Ingredientes ativos: Zolmitriptano
Zomig 2,5 mg e 5 mg comprimidos revestidos por película
As bulas Zomig estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Zomig 2,5 mg e 5 mg comprimidos revestidos por película
- Zomig 2,5 mg / dose e 5 mg / dose spray nasal, solução
- Zomig Rapimelt comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg e 5 mg
Indicações Por que o Zomig é usado? Para que serve?
Zomig contém zolmitriptano e pertence a um grupo de medicamentos denominado triptanos.
Zomig é usado no tratamento da enxaqueca.
- Os sintomas da enxaqueca podem ser causados pela dilatação dos vasos sanguíneos da cabeça. Acredita-se que Zomig reduz a dilatação desses vasos sanguíneos. Isso ajuda a aliviar as dores de cabeça e outros sintomas de um ataque de enxaqueca, como náuseas ou dor de cabeça. Vômitos e sensibilidade à luz e som.
- Zomig só funciona após o início do ataque de enxaqueca. Não impede o início do ataque
Contra-indicações Quando Zomig não deve ser usado
Não tome Zomig
- se tem alergia (hipersensibilidade) ao zolmitriptano ou a qualquer outro componente deste medicamento (ver secção 6: Outras informações)
- se você tem pressão alta
- se alguma vez teve problemas cardíacos, incluindo ataques cardíacos, angina (dor no peito causada por exercício ou esforço), angina de Prinzmetal (dor no peito que ocorre em repouso) ou se teve sintomas relacionados com o coração, como falta de ar ou pressão no peito
- se você teve um acidente vascular cerebral ou sintomas semelhantes aos de acidente vascular cerebral de curto prazo (ataque isquêmico transitório ou TIA)
- se você tem problemas renais graves
- se estiver a tomar outros medicamentos para a enxaqueca (por exemplo, ergotamina ou medicamentos do tipo ergotamina, como di-hidroergotamina e metisergida) ou outros triptanos para a enxaqueca ao mesmo tempo. Ver a secção: “Tomar Zomig com outros medicamentos” para mais informações.
Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Zomig
Antes de tomar Zomig, informe o seu médico se:
- você está em risco de doença cardíaca isquêmica (fluxo sanguíneo insuficiente nas artérias do coração). O risco é maior se você fuma, tem pressão alta, tem níveis elevados de colesterol, tem diabetes ou se alguém da sua família tem doença isquêmica do coração
- se foi informado que tem síndrome de Wolff-Parkinson-White (um tipo de anormalidade nos batimentos cardíacos)
- se você já teve problemas de fígado
- se você tiver outras dores de cabeça além da sua habitual enxaqueca
- se estiver a tomar um medicamento para tratar a depressão (ver “Tomar Zomig com outros medicamentos” mais adiante nesta secção) Se estiver hospitalizado, informe o pessoal médico que está a tomar Zomig.
Zomig não é recomendado para pessoas menores de 18 anos ou maiores de 65 anos.
Tal como acontece com outros tratamentos para a enxaqueca, usar Zomig em excesso pode causar dores de cabeça diárias ou pode piorar as dores de cabeça da enxaqueca. Fale com o seu médico se você achar que é esse o caso. Pode ser necessário interromper o uso de Zomig para corrigir o problema.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Zomig
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos à base de plantas e medicamentos obtidos sem receita médica
Em particular, informe o seu médico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
Remédios para enxaqueca
- Se você toma triptanos que não sejam Zomig, espere 24 horas antes de tomar Zomig.
- Depois de tomar Zomig, aguarde 24 horas antes de tomar qualquer outro triptano que não seja Zomig
- Se estiver a tomar medicamentos que contenham ergotamina ou medicamentos do tipo cravagem (como di-hidroergotamina ou metisergida), aguarde 24 horas antes de tomar Zomig.
- Após tomar Zomig, espere 6 horas antes de tomar ergotamina ou medicamentos do tipo ergotamina.
Remédios para depressão
- moclobemida ou fluvoxamina
- medicamentos chamados SSRIs (inibidores seletivos da recaptação da serotonina)
- medicamentos chamados IRSNs (inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina), como venlafaxina, duloxetina.
Outros Medicamentos
- cimetidina (para dificuldades digestivas ou úlcera estomacal)
- um antibiótico de quinolona (por exemplo, ciprofloxacina)
Se estiver a tomar preparações à base de plantas contendo erva de São João (Hypericum perforatum), é mais provável que sinta os efeitos secundários de Zomig.
Usando Zomig com comida e bebida
Você pode tomar Zomig com ou sem alimentos. A comida não afeta a ação de Zomig.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Não se sabe se tomar Zomig durante a gravidez é prejudicial. Antes de tomar Zomig, informe o seu médico se estiver grávida ou se estiver tentando engravidar.
Não amamente por 24 horas após tomar Zomig.
Condução e utilização de máquinas
Durante um ataque de enxaqueca, suas reações podem ser mais lentas do que o normal. Isto deve ser tido em consideração ao conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas.
É improvável que Zomig afete a sua capacidade de conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas. No entanto, é melhor esperar para ver qual é o efeito do Zomig antes de embarcar nessas atividades.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Zomig
Os comprimidos de Zomig contêm lactose, um tipo de açúcar. Se foi informado pelo seu médico que não tolera ou digere alguns açúcares (tem uma "intolerância a alguns açúcares), consulte o seu médico antes de tomar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração Como usar Zomig: Posologia
Tome Zomig sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Você pode tomar Zomig assim que a enxaqueca começar. Também pode ocorrer uma vez que o ataque esteja em andamento.
A dose habitual é um comprimido (2,5 mg ou 5 mg). • Engula o comprimido com um copo de água.
Você pode tomar outro comprimido se a enxaqueca ainda estiver presente após duas horas ou se retornar dentro de 24 horas.
Se estes comprimidos não tiverem ajudado suficientemente para a sua enxaqueca, informe o seu médico, que pode aumentar a dose para 5 mg ou alterar o seu tratamento.
Não tome mais do que a dose prescrita.
Não tome mais do que duas doses por dia. Se lhe foi prescrito o comprimido de 2,5 mg, a dose diária máxima é de 5 mg. Se lhe foi prescrito o comprimido de 5 mg, a dose diária máxima é de 10 mg.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Zomig
Se tomou mais Zomig do que o prescrito pelo seu médico, contacte-o imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo. Leve Zomig com você.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Zomig
Como todos os medicamentos, Zomig pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Alguns dos sintomas abaixo podem ser parte do próprio ataque de enxaqueca.
Efeitos colaterais comuns (afetando mais de 1 em 100 pessoas):
- Sensibilidade anormal, como formigamento nos dedos das mãos e dos pés ou pele sensível ao toque
- Sonolência, tontura ou sensação de calor
- Dor de cabeça
- Arritmia cardíaca
- Náusea
- Ele vomitou
- Dor de estômago
- Boca seca
- Fraqueza muscular ou dor muscular
- Fraqueza
- Peso, aperto, dor ou sensação de pressão na garganta, pescoço, braços e pernas ou tórax
- Dificuldade em engolir.
Efeitos colaterais incomuns (afetando menos de 1 em 100 pessoas):
- Batimento cardíaco muito rápido
- Pressão arterial ligeiramente mais alta
- Quantidade aumentada de urina ou necessidade de urinar
Efeitos colaterais raros (afetando menos de 1 em 1.000 pessoas):
- Reações alérgicas / de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea elevada (urticária) e inchaço da face, lábios, boca, língua e garganta. Se você acha que Zomig está causando uma reação alérgica, pare de tomá-lo e contacte o seu médico imediatamente.
Efeitos colaterais muito raros (afetando menos de 1 em 10.000 pessoas):
- Angina (dor no peito, muitas vezes causada por exercício), ataques cardíacos ou espasmos dos vasos sanguíneos do coração. Se sentir dor no peito ou falta de ar depois de tomar Zomig, contacte o seu médico e não tome mais Zomig.
- Espasmos dos vasos sanguíneos do intestino, que podem causar danos aos intestinos. Você pode sentir dor de estômago ou diarreia com sangue. Se isso acontecer, contacte o seu médico e não tome mais Zomig.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
- Manter fora do alcance e da vista das crianças.
- Não utilize Zomig após expirar o prazo de validade impresso na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
- Não armazene acima de 30 ° C.
- Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Zomig contém
- O ingrediente ativo é o zolmitriptano. Os comprimidos revestidos por película de Zomig contêm 2,5 mg ou 5 mg de zolmitriptano.
- Os outros componentes são: lactose anidra, celulose microcristalina, glicolato de amido sódico (tipo A), estearato de magnésio, macrogol, hipromelose, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172, em comprimidos de 2,5 mg apenas), óxido de ferro vermelho (E172 , Apenas comprimidos de 5 mg).
Qual a aparência de Zomig e conteúdo da embalagem
- Os comprimidos revestidos por película de Zomig 2,5 mg são amarelos, redondos e gravados com a letra “Z” num dos lados.
- Os comprimidos revestidos por película de Zomig 5 mg são cor-de-rosa, redondos e gravados com a letra “Z” num dos lados.
- Zomig 2,5 mg e 5 mg comprimidos revestidos por película estão disponíveis em blisters contendo 3, 6 (com ou sem recipiente), 12 ou 18 comprimidos.
O recipiente é um estojo de plástico rígido no qual você pode guardar os comprimidos para sua conveniência. Se usar o recipiente, deve guardar a embalagem exterior e este folheto, pois pode ter necessidade de os consultar novamente.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS ZOMIG REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Zolmitriptano.
Cada comprimido revestido por película de 2,5 mg contém 2,5 mg de zolmitriptano.
Cada comprimido revestido por película de 5 mg contém 5 mg de zolmitriptano.
Excipientes:
Cada comprimido revestido por película de 2,5 mg contém 100 mg de lactose.
Cada comprimido revestido por película de 5 mg contém 200 mg de lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido revestido por película.
Comprimidos revestidos por película redondos, biconvexos, amarelos ou rosa contendo 2,5 mg e 5 mg de zolmitriptano, respetivamente. Os comprimidos são gravados com a letra "Z" de um lado.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura.
04.2 Posologia e método de administração
A dose recomendada de Zomig comprimidos para o tratamento de uma crise de enxaqueca é de 2,5 mg. Recomenda-se que os comprimidos de Zomig sejam tomados o mais rápido possível após o início das dores de cabeça da enxaqueca; no entanto, eles são eficazes mesmo se tomados em um estágio posterior.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e com água.
Se os sintomas de enxaqueca reaparecerem dentro de 24 horas após a resposta inicial, uma segunda dose pode ser tomada. Se uma segunda dose for necessária, não deve ser tomada até 2 horas após a dose inicial. Se o paciente não responder à primeira dose. é improvável que uma segunda dose seja benéfica durante o mesmo ataque.
Se o paciente não obteve uma resposta satisfatória com a dose de 2,5 mg, doses de Zomig de 5 mg podem ser consideradas para ataques subsequentes.
A dose diária total não deve exceder 10 mg. Zomig não deve ser tomado em mais de 2 doses em qualquer período de 24 horas.
Zomig não está indicado na profilaxia da enxaqueca.
Uso em crianças (menores de 12 anos)
A segurança e eficácia dos comprimidos de zolmitriptano em pacientes pediátricos não foram avaliadas, portanto, o uso de Zomig em crianças não é recomendado.
Adolescentes (12-17 anos de idade)
A eficácia de Zomig comprimidos não foi demonstrada num ensaio clínico controlado com placebo em doentes com 12-17 anos de idade.Por conseguinte, a utilização de Zomig comprimidos em adolescentes não é recomendada.
Uso em pacientes com mais de 65 anos de idade
A segurança e eficácia do zolmitriptano em doentes com idade superior a 65 anos não foram estabelecidas, pelo que a utilização de Zomig em idosos não é recomendada.
Pacientes com insuficiência hepática
O metabolismo do zolmitriptano é reduzido em doentes com insuficiência hepática (ver secção 5.2) .Para doentes com insuficiência hepática moderada ou grave, é recomendada uma dose máxima de 5 mg em 24 horas. No entanto, não é necessário ajuste da dose em doentes com insuficiência. doença hepática leve.
Pacientes com insuficiência renal
Nenhum ajuste de dosagem é necessário em pacientes com clearance de creatinina maior que 15 mL / min. (ver seção 4.3 e seção 5.2).
Interações que requerem ajustes de dose (ver seção 4.5)
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg em 24 horas em pacientes que tomam inibidores da MAO-A.
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas em doentes a tomar cimetidina.
Em pacientes que tomam inibidores específicos do CYP 1A2, como fluvoxamina e quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina), é recomendada uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas.
04.3 Contra-indicações
Zomig é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao zolmitriptano ou a qualquer um dos excipientes.
Hipertensão moderada ou grave e hipertensão leve não controlada.
Esta classe de compostos (agonistas do receptor 5HT1B / 1D) foi associada a vasoespasmo coronário, consequentemente, pacientes com doença cardíaca isquêmica foram excluídos dos ensaios clínicos.
Assim, Zomig não deve ser utilizado em doentes que sofreram enfarte do miocárdio ou doença cardíaca isquémica, vasoespasmo coronário (angina de Prinzmetal), doença vascular periférica ou em doentes com sintomas ou sinais indicativos de doença isquémica do coração.
A administração concomitante de zolmitriptano com ergotamina, derivados da ergotamina (incluindo metisergida), sumatriptano, naratriptano e outros agonistas dos recetores 5HT1B / 1D é contra-indicada (ver secção 4.5).
O zolmitriptano não deve ser administrado a pacientes com história de acidente vascular cerebral (ACV) ou ataque isquêmico transitório (AIT).
O zolmitriptano é contra-indicado em pacientes com depuração da creatinina abaixo de 15 ml / min.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O zolmitriptano só deve ser administrado quando for feito um diagnóstico claro de enxaqueca. Tal como acontece com outras terapias agudas para a enxaqueca, deve-se ter cuidado para descartar outras condições neurológicas potencialmente graves antes de tratar a dor de cabeça em pacientes previamente não diagnosticados como enxaqueca e em pacientes com enxaqueca que apresentam sintomas atípicos. Uso na enxaqueca hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica. Acidentes vasculares cerebrais e outros eventos cerebrovasculares foram descritos em pacientes tratados com agonistas do receptor 5HT1B / 1D. Deve-se notar que quem sofre de enxaqueca pode estar em risco de alguns eventos cerebrovasculares.
O zolmitriptano não deve ser administrado a pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomática ou arritmias associadas a outras vias acessórias de condução cardíaca.
Vasoespasmo coronário, angina de peito e infarto do miocárdio foram relatados em casos muito raros, como com outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D.
Zomig não deve ser administrado a doentes com fatores de risco para doença isquémica do coração (tais como tabagismo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, hereditariedade) sem primeiro ser efectuada uma avaliação cardiovascular (ver secção 4.3). Deve-se prestar atenção especial às mulheres na pós-menopausa e aos homens com mais de 40 anos de idade com esses fatores de risco.
Por meio dessas avaliações, no entanto, nem sempre é possível identificar todos os pacientes com doença cardíaca e, em casos muito raros, pacientes sem qualquer doença cardiovascular subjacente desenvolveram eventos cardíacos graves.
Tal como acontece com outros agonistas dos recetores 5HT1B / 1D, foram descritos peso, aperto ou tensão precordial após a administração de zolmitriptano (ver secção 4.8).
Se houver dor torácica ou sintomas sugestivos de cardiopatia isquêmica, nenhuma outra dose de zolmitriptano deve ser tomada até que seja feita uma avaliação médica apropriada.
Tal como acontece com outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D, aumentos transitórios na pressão arterial sistêmica foram relatados em pacientes com ou sem histórico de hipertensão. Muito raramente, esses aumentos da pressão arterial foram associados a eventos clínicos significativos.
A dose recomendada de zolmitriptano não deve ser excedida.
Os efeitos colaterais podem ser mais comuns durante o uso concomitante de triptanos e preparações de ervas contendo erva de São João (Hypericum perforatum).
A síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) foi relatada após o tratamento concomitante com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSNs). Essas reações podem ser graves. Se o tratamento concomitante com zolmitriptano e um SSRI ou SNRI for clinicamente justificado, sugere-se que o paciente seja mantido sob observação adequada, particularmente no início do tratamento, em caso de aumento da dose ou adição de outro medicamento serotonérgico (ver parágrafo 4.5) .
O uso prolongado de qualquer analgésico para o tratamento da dor de cabeça pode piorar a situação. Se essa situação ocorrer ou se houver suspeita, o médico deve ser consultado e o tratamento interrompido. O diagnóstico de cefaleia por abuso de drogas deve ser suspeitado em pacientes que apresentam cefaleia frequente ou diária, apesar de ( ou devido ao) uso regular de medicamentos para dor de cabeça.
Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Foram realizados estudos de interação com cafeína, ergotamina, diidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina e propranolol, sem observação de diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética do zolmitriptano ou seus metabólitos ativos.
Os dados de indivíduos saudáveis sugerem que não existem interações farmacocinéticas ou clinicamente significativas entre o zolmitriptano e a ergotamina. No entanto, o risco aumentado de vasoespasmo coronário é uma possibilidade teórica e a administração concomitante é contra-indicada.Recomenda-se esperar pelo menos 24 horas após a utilização de preparações contendo ergotamina antes de administrar zolmitriptano. Inversamente, é aconselhável esperar pelo menos seis horas após a administração de zolmitriptano antes de administrar um produto contendo ergotamina (ver secção 4.3).
Após a administração de moclobemida, um inibidor específico da MAO-A, houve um ligeiro aumento (26%) na AUC do zolmitriptano e um aumento de 3 vezes na AUC do metabolito ativo. Portanto, em pacientes tratados com um inibidor da MAO-A, é recomendada uma ingestão máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas.Os medicamentos não devem ser tomados concomitantemente se doses de moclobemida maiores que 150 mg duas vezes ao dia forem administradas.
Após a administração de cimetidina, um inibidor geral do citocromo P450, a semivida e a AUC do zolmitriptano aumentaram 44% e 48%, respetivamente. Além disso, a meia-vida e a AUC do metabólito ativo N-desmetil (183C91) foram duplicadas.
Portanto, em pacientes tomando cimetidina, é recomendada uma dose de 24 horas de zolmitriptano não superior a 5 mg.
Com base no perfil de interação geral, uma interação com inibidores específicos do CYP 1A2 não pode ser excluída. Portanto, com substâncias desse tipo, como fluvoxamina e quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina), recomenda-se a mesma redução da dose.
A selegilina (um inibidor da MAO-B) e a fluoxetina (um ISRS) não causaram nenhuma interação farmacocinética com o zolmitriptano. No entanto, houve relatos de pacientes com sintomas consistentes com a síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) ou inibidores da recaptação da serotonina e serotonina. Norepinefrina (SNRI) e triptanos (ver seção 4.4).
Tal como acontece com outros agonistas 5HT1B / 1D, o zolmitriptano pode atrasar a absorção de outros medicamentos.
A administração concomitante de outros agonistas 5HT1B / 1D dentro de 24 horas após o tratamento com zolmitriptano deve ser evitada. Da mesma forma, a administração de zolmitriptano dentro de 24 horas do uso de outros agonistas 5HT1B / 1D deve ser evitada.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança deste medicamento para uso na gravidez não foi estabelecida em mulheres. A avaliação de estudos experimentais em animais não indica efeitos teratogênicos diretos. No entanto, alguns resultados de estudos de embriotoxicidade sugeriram comprometimento da viabilidade embrionária. Zolmitriptano só deve ser considerado se o benefício esperado para a mãe é maior do que qualquer risco possível para o feto.
Hora da alimentação
Estudos em animais lactantes demonstraram que o zolmitriptano passa para o leite. Não existem dados sobre a passagem do zolmitriptano para o leite materno humano. Portanto, deve-se ter cuidado quando se pretende administrar zolmitriptano a mulheres que amamentam. A exposição do bebê deve ser minimizada evitando a amamentação por 24 horas após o tratamento.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Em um pequeno grupo de indivíduos saudáveis, não houve evidência de comprometimento significativo do desempenho psicomotor, avaliado por meio de testes, com doses de até 20 mg de zolmitriptano. Aconselha-se cuidado em pacientes que realizam tarefas que requerem atenção (por exemplo, dirigir ou operar máquinas), pois podem ocorrer sonolência e outros sintomas durante um ataque de enxaqueca.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os possíveis efeitos colaterais são geralmente transitórios, tendem a ocorrer dentro de quatro horas após a administração, a administração repetida não aumenta a frequência e desaparece espontaneamente sem tratamento adicional.
As seguintes definições referem-se à incidência de efeitos indesejáveis:
Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados após a administração de zolmitriptano:
Alguns sintomas podem fazer parte da própria crise de enxaqueca.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
A administração de 50 mg, em dose oral única, a voluntários freqüentemente resultava no aparecimento de sedação.
A semivida de eliminação dos comprimidos de zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas (ver secção 5.2) e, portanto, em caso de sobredosagem com comprimidos de Zomig, a monitorização do doente deve continuar durante pelo menos 15 horas ou enquanto os sinais ou sintomas persistirem.
Não existe um antídoto específico para o zolmitriptano. Em caso de intoxicação grave, procedimentos de terapia intensiva são recomendados, incluindo o estabelecimento e manutenção de uma via aérea patente, o suporte de oxigenação e ventilação adequadas, o monitoramento e suporte da função cardiovascular.
O efeito da hemodiálise e da diálise peritoneal na concentração sérica de zolmitriptano é desconhecido.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: agonistas seletivos da serotonina (receptores 5HT1)
Código ATC: N02CC03.
O zolmitriptano demonstrou ser um agonista seletivo dos receptores 5HT1B / 1D que medeiam a contração vascular. O zolmitriptano tem uma alta afinidade para os receptores recombinantes humanos 5HT1B e 5HT1D e uma modesta afinidade para os receptores 5HT1A. O zolmitriptano não tem afinidade significativa ou atividade farmacológica contra outros subtipos de receptores 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ou contra receptores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos ou dopaminérgicos.
Em modelos animais, a administração de zolmitriptano causa vasoconstrição na circulação arterial carotídea. Além disso, estudos experimentais conduzidos em animais sugerem que o zolmitriptano inibe a atividade do nervo trigêmeo tanto central quanto perifericamente, com inibição da liberação de neuropeptídeos (peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), peptídeo intestinal vasoativo (VIP) e Substância P).
Nos ensaios clínicos, o início da eficácia ocorre após uma hora, com aumento da eficácia na cefaleia e outros sintomas de enxaqueca, como náuseas, fotofobia e fonofobia, observada entre 2 e 4 horas.
O zolmitriptano é consistentemente eficaz na enxaqueca com ou sem aura e na enxaqueca associada ao ciclo menstrual. O zolmitriptano, quando tomado durante a aura, não demonstrou prevenir a cefaleia da enxaqueca e, por conseguinte, o Zomig deve ser tomado durante a fase da cefaleia da enxaqueca.
Em 696 adolescentes com enxaqueca, com doses de 2,5 mg, 5 mg e 10 mg, um estudo clínico controlado não conseguiu demonstrar a superioridade dos comprimidos de zolmitriptano sobre o placebo. A eficácia não foi comprovada.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Em humanos, o zolmitriptano é rapidamente e bem absorvido (pelo menos 64%) após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta média do composto original é de aproximadamente 40%. Há um metabólito ativo (o metabólito N-desmetil), também "com 5HT1B / Atividade agonista 1D, que foi 2 a 6 vezes mais potente do que o zolmitriptano em modelos animais.
Em indivíduos saudáveis, após a administração de uma dose única, o zolmitriptano e seu metabólito ativo, o metabólito N-desmetil, exibem AUC e C proporcionais à dose no intervalo posológico de 2,5 a 50 mg.L A absorção do zolmitriptano é rápida. Em voluntários saudáveis, 75% da Cmax é alcançada em 1 hora, após o que as concentrações plasmáticas de zolmitriptano são mantidas aproximadamente neste nível por até 4-5 horas após a administração.
A absorção do zolmitriptano não é afetada pela presença de alimentos.Não houve evidência de acumulação após a administração repetida de zolmitriptano.
A concentração plasmática de zolmitriptano e seus metabólitos é menor nas primeiras 4 horas após a administração do medicamento durante a enxaqueca do que nos períodos sem enxaqueca, indicando um atraso na absorção de acordo com a redução na taxa de esvaziamento gástrico observada durante uma crise de enxaqueca.
O zolmitriptano é extensamente eliminado pelo metabolismo hepático seguido pela excreção urinária de metabólitos.Há três metabólitos principais: ácido indol acético (o principal metabólito no plasma e na urina) e análogos N-oxidados e N-desmetilados. O metabólito N-desmetil é ativo, enquanto os outros dois são desprovidos de atividade. As concentrações plasmáticas do metabólito N-desmetil são aproximadamente metade das do produto original e, portanto, pode-se esperar que contribuam para o efeito terapêutico de Zomig. Mais de 60% de uma dose oral única é excretada na urina (principalmente sob a forma de o metabolito do ácido indolacético) e aproximadamente 30% são excretados nas fezes, principalmente na forma inalterada.
Após a administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de aproximadamente 10 mL / min / kg, dos quais um quarto é a depuração renal. A depuração renal é superior à taxa de filtração glomerular, sugerindo a presença de secreção tubular renal. O volume de distribuição após administração intravenosa é de 2,4 l / kg. A ligação do zolmitriptano e do metabolito N-desmetil às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 25%). A meia-vida média de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas.A meia-vida de seus metabólitos é semelhante, sugerindo que sua eliminação é um processo limitado pela taxa de formação.
A depuração renal do zolmitriptano e de todos os seus metabólitos é reduzida (7-8 vezes) em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave em comparação com indivíduos saudáveis, embora as AUCs do composto original e de seu metabólito ativo fossem apenas moderadamente maiores. (Respectivamente 16% e 35 %), com aumento de uma "hora, ou até 3 e 3,5 horas, na meia-vida. Esses parâmetros estão dentro da faixa observada em voluntários saudáveis.
Um estudo realizado para avaliar o efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do zolmitriptano mostrou que a AUC e a Cmax aumentaram 94% e 50%, respectivamente, em pacientes com insuficiência hepática moderada e 226% e 47%, respectivamente, em pacientes com insuficiência hepática grave. em comparação com voluntários saudáveis. A exposição aos metabolitos, incluindo o metabolito ativo, diminuiu.Para o metabolito ativo 183C91, a AUC e Cmax foram reduzidas em 33% e 44%, respetivamente, em doentes com compromisso hepático moderado e 82% e 90% em doentes com insuficiência hepática grave.
O perfil farmacocinético do zolmitriptano em idosos saudáveis foi semelhante ao observado em voluntários jovens saudáveis.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os efeitos pré-clínicos em estudos de toxicidade de dose única e repetida foram observados apenas em exposições significativamente superiores à exposição humana máxima.
Com base nos resultados dos estudos de toxicidade genética in vivo e in vitro, não são esperados efeitos genotóxicos do zolmitriptano em condições normais de uso clínico.
Não foram observados tumores clinicamente relevantes em estudos de carcinogenicidade em ratos e ratinhos.
Como outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D, o zolmitriptano se liga à melanina.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Lactose anidra
Celulose microcristalina
Glicolato de amido sódico (tipo A)
Estearato de magnesio
Hipromelose
Macrogol (400 e 8000)
Óxido de ferro (E 172: amarelo - comprimidos de 2,5 mg; vermelho - comprimidos de 5 mg)
Dióxido de titânio (E 171).
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos de 2,5 ou 5 mg acondicionados em blisters contendo: 3, 6 (com ou sem recipiente), 12 ou 18 comprimidos.
A bolha é feita de Al-PVC / Al poliamida.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AstraZeneca S.p.A.
Volta Palace
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
"Comprimidos revestidos por película de 2,5 mg" 3 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345012
"Comprimidos revestidos por película de 2,5 mg" 6 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345024
"Comprimidos revestidos por película de 2,5 mg" 6 comprimidos em blister de al-pvc / al com A.I.C. 033345036
"Comprimidos revestidos por película de 2,5 mg" 12 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345048
"Comprimidos revestidos por película de 2,5 mg" 18 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345051
"Comprimidos revestidos por película de 5 mg" 3 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345063
"Comprimidos revestidos por película de 5 mg" 6 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345075
"Comprimidos revestidos por película de 5 mg" 6 comprimidos em blister de al-pvc / al com A.I.C. 033345087
"Comprimidos revestidos por película de 5 mg" 12 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345099
"Comprimidos revestidos por película de 5 mg" 18 comprimidos em al-pvc / al A.I.C. 033345101
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 7 de agosto de 1997
Data da última renovação: 30 de novembro de 2006.
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2015
