GLIBOMET ® um medicamento à base de cloridrato de metformina e glibenclamida.
GRUPO TERAPÊUTICO: hipoglicemiantes orais, terapia combinada
Indicações GLIBOMET ® - Metformina + Glibenclamida
GLIBOMET ® é utilizado como medicamento para diabetes mellitus tipo 2, não compensado adequadamente por dieta ou sulfonilureias e biguanidas.
Mecanismo de ação GLIBOMET ® - Metformina + Glibenclamida
A associação em doses fixas de metformina e glibenclamida, que pode ser observada no GLIBOMET ®, garante bom controle glicêmico em pacientes diabéticos não responsivos à monoterapia com sulfonilureias ou biguanidas, combinando mecanismos de ação complementares.
Na verdade, enquanto a glibenclamida, uma vez absorvida no intestino, é capaz de atingir a célula beta pancreática inibindo o canal de potássio pertencente à família SUR e facilitando a despolarização da membrana plasmática com a conseqüente liberação de insulina, a metformina atua no nível de tecidos sensíveis à insulina, facilitando a captação de glicose por um lado e inibindo a síntese de glicose endógena por outro.
Em ambos os casos, os princípios ativos ingeridos por via oral e absorvidos no intestino são eliminados principalmente pela urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. TERAPIAS COMBINADAS COMPARADAS
J Diabetes Complicações. Novembro-dezembro de 2009; 23: 376-9.
Eficácia da combinação glimepirida / metformina versus glibenclamida / metformina em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 não controlado.
González-Ortiz M, Guerrero-Romero JF, Violante-Ortiz R, Wacher-Rodarte N, Martínez-Abundis E, Aguilar-Salinas C, Islas-Andrade S, Arechavaleta-Granell R, González-Canudas J, Rodríguez-Morán M, Zavala-Suárez E, Ramos-Zavala MG, Metha R, Revilla-Monsalve C, Beltrán-Jaramillo TJ.
A terapia combinada de metformina / glibenclamida foi menos eficaz do que a glimepirida / metformina na redução do controle glicêmico por meio da redução dos níveis de hemoglobina glicosilada em pacientes com diabetes tipo II, o que não foi adequadamente compensado por terapias individuais.
2. RISCO CARDIOVASCULAR E DROGAS HIPOGLICÊMICAS
Eur Heart J. 6 de abril de 2011.
Mortalidade e risco cardiovascular associados a diferentes secretagogos de insulina em comparação com metformina no diabetes tipo 2, com ou sem um infarto do miocárdio prévio: um estudo nacional.
Schramm TK, Gislason GH, Vaag A, Rasmussen JN, Folke F, Hansen ML, Fosbøl EL, Køber L, Norgaard ML, Madsen M, Hansen PR, Torp-Pedersen C.
Estudo muito interessante que testou o risco cardiovascular induzido por vários hipoglicemiantes orais. O estudo demonstra como os secretagogos de insulina, como as sulfonilureias, podem estar associados a um risco maior do que, por exemplo, aquele associado à metformina, destacando assim a importância dos efeitos colaterais desses medicamentos no coração.
3. SEGURANÇA DE PROCESSAMENTO COMBINADO
Drug Saf. 2004; 27: 1205-16.
Perfil de tolerância dos comprimidos combinados de metformina / glibenclamida (Glucovance): um novo tratamento para o controle do diabetes mellitus tipo 2.
Davidson JA, Scheen AJ, Howlett HC.
O tratamento da diabetes tipo II com doses fixas de metformina e glibenclamida tem se mostrado mais seguro do que terapias isoladas, pois são capazes de induzir o mesmo efeito terapêutico com doses significativamente menores dos ingredientes ativos. Este tipo de dosagem é, portanto, capaz de reduzir a incidência de alguns efeitos colaterais.
Método de uso e dosagem
GLIBOMET ® Comprimidos de 400 mg de metformina e 2,5 mg de glibenclamida ou comprimidos de 400 mg de metformina e 5 mg de glibenclamida:
mesmo que a dose inicial recomendada seja de dois comprimidos por dia tomados durante as refeições principais, é necessário que a posologia correta seja formulada pelo seu médico após uma “avaliação cuidadosa do estado fisiopatológico do paciente e seus valores glicêmicos.
Advertências GLIBOMET ® - Metformina + Glibenclamida
O tratamento com hipoglicemiantes orais deve ser precedido e acompanhado de medidas não farmacológicas, como atividade física planejada e dieta balanceada.
Para que a terapia produza resultados adequados, minimizando o risco de aparecimento de efeitos colaterais, é necessária a monitoração periódica dos níveis glicêmicos e das funções hepática e renal.
Além disso, o paciente deve ser informado sobre o manejo correto da doença diabética e dos potenciais efeitos colaterais, para que possa reconhecer os sinais precocemente e, possivelmente, recorrer a reparos.
Em caso de trauma, cirurgia, doenças infecciosas e estados febris, pode ser necessário suspender a terapia com hipoglicemiantes orais e providenciar a administração de insulina.
Deve ser lembrado que o tratamento com sulfonilureias pode estar associado à anemia hemolítica em pacientes com deficiência de G6PD.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
GLIBOMET® é contra-indicado na gravidez e na amamentação, dada a presença de princípios ativos com baixo perfil de segurança para a saúde do feto e do lactente.
O diabetes gestacional deve, portanto, ser tratado farmacologicamente com drogas mais eficazes e seguras, como a insulina.
Interações
As interações observáveis para GLIBOMET ® são essencialmente atribuíveis à presença de glibenclamida e metformina.
Portanto, no caso da glibenclamida, a ingestão concomitante de dicumarol e derivados, inibidores da MAO, fenilbutazona e derivados, cloranfenicol, probenecida, ciclofosfamida, salicilatos, adrenalina, corticosteroides, anticoncepcionais orais e diuréticos tiazídicos podem alterar suas propriedades farmacocinéticas normais, enquanto álcool, glicorticóides, betagonistas, diuréticos e inibidores da ECA podem alterar as capacidades terapêuticas da metformina.
Também é importante lembrar que a administração de meio de contraste iodado pode reduzir a função renal, resultando no acúmulo de metformina potencialmente tóxica à saúde do paciente e responsável pela acidose láctica.
Contra-indicações GLIBOMET ® - Metformina + Glibenclamida
GLIBOMET ® contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes, portadores de diabetes gestacional, diabetes de primeiro tipo, pré-coma diabético, cetoacidose diabética, função hepática e renal reduzida, doenças cardiovasculares e respiratórias, alcoolismo, gangrena e durante jejuns prolongados ou dietas desequilibradas.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
A terapia com GLIBOMET ® provou ser bem tolerada com a presença de efeitos colaterais clinicamente insignificantes e transitórios.
De facto, na maioria dos casos, as reacções adversas mais descritas foram as que afectam o tracto gastrointestinal, com náuseas, vómitos e diarreia, afectando a pele com reacções dermatológicas de hipersensibilidade, cefaleia e tonturas.
Efeitos colaterais mais graves, como crises hipoglicêmicas ou acidose láctica, foram observados raramente e em pacientes predispostos.
Observação
GLIBOMET® é vendido somente sob prescrição médica.
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