Ingredientes ativos: Nifedipina, Lidocaína
ANTROLIN 0,3% + 1,5% creme retal
Por que o Antrolin é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Medicamento contendo nifedipina, dihidropiridina com ação antagonista do cálcio que, quando usado localmente, tem efeito relaxante na musculatura lisa periférica e pode reduzir o tônus do esfíncter anal interno. A ação da nifedipina é integrada ao produto pela presença de lidocaína, um anestésico local de superfície.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento da fissura anal e proctalgia geralmente associada à hipertonia do esfíncter anal.
Contra-indicações Quando Antrolin não deve ser usado
Hipersensibilidade aos princípios ativos e em particular à lidocaína (e outros anestésicos locais com estrutura semelhante do tipo amida) ou a qualquer um dos excipientes.
Gravidez e lactação conhecidas ou suspeitas (ver também "Advertências especiais").
Estados hipotensivos graves e insuficiência cardiovascular.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Antrolin
Durante o ensaio clínico, não foram relatados efeitos indesejáveis resultantes de uma possível absorção sistêmica do medicamento. No entanto, o creme retal ANTROLIN deve ser usado com extrema cautela em pacientes com lesões graves das membranas mucosas e inflamação na região a ser tratada, pois em tais situações pode haver uma absorção excessiva dos ingredientes ativos. Além disso, o medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes diabéticos ou com insuficiência hepática e / ou renal grave.
O tratamento com ANTROLIN creme retal deve ser realizado sob supervisão médica em pacientes muito idosos, bem como em menores de 18 anos e em pacientes tratados com beta-bloqueadores ou anti-hipertensivos.
É aconselhável aferir a pressão arterial no início e periodicamente durante o tratamento.Em caso de falha no tratamento (ausência de melhora ou agravamento dos sintomas) é necessário suspender o tratamento e consultar o médico para outras providências.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Antrolin
Devido à presença de nifedipina, o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos pode ser potencializado com o uso do creme retal ANTROLIN. O propanolol prolonga a meia-vida plasmática da lidocaína e aumenta os níveis plasmáticos de nifedipina. A cimetidina pode aumentar os níveis plasmáticos de lidocaína e nifedipina. A co-administração de ANTROLIN creme retal em pacientes recebendo digoxina pode levar a níveis elevados de digoxina.
Avisos É importante saber que:
A aplicação tópica do fármaco em doses excessivas e / ou por períodos prolongados de tempo pode originar fenômenos de sensibilização e reações locais de hiperemia e sangramento, que desaparecem com a suspensão do tratamento.
Uso na gravidez e durante a lactação
A nifedipina e a lidocaína atravessam a barreira placentária e são excretadas no leite materno. Em estudos em ratos e coelhos, a nifedipina demonstrou causar efeitos teratogênicos. A lidocaína não destacou nenhum risco para o feto. No entanto, é recomendado não usar o produto em mulheres grávidas e lactantes.
Advertências relacionadas a alguns excipientes presentes no medicamento
O creme retal ANTROLIN contém p-hidroxibenzoato de metila de sódio e p-hidroxibenzoato de propila, que podem causar reações alérgicas, mesmo retardadas. Além disso, ANTROLIN creme retal contém propilenoglicol e álcool cetoestearílico que podem causar reações cutâneas locais (por exemplo, dermatite de contato).
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
Dosagem e método de uso Como usar Antrolin: Dosagem
Para aplicações endorretais e perianais.
Aplique o creme 2 vezes ao dia durante pelo menos três semanas.
Método de administração
- Deite-se na cama do lado esquerdo;
- desenrosque a tampa do tubo e aparafuse a cânula, deixe sair uma pequena quantidade de creme para lubrificar a cânula e insira no ânus;
- pressione a extremidade do tubo, deixe sair o creme contido em cerca de um centímetro do tubo (um centímetro do tubo contém cerca de 2,5 - 3 g de creme).
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Antrolin
Não foram relatados casos de toxicidade sistêmica por sobredosagem após aplicação tópica de ANTROLIN creme retal Em caso de intoxicação após aplicação tópica do produto, os efeitos sistêmicos devem ser semelhantes aos induzidos pelos ingredientes ativos com outras vias de administração.
Em casos de intoxicação por Nifedipina grave, podem ocorrer perturbações da consciência até ao coma, queda da tensão arterial e alteração do ritmo cardíaco e choque cardiogénico. Quanto ao tratamento, os beta-simpaticomiméticos podem ser usados para distúrbios bradicárdicos do ritmo cardíaco e, em caso de hipotensão grave, gluconato de cálcio (10-20ml de solução a 10% lentamente por via intravenosa) e possivelmente dopamina ou noradrenalina.
A maioria das reações tóxicas aos anestésicos locais e à lidocaína em humanos afetam o SNC; há uma sensação de "tontura" e tontura, muitas vezes seguida por distúrbios visuais e auditivos, como dificuldades de acomodação e zumbido e nos casos mais graves, Depressão e convulsões do SNC O tratamento é sintomático.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Antrolin
Reações como dor, queimação, coceira, hiperemia e sangramento podem ocorrer localmente.
Esses efeitos diminuem após a interrupção do tratamento.
Em casos muito raros, a aplicação local de preparações de lidocaína causou reações alérgicas (em casos graves, choque anafilático.
Durante a fase de ensaio clínico, não foram destacados efeitos indesejáveis devido à possível absorção sistémica dos dois ingredientes ativos (cefaleias, tonturas, vasodilatação periférica, hipotensão, tonturas e tremores).
Notifique o seu médico ou farmacêutico sobre quaisquer efeitos indesejáveis que não estejam descritos ou não possam ser explicados aqui.
Expiração e retenção
Verifique a data de validade indicada na embalagem
Armazene em uma embalagem bem fechada; armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
A validade do produto após a primeira abertura é de 30 dias (escreva a data da primeira abertura no espaço fornecido no tubo)
ATENÇÃO: Não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem e após 30 dias da primeira abertura
Manter este medicamento fora do alcance das crianças
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
100 g de creme contêm:
Ingredientes ativos: Nifedipina g 0,3 - cloridrato de lidocaína g 1,5 -
Excipientes: Propilenoglicol de vaselina branca, Glicerídeos semissintéticos líquidos, Estearato de polietilenoglicol, Álcool cetoestearílico, Monoestearato de glicerila, P-hidroxibenzoato de sódio de metila, P-hidroxibenzoato de propila, Água purificada.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Creme retal. Tubo de alumínio de 30 g, com cânula, em caixa de papelão.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ANTROLIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
100 g de creme contêm:
Princípios ativos:
Nifedipina 0,3 g
Cloridrato de lidocaína 1,5 g
Para excipientes, ver 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Creme retal
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento da fissura anal e proctalgia geralmente associada à hipertonia do esfíncter anal.
04.2 Posologia e método de administração
Para aplicações endorretais e perianais. Aplique o creme duas vezes ao dia por pelo menos três semanas (consulte a Seção 6.6).
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade aos princípios ativos e em particular à lidocaína (e outros anestésicos locais com estrutura semelhante do tipo amida) ou a qualquer um dos excipientes.
Gravidez e lactação conhecidas ou suspeitas (ver Seção 4.6).
Estados hipotensivos graves e insuficiência cardiovascular.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A aplicação tópica do fármaco em doses excessivas e / ou por períodos prolongados de tempo pode originar fenômenos de sensibilização e reações locais de hiperemia e sangramento, que desaparecem com a suspensão do tratamento.
Durante o ensaio clínico, não foram relatados efeitos indesejáveis resultantes de uma possível absorção sistêmica do medicamento. ANTROLIN creme retal deve, no entanto, ser usado com extrema cautela em pacientes com lesões graves das membranas mucosas e inflamação na região a ser tratada, pois, em tais situações, pode ocorrer absorção excessiva dos ingredientes ativos.
Além disso, o medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes diabéticos ou com insuficiência hepática e / ou renal grave.
O tratamento com ANTROLIN creme retal deve ser realizado sob supervisão médica em pacientes muito idosos, bem como em menores de 18 anos e em pacientes em tratamento com bloqueadores beta ou anti-hipertensivos.
É aconselhável verificar a pressão arterial no início e periodicamente durante o tratamento.
Em caso de falha terapêutica (ausência de melhora ou piora dos sintomas), é necessário suspender o tratamento e consultar o médico para outras providências.
Aviso: ANTROLIN creme retal contém metil p-hidroxibenzoato de sódio e propil p-hidroxibenzoato que podem causar reações alérgicas, mesmo retardadas. Além disso, ANTROLIN creme retal contém propilenoglicol e álcool cetoestearílico que podem causar reações cutâneas locais (por exemplo, dermatite de contato).
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Devido à presença de nifedipina, o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos pode ser potencializado com o uso do creme retal ANTROLIN. O propanolol prolonga a meia-vida plasmática da lidocaína e aumenta os níveis plasmáticos de nifedipina. A cimetidina pode aumentar os níveis plasmáticos de lidocaína e nifedipina. A co-administração de ANTROLIN creme retal em pacientes recebendo digoxina pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de digoxina.
04.6 Gravidez e lactação
A nifedipina e a lidocaína atravessam a barreira placentária e são excretadas no leite materno. Em estudos em ratos e coelhos, a nifedipina demonstrou causar efeitos teratogênicos. A lidocaína não destacou nenhum risco para o feto. No entanto, é recomendado não usar o produto em mulheres grávidas e lactantes.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A nifedipina, se tomada por via oral junto com as bebidas alcoólicas, pode reduzir a capacidade de reação. No caso do creme retal ANTROLIN, o produto destina-se a ser administrado e atuar localmente. Portanto, os efeitos que podem afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas não são previsíveis.
04.8 Efeitos indesejáveis
Reações como dor, queimação, coceira, hiperemia e sangramento podem ocorrer localmente. Esses efeitos diminuem após a interrupção do tratamento.
Em casos muito raros, a aplicação local de preparações de lidocaína causou reações alérgicas (em casos graves, choque anafilático).
Durante a fase de ensaio clínico, não foram destacados efeitos indesejáveis devido à possível absorção sistémica dos dois ingredientes ativos (cefaleias, tonturas, vasodilatação periférica, hipotensão, tonturas e tremores).
04.9 Overdose
Não houve relatos de toxicidade sistêmica por sobredosagem com creme retal ANTROLIN. No caso de intoxicação após aplicação tópica do produto, os efeitos sistêmicos devem ser semelhantes aos usualmente induzidos pelos princípios ativos com outras vias de administração.
Em casos de intoxicação por Nifedipina grave, podem ocorrer perturbações da consciência até ao coma, queda da tensão arterial, alteração do ritmo cardíaco e choque cardiogénico. Em relação ao tratamento, podem ser utilizados fármacos beta-simpatomiméticos para distúrbios bradicárdicos do ritmo cardíaco e, em caso de hipotensão grave, gluconato de cálcio (10-20 ml de solução a 10% por via intravenosa lenta) e possivelmente dopamina ou noradrenalina.
A maioria das reações tóxicas aos anestésicos locais e à lidocaína afetam o SNC; há sensação de "cabeça leve" e tontura, muitas vezes acompanhada de distúrbios visuais e auditivos, como dificuldade de acomodação e zumbido. Em casos graves, podem ocorrer depressão e convulsões do SNC. O tratamento é sintomático.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: código ATC C05AX - Outros anti-hemorróidas de uso tópico.
O mecanismo de ação da ANTROLIN é sinérgico.A nifedipina, uma di-hidropiridina com ação antagonista do cálcio, exerce, se usada localmente, uma ação relaxante na musculatura lisa periférica. Atua reduzindo a hipertonia do músculo esfíncter anal interno.A ação da nifedipina é integrada ao produto pela presença de lidocaína, um anestésico de superfície local.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
As propriedades farmacocinéticas do creme retal ANTROLIN foram estudadas em voluntários saudáveis. A determinação dos princípios ativos no sangue, realizada com método analítico validado, deu resultado negativo, pois não foi detectada a presença de nifedipina em nenhum soro. Além disso, apenas traços mínimos de lidocaína foram encontrados em 2 de 12. Essas concentrações muito baixas (abaixo dos limites de quantização do método) são em qualquer caso muito mais baixas do que as terapeuticamente eficazes encontradas após a administração sistêmica. Portanto, é razoável excluir que a aplicação local de Antrolin pode causar o aparecimento de efeitos sistêmicos decorrentes da absorção de seus princípios ativos. Para confirmar isso, nenhum efeito indesejável resultante da absorção sistêmica dos dois princípios ativos pela mucosa anorretal foi destacado durante os estudos clínicos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Um estudo de toxicidade aguda em ratos não revelou efeitos tóxicos ou letais até 50 vezes a dose terapêutica única. Os testes de toxicidade subaguda demonstraram que o creme retal Antrolin não altera significativamente os parâmetros químicos do sangue dos animais tratados e é bem tolerado. Num estudo sobre o potencial irritante do medicamento, realizado em coelhos, o Antrolin foi classificado como "não irritante".
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Vaselina branca; Propilenoglicol, glicéridos semissintéticos líquidos; polietilenoglicolestearato; álcool cetoestearílico; monoestearato de glicerila; p-hidroxibenzoato de metilo de sódio; p-hidroxibenzoato de propilo; água purificada.
06.2 Incompatibilidade
Uma vez que não foram realizados estudos de compatibilidade, o medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos.
06.3 Período de validade
Embalagem intacta: 3 anos.
Após a primeira abertura: 30 dias
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar em embalagem bem fechada, em temperatura não superior a 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Tubo de alumínio de 30 g de creme com cânula, em caixa de papelão.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Deite-se na cama do lado esquerdo, desaperte a tampa do tubo e enrosque a cânula, deixe sair uma pequena quantidade de creme para lubrificar a cânula e insira no ânus. Pressione a extremidade do tubo e deixe sair o creme contido em cerca de um centímetro de tubo (um centímetro do tubo contém cerca de 2,5 - 3 g de creme).
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
New.Fa.Dem srl Produtos farmacêuticos e químicos, com sede e oficina de produção em Viale Ferrovie dello Stato, A.S.I. Giugliano na Campânia, NA
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
035396011
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
-----
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
-----
