A terazosina é um bloqueador alfa α1 seletivo usado para tratar os sintomas de hiperplasia benigna da próstata.
O relaxamento dos músculos lisos da próstata e da uretra está associado a um aumento da velocidade máxima do fluxo urinário e a uma redução significativa da obstrução, melhorando significativamente as condições de quem sofre de hiperplasia prostática benigna (HPB). Na verdade, os sintomas da BPH são causados principalmente pela presença de hiperplasia prostática e pelo aumento do tônus do músculo liso da bexiga e da próstata, que, como vimos, é regulado por receptores alfa1-adrenérgicos. A terazosina também melhora os sintomas de irritação do trato urinário inferior causada pela contração local do músculo liso.
No entanto, a terazosina também tem uma desvantagem bastante frequente, que é a redução da pressão arterial.Como a maioria dos pacientes com hiperplasia benigna da próstata tem idade avançada, esse problema também é um dos efeitos colaterais mais comuns. A redução da pressão arterial pela terazosina ocorre porque esta também induz ao relaxamento dos músculos lisos que circundam os vasos maiores do sistema circulatório. fazendo com que esses vasos se dilatem e, consequentemente, reduza a resistência periférica. Este efeito colateral pode ser um problema em pacientes que já sofrem de hipotensão arterial, nos quais a terazosina pode causar tonturas e desmaios. Se o paciente desmaiar após a administração de terazosina, é recomendado deitar o paciente, a fim de promover a circulação sanguínea e, se necessário, procurar assistência médica. A administração de terazosina provoca uma redução da pressão arterial. Clinicamente significativa, mesmo negligenciada indivíduos normotensos, que perduram por 24 horas após a contratação; a manifestação dos sintomas depende da resposta individual do paciente e de sua pressão arterial habitual; portanto, os efeitos colaterais ortostáticos podem ocorrer, especialmente no início do tratamento com terazosina, em muitos indivíduos.
Outro efeito curioso que ocorre após a administração de terazosina é a redução da concentração de colesterol no sangue. De fato, estudos clínicos têm mostrado que a administração de doses terapêuticas de terazosina está associada a uma diminuição, em relação aos valores pré-tratamento, de 2-5% da concentração de colesterol plasmático total e uma diminuição de aproximadamente 3-6% na concentração das frações LDL e VLDL juntas.
A terazosina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal após a administração oral e atinge a concentração plasmática máxima em menos de uma hora. A terazosina também exibe uma "alta afinidade pelas proteínas plasmáticas, às quais se liga aproximadamente 95% do fármaco absorvido. A maior parte da droga é metabolizada pelo fígado, passando por apenas uma pequena parte da primeira passagem hepática, sendo então eliminada na urina em cerca de 40% e nas fezes em cerca de 60%. A meia-vida da terazosina é de aproximadamente 12 horas a partir do momento da ingestão. Os estudos clínicos demonstraram que em doentes de idade muito avançada (ou idade geriátrica), a depuração (a velocidade de eliminação do fármaco do corpo) diminui cerca de 30% em comparação com a norma.
A terazosina também é utilizada no tratamento da hipertensão arterial, cujo mecanismo de ação farmacológico é sempre o mesmo. Na verdade, o relaxamento do músculo liso ao redor das artérias e arteríolas leva a uma diminuição da pressão arterial. A este respeito, deve, no entanto, ser lembrado que a terazosina tende a ter uma afinidade ligeiramente maior pelos receptores alfa 1 adrenérgicos do trato urinário, o que a torna uma droga mais adequada no tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna.
A terazosina foi introduzida no mercado pela primeira vez pela farmacêutica Abott, nos Estados Unidos, em 1987, sob o nome de Hytrin ®; hoje em dia a terazosina pode ser encontrada no mercado como medicamento genérico com o nome de Terazosina, ou com outros nomes de fantasia.
Dosagem e método de uso
Diferentes dosagens são utilizadas para os diferentes tipos de tratamento com a terazosina, pois é fundamental que a dose da terazosina seja ajustada de acordo com a resposta individual de cada paciente. De fato, no início de cada tratamento, tanto dos sintomas de hiperplasia prostática benigna quanto de hipertensão arterial, recomenda-se iniciar com uma dose de terazosina de apenas 1 mg / dia, que deve ser administrada antes de deitar. reduz muito as chances de efeitos colaterais, como desmaios repentinos resultantes da redução excessiva da pressão arterial.
Se a terazosina for utilizada para o tratamento da hipertensão arterial, recomenda-se proceder aumentando a dose diária progressivamente, dobrando aproximadamente as doses de ingestão em intervalos semanais, até que a resposta terapêutica desejada seja atingida. Geralmente, no entanto, 2 mg / dia de terazosina é suficiente para controlar a pressão arterial, em alguns casos pode chegar a 10 mg / dia e a partir de vários estudos clínicos foi confirmado que esta dose pode ser utilizada por longos períodos de tempo como dose de manutenção. no tratamento da hipertensão arterial, a terazosina é usada em combinação com outros anti-hipertensivos, como os diuréticos; nestes casos, a dose de terazosina deve ser reduzida e, se necessário, o ajuste da dose deve ser repetido novamente.A administração simultânea de terazosina em conjunto com outros anti-hipertensivos deve ser feita com grande cautela, pois existe o risco de efeito terapêutico oposto , isto é, o aparecimento de hipotensão arterial grave.
Mesmo quando a terazosina é usada para tratar sintomas de hiperplasia benigna da próstata, é recomendado ajustar a dose quase dobrando a dosagem em intervalos regulares, a cada semana ou a cada duas semanas, até que a resposta terapêutica desejada seja alcançada. No entanto, as doses mais usadas são os de 5 mg / dia e 10 mg / dia, enquanto a melhora dos sintomas da hiperplasia prostática benigna começa a aparecer cerca de quinze dias após o início da administração da terazosina. Para evitar o início da terazosina. "Hipotensão ortostática é recomendado para iniciar a terapia com os comprimidos de 1 mg de terazosina, por uma duração de uma semana, então continuar com os comprimidos de 2 mg durante as próximas duas semanas e mudar para os comprimidos de terazosina de 5 mg durante uma semana. A melhora dos sintomas da hiperplasia benigna da próstata e a resposta ao tratamento devem ser revisadas a cada mês.
O uso de terazosina em pacientes com disfunção hepática moderada ou grave requer atenção especial, porque a terazosina é metabolizada quase inteiramente pelo fígado e excretada principalmente pelo ducto biliar; portanto, no caso de pacientes que sofrem de disfunção hepática, ajuste muito cuidadoso do dose terapêutica é recomendada.
No início do tratamento com terazosina é importante que a primeira dose seja administrada ao paciente antes de deitar, para ajudar o corpo a se acostumar com a redução da pressão arterial e para evitar o aparecimento de tonturas e síncope súbita. também pode ser administrado pela manhã, ou em outros horários do dia, desde que haja uma regularidade diária, que se seguirá por toda a duração do tratamento.
A administração de terazosina não deve ser interrompida sem primeiro consultar o seu médico, especialmente se for usada para o tratamento da hipertensão arterial; se o tratamento for interrompido por engano, recomenda-se reiniciar a administração de terazosina na dose de 1 mg, a ser tomada antes de ir para a cama.
Terazosina: contra-indicações e efeitos colaterais "
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