ZYLORIC ® Alopurinol

ZYLORIC ® é um medicamento à base de alopurinol

GRUPO TERAPÊUTICO: Antigoutoses - Inibidores da xantinoxidase

Indicações ZYLORIC ® Alopurinol

ZYLORIC ® é indicado na profilaxia da gota e na formação de cálculos renais contendo ácido úrico e oxalatos de cálcio.
Este medicamento também é utilizado na prevenção da hiperuricemia induzida pela quimioterapia anticâncer.

Mecanismo de ação ZYLORIC ® Alopurinol

O alopurinol, ingrediente ativo do ZYLORIC ®, é uma molécula estruturalmente muito semelhante à hipoxantina, com a qual compete como substrato de inúmeras enzimas.
Do ponto de vista terapêutico, a eficácia antigota desse princípio ativo se deve à capacidade de inibir uma enzima pertencente à família da óxido redutase, conhecida como xantinoxidase, responsável pela conversão de xantina e hipoxantina em ácido úrico, elemento patogênico da gota e litíase urática.
O excesso de ácido úrico, portanto associado a um aumento da atividade da xantina oxidase, é suportado pelas concentrações crescentes de xantina, um produto derivado do catabolismo das purinas e, em particular, da hipoxantina.
Porém, na base da patogênese da gota, além do aumento da produção de ácido úrico, alimentado por dietas com alto teor protéico ou por terapias farmacológicas particulares, também é possível incluir alterações na excreção urinária desse metabólito ou déficits congênitos que são a base das síndromes caracterizadas pelo curso clínico grave.
A eficácia terapêutica do alopurinol é também facilitada pelas excelentes propriedades farmacocinéticas, que permitem a rápida absorção gastrointestinal deste princípio ativo e a biotransformação em metabolitos com atividade biológica como o oxipurinol.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. POLIMORFISMOS E REAÇÕES ADVERSAS AO ALOPURINOL
Br J Dermatol. 20 de fevereiro de 2012.

Associação entre o alelo HLA-B * 58: 01 e reações adversas cutâneas graves com alopurinol em chineses Han em Hong Kong.

Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.

Estudo muito interessante que demonstra como a presença de um determinado polimorfismo no gene HLA-B pode aumentar significativamente o risco de desenvolver reações adversas ao alopurinol, com o aparecimento de lesões cutâneas e cicatrizes relacionadas.

2. OS EFEITOS CARDIOVASCULARES DO ALOPURINOL
Cardiol Rev. 2011 nov-dez; 19: 265-71.

Alopurinol como medicamento cardiovascular.

Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.

Estudo experimental que estende os efeitos terapêuticos do alopurinol também ao tratamento de algumas patologias cardiovasculares.
Mais precisamente, esse ingrediente ativo pode representar uma droga potencial para o tratamento da cardiomiopatia isquêmica e da insuficiência cardíaca congestiva.

3.L "ALOPURINOL: MEDICAMENTO DE PRIMEIRA LINHA NO TRATAMENTO DE GOT
Clin Pharmacol Ther. Setembro de 2011; 90: 363-4.

Melhorando o uso de alopurinol na gota crônica: monitorando os níveis de oxipurinol para orientar a terapia.

Keith MP, Gilliland WR.

Estudo que reafirma a importância do alopurinol no tratamento da gota crônica.
Na verdade, apesar da comercialização de novos princípios ativos úteis no tratamento da gota e da litíase urática, o alopurinol continua sendo o medicamento mais eficaz e, por esse motivo, deve ser considerado uma estratégia de primeira linha na uratoterapia.

Método de uso e dosagem

ZYLORIC ®
Comprimidos de 100 mg ou 300 mg de alopurinol;
Grânulos dispersíveis de alopurinol 300 mg.
O tratamento com alopurinol deve ser definido pelo seu médico com base no nível de ácido úrico no sangue, o estado da função renal e a gravidade do quadro clínico.
Geralmente, o esquema posológico prevê o início da terapia em baixas doses (100 mg por dia) a serem ajustadas, se necessário, até a normalização da uricemia; a este respeito, 300 mg por dia de ácido úrico são geralmente suficientes para reequilibrar as concentrações sanguíneas deste elemento.
No entanto, o médico pode reservar tratamentos em doses ainda maiores em pacientes caracterizados por graves desequilíbrios.
Recomenda-se tomar ZYLORIC ® à mesma hora todos os dias, de preferência após as refeições.

Avisos ZYLORIC ® Alopurinol

Todo o tratamento com alopurinol deve ser supervisionado pelo seu médico, de modo a evitar a ocorrência de reações adversas mesmo graves e ao mesmo tempo assegurar a máxima eficácia terapêutica.
Deve ser dada atenção especial aos pacientes que sofrem de insuficiência renal e hepática, para os quais o risco de desenvolver efeitos colaterais é aumentado.
Além disso, dada a possível ocorrência de crises agudas gotosas articulares após a ingestão imediata de alopurinol, seria indicado administrar profilaticamente antiinflamatórios não esteroidais ou colchicina nos estágios iniciais do tratamento.
Também é aconselhável aumentar a ingestão diária de água, a fim de facilitar tanto a excreção urinária do ácido úrico quanto dos catabólitos do alopurinol.
Tomar ZYLORIC ® pode ocasionalmente causar sonolência, portanto o paciente deve avaliar suas habilidades cognitivas antes de dirigir um carro.
A presença de lactose no ZYLORIC ® pode ser problemática para pacientes que sofrem de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose ou deficiência enzimática de lactase.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

A ausência de ensaios clínicos e a presença de estudos experimentais contraditórios relativos aos potenciais efeitos tóxicos do alopurinol na saúde do feto e da criança, levam os especialistas a desaconselhar o uso de ZYLORIC ® durante a gravidez e no período de lactação subsequente. , a menos que seja estritamente necessário.

Interações

Diferentes estudos farmacocinéticos demonstraram a presença de diferentes interações, algumas das quais clinicamente relevantes, entre o alopurinol e diferentes ingredientes ativos.
Os mais importantes são aqueles com:

• Inibidores da ECA, responsáveis ​​pelo aumento do risco de toxicidade, principalmente na presença de pacientes com insuficiência renal;
• Antibióticos como amoxicilina e ampicilina, para os quais foi observado um risco aumentado de desenvolver erupção cutânea;
• Anticoagulantes orais, perigosos pelo risco aumentado de sangramento;
• Antivirais, teofilina e ciclosporina acompanhados por um aumento nas concentrações sanguíneas e o risco relacionado de toxicidade;
• Citotóxico, responsável por um potencial aumento da toxicidade da azatiopirina e mercaptopurina;
• Uricosúricos, capazes de aumentar a depuração renal do alopurinol e oxipurinol, reduzindo seu efeito terapêutico.

Contra-indicações ZYLORIC ® Alopurinol

O uso de ZYLORIC ® está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes, e como tratamento farmacológico do episódio agudo de gota.

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

Embora o tratamento com ZYLORIC® seja bem tolerado na maioria dos pacientes e no máximo acompanhado de efeitos colaterais clinicamente insignificantes, em casos raros, principalmente concentrados em pacientes com insuficiência renal e hepática, foram observadas reações de hipersensibilidade, com erupção cutânea, febre, esfoliação cutânea e vasculite, distúrbios gastrointestinais, astenia, mal-estar, tonturas, sonolência, distúrbios visuais e do paladar, hipertensão, alopecia, hepatotoxicidade, parestesia e neuropatias, ginecomastia e distúrbios hematológicos.
Em todos estes casos, é de fundamental importância consultar imediatamente o seu médico e, se necessário, optar pela suspensão do tratamento.

Observação

ZYLORIC ® só pode ser vendido com receita médica.

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