Ingredientes ativos: Diclofenac
Voltfast 50 mg grânulos para solução oral
Os folhetos informativos Voltfast estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Grânulos de 50 mg Voltfast para solução oral
- VOLTFAST 25 mg comprimidos revestidos, VOLTFAST 50 mg comprimidos revestidos
Indicações Por que o Voltfast é usado? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
Antiinflamatórios, anti-reumáticos não esteróides, derivados do ácido acético e substâncias relacionadas.
Indicações terapêuticas
No tratamento de curto prazo de estados dolorosos pós-traumáticos, estados inflamatórios pós-operatórios, dores menstruais. Tratamento de exacerbações da dor reumática osteoarticular de intensidade que requer alívio imediato.
Os saquinhos Voltfast de grânulos para solução oral caracterizam-se pela rapidez de ação, o que os torna particularmente adequados para o tratamento de curta duração de estados dolorosos e processos inflamatórios agudos.
Contra-indicações Quando Voltfast não deve ser usado
- Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
- Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico e em geral a outros analgésicos, antipiréticos, antiinflamatórios não esteroidais.
- Úlcera gastrointestinal ativa, sangramento ou perfuração.
- Último trimestre de gravidez e durante a lactação (ver "Advertências especiais").
- História de sangramento gastrointestinal ou perfuração relativa de tratamento anterior com AINE ou história de úlcera péptica recorrente / hemorragia (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou sangramento comprovado).
- Insuficiência hepática grave.
- Insuficiência renal grave.
- Insuficiência cardíaca congestiva evidente (classe II-IVdell "NYHA), doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica e ovasculopatia cerebral.
- Doença hepática anterior.
- Tal como outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), Voltfast é contra-indicado em doentes que tenham agravado os ataques de asma, urticária ou rinite aguda após a administração de ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteróides.
- Durante a terapia diurética intensiva.
- Em caso de alterações na hematopoiese.
- Voltfast também é contra-indicado em idade pediátrica (
- Devido à presença de aspartame, Voltfast granulado para solução oral é contra-indicado em pacientes com fenilcetonúria.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Voltfast
Informações gerais
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pela administração da menor dose eficaz pelo menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver “Dose, método e tempo de administração” e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
O uso concomitante de diclofenaco com outros AINEs sistêmicos, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado devido à falta de qualquer evidência que mostre benefícios sinérgicos e com base em potenciais efeitos colaterais aditivos.
Idosos: em um nível médico básico, é necessário cuidado com os idosos. Em particular, em pacientes idosos frágeis ou com baixo peso corporal, o uso da dose eficaz mais baixa é recomendado. Os pacientes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver " Efeitos colaterais").
Tal como acontece com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas / anafilactóides, também podem ocorrer em casos raros, mesmo sem exposição anterior ao diclofenaco.
Tal como outros AINEs, o Voltfast pode mascarar os sinais e sintomas de infecções devido às suas propriedades farmacodinâmicas.
Efeitos gastrointestinais
Durante o tratamento com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, foram notificados e podem ocorrer, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de acontecimentos gastrointestinais graves, hemorragia gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais. Geralmente têm consequências mais graves nos idosos. Se ocorrer hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a receber diclofenac, o medicamento deve ser interrompido.
Tal como acontece com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, vigilância médica rigorosa é obrigatória e cuidado especial deve ser usado ao prescrever diclofenaco para pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrointestinais (GI) ou com uma história indicativa de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração (ver " Efeitos indesejáveis ").
O risco de sangramento gastrointestinal é maior com doses aumentadas de AINEs e em pacientes com história de úlcera, especialmente se complicada com hemorragia ou perfuração. Os idosos têm uma frequência mais elevada de reações adversas, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração que podem ser fatais. Para reduzir o risco de toxicidade gastrointestinal em pacientes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração, e em idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido na menor dose eficaz.
O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de ácido acetilsalicílico AAS / aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e "Interações") .
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), principalmente nos estágios iniciais do tratamento.
Aconselha-se cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides sistêmicos, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como "aspirina" (ver "Interações").
Deve-se ter cautela e vigilância médica rigorosa em pacientes com colite ulcerosa ou doença de Crohn, pois essas condições podem ser exacerbadas (ver “Efeitos indesejáveis”).
Efeitos hepáticos
É necessária vigilância médica rigorosa ao prescrever diclofenaco a pacientes com insuficiência hepática, pois a condição pode ser exacerbada.
Tal como acontece com outros AINEs, incluindo diclofenaco, os valores de uma ou mais enzimas hepáticas podem aumentar. Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, verificações regulares da função hepática são indicadas como medida de precaução.
Se os parâmetros da função hepática forem persistentemente alterados ou agravados, se houver desenvolvimento de sinais clínicos ou sintomas consistentes de doença hepática ou se ocorrerem outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea), o diclofenaco deve ser interrompido. Uma "hepatite com o uso de diclofenaco" pode ocorrer sem sintomas prodrômicos. Deve-se ter cuidado especial no uso de diclofenaco em pacientes com porfiria hepática, pois pode desencadear um ataque.
Efeitos renais
Uma vez que retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia AINE, incluindo diclofenaco, é necessário cuidado especial em caso de insuficiência cardíaca e renal, história de hipertensão, em idosos, em pacientes recebendo diuréticos concomitantes ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal e naqueles pacientes com depleção substancial do volume extracelular por qualquer causa (por exemplo, antes ou após uma cirurgia de grande porte) (ver "Contra-indicações"). Nesses casos, ao administrar diclofenaco, a monitorização da função renal é recomendada como precaução.
A descontinuação da terapia é geralmente seguida por um retorno às condições anteriores ao tratamento.
Efeitos de pele
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver “Efeitos indesejáveis”). parecem estar em maior risco para essas reações: o início da reação ocorre na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. Voltfast deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva (classe I da NYHA), pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o tratamento com AINE. Os ensaios clínicos e os dados epidemiológicos indicam de forma consistente um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral) associados ao uso de diclofenac, especialmente em doses elevadas (150 mg / dia) e com tratamento a longo prazo. Pacientes com risco significativo. Os fatores para eventos cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo) só devem ser tratados com diclofenaco após consideração cuidadosa.
Uma vez que os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e a duração da exposição, deve ser utilizada a duração mais curta possível e a dose diária eficaz mais baixa. A resposta à terapêutica e a necessidade de melhoria dos sintomas devem ser reavaliadas periodicamente. Doentes com insuficiência cardíaca congestiva ( NYHA classe I), doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratadas com diclofenaco após consideração cuidadosa.
Os pacientes devem estar alertas para sinais e sintomas de eventos aterotrombóticos graves (por exemplo, dor no peito, falta de ar, fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem aviso. Os pacientes devem ser instruídos a entrar em contato com um médico imediatamente se algum desses eventos ocorrer.
Efeitos hematológicos
O uso de Voltfast granulado para solução oral é recomendado apenas para o tratamento de curto prazo.
Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, como com outros AINEs, são recomendados exames de hemograma.
Como outros AINEs, o diclofenaco pode inibir temporariamente a agregação plaquetária.Os pacientes com defeitos hemostáticos devem ser monitorados cuidadosamente.
Asma pré-existente
Em pacientes com asma, rinite alérgica sazonal, inchaço da mucosa nasal (por exemplo, pólipos nasais), doença pulmonar obstrutiva crônica ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente quando associados a sintomas semelhantes à rinite alérgica), eles são mais comuns do que em outros pacientes reacções aos AINEs, tais como exacerbações da asma (designada por intolerância analgésica / asma analgésica), edema de Quincke ou urticária. Recomenda-se, portanto, precauções especiais nestes doentes (preparação para a emergência). Isso também se aplica a pacientes que são alérgicos a outras substâncias, por exemplo. com reações na pele, coceira ou urticária.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Voltfast
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
As seguintes interações incluem aquelas observadas com comprimidos gastrorresistentes de diclofenaco e / ou outras formas farmacêuticas de diclofenaco.
Lítio: quando administrado junto com preparações contendo lítio, o diclofenaco pode aumentar sua concentração plasmática. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de lítio.
Digoxina: quando administrado com preparações contendo digoxina, o diclofenaco pode aumentar suas concentrações no plasma. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de digoxina.
Diuréticos e agentes anti-hipertensivos: Como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou agentes anti-hipertensivos (por exemplo, beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) pode causar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensivo. A combinação deve ser tomada com cautela e pacientes, especialmente os idosos, devem receber monitoramento periódico de sua pressão arterial.
Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor de ACE ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema de ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível.Estas interações devem ser consideradas em pacientes tomando Voltfast concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II. Portanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em pacientes idosos.
Os doentes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapêutica concomitante e periodicamente a partir daí, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido a um risco aumentado de nefrotoxicidade.
O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimus ou trimetoprim pode estar associado a níveis elevados de potássio sérico, que devem, portanto, ser monitorizados frequentemente (ver “Precauções de utilização”).
Outros AINEs e corticosteroides: O uso concomitante de diclofenaco e outros antiinflamatórios não esteroidais ou corticosteroides sistêmicos pode aumentar a incidência de efeitos colaterais gastrointestinais (ver "Precauções de uso").
Anticoagulantes e agentes antiplaquetários: Recomenda-se precaução uma vez que a administração concomitante pode aumentar o risco de hemorragia (ver “Precauções de utilização”).
Embora não haja indicação de dados de ensaios clínicos de uma "influência do diclofenaco no efeito anticoagulante", houve relatos isolados de um risco aumentado de hemorragia com o uso concomitante de diclofenaco e terapia anticoagulante.O monitoramento cuidadoso é recomendado para esses pacientes.
Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs): A co-administração de AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco, e SSRIs pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal (ver "Precauções de uso").
Antidiabéticos: Os estudos clínicos demonstraram que o diclofenac pode ser administrado juntamente com os agentes antidiabéticos orais sem afetar o seu efeito clínico. No entanto, foram notificados casos isolados de efeitos hipo e hiperglicémicos, com necessidade de ajustar a posologia dos agentes. durante o tratamento com diclofenaco. Por este motivo, recomenda-se a monitorização dos níveis de glucose no sangue como medida de precaução em caso de terapêutica concomitante.
Metotrexato: o diclofenaco pode inibir a liberação tubular renal de metotrexato, aumentando seus níveis. Aconselha-se precaução ao administrar AINEs, incluindo diclofenac, 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que as concentrações sanguíneas de metotrexato e, consequentemente, a toxicidade desta substância podem aumentar.
Ciclosporina: o diclofenaco, como outros AINEs, pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Portanto, o diclofenaco deve ser administrado em doses mais baixas do que aquelas que seriam usadas em pacientes sem terapia com ciclosporina.
Antibacterianos quinolonas: foram relatados casos isolados de convulsões, provavelmente devido ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Colestipol e colestiramina: Esses agentes podem induzir um atraso ou diminuição na absorção do diclofenaco, portanto, recomenda-se que o diclofenaco seja administrado pelo menos uma hora antes ou 4-6 horas após a administração de colestipol / colestiramina.
Inibidores potentes do CYP2C9: Aconselha-se precaução ao prescrever diclofenac juntamente com inibidores potentes do CYP2C9 (como sulfinpirazona e voriconazol); isto pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas máximas e exposição ao diclofenac, devido à inibição do seu metabolismo.
Fenitoína: Ao usar fenitoína juntamente com diclofenaco, é recomendada a monitorização das concentrações plasmáticas de fenitoína devido a um aumento esperado na exposição à fenitoína.
Avisos É importante saber que:
Medicamentos como o Voltfast podem estar associados a um risco modesto de ataque cardíaco ("enfarte do miocárdio") ou acidente vascular cerebral. Qualquer risco é mais provável com altas doses e tratamentos prolongados. Não exceda a dose recomendada ou a duração do tratamento.
Se você tem problemas cardíacos, tem história de acidente vascular cerebral ou pensa que pode estar em risco para essas condições (por exemplo, se você tem pressão alta, diabetes ou colesterol alto ou fumo), deve discutir o seu tratamento com o seu médico ou farmacêutico.
Fertilidade, gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Fertilidade
Tal como acontece com outros AINEs, o uso de Voltfast pode prejudicar a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que desejam engravidar. A descontinuação do diclofenaco deve ser considerada em mulheres com dificuldade para engravidar ou que estejam sob investigação de infertilidade.
Gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentado. com a dose e a duração da terapia. Em animais, foi demonstrado que a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas causa aumento da perda de pré e pós-implantação e, além disso, um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovascular, foi relatado em animais administrados com prostaglandina inibidores da síntese durante o período organogenético.
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o diclofenaco não deve ser administrado, exceto em casos estritamente necessários.
Se o diclofenaco for usado por uma mulher que está tentando engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas o mais baixas possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor
o feto para:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
Consequentemente, o diclofenaco é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
Hora da alimentação
Como outros AINEs, o diclofenaco passa para o leite materno em pequenas quantidades. Portanto, é recomendado não administrar Voltfast durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis na criança.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes que tiveram problemas de visão, tonturas, vertigens, sonolência ou outras doenças do sistema nervoso central com a utilização de diclofenac devem evitar conduzir ou utilizar máquinas.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
Voltfast granulado para solução oral contém aspartame, uma fonte de fenilalanina. Pode ser prejudicial para pacientes com fenilcetonúria (ver "Contra-indicações").
Dosagem e método de uso Como usar Voltfast: Dosagem
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pela administração da menor dose eficaz pelo menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver “Precauções de utilização”).
O conteúdo da saqueta deve ser dissolvido em meio copo de água pura. Qualquer opalescência da solução não afeta a eficácia da preparação.
População geral
Na dor pós-traumática, nos estados pós-operatórios e no tratamento das exacerbações da dor osteoarticular reumática, a dose de ataque em adultos é de 100-150 mg por dia, dividida em 2-3 administrações. Em casos mais leves, uma dose diária de 50-100 mg é geralmente suficiente.
Na dismenorreia primária, a dose diária, que deve ser ajustada individualmente, é geralmente de 50-150 mg e, se necessário, pode ser aumentada durante outros ciclos menstruais até um máximo de 200 mg / dia. É aconselhável iniciar o tratamento logo que apareçam os primeiros sintomas e, dependendo dos sintomas, continuar por alguns dias.
Populações especiais
Pacientes pediátricos
Voltfast não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 14 anos.
Para adolescentes com 14 anos ou mais, uma dose diária de 50-100 mg é geralmente suficiente. A dose diária total deve geralmente ser dividida em 2-3 administrações.
Não exceda a dose máxima diária de 150 mg.
Cidadãos idosos
Não é necessário ajuste da dose inicial em pacientes idosos.
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (NYHA 1) ou fatores de risco cardiovascular significativos
Pacientes com fatores de risco significativos para doença cardiovascular só devem ser tratados com diclofenaco após consideração cuidadosa (ver "Precauções de uso").
Insuficiência renal
Voltfast é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave (ver "Contra-indicações").
Recomenda-se cuidado ao administrar Voltfast a pacientes com insuficiência renal leve a moderada (ver também "Precauções de uso").
Insuficiência hepática
Voltfast é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave (ver "Contra-indicações").
Recomenda-se cautela ao administrar Voltfast a pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (ver também "Precauções de uso").
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Voltfast
Sintomas
Não existe um quadro clínico típico resultante da sobredosagem com diclofenaco.
A sobredosagem pode causar sintomas como vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarreia, tonturas, zumbido ou convulsões. No caso de envenenamento significativo, são possíveis insuficiência renal aguda e lesão hepática.
Medidas terapêuticas
O tratamento da intoxicação aguda por AINH, incluindo diclofenaco, consiste essencialmente em medidas de suporte e tratamento sintomático.
Em caso de complicações como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, distúrbios gastrointestinais e depressão respiratória, devem ser adotadas medidas de suporte e tratamento sintomático.
É improvável que terapias específicas, como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, ajudem a eliminar os AINEs, incluindo o diclofenaco, devido à sua elevada ligação às proteínas plasmáticas e extenso metabolismo.
Após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente tóxica, o uso de carvão ativado pode ser considerado, enquanto o esvaziamento gástrico (por exemplo, vômitos, lavagem gástrica) pode ser considerado após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente fatal.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Voltfast, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se tiver dúvidas sobre a utilização de Voltfast, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Voltfast
Como todos os medicamentos, Voltfast pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações adversas são listadas por frequência, mais frequentes primeiro, usando a seguinte convenção: frequentes (≥ 1/100 a <1/10); incomum (≥ 1 / 1.000 a <1/100); raro (≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000); muito raros (<1 / 10.000), desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Os seguintes efeitos colaterais incluem aqueles relatados com o uso de curto ou longo prazo.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raros: trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo anemia hemolítica e aplástica), agranulocitose.
Distúrbios do sistema imunológico
Raros: hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactóides (incluindo hipotensão e choque).
Muito raros: edema angioneurótico (incluindo edema facial).
Distúrbios psiquiátricos
Muito raros: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, reações psicóticas.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: dor de cabeça, tontura.
Raro: sonolência.
Muito raros: parestesia, diminuição da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite asséptica, alterações do paladar, acidentes vasculares cerebrais.
Desordens oculares
Muito raros: distúrbios visuais, visão turva, diplopia.
Doenças do ouvido e do labirinto
Comum: tontura.
Muito raros: zumbido, deficiência auditiva.
Patologias cardíacas
Pouco frequentes *: enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca, palpitações, dor no peito.
Patologias vasculares
Muito raros: hipertensão, vasculite.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: asma (incluindo dispneia).
Muito raro: pneumonia.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas, vômitos, diarreia, dispepsia, dor abdominal, flatulência, diminuição do apetite.
Raros: gastrite, hemorragia gastrointestinal, hematemese, diarreia hemorrágica, melena, úlcera gástrica ou intestinal (com ou sem hemorragia ou perfuração).
Muito raros: colite (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da doença ulcerosa ulcerosa ou doença de Crohn), obstipação, estomatite (incluindo estomatite ulcerosa), glossite, doenças esofágicas, estenose intestinal semelhante ao diafragma, pancreatite.
Doenças hepatobiliares
Comum: aumento das transaminases.
Raros: hepatite, icterícia, doenças do fígado.
Muito raros: hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática.
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo
Comum: erupção na pele.
Raro: urticária.
Muito raros: dermatite bolhosa, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatite esfoliativa, queda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, púrpura de SchonleinHenoch, prurido.
Doenças renais e urinárias
Muito raros: insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite intersticial, necrose papilar renal.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Raros: edema.
* A frequência reflete os dados do tratamento de longo prazo com altas doses (150 mg / dia).
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.” Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Condições de conservação
Não armazene acima de 25 ° C. Manter as saquetas na embalagem exterior para proteger o medicamento da humidade.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente. Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Composição e forma farmacêutica
Composição
Uma saqueta contém: Princípio ativo: diclofenaco de potássio 50 mg.
Excipientes: Aspartame; bicarbonato de potássio; pulvaroma anis; pulvaroma hortelã; manitol; sacarina de sódio, dibeenato de glicerol.
Forma farmacêutica e conteúdo
Grânulos para solução oral
Embalagem de 30 saquetas
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
VOLTFAST 50 MG GRANULADO PARA SOLUÇÃO ORAL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ingrediente ativo: diclofenaco de potássio 50 mg.
Excipientes: aspartame.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Grânulos para solução oral
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
No tratamento de curto prazo de estados dolorosos pós-traumáticos, estados inflamatórios pós-operatórios, dores menstruais. Tratamento de exacerbações da dor reumática osteoarticular de intensidade que requer alívio imediato.
04.2 Posologia e método de administração
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.4).
Adultos
Na dor pós-traumática, nos estados pós-operatórios e no tratamento das exacerbações da dor osteoarticular reumática, a dose de ataque em adultos é de 100-150 mg por dia, dividida em 2-3 administrações. Em casos mais leves, uma dose diária de 50-100 mg é geralmente suficiente.
Na dismenorreia primária, a dose diária, que deve ser ajustada individualmente, é geralmente de 50-150 mg e, se necessário, pode ser aumentada durante outros ciclos menstruais até um máximo de 200 mg / dia. É aconselhável iniciar o tratamento logo que apareçam os primeiros sintomas e, dependendo dos sintomas, continuar por alguns dias.
O conteúdo da saqueta deve ser dissolvido em meio copo de água pura. Qualquer opalescência da solução não afeta a eficácia da preparação.
Crianças e adolescentes
Voltfast não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 14 anos.
Para adolescentes com 14 anos ou mais, uma dose diária de 50-100 mg é geralmente suficiente. A dose diária total deve geralmente ser dividida em 2-3 administrações.
Não exceda a dose máxima diária de 150 mg.
04.3 Contra-indicações
Úlcera gastrointestinal ativa, sangramento ou perfuração.
Último trimestre da gravidez e durante o aleitamento (ver secção 4.6).
História de sangramento gastrointestinal ou perfuração relacionada a tratamento anterior com AINE ou história de úlcera péptica recorrente / hemorragia (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou sangramento comprovado).
Insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave (ver secção 4.4). Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes, em particular ao ácido acetilsalicílico e, em geral, a outros analgésicos, antipiréticos, anti-inflamatórios não esteróides.
Tal como outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), Voltfast é contra-indicado em doentes que tenham agravado os ataques de asma, urticária ou rinite aguda após a administração de ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteróides.
Durante a terapia diurética intensiva. Em caso de alterações na hematopoiese.
Voltfast também é contra-indicado em crianças (14 anos).
Devido à presença de aspartame Voltfast granulado para solução oral, é contra-indicado em indivíduos que sofrem de fenilcetonúria.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Informações gerais
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.2 e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
O uso concomitante de diclofenaco com outros AINEs sistêmicos, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado devido à falta de qualquer evidência que mostre benefícios sinérgicos e com base em potenciais efeitos colaterais aditivos.
Idosos: em um nível médico básico, é necessário cuidado com os idosos. Em particular, em pacientes idosos frágeis ou com baixo peso corporal, o uso da dose eficaz mais baixa é recomendado. Os pacientes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver seção 4.8) Tal como acontece com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas / anafilactoides, também podem ocorrer em casos raros, mesmo sem exposição anterior ao diclofenac.
Tal como outros AINEs, o Voltfast pode mascarar os sinais e sintomas de infecções devido às suas propriedades farmacodinâmicas.
Em formação importante sobre algum excipientes: Voltfast granulado para solução oral contém uma fonte de fenilalanina e, portanto, pode ser> prejudicial para pacientes com fenilcetonúria.
Efeitos gastrointestinais
Durante o tratamento com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, foram notificados e podem ocorrer, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de acontecimentos gastrointestinais graves, hemorragia gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais. Geralmente têm consequências mais graves nos idosos. Se ocorrer hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a receber diclofenac, o medicamento deve ser interrompido.
Tal como acontece com todos os AINEs, incluindo o diclofenaco, a vigilância médica rigorosa é obrigatória e deve-se ter cuidado especial ao prescrever diclofenaco a pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrointestinais (GI) ou com uma história indicativa de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração (ver seção 4.8).
O risco de sangramento gastrointestinal é maior com doses aumentadas de AINEs e em pacientes com história de úlcera, especialmente se complicada com hemorragia ou perfuração. Os idosos têm uma frequência mais elevada de reações adversas, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração que podem ser fatais.
Para reduzir o risco de toxicidade gastrointestinal em pacientes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração, e em idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido na menor dose eficaz.
O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de ácido acetilsalicílico AAS / aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e parágrafo 4.5).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), principalmente nos estágios iniciais do tratamento. Aconselha-se precaução em doentes a tomar medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, como corticosteróides sistémicos, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como a aspirina (ver secção 4.5).
Deve-se também exercer cautela e vigilância médica rigorosa em pacientes com colite ulcerosa ou doença de Crohn, uma vez que essas condições podem ser exacerbadas (ver seção 4.8).
Efeitos hepáticos
É necessária vigilância médica rigorosa ao prescrever diclofenaco a pacientes com insuficiência hepática, pois a condição pode ser exacerbada.
Tal como acontece com outros AINEs, incluindo diclofenaco, os valores de uma ou mais enzimas hepáticas podem aumentar. Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, verificações regulares da função hepática são indicadas como medida de precaução.
Se os parâmetros da função hepática forem persistentemente alterados ou agravados, se houver desenvolvimento de sinais clínicos ou sintomas consistentes de doença hepática ou se outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea) ocorrerem, o diclofenaco deve ser interrompido. Uma "hepatite com o uso de diclofenaco" pode ocorrer sem sintomas prodrômicos.
Deve-se ter cuidado especial no uso de diclofenaco em pacientes com porfiria hepática, pois pode desencadear um ataque.
Efeitos renais
Uma vez que retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia AINE, incluindo diclofenaco, é necessário cuidado especial em caso de insuficiência cardíaca ou renal, história de hipertensão, em idosos, em pacientes recebendo diuréticos concomitantes ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal função e nos doentes com depleção substancial do volume extracelular por qualquer causa (p. ex., antes ou após uma grande cirurgia (ver secção 4.3)). Nesses casos, ao administrar diclofenaco, a monitorização da função renal é recomendada como precaução. A descontinuação da terapia é geralmente seguida por um retorno às condições anteriores ao tratamento.
Efeitos de pele
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver seção 4.8). Nas fases iniciais da terapia, os pacientes parecem correm o maior risco para essas reações: o início da reação ocorre na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. Voltfast deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de diclofenaco, especialmente em altas doses (150 mg / dia) e em tratamentos de longo prazo, pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, miocárdio ou acidente vascular cerebral).
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com diclofenaco após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para eventos cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
Efeitos hematológicos
O uso de Voltfast granulado para solução oral é recomendado apenas para o tratamento de curto prazo.
Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, como com outros AINEs, são recomendados exames de hemograma.
Como outros AINEs, o diclofenaco pode inibir temporariamente a agregação plaquetária.Os pacientes com defeitos hemostáticos devem ser monitorados cuidadosamente.
Asma pré-existente
Em pacientes com asma, rinite alérgica sazonal, inchaço da mucosa nasal (por exemplo, pólipos nasais), doença pulmonar obstrutiva crônica ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente quando associados a sintomas semelhantes à rinite alérgica), eles são mais comuns do que em outros pacientes reacções aos AINEs, tais como exacerbações da asma (designada por intolerância analgésica / asma analgésica), edema de Quincke ou urticária. Recomenda-se, portanto, precauções especiais nestes doentes (preparação para a emergência). Isso também se aplica a pacientes que são alérgicos a outras substâncias, por exemplo. com reações na pele, coceira ou urticária.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
As seguintes interações incluem aquelas observadas com comprimidos gastrorresistentes de diclofenaco e / ou outras formas farmacêuticas de diclofenaco.
Lítio: quando administrado junto com preparações contendo lítio, o diclofenaco pode aumentar sua concentração plasmática. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de lítio.
Digoxina: quando administrado com preparações contendo digoxina, o diclofenaco pode aumentar suas concentrações plasmáticas. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de digoxina.
Diuréticos e agentes anti-hipertensivos: Como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou agentes anti-hipertensivos (por exemplo, beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA)) pode causar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensivo. Portanto, a combinação deve ser tomada com cautela e os pacientes, especialmente os idosos, devem receber monitoramento periódico de sua pressão arterial.
Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor de ACE ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema de ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível.Estas interações devem ser consideradas em pacientes tomando Voltfast concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II. Portanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em pacientes idosos.
Os doentes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapêutica concomitante e periodicamente a partir daí, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido a um risco aumentado de nefrotoxicidade.
O tratamento concomitante com fármacos poupadores de potássio pode estar associado a um aumento dos níveis de potássio sérico, os quais devem, portanto, ser monitorizados com frequência (ver secção 4.4).
Outros AINEs e corticosteroides: O uso concomitante de diclofenaco e outros fármacos anti-inflamatórios não esteroides sistémicos ou corticosteroides pode aumentar a incidência de efeitos secundários gastrointestinais (ver secção 4.4).
Anticoagulantes e agentes antiplaquetários: Recomenda-se precaução uma vez que a administração concomitante pode aumentar o risco de hemorragia (ver secção 4.4). Embora não haja indicação de dados de ensaios clínicos de uma "influência do diclofenaco no efeito anticoagulante", houve relatos isolados de um risco aumentado de hemorragia com o uso concomitante de diclofenaco e terapia anticoagulante. Para esses pacientes, é recomendado. Monitoramento cuidadoso .
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs): A co-administração de AINEs sistémicos, incluindo diclofenac, e SSRIs pode aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
Antidiabéticos: estudos clínicos demonstraram que o diclofenaco pode ser administrado junto com agentes antidiabéticos orais sem afetar seu efeito clínico. No entanto, casos isolados de efeitos hipo e hiperglicêmicos foram relatados, com a necessidade de ajustar a posologia dos agentes antidiabéticos administrados durante o tratamento com diclofenaco Por este motivo, recomenda-se a monitorização dos níveis de glucose no sangue como medida de precaução em caso de terapêutica concomitante.
Metotrexato: O diclofenaco pode inibir a liberação tubular renal de metotrexato, aumentando seus níveis. Aconselha-se precaução ao administrar AINEs, incluindo diclofenac, 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que as concentrações sanguíneas de metotrexato e, consequentemente, a toxicidade desta substância podem aumentar.
Ciclosporina: devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais, o diclofenaco, como outros AINEs, pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. Portanto, o diclofenaco deve ser administrado em doses mais baixas do que aquelas que seriam usadas em pacientes sem terapia com ciclosporina.
Antibacterianos quinolonas: Houve notificações isoladas de convulsões, provavelmente devido ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Colestipol e colestiramina: esses agentes podem induzir um atraso ou diminuição na absorção do diclofenaco, portanto, recomenda-se que o diclofenaco seja administrado pelo menos uma hora antes ou 4-6 horas após a administração de colestipol / colestiramina.
Inibidores potentes do CYP2C9: Recomenda-se cautela ao prescrever diclofenaco juntamente com inibidores potentes de CYP2C9 (como sulfinpirazona e voriconazol); isto pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas máximas e exposição ao diclofenac, devido à inibição do seu metabolismo.
Fenitoína: Quando se utiliza fenitoína juntamente com diclofenaco, recomenda-se a monitorização das concentrações plasmáticas de fenitoína devido a um aumento esperado na exposição à fenitoína.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% até aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumenta com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de mortalidade pré e pós-implantação e embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o diclofenaco não deve ser administrado, exceto em casos estritamente necessários.
Se o diclofenaco for usado por uma mulher que está tentando engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas o mais baixas possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor
o feto para:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
Consequentemente, o diclofenaco é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
Hora da alimentação
Como outros AINEs, o diclofenaco passa para o leite materno em pequenas quantidades. Portanto, é recomendado não administrar Voltfast durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis na criança.
Fertilidade
C.Tal como acontece com outros AINEs, o uso de Voltfast pode prejudicar a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que desejam engravidar. Deve ser considerada a descontinuação do diclofenaco em mulheres com dificuldade para engravidar ou que estejam sendo submetidas a testes de infertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes que experimentaram distúrbios visuais, tonturas, vertigens, sonolência ou outras doenças do sistema nervoso central com a utilização de diclofenac devem evitar conduzir ou> utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As reações adversas (Tabela 1) são listadas por frequência, mais frequentes primeiro, usando a seguinte convenção: comuns (≥ 1/100,
Os seguintes efeitos colaterais incluem aqueles relatados com o uso de curto ou longo prazo.
tabela 1
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de diclofenaco, especialmente em altas doses (150 mg / dia) e para tratamentos de longo prazo, pode estar associado a um risco modesto aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver Seção 4.4).
04.9 Overdose
Sintomas
Não existe um quadro clínico típico resultante da sobredosagem com diclofenaco.
A sobredosagem pode causar sintomas como vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarreia, tonturas, zumbido ou convulsões. No caso de envenenamento significativo, são possíveis insuficiência renal aguda e lesão hepática.
Medidas terapêuticas
O tratamento da intoxicação aguda por AINH, incluindo diclofenaco, consiste essencialmente em medidas de suporte e tratamento sintomático.
Em caso de complicações como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, distúrbios gastrointestinais e depressão respiratória, devem ser adotadas medidas de suporte e tratamento sintomático.
É improvável que terapias específicas, como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, ajudem a eliminar os AINEs, incluindo o diclofenaco, devido à sua elevada ligação às proteínas plasmáticas e extenso metabolismo.
Após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente tóxica, o uso de carvão ativado pode ser considerado, enquanto o esvaziamento gástrico (por exemplo, vômitos, lavagem gástrica) pode ser considerado após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente fatal.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antiinflamatórios e anti-reumáticos não esteróides, derivados do ácido acético e substâncias relacionadas.
Código ATC: M01A B05.
Mecanismo de ação
Voltfast contém como princípio ativo o sal de potássio do diclofenaco, uma molécula não esteroidal com marcadas características analgésicas, antiinflamatórias e antipiréticas. As saquetas de granulado para solução oral Voltfast têm uma ação rápida, o que as torna particularmente adequadas para o tratamento de estados dolorosos e inflamatórios agudos.
A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, desempenha papel fundamental no seu mecanismo de ação, uma vez que as prostaglandinas estão entre as principais causas de inflamação, dor e febre.
O diclofenaco de potássio, in vitro, em concentrações equivalentes às alcançadas no homem, não inibe a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem.
Efeitos farmacodinâmicos
Voltfast demonstrou um efeito analgésico pronunciado em estados dolorosos moderados e graves. Na presença de inflamação, por exemplo devido a trauma ou após cirurgia, resolve rapidamente a dor em repouso e movimento, o inchaço inflamatório e o edema da ferida diminuem. Os estudos clínicos demonstraram que o ingrediente ativo do Voltfast resolve a dor e a extensão do sangramento na dismenorreia primária.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A solução de diclofenaco obtida das saquetas de grânulos é rápida e predominantemente absorvida no estômago. Com a solução, a concentração plasmática máxima ocorre 10-15 minutos após a ingestão.
A diferença entre a> formulação de comprimido revestido e aquela em grânulos para solução oral não está na quantidade de ingrediente ativo absorvido, que é a mesma, mas na taxa de absorção do diclofenaco, que é mais rápida na formulação em grânulos para solução oral.
Uma vez que aproximadamente metade da substância ativa é metabolizada no fígado pelo efeito de primeira passagem, a área sob a curva (AUC) após administração oral ou retal é aproximadamente metade da observada após uma dose parentérica equivalente.
O perfil farmacocinético permanece inalterado mesmo após a administração repetida. Nenhum fenômeno de acumulação ocorre se os intervalos recomendados entre uma dose e a próxima forem respeitados.
Distribuição
99,7% do diclofenac liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%) .O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 l / kg.
O diclofenaco penetra no líquido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas 2-4 horas após atingir o pico plasmático. A meia-vida aparente para eliminação do líquido sinovial é de 3-6 horas. 2 horas após atingir os valores plasmáticos máximos, as concentrações da substância ativa já são mais elevadas no líquido sinovial do que no plasma e assim permanecem até 12 horas.
Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glucuronidação da molécula como tal, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação única e múltipla dando origem a metabólitos fenólicos (diclofenaco 3 "-hidroxi-, 4" -hidroxi-, 5 & nd cinzas; hidroxi-, 4 ", 5 - dihidroxi e 3" -hidroxi-4 "-metoxi-diclof enac), a maioria dos quais são convertidos em conjugados glucurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em uma extensão muito menor do que o diclofenaco.
Eliminação
A depuração sistêmica total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml / min (valor médio ± desvio padrão); a meia-vida plasmática terminal é de 1-2 horas.
Quatro dos metabólitos, incluindo os dois farmacologicamente ativos, têm uma "meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3" - hidroxi-4 "-metoxi-diclofenaco, tem uma meia-vida plasmática muito mais longa; entretanto, este metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina na forma de conjugado glucurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais também convertidos em conjugados glucurônicos; menos de 1% é excretado como substância inalterada.O restante da dose administrada é excretado como metabolitos com a bílis nas fezes.
Características em pacientes
Não foram observadas diferenças relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco relacionadas com a idade.
Usando o regime de dosagem usual, não houve acúmulo de substância ativa inalterada após a administração de uma dose única em pacientes com insuficiência renal. Para os valores de depuração da creatinina, os níveis teóricos do plasma dos metabolitos hidroxilados no estado estacionário são aproximadamente 4 vezes mais elevados do que em indivíduos normais. No entanto, os metabólitos são eventualmente excretados pela bile.
Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são iguais aos de indivíduos sem doença hepática.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Diclofenac
Os dados pré-clínicos de estudos de toxicidade de dose aguda e repetida, bem como os de estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco, não mostraram risco específico para humanos em doses terapêuticas usuais.
Inibidores da síntese de prostaglandinas
Não há mais informações sobre os dados clínicos além dos já relatados em> outras partes deste Resumo das Características do Medicamento (ver seção 4.6).
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Aspartame; bicarbonato de potássio; pulvaroma anis; pulvaroma hortelã, manitol; sacarina de sódio, dibeenato de glicerol.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante
06.3 Período de validade
2 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C.
Manter as saquetas dentro da embalagem exterior para proteger o medicamento da humidade Voltfast 50 mg granulado para solução oral deve ser mantido fora do alcance e da vista das crianças.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Saco de papel / alumínio / LD-PE. Caixa com 30 saquetas.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
NOVARTIS FARMA S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC n. 028945032
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Primeira autorização: 10.02.99
Renovação: 16/05/2011
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Determinação AlFA de julho de 2011
