Ingredientes ativos: clonidina
Comprimidos CATAPRESAN 150 microgramas
Comprimidos CATAPRESAN 300 microgramas
CATAPRESAN 150 microgramas / ml solução injetável
Por que é usado o Catapresan? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Anti-hipertensivo - agonista do receptor de imidazolina
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Via oral
Todas as formas de hipertensão arterial
Injetando
Crises hipertensivas e casos de hipertensão em que há impossibilidade temporária de administração oral ou esta não se mostra suficientemente eficaz.A via parenteral é reservada para casos hospitalizados.
Contra-indicações Quando Catapresan não deve ser usado
Catapresan não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes e a pacientes com bradiarritmia grave causada por doença do nó sinusal ou bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau.
A utilização do medicamento está contra-indicada em caso de doenças hereditárias raras que podem ser incompatíveis com um dos excipientes do medicamento (ver: “Advertências especiais”).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Catapresan
Catapresan deve ser administrado com precaução em doentes com insuficiência coronária grave, insuficiência renal crónica, doença cerebrovascular, enfarte do miocárdio recente e bradiarritmia ligeira ou moderada, obstipação. A administração em pacientes que sofrem de polineuropatia, doença de Raynaud e outras afecções obstrutivas da circulação periférica deve ser realizada com extremo cuidado; precauções semelhantes devem ser observadas em pacientes deprimidos ou que sofreram de transtornos depressivos, uma vez que casos de aparecimento ou acentuação de tais transtornos foram relatados durante o tratamento com clonidina.
Catapresan não é eficaz na hipertensão feocromocitoma.
A clonidina, a substância ativa do Catapresan, e os seus metabolitos são excretados extensivamente pelos rins. Em caso de insuficiência renal, é necessário um ajuste posológico particularmente cuidadoso (ver: “Dose, método e hora de administração”). O tratamento com Catapresan, como com outros medicamentos anti-hipertensivos, deve ser monitorado com cuidado especial em pacientes com insuficiência cardíaca ou doença arterial coronariana grave.
Durante a primeira semana de tratamento, a ação hipotensora de Catapresan pode ser acompanhada por um efeito sedativo. A sedação geralmente diminui durante a continuação da terapia. Se necessário, uma redução da posologia deve ser realizada sob supervisão médica.
A clonidina pode potencializar a ação de outros depressores do SNC, como agonistas opioides, analgésicos, barbitúricos, sedativos, anestésicos ou álcool.
Qualquer suspensão do tratamento deve ocorrer exclusivamente sob supervisão médica e gradativamente com doses graduadas, ao longo de alguns dias, a fim de evitar um consequente aumento repentino da pressão arterial com os sintomas clássicos (agitação, palpitações, nervosismo, tremor, dor de cabeça, náuseas etc. .). Os pacientes devem, portanto, ser aconselhados a não interromper a terapia sem primeiro consultar o médico assistente.
Se a terapia for descontinuada, o médico deve reduzir gradualmente a dose ao longo de 2-4 dias.Um aumento excessivo da pressão arterial após a descontinuação de Catapresan pode ser revertido pela administração intravenosa de fentolamina ou tolazolina (ver: “Interações”). Se for necessário descontinuar o tratamento concomitante com ß-bloqueador de longo prazo, o ß-bloqueador deve ser descontinuado vários dias antes da retirada gradual da clonidina.Em pacientes que apresentaram reações cutâneas locais ao adesivo transdérmico Catapresan, a mudança para a terapia oral com clonidina pode resultar em erupção cutânea generalizada.
Os pacientes que usam lentes de contato devem ser informados de que o tratamento com Catapresan pode reduzir o lacrimejamento.
O uso e a segurança do uso de clonidina em crianças e adolescentes encontraram poucas evidências em estudos controlados e randomizados; portanto, o uso nesta população de pacientes não pode ser recomendado
Em particular, reações adversas graves, incluindo morte, foram observadas quando a clonidina foi usada "off-label" em combinação com metilfenidato em crianças com TDAH (síndrome de déficit de atenção e hiperatividade). Portanto, o uso de clonidina nesta combinação não é recomendado.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Catapresan
"Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita"
A redução da pressão arterial induzida pela clonidina pode ser aumentada pela administração concomitante de outros medicamentos hipotensores. Isso pode ser explorado terapeuticamente pela administração de outros tipos de anti-hipertensivos, como diuréticos, vasodilatadores, ß-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio e inibidores da ECA, mas não α1-bloqueadores.
Medicamentos que induzem aumento da pressão arterial ou retenção de íons de sódio e água, como antiinflamatórios não esteroidais, podem reduzir a eficácia da clonidina.
As substâncias com atividade bloqueadora α2, como a fentolamina ou a tolazolina, podem inibir os efeitos da clonidina mediados por α2 de maneira proporcional à dose.
A administração concomitante de substâncias com atividade cronotrópica ou dromotrópica negativa, como ß-bloqueadores ou glicosídeos digitálicos, pode causar ou potencializar distúrbios do ritmo nas bradicardias. Não se pode excluir que a administração concomitante de um ß-bloqueador pode causar ou potenciar a disfunção vascular periférica.
A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos ou neurolépticos com atividade α-bloqueadora pode reduzir ou cancelar o efeito anti-hipertensivo da clonidina e causar ou agravar os fenômenos de alteração da regulação ortostática.
A observação de pacientes em estado de delírio alcoólico mostra que a administração intravenosa de altas doses de clonidina pode aumentar o potencial arritmogênico (prolongamento do segmento QT do ECG e fibrilação ventricular) de altas doses de haloperidol intravenoso.
A relação causal e a relevância do tratamento anti-hipertensivo não foram estabelecidas.
Os efeitos depressores do SNC das drogas, assim como do álcool, podem ser aumentados pela administração concomitante de clonidina.
Avisos É importante saber que:
Os comprimidos de Catapresan contêm lactose; Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Catapresan solução injetável contém menos de 1 mmol de sódio (23 mg) por frasco para injetáveis, ou seja, é praticamente "isento de sódio".
Fertilidade, gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez
Existem dados limitados sobre o uso de clonidina em mulheres grávidas.
Durante a gravidez, o Catapresan, como qualquer medicamento, deve ser administrado apenas em casos de real necessidade e sob a supervisão direta do médico. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso da mãe e do bebê. A clonidina atravessa a barreira placentária e pode reduzir a freqüência cardíaca do feto. Não há dados suficientes sobre o efeito de longo prazo da exposição pré-natal ao medicamento.
As formas orais de clonidina são preferidas durante a gravidez.
A administração intravenosa de clonidina deve ser evitada.
Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito à toxicidade reprodutiva. Um aumento transitório da pressão arterial do recém-nascido pode ocorrer após o parto.
Hora da alimentação
A clonidina é excretada no leite materno. No entanto, não há informações suficientes sobre os efeitos da clonidina em neonatos. O uso de Catapresan, portanto, não é recomendado durante a amamentação.
Fertilidade
Não foram realizados estudos clínicos sobre o efeito da clonidina na fertilidade humana Os estudos com clonidina em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no índice de fertilidade.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, os doentes devem ser avisados sobre o possível aparecimento de efeitos indesejáveis como tonturas, sedação e perturbações na acomodação durante o tratamento com Catapresan.Por isso, recomenda-se precaução ao conduzir ou utilizar máquinas. Se os pacientes sentirem os efeitos colaterais mencionados acima, eles devem evitar atividades potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Catapresan: Dosagem
O tratamento da hipertensão requer supervisão médica constante.
A dose de Catapresan deve ser determinada de acordo com a resposta da pressão arterial de cada paciente.
Comprimidos CATAPRESAN 150 microgramas
Indicado na hipertensão arterial leve e moderada e, principalmente, no tratamento de pacientes idosos, mais sensíveis à ação do medicamento. Recomenda-se iniciar o tratamento com ½-1 comprimido por dia, de preferência à noite; esta posologia demonstrou ser eficaz na maioria dos pacientes tratados. Em caso de resposta insuficiente, aumente gradualmente a dosagem até 3 comprimidos por dia.
Comprimidos CATAPRESAN 300 microgramas
Nas formas de hipertensão arterial grave, como terapia de ataque, serão utilizados comprimidos de Catapresan 300 microgramas, administrando em média 1 comprimido 2 a 3 vezes ao dia. Em casos extremamente resistentes, doses mais elevadas podem ser utilizadas, para serem administradas sob supervisão médica e no contexto de uma enfermaria de hospital.
CATAPRESAN 150 microgramas / ml solução injetável
Em crises hipertensivas e em pacientes hospitalizados, pode-se usar Catapresan 150 microgramas / ml solução injetável.
Administração por via subcutânea ou i.m. de Catapresan 150 microgramas / ml solução injetável deve ser administrado com o doente em posição supina para evitar fenómenos ortostáticos ocasionais.
A injeção pode ser feita por via subcutânea, intramuscular ou lentamente por via intravenosa (1 ampola diluída em pelo menos 10 ml de solução salina fisiológica, duração da injeção 10 minutos). Para perfusão IV, é recomendada uma dose de 0,2 microgramas / kg / min. A taxa de perfusão não deve exceder 0,5 microgramas / kg / min para evitar aumentos transitórios da pressão arterial. 150 microgramas.
Se necessário, as ampolas podem ser administradas por via parenteral 4 vezes ao dia.
Este medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos, exceto soro fisiológico.
Falência renal
A dose deve ser corrigida:
- em função da resposta individual ao anti-hipertensivo, que pode ser muito variável em pacientes com insuficiência renal;
- dependendo do grau de insuficiência renal.
É necessário um monitoramento cuidadoso. Uma vez que apenas uma pequena fração da clonidina é eliminada pela hemodiálise de rotina, não há necessidade de administrar novamente o medicamento após a diálise.
População pediátrica
Não há evidências suficientes para apoiar o uso de clonidina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.
O uso de clonidina, portanto, não é recomendado em pacientes pediátricos com menos de 18 anos de idade.
Instruções de uso e manuseio:
Frascos pré-cortados. Você não precisa de limão.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Catapresan
Sintomas:
A clonidina é caracterizada por um amplo espectro terapêutico. A intoxicação por clonidina se manifesta por uma depressão geral do simpático, que inclui constrição da pupila, letargia, bradicardia, hipotensão, hipotermia, sonolência até o coma, depressão respiratória com tendência à apnéia. A hipertensão paradoxal também pode ocorrer após a estimulação dos receptores α1 periféricos.
Tratamento:
O tratamento de emergência consiste em lavagem gástrica e administração de analépticos e / ou vasopressores.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Catapresan, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização de Catapresan, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Catapresan
Como todos os medicamentos, Catapresan pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
A maioria dos efeitos colaterais são leves e tendem a diminuir com o decorrer da terapia.
As reações adversas estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência, de acordo com as seguintes categorias:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100 <1/10
Incomum ≥ 1 / 1.000 <1/100
Raro ≥ 1 / 10.000 <1 / 1.000
Muito raro <1 / 10.000
A frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Doenças endócrinas:
Raro: Ginecomastia
Distúrbios psiquiátricos:
Comum: depressão, distúrbios do sono
Incomum: percepção delirante, alucinações, pesadelos
Desconhecido: estado confusional, diminuição da libido
Doenças do sistema nervoso:
Muito comum: vertigem, sedação
Comum: dor de cabeça
Incomum: Parestesia
Desordens oculares:
Raro: fluxo lacrimal reduzido
Desconhecido: distúrbios de acomodação
Distúrbios cardíacos:
Incomum: bradicardia sinusal
Raro: bloqueio atrioventricular
Desconhecido: bradiarritmias
Desordens vasculares:
Muito comum: hipotensão ortostática
Incomum: síndrome de Raynaud
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Raro: secura da mucosa nasal
Problemas gastrointestinais:
Muito comum: boca seca
Comum: constipação, náuseas, dor nas glândulas salivares, vômitos
Raro: Pseudo-obstrução do intestino grosso
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Incomum: prurido, erupção cutânea, urticária
Raro: Alopecia
Sistema reprodutivo e distúrbios mamários:
Comum: disfunção erétil
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Comum: fadiga
Incomum: mal-estar
Testes de diagnóstico:
Raro: aumento do açúcar no sangue
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
COMPOSIÇÃO
Comprimidos CATAPRESAN 150 microgramas
Um comprimido contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de clonidina 150 microgramas
Excipientes: amido de milho, fosfato de cálcio dibásico, lactose monohidratada, sílica coloidal anidra, amido solúvel, povidona, ácido esteárico
Comprimidos CATAPRESAN 300 microgramas
Um comprimido contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de clonidina 300 microgramas
Excipientes: amido de milho, fosfato de cálcio dibásico, lactose monohidratada, sílica coloidal anidra, amido solúvel, povidona, ácido esteárico
CATAPRESAN 150 microgramas / ml solução injetável
Um frasco contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de clonidina 150 microgramas
Excipientes: cloreto de sódio, ácido clorídrico 1 N c.a., água para preparações injetáveis
FORMA FARMACEUTICA
Tablets:
150 microgramas - 30 comprimidos
300 microgramas - 30 comprimidos
Solução injetável para uso subcutâneo, intramuscular e intravenoso lento:
150 microgramas / ml - 5 ampolas de 1 ml
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS CATAPRESAN 150 - 300 MCG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos CATAPRESAN 150 mcg
Um comprimido contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de clonidina 150 mcg.
Excipientes: lactose monohidratada.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
Comprimidos CATAPRESAN 300 mcg
Um comprimido contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de clonidina 300 mcg.
Excipientes: lactose monohidratada.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Todas as formas de hipertensão arterial.
04.2 Posologia e método de administração
O tratamento da hipertensão requer supervisão médica constante.
A dose de Catapresan deve ser determinada de acordo com a resposta da pressão arterial de cada paciente.
Comprimidos CATAPRESAN 150 mcg
Indicado na hipertensão arterial leve e moderada e, principalmente, no tratamento de pacientes idosos, mais sensíveis à ação do medicamento.
Recomenda-se iniciar o tratamento com ½-1 comprimido por dia, de preferência à noite; esta posologia demonstrou ser eficaz na maioria dos pacientes tratados.
Em caso de resposta insuficiente, aumente gradualmente a dosagem até 3 comprimidos por dia.
Comprimidos CATAPRESAN 300 mcg
Nas formas de hipertensão arterial grave, Catapresan 300 será usado como terapia de ataque, administrando em média 1 comprimido 2 a 3 vezes ao dia.
Em casos extremamente resistentes, doses mais elevadas podem ser utilizadas, para serem administradas sob supervisão médica e no contexto de uma enfermaria de hospital.
Falência renal
A dose deve ser corrigida:
• em função da resposta individual ao anti-hipertensivo, que pode ser muito variável em pacientes com insuficiência renal;
• de acordo com o grau de insuficiência renal.
É necessário um monitoramento rigoroso. Uma vez que apenas uma pequena fração da clonidina é eliminada pela hemodiálise de rotina, não há necessidade de administrar novamente o medicamento após a diálise.
População pediátrica
Não há evidências suficientes para apoiar o uso de clonidina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos. O uso de clonidina, portanto, não é recomendado em pacientes pediátricos com menos de 18 anos de idade.
04.3 Contra-indicações
Catapresan não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes e a pacientes com bradiarritmia grave causada por doença do nó sinusal ou bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau.
A utilização do medicamento está contra-indicada em caso de doenças hereditárias raras que podem ser incompatíveis com um dos excipientes do medicamento (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Catapresan deve ser administrado com precaução em doentes com insuficiência coronária grave, insuficiência renal crónica, doença cerebrovascular, enfarte do miocárdio recente e bradiarritmia ligeira ou moderada, obstipação. A administração em pacientes que sofrem de polineuropatia, doença de Raynaud e outras afecções obstrutivas da circulação periférica deve ser realizada com extremo cuidado; devem ser observadas precauções semelhantes em doentes deprimidos ou que sofreram de perturbações depressivas, uma vez que foram notificados casos de aparecimento ou acentuação de tais perturbações durante o tratamento com clonidina (ver secção 4.8).
Catapresan não é eficaz na hipertensão feocromocitoma.
A clonidina, a substância ativa do Catapresan, e os seus metabolitos são excretados extensivamente pelos rins. Em caso de insuficiência renal, é necessário um ajuste posológico particularmente cuidadoso (ver secção 4.2 “Posologia e modo de administração”).
O tratamento com Catapresan, como com outros medicamentos anti-hipertensivos, deve ser monitorado com cuidado especial em pacientes com insuficiência cardíaca ou doença arterial coronariana grave.
Durante a primeira semana de tratamento, a ação hipotensora de Catapresan pode ser acompanhada por um efeito sedativo. A sedação geralmente diminui durante a continuação da terapia. Se necessário, uma redução da posologia deve ser realizada sob supervisão médica.
Os pacientes devem ser informados de que a clonidina pode potencializar a ação de outros depressores do SNC, como agonistas opioides, analgésicos, barbitúricos, sedativos, anestésicos ou álcool.
Qualquer suspensão do tratamento deve ocorrer exclusivamente sob supervisão médica e gradativamente com doses graduadas, ao longo de alguns dias, a fim de evitar um consequente aumento repentino da pressão arterial com os sintomas clássicos (agitação, palpitações, nervosismo, tremor, dor de cabeça, náuseas etc. .). Os pacientes devem, portanto, ser aconselhados a não interromper a terapia sem primeiro consultar o médico assistente.
Se a terapia for descontinuada, o médico deve reduzir gradualmente a dose ao longo de 2-4 dias. Um aumento excessivo da pressão arterial após a interrupção de Catapresan pode ser revertido pela administração intravenosa de fentolamina ou tolazolina (ver seção 4.5 “Interações com outros medicamentos e outras formas de interação "). Se for necessário descontinuar o tratamento concomitante com β-bloqueador a longo prazo, o β-bloqueador deve ser interrompido vários dias antes da suspensão gradual da clonidina.
Em pacientes que apresentaram reações cutâneas locais ao adesivo transdérmico Catapresan, a mudança para a terapia oral com clonidina pode resultar em erupção cutânea generalizada.
Os pacientes que usam lentes de contato devem ser informados de que o tratamento com Catapresan pode reduzir o lacrimejamento.
O uso e a segurança do uso de clonidina em crianças e adolescentes encontraram poucas evidências em estudos controlados e randomizados; portanto, o uso nesta população de pacientes não pode ser recomendado (ver seção 4.2).
Em particular, reações adversas graves, incluindo morte, foram observadas quando a clonidina foi usada "off-label" em combinação com metilfenidato em crianças com TDAH (síndrome de déficit de atenção e hiperatividade). Portanto, o uso de clonidina nesta combinação não é recomendado.
Os comprimidos de Catapresan contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A redução da pressão arterial induzida pela clonidina pode ser aumentada pela administração concomitante de outros medicamentos hipotensores. Isso pode ser explorado terapeuticamente pela administração de outros tipos de agentes anti-hipertensivos, como diuréticos, vasodilatadores, β-bloqueadores, bloqueadores do canal de cálcio e inibidores da ECA, mas não α1-bloqueadores.
Medicamentos que induzem aumento da pressão arterial ou retenção de íons de sódio e água, como antiinflamatórios não esteroidais, podem reduzir a eficácia da clonidina.
As substâncias com atividade bloqueadora α2, como a fentolamina ou a tolazolina, podem inibir os efeitos da clonidina mediados por α2 de maneira proporcional à dose.
A administração concomitante de substâncias com atividade cronotrópica ou dromotrópica negativa, como β-bloqueadores ou glicosídeos digitálicos, pode causar ou potencializar distúrbios do ritmo nas bradicardias. Não se pode excluir que a administração concomitante de um β-bloqueador pode causar ou potenciar a disfunção vascular periférica.
A administração concomitante de antidepressivos tricíclicos ou neurolépticos com atividade bloqueadora pode reduzir ou cancelar o efeito anti-hipertensivo da clonidina e causar ou agravar os fenômenos de alteração da regulação ortostática.
A observação de pacientes em estado de delírio alcoólico mostra que a administração intravenosa de altas doses de clonidina pode aumentar o potencial arritmogênico (prolongamento do segmento QT do ECG e fibrilação ventricular) de altas doses de haloperidol intravenoso. A relação causal e relevância do tratamento anti-hipertensivo não foram estabelecidas.
Os efeitos depressivos no S.N.C. drogas, assim como álcool, podem ser potencializadas pela administração simultânea de clonidina.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Existem dados limitados sobre o uso de clonidina em mulheres grávidas.
Durante a gravidez, o Catapresan, como qualquer medicamento, deve ser administrado apenas em casos de real necessidade e sob a supervisão direta do médico. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso da mãe e do bebê.
A clonidina atravessa a barreira placentária e pode reduzir a freqüência cardíaca do feto. Não há dados suficientes sobre o efeito de longo prazo da exposição pré-natal ao medicamento.
As formas orais de clonidina são preferidas durante a gravidez.
A administração intravenosa de clonidina deve ser evitada.
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3 “Dados de segurança pré-clínica”).
Um aumento transitório da pressão arterial do recém-nascido pode ocorrer após o parto.
Hora da alimentação
A clonidina é excretada no leite materno. No entanto, não há informações suficientes sobre os efeitos da clonidina em neonatos. O uso de Catapresan, portanto, não é recomendado durante a amamentação.
Fertilidade
Não foram realizados estudos clínicos sobre o efeito da clonidina na fertilidade humana Os estudos com clonidina em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no índice de fertilidade (ver secção 5.3 “Dados de segurança pré-clínica”).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, os doentes devem ser avisados sobre o possível aparecimento de efeitos indesejáveis como tonturas, sedação e perturbações na acomodação durante o tratamento com Catapresan.Por isso, recomenda-se precaução ao conduzir ou utilizar máquinas. Se os pacientes sentirem os efeitos colaterais mencionados acima, eles devem evitar atividades potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
A maioria dos efeitos colaterais são leves e tendem a diminuir com o decorrer da terapia.
As reações adversas estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência, de acordo com as seguintes categorias:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100
Incomum ≥ 1 / 1.000
Raro ≥ 1 / 10.000
Muito raro
A frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Patologias endócrinas:
Raro: ginecomastia.
Distúrbios psiquiátricos:
Frequentes: depressão, distúrbios do sono.
Incomum: percepção delirante, alucinações, pesadelos.
Desconhecido: estado confusional, diminuição da libido.
Doenças do sistema nervoso:
Muito comuns: tonturas, sedação.
Comum: dor de cabeça.
Incomum: parestesia.
Desordens oculares:
Raro: fluxo lacrimal reduzido.
Desconhecido: distúrbios de acomodação.
Patologias cardíacas:
Pouco frequentes: bradicardia sinusal.
Raros: bloqueio atrioventricular.
Desconhecido: bradiarritmias.
Patologias vasculares:
Muito comum: hipotensão ortostática.
Incomum: síndrome de Raynaud.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Raro: ressecamento da mucosa nasal.
Problemas gastrointestinais:
Muito comum: boca seca.
Frequentes: prisão de ventre, náuseas, dor nas glândulas salivares, vômitos.
Raros: pseudo-obstrução do intestino grosso.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo:
Pouco frequentes: prurido, erupção cutânea, urticária.
Raro: alopecia.
Sistema reprodutivo e distúrbios mamários:
Comum: disfunção erétil.
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Comum: cansaço.
Incomum: mal-estar.
Testes de diagnóstico:
Raros: aumento do açúcar no sangue.
04.9 Overdose
Sintomas:
A clonidina é caracterizada por um amplo espectro terapêutico. A intoxicação por clonidina se manifesta por uma depressão geral do simpático, que inclui constrição da pupila, letargia, bradicardia, hipotensão, hipotermia, sonolência até o coma, depressão respiratória com tendência à apnéia. A hipertensão paradoxal também pode ocorrer após a estimulação dos receptores α1 periféricos.
Tratamento:
O tratamento de emergência consiste em lavagem gástrica e administração de analépticos e / ou vasopressores.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-hipertensivos. Agonistas do receptor de imidazolina.
Código ATC: C02AC01.
A ação do cloridrato de clonidina é realizada principalmente no sistema nervoso central, causando uma redução do tônus simpático e da resistência periférica e renal, do ritmo e da pressão cardíaca. O fluxo plasmático renal e a taxa de filtração glomerular permanecem essencialmente inalterados. Os reflexos posturais normais não são alterados, portanto, os fenômenos ortostáticos são leves e infrequentes.
Durante a terapia de longo prazo, o débito cardíaco tende a retornar aos valores padrão, enquanto a resistência periférica permanece baixa. Uma diminuição da freqüência cardíaca tem sido observada na maioria dos pacientes, mas a droga não altera a resposta hemodinâmica normal ao esforço.
A eficácia da clonidina no tratamento da hipertensão foi avaliada em 5 estudos clínicos na população pediátrica.
Os dados de eficácia confirmam as propriedades da clonidina na redução da pressão arterial sistólica e diastólica.
No entanto, devido a dados limitados e lacunas metodológicas, não podem ser tiradas conclusões definitivas sobre o uso de clonidina em crianças hipertensas.
A eficácia da clonidina também foi avaliada em alguns ensaios clínicos em pacientes pediátricos com TDAH, síndrome de Tourette e gagueira, não tendo sido demonstrada a eficácia da clonidina nessas situações.
A clonidina não se mostrou eficaz em dois pequenos ensaios clínicos pediátricos no tratamento da enxaqueca.
Nos ensaios clínicos pediátricos, os efeitos indesejáveis mais frequentes foram sonolência, boca seca, cefaleias, tonturas e insónia. Esses efeitos colaterais podem ter um sério impacto nas atividades diárias das crianças.
Globalmente, a segurança e eficácia da clonidina em crianças e adolescentes não foram estabelecidas (ver secção 4.2).
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção e distribuição
A farmacocinética da clonidina é proporcional à dose na faixa de 75-300 mcg. A clonidina, administrada por via oral, é bem absorvida e tem um pequeno efeito de primeira passagem. A concentração plasmática máxima é atingida 1-3 horas após a administração oral.
A clonidina é rápida e amplamente distribuída aos tecidos e atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta. A ligação às proteínas plasmáticas é de 30-40%. A clonidina é excretada no leite materno. No entanto, não há informações suficientes sobre os efeitos sobre os recém-nascidos.
Metabolismo e eliminação
A meia-vida de eliminação terminal da clonidina variou de 6 a 20 horas. Pode ser prolongada até 41 horas em pacientes com disfunção renal grave. Aproximadamente 70% da dose administrada é excretada na urina, principalmente inalterada (40-60% da dose) O metabolito principal (p-hidroxiciclonidina) é farmacologicamente inativo. Aproximadamente 20% do total administrado é excretado nas fezes.
A farmacocinética da clonidina não é influenciada pelo sexo ou raça do paciente.
O efeito anti-hipertensivo é alcançado em concentrações plasmáticas entre 0,2 e menos de 2,0 ng / ml em pacientes com função renal normal.O efeito hipotensor é atenuado ou diminuído em concentrações plasmáticas acima de 2,0 ng / ml.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Estudos de toxicidade de dose única com clonidina foram conduzidos em diferentes espécies animais por administração oral e parenteral, resultando em valores de DL50 orais de aproximadamente 70 mg / kg (camundongo), 70 mg / kg (rato),> 15 mg / kg ( cão) e 150 mg / kg (macaco). Os seguintes valores de LD50 foram obtidos por via subcutânea:> 3 mg / kg no cão e 153 mg / kg no rato. Após a administração intravenosa, a dose letal estava na faixa de 6 mg / kg (cão) e
Os sinais de toxicidade transespécies após a exposição à clonidina foram exoftalmia, ataxia e tremor, independentemente da via de administração. Em doses letais, ocorrem convulsões tônico-clônicas. Excitação e agressão alternadas com sedação também foram observadas (camundongo, rato, cachorro), salivação e taquipneia (cão), hipotermia e apatia (macaco).
Em estudos de toxicidade de dose oral repetida com duração de 18 meses, a clonidina foi bem tolerada em doses orais de 0,1 mg / kg (rato), 0,03 mg / kg (cão) e 1,5 mg / kg (macaco). Em um estudo de 13 semanas em ratos, o Nível Não Tóxico (NOAEL) após a administração subcutânea foi de 0,05 mg / kg.
Para administração intravenosa, coelhos e cães toleraram 0,01 mg / kg / dia por 5 e 4 semanas, respectivamente. Doses mais altas causam hiperatividade, agressão, redução da ingestão de alimentos e ganho de peso (rato), sedação (coelho) ou cardio- e hepato-megalia com níveis plasmáticos aumentados de GPT, fosfatase alcalina e -globulinas e necrose hepática focal (cão).
Nenhum potencial teratogênico foi demonstrado após a administração de 2,0 mg / kg p.o. em camundongos e ratos, de 0,09 mg / kg p.o. em coelhos, de 0,015 mg / kg s.c. em ratos e 0,15 mg / kg i.v. no coelho.
Em ratos, foi observado um aumento na taxa de reabsorção com doses orais> 0,015 mg / kg / dia, porém dependente da duração da administração.
A fertilidade em ratos não é prejudicada com doses orais de 0,15 mg / kg. Doses de até 0,075 mg / kg não influenciam o desenvolvimento peri e pós-natal da prole.
No teste de Ames e no teste de micronúcleo em camundongo, nenhum potencial mutagênico foi encontrado. Num estudo de carcinogenicidade em ratos, a clonidina não foi cancerígena.
Após administração intravenosa e intra-arterial em cobaias e coelhos, não foi encontrada tendência para causar irritação local ou sensibilização.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Amido de milho, fosfato de cálcio dibásico, lactose monohidratada, sílica coloidal anidra, amido solúvel, povidona, ácido esteárico.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Comprimidos de CATAPRESAN 150 mcg - 3 anos.
Comprimidos de CATAPRESAN 300 mcg - 5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos CATAPRESAN 150 mcg - Blister de PVC / PVDC / Alu branco opaco
Comprimidos CATAPRESAN 300 mcg - Blister de PVC / Alu branco opaco
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhuma instrução particular.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
CATAPRESAN 150 comprimidos mcg - 30 comprimidos A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 comprimidos mcg - 30 comprimidos A.I.C. n. 021502024
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Comprimidos CATAPRESAN 150 mcg
Primeira autorização: 26.9.1969
Renovação da autorização: 01.06.2010
Comprimidos CATAPRESAN 300 mcg
Primeira autorização: 16/02/1973
Renovação da autorização: 01.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Resolução AIFA de 18 de julho de 2013
