ORUDIS - FOLHETO INFORMATIVO - FOLHETOS

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Orudis - Folheto Informativo

Indicações Contra-indicações Precauções de uso Interações Advertências Dosagem e método de uso Sobredosagem Efeitos indesejáveis Prazo de validade e armazenamento

Ingredientes ativos: cetoprofeno

ORUDIS 50 mg cápsulas

As bulas da Orudis estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:

ORUDIS 50 mg cápsulas
ORUDIS 100 mg cápsulas de liberação prolongada, ORUDIS 200 mg cápsulas de liberação prolongada
ORUDIS 100 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
Supositórios ORUDIS 100 mg
ORUDIS 5% gel

Indicações Por que o Orudis é usado? Para que serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA

Orudis, ácido 2- (3-benzoil-fenil) -propiônico ou cetoprofeno, é um antiinflamatório não esteroidal com forte atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

Artrite reumatóide, espondilite anquilosante, gota aguda, osteoartrite de várias localizações, ciática, radiculite, mialgia, bursite, tendinite, tenossinovite, sinovite, capsulite, contusões, entorses, luxações, rasgos musculares, flebite, linfoide linfoide dolorosa e pneumologia.

Contra-indicações Quando Orudis não deve ser usado

Orudis está contra-indicado em doentes com história de reacções de hipersensibilidade, tais como broncoespasmo, ataques de asma, rinite, urticária ou outras reacções do tipo alérgico, ao cetoprofeno, ácido acetilsalicílico (AAS) ou outros anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). reações anafiláticas graves, raramente fatais, foram relatadas nesses pacientes (ver também Efeitos colaterais).

Orudis também é contra-indicado nos seguintes casos:

hipersensibilidade a qualquer um dos excipientes;
durante o terceiro trimestre de gravidez
durante terapia diurética intensiva;
insuficiência renal grave;
formas graves de insuficiência hepática (cirrose hepática, hepatite grave);
leucopenia e trombocitopenia;
sujeitos com sangramento contínuo
diátese hemorrágica;
insuficiência cardíaca grave;
úlcera péptica ativa ou história de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração.
Orudis é geralmente contra-indicado na gravidez, durante a lactação (ver também Advertências Especiais) e na idade pediátrica.

Precauções de utilização O que precisa de saber antes de tomar Orudis

As cápsulas de Orudis 50 mg contêm lactose; Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração mais curta possível do tratamento necessário para controlar os sintomas.

A função renal deve ser monitorada cuidadosamente no início do tratamento em pacientes com insuficiência cardíaca, cirrose e nefrose, em pacientes em terapia diurética, com insuficiência renal crônica, particularmente se idosos. Nesses pacientes, a administração de cetoprofeno pode causar diminuição do fluxo sanguíneo. Sangue renal , causada pela inibição das prostaglandinas, e levar a alterações renais.

Deve-se ter cuidado em pacientes com histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia com AINE.

Tal como acontece com outros antiinflamatórios não esteróides, na presença de infecção, os efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos do cetoprofeno podem mascarar os sintomas de progressão da infecção, como febre.

Em pacientes com testes de função hepática comprometidos ou com doença hepática prévia, as transaminases devem ser avaliadas regularmente, particularmente durante a terapia de longo prazo. Casos raros de icterícia e hepatite foram relatados com cetoprofeno.

O uso de AINEs pode prejudicar a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.Em mulheres que têm problemas de fertilidade ou que estão sob investigação de fertilidade, deve-se considerar a interrupção do tratamento.

Pacientes com asma associada a rinite crônica, sinusite crônica e / ou pólipos nasais têm um risco maior de alergia à aspirina e / ou AINEs do que o resto da população. A administração deste medicamento pode causar ataques de asma ou broncoespasmo. Particularmente em indivíduos alérgicos à aspirina ou AINEs (ver também Contra-indicações).

Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com cetoprofeno após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).

Se ocorrerem distúrbios visuais, como visão turva, o tratamento deve ser interrompido

Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Orudis

Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.

ASSOCIAÇÕES NÃO RECOMENDADAS

Outros antiinflamatórios não esteróides (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2) e salicilatos em altas doses: risco aumentado de úlceras gastrointestinais e sangramento.

Anticoagulantes (heparina e varfarina) e agentes antiplaquetários (por exemplo, ticlopidina e clopidogrel): aumento do risco de sangramento (ver Precauções de uso) .Se a administração concomitante não puder ser evitada, os pacientes devem ser acompanhados de perto.

Lítio: risco de aumento dos níveis plasmáticos de lítio, que às vezes pode atingir níveis tóxicos devido à redução da excreção renal de lítio. Quando necessário, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados com possível ajuste da dose durante e após a terapia com AINE.

Metotrexato em doses acima de 15 mg / semana: aumento do risco de toxicidade hematológica do metotrexato, particularmente quando administrado em altas doses (> 15 mg / semana); possivelmente devido à mudança na ligação do metotrexato às proteínas e à redução da depuração renal. Em pacientes que já estão em tratamento com cetoprofeno, a terapia deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes da administração de metotrexato. Se o cetoprofeno for administrado no final da terapia com metotrexato, é necessário esperar 12 horas antes da administração.

ASSOCIAÇÕES QUE EXIGEM CUIDADO

Corticosteróides: aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia (ver também Advertências Especiais).

Diuréticos: os pacientes que estão tomando diuréticos e, entre eles, particularmente os desidratados, apresentam alto risco de desenvolver insuficiência renal após uma diminuição do fluxo sanguíneo renal causada pela inibição das prostaglandinas. Esses pacientes devem ser reidratados antes do início da coadministração. a função renal deve ser monitorada quando o tratamento é iniciado.

Inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II: Em pacientes com função renal prejudicada (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos), a co-administração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema da ciclo-oxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal , que inclui possível insuficiência renal aguda. Estas interações devem ser tidas em consideração em doentes a tomar Orudis concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II.Por conseguinte, a associação deve ser administrada com precaução, especialmente em doentes idosos.

Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante (ver Precauções de uso).

Metotrexato em doses abaixo de 15 mg / semana: Um hemograma completo deve ser realizado todas as semanas durante as primeiras semanas de terapia combinada. Na presença de insuficiência renal ou em pacientes idosos, o monitoramento deve ser mais frequente.

Pentoxifilina: determina um risco aumentado de hemorragia. É necessário um monitoramento clínico mais próximo e o monitoramento do tempo de sangramento.

ASSOCIAÇÕES A CONSIDERAR

Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, enzimas de conversão da angiotensina, diuréticos): risco de diminuição da atividade anti-hipertensiva (inibição da vasodilatação da prostaglandina causada pelos AINEs).

Trombolíticos: aumento do risco de sangramento.

Probenecida: a administração concomitante de probenecida pode reduzir significativamente a depuração plasmática do cetoprofeno. Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs): aumento do risco de sangramento gastrointestinal (ver Precauções de uso).

Gemeprost: redução da eficácia do gemeprost.

Dispositivos anticoncepcionais intrauterinos (DIU): a eficácia do dispositivo pode ser reduzida resultando em gravidez.

Avisos É importante saber que:

Medicamentos como o Orudis podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (“enfarte do miocárdio”) ou acidente vascular cerebral. Qualquer risco é mais provável com altas doses e tratamentos prolongados. Não exceda a dose recomendada ou a duração do tratamento.

O uso concomitante de Orudis com outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado.

Sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração: Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais, foram relatados durante o tratamento com todos os AINEs, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais graves.

Em idosos e em pacientes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver também Contra-indicações), o risco de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com doses aumentadas de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e Interações).

Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.

Deve-se ter cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides orais, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como aspirina (ver Interações).

Quando ocorre hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Orudis, o tratamento deve ser interrompido. Os AINEs devem ser administrados com cautela a pacientes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn), pois essas condições podem ser exacerbadas (ver também Efeitos colaterais)

Idosos: Os pacientes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver também Dose, Método e tempo de administração).

Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver Efeitos indesejáveis). Nas fases iniciais da terapia, os pacientes parecem estar em maior risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento. Orudis deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões da mucosa ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.

Se você tiver problemas cardíacos ou derrames, ou se tiver risco para essas condições (por exemplo, pressão alta, diabetes ou colesterol alto ou tabagismo), discuta o tratamento com seu médico ou farmacêutico.

Algumas evidências epidemiológicas sugerem que o cetoprofeno pode estar associado a um maior risco de toxicidade gastrointestinal grave do que outros AINEs, especialmente em altas doses (ver também Dose, método e tempo de administração e Contra-indicações).

Gravidez

A administração de cetoprofeno, mesmo que experimentalmente não tenha demonstrado toxicidade embriofetal para posologias comparáveis às previstas para uso clínico, não é aconselhável na gravidez, durante a lactação e na infância.

A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal. Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas nas fases iniciais da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. Estima-se que o risco aumenta com a dose e a duração da terapia. Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.

Além disso, um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovascular, foi relatado em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.

Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, Orudis só deve ser utilizado conforme necessário. Se Orudis for utilizado por mulheres que estão a tentar engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose deve ser tão baixa quanto possível e a duração do tratamento tão curta quanto possível.

Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:

toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;

a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:

possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.

O uso da droga próximo ao parto pode causar alterações na hemodinâmica da pequena circulação do feto com graves consequências para a respiração.

Consequentemente, o cetoprofeno é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.

Hora da alimentação

Uma vez que não existem dados disponíveis sobre a secreção de cetoprofeno no leite materno, a sua utilização durante o aleitamento não é recomendada.

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Os doentes devem ser informados do potencial para sonolência, tonturas ou convulsões e devem evitar conduzir ou participar em actividades que requeiram vigilância especial se ocorrerem tais sintomas.

Dosagem e método de uso Como usar Orudis: Dosagem

Em adultos, a dose é de 150-200 mg uma vez ao dia (igual a 3-4 cápsulas ao dia) dividida com as refeições.

No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico, que deverá avaliar uma "possível redução das dosagens indicadas acima. Embora os dados clínicos e farmacocinéticos não tenham revelado fenômenos de aumento das manifestações secundárias, é apropriado. Tal como acontece com outros medicamentos, para iniciar o tratamento com Orudis cápsulas duras na dose recomendada mais baixa e terapia de manutenção com a dose eficaz mais baixa.

A dose diária máxima é de 200 mg. A relação risco e benefício deve ser cuidadosamente considerada antes de iniciar o tratamento com a dose diária de 200 mg, e doses mais altas não são recomendadas (ver também Precauções de uso).

Populações especiais

Doentes com insuficiência renal e doentes idosos Recomenda-se reduzir a dose inicial e praticar a terapêutica de manutenção com a dose eficaz mais baixa. Ajustes individualizados podem ser considerados somente após o estabelecimento de boa tolerabilidade do medicamento

Pacientes com insuficiência hepática

Esses pacientes devem ser acompanhados de perto e tratados com a menor dose diária eficaz.

Crianças

A segurança e eficácia do cetoprofeno não foram estudadas em crianças

Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Orudis

Foram notificados casos de sobredosagem com doses até 2,5 g de cetoprofeno. Na maioria dos casos, os sintomas observados foram de natureza benigna e limitados a letargia, sonolência, náuseas, vômitos e dor epigástrica.

Não existe um antídoto específico para a sobredosagem de cetoprofeno. Em caso de suspeita de sobredosagem grave, recomenda-se a lavagem gástrica e a instituição de terapias de suporte e sintomáticas para compensar a desidratação, monitorizar a função renal e corrigir a acidose, se presente.

Em caso de insuficiência renal, a hemodiálise pode ser útil para retirar o medicamento da circulação.

Em caso de ingestão acidental de uma dose excessiva de ORUDIS, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.

SE VOCÊ TEM ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DE ORUDIS, CONTATE SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.

Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Orudis

Como todos os medicamentos, ORUDIS pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.

Classificação das frequências esperadas: muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100 a <1/10), pouco frequentes (≥ 1/1000 a <1/100), raros (≥ 1/10000 a <1 / 1000), muito raro (<1/10000), desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Problemas gastrointestinais:

Os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal.

Comum: dispepsia, náusea, dor abdominal, vômito

Pouco frequentes: prisão de ventre, diarreia, flatulência, gastrite

Raros: estomatite ulcerativa, úlceras pépticas

Desconhecido: exacerbação da colite e doença de Crohn, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatal, particularmente em idosos (ver Advertências Especiais). Melena, hematêmese.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:

Incomum: erupção cutânea, prurido

Desconhecido: fotossensibilização, alopecia, urticária, angioedema, reações bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e Lyell e necrólise epidérmica tóxica (muito raramente)

Distúrbios respiratórios torácicos e mediastinais:

Raros: ataques de asma

Desconhecido: broncoespasmo (particularmente em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico ASA e outros AINEs), rinite.

Doenças do sistema nervoso:

Incomum: dor de cabeça, tontura, sonolência

Raro: parestesia

Desconhecido: convulsões, disgeusia

Desordens oculares:

Raro: visão turva (ver também Avisos e precauções especiais de uso)

Doenças do ouvido e do labirinto

Raro: zumbido

Doenças renais e urinárias:

Desconhecido: anormalidades nos testes de função renal, insuficiência renal aguda, nefrite tubular intersticial, síndrome nefrótica.

Afecções hepatobiliares:

Raros: hepatite, aumento dos níveis de transaminase, aumento da bilirrubina sérica devido a doença hepática.

Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:

Raros: anemia devido a sangramento

Frequência desconhecida: agranulocitose, trombocitopenia, aplasia da medula óssea.

Distúrbios do sistema imunológico

Desconhecido: reações anafiláticas (incluindo choque).

Distúrbios psiquiátricos:

Desconhecido: alterações de humor.

Distúrbios cardíacos:

Desconhecido: insuficiência cardíaca

Desordens vasculares:

Desconhecido: hipertensão, vasodilatação.

Perturbações gerais e condições no local de administração:

Incomum: edema, fadiga

Testes de diagnóstico:

Raro: ganho de peso

O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico. Em qualquer caso, o aparecimento de uma reação secundária importante requer a suspensão imediata do tratamento.

Expiração e retenção

Validade: veja a data de validade indicada na embalagem. O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.

ATENÇÃO: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.

Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.

Manter na embalagem exterior para proteger o medicamento da luz

MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.

COMPOSIÇÃO

ORUDIS 50 mg cápsulas

Uma cápsula contém:

Ingrediente ativo: cetoprofeno 50 mg.

Excipientes: estearato de magnésio, lactose. Componentes da casca: óxido de ferro (E172), dióxido de titânio (E171), gelatina.

FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO

Cápsulas duras. "50 mg cápsulas" 30 cápsulas

Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.

Mais informações sobre o Orudis podem ser encontradas na guia "Resumo das características". 01.0 NOME DO MEDICAMENTO 02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA 03.0 FORMA FARMACÊUTICA 04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS 04.1 Indicações terapêuticas 04.2 Posologia e modo de administração 04.3 Contra-indicações 04.4 Advertências e precauções especiais de utilização 04.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação04.6 Gravidez e lactação04.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas04.8 Efeitos indesejáveis04.9 Sobredosagem05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS05.1 Propriedades farmacodinâmicas05.2 Propriedades farmacocinéticas05.3 Dados de segurança pré-clínica 06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 06.1 Excipientes 06.2 Incompatibilidades 06.3 Prazo de validade 06.4 Precauções especiais para armazenamento 06.5 Natureza do acondicionamento primário e conteúdo da embalagem 06.6 Instruções de uso e manipulação 07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO 08 .0 NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO 09.0 DATA DO PRIMEIRO AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO 10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO 11.0 PARA RADIOFármacos, DADOS COMPLETOS SOBRE DOSIMETRIA DE RADIAÇÃO INTERNA 12.0 PARA RÁDIO, INSTRUÇÕES MAIS DETALHADAS SOBRE PREPARAÇÃO E CONTROLE DE ESTEMPORÂNEA

01.0 NOME DO MEDICAMENTO

ORUDIS

02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

ORUDIS 50 mg cápsulas

Uma cápsula contém:

Princípio ativo: cetoprofeno 50 mg.

ORUDIS 100 mg cápsulas de liberação prolongada

Uma cápsula contém:

Princípio ativo: cetoprofeno 100 mg.

ORUDIS 200 mg cápsulas de liberação prolongada

Uma cápsula contém:

Princípio ativo: cetoprofeno 200 mg.

Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.

03.0 FORMA FARMACÊUTICA

Cápsulas duras.

Cápsulas de liberação prolongada.

04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS

04.1 Indicações terapêuticas

Orudis 50 mg cápsulas é indicado no tratamento de artrite reumatóide, espondilite anquilosante, gota aguda, osteoartrite de várias localizações, ciática, radiculite, mialgia, bursite, tendinite, tenossinovite, sinovite, capsulite, contusões, entorses, luxações, lacerações musculares, linfofite superficial, , doenças inflamatórias dolorosas em odontologia, otorrinolaringologia, urologia e pneumologia.

Orudis 100 mg e 200 mg cápsulas de liberação prolongada é indicado no tratamento da artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, manifestações articulares e periarticulares agudas (bursite, capsulite, sinovite, tendinite); espondilite cervical, dor lombar (lacrimejamento, lombalgia, ciática, fibrosite), síndromes de dor musculoesquelética e dismenorreia.

04.2 Posologia e método de administração

A utilização do medicamento está reservada apenas a pacientes adultos.

Cápsulas duras : a dose é 150-200 mg por dia (igual a 3-4 cápsulas por dia) dividida com as refeições;

Cápsulas de liberação prolongada : a dose é de 100-200 mg uma vez ao dia, dependendo do peso do sujeito e da gravidade dos sintomas. As cápsulas de libertação prolongada de Orudis devem ser tomadas por via oral após as refeições.

A dose diária máxima é de 200 mg. O benefício e o perfil de risco devem ser cuidadosamente considerados antes de iniciar o tratamento com a dose diária de 200 mg e não são recomendadas doses mais elevadas (ver também secção 4.4).

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.4).

Populações especiais

Pacientes com insuficiência renal e idosos

É aconselhável reduzir a dose inicial e praticar a terapia de manutenção com a dose eficaz mais baixa. Ajustes individualizados só podem ser considerados após o estabelecimento de uma boa tolerabilidade do medicamento (ver seção 5.2).

Pacientes com insuficiência hepática

Esses pacientes devem ser acompanhados de perto e tratados com a dose diária eficaz mais baixa (ver seções 4.6 e 5.2).

Crianças

A segurança e eficácia do cetoprofeno não foram estudadas em crianças.

04.3 Contra-indicações

Orudis está contra-indicado em doentes com história de reacções de hipersensibilidade, tais como broncoespasmo, ataques de asma, rinite, urticária ou outras reacções do tipo alérgico, ao cetoprofeno, ácido acetilsalicílico (AAS) ou outros anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). foram notificadas reações anafiláticas graves, raramente fatais, nestes doentes (ver secção 4.8).

Orudis também é contra-indicado nos seguintes casos:

• hipersensibilidade a qualquer um dos excipientes;

• durante o terceiro trimestre da gravidez

• durante a terapia diurética intensiva;

• insuficiência renal grave;

• formas graves de insuficiência hepática (cirrose hepática, hepatite grave);

• leucopenia e trombocitopenia;

• indivíduos com sangramento contínuo

• diátese hemorrágica;

• insuficiência cardíaca grave;

• úlcera péptica ativa ou história de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração.

Orudis é geralmente contra-indicado na gravidez, durante o aleitamento (ver secção 4.6) e na idade pediátrica.

04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso

As cápsulas de libertação prolongada de Orudis contêm sacarose: os doentes com problemas raros de intolerância à frutose, má absorção de glucose / galactose ou insuficiência de sacarase isomaltase não devem tomar este medicamento.

Avisos

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.2 e abaixo).

O uso concomitante de Orudis com outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado.

Nos idosos e em doentes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3), o risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com o aumento das doses de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam aspirina em baixa dosagem ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e seção 4.5).

Quando ocorre hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Orudis, o tratamento deve ser interrompido.

Os AINEs devem ser administrados com precaução a doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn) uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).

Idosos: Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver secção 4.2).

Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver seção 4.8). com maior risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento. Orudis deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões da mucosa ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.

Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Existem dados suficientes para excluir um risco semelhante para o cetoprofeno.

Algumas evidências epidemiológicas sugerem que o cetoprofeno pode estar associado a um maior risco de toxicidade gastrointestinal grave em comparação com outros AINEs, especialmente em doses elevadas (ver também as secções 4.2 e 4.3).

Precauções

A função renal deve ser cuidadosamente monitorada no início do tratamento em pacientes com insuficiência cardíaca, com cirrose e nefrose, em pacientes em terapia diurética, com insuficiência renal crônica, especialmente se idosos. Nesses pacientes, a administração de cetoprofeno pode causar uma redução no fluxo sanguíneo .sangue renal, causado pela inibição das prostaglandinas e leva a alterações renais.

É necessária precaução em doentes com história de hipertensão ligeira a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, uma vez que foram notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINE.

Em pacientes com testes de função hepática comprometidos ou com doença hepática prévia, as transaminases devem ser avaliadas regularmente, particularmente durante a terapia de longo prazo.Foram notificados casos de icterícia e hepatite com cetoprofeno.

O uso de AINEs pode comprometer a fertilidade feminina e não é recomendado para mulheres que pretendem engravidar.

Em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam a ser submetidas a investigações de fertilidade, deve ser considerada a descontinuação do tratamento.

Se ocorrerem distúrbios visuais, como visão turva, o tratamento deve ser interrompido.

Para a interação do fármaco com o metabolismo do ácido araquidônico, podem surgir crises de broncoespasmo e, possivelmente, choque e outros fenômenos alérgicos em asmáticos e indivíduos predispostos.

04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

ASSOCIAÇÕES NÃO RECOMENDADAS

Outros medicamentos antiinflamatórios não esteroidais (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 ) E salicilatos em altas doses : aumento do risco de úlceras gastrointestinais e sangramento.

Anticoagulantes (heparina e varfarina) e agentes antiplaquetários (por exemplo, ticlopidina e clopidogrel) : aumento do risco de hemorragia (ver secção 4.4). Se a administração concomitante não puder ser evitada, os pacientes devem ser acompanhados de perto

Lítio : risco de aumento dos níveis plasmáticos de lítio, que às vezes podem atingir níveis tóxicos devido à redução da excreção renal de lítio. Quando necessário, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados com possível ajuste da dose durante e após a terapia com AINE.

Metotrexato em doses acima de 15 mg / semana: risco aumentado de toxicidade hematológica de metotrexato, particularmente quando administrado em altas doses (> 15 mg / semana); possivelmente devido à mudança na ligação do metotrexato às proteínas e à redução da depuração renal. Em pacientes que já estão em tratamento com cetoprofeno, a terapia deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes da administração de metotrexato. Se o cetoprofeno for administrado no final da terapia com metotrexato, é necessário esperar 12 horas antes da administração.

ASSOCIAÇÕES QUE EXIGEM CUIDADO

Corticosteróides : aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia (ver secção 4.4).

Diuréticos : os doentes que estão a tomar diuréticos e, entre eles, particularmente os doentes desidratados, apresentam um risco elevado de desenvolver insuficiência renal na sequência de uma diminuição do fluxo sanguíneo renal causada pela inibição das prostaglandinas. Estes doentes devem ser reidratados antes do início da co-administração e dos seus rins a função deve ser monitorizada quando o tratamento é iniciado (ver secção 4.4).

Inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II :

Em pacientes com função renal prejudicada (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos), a co-administração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema da ciclo-oxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda Estas interações devem ser consideradas em doentes a tomar Orudis concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II. Portanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em pacientes idosos.

Os doentes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapêutica concomitante (ver secção 4.4).

Metotrexato em doses abaixo de 15 mg / semana: um hemograma semanal deve ser realizado durante as primeiras semanas da terapia combinada. Na presença de insuficiência renal ou em pacientes idosos, o monitoramento deve ser mais frequente.

Pentoxifilina : existe um risco aumentado de hemorragia. É necessário um monitoramento clínico mais próximo e o monitoramento do tempo de sangramento.

ASSOCIAÇÕES A CONSIDERAR

Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, enzimas de conversão da angiotensina, diuréticos): risco de diminuição da atividade anti-hipertensiva (inibição da vasodilatação da prostaglandina causada por AINEs).

Trombolíticos: aumento do risco de sangramento.

Probenecida: A administração concomitante de probenecida pode reduzir significativamente a depuração plasmática do cetoprofeno.

Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs) : aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).

Gemeprost: eficácia reduzida de gemeprost.

Dispositivos anticoncepcionais intrauterinos (DIU): a eficácia do dispositivo pode ser reduzida resultando em gravidez.

04.6 Gravidez e lactação

Gravidez

A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.

Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi estimado aumentar com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.

Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:

• toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);

• disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;

a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:

• possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;

• inibição das contrações uterinas, resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.

O uso da droga próximo ao parto pode causar alterações na hemodinâmica da pequena circulação do feto com graves consequências para a respiração.

Consequentemente, o cetoprofeno é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.

Hora da alimentação

Uma vez que não existem dados disponíveis sobre a secreção de cetoprofeno no leite materno, a sua utilização durante o aleitamento não é recomendada.

04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Os doentes devem ser avisados do potencial para sonolência, tonturas ou convulsões e devem evitar conduzir ou participar em actividades que requeiram vigilância especial, caso ocorram tais sintomas.

04.8 Efeitos indesejáveis

Como todos os medicamentos, ORUDIS pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.

Classificação das frequências esperadas: muito comum (≥1 / 10), comum (≥1 / 100,

As seguintes reações foram relatadas com o uso de cetoprofeno em adultos

Problemas gastrointestinais

Os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal.

Frequentes: dispepsia, náuseas, dor abdominal, vômitos.

Pouco frequentes: prisão de ventre, diarreia, flatulência, gastrite

Raros: estomatite ulcerativa, úlceras pépticas

Desconhecido: exacerbação da colite e doença de Crohn, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatal, particularmente em idosos (ver secção 4.4). Melena, hematêmese.

Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo:

Incomum: erupção cutânea, prurido

Desconhecido: fotossensibilização, alopecia, urticária, angioedema, reações bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e Lyell e necrólise epidérmica tóxica (muito raramente).

Distúrbios respiratórios torácicos e mediastinais:

Raros: ataques de asma,

Desconhecido: broncoespasmo (particularmente em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico ASA e outros AINEs), rinite.

Doenças do sistema nervoso:

Incomum: dor de cabeça, tontura, sonolência

Raro: parestesia

Frequência desconhecida: convulsões, disgeusia.

Patologia do olho:

Raros: visão turva (ver secção 4.4).

Patologia do ouvido e labirinto:

Raros: zumbido.

Doenças renais e urinárias:

Desconhecido: anormalidades nos testes de função renal, insuficiência renal aguda, nefrite tubular intersticial, síndrome nefrótica.

Doenças hepatobiliares:

Raros: hepatite, aumento dos níveis de transaminase, aumento da bilirrubina sérica devido a doença hepática.

Doenças do sistema sanguíneo e linfático:

Raros: anemia devido a sangramento

Frequência desconhecida: agranulocitose, trombocitopenia, aplasia da medula óssea.

Distúrbios do sistema imunológico:

Desconhecido: reações anafiláticas (incluindo choque).

Distúrbios psiquiátricos:

Desconhecido: alterações de humor.

Patologias cardíacas:

Desconhecido: insuficiência cardíaca

Patologias vasculares:

Desconhecido: hipertensão, vasodilatação.

Perturbações gerais e condições no local de administração:

Incomum: edema, fadiga

Testes de diagnóstico:

Raro: ganho de peso

Os estudos clínicos e os dados epidemiológicos sugerem que a utilização de alguns AINEs (especialmente em doses elevadas e para tratamento a longo prazo) pode estar associada a um aumento modesto do risco de acontecimentos trombóticos arteriais (por ex. Enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver parágrafo 4.4).

04.9 Overdose

Não existe um antídoto específico para a sobredosagem de cetoprofeno. Se houver suspeita de sobredosagem grave, a lavagem gástrica e a instituição de terapias de suporte e sintomáticas são recomendadas para compensar a desidratação, monitorar a função renal e corrigir a acidose, se presente.

Em caso de insuficiência renal, a hemodiálise pode ser útil para retirar o medicamento da circulação.

Uma vez que as cápsulas de libertação prolongada de Orudis são uma preparação take-away regulamentada, é plausível assumir que o cetoprofeno continuará a ser absorvido durante 16 horas a partir do momento da ingestão.

Se o paciente for levado ao consultório médico logo após a ingestão das doses excessivas, deve-se realizar uma lavagem gástrica para recuperar os grânulos ainda presentes no estômago, que são reconhecíveis no conteúdo gástrico. No entanto, o tratamento é sintomático e de suporte.

A administração de carvão ativado também deve ser considerada na tentativa de reduzir a absorção de cetoprofeno de liberação lenta.

05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

05.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não esteróides / anti-reumáticos.

Código ATC: M01AE03.

O cetoprofeno é um fármaco com atividade antiinflamatória e analgésica pertencente ao grupo farmacoterapêutico dos AINEs.

A atividade antiinflamatória está relacionada a quatro mecanismos de ação bem documentados: estabilização da membrana lisossomal; inibição da síntese de prostaglandinas; atividade antibradicinina; atividade antiplaquetária.

Estudos farmacológicos realizados em animais e parcialmente também em voluntários saudáveis, sugerem que a atividade analgésica é duplamente articulada.

É de fato provável que ao lado da atividade periférica agora conhecida, mediada principalmente pelo efeito inibitório da síntese de prostaglandinas, o cetoprofeno também exerça sua atividade analgésica por meio de um mecanismo central. não opioide em que estruturas supraespinhais estão envolvidas, como receptores de glutamato tipo NMDA, induzindo sensibilização central na qual vários mediadores bioquímicos estão envolvidos, como a substância P, 5-HT, além das próprias prostaglandinas presentes no SNC.

Esse perfil analgésico peculiar explicaria a rapidez do efeito analgésico do cetoprofeno observado na clínica em várias condições dolorosas agudas, de outra forma não explicável com o único mecanismo periférico conhecido até o momento.

05.2 Propriedades farmacocinéticas

As cápsulas de libertação prolongada Orudis são uma preparação de cetoprofeno de libertação controlada com pH concebida para a administração uma vez por dia da dose terapêutica necessária.

Absorção

O cetoprofeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos 60 a 90 minutos após a administração oral (45 a 60 minutos após a administração retal).

Quando administrado com alimentos, a taxa de absorção é reduzida de forma a reduzir e atrasar as concentrações plasmáticas máximas (Cmax); no entanto, a biodisponibilidade total não é alterada.

Com cápsulas de liberação prolongada, a concentração plasmática máxima ocorre após 6-8 horas. Uma redução de 13% na biodisponibilidade foi observada com a administração desta formulação com alimentos de alto teor calórico.

Distribuição

O medicamento está 99% ligado às proteínas plasmáticas.

O cetoprofeno se espalha para o líquido sinovial e para os tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos. O cetoprofeno atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 2 horas e o volume de distribuição é de aproximadamente 7 L.

Formulação de liberação prolongada: Após atingir o platô (quinta e décima segunda horas), os níveis de cetoprofeno diminuem com uma meia-vida aparente de 3-4 horas. Não foi observada acumulação após administração repetida.

Biotransformação

A biotransformação do cetoprofeno é caracterizada por duas vias principais, hidroxilação e conjugação com ácido glucurônico, das quais a segunda é a via principal no homem. A excreção na forma inalterada é mínima (menos de 1%). Quase toda a droga é excretada inalterada em na urina, 65 - 85% da dose administrada é glucuronizada.

Excreção

50% da dose é excretada na urina 6 horas após a administração. Nos 5 dias após a administração, aproximadamente 75% - 90% da dose é excretada principalmente na urina. A eliminação fecal é mínima (1 a 8%).

Populações especiais

Pacientes idosos

A absorção do cetoprofeno não é afetada, há aumento da meia-vida (3 horas) e redução da depuração renal e plasmática.

Pacientes com insuficiência renal

Há uma redução na depuração renal e plasmática e um aumento na meia-vida relacionado à gravidade da insuficiência renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Não há alterações significativas na depuração plasmática e meia-vida de eliminação. No entanto, a fração livre praticamente dobrou.

05.3 Dados de segurança pré-clínica

Os testes toxicológicos demonstraram a baixa toxicidade e o alto índice terapêutico do cetoprofeno.O DL50 em ratos, via oral, é de 165 mg / kg; em camundongos, por várias vias de administração, está entre 365 e 662 mg / kg.

Não há mais informações sobre os dados pré-clínicos além dos já relatados em outras partes deste Resumo das Características do Medicamento (ver 4.6).