LUCEN ® é um medicamento à base de esomeprazol.
GRUPO TERAPÊUTICO: Antirrefluxo - Antiúlcera-Inibidores da bomba de prótons
Indicações LUCEN ® Esomeprazol
LUCEN ® é útil tanto como um suporte farmacológico para a prevenção e cura de úlceras gástricas e duodenais associadas a terapia prolongada com antiinflamatórios não esteroidais, quanto como uma abordagem terapêutica para o tratamento de todas as condições mórbidas associadas à hiperacidez gástrica, como como doença do refluxo gastroesofágico, esofagite erosiva, úlceras duodenais, úlcera gástrica e péptica e síndrome de Zollinger-Ellison.
Em combinação com antibióticos, LUCEN ® também pode ser usado no tratamento de erradicação do Helicobacter Pylori
Mecanismo de ação de LUCEN ® Esomeprazol
Assim como os demais princípios ativos pertencentes à categoria dos inibidores da bomba de prótons, também o esomeprazol, isômero do mais comum omeprazol, é capaz de atuar seletivamente na bomba de prótons ácida expressa pelas células parietais do estômago, reduzindo a secreção de prótons em direção ao lúmen gástrico.
A ativação do princípio ativo é observada após a protonação, exclusivamente nos canalículos intracelulares, onde o pH atinge valores baixos, enquanto após a administração oral consegue passar incólume a barreira ácida do estômago, graças à formulação Gastrorresistente, sendo assim absorvido posteriormente da mucosa duodenal.
O pico plasmático máximo é observado após cerca de 2 horas com uma biodisponibilidade máxima que ronda os 64% da dose total administrada, dada a presença de um ligeiro metabolismo pré-hepático.
Todo o princípio ativo, por outro lado, é completamente metabolizado no fígado, pelo citocromo p450, isoforma CYP2C19 e posteriormente excretado principalmente pela via renal.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. ESOMEPRAZOL E AINEs
Drugs Aging. 1 de março de 2011; 28: 237-48.
Combinação de dose fixa de Naproxeno / Esomeprazol: para o tratamento de sintomas de artrite e para reduzir o risco de úlceras gástricas.
Dhillon S.
Como se sabe, uma das indicações terapêuticas do esomeprazol é representada pela prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à terapia prolongada com antiinflamatórios não esteroidais. Neste estudo, a administração concomitante em doses fixas de naproxeno e esomeprazol, comprovou particularmente útil na redução da incidência de complicações gástricas e duodenais.
2. EXOMEPRAZOL E TERAPIA DE MANUTENÇÃO
Adv Ther. Fevereiro de 2011; 28: 150-9
Segurança e tolerabilidade do esomeprazol intravenoso em altas doses para prevenção de ressangramento da úlcera péptica.
Kuipers EJ, Sung JJ, Barkun A, Mössner J, Jensen D, Stuart R, Lau JY, Ahlbom H, Lind T, Kilhamn J.
A administração oral de esomeprazol, após terapia endoscópica para o tratamento de úlcera hemorrágica, demonstrou ser muito bem tolerada e eficaz na prevenção de possível sangramento e não cicatrização da úlcera.
3. EXOMEPRAZOLE E DISPEPSIA
Aliment Pharmacol Ther. Janeiro de 2011; 33: 41-9. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2010.04501.x. Epub 2010, 29 de outubro.
Ensaio clínico randomizado: identificação de respondedores ao tratamento de curto prazo com esomeprazol para dispepsia na atenção primária - um estudo randomizado, controlado por placebo.
Meineche-Schmidt V, Christensen E, Bytzer P.
Em alguns pacientes, as dificuldades digestivas parecem ser causadas por uma alteração do microambiente gastrointestinal normal. De fato, neste estudo, foi demonstrado que 68% dos pacientes que sofrem de dispepsia podem obter benefícios importantes, concretizados com a redução da azia, dor abdominal, náuseas e vômitos, ao tomar esomeprazol.
Método de uso e dosagem
LUCEN ® comprimidos revestidos gastro-resistentes 20-40 mg de esomeprazol:
a posologia utilizada varia de acordo com as finalidades terapêuticas e o quadro clínico do paciente.
Em princípio, a dose diária de 80 mg é usada no tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison, enquanto na maioria dos casos as doses de 40 e 20 mg / dia de esomeprazol são suficientes para o tratamento de esofagite de refluxo erosiva, doença do refluxo gastroesofágico, duodenal e úlcera péptica causada por H. Pylori em associação com antibióticos e na prevenção de úlceras gástricas devido ao tratamento prolongado com anti-inflamatórios não esteróides.
A posologia correta deve, em qualquer caso, ser estabelecida pelo médico, após uma “avaliação cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente e de seus objetivos terapêuticos.
Avisos de LUCEN ® Esomeprazol
O metabolismo hepático e renal de esomeprazol requer supervisão médica rigorosa quando LUCEN ® é administrado em pacientes com insuficiência hepática e renal.
Tal como acontece com outros inibidores da bomba de prótons, a administração de esomeprazol deve ser precedida de uma avaliação do quadro clínico do paciente, visando excluir a origem maligna das doenças gastrointestinais, reduzindo o risco de atrasar o diagnóstico após o "tomar LUCEN ® devido à sua capacidade de mascarar os sintomas.
O uso prolongado deste medicamento tem sido associado a um aumento das concentrações sanguíneas de gastrina, provavelmente associado ao aparecimento de crescimentos gástricos e intestinais, felizmente não de origem maligna.
A redução da acidez do meio gástrico pode favorecer a infecção por Salmonella e Campylobacter, principalmente em pacientes que fazem uso contínuo dessas drogas.
O aparecimento de episódios de sonolência, confusão mental e tonturas após a ingestão de esomeprazol pode tornar perigoso a utilização de máquinas e a condução de veículos.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
O perfil de segurança de LUCEN ® quando tomado durante a gravidez ainda está em debate devido à presença de estudos experimentais e ensaios clínicos com resultados conflitantes.
Por esta razão, portanto, a ingestão de esomeprazol é contra-indicada durante a gravidez e no período de lactação subsequente.
Interações
As interações descritas para LUCEN ® são essencialmente devido a:
- Metabolismo induzido pelo CYP2C19, uma enzima altamente polimórfica, envolvida no metabolismo de vários outros ingredientes ativos e inibida pelos metabólitos do próprio esomeprazol. É, portanto, evidente como a administração concomitante de esomeprazol e substratos da enzima supracitada, ou moduladores da mesma e esomeprazol, pode estar associada, respectivamente, a uma variação das propriedades farmacocinéticas dos vários compostos e do esomeprazol.
- Redução da acidez intragástrica, que pode reduzir a absorção de drogas como alguns antifúngicos, cuja absorção é regulada pelo pH gástrico.
Portanto, para evitar o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis, seria útil evitar a administração concomitante dessas drogas ou ajustar as dosagens relativas.
Contra-indicações LUCEN ® Esomeprazol
LUCEN ® é contra-indicado durante a gravidez e lactação e em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo e seus excipientes, ou a outros derivados do benzimidazol, dada a possibilidade de reatividade cruzada.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os principais efeitos colaterais descritos após a administração de LUCEN ® foram clinicamente insignificantes e essencialmente caracterizados por dor abdominal, constipação, diarreia, náusea, vômito, flatulência, tontura e insônia.
Raramente foram observados distúrbios mais graves e clinicamente relevantes, especialmente em categorias particulares de pacientes em risco.
Em qualquer caso, todos os efeitos colaterais mencionados acima tendem a regredir prontamente assim que a terapia for suspensa.
Observação
LUCEN ® só pode ser vendido sob prescrição médica
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