Ingredientes ativos: Bromocriptina
PARLODEL 5 mg cápsulas duras
PARLODEL 10 mg cápsulas duras
Os folhetos informativos Parlodel estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - PARLODEL 5 mg cápsulas, PARLODEL 10 mg cápsulas
- PARLODEL 2,5 mg comprimidos
Indicações Por que Parlodel é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Agonista dopaminérgico.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Doença de Parkinson idiopática, arteriosclerótica e pós-encefalítica.
PARLODEL também está indicado em doentes cuja resposta terapêutica à levodopa está a diminuir e nos casos em que o aparecimento do fenómeno "liga-desliga" limita o sucesso da terapêutica com levodopa.
Contra-indicações Quando Parlodel não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer um dos excipientes (ver “Composição”) ou a outros alcalóides da cravagem.
A bromocriptina é contra-indicada em pacientes com hipertensão não controlada, distúrbios hipertensivos da gravidez (incluindo eclâmpsia, pré-eclâmpsia ou hipertensão induzida pela gravidez), hipertensão pós-parto e pós-parto.
A bromocriptina é contra-indicada para uso na supressão da lactação, ou outras indicações sem risco de vida, em pacientes com história de doença arterial coronariana ou outras condições cardiovasculares graves, ou sintomas / história de distúrbios psiquiátricos graves. De tratamento com PARLODEL por um longo período tempo em pacientes que têm ou tiveram reações fibróticas (tecido cicatricial) que afetam o coração.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Parlodel
As altas doses de PARLODEL necessárias para o tratamento da doença de Parkinson, ou seja, 10-20 mg / dia ou mais, não devem ser utilizadas em outras indicações.
O tratamento deve ser realizado sob supervisão médica.
Se mulheres com condições não relacionadas à hiperprolactinemia forem tratadas com PARLODEL, o medicamento deve ser administrado na menor dose efetiva, necessária para o alívio dos sintomas, a fim de evitar a possibilidade de redução dos níveis de prolactina abaixo do normal, com conseqüente alteração do sistema lúteo função. Essas pacientes devem ter determinações de prolactina plasmática e progesterona pós-ovulatória em intervalos regulares se o tratamento continuar por mais de 6 meses.
Alguns relatos de sangramento gastrointestinal e úlcera gástrica foram relatados. Em caso de ocorrência, a administração de PARLODEL deve ser interrompida. Pacientes com história de úlcera péptica ou úlcera péptica atual devem receber preferencialmente um tratamento alternativo. Se PARLODEL for necessariamente utilizado em doentes parkinsonianos com acromegalia, estes devem ser aconselhados a notificar imediatamente quaisquer reações gastrointestinais.
Uma vez que podem surgir ocasionalmente reacções hipotensivas, especialmente durante os primeiros dias de tratamento, conduzindo a uma diminuição do estado de alerta, deve ter-se um cuidado especial ao conduzir veículos ou utilizar máquinas (ver também “Advertências especiais - Efeitos sobre a capacidade de conduzir ou conduzir veículos. sobre "uso de máquinas"). Pelo mesmo motivo, em pacientes ambulatoriais é aconselhável monitorar os valores da pressão arterial durante os primeiros dias de tratamento.
A bromocriptina tem sido associada a sonolência e episódios de início súbito do sono, particularmente em pacientes com doença de Parkinson.
Têm sido notificados muito raramente ataques de sono súbito durante a atividade diária, em alguns casos sem consciência e sem sinais de aviso.Os doentes a tomar bromocriptina devem ser informados destes acontecimentos e aconselhados a ter cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas. Os doentes que tiveram episódios de sonolência e / ou um episódio súbito de sono devem evitar conduzir e utilizar máquinas (ver também “Advertências especiais - Efeitos sobre a capacidade de conduzir ou“ utilizar máquinas ”). Além disso, pode ser considerada uma redução da dosagem ou descontinuação da terapia.
Derrames pleurais e pericárdicos, bem como fibrose pleural e pulmonar e pericardite constritiva foram ocasionalmente relatados em pacientes tratados com bromocriptina, particularmente em longo prazo e em altas doses. Os doentes com doenças pleuropulmonares de natureza indeterminada devem ser cuidadosamente investigados e deve ser considerada uma “descontinuação do tratamento com PARLODEL”.
A fibrose retroperitoneal foi relatada em alguns pacientes tratados a longo prazo e em altas doses com PARLODEL. Para garantir o reconhecimento da fibrose retroperitoneal em estágio inicial reversível, neste tipo de pacientes recomenda-se monitorar os sintomas típicos dessa patologia (ex: dores nas costas, edema de membros inferiores, alterações da função renal). O uso de PARLODEL deve ser interrompido se houver suspeita ou diagnóstico de alterações fibróticas do retroperitônio.
Em indivíduos com galactorreia, amenorreia dependente de prolactina, distúrbios menstruais ou acromegalia, o tratamento com PARLODEL pode eliminar a infertilidade preexistente. Mulheres, portanto, que poderiam se tornar férteis, mas que não desejam engravidar, devem adotar um método de contracepção mecânica. Antes de iniciar o tratamento com PARLODEL, a causa da infertilidade deve ser definida.
A gravidez deve ser evitada se for feito o diagnóstico de adenoma hipofisário. Um aumento acentuado da sela túrcica ou um defeito do campo visual requer tratamento cirúrgico e / ou radioterápico em primeiro lugar. PARLODEL só é indicado se essas medidas falharem. Na ausência de adenoma hipofisário e se a paciente estiver ansiosa para engravidar, PARLODEL deve ser suspenso o mais rápido possível após a concepção (diagnóstico precoce da gravidez com teste imunológico), desde o conhecimento dos possíveis efeitos do medicamento na evolução da gravidez e no feto Em casos de gravidez confirmada, como medida de precaução, os possíveis efeitos negativos de um evento patológico hipofisário associado à gravidez devem ser investigados regularmente, por exemplo, investigando o campo visual.
O tratamento em mulheres deve ser feito sob supervisão médica, incluindo dosagem de hormônio e exame ginecológico. Como dita a boa prática médica, todas as mulheres que recebem PARLODEL continuamente por mais de 6 meses devem fazer exames ginecológicos regulares em intervalos anuais se a mulher estiver na pré-menopausa, a cada 6 meses se ela estiver na menopausa (citologia cervical e, se possível, endometrial) .
É necessária precaução quando PARLODEL é administrado em doses elevadas a doentes parkinsonianos com história de perturbações psicóticas, doença cardiovascular grave, úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal.
Uso em mulheres pós-parto
A monitorização periódica da pressão arterial é aconselhável em mulheres no pós-parto tratadas com PARLODEL para qualquer condição. Em caso de hipertensão, cefaleia grave, progressiva ou incessante (com ou sem distúrbio visual) ou toxicidade do sistema nervoso central, a administração de PARLODEL deve ser interrompida e o doente imediatamente investigado.
É necessário cuidado especial em pacientes que foram tratados recentemente ou estão em terapia concomitante com medicamentos que podem alterar a pressão arterial, por exemplo, vasoconstritores, como simpaticomiméticos ou alcalóides da cravagem, incluindo ergometrina ou metilergometrina, e seu uso concomitante no período não puerperal. .
Uso em pacientes com função hepática comprometida
Em pacientes com função hepática comprometida, a taxa de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, exigindo ajuste da dose.
Informe o seu médico se você ou alguém de sua família, ou cuidador, notar que impulsos ou desejos estão desenvolvendo para se comportar de maneiras que são incomuns para você e você não pode resistir ao impulso ou tentação de realizar certas atividades que podem prejudicar a si mesmo ou outras pessoas. são chamados de distúrbios do controle de impulso e podem incluir comportamentos como vício em jogos de azar, comer demais, compras ou gastos excessivos incontroláveis, desejo sexual anormal e exagerado ou aumento de pensamentos ou sentimentos sexuais. O seu médico pode achar necessário alterar ou interromper a sua dose.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Parlodel
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A possibilidade de interação entre a bromocriptina e medicamentos psicoativos ou hipotensores não pode ser excluída.
Deve-se ter cuidado especial em pacientes em tratamento com alcalóides da cravagem do centeio ou medicamentos que atuam sobre a pressão arterial em relação a um possível efeito potencial.
A bromocriptina é simultaneamente um substrato e um inibidor do citocromo P3A4. Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar medicamentos que são inibidores fortes e / ou substratos dessa enzima (antifúngicos azolina, inibidores da protease do HIV).
O uso concomitante de eritromicina, iosamicina ou outros antibióticos macrólidos pode aumentar os níveis plasmáticos de bromocriptina.
Uma vez que PARLODEL exerce o seu efeito terapêutico estimulando os receptores centrais da dopamina, os antagonistas da dopamina, como os antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas e tioxantenos), mas também a metoclopramida e a domperidona podem reduzir a sua atividade.
A tolerância ao tratamento pode ser reduzida pela administração concomitante de álcool.
Avisos É importante saber que:
Jogo, aumento da libido e hipersexualidade foram relatados em pacientes tratados com agonistas da dopamina para a doença de Parkinson, incluindo PARLODEL.
Gravidez
Consulte o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente outros medicamentos, mesmo sem receita médica.
Em pacientes que desejam engravidar, PARLODEL, como todos os outros medicamentos, deve ser descontinuado quando a gravidez for confirmada, a menos que haja uma justificativa médica para continuar a terapia. Não foi observada incidência aumentada de abortos espontâneos após a descontinuação da terapêutica com PARLODEL nesta fase.A experiência clínica indica que PARLODEL, administrado durante a gravidez, não afecta adversamente o seu curso e resultado.
Hora da alimentação
Visto que PARLODEL inibe a lactação, não deve ser tomado por mães que desejam amamentar.
Mulheres em idade fértil
O tratamento com PARLODEL pode restaurar a fertilidade. As mulheres em idade fértil que não desejam engravidar devem, portanto, ser aconselhadas a praticar um método contraceptivo viável.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
PARLODEL afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Uma vez que, especialmente durante os primeiros dias de tratamento, podem surgir ocasionalmente reacções hipotensivas que conduzem a uma redução do estado de alerta, deve ser dada especial atenção ao conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Os doentes tratados com bromocriptina que experimentam episódios de sonolência e / ou ataques súbitos de sono devem ser aconselhados a não conduzir ou a realizar qualquer atividade em que a atenção prejudicada possa expor a si próprios ou a outras pessoas ao risco de lesões graves ou morte (por exemplo, utilização de máquinas). até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos (ver também "Precauções de uso").
Informações sobre alguns dos ingredientes do PARLODEL
PARLODEL contém lactose. Se o seu médico lhe diagnosticou intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Parlodel: Dosagem
Os seguintes critérios de dosagem aplicam-se apenas ao tratamento da doença de Parkinson.
Um efeito antiparkinsoniano já é observado com doses diárias de 10-15 mg. O intervalo de dose ideal é geralmente mais alto (20 mg / dia ou mais). A dose diária máxima é de 30 mg / dia. Se PARLODEL for administrado em combinação com levodopa, com ou sem inibidor da descarboxilase, eles podem ser suficientes. a dose ideal deve ser alcançada com um aumento lento e gradual da dosagem.
Um esquema de dosagem indicativo pode ser o seguinte: administrar 2,5 mg duas vezes ao dia, durante uma semana. Depois disso, o aumento da dose não deve exceder 5 mg a cada 2-3 dias.
As reduções da dose de levodopa devem ser feitas gradualmente até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado: em alguns casos, o tratamento com levodopa pode ser completamente suspenso.Para o aumento gradual da posologia, PARLODEL 2,5 mg comprimidos também estão disponíveis.
O medicamento sempre deve ser tomado às refeições.
Overdose O que fazer se você tomou Parlodel demais
Os sintomas de sobredosagem podem incluir náuseas, vômitos, tonturas, hipotensão, hipotensão postural, taquicardia, letargia, sonolência, letargia e alucinações.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de PARLODEL, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver dúvidas sobre o uso de PARLODEL, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Parlodel
Como todos os medicamentos, PARLODEL pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos indesejáveis são listados de acordo com a frequência, utilizando a seguinte convenção: muito frequentes (≥ 1/10); comum (≥ 1/100, <1/10); incomum (≥ 1/1000, <1/100); raro (≥ 1 / 10.000, <1/1000); muito raro (<1 / 10.000), incluindo casos isolados:
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: confusão, agitação psicomotora, alucinações
Raros: transtornos psicóticos; insônia
Muito raro: aumento da libido, hipersexualidade e dependência de jogos de azar
Doenças do sistema nervoso
Comum: dor de cabeça, letargia, tonturaIncomum: discinesia
Raro: sonolência, parestesia
Muito raro: sonolência excessiva durante o dia, sono súbito
Desordens oculares
Raros: distúrbios visuais, visão turva
Doenças do ouvido e do labirinto
Raro: zumbido
Distúrbios cardíacos:
Raros: derrame pericárdico, pericardite constritiva, taquicardia, bradicardia, arritmia
Muito raro: valvulopatia cardíaca (incluindo refluxo) e doenças relacionadas (derrames pleurais e pericárdicos)
Patologias vasculares
Incomum: hipotensão, hipotensão ortostática (muito raramente até síncope)
Muito raro: palidez reversível dos dedos das mãos e dos pés causada pelo frio (principalmente em pacientes com história de fenômeno de Raynaud)
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum: congestão nasal
Raros: derrames pleurais, fibrose pleural, pleurisia, fibrose pulmonar, dispneia
Problemas gastrointestinais
Comum: náusea, constipação, vômito
Incomum: boca seca
Raros: diarreia, dor abdominal, fibrose retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Incomum: reações alérgicas na pele, queda de cabelo
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Cãibras incomuns nas pernas
Distúrbios Gerais e Condições do Site de Administração
Incomum: fadiga
Raro: edema periférico
Muito raro: síndrome semelhante à síndrome neuroléptica maligna devido à interrupção abrupta de PARLODEL
Pacientes tratados com agonistas dopaminérgicos para a doença de Parkinson incluindo PARLODEL, especialmente em altas doses, relataram início de jogo, aumento da libido e hipersexualidade, geralmente reversíveis com redução ou interrupção do tratamento. Esses relatórios foram recebidos muito raramente com PARLODEL.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum ou algum dos efeitos secundários se agravar, ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:
Incapacidade de resistir ao impulso de realizar ações que podem ser prejudiciais, que podem incluir:
- forte necessidade de jogar excessivamente, apesar das graves consequências pessoais ou familiares
- interesse sexual alterado ou aumentado e comportamento de preocupação significativa para você ou outras pessoas, como aumento do desejo sexual, compras incontroláveis ou gastos excessivos
- comer compulsivo (comer grandes quantidades de comida em um curto período de tempo) ou bulimia (comer mais comida do que o normal e mais do que o necessário para satisfazer sua fome)
Informe o seu médico se algum desses comportamentos ocorrer para que ele possa decidir o que fazer para controlar ou reduzir os sintomas.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: NÃO UTILIZE O MEDICAMENTO APÓS O PRAZO DE VALIDADE INDICADO NA EMBALAGEM.
armazenar
Não armazene acima de 25 ° C.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
PARLODEL 5 mg cápsulas duras
Uma cápsula contém:
Princípio ativo
mesilato de bromocriptina 5,735 mg (equivalente a 5 mg de base de bromocriptina.)
Excipientes: sílica coloidal anidra, estearato de magnésio, ácido maleico, amido de milho, lactose.
Constituintes da casca: Dióxido de titânio, índigo carmim, gelatina.
PARLODEL 10 mg cápsulas duras
Uma cápsula contém:
Princípio ativo
mesilato de bromocriptina 11.470 mg (equivalente a 10 mg da base de bromocriptina).
Excipientes: sílica coloidal anidra, estearato de magnésio, ácido maleico, amido de milho, lactose.
Constituintes da casca: Dióxido de titânio, gelatina.
FORMA FARMACÊUTICA e CONTEÚDO
Cápsulas para uso oral.
"Cápsulas de 5 mg" - Caixa de 30 cápsulas
“10 mg cápsulas” - Caixa com 20 cápsulas.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
PARLODEL 2,5 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada tablete contém:
Princípio ativo:
mesilato de bromocriptina 2,87 mg, equivalente a 2,5 mg da base de bromocriptina.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Galactorreia com ou sem amenorréia: idiopática (Argonz del Castillo);
tumor (Forbes Albright); de drogas (psicotrópicos, anticoncepcionais).
Prevenção ou supressão da lactação fisiológica pós-parto somente quando clinicamente indicada (como no caso de perda intraparto, morte neonatal, infecção por HIV, da mãe).
A bromocriptina não é recomendada para a supressão da lactação de rotina ou para o alívio de sintomas dolorosos e ingurgitamento pós-parto que pode ser tratado adequadamente com intervenções não farmacológicas (como suporte mamário estável, aplicações de gelo) e / ou analgésicos comuns.
Amenorreia dependente de prolactina sem galactorreia.
Infertilidade hiperprolactinêmica.
Disfunções do ciclo menstrual (fase lútea curta).
Hipogonadismo masculino dependente de prolactina.
Acromegalia: o tratamento de primeira instância desta condição é cirúrgico ou radioterapia; Parlodel é um adjuvante útil para tais tratamentos ou, em casos particulares, pode ser usado independentemente deles.
Mal de Parkinson, idiopática e arteriosclerótica: Parlodel é particularmente útil em pacientes que apresentam uma resposta terapêutica decrescente à L-DOPA e nos casos em que a levodopaterapia é afetada pelo aparecimento de fenômenos "on-off". A combinação com L-dopa atinge um aumento nos efeitos antiparkinsonianos, o que permite uma dosagem reduzida de ambos os medicamentos. Parlodel pode ser administrado sozinho em casos iniciais ou leves de doença de Parkinson e também pode ser associado a anticolinérgicos e / ou a outros medicamentos antiparkinsonianos. .
04.2 Posologia e método de administração
O medicamento deve ser sempre tomado nas refeições.
Galactorreia e / ou amenorreia dependente de prolactina, infertilidade hiperprolactinémica:
meio comprimido 3 vezes ao dia; se esta dosagem for insuficiente, aumente gradualmente para 1 comprimido 2-3 vezes ao dia, com as refeições. Continuar o tratamento até o completo desaparecimento da secreção mamária e, se houver coexistência de amenorreia, até o ciclo menstrual voltar ao normal. Se necessário, o tratamento pode ser continuado por vários ciclos menstruais para evitar recaídas.
Disfunções do ciclo menstrual (fase lútea curta):
meio comprimido 3 vezes ao dia, aumentando gradualmente para 1 comprimido 2 vezes ao dia, com as refeições, até que a fase lútea normal seja restaurada.
Hipogonadismo masculino : meio comprimido 3 vezes ao dia, aumentando gradualmente para 1 comprimido 3 vezes ao dia, durante 2-3 meses.
Acromegalia : comece com 1 comprimido por dia; aumentar gradualmente a dosagem em 1-2 semanas, até 4-8 comprimidos, em relação à demanda individual, resposta clínica e tolerância. A dosagem diária deve ser dividida em 4 doses únicas iguais.
Mal de Parkinson : os efeitos antiparkinsonianos podem ser obtidos com doses baixas, de 10 a 15 mg por dia. No entanto, a dose terapeuticamente eficaz quando Parlodel é administrado isoladamente é geralmente mais elevada. A dose máxima diária é de 30 mg / dia. Se Parlodel for administrado em combinação com L-dopa, com ou sem um inibidor da dopa-descarboxilase, doses mais baixas podem ser suficientes. A dose inicial recomendada é 2,5 mg duas vezes ao dia (com as refeições) durante uma semana. Os aumentos de dosagem devem ser pequenos e regulares, normalmente não mais do que 5 mg cada
2-3 dias na fase inicial do tratamento; subsequentemente, aumentos adicionais na dosagem podem ser feitos gradualmente, de não mais do que 10 mg de cada vez, em relação à resposta terapêutica e tolerância. Qualquer redução na dosagem de L-DOPA deve ser gradativa, até que o efeito ideal seja alcançado, em alguns casos, a levodopa pode ser totalmente suprimida.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer um dos excipientes (ver secções 2 e 6.1) ou a outros alcalóides da cravagem.
A bromocriptina é contra-indicada em pacientes com hipertensão não controlada, distúrbios hipertensivos da gravidez (incluindo eclâmpsia, pré-eclâmpsia ou hipertensão induzida pela gravidez), hipertensão pós-parto e pós-parto.
A bromocriptina é contra-indicada para uso na supressão da lactação, ou outras indicações não potencialmente fatais, em pacientes com história de doença arterial coronariana ou outras condições cardiovasculares graves, ou sintomas / história de distúrbios psiquiátricos graves.
Para tratamento de longo prazo: evidência de valvulopatia cardíaca determinada no ecocardiograma realizado antes do tratamento.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Se mulheres com condições não relacionadas à hiperprolactinemia forem tratadas com Parlodel, o medicamento deve ser administrado na menor dose efetiva, necessária para o alívio dos sintomas, a fim de evitar a possibilidade de redução dos níveis de prolactina abaixo do normal, com conseqüente alteração do função lútea.
Essas pacientes devem ter determinações de prolactina plasmática e progesterona pós-ovulatória em intervalos regulares se o tratamento continuar por mais de 6 meses.
Alguns relatos de sangramento gastrointestinal e úlcera gástrica foram relatados. Se isso ocorrer, a administração de Parlodel deve ser interrompida. Pacientes com história de úlcera péptica ou úlcera péptica atual devem receber preferencialmente um tratamento alternativo. Se Parlodel for necessariamente usado nesses pacientes, eles devem ser aconselhados a notificar imediatamente quaisquer reações gastrointestinais.
Uma vez que, especialmente durante os primeiros dias de tratamento, podem surgir ocasionalmente reacções hipotensivas que conduzem a uma redução do estado de alerta, deve ser dada especial atenção ao conduzir veículos ou utilizar máquinas. Pelo mesmo motivo, em pacientes ambulatoriais, é aconselhável verificar os valores da pressão arterial durante os primeiros dias de tratamento. Se os efeitos indesejáveis persistirem, a dose deve ser reduzida de forma adequada.
A bromocriptina tem sido associada a sonolência e episódios de ataques súbitos de sono, particularmente em pacientes com doença de Parkinson.
Jogo, aumento da libido e hipersexualidade foram relatados em pacientes tratados com agonistas da dopamina para a doença de Parkinson, incluindo Parlodel.
Têm sido notificados muito raramente ataques de sono súbito durante a atividade diária, em alguns casos sem consciência e sem sinais de aviso.Os doentes a tomar bromocriptina devem ser informados destes acontecimentos e aconselhados a ter cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas. Os doentes que tiveram episódios de sonolência e / ou um episódio de sono súbito devem evitar conduzir e utilizar máquinas (ver também secção 4.7) .Além disso, pode ser considerada uma redução da posologia ou descontinuação da terapêutica.
Derrames pleurais e pericárdicos, bem como fibrose pleural e pulmonar e pericardite constritiva foram ocasionalmente relatados em pacientes tratados com bromocriptina, particularmente em longo prazo e em altas doses. Os doentes com doenças pleuropulmonares de natureza indeterminada devem ser cuidadosamente examinados e deve ser considerada a descontinuação do tratamento com Parlodel.
A fibrose retroperitoneal foi relatada em alguns pacientes tratados a longo prazo e em altas doses com Parlodel. Para garantir o reconhecimento da fibrose retroperitoneal em estágio inicial reversível, neste tipo de pacientes recomenda-se monitorar os sintomas típicos desta patologia (ex: dores nas costas, edema de membros inferiores, alterações funcionais alterações fibróticas do retroperitônio .
Em indivíduos com galactorreia, amenorreia dependente de prolactina, distúrbios menstruais ou acromegalia, o tratamento com Parlodel pode eliminar a infertilidade preexistente. Mulheres, portanto, que poderiam se tornar férteis, mas que não desejam engravidar, devem adotar um método de contracepção mecânica. Antes de iniciar o tratamento com Parlodel, a causa da infertilidade deve ser estabelecida.
A gravidez deve ser evitada se for feito o diagnóstico de adenoma hipofisário.
Um aumento acentuado da sela túrcica ou um defeito do campo visual requer tratamento cirúrgico e / ou radioterápico em primeiro lugar. Parlodel só é indicado se essas medidas falharem. Na ausência de adenoma hipofisário e se a paciente estiver ansiosa para engravidar, Parlodel deve ser suspenso o mais rápido possível após a concepção (diagnóstico precoce da gravidez com teste imunológico), desde o conhecimento dos possíveis efeitos do medicamento na evolução da gravidez e no feto ainda estão incompletos. Em casos de gravidez confirmada, como medida de precaução, os possíveis efeitos negativos de um evento patológico hipofisário associado à gravidez devem ser investigados regularmente, por exemplo, investigando o campo visual.
O tratamento em mulheres deve ser feito sob supervisão médica, incluindo dosagem de hormônio e exame ginecológico. Como dita a boa prática médica, todas as mulheres que recebem Parlodel continuamente por mais de 6 meses devem fazer exames ginecológicos regulares em intervalos anuais se a mulher estiver na pré-menopausa, a cada 6 meses se ela estiver na menopausa (citologia cervical e, se possível, endometrial) .
Uso em mulheres pós-parto
Em casos raros, eventos adversos graves, incluindo hipertensão, infarto do miocárdio, convulsões, acidente vascular cerebral ou distúrbios psiquiátricos, foram relatados em mulheres no pós-parto tratadas com bromocriptina para inibição da lactação. Em algumas pacientes, o desenvolvimento de convulsões, tonturas, síncope ou acidente vascular cerebral foi precedido por cefaleia intensa e / ou distúrbios visuais transitórios. A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorada, particularmente durante os primeiros dias de terapia. Em caso de hipertensão, suspeita de dor no peito, dor de cabeça intensa, progressiva ou incessante (com ou sem distúrbios visuais), ou evidência de toxicidade para o sistema nervoso central, a administração de bromocriptina deve ser interrompida e o paciente imediatamente examinado.
É necessário cuidado especial em pacientes que foram tratados recentemente ou estão em terapia concomitante com medicamentos que podem alterar a pressão arterial, por exemplo, vasoconstritores como simpaticomiméticos ou alcalóides do ergot, incluindo ergometrina ou metilergometrina.
Embora não haja "evidências conclusivas de uma" interação entre Parlodel e esses medicamentos, seu uso concomitante no período pós-natal não é recomendado.
Uso em pacientes parkinsonianos
É necessário cuidado quando Parlodel é administrado em altas doses a pacientes parkinsonianos com história de distúrbios psicóticos, doença cardiovascular grave, úlcera péptica ou sangramento gastrointestinal.
Uso em pacientes com função hepática comprometida
Em pacientes com função hepática comprometida, a taxa de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, exigindo ajuste da dose.
Outros
Há poucas evidências da eficácia de Parlodel no tratamento de sintomas pré-menstruais e distúrbios benignos da mama. O uso de Parlodel em pacientes com essas condições não é recomendado.
Informações sobre alguns dos ingredientes do Parlodel
Os comprimidos contêm lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glucose-galactose devem evitar tomar este medicamento.
Transtornos de controle de impulso
Os pacientes devem ser monitorados regularmente para o desenvolvimento de distúrbios do controle dos impulsos. Pacientes e cuidadores devem estar cientes de que os sintomas comportamentais de transtorno de controle de impulso, incluindo jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, compras compulsivas ou gastos excessivos, bulimia e compulsão alimentar, podem ocorrer em pacientes tratados. Com agonistas da dopamina, incluindo redução da dose de Parlodel / retirada gradual até a descontinuação deve ser considerada se tais sintomas se desenvolverem.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A possibilidade de interações entre a bromocriptina e medicamentos psicoativos ou hipotensores não pode ser excluída.
Deve-se ter cuidado especial em pacientes em tratamento com alcalóides da cravagem do centeio ou medicamentos que atuam sobre a pressão arterial em relação a um possível efeito potencializador.
A bromocriptina é concomitantemente um substrato e um inibidor do citocromo P3A4 (ver secção 5.2). Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar medicamentos que são inibidores fortes e / ou substratos dessa enzima (antifúngicos azolina, inibidores da protease do HIV).
O uso concomitante de eritromicina, iosamicina ou outros antibióticos macrólidos pode aumentar os níveis plasmáticos de bromocriptina. antagonistas como os antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas e tioxantenos), mas também metoclopramida e domperidona podem reduzir sua atividade.
A tolerância ao tratamento pode ser reduzida pela ingestão simultânea de álcool.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Em pacientes que desejam engravidar, Parlodel, como todos os outros medicamentos, deve ser descontinuado quando a gravidez for confirmada, a menos que haja uma justificativa médica para continuar a terapia. Não foi observado nenhum aumento na incidência de abortos espontâneos após a descontinuação da terapia com Parlodel nesta fase.A experiência clínica indica que Parlodel, administrado durante a gravidez, não afeta adversamente o seu curso e resultado.
Hora da alimentação
Como Parlodel inibe a lactação, não deve ser tomado por mães que desejam amamentar.
Mulheres em idade fértil
O tratamento com Parlodel pode restaurar a fertilidade. As mulheres em idade fértil que não desejam engravidar devem, portanto, ser aconselhadas a praticar um método contraceptivo viável.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Parlodel prejudica a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Pois, principalmente durante os primeiros dias de tratamento podem surgir
ocasionalmente, reações hipotensivas que levam a uma redução do estado de alerta, atenção especial deve ser dada ao dirigir veículos ou usar máquinas.
Os doentes tratados com bromocriptina que experimentam episódios de sonolência e / ou ataques súbitos de sono devem ser aconselhados a não conduzir ou a realizar qualquer atividade em que a atenção prejudicada possa expor a si próprios ou a outras pessoas ao risco de lesões graves ou morte (por exemplo, utilização de máquinas). até que estes episódios recorrentes e sonolência tenham resolvido (ver 4.4).
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis são listados de acordo com a frequência, utilizando a seguinte convenção: Muito frequentes (≥ 1/10); comum (≥ 1/100,
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: Confusão, agitação psicomotora, alucinações
Cru: Transtornos psicóticos, insônia
Muito raro: Aumento da libido, hipersexualidade e vício em jogos de azar
Doenças do sistema nervoso
Comum: Dor de cabeça, letargia, tontura
Incomum: Discinesia
Cru: Sonolência, Parestesia
Muito raro: Sonolência excessiva durante o dia, sono repentino
Desordens oculares
Cru: Perturbações visuais, visão turva
Doenças do ouvido e do labirinto
Cru: Zumbido
Distúrbios cardíacos:
Cru: Derrame pericárdico, pericardite constritiva, taquicardia, bradicardia, arritmia
Muito raro: Valvulopatia cardíaca (incluindo refluxo) e doenças relacionadas (derrames pleurais e pericárdicos)
Patologias vasculares
Incomum: Hipotensão, hipotensão ortostática (muito raramente até síncope)
Muito raro: palidez reversível dos dedos das mãos e dos pés causada pelo frio (especialmente em pacientes com história de fenômeno de Raynaud)
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum: Congestão nasal
Cru: Derrames pleurais, fibrose pleural, pleurisia, fibrose pulmonar, dispneia
Problemas gastrointestinais
Comum: Náusea, prisão de ventre, vômito
Incomum: Boca seca
Cru: Diarreia, dor abdominal, fibrose retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Incomum: Reações alérgicas na pele, queda de cabelo
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Incomum Cãibras nas pernas
Distúrbios Gerais e Condições do Site de Administração
Incomum: Fatigabilidade
Cru: Edema periférico
Muito raro: Síndrome do tipo síndrome neuroléptica maligna devido à interrupção abrupta de Parlodel
Jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, compras compulsivas ou gastos excessivos, bulimia e compulsão alimentar podem ocorrer em pacientes tratados com agonistas da dopamina, incluindo Parlodel (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
04.9 Overdose
sinais e sintomas
Os sintomas de sobredosagem podem incluir náuseas, vômitos, tonturas, hipotensão, hipotensão postural, taquicardia, letargia, sonolência, letargia e alucinações.
Tratamento
Em caso de sobredosagem, recomenda-se a administração de carvão ativado e, no caso de ingestão oral muito recente, pode ser considerada a lavagem gástrica.
O tratamento da intoxicação aguda é sintomático. A metoclopramida pode ser usada no tratamento de vômitos ou alucinações.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: inibidores da prolactina - Código
ATC: G02CB01.
Parlodel inibe a secreção do hormônio pré-hipofisário prolactina sem afetar os níveis normais dos outros hormônios hipofisários. No entanto, Parlodel é capaz de reduzir os níveis elevados de GH em pacientes com acromegalia: esses efeitos são devidos à estimulação de receptores dopaminérgicos.
No puerpério, a prolactina é necessária para iniciar e manter a lactação. Em outras condições, o aumento da secreção de prolactina leva à lactação patológica (galactorreia) e / ou distúrbios de ovulação e menstruação. Como um inibidor específico da secreção de prolactina, a bromocriptina pode ser usada para prevenir ou suprimir a lactação fisiológica, bem como para tratar a lactação induzida por prolactina. estados de doença.
Na "amenorreia e / ou na ausência de ovulação" (com ou sem galactorreia), Parlodel pode ser utilizado para restaurar o ciclo menstrual e a ovulação.
Medidas específicas para a supressão da lactação, como a restrição da administração de líquidos, não são necessárias durante a terapia com bromocriptina. Além disso, Parlodel não perturba a involução puerperal do útero e não aumenta o risco de tromboembolismo.
Verificou-se que a bromocriptina interrompe o crescimento ou reduz a massa do adenoma hipofisário dependente da prolactina (prolactinoma).
A prolactina também pode desempenhar um papel na patogênese de vários casos de hipogonadismo masculino: com Parlodel, uma restauração da função gonadal normal e da potência sexual é obtida pela regulação da taxa de prolactina.
Em pacientes acromegálicos, além de reduzir os níveis plasmáticos de hormônio do crescimento (GH) e prolactina, Parlodel tem efeito benéfico no quadro clínico e na tolerância à glicose.
A bromocriptina melhora os sintomas clínicos da síndrome do ovário policístico, restaurando os níveis normais de secreção de LH.
Em pacientes com doença benigna da mama, a bromocriptina reduz a massa e o número de cistos e / ou caroços na mama e alivia a dor mamária frequentemente associada a essa condição, de modo a normalizar o desequilíbrio de progesterona / estrogênio em sua base. Ao mesmo tempo, a bromocriptina reduz a secreção de prolactina em pacientes com níveis elevados.
Devido à sua atividade dopaminérgica, Parlodel em doses geralmente superiores às exigidas nas indicações endocrinológicas, é eficaz no tratamento da doença de Parkinson, caracterizada por uma deficiência nigroestriatal específica de dopamina. Nessas condições, a estimulação dos receptores de dopamina pode restaurar o equilíbrio neuroquímico no corpo estriado.
Parlodel melhora os sintomas clínicos relacionados a tremores, rigidez, bradicinesia e outros sintomas parkinsonianos em todas as fases da doença. A eficácia terapêutica geralmente dura vários anos (a este respeito, bons resultados foram relatados em pacientes tratados por até 8 anos). Parlodel pode ser administrado sozinho ou - nos estágios iniciais ou avançados da doença - em combinação com outros fármacos antiparkinsónicos. A combinação com a levodopa produz um aumento dos efeitos antiparkinsónicos, tornando frequentemente possível reduzir a dosagem de levodopa. Parlodel é particularmente benéfico para pacientes em tratamento com levodopa para os quais a resposta terapêutica está reduzindo progressivamente ou que mostram complicações como movimentos involuntários anormais (discinesia coreoatetoide e / ou distonia dolorosa), deterioração no final da dose ou "on-off" .
Parlodel melhora os sintomas depressivos frequentemente observados em parkinsonianos. Isso se deve às suas propriedades antidepressivas intrínsecas, conforme demonstrado em estudos controlados em pacientes não parkinsonianos com depressão endógena ou psicogênica.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após administração oral, PARLODEL é bem absorvido. Em voluntários saudáveis, a meia-vida de absorção é de 0,2-0,5 horas e os níveis plasmáticos de pico de bromocriptina em 1-3 horas. Uma dose oral de 5 mg de bromocriptina produz uma Cmax de 0,465 ng / mL. Os efeitos de redução da prolactina ocorrem em 1- 2 horas após a ingestão, atingir o máximo (por exemplo, redução da prolactina plasmática em mais de 80%) dentro de
5-10 horas e permanecer próximo ao máximo por 8-12 horas.
Biotransformação
A bromocriptina sofre "extensa biotransformação de primeira passagem no fígado, espelhada por um perfil complexo de metabólitos e a ausência quase completa do fármaco inalterado na urina e nas fezes. Exibe uma alta afinidade para o citocromo P3A e hidroxilações para" o anel de prolina da molécula de ciclopeptídeo representa a principal via metabólica. Inibidores e / ou substratos potentes do citocromo P3A4 podem, portanto, inibir a depuração da bromocriptina e fazer com que seus níveis aumentem. A bromocriptina também é um inibidor potente do citocromo P3A4 com um valor IC50 calculado de 1,69 mcM. Em qualquer caso, dadas as baixas concentrações terapêuticas de bromocriptina livre em pacientes, não é de esperar uma alteração significativa do metabolismo de um segundo fármaco cuja depuração é mediada pelo citocromo P3A4.
Eliminação
A eliminação do fármaco do plasma é bifásica, com meia-vida terminal de aproximadamente 15 horas (variação de 8 a 20 horas). A eliminação do fármaco inalterado e seus metabólitos ocorre quase completamente pelo fígado, com apenas 6% eliminados pelo rim.
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 96%.
Pacientes especiais
Em pacientes com função hepática comprometida, a taxa de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, exigindo ajuste da dose.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda
Os estudos de toxicidade aguda utilizando bromocriptina micronizada revelaram valores de DL50 oral iguais a 2620 mg / kg em ratinhos, superiores a 1000 mg / kg em coelhos e superiores a 2000 mg / kg em ratos. Os valores LD 50 após i.v. foram: ratinho 190 mg / kg, rato 72 mg / kg e coelho 12,5 mg / kg. Os sinais de toxicidade foram excitação motora, às vezes cãibras, dispneia e coma. A alta sensibilidade em coelhos é característica dos derivados do ergot em geral.
Mutagênese
Verificou-se que a bromocriptina não tinha atividade genotóxica potencial em estudos de efeitos mutagênicos em Salmonella typhimurium com e sem ativação metabólica, de potencial clastogênico na medula óssea in vitro (teste de micronúcleo em camundongos, testes de cromossomo metafásico em hamster chinês).
Carcinogênese
Em um estudo de 100 semanas em ratos, a bromocriptina foi administrada na ração em doses de 1,8, 9,9 ou 44,5 mg / kg por dia, equivalente a 25-100 vezes a dose terapêutica humana para a inibição da prolactina humana. O tratamento causou uma diminuição dependente da dose na incidência de tumores em todos os grupos tratados. Tal refletiu-se numa diminuição geral da incidência de tumores da mama nas mulheres e tumores das glândulas adrenais nos homens.Ambos os efeitos estavam provavelmente relacionados com a ação inibitória da prolactina pela bromocriptina. Em contraste, a bromocriptina em dose média / alta aumentou a incidência de tumores uterinos. Em um estudo de um ano no rato, verificou-se que os efeitos no útero são o resultado de um efeito estrogênico prolongado causado pelo efeito da inibição da prolactina administrada pela bromocriptina, particularmente acentuada no sistema endócrino hipofuncionante de ratas idosas. No mesmo estudo, de fato, foi demonstrado que a bromocriptina inibiu o aumento dos níveis plasmáticos de progesterona, associado a um estado de pseudo-gravidez, normalmente encontrado em ratas idosas; os níveis de estradiol permaneceram inalterados. Após 53 semanas, não houve lesões uterinas hiperplásicas e metaplásicas inesperadas, que podiam progredir para neoplasias quando a duração do tratamento era prolongada até 100 semanas.
Este achado não é relevante para as mulheres, dadas as diferenças fundamentais no processo de envelhecimento das funções reprodutivas. Em ratas idosas, ao contrário das mulheres, a resposta ovariana foi mantida, tanto no suporte da pseudo-gravidez na estimulação contínua da prolactina, se a hiperprolactinemia foi suprimida pela bromocriptina, quanto no suporte da dominância do estrogênio resultando em metaplasia escamosa do trato genital. não há evidência de que esses efeitos farmacodinâmicos específicos do rato tenham qualquer significado clínico em humanos.
A perda do efeito estimulante direto da bromocriptina no útero foi ainda destacada em um estudo de 104 semanas em ratas ovariectomizadas. Uma dose de 10 mg / kg por dia administrada na ração não induziu alterações nos tumores uterinos ou pré-neoplásicos. A ausência de potencial carcinogênico foi confirmada em camundongos recebendo bromocriptina na ração em doses de até 50 mg / kg por dia, não revelando diferença na incidência de qualquer tipo de tumor entre os animais tratados e o grupo controle.
Toxidade reprodutiva
Nenhum potencial embriotóxico ou teratogênico da bromocriptina foi detectado em ratos, coelhos ou macacos.
Em animais machos, a bromocriptina não produziu efeitos nas células germinativas, na fertilidade e no desenvolvimento da prole. Nas fêmeas, a fertilidade, o desenvolvimento pré-natal e a prole não foram adversamente afetados após o tratamento oral com bromocriptina.
Uma dose elevada de 30 mg / kg administrada a ratas durante o último período da gestação até o parto reduziu a sobrevida e o ganho de peso dos recém-nascidos. Este último foi atribuído à redução da lactação como resultado da inibição da prolactina pela bromocriptina. Por outro lado, o desenvolvimento pós-natal de animais F1 foi prejudicado, independentemente da administração durante os estágios iniciais ou finais da gravidez. Quando administrados a macacas de cauda direita por um ou mais ciclos e para gestações consecutivas, doses de 0, 15 mg / kg de a bromocriptina duas vezes ao dia não teve efeito na fertilidade ou no desenvolvimento fetal do recém-nascido.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Sílica coloidal anidra, estearato de magnésio, ácido maleico, edetato de sódio (di-hidratado), amido de milho, lactose.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazene o produto a uma temperatura não superior a 25 ° C e protegido da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister opaco de PVC / PVDC / ALU. Caixa com 30 comprimidos.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.C. n. 023781014
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
27.11.1978/01.06.2005
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)
