PARIET ® é um medicamento à base de Rabeprazol sódico.
GRUPO TERAPÊUTICO: Antirrefluxo - Antiúlcera-Inibidores da bomba de prótons
Indicações PARIET ® Rabeprazol
PARIET ® é útil no tratamento de todas as afecções do trato gastro-iintestinal, associadas ao aumento da acidez gástrica, como úlceras duodenais, úlcera gástrica, doença do refluxo gastroesofágico, esofagite e síndrome de Zollinger-Ellison.
Em combinação com antibióticos, PARIET ® também pode ser usado na terapia de erradicação do Helicobacter Pylori.
Mecanismo de ação PARIET ® Rabeprazol
O rabeprazol contido no PARIET ® pertence aos derivados do benzimidazol e à categoria mais ampla de inibidores da bomba de prótons.
Sua eficácia terapêutica, na verdade, se deve à capacidade, uma vez absorvida pelo intestino e distribuída pela corrente sanguínea ligada às proteínas plasmáticas, de se ativar em um ambiente ácido como os canalículos gástricos e inibir seletivamente a bomba H + / K + ATPase , envolvido na secreção de íons de hidrogênio no lúmen intragástrico e expresso na superfície das células parietais.
Mais precisamente, a ação inibitória é observada após algumas horas, sendo otimizada em torno do terceiro dia, com redução do teor de ácido intragástrico em cerca de 80%.
Após o metabolismo hepático, suportado por enzimas altamente polimórficas, como o citocromo p450 (CYP2C19 e CYP3A4), os metabólitos do rabeprazol são eliminados predominantemente na urina como compostos inativos.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. EFICÁCIA E SEGURANÇA DA TERAPIA COM RABEPRAZOL DE LONGO PRAZO
Intern Med. 2011; 50: 179-188. Epub, 1 de fevereiro de 2011.
Segurança e eficácia da terapia de manutenção de longo prazo com dose oral de rabeprazol 10 mg uma vez ao dia em pacientes japoneses com esofagite de refluxo.
Fujimoto K, Hongo M; O Grupo de Estudos de Manutenção.
O rabeprazol também é muito adequado para o tratamento de longo prazo do refluxo gastroesofágico. Este estudo, realizado em pacientes japoneses que tomaram essa droga por cerca de 2 anos, demonstrou importante regressão dos sintomas, sem o aparecimento de lesões gástricas significativas, apesar do aparecimento em alguns casos de pólipos ou cistos sem marcadores tumorais. Embora esse efeito ainda não tenha sido demonstrado, ele pode estar associado ao aumento da secreção de gastrina, induzida pela droga.
2. RABEPRAZOL E ÚLCERAS GÁSTRICAS
J Gastroenterol. 26 de fevereiro de 2011.
Um ensaio clínico randomizado e controlado de rebamipida mais rabeprazol para a cura de úlceras artificiais após dissecção endoscópica da submucosa.
Fujiwara S, Morita Y, Toyonaga T, Kawakami F, Itoh T, Yoshida M, Kutsumi H, Azuma T.
O tratamento cirúrgico da remoção do carcinoma gástrico determina, evidentemente, o aparecimento de lesões e úlceras da mucosa gástrica. A terapia concomitante entre rabeprazol e rebapimida demonstrou ser particularmente eficaz na redução dos sintomas, facilitando significativamente a cicatrização da úlcera induzida pela intervenção.
3. COMPARAÇÃO DOS INIBIDORES DA BOMBA DE PROTON
Helicobacter. Outubro de 2010; 15: 449-59.
Aliment Pharmacol Ther. Abril de 2011; 33: 845-54. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2011.04580.x.
Um estudo aberto, paralelo, de dose múltipla, comparando a farmacocinética e a supressão do ácido gástrico de rabeprazol de liberação prolongada com esomeprazol 40 mg e rabeprazol de liberação retardada 20 mg em voluntários saudáveis.
Morelli G, Chen H, Rossiter G, Rege B, Lu Y.
Este interessante estudo mostrou como o rabeprazol de liberação controlada pode garantir maior duração de ação da supressão da secreção ácida, até 24 horas a mais do que a induzida pelo esomeprazol ou formulações padrão do mesmo princípio ativo.
Método de uso e dosagem
PARIET ® comprimidos gastrorresistentes de 10 - 20 mg de rabeprazol:
uma dose diária de 20 mg de raberazol, tomada em uma única administração pela manhã, foi considerada particularmente eficaz na redução dos sintomas associados ao refluxo gastroesofágico e na cura de úlceras duodenais e gástricas em apenas 4-8 semanas de tratamento.
Apesar da referida dosagem, representar a mais utilizada clinicamente, a presunção do rabeprazol pode estar sujeita a variações importantes em termos de dosagem de acordo com as condições fisiopatológicas do paciente e seus objetivos terapêuticos.
Consequentemente, a ingestão de PARIET ® deve ser regulamentada e supervisionada por um médico competente.
Avisos de PARIET ® Rabeprazol
A ingestão de PARIET ® em pacientes com função renal e hepática reduzida deve ocorrer sob supervisão médica estrita, dada a presença de estudos que mostram como uma redução do metabolismo hepático pode levar a um aumento mesmo em concentrações sanguíneas significativas de rabeprazol.
Antes de iniciar a ingestão do rabeprazol, assim como de todos os inibidores da bomba de ácido de prótons, seria importante excluir as formas malignas de doenças gastrointestinais, cujos sintomas poderiam ser mascarados pelos efeitos terapêuticos do medicamento durante sua ingestão.
Embora a administração de rabeprazol, especialmente quando continuada ao longo do tempo, seja responsável por um aumento significativo nos níveis sanguíneos de gastrina, nenhuma incidência de patologias ou lesões histológicas da mucosa gástrica foi observada.
A presença de efeitos secundários como dores de cabeça, tonturas e sonolência podem prejudicar a capacidade normal de conduzir e utilizar máquinas.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
A ingestão de PARIET ® é contra-indicada durante a gravidez e durante a lactação subsequente, dada a ausência de ensaios clínicos ou modelos experimentais capazes de atestar a ausência de toxicidade para a saúde do feto e do lactente, após a ingestão de rabeprazol durante a gravidez ou amamentação.
Interações
Embora o rabeprazol seja metabolizado pelas enzimas do citocromo p450, que estão envolvidas no metabolismo de várias substâncias ativas, não houve interferência nas atividades metabólicas normais dessas enzimas.
Portanto, na maioria dos casos, as principais variações farmacocinéticas induzidas pelo PARIET ® são essencialmente devidas à redução significativa do conteúdo ácido do estômago, o que pode reduzir a absorção de diferentes medicamentos, como os antifúngicos.
Contra-indicações PARIET ® Rabeprazol
PARIET ® é contra-indicado na gravidez e lactação e em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao rabeprazol ou outras substâncias ativas pertencentes à categoria dos inibidores da bomba de prótons.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
O rabeprazol contido no PARIET® demonstrou ser bastante bem tolerado apesar da presença de efeitos colaterais como tosse, faringite, rinite, diarreia, náusea, vômito, flatulência, constipação, dor abdominal, insônia, tontura e cefaléia clinicamente insignificante.
Reações adversas mais graves, como nefrite, gastrite, distúrbios cutâneos, visuais e hematológicos, foram observadas muito raramente e especialmente em categorias particulares de pacientes em risco.
Observação
PARIET ® é vendido apenas sob prescrição médica.
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