CAPOTEN ® é um medicamento à base de captopril
GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - inibidores da ECA não associados
Indicações CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos (especialmente diuréticos tiazídicos), para o tratamento da hipertensão arterial.
CAPOTEN® em combinação com digitálicos ou diuréticos, também é indicado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva.
CAPOTEN ® pode ser usado pós-infarto em pacientes com disfunção ventricular esquerda, e em pacientes com nefropatia diabética, com ação preventiva na progressão do dano renal.
Mecanismo de ação CAPOTEN ® Captopril
O CAPOTEN ®, em particular o seu princípio ativo captopril, é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal, atingindo seu pico plasmático máximo após cerca de uma hora. Sua biodisponibilidade, que em média está em torno de 75% da dose total tomada, pode diminuir significativamente, no caso de ingestão concomitante de alimentos, até 35% .O efeito biológico induzido pelo princípio ativo é observado já após 15 minutos da ingestão, podendo ser maximizado em cerca de uma hora e meia.
A eficácia anti-hipertensiva do captopril se deve à acentuada inibição da enzima ACE, necessária para converter a angiotensina I em seu metabólito ativo, a angiotensina II, evitando, assim, uma série de efeitos biológicos - como vasoconstrição periférica e retenção de sal e água - na base da patogênese da hipertensão arterial. O efeito anti-hipertensivo também parece ser sustentado pela inibição da quininase II, enzima responsável pela degradação de algumas moléculas com efeito vasodilatador, como a bradicinina. Ao final de sua ação, mais de 75% do captopril é eliminado na urina.
Além da ação hipotensiva bem documentada e caracterizada, diversos estudos também mostram uma ação regressiva contra a hipertrofia ventricular esquerda, com melhora da função contrátil ventricular.
Essas melhorias, também acompanhadas de proteção renal para pacientes com nefropatia diabética, são capazes de garantir a redução da morbidade, hospitalização e mortalidade relacionadas aos eventos cardiovasculares.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 A EFICÁCIA DO CAPTOPRIL NA CRISE HIPERTENSIVA
Singapore Med J., abril de 2009; 50: 400-2.
Eficácia clínica do captopril sublingual no tratamento da urgência hipertensiva.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Este estudo testou a eficácia do captopril no tratamento da crise hipertensiva. Em 53% dos pacientes tratados, a administração de 25 mg de captopril sublingual garantiu uma redução de 25% nos valores iniciais da pressão arterial apenas uma hora após a "suposição. No restante, a ingestão adicional de 25 mg de captopril garantiu o controle ideal da pressão arterial.Uma avaliação cuidadosa estabeleceu que os pacientes que não responderam a essa terapia eram pacientes que haviam feito terapia anti-hipertensiva.
2. CAPTOPRIL E FUNCIONALIDADE COGNITIVA
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Captopril e enalapril melhoram a cognição e o humor deprimido em pacientes hipertensos.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W., Halicka D, Gard PR.
Um dos efeitos colaterais da hipertensão é uma deterioração lenta das habilidades mnemônicas e cognitivas do paciente afetado. O estudo em questão mostra como a administração de captopril pode não só garantir um melhor controle da pressão arterial, mas também melhorar significativamente as habilidades cognitivas do paciente. reduzindo o nível de ansiedade e depressão.
3. CAPTOPRIL: evidência experimental para a regressão da hipertrofia ventricular esquerda
Am J Physiol Heart Circ Physiol. Julho de 2005; 289: H20-9. Epub, 4 de março de 2005.
A inibição de NF-kappaB induz a regressão da hipertrofia cardíaca, independente do controle da pressão arterial, em ratos espontaneamente hipertensos.
Gupta S, Young D, Sen S.
A hipertrofia ventricular esquerda é uma das patologias mais associadas à incidência de infarto e doenças cardiovasculares, como a insuficiência cardíaca. Definido o papel do captopril na prevenção dessas doenças e na indução da regressão da hipertrofia ventricular esquerda, o estudo em questão procura elucidar os mecanismos biológicos subjacentes a este efeito. Segundo os pesquisadores do Cleveland, essa ação seria determinada pela capacidade do captopril de inibir a síntese e a secreção de NF-KB, fator pró-inflamatório envolvido na patogênese da hipertensão e hipertrofia cardíaca.
Método de uso e dosagem
CAPOTEN ® Comprimidos de captopril 25/50 mg: para o tratamento da hipertensão arterial a dose inicial deve ser de 50mg em uma ou duas administrações diárias.Em caso de redução do controle da pressão arterial após pelo menos 2/4 semanas de tratamento, o médico, após avaliação cuidadosa do quadro clínico do paciente, pode decidir aumentar a dose até 100 mg por dia, ou combinar um diurético tiazídico de baixa dosagem; neste último caso, a posologia de CAPOTEN ® também deve ser revista
Para o tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (tratamento hospitalar), a posologia - que deve estar sempre entre 25 mg / dia e 150 mg / dia - deve ser formulada pelo médico, após uma "avaliação cuidadosa do quadro patológico e com monitoramento constante dos níveis de pressão arterial. Atenção especial deve ser dada no caso de administração concomitante de medicamentos, como diuréticos e digitálicos, com reavaliação de doses individuais.
Para o tratamento da nefropatia diabética, a posologia recomendada permanece no intervalo 75/100 mg por dia, tendo em consideração que no caso de insuficiência renal a depuração do captopril pode ser reduzida, com o consequente aumento dos níveis plasmáticos. Nessas condições, seria aconselhável rever a dosagem, baixando-a.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR CAPOTEN ® Captopril - VOCÊ PRECISA DA RECEITA E DO CONTROLE DE SEU MÉDICO.
Avisos CAPOTEN ® Captopril
Vários estudos na literatura associam o tratamento com IECA a quadros de angioedema facial, lingual e laríngeo, que podem comprometer a capacidade respiratória normal. Nesse caso, seria necessário suspender imediatamente a terapia e implementar todas as intervenções possíveis para evitar asfixia.
Atenção especial deve ser dada na formulação da posologia correta no caso de administração concomitante de outros fármacos com ação anti-hipertensiva, a fim de evitar crises hipotensivas. Pelo mesmo motivo, seria aconselhável realizar uma monitorização constante dos níveis de pressão arterial, tanto antes como durante a intervenção farmacológica.
Para categorias específicas de pacientes em risco, como imunossuprimidos ou pacientes com função renal comprometida, também é necessário monitorar os níveis plasmáticos de neutrófilos, a fim de evitar casos potencialmente muito perigosos de neutropenia.
Os níveis de potássio sérico devem ser monitorados em pacientes recebendo terapia concomitante com diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de sal de potássio, a fim de evitar casos de hipercaliemia.
Dado o metabolismo renal do captopril, seria necessário um ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal, a fim de evitar um efeito biológico muito pronunciado e potencialmente perigoso. Deve-se lembrar também que alguns efeitos colaterais (principalmente cefaleia, tontura e sonolência) relacionados à terapia anti-hipertensiva podem reduzir as habilidades perceptivas e reativas normais do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Seria necessário evitar o uso de CAPOTEN® durante toda a gravidez, para evitar danos até mesmo irreversíveis ao feto, e preferir - em caso de real necessidade - outros anti-hipertensivos com perfil de risco reduzido para a saúde do feto.
Seria necessário interromper a amamentação durante o uso de CAPOTEN ®, dada a presença de estudos na literatura que mostram a secreção de inibidores da ECA no leite materno.
Interações
Existem várias interações documentadas para CAPOTEN ®, algumas das quais são usadas para fins terapêuticos. Um exemplo clássico é a combinação do captopril com outros anti-hipertensivos, a fim de melhorar a eficácia terapêutica. Neste caso, porém, se a formulação correta da dosagem permite um controle mais eficaz da pressão arterial, é igualmente verdade que - se a dose de compostos únicos são desequilibrados - eles podem aumentar os casos de hipotensão grave.
CAPOTEN ® também pode interagir com;
- Suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio, resultando em um aumento nos níveis plasmáticos deste elemento;
- hipoglicemiantes, com aumento do efeito hipoglicemiante provavelmente devido ao aumento da sensibilidade à insulina;
- Corticosteróides e antiinflamatórios não esteróides, com aumento da retenção de sal e água e diminuição do efeito anti-hipertensivo;
- Membranas com carga negativa, como as de hemodiálise, com aumento dos episódios anafiláticos;
- Sais de lítio, com conseqüente acúmulo e aumento dos efeitos citotóxicos.
Contra-indicações CAPOTEN ® Captopril
O uso de CAPOTEN ® não é recomendado em caso de hipersensibilidade inata a um de seus componentes, estenose aórtica e insuficiência renal grave.
CAPOTEN ® também é contra-indicado na gravidez e amamentação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Muito frequentes, mas felizmente não clinicamente relevantes, são episódios de erupção cutânea e eritema com comichão após a administração de CAPOTEN ®
Mais raros, mas potencialmente mais perigosos, são os casos de angioedema, doenças do trato gastro-inestinal e alteração de alguns parâmetros sanguíneos (neutrofilia, creatininemia e potássio).
A estes efeitos somam-se todos os causados por controle incorreto da pressão arterial, que podem ocorrer em caso de formulação de dosagem incorreta, hipersensibilidade ao princípio ativo ou condição patológica prévia (hipovolemia, insuficiência renal).
Observação
CAPOTEN ® só pode ser vendido sob receita médica.
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