomitante seja reexaminada em caso de agravamento transitório da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia. Também pode ser necessário reduzir temporariamente a dose de bisoprolol ou considerar descontinuá-lo.

A reintrodução e / ou o aumento da dosagem de bisoprolol devem ser sempre considerados apenas quando o paciente estiver estável novamente.

Em caso de descontinuação do medicamento, recomenda-se uma redução gradual da dose, uma vez que uma retirada súbita pode causar uma deterioração aguda do estado do paciente.

O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol é geralmente um tratamento de longo prazo.

Função renal ou hepática prejudicada

Não há informações sobre a farmacocinética do bisoprolol em pacientes com insuficiência cardíaca crônica e insuficiência hepática ou renal.

Os aumentos da dosagem nestes pacientes devem ser feitos com maior cautela.

Cidadãos idosos

Não são necessários ajustes de dose.

População pediátrica

Não há experiência pediátrica com bisoprolol, portanto seu uso não é recomendado em pacientes pediátricos.

Método de administração

Os comprimidos de bisoprolol devem ser tomados de manhã e podem ser tomados com alimentos. Devem ser engolidos com líquido e não mastigados.

04.3 Contra-indicações -

O bisoprolol é contra-indicado em pacientes com insuficiência cardíaca crônica na presença de:

• insuficiência cardíaca aguda ou episódios de insuficiência cardíaca descompensada que requerem terapia inotrópica intravenosa;

• choque cardiogênico;

• bloqueio atrioventricular (AV) de segundo ou terceiro grau

• síndrome do nódulo sinusal;

• bloqueio sinoatrial;

• bradicardia sintomática;

• hipotensão sintomática

• asma brônquica grave ou doença pulmonar obstrutiva e crónica grave;

• forma grave de oclusão arterial periférica e síndrome de Raynaud;

• feocromocitoma não tratado (ver secção 4.4);

• acidose metabólica;

• hipersensibilidade ao bisoprolol ou a qualquer um dos excipientes (listados na seção 6.1).

04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -

O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol deve ser iniciado com uma fase especial de titulação.

A descontinuação da terapia com bisoprolol, especialmente em pacientes com cardiopatia isquêmica, não deve ser feita abruptamente, a menos que seja necessária, pois isso pode agravar temporariamente a condição cardíaca.

O início e a interrupção do tratamento com bisoprolol requerem monitoramento regular.

Não há experiência terapêutica com bisoprolol na insuficiência cardíaca em pacientes com as seguintes doenças e condições:

• diabetes mellitus insulino-dependente (tipo I);

• comprometimento grave da função renal;

• comprometimento grave da função hepática;

• miocardiopatia restritiva;

• doença cardíaca congênita;

• doenças valvares orgânicas hemodinamicamente significativas;

• enfarte do miocárdio (nos 3 meses anteriores).

O bisoprolol deve ser usado com cautela em caso de:

• broncoespasmo (asma brônquica, doenças obstrutivas das vias respiratórias);

• diabetes mellitus com açúcar no sangue instável; os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados;

• jejum estrito;

• terapia dessensibilizante em andamento; Tal como acontece com outros beta-bloqueadores, o bisoprolol pode aumentar a sensibilidade aos alérgenos e a gravidade das reações anafiláticas. O tratamento com adrenalina nem sempre produz o efeito terapêutico esperado.

• Bloqueio atrioventricular de 1º grau;

• Angina de Prinzmetal;

• oclusão arterial periférica (pode ocorrer piora dos sintomas, especialmente no início da terapia)

• anestesia geral

Em pacientes submetidos à anestesia geral, o beta-bloqueio reduz a incidência de arritmias e isquemia miocárdica durante a indução e intubação e no período pós-operatório. Atualmente, é recomendado que qualquer tratamento de manutenção com beta-bloqueadores seja continuado no período peri-operatório. O anestesista deve ser avisado sobre o uso do bloqueador beta devido às potenciais interações com outros medicamentos que podem causar bradiarritmias, alívio da taquicardia reflexa e diminuição da capacidade de compensar reflexivamente a perda de sangue.

Se for necessário descontinuar a terapia com betabloqueadores antes da cirurgia, a descontinuação deve ser feita gradualmente e concluída aproximadamente 48 horas antes da anestesia.

A combinação de bisoprolol com bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem, com antiarrítmicos classe I e anti-hipertensivos de ação central, geralmente não é recomendada; para detalhes, consulte o parágrafo 4.5.

Na asma brônquica ou em outras doenças pulmonares obstrutivas crônicas que podem causar sintomas, deve ser administrada terapia concomitante com broncodilatadores.

Em casos individuais, em pacientes com asma, pode ocorrer um aumento na resistência das vias aéreas, portanto, um aumento na dose de estimulantes beta2 pode ser necessário.

Em pacientes com psoríase ou história familiar de psoríase, a relação risco-benefício deve ser avaliada cuidadosamente antes da administração de beta-bloqueadores (bisoprolol).

Em pacientes com feocromocitoma, o bisoprolol não deve ser administrado separadamente por um bloqueador alfa.

Os sintomas de tireotoxicose podem ser mascarados durante a terapia com bisoprolol.

04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -

Combinações não recomendadas

Bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil e em menor grau do tipo diltiazem: influência negativa na contratilidade e na condução atrioventricular.

A administração intravenosa de verapamil em pacientes em tratamento com betabloqueadores pode causar hipotensão acentuada e bloqueio atrioventricular.

Medicamentos antiarrítmicos de classe I (por exemplo, quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona): o efeito no tempo de condução atrioventricular pode ser potencializado e o efeito inotrópico negativo pode ser aumentado.

Medicamentos anti-hipertensivos de ação central, como clonidina e outros (por exemplo, metildopa, moxonidina, rilmenidina): O uso concomitante de medicamentos anti-hipertensivos de ação central pode piorar a insuficiência cardíaca por uma diminuição do tônus simpático central (redução na frequência e acidente vascular cerebral, vasodilatação). A descontinuação abrupta, especialmente se antes da descontinuação do beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão de rebote".

Combinações a serem usadas com cautela

Bloqueadores dos canais de cálcio diidropiridínicos, como felodipina e amlodipina: o uso concomitante pode aumentar o risco de hipotensão e o risco de deterioração adicional do estado funcional da bomba ventricular em pacientes com insuficiência cardíaca não pode ser excluído.

Medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona): o efeito no tempo de condução atrioventricular pode ser potencializado.

Os beta-bloqueadores tópicos (por exemplo, colírios para o tratamento do glaucoma) podem ter um efeito aditivo aos efeitos sistêmicos do bisoprolol.

Drogas parassimpaticomiméticas: o uso concomitante pode aumentar o tempo de condução atrioventricular e o risco de bradicardia.

Insulina e antidiabéticos orais: aumento do efeito de redução da glicose no sangue.O bloqueio dos receptores beta pode mascarar o início dos sintomas de hipoglicemia.

Agentes anestésicos: atenuação da taquicardia reflexa e aumento do risco de hipotensão (para mais informações sobre anestesia geral, ver também a secção 4.4).

Glicosídeos digitálicos: redução da freqüência cardíaca, aumento do tempo de condução atrioventricular.

Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs): Os AINEs podem reduzir o efeito hipotensor do bisoprolol.

Agentes beta-simpaticomiméticos (como isoprenalina, dobutamina): a combinação com bisoprolol pode reduzir o efeito desses medicamentos.

Simpaticomiméticos que ativam os adrenoceptores beta e alfa (como noradrenalina, adrenalina): a combinação com bisoprolol pode desmascarar os efeitos vasoconstritores desses agentes mediados por alfa, levando ao aumento da pressão arterial e piora da claudicação intermitente. Essas interações são consideradas mais prováveis com betabloqueadores não seletivos.

O uso concomitante de agentes anti-hipertensivos, bem como outros medicamentos com potencial efeito de redução da pressão arterial (como antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas) pode aumentar o risco de hipotensão.

Associações a serem levadas em consideração

Mefloquina: risco aumentado de bradicardia.

Inibidores da monoamina oxidase (exceto inibidores da MAO B): aumento do efeito hipotensor dos beta-bloqueadores, mas também risco de crise hipertensiva.

04.6 Gravidez e amamentação -

Gravidez

O bisoprolol tem efeitos farmacológicos que podem levar a efeitos prejudiciais durante a gravidez e / ou no feto / recém-nascido. Em geral, os betabloqueadores reduzem a perfusão placentária, que está associada ao retardo do crescimento fetal, morte intrauterina, aborto ou parto prematuro. Os efeitos indesejáveis (por exemplo, hipoglicemia e bradicardia) podem ocorrer no feto e no recém-nascido. Se a terapia com beta-bloqueadores for necessária, os bloqueadores beta-1 seletivos são preferíveis. O bisoprolol não deve ser usado durante a gravidez, a menos que seja claramente necessário. Nesse caso, monitore o fluxo sanguíneo útero-placentário e o crescimento fetal. Considere terapias alternativas em caso de efeitos prejudiciais na gravidez e no feto. O recém-nascido deve ser monitorado de perto. Os sintomas de hipoglicemia e bradicardia geralmente ocorrem nos primeiros três dias.

Amamentação

Não se sabe se a droga é excretada no leite materno. Portanto, a amamentação não é recomendada durante a terapia com bisoprolol.

04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -

Em um estudo clínico, em pacientes com doença arterial coronariana, o bisoprolol não afetou adversamente a capacidade de dirigir. No entanto, devido a variações individuais nas reações medicamentosas, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode ser afetada. Isto deve ser considerado em particular no início da terapia, no caso de uma mudança na terapia e no caso de ingestão simultânea de álcool.

04.8 Efeitos indesejáveis -

Definições de terminologia de frequência:

Muito comum (≥ 1/10)

Comum (≥1 / 100,

Incomum (≥ 1 / 1.000 a

Raro (≥ 1 / 10.000,

Muito raro (

Patologias cardíacas:

Muito comum: bradicardia

Comum: agravamento da insuficiência cardíaca

Pouco frequentes: distúrbios da condução atrioventricular.

Testes laboratoriais:

Raros: triglicerídeos aumentados, enzimas hepáticas aumentadas (ALAT, ASAT).

Patologias do sistema nervoso:

Comum: tontura, dor de cabeça

Raro: síncope.

Desordens oculares:

Raro: lacrimejamento reduzido (a ser levado em consideração se estiver usando lentes de contato)

Muito raro: conjuntivite.

Doenças do ouvido e do labirinto:

Raros: distúrbios auditivos.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:

Pouco frequentes: broncoespasmo em doentes com asma brônquica ou história de doença respiratória obstrutiva

Raros: rinite alérgica.

Problemas gastrointestinais:

Frequentes: distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos, diarreia, prisão de ventre.

Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo:

Raros: reações de hipersensibilidade (coceira, vermelhidão, erupção na pele)

Muito raro: alopecia.Os bloqueadores beta podem causar ou agravar a psoríase ou induzir erupções pseudo-psoriáticas.

Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos:

Pouco frequentes: fraqueza muscular e cãibras.

Patologias vasculares:

Frequentes: sensação de frio ou formigamento nas extremidades; hipotensão

Pouco frequentes: hipotensão ortostática.

Patologias sistêmicas:

Frequentes: astenia, fadiga.

Doenças hepatobiliares:

Raros: hepatite.

Doenças do aparelho reprodutor e da mama:

Raros: distúrbios da função sexual masculina.

Distúrbios psiquiátricos:

Incomum: distúrbios do sono, depressão

Raros: pesadelos, alucinações.

04.9 Overdose -

Após a sobredosagem (por exemplo, uma dose diária de 15 mg em vez de 7,5 mg), foram relatados bloqueio A-V de terceiro grau, bradicardia e tontura. Em geral, os sintomas mais comuns esperados em caso de sobredosagem com um bloqueador beta são: bradicardia, hipotensão, broncoespasmo, insuficiência cardíaca aguda e hipoglicemia. Até o momento, poucos casos de sobredosagem com bisoprolol (dose máxima: 2.000 mg) foram relatados em pacientes com hipertensão e / ou doença arterial coronariana que apresentaram bradicardia e / ou hipotensão; todos os pacientes se recuperaram. Há "uma" grande variabilidade individual na sensibilidade a uma única alta dose de bisoprolol e os pacientes com insuficiência cardíaca são provavelmente muito sensíveis. Portanto, é obrigatório iniciar a terapia desses pacientes com uma titulação gradual de acordo com o esquema relatado na seção 4.2.

Em caso de sobredosagem, o tratamento com bisoprolol deve ser descontinuado e instituída terapêutica de suporte e sintomática. Dados limitados sugerem que o bisoprolol é difícil de dialisável. Com base nas ações farmacológicas esperadas e recomendações de outros beta-bloqueadores, as seguintes medidas gerais devem ser consideradas quando clinicamente necessário.

- Bradicardia: administrar atropina intravenosa. Se a resposta for inadequada, isoprenalina ou outro medicamento com propriedades cronotrópicas positivas podem ser administrados com cautela. Em algumas circunstâncias, pode ser necessário inserir um marcapasso transvenoso.

- Hipotensão: devem ser administrados fluidos intravenosos e agentes vasopressores. A administração intravenosa de glucagon pode ser útil.

- Bloqueio atrioventricular (grau II ou III): Os pacientes devem ser monitorados de perto e tratados com infusão de isoprenalina ou pode ser necessário introduzir um marcapasso transvenoso.

- Piora aguda da insuficiência cardíaca: administrar diuréticos intravenosos, drogas inotrópicas, vasodilatadores.

- Broncoespasmo: Administrar broncodilatadores como isoprenalina, drogas simpaticomiméticas beta-2 e / ou aminofilina.

- Hipoglicemia: administrar uma solução intravenosa de glicose.

05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -

05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -

Grupo farmacoterapêutico: agentes bloqueadores beta, seletivos, código ATC: C07AB07

O bisoprolol é um beta-bloqueador altamente seletivo para os receptores beta-1, sem atividade simpaticomimética intrínseca (ISA) e significativa atividade estabilizadora da membrana. Possui baixa afinidade para os receptores beta-2 do músculo liso brônquico e vascular, bem como para os receptores beta-2 que regulam o metabolismo. Consequentemente, geralmente não se espera que o bisoprolol afete a resistência das vias aéreas e os efeitos metabólicos mediados pelo receptor beta-2.

A seletividade do bisoprolol para os receptores beta-1 não é dependente da dose.

Um total de 2.647 pacientes foram incluídos no ensaio clínico CIBIS II.

83% (n = 2.202 pacientes) eram pacientes da classe III da NYHA, enquanto 17% (n = 445 pacientes) eram da classe IV da NYHA. Os pacientes apresentavam insuficiência cardíaca sintomática estável (fração de ejeção? 35%, com base na ecocardiografia). Mortalidade total diminuiu de 17,3% para 11,8% (redução relativa de 34%).

Além disso, uma redução nas mortes súbitas (3,6% vs 6,3%, com uma redução relativa de 44%) e um número reduzido de episódios de insuficiência cardíaca que requerem hospitalização (12% vs 17,6%, redução relativa de 36%).

Finalmente, uma melhora significativa no estado funcional foi mostrada nos pacientes (classe NYHA). Durante a fase inicial e de titulação do bisoprolol ocorreram hospitalizações por bradicardia (0,53%), hipotensão (0,23%) e descompensação aguda (4,97%), mas em percentual semelhante ao grupo placebo (0%, 0,3% e 6,74% )

Durante todo o período de estudo, o número de golpes fatal e incapacitante foi 20 no grupo do bisoprolol e 15 no grupo do placebo.

O ensaio clínico CIBIS III envolveu 1.010 pacientes com idade ≥65 anos com insuficiência cardíaca crônica leve a moderada (ICC; NYHA classe II ou III) e fração de ejeção do ventrículo esquerdo ≤35% que não haviam sido tratados anteriormente com inibidores da ECA, betabloqueadores ou bloqueadores do receptor de angiotensina. Os pacientes foram tratados inicialmente por 6 meses com bisoprolol ou enalapril e depois por até 24 meses com uma combinação de bisoprolol e enalapril.

Houve uma tendência para uma maior frequência de agravamento da insuficiência cardíaca crônica quando o bisoprolol foi usado no tratamento inicial de 6 meses. A não inferioridade do tratamento com o bisoprolol usado primeiro em comparação com o enalapril usado primeiro não foi demonstrada nas análises " por protocolo, embora as duas estratégias para iniciar o tratamento da insuficiência cardíaca crônica tenham demonstrado resultados semelhantes no final do tratamento para o desfecho primário combinado de morte e hospitalização (32,4% no grupo inicialmente tratado com bisoprolol versus 33,11% no grupo enalapril , população por protocolo) O estudo mostra que o bisoprolol também pode ser usado em pacientes idosos com insuficiência cardíaca crônica leve a moderada.

O bisoprolol também é usado no tratamento da hipertensão e da angina.

A administração aguda de bisoprolol em pacientes com doença arterial coronariana sem insuficiência cardíaca crônica reduz a freqüência cardíaca, o débito sistólico e, consequentemente, o débito cardíaco e o consumo de oxigênio. Na administração crônica, as altas reduções de resistência periférica iniciais.

05.2 "Propriedades farmacocinéticas -

Absorção

A absorção e biodisponibilidade do bisoprolol após administração oral atinge 90%.

Distribuição

O volume de distribuição é de 3,5 l / kg. A ligação do bisoprolol às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 30%.

Biotransformação e Eliminação

O bisoprolol é eliminado do corpo por duas vias: cerca de 50% é transformado em metabólitos inativos no fígado e, em seguida, eliminado pelo rim, enquanto os 50% restantes são excretados inalterados pelo rim.

A depuração total é de aproximadamente 15 l / h. A meia-vida plasmática de 10-12 horas permite 24 horas de eficácia terapêutica após a administração uma vez ao dia.

Linearidade

A cinética do bisoprolol é linear e independente da idade.

População Especial

Uma vez que a excreção ocorre igualmente no rim e no fígado, normalmente não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática ou insuficiência renal. Os parâmetros farmacocinéticos em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, estável e comprometida com a função renal ou hepática ainda não foram estudados.

Os níveis plasmáticos e a meia-vida do bisoprolol em pacientes com insuficiência cardíaca crônica estável (classe III da NYHA) são prolongados em comparação com voluntários saudáveis.

A concentração plasmática máxima no curso estável é de 64 ± 21 ng / ml para uma dose diária de 10 mg e a meia-vida é de 17 ± 5 horas.

05.3 Dados de segurança pré-clínica -

Os dados não clínicos não revelam nenhum risco particular para o ser humano, com base em estudos de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e potencial carcinogénico.

Como outros betabloqueadores, o bisoprolol causou toxicidade na gravidez (diminuição da ingestão de alimentos ou perda de peso) e toxicidade embriofetal (aumento da incidência de reabsorção, diminuição do peso ao nascer e atraso no desenvolvimento físico) em altas doses, mas não mostrou efeitos teratogênicos.

06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -

06.1 Excipientes -

SEQUACOR 1,25 mg

Tábua: sílica coloidal anidra, estearato de magnésio, crospovidona, amido de milho pré-gelatinizado, amido de milho, celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio anidro.

filme de revestimento: dimeticona, talco, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), hipromelose.

SEQUACOR 2,5 mg