Ingredientes ativos: Zopiclone
Comprimidos revestidos por película de IMOVANE 7,5 mg
Indicações Por que o Imovane é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Substância semelhante à benzodiazepina com ação hipnótica.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento de curto prazo da insônia em adultos.
Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou torna o indivíduo muito desconfortável.
Contra-indicações Quando Imovane não deve ser usado
Miastenia grave. Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Insuficiência respiratória grave. Insuficiência hepática grave. Síndrome da apnéia do sono.
Administração para crianças.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Imovane
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda de eficácia para os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos e de substâncias semelhantes às benzodiazepínicas após o uso repetido por algumas semanas. No entanto, a ausência de tolerância marcada para tratamentos até 4 semanas foi observada com zopiclona.
Dependência
O uso de sedativos hipnóticos como o zopiclone pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento; é maior em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool ou quando usados em conjunto com álcool ou outros psicotrópicos.
Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade.Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia e ansiedade de rebote
Pode ocorrer uma síndrome transitória na descontinuação do tratamento, na qual os sintomas que levam ao tratamento com benzodiazepínicos e sedativos hipnóticos reaparecem de forma agravada. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações do humor, ansiedade, inquietação ou distúrbios do sono.
Uma vez que o risco de sintomas de abstinência ou rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, especialmente em tratamentos prolongados, sugere-se que a dosagem seja gradualmente diminuída e o paciente seja avisado (ver “Efeitos indesejáveis”).
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver também "Dose, método e tempo de administração") dependendo da indicação, mas não deve exceder quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual. A extensão da terapia além desses períodos não deve ocorrer sem reavaliação da situação clínica. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento é iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Além disso, é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando assim a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram no momento da suspensão do medicamento.
Há evidências de que, no caso de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepínicas com ação de curta duração, os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo entre as doses, especialmente para doses altas.
Amnésia
Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepinas podem induzir amnésia anterógrada que pode surgir especialmente quando o sono é interrompido abruptamente ou quando o paciente atrasa a hora de dormir após tomar os comprimidos; isso ocorre mais frequentemente várias horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir o risco , deve-se garantir que os pacientes tomem os comprimidos imediatamente antes de deitar e que possam ter um sono ininterrupto de 7 a 8 horas (ver “Efeitos indesejáveis”).
Reações psiquiátricas e paradoxais
Ao usar benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos, como o zopiclone, podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Nesse caso, o medicamento deve ser interrompido, uma vez que estas reações são mais frequentes nos idosos.
Sonambulismo e comportamentos associados:
Sonambulismo e outros comportamentos associados, como dirigir dormindo, preparar e comer alimentos, fazer ligações e amnésia para o evento, foram relatados em pacientes que tomam zopiclona que não estavam totalmente acordados. Parece que tanto o uso de álcool quanto outros são relatados. Depressores do SNC juntamente com zopiclone e o uso de zopiclone em doses que excedem a dose máxima recomendada aumentam o risco de tais comportamentos. Deve-se considerar cuidadosamente a interrupção do tratamento com zopiclone em pacientes que exibem tais comportamentos (ver "Interações - Álcool" e "Efeitos indesejáveis - Psiquiátricos e reações paradoxais).
Alterações psicomotoras
Como outras drogas sedativas / hipnóticas, a zopiclona tem efeitos depressores do SNC. O risco de comprometimento psicomotor, incluindo diminuição da capacidade de dirigir, aumenta se: o zopiclone for administrado menos de 12 horas antes da realização de atividades que requeiram alerta mental, for administrada uma dose superior à recomendada ou o zopiclone for coadministrado com outros medicamentos com o sistema nervoso central (CNS) efeito depressor, com álcool ou com outras drogas que aumentam os níveis sanguíneos de zopiclona (ver "Interações"). Os pacientes devem ser advertidos para não se envolverem em ocupações perigosas que exijam total alerta mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou dirigir veículos, após a administração de zopiclona e particularmente durante as 12 horas após sua administração (ver seção Advertências especiais).
Grupos particulares de pacientes
Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver “Dose, método e tempo de administração”). Uma vez que os hipnóticos têm a capacidade de reduzir a atividade respiratória, deve-se ter cuidado ao prescrever zopiclona para pacientes com função respiratória prejudicada. Uma dose mais baixa é sugerida para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória (consulte "Dose, método e tempo de administração "). Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes às benzodiazepínicas não são indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, pois podem precipitar encefalopatia.
Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas.
Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
População pediátrica
O zopiclone não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos. A segurança e eficácia do zopiclone em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas.
Depressão
Tal como acontece com outros hipnóticos, Imovane não deve ser usado sozinho para tratar a depressão ou ansiedade associadas à depressão (o suicídio pode ter precipitado nesses pacientes) e pode mascarar os seus sintomas.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Imovane
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A ingestão concomitante com álcool deve ser evitada.O efeito sedativo pode ser aumentado quando o medicamento é tomado juntamente com álcool. Isso afeta adversamente a capacidade de dirigir carros ou usar máquinas.
Associação com depressores do SNC: o efeito depressivo central pode ser potencializado em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos.
No caso dos analgésicos narcóticos, pode ocorrer um aumento da euforia, levando a um aumento da dependência psíquica.
Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450) podem aumentar a atividade das benzodiazepinas e de substâncias semelhantes às benzodiazepinas.
O efeito da eritromicina na farmacocinética da zopiclona foi estudado em 10 indivíduos saudáveis. Na presença de eritromicina, a AUC da zopiclona aumentou em 80%, indicando que a eritromicina pode inibir o metabolismo dos medicamentos metabolizados pelo CYP3 A4; portanto, como consequência, o efeito hipnótico da zopiclona pode ser aumentado.
Uma vez que a zopiclona é metabolizada pela isoenzima P450 (CYP) 3A4, os níveis plasmáticos de zopiclona podem aumentar com a administração concomitante de inibidores da CYP3A4 como eritromicina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol e ritonavir. de zopiclona pode ser necessário.
Por outro lado, os níveis plasmáticos de zopiclona podem ser reduzidos durante a administração concomitante de indutores do CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e erva de São João. A administração concomitante com indutores do CYP3A4 pode requerer um aumento na dosagem de zopiclona.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, mesmo sem receita médica.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Não existem dados suficientes sobre o zopiclone para avaliar seu uso seguro durante a gravidez e a lactação.
O uso de Imovane durante a gravidez não é recomendado.
Se o medicamento for prescrito para uma mulher em idade fértil, ela deve entrar em contato com seu médico a respeito da descontinuação do medicamento, se ela estiver planejando engravidar ou suspeitar que está grávida.
Se Imovane for administrado durante os últimos três meses de gravidez ou durante o trabalho de parto ou parto, podem ocorrer efeitos no recém-nascido como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória devido à ação farmacológica do medicamento.
Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal.
Uma vez que os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos são excretados no leite materno, a zopiclona não deve ser administrada a mães que amamentam.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Devido às suas propriedades farmacológicas e ao seu efeito no sistema nervoso central (sedação, amnésia, diminuição da concentração e função muscular), o Imovane pode afetar adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
O risco de deficiência psicomotora, incluindo capacidade prejudicada de dirigir, aumenta se:
- o zopiclone é tomado menos de 12 horas antes de realizar atividades que requeiram alerta mental,
- uma dose maior do que a recomendada é tomada, ou
- o zopiclone é coadministrado com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (SNC), álcool ou outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos de zopiclone.
Os pacientes devem ser advertidos para não se envolverem em ocupações perigosas que exijam total alerta mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou dirigir veículos motorizados após a administração de zopiclona e, particularmente, durante as 12 horas após sua administração.
Recomenda-se não tomar zopiclone e álcool ao mesmo tempo se tiver de conduzir.
Se a duração do sono foi insuficiente, a probabilidade de diminuição do estado de alerta pode aumentar (ver “Interações”) .Se o seu médico lhe diagnosticou intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Este medicamento pode ser administrado a pessoas com doença celíaca. Pessoas com alergia ao trigo (exceto doença celíaca) não devem tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar o Imovane: Dosagem
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas, até um máximo de quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual. Em certos casos, pode ser necessária uma extensão além do período máximo de tratamento; nesse caso, isso não deve ocorrer sem uma reavaliação da condição do paciente.
O medicamento deve ser tomado ao deitar.
Dosagem
Use o medicamento na menor dose eficaz. Imovane deve ser tomado em dose única e não deve ser administrado novamente durante a mesma noite (não deve ser tomado menos de 12 horas antes da realização de atividades que requeiram alerta mental. Ver "Advertências especiais"). O tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa recomendado. A dose recomendada para adultos é de 7,5 mg. Esta dose não deve ser excedida.
Pacientes idosos e pacientes com função hepática comprometida ou insuficiência respiratória crônica devem iniciar com uma dose de 3,75 mg.
Embora nenhum acúmulo de zopiclona ou de seus metabólitos tenha sido demonstrado na insuficiência renal, o tratamento com 3,75 mg é recomendado em pacientes com insuficiência renal.
População pediátrica
O zopiclone não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos. A segurança e eficácia do zopiclone em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Imovane
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Imovane, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Sinais e sintomas:
Tal como acontece com outras benzodiazepinas e outras substâncias semelhantes às benzodiazepinas, a sobredosagem não deve colocar a vida em risco, a menos que sejam tomados concomitantemente outros depressores do SNC (incluindo álcool).
Tal como no tratamento da sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo.
A sobredosagem de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos geralmente se manifesta com vários graus de depressão do SNC, variando de turvação ao coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, metemoglobinemia, depressão respiratória, raramente coma. Outros fatores de risco, como a presença de doenças concomitantes e um estado de debilidade, podem contribuir para a gravidade dos sintomas e, muito raramente, podem ser fatais.
Tratamento:
Recomenda-se o tratamento de suporte e sintomático conduzido em ambiente hospitalar apropriado, com atenção especial às funções respiratórias e cardiovasculares do paciente.
A lavagem gástrica ou carvão ativado são eficazes apenas quando usados imediatamente após a ingestão do medicamento.A hemodiálise não é útil para a remoção do medicamento devido ao alto volume de distribuição do zopiclone.
O flumazenil pode ser útil como antídoto.
Em caso de ingestão acidental de uma dose excessiva do medicamento, avise imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Imovane
Como todos os medicamentos, isso pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
O efeito colateral mais comum observado com o zopiclone é o sabor amargo.
Outros efeitos colaterais relatados são sonolência diurna, embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, confusão, fadiga, dor de cabeça, tontura, fraqueza muscular, ataxia, parestesia, visão dupla. Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com as administrações subsequentes. Outras reações adversas foram ocasionalmente relatadas, incluindo: distúrbios gastrointestinais (dispepsia, náusea, boca seca), alterações na libido e reações alérgicas e cutâneas como prurido e erupção cutânea Angioedema e / ou reações anafiláticas foram relatadas muito raramente.
Casos de elevação moderada de transaminases e / ou fosfatase alcalina no sangue foram relatados muito raramente.
Também foram relatados casos de quedas (principalmente em pacientes idosos).
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a mudanças comportamentais. ver. "Precauções para uso").
Depressão
Um estado de depressão pré-existente pode ser desmascarado durante o uso de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos.
Reações psiquiátricas e paradoxais
Inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delusão, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, mudanças comportamentais associadas à amnésia e sonambulismo foram relatados (consulte "Precauções para" uso "- sonambulismo e comportamentos associados). Bastante graves Eles são mais prováveis em os idosos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver Precauções de uso). Foram notificados casos de síndrome de abstinência com a descontinuação de Imovane. Os sintomas desta síndrome podem variar e incluir insônia de rebote, ansiedade, tremores, sudorese, agitação, confusão, dor de cabeça, palpitações, taquicardia, delírio, pesadelos, alucinações e irritabilidade. Em casos muito raros, podem ocorrer convulsões.
Pode ocorrer dependência psíquica. Casos de abuso foram relatados.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: dispneia (ver "Precauções de uso")
Frequência desconhecida: depressão respiratória (ver "Precauções de uso").
Doenças do sistema nervoso
Desconhecido: distúrbios cognitivos, como déficit de memória, distúrbio de atenção, distúrbios de linguagem.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através da Agência Italiana de Medicamentos, site: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
COMPOSIÇÃO
Um comprimido revestido por película com ranhura contém:
Ingrediente ativo: zopiclone 7,5 mg
Excipientes: amido de trigo; fosfato de cálcio dibásico di-hidratado; lactose mono-hidratada; carboximetilamido de sódio; estearato de magnesio; hipromelose; dióxido de titânio, macrogol 6000.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos revestidos por película.
Embalagem contendo 20 comprimidos divisíveis em embalagens blister.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
COMPRIMIDOS DE IMOVANE 7,5 MG REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Um comprimido revestido por película com ranhura contém:
Princípio ativo: zopiclone 7,5 mg.
Excipientes: amido de trigo 60,0 mg, lactose 31,575 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Comprimidos revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Tratamento de curto prazo da insônia.
Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou torna o indivíduo muito desconfortável.
04.2 Posologia e método de administração -
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas, até um máximo de quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual. Em certos casos, pode ser necessária uma extensão além do período máximo de tratamento; nesse caso, isso não deve ocorrer sem uma reavaliação da condição do paciente.
O medicamento deve ser tomado ao deitar.
Dosagem
O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa. A dose recomendada para adultos é de 7,5 mg. Esta dose não deve ser excedida.
Pacientes idosos e pacientes com função hepática comprometida ou insuficiência respiratória crônica devem iniciar com uma dose de 3,75 mg.
Embora nenhum acúmulo de zopiclona ou de seus metabólitos tenha sido demonstrado na insuficiência renal, o tratamento com 3,75 mg é recomendado em pacientes com insuficiência renal.
Em adultos jovens com menos de 18 anos de idade, a dose segura e eficaz não foi estabelecida.
04.3 Contra-indicações -
Miastenia grave.
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Insuficiência respiratória grave.
Insuficiência hepática grave.
Síndrome da apnéia do sono.
Administração para crianças.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
O medicamento contém lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Este medicamento contém amido de trigo que pode conter glúten, mas apenas em pequenas quantidades e, portanto, é considerado seguro para pessoas com doença celíaca.
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda de eficácia para os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos e de substâncias semelhantes às benzodiazepínicas após o uso repetido por algumas semanas. No entanto, a ausência de tolerância marcada para tratamentos até 4 semanas foi observada com zopiclona.
Dependência
O uso de sedativos hipnóticos como o zopiclone pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento; é maior em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool ou quando usados com álcool ou outros psicotrópicos.
Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia e ansiedade de rebote
Uma síndrome transitória em que os sintomas que levam ao tratamento com sedativos hipnóticos reaparecem de forma agravada pode ocorrer após a descontinuação do tratamento. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, inquietação ou distúrbios do sono.
Uma vez que o risco de sintomas de abstinência ou de rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, especialmente em tratamentos prolongados, sugere-se que a dose seja gradualmente diminuída e o paciente seja avisado (ver secção 4.8).
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver também secção 4.2) dependendo da indicação, mas não deve exceder quatro semanas, incluindo um período de carência gradual.A extensão da terapêutica para além destes períodos não deve ocorrer sem reavaliação da situação clínica. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Além disso, é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando assim a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram no momento da suspensão do medicamento.
Há evidências de que, no caso de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepínicas com ação de curta duração, os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo entre as doses, especialmente para doses altas.
Amnésia
A amnésia anterógrada pode surgir especialmente quando o sono é interrompido abruptamente ou quando o paciente atrasa a hora de dormir após tomar os comprimidos; isso acontece mais frequentemente várias horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir o risco, deve-se certificar-se de que os pacientes tomem os comprimidos imediatamente antes de deitar e pode ter 7-8 horas de sono ininterrupto (ver secção 4.8).
Reações psiquiátricas e paradoxais
Ao usar benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos, como o zopiclone, podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Nesse caso, o medicamento deve ser interrompido, uma vez que estas reações são mais frequentes nos idosos.
Sonambulismo e comportamentos associados:
Sonambulismo e outros comportamentos associados, como dirigir dormindo, preparar e comer alimentos, fazer chamadas telefônicas, com amnésia para o evento, foram relatados em pacientes que tomam zopiclona que não estavam totalmente acordados. Parece que tanto o uso de álcool quanto outros são relatados. Depressores do SNC juntamente com zopiclone e o uso de zopiclone em doses que excedem a dose máxima recomendada aumentam o risco de tais comportamentos. Deve-se considerar cuidadosamente a interrupção do zopiclone em pacientes que exibem tais comportamentos (ver seção "Interações" - Álcool "e seção" Efeitos indesejáveis - Reações psiquiátricas e paradoxais).
Grupos particulares de pacientes
Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver secção 4.2).
Uma vez que os hipnóticos têm a capacidade de reduzir a atividade respiratória, deve-se ter cuidado ao prescrever zopiclona a pacientes com função respiratória comprometida.Uma dose mais baixa é sugerida para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória (ver seção 4.2).
Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não são indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, pois podem precipitar encefalopatia.
Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas.
Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Use em crianças.
A segurança e a dose eficaz não estão estabelecidas em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Depressão
Tal como acontece com outros hipnóticos, Imovane não deve ser usado sozinho para tratar a depressão ou ansiedade associadas à depressão (o suicídio pode ter precipitado nesses pacientes) e pode mascarar os seus sintomas.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
A ingestão concomitante com álcool deve ser evitada.O efeito sedativo pode ser aumentado quando o medicamento é tomado juntamente com álcool. Isso afeta adversamente a capacidade de dirigir carros ou usar máquinas.
Associação com depressores do SNC: o efeito depressivo central pode ser potencializado em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos.
No caso dos analgésicos narcóticos, pode ocorrer um aumento da euforia, levando a um aumento da dependência psíquica.
Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450) podem aumentar a atividade das benzodiazepinas e de substâncias semelhantes às benzodiazepinas.
O efeito da eritromicina na farmacocinética da zopiclona foi estudado em 10 indivíduos saudáveis. Na presença de eritromicina, a AUC da zopiclona aumentou 80%, indicando que a eritromicina pode inibir o metabolismo de medicamentos metabolizados pelo CYP3 A4; portanto, como consequência, o efeito hipnótico da zopiclona pode ser elevado.
Uma vez que a zopiclona é metabolizada pela isoenzima P450 (CYP) 3A4 (ver seção 5.2), os níveis plasmáticos de zopiclona podem aumentar com a administração concomitante de inibidores do CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol e ritonavir, redução concomitante de inibidores do CYP3A4. a dose de zopiclone pode ser necessária.
Por outro lado, os níveis plasmáticos de zopiclona podem ser reduzidos durante a administração concomitante de indutores do CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e erva de São João. A administração concomitante com indutores do CYP3A4 pode requerer um aumento na dosagem de zopiclona.
04.6 Gravidez e amamentação -
Não existem dados suficientes sobre o zopiclone para avaliar seu uso seguro durante a gravidez e a lactação.
O uso de Imovane durante a gravidez não é recomendado.
Se o medicamento for prescrito para uma mulher em idade fértil, ela deve entrar em contato com seu médico a respeito da descontinuação do medicamento, se ela estiver planejando engravidar ou suspeitar que está grávida.
Se Imovane for administrado durante os últimos três meses de gravidez ou durante o trabalho de parto ou parto, podem ocorrer efeitos no recém-nascido como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória devido à ação farmacológica do medicamento.
Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal.
Uma vez que os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos são excretados no leite materno, a zopiclona não deve ser administrada a mães que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Sedação, amnésia, diminuição da concentração e função muscular podem afetar adversamente a capacidade de dirigir ou operar máquinas. O risco aumenta com o uso concomitante de álcool (ver secção 4.5), pelo que se recomenda não tomar zopiclona e álcool ao mesmo tempo se tiver de conduzir. Se a duração do sono foi insuficiente, a probabilidade de diminuição do estado de alerta pode aumentar (ver seção 4.5).
04.8 Efeitos indesejáveis -
O efeito colateral mais comum observado com o zopiclone é o sabor amargo.
Outros efeitos colaterais relatados são: sonolência diurna, embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, confusão, fadiga, dor de cabeça, tontura, fraqueza muscular, ataxia, parestesia, visão dupla. Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com as administrações subsequentes. Outras reações adversas foram ocasionalmente relatadas, incluindo: distúrbios gastrointestinais (dispepsia, náusea, boca seca), alterações na libido e reações alérgicas e cutâneas como prurido e erupção cutânea Angioedema e / ou reações anafiláticas foram relatadas muito raramente.
Casos de elevação moderada de transaminases e / ou fosfatase alcalina no sangue foram relatados muito raramente. Também foram relatados casos de quedas (principalmente em pacientes idosos).
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a mudanças comportamentais. (ver seção 4.4).
Depressão
Um estado de depressão pré-existente pode ser desmascarado durante o uso de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos.
Reações psiquiátricas e paradoxais
Inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, confusão, alucinações, psicose, alterações comportamentais associadas à amnésia e sonambulismo foram relatados (consulte a seção "Advertências e precauções especiais de uso" - sonambulismo e comportamentos associados. Essas reações podem ser bastante graves e são mais prováveis em idosos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepinas (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver seção 4.4). Casos de síndrome de abstinência relatados. Os sintomas desta síndrome podem variam e incluem insônia de rebote, ansiedade, tremores, sudorese, agitação, confusão, cefaleia, palpitações, taquicardia, delírio, pesadelos, alucinações e irritabilidade. Em casos muito raros, eles podem verificar convulsões.
Pode ocorrer dependência psíquica. Casos de abuso foram relatados.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: dispneia (ver seção 4.4)
Desconhecido: depressão respiratória (ver seção 4.4)
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas que ocorram após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.
Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas por meio da Agência Italiana de Medicamentos, site: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose -
Sinais e sintomas:
Tal como acontece com outras benzodiazepinas e outras substâncias semelhantes às benzodiazepinas, uma sobredosagem não deve colocar a vida em risco, a menos que esteja presente a ingestão concomitante de outros depressores do SNC (incluindo álcool).
Tal como no tratamento da sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo.
A sobredosagem de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos geralmente se manifesta com vários graus de depressão do SNC, variando de turvação ao coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, metemoglobinemia, depressão respiratória, raramente coma.Outros fatores de risco, como a presença de doenças concomitantes e um estado de debilidade, podem contribuir para a gravidade dos sintomas e, muito raramente, podem ser fatais.
Tratamento:
Recomenda-se o tratamento sintomático e de suporte realizado em ambiente hospitalar adequado, com atenção especial às funções respiratórias e cardiovasculares do paciente.
A lavagem gástrica ou carvão ativado são eficazes apenas quando usados imediatamente após a ingestão do medicamento.A hemodiálise não é útil para a remoção do medicamento devido ao alto volume de distribuição do zopiclone.
O flumazenil pode ser útil como antídoto.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: hipnóticos e sedativos, substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos.
Código ATC: N05CF01.
A zopiclona é uma substância do tipo benzodiazepina hipno-indutora pertencente a compostos do grupo das ciclopirrolonas. Suas propriedades farmacológicas são: ansiolítica, sedativa, hipnótica, anticonvulsivante, relaxante muscular.
Esses efeitos estão relacionados a uma ação agonista específica sobre os receptores centrais pertencentes ao complexo GABA-receptor ômega (BZ1 e BZ2) que regula a abertura dos canais do íon cloro.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
A absorção do zopiclone é rápida; as concentrações sanguíneas máximas são 30, 60 e 115 ng / ml, respetivamente, nas doses de 3,75 mg, 7,5 mg e 15 mg, e são atingidas em 90 a 120 minutos.
A absorção não sofre mudanças relacionadas ao sexo e não é alterada pela ingestão de alimentos.
Distribuição
A distribuição do produto é rápida a partir do compartimento vascular. A ligação às proteínas plasmáticas é fraca, com taxas de ligação próximas a 45%, e não saturável. O risco de interações medicamentosas devido à ligação às proteínas é muito baixo.
No caso da amamentação, a cinética da droga no leite materno é comparável à do plasma. A dose que pode ser ingerida pelo leite é estimada em cerca de 1% da dose administrada à mãe em 24 horas.
Metabolismo
Após administração repetida, não há acumulação. As variações interindividuais são insignificantes.
A zopiclona é extensamente metabolizada em humanos com a formação de dois metabólitos principais, zopiclona N-óxido (farmacologicamente ativo em animais) e N-desmetil zopiclona (farmacologicamente inativo em animais). em vitro indicaram que a principal isoenzima envolvida no metabolismo do fármaco para os dois metabólitos é o citocromo P450 (CYP) 3A4 e que o CYP2C8 também está envolvido na formação de N-desmetil zopiclona. A meia-vida aparente dos dois metabólitos avaliados por ensaio urinário é de 4,5 e 7,4 horas, respectivamente. Nenhum fenômeno de indução enzimática foi relatado no animal, mesmo em altas doses.
Eliminação
Nas dosagens recomendadas, a meia-vida de eliminação do fármaco inalterado é de aproximadamente 5 horas.
A baixa depuração renal da zopiclona inalterada (média de 8,4 ml / min) em comparação com a depuração plasmática (232 ml / min) indica que o fármaco é eliminado principalmente pelo metabolismo.
A eliminação ocorre em 80% pela urina (na forma de metabólitos livres) e 16% pelas fezes.
Grupos particulares de pacientes
Em indivíduos idosos, apesar de uma ligeira diminuição do metabolismo hepático e do prolongamento da meia-vida (cerca de 7 horas), os vários estudos realizados não mostraram acumulação plasmática de zopiclona após administração repetida.
Em caso de insuficiência renal, não foi observada acumulação de zopiclona ou metabolitos no sangue, mesmo após administração prolongada. O zopiclone passa pelas membranas de diálise; no entanto, a hemodiálise não é útil em caso de sobredosagem devido ao elevado volume de distribuição do medicamento (ver secção 4.9).
Em pacientes com insuficiência hepática grave (cirrótico), a depuração plasmática da zopiclona diminui em aproximadamente 40% devido à desaceleração da desmetilação: a posologia nesses pacientes deverá, portanto, ser ajustada.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Testes de toxicidade aguda e crônica mostraram que a droga é bem tolerada mesmo após longos períodos de tratamento. O LD50 nas várias espécies animais, per os, é 1150 mg / kg no camundongo, 2310 mg / kg no rato e atingiu valores ainda mais altos no gato, cachorro e macaco (> 4500 mg / kg).
Além disso, o zopiclone não causou alterações morfológicas e comportamentais e não foi fetotóxico nem teratogênico.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Amido de trigo, fosfato de cálcio dibásico, lactose, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio.
06.2 Incompatibilidade "-
No momento, não há incompatibilidades físico-químicas conhecidas do zopiclone com outras substâncias.
06.3 Período de validade "-
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Bolhas de PVC e alumínio.
Embalagem: 20 comprimidos divisíveis de 7,5 mg.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio 37 / B - Milão 20158
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
Comprimidos revestidos por película de Imovane 7,5 mg: AIC n. 028299016
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
05.03.1993/16.03.2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Março de 2015
