O que é Efficib?
O Efficib é um medicamento que contém duas substâncias ativas, a sitagliptina e o cloridrato de metformina. está disponível em comprimidos em forma de cápsula (rosa: 50 mg de sitagliptina e 850 mg de cloridrato de metformina; vermelho: 50 mg de sitagliptina e 1 000 mg de cloridrato de metformina).
Para que é utilizado o Efficib?
O Efficib é utilizado em pacientes com diabetes tipo 2 para melhorar o controle dos níveis de glicose (açúcar) no sangue. É usado da seguinte forma, além de dieta e exercícios:
• em pacientes que não são satisfatoriamente controlados com metformina isolada (um antidiabético);
• em pacientes que já estão tomando uma combinação de sitagliptina e metformina em comprimidos separados;
• em combinação com uma sulfonilureia, um agonista PPAR gama, como uma tiazolidinediona, ou com insulina (outro tipo de medicamento para a diabetes) em doentes que não estão satisfatoriamente controlados com este medicamento e metformina.
O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica.
Como o Efficib é usado?
O Efficib é administrado duas vezes por dia. A dosagem do comprimido depende da dose dos outros antidiabéticos previamente administrados pelo paciente. Se Efficib for tomado com uma sulfonilureia ou insulina, pode ser necessário diminuir a dose da sulfonilureia ou da insulina para evitar a hipoglicemia (níveis baixos de açúcar no sangue).
A dose máxima de sitagliptina é de 100 mg por dia. Efficib deve ser tomado após as refeições para evitar problemas de estômago causados pela metformina.
Como funciona o Efficib?
O diabetes tipo 2 é uma doença em que o pâncreas não produz insulina suficiente para controlar o nível de glicose no sangue ou em que o corpo é incapaz de usar a insulina com eficácia. Cada um dos ingredientes ativos do Efficib, a sitagliptina e o cloridrato de metformina, tem uma ação diferente.
A sitagliptina é um inibidor da dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4). Ele age inibindo a degradação
de hormônios "incretinas" no corpo. Esses hormônios, que são liberados após uma refeição, estimulam o pâncreas a produzir insulina. Ao aumentar o nível de incretinas no sangue, a sitagliptina estimula o pâncreas a produzir mais insulina quando o nível de açúcar no sangue é alto, embora seja ineficaz quando a concentração de glicose no sangue é baixa.A sitagliptina também reduz a quantidade de glicose produzida pelo fígado, aumentando os níveis de insulina e diminuindo os níveis do hormônio glucagon. A sitagliptina foi autorizada na União Europeia (UE) sob os nomes de Januvia e Xelevia desde 2007 e sob o nome de Tesavel desde 2008.
A metformina basicamente inibe a produção de glicose e reduz sua absorção no intestino.A metformina está disponível na UE desde 1950.
O resultado da ação combinada dos dois princípios ativos é a redução do nível de glicose presente no sangue, que auxilia no controle do diabetes tipo 2.
Como foi estudado o Efficib?
Monoterapia com sitagliptina sob os nomes Januvia / Xelevia / Tesavel pode ser usada com metformina e com a combinação de metformina e uma sulfonilureia em pacientes com diabetes tipo 2.
A empresa apresentou os resultados de três estudos com Januvia / Xelevia para apoiar a utilização de Efficib em
doentes que não foram controlados de forma satisfatória com o tratamento em curso com metformina.
Dois dos estudos analisaram a sitagliptina em associação com a metformina: o primeiro comparou-a com um placebo (um tratamento simulado) em 701 doentes e o segundo a comparou com a glipizida (uma sulfonilureia) em 1.172 doentes. O terceiro estudo comparou a sitagliptina com placebo, quando administrada como adjuvante da glimepirida (outra sulfonilureia), com ou sem metformina, em 441 pacientes.
Os resultados de três estudos adicionais foram usados para apoiar o uso de Efficib. O primeiro incluiu
1.091 doentes que não foram controlados de forma satisfatória com dieta e exercício apenas e compararam o efeito de Efficib com o da metformina ou da sitagliptina em monoterapia. O segundo incluiu 278 pacientes que não foram satisfatoriamente controlados com a combinação de metorfina e rosiglitazona (um agonista do PPAR-gama) e comparou os efeitos da adição de sitagliptina ou placebo. O terceiro incluiu 641 pacientes que não foram bem controlados. Satisfatório com uma dose estável de insulina, da qual três quartos também tomavam metfomina.Os efeitos da adição de sitagliptina ou placebo foram comparados neste estudo. Em todos os estudos, o principal parâmetro de eficácia foi a alteração da concentração sanguínea de uma substância denominada hemoglobina glicosilada (HbA1c), que dá uma indicação do quão bem a glicose no sangue é controlada.
A empresa realizou estudos adicionais para demonstrar que as substâncias ativas do Efficib são assimiladas pelo organismo da mesma forma que os dois medicamentos administrados separadamente.
Qual o benefício demonstrado pelo Efficib durante os estudos?
Efficib foi mais eficaz do que a metformina isolada. A adição de 100 mg de sitagliptina à metformina reduziu os níveis de HbA1c em 0,67% (de aproximadamente 8,0%) após 24 semanas, em comparação com uma redução de 0,02% em pacientes que adicionaram um placebo. A eficácia da adição de sitagliptina à metformina foi semelhante à da adição de glipizida. No estudo em que a sitagliptina foi adicionada à glimepirida e metformina, os níveis de HbA1c diminuíram 0,59% após 24 semanas, em comparação com um aumento de 0,30% observado em pacientes que adicionaram um placebo .
No primeiro de três estudos adicionais, Efficib foi mais eficaz do que a metformina ou a sitagliptina isoladamente. No segundo, os níveis de HbA1c diminuíram 1,03% após 18 semanas em pacientes que adicionaram sitagliptina à metformina e rosiglitazona, em comparação com uma diminuição de 0,31% naqueles que adicionaram placebo; finalmente, eles diminuíram 0,59% após 24 semanas em pacientes que adicionaram sitagliptina a insulina, em comparação com uma diminuição de 0,03% naqueles que adicionaram placebo. Não houve diferença neste efeito entre os pacientes que também tomaram metformina e os que não a tomaram.
Qual é o risco associado ao Efficib?
O efeito secundário mais frequente com Efficib (observado em 1 a 10 doentes em 100) é a náusea.Para a lista completa dos efeitos secundários notificados com Efficib, consulte o Folheto Informativo. Efficib não deve ser utilizado por pessoas que possam ser hipersensíveis (alérgicas) à sitagliptina, metformina ou a qualquer outro componente do medicamento.Não deve ser usado em pacientes com cetoacidose diabética ou precoma diabético (condições perigosas que podem ocorrer com diabetes), problemas renais ou hepáticos, doenças que podem afetar os rins ou uma doença que causa redução do suprimento de oxigênio aos tecidos, como coração ou pulmão falha ou um ataque cardíaco recente. Também não deve ser utilizado em pacientes que consomem bebidas alcoólicas em excesso ou que sofrem de alcoolismo, ou em mulheres que amamentam. Para a lista completa das restrições de uso, consulte o Folheto Informativo.
Por que foi aprovado o Efficib?
O Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) concluiu que os benefícios do Efficib são maiores
aos riscos e recomendou a concessão da Autorização de Introdução no Mercado.
Outras informações sobre Efficib:
Em 16 de julho de 2008, a Comissão Europeia divulgou um comunicado à Merck Sharp & Dohme Ltd.
uma "autorização de introdução no mercado" para Efficib, válida em toda a União Europeia.
A autorização de introdução no mercado é válida por cinco anos e pode ser renovada após este período.
Para obter a versão completa do EPAR da Efficib, clique aqui.
Última atualização deste resumo: 10-2009
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