Ingredientes ativos: bupivacaína
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, solução injetável
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, solução injetável
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, solução injetável hiperbárica
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, solução injetável hiperbárica
Por que é usada a bupivacaína - medicamento genérico? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Anestésicos locais do tipo amida.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Bupivacaina Angelini pode ser usado em qualquer tipo de anestesia periférica:
- infiltração troncular local, loco-regional
- bloqueio simpático
- bloqueio intravenoso retrógrado e bloqueio intra-arterial - peridural, sacral - subaracnóide espinhal.
Bupivacaína Angelini é, portanto, indicada em toda cirurgia geral, ortopedia, oftalmologia, otorrinolaringologia, estomatologia, obstetrícia e ginecologia, dermatologia, tanto utilizadas isoladamente quanto associadas à narcose.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml solução injetável
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml solução injetável
- Anestesia cirúrgica em adultos e crianças com mais de 12 anos.
- Tratamento da dor aguda em adultos, bebês e crianças com mais de 1 ano de idade.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml solução hiperbárica para injeção
- Raquianestesia em adultos e crianças de todas as idades.
Contra-indicações quando bupivacaína - medicamento genérico não deve ser usado
Hipersensibilidade ao princípio ativo, a qualquer um dos excipientes ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico; em particular com os anestésicos locais do mesmo grupo (tipo amida).
O uso de bupivacaína deve ser evitado em pacientes com suspeita ou suspeita de gravidez (ver “Gravidez”).
Foram relatados casos de parada cardíaca após o uso de bupivacaína para anestesia peridural em parturientes, ocorrendo na maioria das vezes após o uso da solução a 0,75%. Portanto, o uso de bupivacaína a 0,75% deve ser evitado na anestesia peridural em obstetrícia. Esta concentração deve ser reservada para aqueles procedimentos cirúrgicos em que um alto grau de relaxamento muscular e um efeito prolongado são necessários. O produto também é contra-indicado em bloqueio paracervical e anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier).
As contra-indicações gerais devem ser consideradas em caso de anestesia intratecal:
- doenças agudas ativas do sistema nervoso central, como meningite, tumores, poliomielite e hemorragias intracranianas - estenose espinhal e doença ativa da coluna (por exemplo, espondilite, tuberculose, tumor) ou trauma recente (por exemplo, fraturas)
- septicemia
- anemia perniciosa combinada com degeneração subaguda da medula espinhal
- infecção piogênica da pele no local da injeção ou área circundante
- choque cardiogênico ou hipovolêmico
- distúrbios de coagulação ou tratamentos anticoagulantes em andamento.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar bupivacaína - medicamento genérico
A segurança e eficácia de algumas injecções de BUPIVACAINE ANGELINI para anestesiar partes do corpo durante a cirurgia não foram estabelecidas em crianças com menos de 12 anos e em crianças com menos de 1 ano.
A posologia total deve ser ajustada de acordo com o estado geral do paciente, idade e histórico médico relevante. Casos de parada cardíaca ou morte foram relatados após o uso de bupivacaína para anestesia peridural ou bloqueio de nervo periférico. Em alguns casos, a ressuscitação foi difícil ou impossível, apesar da preparação e conduta aparentemente adequadas da equipe. Na maioria dos casos, isso ocorreu após o uso da solução de 7,5 mg / ml.
A anestesia intratecal só deve ser realizada por um médico ou sob a supervisão de médicos com o conhecimento e a experiência necessários.
A bupivacaína, como todos os anestésicos locais, quando usada para procedimentos anestésicos locais que resultam em altas concentrações da droga no sangue, pode causar efeitos tóxicos agudos no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular, especialmente no caso de administração intravascular acidental ou injeção em produtos altamente vascularizados áreas. Arritmia ventricular, fibrilação ventricular, colapso cardiovascular súbito e morte foram relatados após concentrações sistêmicas elevadas de bupivacaína. No entanto, altas concentrações sistêmicas não são esperadas em doses normalmente usadas para anestesia intratecal.
Os procedimentos de anestesia regional devem sempre ser realizados em áreas adequadamente equipadas e por pessoal qualificado. É necessária a disponibilidade imediata de equipamentos e medicamentos necessários para o monitoramento e reanimação de emergência.
Em pacientes submetidos a bloqueios maiores ou recebendo altas doses da droga, um cateter intravenoso deve ser inserido antes da administração do anestésico local, tratamento de efeitos colaterais, toxicidade sistêmica ou outras complicações (ver "Efeitos colaterais" e "Superdosagem").
O bloqueio dos principais nervos periféricos pode envolver a administração de um alto volume de anestésico local em áreas altamente vascularizadas, muitas vezes perto de grandes vasos onde há um risco aumentado de injeção intravascular e / ou absorção sistêmica rápida, que pode levar a concentrações plasmáticas elevadas.
Embora a anestesia regional seja frequentemente a técnica anestésica de escolha, alguns pacientes requerem atenção especial para reduzir o risco de efeitos colaterais perigosos:
- pacientes idosos ou debilitados;
- pacientes com bloqueio cardíaco parcial ou completo como anestésicos locais podem deprimir a condução cardíaca;
- pacientes com doença hepática avançada ou insuficiência renal grave;
- pacientes hipovolêmicos podem desenvolver hipotensão grave e súbita durante a anestesia intratecal, independentemente do anestésico local utilizado. A hipotensão geralmente ocorre após o bloqueio intratecal no adulto;
- os pacientes em tratamento com medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona) devem ser monitorados de perto e a monitoração de ECG deve ser considerada, pois os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Algumas técnicas de anestésico local podem estar associadas a reações adversas graves, independentemente do anestésico local usado:
- Bloqueio nervoso central: pode causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia. A anestesia peridural deve, portanto, ser usada com cautela em pacientes com função cardiovascular reduzida;
- Injeções retrobulbar: podem, em casos muito raros, atingir o espaço subaracnóide do cérebro causando cegueira temporária, colapso cardiovascular, apnéia, convulsões, etc. Essas reações devem ser diagnosticadas e tratadas imediatamente;
- Injeções retro e peribulbar de anestésicos locais: apresentam baixo risco de disfunção muscular persistente no olho. As causas primárias incluem trauma e / ou efeitos tóxicos locais nos músculos e / ou nervos. A gravidade dessas reações teciduais está relacionada à extensão do trauma, à concentração do anestésico local e à duração da exposição do tecido ao anestésico local. Como ocorre com todos os anestésicos locais, é necessário usar as menores doses e concentrações. pode permitir obter o efeito desejado. Os vasoconstritores podem agravar as reações dos tecidos e só devem ser usados se houver indicação. Injeções intra-arteriais acidentais na região cranial e cervical podem causar sintomas cerebrais imediatos, mesmo em doses baixas.
- O bloqueio paracervical às vezes pode causar bradicardia / taquicardia fetal. Portanto, é necessário monitorar cuidadosamente a freqüência cardíaca fetal.
Uma reação adversa rara, mas séria, após a raquianestesia, é a raquianestesia total ou alta e subsequente depressão cardiovascular e respiratória. A depressão cardiovascular é causada por extenso bloqueio simpático, resultando em hipotensão profunda e bradicardia ou mesmo parada cardíaca. A depressão respiratória pode ser causada pelo bloqueio da inervação dos músculos respiratórios, incluindo o diafragma. O risco de raquianestesia total ou alta é maior em pacientes idosos. A dose deve, portanto, ser reduzida nesses pacientes.
O aparecimento de danos neurológicos é uma consequência rara da anestesia intratecal e pode levar à parestesia, anestesia, fraqueza motora e paralisia. Ocasionalmente, esse dano é permanente.
Aconselha-se cuidado em pacientes com doenças neurológicas, como esclerose múltipla, hemiplegia, paraplegia e doenças neuromusculares, mesmo que se acredite que a anestesia intratecal não afeta adversamente essas doenças. Antes de iniciar o tratamento, deve-se considerar se os benefícios são maiores do que o possível riscos para o paciente.
A anestesia peridural pode causar hipotensão e bradicardia. O risco pode ser reduzido preenchendo a circulação com soluções de cristaloides ou coloides. A hipotensão deve ser tratada imediatamente com a administração, possivelmente repetida, de um simpaticomimético intravenoso. Em crianças, a dosagem deve ser apropriada para a idade e o peso.
Foram relatados casos individuais de eficácia reduzida ou nenhuma eficácia com o uso de Bupivacaína Angelini, especialmente no caso de raquianestesia.
Como com outros anestésicos locais, a literatura e os dados de vigilância pós-comercialização relatam a falta de eficácia após a raquianestesia em uma porcentagem variável. Os motivos mais comuns para essa ineficácia podem ser problemas técnicos, doses inadequadas ou posicionamento inadequado do paciente. Na presença de dosagens e técnicas de injeção corretas, o motivo de um bloqueio inadequado pode ser devido à má distribuição do ingrediente ativo, à variabilidade na anatomia do espaço subaracnóideo ou à resistência aos efeitos da anestesia local.
Quando a bupivacaína é administrada por via intra-articular, recomenda-se cautela se houver suspeita de trauma intra-articular importante recente ou quando a cirurgia resultou em "exposição extensa da articulação", pois isso pode acelerar a absorção e resultar em concentrações. Níveis plasmáticos mais elevados.
Se as infiltrações por anestesia local são praticadas em áreas sem possibilidade de circulação colateral (dedos, raiz do pênis, etc.) é uma medida de precaução usar o anestésico sem vasoconstritor para evitar necrose isquêmica. Usar Bupivacaína Angelini solução injetável a 0,50% com adrenalina. O produto deve ser usado com cuidado absoluto em indivíduos em tratamento com IMAO ou antidepressivos tricíclicos. Antes do uso, o médico deve verificar o estado das condições circulatórias dos indivíduos a serem tratados.É aconselhável usar um teste de dose adequado, possivelmente em combinação com adrenalina, para evitar imediatamente uma injeção intravenosa ou intratecal acidental. solução anestésica deve ser injetada com cautela em pequenas doses após cerca de 10 segundos de uma aspiração preventiva.
Especialmente quando áreas muito vascularizadas precisam ser infiltradas, é aconselhável permitir cerca de 2 minutos antes de prosseguir para o bloqueio loco-regional real.
O paciente deve ser monitorado de perto, descontinuando a administração imediatamente ao primeiro sinal de alarme (por exemplo, alterações sensoriais).
É necessária a disponibilidade imediata de equipamentos, medicamentos e pessoal adequado para o tratamento de emergência, pois em casos raros, após o uso de anestésicos locais, reações graves, às vezes com desfecho fatal, têm sido relatadas, mesmo na ausência do indivíduo hipersensibilidade à anamnésia.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito da Bupivacaína - Medicamento Genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A bupivacaína deve ser usada com cuidado em pacientes sendo tratados com outros anestésicos locais ou substâncias estruturalmente relacionadas aos anestésicos locais do tipo amida, por exemplo, certos antiarrítmicos, como lidocaína, mexiletina e tocainida, pois os efeitos tóxicos sistêmicos são aditivos. Aconselha-se cautela em pacientes tratados com antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona), apesar da ausência de estudos específicos de interação de classes de medicamentos (ver "Precauções de uso").
O produto deve ser usado com cuidado absoluto em indivíduos em tratamento com IMAO ou antidepressivos tricíclicos.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez
Não use o medicamento em gravidez conhecida ou suspeita (ver "Contra-indicações").
Hora da alimentação
Como outros anestésicos locais, a bupivacaína pode ser excretada no leite materno, mas em quantidades tão pequenas que geralmente não há risco para o recém-nascido.
EFEITOS NA CAPACIDADE DE CONDUÇÃO DE VEÍCULOS E NO USO DE MÁQUINAS
Os anestésicos locais, além do efeito anestésico direto, podem ter um efeito muito suave na função mental e na coordenação, mesmo na ausência de toxicidade óbvia para o sistema nervoso central, e podem afetar negativamente a locomoção e o grau de alerta temporariamente.
Posologia e método de uso Como usar Bupivacaína - Medicamento Genérico: Posologia
Uso em crianças e adolescentes
Dependendo do tipo de anestesia necessária, BUPIVACAINE ANGELINI é administrado lentamente no canal vertebral (parte da coluna) ou em outras partes do corpo por um anestesista com experiência em técnicas anestésicas pediátricas. As dosagens dependem da idade e do peso do paciente e serão determinadas pelo anestesista.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml solução injetável
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml solução injetável
Pacientes pediátricos com idade de 1 a 12 anos
Os procedimentos de anestesia regional pediátrica devem ser realizados por médicos qualificados, com experiência técnica e familiaridade com esse tipo de paciente.
As doses apresentadas na tabela devem ser tomadas como orientação para uso em pediatria, embora possam ocorrer variações de acordo com o indivíduo. Em crianças com maior peso corporal, muitas vezes é necessária uma redução gradual da dosagem, que deve ser baseada no peso corporal ideal .
Para os fatores que podem afetar técnicas de bloqueio específicas e para as necessidades individuais do paciente, os textos de referência devem ser consultados. Deve ser usada a menor dose necessária para obter anestesia adequada.
Dosagens recomendadas em crianças
a) O início e a duração do bloqueio de nervo periférico dependem do tipo de bloqueio e da dose administrada.
b) Os bloqueios peridurais torácicos devem ser administrados em dosagens crescentes até que o nível desejado de anestesia seja alcançado.
Em crianças, a dose deve ser calculada com base no peso até 2 mg / kg.
Para prevenir a injeção intravascular acidental, aspire antes e durante a administração da dose principal. Deve ser injetado lentamente em doses crescentes, principalmente na via peridural lombar e torácica, com observação constante e atenta das funções vitais do paciente.
A infiltração periamigdaliana deve ser realizada em crianças maiores de 2 anos, utilizando bupivacaína 2,5 mg / ml na dose de 7,5-12,5 mg por amígdala.
Os bloqueios ilioinguinal-ileoipogástricos devem ser realizados em crianças com pelo menos 1 ano de idade ou mais, utilizando bupivacaína 2,5 mg / ml na dose de 0,1-0,5 ml / kg equivalente a 0,25-1,25 mg / kg. Crianças com 5 anos de idade ou mais devem ser tratadas com bupivacaína 5 mg / ml na dose de 1,25-2 mg / kg.
Para bloqueio peniano usar bupivacaína 5mg / ml com dose total de 0,2-0,5ml / kg equivalente a 1-2,5mg / kg.
A segurança e eficácia de BUPIVACAINE ANGELINI em crianças com menos de 1 ano de idade não foram estabelecidas.A informação disponível é limitada.
A segurança e eficácia de injeções em bolo peridural intermitente ou infusão contínua não foram estabelecidas. Apenas uma quantidade limitada de dados está disponível.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml solução hiperbárica para injeção
Recém-nascidos, bebês e crianças de até 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5mg / ml solução injetável hiperbárica pode ser administrado em crianças.
Uma das diferenças entre crianças pequenas e adultos é um volume relativamente alto do LCR em neonatos e bebês, que requer uma dose / kg relativamente maior para prosseguir no mesmo nível de bloqueio em comparação com adultos.
Os procedimentos de anestesia regional pediátrica devem ser realizados por médicos qualificados, com experiência técnica e familiaridade com esse tipo de paciente.
As doses indicadas na tabela devem ser tomadas como orientação para uso em pediatria, embora possam ocorrer variações de acordo com o indivíduo.Para os fatores que podem afetar as técnicas de bloqueio específicas e as necessidades individuais do paciente, os textos devem ser consultados. deve ser usada a menor dose necessária para obter uma anestesia adequada.
Dosagens recomendadas para recém-nascidos, bebês e crianças
Adultos
A bupivacaína costuma ser utilizada em dosagens mínimas, variando de acordo com as indicações, de 2-3 mg a 100-150 mg conforme indicado para orientação na tabela:
(a): posologia s "significa para cada espaço intercostal.
(b): começando com 10 ml e depois 3-5-8 ml a cada 4-6 horas, dependendo dos segmentos a serem anestesiados e da idade do paciente.
Atenção: os frascos para injectáveis, uma vez que não contêm conservantes, devem ser usados para uma única administração. Todos os estoques serão descartados.
A dosagem máxima para um adulto e para uma administração única não deve exceder 150 mg, correspondendo a 30 ml da solução a 0,50% e 60 ml da solução a 0,25%; mais geralmente, a dose de segurança, tanto para adultos como para crianças, que é aconselhável não exceder, é de 2 mg / kg para uma administração única.
Na terapia analgésica prolongada, geralmente são utilizadas doses que variam de 0,25 a 1 mg / kg de peso corporal; a administração pode ser repetida 2-3 vezes em 24 horas.
N.B. Quando bloqueios prolongados são usados para administração em bolus subsequente, o risco de atingir concentrações plasmáticas tóxicas ou de induzir lesão neuronal local deve ser considerado.
A dose a ser administrada deve ser calculada com base na experiência do médico e no conhecimento do estado clínico do paciente, sendo necessária a utilização de doses mais baixas que permitam a obtenção de uma anestesia adequada. Podem ocorrer variações individuais em relação aos tempos de inicialização e duração. Para os fatores que podem afetar técnicas de bloqueio específicas e para as necessidades individuais do paciente, os textos de referência devem ser consultados. O grau de difusão da anestesia pode ser difícil de prever, mas é influenciado pelo volume do medicamento administrado, especialmente no que diz respeito às soluções isobáricas.
Para prevenir a injeção intravascular acidental, a aspiração deve ser realizada antes e durante a administração da dose principal, que deve ser injetada lentamente ou em doses crescentes. Durante o procedimento, monitore cuidadosamente as funções vitais do paciente e mantenha contato verbal. Caso seja necessária anestesia peridural, recomenda-se preceder uma dose teste de 3-5 ml de bupivacaína com epinefrina.
Uma "injeção intravascular acidental pode ser reconhecida por um aumento temporário na freqüência cardíaca; uma" injeção intratecal acidental é reconhecida por sinais de bloqueio espinhal. Ao primeiro sinal de toxicidade, interrompa a administração imediatamente (consulte "Efeitos adversos - Toxicidade sistêmica aguda e tratamento da toxicidade sistêmica aguda").
A gravidade específica da bupivacaína a 0,25% ou 0,50% é 1,006 a 20 ° C e 0,997 a 37 ° C; a bupivacaína a solução hiperbárica a 1% tem uma gravidade específica de 1,045 a 20 ° C e de 1,035 a 37 ° C.
Qualquer sobredosagem de anestésico deve ser evitada e nunca administradas duas doses máximas deste último sem um intervalo de pelo menos 24 horas.
No entanto, é necessário utilizar as menores doses e concentrações que possam permitir obter o efeito desejado.
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Bupivacaína - medicamento genérico
A injeção intravascular acidental de anestésicos locais pode causar reações tóxicas sistêmicas imediatas (variando de segundos a minutos). Em caso de sobredosagem, a toxicidade sistêmica ocorre mais tarde (15-60 minutos após a injeção) e isso é devido a um aumento lento nas concentrações sanguíneas de local anestésico (consulte "Efeitos adversos - Toxicidade sistêmica aguda e tratamento da toxicidade sistêmica aguda").
É improvável que a Bupivacaína Angelini hiperbárica, nas condições de uso recomendadas, promova níveis sanguíneos altos o suficiente para causar toxicidade sistêmica. No entanto, se outros anestésicos locais forem administrados concomitantemente, os efeitos tóxicos são aditivos e podem causar toxicidade sistêmica (consulte "Efeitos adversos - Toxicidade sistêmica aguda e tratamento da toxicidade sistêmica aguda").
Quando surgirem os primeiros sinais de sobredosagem, interrompa a administração do preparado e, colocando o paciente em posição horizontal, certifique-se de que as vias respiratórias estão abertas. Se ocorrerem dificuldades respiratórias, a ventilação assistida é necessária (a bolsa Ambu também pode ser usada em uma emergência). O uso de analépticos bulbar não é recomendado, pois aumentam o consumo de oxigênio.O início das manifestações convulsivas pode ser controlado com diazepam na veia (10-20 mg), mas barbitúricos que podem acentuar a depressão bulbar não são recomendados.
Para apoiar a circulação, drogas de cortisona podem ser usadas por via intravenosa; podem ser adicionadas soluções diluídas de alfa-beta-estimulantes com ação vasoconstritora (mefentermina, metaraminol e outros) ou de sulfato de atropina. A correção de qualquer estado ácido estabelecido pode ser corrigida com o uso de soluções intravenosas apropriadas de bicarbonato de sódio.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Bupivacaína Angelini, avise o seu médico imediatamente ou entre em contato com o hospital mais próximo.
Caso tenha dúvidas sobre a utilização de Bupivacaína Angelini, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da bupivacaína - medicamento genérico
Efeitos colaterais adicionais em crianças e adolescentes
As reações adversas em crianças são semelhantes às dos adultos.
Em geral
Como todos os medicamentos, Bupivacaína Angelini pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
O perfil de reações adversas de Bupivacaína Angelini é comparável ao de outros anestésicos locais de ação prolongada. As reações adversas são difíceis de distinguir dos efeitos fisiológicos resultantes do bloqueio da condução nervosa (como diminuição da pressão arterial, bradicardia, retenção temporária do trato urinário ) e eventos causados diretamente pela injeção (por exemplo, trauma de fibra nervosa, hematoma espinhal) ou indiretamente (por exemplo, abscesso epidural e meningite) ou eventos associados à perda cerebrospinal (por exemplo, dor de cabeça pós-punção dural). O início de dano neurológico é raro, mas bem consequência conhecida da anestesia regional e, em particular, da anestesia peridural e raquidiana.
Tabela de reações adversas a medicamentos
- Distúrbios vasculares: hipotensão
- Doenças gastrointestinais: náuseas.
- Doenças do coração: bradicardia
- Doenças vasculares: hipertensão
- Doenças gastrointestinais: vômitos
- Doenças urológicas e renais: retenção urinária, incontinência urinária.
- Doenças do sistema nervoso: sinais e sintomas de toxicidade do SNC (convulsões, parestesia na região circumoral, dormência da língua, hiperacusia, distúrbios visuais, perda de consciência, tremor, tontura, zumbido, disartria, paresia, disestesia)
- Doenças do sistema músculo-esquelético, tecido conjuntivo e tecido ósseo: fraqueza muscular, dores nas costas.
- Doenças do sistema imunológico: reações alérgicas, reações anafiláticas / choque
- Doenças do sistema nervoso: neuropatia, lesão de nervo periférico, aracnoidite, paresia, paraplegia, bloqueio espinhal total (não intencional), paralisia
- Afecções oculares: diplopia
- Distúrbios cardíacos: parada cardíaca, arritmias cardíacas
- Problemas respiratórios: depressão respiratória
Outros efeitos colaterais relatados incluem fenômenos de estimulação nervosa central (excitação, desorientação, midríase, aumento do metabolismo e da temperatura corporal, trismo, sudorese, taquipnéia, broncodilatação, vasodilatação) e reações alérgicas com manifestações locais (urticária, coceira) ou sistêmicas (broncoespasmo, laringe) edema).
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Toxicidade sistêmica aguda
As reações tóxicas sistêmicas afetam principalmente o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular. Essas reações são causadas por altas concentrações sanguíneas do anestésico local após injeção intravascular acidental, sobredosagem ou absorção excepcionalmente rápida de áreas altamente vascularizadas (ver "Precauções de uso"). As reações que afetam o sistema nervoso central são comparáveis às de outros anestésicos locais do tipo amida, enquanto as reações cardíacas dependem, tanto quantitativa quanto qualitativamente, em maior medida da droga.
É improvável que a Bupivacaína Angelini hiperbárica, nas condições de uso recomendadas, promova níveis sanguíneos altos o suficiente para causar toxicidade sistêmica. No entanto, se outros anestésicos locais forem administrados concomitantemente, os efeitos tóxicos são aditivos e podem causar toxicidade sistêmica.
A toxicidade do sistema nervoso central ocorre gradualmente, com sintomas e sinais de gravidade crescente. Os primeiros sintomas são geralmente parestesia na região circumoral, dormência da língua, tontura, hiperacusia, zumbido e distúrbios visuais. Disartria, espasmo muscular ou tremor são manifestações mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Esses sinais não devem ser confundidos com comportamento herético. Podem ocorrer inconsciência e convulsões, que podem durar de alguns segundos a vários minutos. Após as convulsões, um devido ao aumento da atividade muscular, interferência na respiração e possível falta de permeabilidade das vias aéreas, hipóxia e hipercapnia ocorrem rapidamente. Em casos graves, pode ocorrer apnéia. Acidose, hipercalemia, hipocalcemia e hipóxia aumentam e amplificam os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
O retorno do paciente à condição clínica inicial resulta da redistribuição do anestésico local do sistema nervoso central e subsequente metabolismo e excreção.A recuperação pode ser rápida se grandes quantidades do medicamento não forem administradas.
Em casos graves, podem ocorrer efeitos cardiovasculares, geralmente precedidos por sinais de toxicidade do sistema nervoso central. Em pacientes profundamente sedados ou sob anestesia geral, os efeitos no sistema cardiovascular podem surgir sem efeitos prodrômicos no sistema nervoso central. Como resultado de altas concentrações sistêmicas de anestésicos locais, hipotensão, bradicardia, arritmias e até mesmo parada cardíaca podem ser gerado, mas em casos raros a parada cardíaca surgiu sem efeitos prodrômicos do sistema nervoso central.
Em crianças, os primeiros sinais de toxicidade sistêmica do anestésico local podem ser difíceis de detectar quando o bloqueio é administrado durante a anestesia geral.
Tratamento de toxicidade sistêmica aguda
A administração do anestésico local deve ser interrompida imediatamente se aparecerem sinais de toxicidade sistêmica aguda ou bloqueio espinhal total. Os sintomas de toxicidade do sistema nervoso central (convulsões, depressão do sistema nervoso central) devem ser tratados imediatamente com suporte adequado para permeabilidade. Vias aéreas e respiratórias e com a administração de anticonvulsivantes, como o diazepam na dose de 10-20 mg por via intravenosa; no entanto, barbitúricos que podem acentuar a depressão bulbar não são recomendados. A circulação pode ser apoiada com a administração de cortisonas em doses intravenosas adequadas; soluções diluídas de alfa- beta-estimulantes com ação vasoconstritora (mefentermina, metaraminol e outros) ou sulfato de atropina podem ser adicionados.
Caso ocorra parada circulatória, a ressuscitação cardiopulmonar deve ser realizada imediatamente. É vital garantir a oxigenação ideal, apoiar a ventilação e a circulação e tratar a acidose.
Se ocorrer depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), deve-se considerar o tratamento adequado com fluidos intravenosos, vasopressores e / ou agentes inotrópicos. Em crianças, a posologia deve ser apropriada para idade e peso.Se ocorrer parada cardíaca, pode ser necessário prolongar as manobras de ressuscitação para obter um resultado favorável.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Aviso: Não use o produto após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Outra informação
COMPOSIÇÃO
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solução injetável
1 ml contém:
- Ingrediente ativo: Bupivacaína 2,5 mg (como cloridrato)
- Excipientes: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solução injetável
1 ml contém:
- Ingrediente ativo: Bupivacaína 5 mg (como cloridrato)
- Excipientes: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solução injetável hiperbárica
1 ml de solução hiperbárica contém:
- Ingrediente ativo: Bupivacaína 5 mg (como cloridrato)
- Excipientes: glicose anidra, hidróxido de sódio, água para preparações injetáveis
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solução injetável hiperbárica
1 ml de solução hiperbárica contém:
- Ingrediente ativo: Bupivacaína 10 mg (como cloridrato)
- Excipientes: glicose monohidratada, água para preparações injetáveis.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solução injetável
Solução injetável: embalagem de 1 ou 5 ampolas de vidro neutro tipo I de 5 ml; embalagem de 1, 5 ou 10 frascos para injectáveis de vidro neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solução injetável
Solução injetável: embalagem de 1 ou 5 ampolas de vidro neutro tipo I de 5 ml; embalagem de 1, 5 ou 10 frascos para injectáveis de vidro neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solução injetável hiperbárica
Solução injetável: embalagem com 10 frascos para injectáveis de vidro neutro tipo I de 4 ml.
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solução injetável hiperbárica
Solução injetável: embalagem de 10 ampolas de vidro neutro tipo I de 2 ml.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml solução injetável: 1 ml contém 2,5 mg de bupivacaína (na forma de cloridrato).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml solução injetável: 1 ml contém 5 mg de bupivacaína (na forma de cloridrato).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml solução injetável hiperbárica: 1 ml contém 5 mg de bupivacaína (na forma de cloridrato).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml solução injetável hiperbárica: 1 ml contém 10 mg de bupivacaína (na forma de cloridrato).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Bupivacaina Angelini pode ser usado em qualquer tipo de anestesia periférica:
- infiltração troncular local, loco-regional
- bloqueio simpático
- bloqueio intravenoso retrógrado e bloqueio intra-arterial
- peridural, sacral
- espinhal subaracnóide.
Bupivacaína Angelini é, portanto, indicada em toda cirurgia geral, ortopedia, oftalmologia, otorrinolaringologia, estomatologia, obstetrícia e ginecologia, dermatologia, tanto utilizadas isoladamente quanto associadas à narcose.
04.2 Posologia e método de administração
A bupivacaína costuma ser utilizada em dosagens mínimas, variando de acordo com as indicações, de 2-3 mg a 100-150 mg conforme indicado para orientação na tabela:
(a): posologia s "significa para cada espaço intercostal.
(b): começando com 10 ml e depois 3-5-8 ml a cada 4-6 horas, dependendo dos segmentos a serem anestesiados e da idade do paciente.
Atenção: os frascos para injectáveis não contêm conservantes, devem ser utilizados para uma única administração. Todos os estoques serão descartados.
A dosagem máxima para um adulto e para uma administração única não deve exceder 150 mg, correspondendo a 30 ml da solução a 0,50% e 60 ml da solução a 0,25%; mais geralmente, a dose de segurança, tanto para adultos como para crianças, que é aconselhável não exceder, é de 2 mg / kg para uma administração única.
Na terapia analgésica prolongada, geralmente são utilizadas doses que variam de 0,25 a 1 mg / kg de peso corporal; a administração pode ser repetida 2-3 vezes em 24 horas.
N.B. Quando bloqueios prolongados são usados para administração em bolus subsequente, o risco de atingir concentrações plasmáticas tóxicas ou de induzir lesão neuronal local deve ser considerado.
A dose a ser administrada deve ser calculada com base na experiência do médico e no conhecimento do estado clínico do paciente, sendo necessária a utilização de doses mais baixas que permitam a obtenção de uma anestesia adequada. Podem ocorrer variações individuais em relação aos tempos de inicialização e duração. Em crianças com peso corporal elevado, muitas vezes é necessária uma redução gradual da dosagem e deve ser baseada no peso corporal ideal. Textos de referência devem ser consultados tanto sobre aspectos que afetam técnicas de bloqueio específicas quanto sobre as necessidades individuais do paciente. O grau de difusão da anestesia pode ser difícil de prever, mas é influenciado pelo volume do medicamento administrado, especialmente no que diz respeito às soluções isobáricas.
Para prevenir a injeção intravascular acidental, a aspiração deve ser realizada antes e durante a administração da dose principal, que deve ser injetada lentamente ou em doses crescentes. Durante o procedimento, monitore cuidadosamente as funções vitais do paciente e mantenha contato verbal. Caso seja necessária anestesia peridural, recomenda-se preceder uma dose teste de 3-5 ml de bupivacaína com epinefrina. Uma "injeção intravascular acidental pode ser reconhecida por um aumento temporário na freqüência cardíaca; uma" injeção intratecal acidental é reconhecida por sinais de bloqueio espinhal. Ao primeiro sinal de toxicidade, interrompa a administração imediatamente (ver secção 4.8 “Toxicidade sistémica aguda” e “Tratamento da toxicidade sistémica aguda”).
A gravidade específica da bupivacaína a 0,25% ou 0,50% é 1,006 a 20 ° C e 0,997 a 37 ° C; a bupivacaína a solução hiperbárica a 1% tem uma gravidade específica de 1,045 a 20 ° C e de 1,035 a 37 ° C.
Qualquer sobredosagem de anestésico deve ser evitada e nunca administradas duas doses máximas deste último sem um intervalo de pelo menos 24 horas.
No entanto, é necessário utilizar as menores doses e concentrações que possam permitir obter o efeito desejado.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao princípio ativo, a qualquer um dos excipientes ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico; em particular com os anestésicos locais do mesmo grupo (tipo amida).
O uso de bupivacaína deve ser evitado em pacientes com gravidez conhecida ou suspeita (ver seção 4.6).
Foram relatados casos de parada cardíaca após o uso de bupivacaína para anestesia peridural em gestantes, ocorrendo na maioria dos casos após o uso da solução a 0,75%. Portanto, o uso de bupivacaína a 0,75% deve ser evitado na anestesia peridural em obstetrícia. Esta concentração deve ser reservada para aqueles procedimentos cirúrgicos em que um alto grau de relaxamento muscular e um efeito prolongado são necessários.
O produto também é contra-indicado em bloqueio paracervical e anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier).
As contra-indicações gerais devem ser consideradas em caso de anestesia intratecal:
- doenças agudas ativas do sistema nervoso central, como meningite, tumores,
poliomielite e hemorragias intracranianas
- estenose espinhal e doença espinhal ativa (por exemplo, espondilite, tuberculose, tumor) ou trauma recente (por exemplo, fraturas)
- septicemia
- anemia perniciosa combinada com degeneração subaguda da medula espinhal
- infecção piogênica da pele no local da injeção ou área circundante
- choque cardiogênico ou hipovolêmico
- distúrbios de coagulação ou tratamentos anticoagulantes em andamento.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A posologia total deve estar correta em relação às condições gerais, idade e dados anamnésticos relevantes do paciente.
Foram relatados casos de parada cardíaca ou morte após o uso de bupivacaína para anestesia peridural ou bloqueio de nervo periférico. Em alguns casos, a ressuscitação foi difícil ou impossível, apesar do preparo e conduta aparentemente adequados da equipe. Na maioria dos casos, isso ocorreu após o uso da solução de 7,5 mg / ml.
A anestesia intratecal só deve ser realizada por um médico ou sob a supervisão de médicos com o conhecimento e a experiência necessários.
A bupivacaína, como todos os anestésicos locais, quando usada para procedimentos anestésicos locais que resultam em altas concentrações da droga no sangue, pode causar efeitos tóxicos agudos no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular, especialmente no caso de administração intravascular acidental ou injeção em produtos altamente vascularizados áreas. Arritmia ventricular, fibrilação ventricular, colapso cardiovascular súbito e morte foram relatados após concentrações sistêmicas elevadas de bupivacaína. No entanto, altas concentrações sistêmicas não são esperadas em doses normalmente usadas para anestesia intratecal.
Os procedimentos de anestesia regional devem sempre ser realizados em áreas adequadamente equipadas e por pessoal qualificado. É necessária a disponibilidade imediata de equipamentos e medicamentos necessários para o monitoramento e reanimação de emergência.
Em pacientes submetidos a bloqueio importante ou recebendo altas doses do medicamento, um cateter intravenoso deve ser inserido antes da administração do anestésico local tratamento de efeitos indesejáveis, toxicidade sistêmica ou outras complicações (ver seções 4.8 e 4.9).
O bloqueio dos principais nervos periféricos pode envolver a administração de um alto volume de anestésico local em áreas altamente vascularizadas, muitas vezes perto de grandes vasos onde há um risco aumentado de injeção intravascular e / ou absorção sistêmica rápida, que pode levar a concentrações plasmáticas elevadas.
Embora a anestesia regional seja frequentemente a técnica anestésica de escolha, alguns pacientes requerem atenção especial para reduzir o risco de efeitos colaterais perigosos:
• pacientes idosos ou debilitados;
• pacientes com bloqueio cardíaco parcial ou total, pois os anestésicos locais podem deprimir a condução cardíaca;
• pacientes com doença hepática avançada ou insuficiência renal grave;
• pacientes hipovolêmicos podem desenvolver hipotensão grave e súbita durante a anestesia intratecal, independentemente do anestésico local usado. A hipotensão geralmente ocorre após o bloqueio intratecal no adulto;
• Pacientes em tratamento com medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona) devem ser monitorados de perto e o monitoramento de ECG deve ser considerado, pois os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Algumas técnicas de anestésico local podem estar associadas a reações adversas graves, independentemente do anestésico local usado:
- Bloqueio nervoso central: pode causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia. A anestesia peridural deve, portanto, ser usada com cautela em pacientes com função cardiovascular reduzida;
- Injeções retrobulbar: podem, em casos muito raros, atingir o espaço subaracnóide do cérebro causando cegueira temporária, colapso cardiovascular, apnéia, convulsões, etc. Essas reações devem ser diagnosticadas e tratadas imediatamente;
-Injeções retro e peribulbar de anestésicos locais: apresentam baixo risco de disfunção muscular persistente no olho. As causas primárias incluem trauma e / ou efeitos tóxicos locais nos músculos e / ou nervos. A gravidade dessas reações teciduais está relacionada à extensão do trauma, à concentração do anestésico local e à duração da exposição do tecido ao anestésico local. Como ocorre com todos os anestésicos locais, é necessário usar as menores doses e concentrações. pode permitir obter o efeito desejado. Os vasoconstritores podem agravar as reações dos tecidos e só devem ser usados se houver indicação. Injeções intra-arteriais acidentais na região cranial e cervical podem causar sintomas cerebrais imediatos, mesmo em doses baixas.
O bloqueio paracervical às vezes pode causar bradicardia / taquicardia fetal. Portanto, é necessário monitorar cuidadosamente a freqüência cardíaca fetal.
Uma reação adversa rara, mas séria, após a raquianestesia, é a raquianestesia total ou alta e subsequente depressão cardiovascular e respiratória. A depressão cardiovascular é causada por extenso bloqueio simpático, resultando em hipotensão profunda e bradicardia ou mesmo parada cardíaca. A depressão respiratória pode ser causada pelo bloqueio da inervação dos músculos respiratórios, incluindo o diafragma. O risco de raquianestesia total ou alta é maior em pacientes idosos. A dose deve, portanto, ser reduzida nesses pacientes.
O aparecimento de danos neurológicos é uma consequência rara da anestesia intratecal e pode levar à parestesia, anestesia, fraqueza motora e paralisia. Ocasionalmente, esse dano é permanente.
Aconselha-se cuidado em pacientes com doenças neurológicas, como esclerose múltipla, hemiplegia, paraplegia e doenças neuromusculares, mesmo que se acredite que a anestesia intratecal não afeta adversamente essas doenças. Antes de iniciar o tratamento, deve-se considerar se os benefícios são maiores do que o possível riscos para o paciente.
A anestesia peridural pode causar hipotensão e bradicardia. O risco pode ser reduzido preenchendo a circulação com soluções de cristaloides ou coloides. A hipotensão deve ser tratada imediatamente com a administração, possivelmente repetida, de um simpaticomimético intravenoso. Em crianças, a dosagem deve ser apropriada para a idade e o peso.
Quando a bupivacaína é administrada por via intra-articular, recomenda-se cautela se houver suspeita de trauma intra-articular importante recente ou quando a cirurgia resultou em exposição articular extensa, pois isso pode acelerar a absorção e levar a concentrações plasmáticas.
Se as infiltrações por anestesia local são praticadas em áreas sem possibilidade de circulação colateral (dedos, raiz do pênis, etc.) é uma medida de precaução usar o anestésico sem vasoconstritor para evitar necrose isquêmica. Usar Bupivacaína Angelini solução injetável a 0,50% com adrenalina. O produto deve ser usado com cuidado absoluto em indivíduos em tratamento com IMAO ou antidepressivos tricíclicos. Antes do uso, o médico deve verificar o estado das condições circulatórias dos indivíduos a serem tratados.É aconselhável usar um teste de dose adequado, possivelmente em combinação com adrenalina, para evitar imediatamente uma injeção intravenosa ou intratecal acidental. solução anestésica. deve ser injetada com cautela em pequenas doses após cerca de 10 segundos de uma aspiração preventiva. Especialmente quando áreas muito vascularizadas precisam ser infiltradas, é aconselhável permitir cerca de 2 minutos antes de prosseguir com o real loco-regional bloquear.
O paciente deve ser monitorado de perto, descontinuando a administração imediatamente ao primeiro sinal de alarme (por exemplo, alterações sensoriais).
É necessária a disponibilidade imediata de equipamentos, medicamentos e pessoal adequado para o tratamento de emergência, pois em casos raros, após o uso de anestésicos locais, reações graves, às vezes com desfecho fatal, têm sido relatadas, mesmo na ausência do indivíduo hipersensibilidade à anamnésia.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A bupivacaína deve ser usada com cuidado em pacientes sendo tratados com outros anestésicos locais ou substâncias estruturalmente relacionadas aos anestésicos locais do tipo amida, por exemplo, certos antiarrítmicos, como lidocaína, mexiletina e tocainida, pois os efeitos tóxicos sistêmicos são aditivos. Aconselha-se precaução em doentes tratados com antiarrítmicos de classe III (p. Ex. Amiodarona), apesar da ausência de estudos específicos de interação de classes de fármacos (ver secção 4.4).
O produto deve ser usado com cuidado absoluto em indivíduos em tratamento com IMAO ou antidepressivos tricíclicos.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não use o medicamento em caso de gravidez ou suspeita de gravidez (ver secção 4.3).
Hora da alimentação
Como outros anestésicos locais, a bupivacaína pode ser excretada no leite materno, mas em quantidades tão pequenas que geralmente não há risco para o recém-nascido.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os anestésicos locais, além do efeito anestésico direto, podem ter um efeito muito suave na função mental e na coordenação, mesmo na ausência de toxicidade óbvia para o sistema nervoso central, e podem afetar negativamente a locomoção e o grau de alerta temporariamente.
04.8 Efeitos indesejáveis
Em geral
O perfil de reações adversas de Bupivacaína Angelini é comparável ao de outros anestésicos locais de ação prolongada. As reações adversas são difíceis de distinguir dos efeitos fisiológicos resultantes do bloqueio da condução nervosa (como diminuição da pressão arterial, bradicardia, retenção urinária temporária) e por eventos causados diretamente pela injeção (por exemplo, trauma na fibra nervosa, hematoma espinhal) ou indiretamente (por exemplo, abscesso epidural e meningite) o eventos associados à perda cerebrospinal (por exemplo, dor de cabeça pós-punção dural). O aparecimento de danos neurológicos é uma consequência rara, mas bem conhecida da anestesia regional e, em particular, da anestesia peridural e raquidiana.
Tabela de reações adversas a medicamentos
Outros efeitos colaterais relatados incluem fenômenos de estimulação nervosa central (excitação, desorientação, midríase, aumento do metabolismo e da temperatura corporal, trismo, sudorese, taquipnéia, broncodilatação, vasodilatação) e reações alérgicas com manifestações locais (urticária, coceira) ou sistêmicas (broncoespasmo, laringe) edema).
Toxicidade sistêmica aguda
As reações tóxicas sistêmicas afetam principalmente o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular. Estas reações são causadas por concentrações sanguíneas elevadas do anestésico local após injeção intravascular acidental, sobredosagem ou absorção excepcionalmente rápida de áreas altamente vascularizadas (ver secção 4.4) .As reações do sistema nervoso central são comparáveis às de outros anestésicos locais do tipo amida. enquanto as reações cardíacas dependem, tanto quantitativa quanto qualitativamente, em maior extensão da droga.
É improvável que a Bupivacaína Angelini hiperbárica, nas condições de uso recomendadas, promova níveis sanguíneos altos o suficiente para causar toxicidade sistêmica. No entanto, se outros anestésicos locais forem administrados concomitantemente, os efeitos tóxicos são aditivos e podem causar toxicidade sistêmica.
A toxicidade do sistema nervoso central ocorre gradualmente, com sintomas e sinais de gravidade crescente. Os primeiros sintomas são geralmente parestesia na região circumoral, dormência da língua, tontura, hiperacusia, zumbido e distúrbios visuais. Disartria, espasmo muscular ou tremor são manifestações mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Esses sinais não devem ser confundidos com comportamento herético. Podem ocorrer inconsciência e convulsões, que podem durar de alguns segundos a vários minutos. Após as convulsões, um devido ao aumento da atividade muscular, interferência na respiração e possível falta de permeabilidade das vias aéreas, hipóxia e hipercapnia ocorrem rapidamente. Em casos graves, pode ocorrer apnéia. Acidose, hipercalemia, hipocalcemia e hipóxia aumentam e amplificam os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
O retorno do paciente à condição clínica inicial resulta da redistribuição do anestésico local do sistema nervoso central e subsequente metabolismo e excreção.A recuperação pode ser rápida se grandes quantidades do medicamento não forem administradas.
Em casos graves, podem ocorrer efeitos cardiovasculares, geralmente precedidos por sinais de toxicidade do sistema nervoso central. Em pacientes profundamente sedados ou sob anestesia geral, os efeitos no sistema cardiovascular podem surgir sem efeitos prodrômicos no sistema nervoso central. Como resultado de altas concentrações sistêmicas de anestésicos locais, hipotensão, bradicardia, arritmias e até mesmo parada cardíaca podem ser gerado, mas em casos raros a parada cardíaca surgiu sem efeitos prodrômicos do sistema nervoso central.
Em crianças, os primeiros sinais de toxicidade sistêmica do anestésico local podem ser difíceis de detectar quando o bloqueio é administrado durante a anestesia geral.
Tratamento de toxicidade sistêmica aguda
A administração do anestésico local deve ser interrompida imediatamente se aparecerem sinais de toxicidade sistêmica aguda ou bloqueio espinhal total. Os sintomas de toxicidade do sistema nervoso central (convulsões, depressão do sistema nervoso central) devem ser tratados imediatamente com suporte adequado para permeabilidade. Vias aéreas e respiratórias e com a administração de anticonvulsivantes, como o diazepam na dose de 10-20 mg por via intravenosa; no entanto, barbitúricos que podem acentuar a depressão bulbar não são recomendados. A circulação pode ser apoiada com a administração de cortisonas em doses intravenosas adequadas; soluções diluídas de alfa- beta-estimulantes com ação vasoconstritora (mefentermina, metaraminol e outros) ou sulfato de atropina podem ser adicionados.
Caso ocorra parada circulatória, a ressuscitação cardiopulmonar deve ser realizada imediatamente. É vital garantir a oxigenação ideal, apoiar a ventilação e a circulação e tratar a acidose.
Se ocorrer depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), deve-se considerar o tratamento adequado com fluidos intravenosos, vasopressores e / ou agentes inotrópicos. Em crianças, a dosagem deve ser apropriada para a idade e o peso.
Se ocorrer parada cardíaca, pode ser necessário prolongar as manobras de ressuscitação para obter um resultado favorável.
04.9 Overdose
A injeção intravascular acidental de anestésicos locais pode causar reações tóxicas sistêmicas imediatas (variando de segundos a minutos). Em caso de sobredosagem, a toxicidade sistêmica ocorre mais tarde (15-60 minutos após a injeção) e isso é devido a um aumento lento nas concentrações sanguíneas de local anestésico (ver secção 4.8 “Toxicidade sistémica aguda” e “Tratamento da toxicidade sistémica aguda”).
É improvável que a Bupivacaína Angelini hiperbárica, nas condições de uso recomendadas, promova níveis sanguíneos altos o suficiente para causar toxicidade sistêmica. No entanto, se outros anestésicos locais forem administrados concomitantemente, os efeitos tóxicos são aditivos e podem causar toxicidade sistêmica (ver seção 4.8 “Toxicidade sistêmica aguda” e “Tratamento da toxicidade sistêmica aguda”).
Quando surgirem os primeiros sinais de sobredosagem, interrompa a administração do preparado e, colocando o paciente em posição horizontal, certifique-se de que as vias respiratórias estão abertas. Se ocorrerem dificuldades respiratórias, a ventilação assistida é necessária (a bolsa Ambu também pode ser usada em uma emergência). O uso de analépticos bulbar não é recomendado, pois aumentam o consumo de oxigênio.O início das manifestações convulsivas pode ser controlado com diazepam na veia (10-20 mg), mas barbitúricos que podem acentuar a depressão bulbar não são recomendados.
Para apoiar a circulação, drogas de cortisona podem ser usadas por via intravenosa; podem ser adicionadas soluções diluídas de alfa-beta-estimulantes com ação vasoconstritora (mefentermina, metaraminol e outros) ou de sulfato de atropina. A correção de qualquer estado ácido estabelecido pode ser corrigida com o uso de soluções intravenosas apropriadas de bicarbonato de sódio.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anestésicos locais do tipo amida (bupivacaína).
Código ATC: N01BB01.
O cloridrato de bupivacaína ou (N-butil-2-piperidincarbon) -2-6-dimetilanilida é um anestésico local do tipo amida de ação prolongada semelhante à Mepivacaína.Seu efeito anestésico é mais duradouro do que o obtido com outros anestésicos locais. mantida, em consideração às doses utilizadas, até 20 horas.
O início da atividade e a duração do efeito anestésico local da bupivacaína dependem da dose e do local de administração.
Como outros anestésicos locais, a bupivacaína bloqueia reversivelmente a condução nervosa e impede que os íons de sódio entrem na membrana da fibra nervosa.O canal de sódio da membrana da fibra nervosa é considerado o receptor sobre o qual os anestésicos locais atuam.
Os anestésicos locais podem ter efeitos semelhantes em outras membranas excitáveis, como o cérebro e o miocárdio. Quantidades excessivas da droga em nível sistêmico podem causar sintomas e sinais de toxicidade afetando principalmente os sistemas nervoso central e cardiovascular.
A toxicidade do sistema nervoso central ocorre em concentrações plasmáticas mais baixas e geralmente precede os efeitos cardiovasculares (ver secção 4.8 “Tratamento da toxicidade sistémica aguda”). Os efeitos diretos dos anestésicos locais no miocárdio incluem condução lenta e inotropismo negativo até a parada cardíaca.
Podem ocorrer efeitos cardiovasculares indiretos (hipotensão, bradicardia) após a administração peridural e estão relacionados com a extensão do bloqueio simpático concomitante.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml Hiperbárica e Bupivacaína Angelini 10 mg / ml Hiperbárica são soluções hiperbáricas (em relação ao líquido cefalorraquidiano) e sua difusão inicial no espaço intratecal é influenciada pela gravidade. Em vista da baixa dose administrada, a distribuição intratecal resulta em concentrações relativamente baixas do fármaco e a duração do efeito anestésico local tende a ser relativamente curta.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A bupivacaína tem um pKa de 8,2 e um coeficiente de partição de 346 (n-octanol / tampão fosfato a pH 7,4 a 25 ° C). A atividade farmacológica dos metabólitos é inferior à da bupivacaína.
A concentração plasmática da bupivacaína depende da dose, via de administração e vascularidade do local da injeção.
A bupivacaína apresenta absorção completa e bifásica do espaço epidural, com meia-vida da ordem de 7 minutos e 6 horas, respectivamente. A bupivacaína hiperbárica também tem absorção completa e bifásica do espaço subaracnóideo, com meia-vida das duas fases do ordem de 50 e 408 minutos. A absorção lenta é o fator limitante na eliminação da bupivacaína; isso explica porque a meia-vida aparente após a administração peridural ou subaracnóidea é maior do que após a administração intravenosa.
Em vista da baixa dose necessária para a administração intratecal, as concentrações plasmáticas de bupivacaína após o bloqueio intratecal são baixas em comparação com as encontradas após outros procedimentos de anestesia regional. Normalmente, o aumento nas concentrações plasmáticas máximas é de aproximadamente 0,4 mg / litro para cada 100 mg injetados, o que significa que após uma administração de 20 mg, os níveis plasmáticos seriam de aproximadamente 0,1 mg / litro.
A bupivacaína exibe uma depuração plasmática total de 0,58 litros / minuto, um volume de distribuição no estado estacionário de 73 litros, uma semivida terminal de 2,7 horas e uma taxa de extração hepática intermediária de 0,38 após administração intravenosa. Liga-se principalmente à glicoproteína ácida alfa-1, com uma ligação plasmática de 96%.
A depuração da bupivacaína ocorre por meio de processos metabólicos quase exclusivamente no fígado e é mais sensível às alterações na função intrínseca das enzimas hepáticas do que à perfusão hepática.
Durante a infusão peridural contínua, foi detectado um aumento na concentração plasmática total que pode ser correlacionado com um aumento pós-operatório na glicoproteína ácida alfa-1. A concentração da fração não ligada, farmacologicamente ativa, foi semelhante antes e após a cirurgia.
A bupivacaína atravessa a placenta rapidamente e o equilíbrio entre as frações ligada e livre é facilmente alcançado.O grau de ligação às proteínas plasmáticas no feto parece ser menor do que o observado na mãe, o que provavelmente resulta em uma concentração plasmática total mais baixa no feto.
A bupivacaína é extensamente metabolizada no fígado principalmente por hidroxilação aromática em 4-hidroxibupivacaína e por N-desalquilação em PPX, ambas mediadas pelo citocromo P450 3A4. Aproximadamente 1% da bupivacaína é excretada como fármaco inalterado na urina ao longo de 24 horas e aproximadamente 5% como PPX. As concentrações plasmáticas de PPX e 4-hidroxibupivacaína durante e após a administração contínua de bupivacaína são baixas em comparação com o composto original.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O LD50 calculado nos estudos de toxicidade aguda deu os seguintes valores: em camundongos i.v. 7,8 mg / kg e s.c. 82 mg / kg; na cobaia e.p. 50 mg / Kg. Os tratamentos crônicos realizados no rato (10 mg / kg s.c. por 90 dias) não mostraram quaisquer alterações em comparação com os controles, tais como atribuíveis aos efeitos tóxicos da preparação.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solução injetável e solução injetável de Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%):
Cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solução injetável hiperbárica:
Glicose anidra, hidróxido de sódio, água para preparações injetáveis.
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solução injetável hiperbárica:
Glicose monohidratada, água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
O produto não apresenta incompatibilidade com outros compostos.
06.3 Período de validade
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml E 5 mg / ml: 3 anos.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml solução injetável hiperbárica: 3 anos.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml solução injetável hiperbárica: 24 meses.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solução injetável
Solução injetável: embalagem de 1 ou 5 ampolas de vidro neutro tipo I de 5 ml; embalagem de 1, 5 ou 10 frascos para injectáveis de vidro neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solução injetável
Solução injetável: embalagem de 1 ou 5 ampolas de vidro neutro tipo I de 5 ml; embalagem de 1, 5 ou 10 frascos para injectáveis de vidro neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solução injetável hiperbárica
Solução injetável: embalagem com 10 frascos para injectáveis de vidro neutro tipo I de 4 ml.
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solução injetável hiperbárica
Solução injetável: embalagem de 10 ampolas de vidro neutro tipo I de 2 ml.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Medicamentos não utilizados e resíduos derivados deste medicamento devem ser descartados de acordo com os regulamentos locais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Joint Chemical Companies Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROMA.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml solução injetável, 10 ampolas de 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml solução injetável, 10 ampolas de 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml solução injetável hiperbárica, 10 ampolas de 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml solução injetável hiperbárica, 10 ampolas de 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml solução injetável, 1 ampola de 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml solução injetável, 5 ampolas de 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml solução injetável, 1 ampola de 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml solução injetável, 5 ampolas de 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml solução injetável, 1 ampola de 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml solução injetável, 5 ampolas de 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml solução injetável, 1 ampola de 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml solução injetável, 5 ampolas de 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
23.07.2009
