Ingredientes ativos: Zolmitriptano
Zomig Rapimelt comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg e 5 mg
As bulas Zomig estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Zomig 2,5 mg e 5 mg comprimidos revestidos por película
- Zomig 2,5 mg / dose e 5 mg / dose spray nasal, solução
- Zomig Rapimelt comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg e 5 mg
Indicações Por que o Zomig é usado? Para que serve?
Zomig Rapimelt contém zolmitriptano e pertence a um grupo de medicamentos denominado triptanos.
Zomig Rapimelt é usado no tratamento da enxaqueca.
- Os sintomas da enxaqueca podem ser causados pela dilatação dos vasos sanguíneos da cabeça. Acredita-se que o Zomig Rapimelt reduz o aumento desses vasos sanguíneos. Isso ajuda a eliminar a dor de cabeça e outros sintomas de um ataque de enxaqueca, como náuseas ou vômitos e sensibilidade à luz e ao som.
- Zomig Rapimelt só funciona após o início do ataque de enxaqueca. Não impede o início do ataque.
Contra-indicações Quando Zomig não deve ser usado
Não tome Zomig Rapimelt:
- se tem alergia (hipersensibilidade) ao zolmitriptano ou a qualquer outro componente deste medicamento (ver secção 6: Outras informações)
- se você tem pressão alta
- se alguma vez teve problemas cardíacos, incluindo ataques cardíacos, angina (dor no peito causada por exercício ou esforço), angina de Prinzmetal (dor no peito que aparece em repouso) ou se teve sintomas relacionados com o coração, como falta de ar ou pressão no peito.
- se você teve um acidente vascular cerebral ou sintomas semelhantes aos de acidente vascular cerebral de curto prazo (ataque isquêmico transitório ou TIA)
- se você tem problemas renais graves
- se estiver a tomar outros medicamentos para a enxaqueca (por exemplo, ergotamina ou medicamentos do tipo ergotamina, como di-hidroergotamina e metisergida) ou outros triptanos para a enxaqueca ao mesmo tempo. Ver a seção: “Tomar Zomig Rapimelt com outros medicamentos” para mais informações.
Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Zomig
Antes de tomar Zomig Rapimelt, informe o seu médico se:
- você está em risco de doença cardíaca isquêmica (fluxo sanguíneo insuficiente nas artérias do coração). O risco é maior se você fuma, tem pressão alta, níveis elevados de colesterol, diabetes ou se alguém de sua família tem doença isquêmica do coração.
- se foi informado que tem síndrome de Wolff-Parkinson-White (um tipo de anormalidade nos batimentos cardíacos)
- se você já teve problemas de fígado
- se você tiver outras dores de cabeça além da sua habitual enxaqueca
- se estiver a tomar um medicamento para tratar a depressão (ver “Tomar Zomig Rapimelt com outros medicamentos” mais adiante nesta seção)
Se for hospitalizado, informe o pessoal médico que está a tomar Zomig Rapimelt.
Zomig Rapimelt não é recomendado para pessoas menores de 18 anos ou maiores de 65 anos.
Tal como acontece com outros tratamentos para a enxaqueca, o uso excessivo de Zomig Rapimelt pode causar dores de cabeça diárias ou pode piorar as dores de cabeça da enxaqueca. Fale com o seu médico se achar que é esse o caso. Pode ser necessário interromper o uso de Zomig Rapimelt. Para corrigir o problema.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Zomig
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos à base de plantas e medicamentos obtidos sem receita médica.
Em particular, informe o seu médico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
Remédios para enxaqueca
- Se você toma triptanos que não sejam Zomig Rapimelt, espere 24 horas antes de tomar Zomig Rapimelt.
- Depois de tomar Zomig Rapimelt, aguarde 24 horas antes de tomar qualquer outro triptano que não seja Zomig Rapimelt.
- Se estiver a tomar medicamentos que contenham ergotamina ou medicamentos do tipo cravagem (como diidroergotamina ou metisergida), espere 24 horas antes de tomar Zomig Rapimelt.
- Depois de tomar Zomig Rapimelt, espere 6 horas antes de tomar ergotamina ou medicamentos do tipo ergotamina.
Remédios para depressão
- moclobemida ou fluvoxamina
- medicamentos chamados SSRIs (inibidores seletivos da recaptação da serotonina)
- medicamentos chamados IRSNs (inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina), como venlafaxina, duloxetina.
Outros Medicamentos
- cimetidina (para dificuldades digestivas ou úlcera estomacal)
- um antibiótico de quinolona (por exemplo, ciprofloxacina)
Se você estiver tomando preparações à base de plantas contendo erva de São João (Hypericum perforatum), há uma chance maior de ter efeitos colaterais de Zomig Rapimelt.
Usando Zomig Rapimelt com alimentos e bebidas
Você pode tomar Zomig Rapimelt com ou sem alimentos. Os alimentos não afetam a ação de Zomig Rapimelt.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Não se sabe se tomar Zomig Rapimelt durante a gravidez é prejudicial.Antes de tomar Zomig Rapimelt, informe o seu médico se estiver grávida ou a tentar engravidar.
Não amamente por 24 horas após tomar Zomig Rapimelt.
Condução e utilização de máquinas
Durante um ataque de enxaqueca, suas reações podem ser mais lentas do que o normal. Isto deve ser tido em consideração ao conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas.
É improvável que Zomig Rapimelt afete a sua capacidade de conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas. No entanto, é melhor esperar para ver qual é o efeito de Zomig Rapimelt antes de embarcar nessas atividades.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Zomig Rapimelt
Os comprimidos orodispersíveis Zomig Rapimelt contêm aspartame, uma fonte de fenilalanina, que pode ser prejudicial para pessoas que sofrem de fenilcetonúria.
Dose, método e tempo de administração Como usar Zomig: Posologia
Tome Zomig Rapimelt sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Você pode tomar Zomig Rapimelt assim que a enxaqueca começar. Também pode ocorrer uma vez que o ataque esteja em andamento.
- A dose habitual é um comprimido (2,5 mg ou 5 mg).
- Abra o blister conforme ilustrado na folha destacável. Não pressione o blister para retirar o comprimido.
- Coloque o comprimido na língua, onde se dissolverá e será engolido com a saliva. Não é necessário tomar um gole de água para engolir o comprimido.
- Você pode tomar outro comprimido se a enxaqueca ainda estiver presente após duas horas ou se retornar dentro de 24 horas.
Se os comprimidos não ajudaram o suficiente para a sua enxaqueca, informe o seu médico, que pode aumentar a sua dose para 5 mg ou alterar o seu tratamento.
Não use mais do que a dose prescrita.
Não tome mais do que duas doses por dia. Se lhe foi prescrito o comprimido de 2,5 mg, a dose diária máxima é de 5 mg. Se lhe foi prescrito o comprimido de 5 mg, a dose diária máxima é de 10 mg
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Zomig
Se tomou mais Zomig Rapimelt do que o prescrito pelo seu médico, contacte-o imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo. Leve Zomig Rapimelt com você.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Zomig
Como todos os medicamentos, Zomig Rapimelt pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham. Alguns dos sintomas abaixo podem ser parte do próprio ataque de enxaqueca.
Efeitos colaterais comuns (afetando mais de 1 em 100 pessoas):
- Sensibilidade anormal, como formigamento nos dedos das mãos e dos pés ou pele sensível ao toque
- Sonolência, tontura ou sensação de calor
- Dor de cabeça
- Arritmia cardíaca
- Náusea
- Ele vomitou
- Dor de estômago
- Boca seca
- Fraqueza muscular ou dor muscular
- Fraqueza
- Peso, aperto, dor ou sensação de pressão na garganta, pescoço, braços e pernas ou tórax
- Dificuldade em engolir.
Efeitos colaterais incomuns (afetando menos de 1 em 100 pessoas):
- Batimento cardíaco muito rápido
- Pressão arterial ligeiramente mais alta
- Quantidade aumentada de urina ou necessidade de urinar
Efeitos colaterais raros (afetando menos de 1 em 1.000 pessoas):
- Reações alérgicas / de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea elevada (urticária) e inchaço da face, lábios, boca, língua e garganta. Se você acha que Zomig Rapimelt está causando uma reação alérgica, pare de tomá-lo e contacte o seu médico imediatamente.
Efeitos colaterais muito raros (afetando menos de 1 em 10.000 pessoas):
- Angina (dor no peito, frequentemente causada por exercício), ataques cardíacos ou espasmos dos vasos sanguíneos do coração. Se sentir dor no peito ou falta de ar depois de tomar Zomig Rapimelt, contacte o seu médico e não tome mais Zomig Rapimelt.
- Espasmos dos vasos sanguíneos do intestino, que podem causar danos aos intestinos. Você pode sentir dor de estômago ou diarreia com sangue. Se isso acontecer, contacte o seu médico e não tome mais Zomig Rapimelt.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
- Manter fora do alcance e da vista das crianças.
- Não utilize Zomig Rapimelt após o prazo de validade impresso na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
- Não armazene acima de 30 ° C.
- Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Zomig Rapimelt contém
O ingrediente ativo é o zolmitriptano. Os comprimidos orodispersíveis Zomig Rapimelt contêm 2,5 mg ou 5 mg de zolmitriptano.
Os outros componentes são: aspartame E-951, ácido cítrico anidro, sílica coloidal anidra, crospovidona, estearato de magnésio, manitol, celulose microcristalina, sabor a laranja e bicarbonato.
Qual a aparência de Zomig Rapimelt e conteúdo da embalagem
- Os comprimidos orodispersíveis de Zomig Rapimelt 2,5 mg são brancos, planos, redondos e gravados com a letra "Z" num dos lados.
- Os comprimidos orodispersíveis de Zomig Rapimelt 5 mg são brancos, planos, redondos e marcados com “Z 5” numa das faces.
- Zomig Rapimelt 2,5 mg e 5 mg comprimidos orodispersíveis estão disponíveis em blisters de alumínio laminado removível contendo 2, 6 ou 12 (2x6) comprimidos com ou sem recipiente.
O recipiente é um estojo de plástico rígido no qual você pode guardar os comprimidos para sua conveniência. Se usar o recipiente, deve guardar a embalagem exterior e este folheto, pois pode ter necessidade de os consultar novamente.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Zomig também pode estar disponível na forma de spray nasal de 2,5 mg / dose e 5 mg / dose e comprimidos revestidos por película de 2,5 mg e 5 mg.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DISPERSÍVEIS DE OURO ZOMIG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Zolmitriptano
Cada comprimido orodispersível de 2,5 mg contém 2,5 mg de zolmitriptano.
Cada comprimido orodispersível de 5 mg contém 5 mg de zolmitriptano.
Excipientes:
Cada comprimido orodispersível de 2,5 mg contém 5 mg de aspartame.
Cada comprimido orodispersível de 5 mg contém 10 mg de aspartame.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido orodispersível.
O comprimido orodispersível de 2,5 mg é branco, achatado, redondo, com bordas chanfradas. O comprimido é gravado com a letra "Z" em um lado.
O comprimido orodispersível de 5 mg é branco, achatado, redondo, com bordas chanfradas. O comprimido é gravado com a letra "Z 5" em um lado.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura.
04.2 Posologia e método de administração
A dose recomendada de Zomig Rapimelt para tratar um ataque de enxaqueca é de 2,5 mg. Recomenda-se tomar Zomig Rapimelt o mais rápido possível após o início da enxaqueca. No entanto, o medicamento é eficaz mesmo quando tomado em um estágio posterior.
Não é necessário tomar o comprimido com líquido. O comprimido se dissolve na língua e é engolido com saliva. Esta formulação pode ser usada em situações onde não há líquidos disponíveis ou para evitar náuseas e vômitos que podem acompanhar a ingestão de comprimidos com líquidos. No entanto, pode haver um atraso na absorção do zolmitriptano de Rapimelt, o que pode causar atraso no início do efeito.
O blister deve ser aberto conforme mostrado na folha de alumínio (não pressione o blister para remover o comprimido). O comprimido de Zomig Rapimelt deve ser colocado na língua, onde se dissolve e é engolido com saliva.
Se os sintomas de enxaqueca reaparecerem dentro de 24 horas após a resposta inicial, uma segunda dose pode ser tomada. Se uma segunda dose for necessária, não deve ser tomada até 2 horas após a dose inicial. Se o paciente não responder à primeira dose. é improvável que uma segunda dose seja benéfica durante o mesmo ataque.
Se o paciente não obteve uma resposta satisfatória com a dose de 2,5 mg, doses de Zomig Rapimelt de 5 mg podem ser consideradas para ataques subsequentes.
A dose diária total não deve exceder 10 mg. Zomig Rapimelt não deve ser tomado em mais de 2 doses em qualquer período de 24 horas.
Zomig Rapimelt não é indicado para a profilaxia da enxaqueca.
Uso em crianças (menores de 12 anos)
A segurança e eficácia dos comprimidos de zolmitriptano em pacientes pediátricos não foram avaliadas, portanto, o uso de Zomig Rapimelt em crianças não é recomendado.
Adolescentes (12-17 anos de idade)
A eficácia de Zomig comprimidos não foi demonstrada num estudo clínico controlado com placebo em doentes com 12-17 anos de idade.Portanto, a utilização de Zomig Rapimelt em adolescentes não é recomendada.
Uso em pacientes com mais de 65 anos de idade
A segurança e eficácia do zolmitriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram avaliadas, portanto, o uso de Zomig Rapimelt em idosos não é recomendado.
Pacientes com insuficiência hepática
O metabolismo do zolmitriptano é reduzido em doentes com insuficiência hepática (ver secção 5.2). Para pacientes com disfunção hepática moderada ou grave, é recomendada uma dose máxima de 5 mg em 24 horas, no entanto, nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com disfunção hepática leve.
Pacientes com insuficiência renal
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com depuração da creatinina superior a 15 mL / min (ver seções 4.3 e 5.2).
Interações que requerem ajustes de dose (ver seção 4.5)
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg em 24 horas em pacientes que tomam inibidores da MAO-A.
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas em doentes a tomar cimetidina.
Em pacientes que tomam inibidores específicos do CYP 1A2, como fluvoxamina e quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina), é recomendada uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas.
04.3 Contra-indicações
Zomig Rapimelt é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao zolmitriptano ou a qualquer um dos excipientes.
Hipertensão moderada ou grave e hipertensão leve não controlada.
Esta classe de compostos (agonistas do receptor 5HT1B / 1D) foi associada a vasoespasmo coronário, consequentemente, pacientes com doença cardíaca isquêmica foram excluídos dos ensaios clínicos.
Portanto, Zomig Rapimelt não deve ser usado em pacientes que tiveram enfarte do miocárdio ou que têm doença cardíaca isquêmica, vasoespasmo coronário (angina de Prinzmetal), doença vascular periférica ou em pacientes que apresentam sintomas ou sinais indicativos de doença isquêmica do coração.
A administração concomitante de zolmitriptano com ergotamina, derivados da ergotamina (incluindo metisergida), sumatriptano, naratriptano e outros agonistas dos recetores 5HT1B / 1D é contra-indicada (ver secção 4.5).
O zolmitriptano não deve ser administrado a pacientes com história de acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório (AIT).
O zolmitriptano é contra-indicado em pacientes com depuração da creatinina abaixo de 15 mL / min.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O zolmitriptano só deve ser administrado quando for feito um diagnóstico claro de enxaqueca. Tal como acontece com outras terapias agudas para a enxaqueca, deve-se ter cuidado para descartar outras condições neurológicas potencialmente graves antes de tratar a dor de cabeça em pacientes previamente não diagnosticados como enxaqueca e em pacientes com enxaqueca que apresentam sintomas atípicos. Uso na enxaqueca hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica. Acidentes vasculares cerebrais e outros eventos cerebrovasculares foram descritos em pacientes tratados com agonistas do receptor 5HT1B / 1D. Deve-se notar que quem sofre de enxaqueca pode estar em risco de alguns eventos cerebrovasculares.
O zolmitriptano não deve ser administrado a pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomática ou arritmias associadas a outras vias acessórias de condução cardíaca.
Vasoespasmo coronário, angina de peito e infarto do miocárdio foram relatados em casos muito raros, como com outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D.
Zomig Rapimelt não deve ser administrado a doentes com fatores de risco para doença isquémica do coração (tais como tabagismo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, hereditariedade) sem primeiro ser efectuada uma avaliação cardiovascular (ver secção 4.3). Deve-se prestar atenção especial às mulheres na pós-menopausa e aos homens com mais de 40 anos de idade com esses fatores de risco.
Por meio dessas avaliações, no entanto, nem sempre é possível identificar todos os pacientes com doença cardíaca e, em casos muito raros, pacientes sem qualquer doença cardiovascular subjacente desenvolveram eventos cardíacos graves.
Tal como acontece com outros agonistas dos recetores 5HT1B / 1D, foram descritos peso, aperto ou tensão precordial após a administração de zolmitriptano (ver secção 4.8).
Se houver dor torácica ou sintomas sugestivos de cardiopatia isquêmica, nenhuma outra dose de zolmitriptano deve ser tomada até que seja feita uma avaliação médica apropriada.
Tal como acontece com outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D, aumentos transitórios na pressão arterial sistêmica foram relatados em pacientes com ou sem histórico de hipertensão. Muito raramente, esses aumentos da pressão arterial foram associados a eventos clínicos significativos.
A dose recomendada de zolmitriptano não deve ser excedida.
Os doentes com fenilcetonúria devem ser informados de que Zomig Rapimelt contém fenilalanina (um componente do aspartame) .Um comprimido de 2,5 mg contém 2,81 mg de fenilalanina, um comprimido de 5 mg contém 5,62 mg de fenilalanina.
Os efeitos indesejáveis podem ser mais comuns durante o uso concomitante de triptanos e preparações à base de plantas contendo erva de São João (Hypericum perforatum).
A síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) foi relatada após o tratamento concomitante com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSNs). Essas reações podem ser graves. Se o tratamento concomitante com zolmitriptano e um SSRI ou SNRI for clinicamente justificado, sugere-se que o paciente seja mantido sob observação adequada, particularmente no início do tratamento, em caso de aumento da dose ou adição de outro medicamento serotonérgico (ver parágrafo 4.5) .
O uso prolongado de qualquer analgésico para o tratamento da dor de cabeça pode piorar a situação. Se essa situação ocorrer ou se houver suspeita, o médico deve ser consultado e o tratamento interrompido. O diagnóstico de cefaleia por abuso de drogas deve ser suspeitado em pacientes que apresentam cefaleia frequente ou diária, apesar de ( ou devido ao) uso regular de medicamentos para dor de cabeça.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Foram realizados estudos de interação com cafeína, ergotamina, diidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina e propranolol, sem observação de diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética do zolmitriptano ou seus metabólitos ativos.
Os dados de indivíduos saudáveis sugerem que não existem interações farmacocinéticas ou clinicamente significativas entre o zolmitriptano e a ergotamina. No entanto, o risco aumentado de vasoespasmo coronário é uma possibilidade teórica e a administração concomitante é contra-indicada.Recomenda-se esperar pelo menos 24 horas após a utilização de preparações contendo ergotamina antes de administrar zolmitriptano. Por outro lado, é aconselhável esperar pelo menos seis horas após usar zolmitriptano antes de administrar um produto contendo ergotamina (ver seção 4.3).
Após a administração de moclobemida, um inibidor específico da MAO-A, houve um ligeiro aumento (26%) na AUC do zolmitriptano e um aumento de 3 vezes na AUC do metabolito ativo. Portanto, em pacientes tratados com um inibidor da MAO-A, é recomendada uma ingestão máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas.Os medicamentos não devem ser tomados concomitantemente se doses de moclobemida maiores que 150 mg duas vezes ao dia forem administradas.
Após a administração de cimetidina, um inibidor geral do citocromo P450, a semivida e a AUC do zolmitriptano aumentaram 44% e 48%, respetivamente. Além disso, a meia-vida e a AUC do metabólito ativo N-desmetil (183C91) foram duplicadas.
Portanto, em pacientes tomando cimetidina, é recomendada uma dose máxima de 24 horas de zolmitriptano de 5 mg.
Com base no perfil de interação geral, uma interação com inibidores específicos do CYP 1A2 não pode ser excluída. Portanto, com substâncias desse tipo, como fluvoxamina e quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina), recomenda-se a mesma redução da dose.
A selegilina (um inibidor da MAO-B) e a fluoxetina (um ISRS) não causaram nenhuma interação farmacocinética com o zolmitriptano. No entanto, houve relatos de pacientes com sintomas consistentes com a síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) ou inibidores da recaptação da serotonina e serotonina. Norepinefrina (SNRI) e triptanos (ver seção 4.4).
Tal como acontece com outros agonistas 5HT1B / 1D, o zolmitriptano pode atrasar a absorção de outros medicamentos.
A administração concomitante de outros agonistas 5HT1B / 1D dentro de 24 horas após o tratamento com zolmitriptano deve ser evitada. Da mesma forma, a administração de zolmitriptano dentro de 24 horas do uso de outros agonistas 5HT1B / 1D deve ser evitada.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança deste medicamento para uso na gravidez não foi estabelecida em mulheres. A avaliação de estudos experimentais em animais não indica efeitos teratogênicos diretos. No entanto, alguns resultados de estudos de embriotoxicidade sugeriram comprometimento da viabilidade embrionária. Zolmitriptano só deve ser considerado se o benefício esperado para a mãe é maior do que qualquer risco possível para o feto.
Hora da alimentação
Estudos em animais lactantes demonstraram que o zolmitriptano passa para o leite. Não existem dados sobre a passagem do zolmitriptano para o leite materno humano. Portanto, deve-se ter cuidado quando se pretende administrar zolmitriptano a mulheres que amamentam. A exposição do bebê deve ser minimizada evitando a amamentação por 24 horas após o tratamento.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Em um pequeno grupo de indivíduos saudáveis, não houve evidência de comprometimento significativo do desempenho psicomotor, avaliado por meio de testes, com doses de até 20 mg de zolmitriptano. Aconselha-se cuidado em pacientes que realizam tarefas que requerem atenção (por exemplo, dirigir ou operar máquinas), pois podem ocorrer sonolência e outros sintomas durante um ataque de enxaqueca.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os possíveis efeitos colaterais são geralmente transitórios, tendem a ocorrer dentro de quatro horas após a administração, a administração repetida não aumenta a frequência e desaparece espontaneamente sem tratamento adicional.
As seguintes definições referem-se à incidência de efeitos indesejáveis:
Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados após a administração de zolmitriptano:
Alguns sintomas podem fazer parte da própria crise de enxaqueca.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
A administração de 50 mg, em dose oral única, a voluntários freqüentemente resultava no aparecimento de sedação.
A semivida de eliminação dos comprimidos de zolmitriptano é entre 2,5 e 3 horas (ver secção 5.2) e, portanto, em caso de sobredosagem com Zomig Rapimelt comprimidos orodispersíveis, a monitorização do doente deve continuar durante pelo menos 15 horas ou enquanto os sinais ou sintomas persistirem .
Não existe um antídoto específico para o zolmitriptano. Em caso de intoxicação grave, procedimentos de terapia intensiva são recomendados, incluindo o estabelecimento e manutenção de uma via aérea patente, o suporte de oxigenação e ventilação adequadas, monitoramento e suporte da função cardiovascular.
O efeito da hemodiálise e da diálise peritoneal na concentração sérica de zolmitriptano é desconhecido.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: agonistas seletivos da serotonina (receptores 5HT1)
Código ATC: N02CC03.
O zolmitriptano demonstrou ser um agonista seletivo dos receptores 5HT1B / 1D que medeiam a contração vascular. O zolmitriptano tem uma alta afinidade para os receptores recombinantes humanos 5HT1B e 5HT1D e uma modesta afinidade para os receptores 5HT1A. O zolmitriptano não tem afinidade significativa ou atividade farmacológica contra outros subtipos de receptores 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ou contra receptores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos ou dopaminérgicos.
Em modelos animais, a administração de zolmitriptano causa vasoconstrição na circulação arterial carotídea. Além disso, estudos experimentais conduzidos em animais sugerem que o zolmitriptano inibe a atividade do nervo trigêmeo tanto central quanto perifericamente, com inibição da liberação de neuropeptídeos (peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), peptídeo intestinal vasoativo (VIP) e Substância P).
Em ensaios clínicos com comprimidos Zomig convencionais, o início da eficácia ocorre após uma hora, com eficácia aumentada nas cefaleias e outros sintomas de enxaqueca, como náuseas, fotofobia e fonofobia, observados entre 2 e 4 horas.
O zolmitriptano, quando administrado na forma de comprimidos orais convencionais, é consistentemente eficaz na enxaqueca com ou sem aura e na enxaqueca associada à menstruação. O zolmitriptano, quando administrado na forma de comprimidos orais convencionais, quando tomado durante a aura, não demonstrou prevenir a cefaleia da enxaqueca e, portanto, Zomig Rapimelt deve ser tomado durante a fase da cefaleia da enxaqueca.
Em 696 adolescentes com enxaqueca, com doses de 2,5 mg, 5 mg e 10 mg, um estudo clínico controlado não conseguiu demonstrar a superioridade dos comprimidos de zolmitriptano sobre o placebo. A eficácia não foi comprovada.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Após a administração oral de comprimidos Zomig convencionais, o zolmitriptano é rapidamente e bem absorvido em humanos (pelo menos 64%). A biodisponibilidade absoluta média do composto original é de aproximadamente 40%. Há um metabólito ativo (o metabólito N-dimetilato), também com atividade agonista 5HT1B / 1D, que foi 2 a 6 vezes mais potente do que o zolmitriptano em modelos animais.
Em indivíduos saudáveis, após a administração de uma dose única, o zolmitriptano e seu metabólito ativo, o metabólito N-desmetil, exibem AUC e C proporcionais à dose no intervalo posológico de 2,5 a 50 mg.L A absorção do zolmitriptano é rápida. Em voluntários saudáveis, 75% da Cmax é atingida em 1 hora, após o que as concentrações plasmáticas de zolmitriptano são mantidas aproximadamente neste nível por até 4-5 horas após a administração. A absorção do zolmitriptano não é afetada pela presença de alimentos.Não houve evidência de acumulação após a administração repetida de zolmitriptano.
A concentração plasmática de zolmitriptano e seus metabólitos é menor nas primeiras 4 horas após a administração do medicamento durante a enxaqueca do que nos períodos sem enxaqueca, indicando um atraso na absorção de acordo com a redução na taxa de esvaziamento gástrico observada durante uma crise de enxaqueca.
O Zomig Rapimelt foi bioequivalente ao comprimido convencional em termos de AUC e Cmax do zolmitriptano e do seu metabolito ativo 183C91.
Os dados de farmacologia clínica mostram que o tmax do zolmitriptano, em comprimidos orodispersíveis, pode ser atrasado (intervalo de 0,6 a 5 horas, mediana de 3 horas) em comparação com o dos comprimidos convencionais (intervalo de 0,5 a 3 horas, mediana de 1,5 horas). O tmax do metabólito ativo foi semelhante em ambas as formulações (mediana de 3 horas).
O zolmitriptano é extensamente eliminado pelo metabolismo hepático seguido pela excreção urinária de metabólitos.Há três metabólitos principais: ácido indol acético (o principal metabólito no plasma e na urina) e análogos N-oxidados e N-desmetilados. O metabólito N-desmetil é ativo, enquanto os outros dois são desprovidos de atividade. As concentrações plasmáticas do metabólito N-desmetil são aproximadamente metade das do produto original e, portanto, pode-se esperar que contribuam para o efeito terapêutico de Zomig. Mais de 60% de uma dose oral única é excretada na urina (principalmente sob a forma de o metabólito do ácido indolacético) e aproximadamente 30% é excretado nas fezes, principalmente como produto original inalterado.
Após a administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de aproximadamente 10 mL / min / kg, dos quais um quarto é a depuração renal. A depuração renal é superior à taxa de filtração glomerular, sugerindo a presença de secreção tubular renal. O volume de distribuição após administração intravenosa é de 2,4 l / kg. A ligação do zolmitriptano e do metabolito N-desmetil às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 25%). A meia-vida média de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas.A meia-vida de seus metabólitos é semelhante, sugerindo que sua eliminação é um processo limitado pela taxa de formação.
A depuração renal do zolmitriptano e de todos os seus metabólitos é reduzida (7-8 vezes) em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave em comparação com indivíduos saudáveis, embora as AUCs do composto original e de seu metabólito ativo fossem apenas moderadamente maiores. (Respectivamente 16% e 35 %), com aumento de uma "hora, ou até 3 e 3,5 horas, na meia-vida. Esses parâmetros estão dentro da faixa observada em voluntários saudáveis.
Um estudo realizado para avaliar o efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do zolmitriptano mostrou que a AUC e a Cmax aumentaram 94% e 50%, respectivamente, em pacientes com insuficiência hepática moderada e 226% e 47%, respectivamente, em pacientes com insuficiência hepática grave. em comparação com voluntários saudáveis. A exposição aos metabolitos, incluindo o metabolito ativo, diminuiu.Para o metabolito ativo 183C91, a AUC e Cmax foram reduzidas em 33% e 44%, respetivamente, em doentes com compromisso hepático moderado e 82% e 90% em doentes com insuficiência hepática grave.
O perfil farmacocinético do zolmitriptano em idosos saudáveis foi semelhante ao observado em voluntários jovens saudáveis.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os efeitos pré-clínicos em estudos de toxicidade de dose única e repetida foram observados apenas em exposições significativamente superiores à exposição humana máxima.
Com base nos resultados de estudos de toxicidade genética na Vivo e em vitro, os efeitos genotóxicos do zolmitriptano não são esperados em condições normais de uso clínico.
Não foram observados tumores clinicamente relevantes em estudos de carcinogenicidade em ratos e ratinhos.
Como outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D, o zolmitriptano se liga à melanina.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Aspartame E-951
Ácido cítrico anidro
Sílica coloidal anidra
Crospovidona
Estearato de magnesio
Manitol
Celulose microcristalina
Sabor laranja - SN027512
Bicarbonato de Sódio
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg: 3 anos.
Comprimidos orodispersíveis de 5 mg: 2 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos de 2,5 ou 5 mg acondicionados em embalagens blister com folha de alumínio destacável.
Caixas de papelão contendo: 2, 6 ou 12 (2x6) comprimidos com ou sem recipiente.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AstraZeneca S.p.A.
Volta Palace
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos orodispersíveis" 2 comprimidos em embalagens blister com A.I.C. 033345113
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos orodispersíveis" 2 comprimidos em A.I.C. 033345125
"Comprimidos orodispersíveis Rapimelt 2,5 mg" 6 comprimidos em A.I.C. 033345137
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos orodispersíveis" 6 comprimidos em embalagens blister com A.I.C. 033345149
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos orodispersíveis" 12 comprimidos em A.I.C. 033345152
"Rapimelt 5 mg orodispersible tablets" 2 comprimidos em A.I.C. 033345164
"Rapimelt 5 mg orodispersible tablets" 6 comprimidos em A.I.C. 033345176
"Rapimelt 5 mg orodispersible tablets" 12 comprimidos em A.I.C. 033345188
"Rapimelt 5 mg comprimidos orodispersíveis" 2 comprimidos em embalagens blister com A.I.C. 033345190
"Rapimelt 5 mg comprimidos orodispersíveis" 6 comprimidos em embalagens blister com A.I.C. 033345202
"Rapimelt 5 mg comprimidos orodispersíveis" 12 comprimidos em embalagens blister com A.I.C. 033345214
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 7 de agosto de 1997
Data da última renovação: 30 de novembro de 2006
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2015