Generalidade
Os medicamentos antiparasitários, como você pode facilmente adivinhar, são medicamentos usados no tratamento de infestações por parasitas.
A este respeito, entre as doenças parasitárias mais comuns, lembramos:
- Amebíase, giardíase, doença de Chagas, leishmaniose, malária, doença do sono, toxoplasmose, pneumocistose e tricomoníase (todas causadas por infestações de protozoários);
- Helmintíase causada por nematóides, tênias e trematódeos;
- Escabiose e pediculose causadas por ectoparasitas.
Naturalmente, o tipo de estratégia farmacológica a ser implementada para erradicar a infestação varia de acordo com o tipo de parasita responsável pela doença.
Os principais antiparasitários utilizados no tratamento das citadas infestações por protozoários, helmintos e ectoparasitas serão brevemente descritos a seguir.
Tratamento de infestações por protozoários
Como mencionado, as infestações por protozoários são responsáveis pelo aparecimento de muitas das doenças parasitárias mais conhecidas.
A melhor abordagem terapêutica para o combate a esse tipo de infestação continua sendo a prevenção, que envolve o cumprimento de normas de higiene comuns, evitando o consumo de água e alimentos que possam estar contaminados pelo parasita, o uso de roupas de proteção adequadas e o uso de inseticida e / / ou produtos repelentes de insetos (que muitas vezes representam os vetores de parasitas).
No entanto, nos casos em que a prevenção não é suficiente, o diagnóstico precoce e a pronta terapia medicamentosa são ferramentas fundamentais.
Os princípios ativos mais usados no tratamento de infestações por protozoários serão brevemente ilustrados a seguir.
Em qualquer caso, para obter informações mais detalhadas, recomendamos a leitura dos artigos dedicados já presentes neste site: "Amebíase - medicamentos e tratamento da" Amebíase ";" Giardia - Medicamentos para o tratamento da giardíase ";" Malária - Medicamentos para os tratamento e prevenção da malária ";" Doença do sono - Medicamentos para o tratamento da doença do sono ".
Nitroimidazoles
Nitroimidazóis (como metronidazol e tinidazol) são medicamentos com atividade antibiótica, mas também são particularmente eficazes no combate a infestações por protozoários. Mais especificamente, essas drogas são utilizadas no tratamento de amebíase, giardíase e tricomoníase.
No entanto, o mecanismo de ação exato pelo qual o metronidazol e o tinidazol são capazes de erradicar as infestações parasitárias ainda não foi totalmente elucidado.
A hipótese mais aceita é aquela segundo a qual esses princípios ativos atuam como pró-fármacos que, uma vez tomados, sofrem alterações estruturais no próprio parasita. Essas modificações levam à síntese de espécies reativas de oxigênio (ROS) que, por sua vez, danificam as células parasitas e o DNA, levando esses organismos à morte certa.
Pentamidina
Pentamidina (Pentacarinat®) é um medicamento antiparasitário - mais precisamente, um antiprotozoário - particularmente útil no tratamento da malária, pneumocistose, leishmaniose e tripanossomíase africana.
Além disso, este ingrediente ativo também é dotado de atividade fungicida.
O mecanismo de ação pelo qual a pentamidina realiza sua ação envolve a interação com o DNA e o RNA do parasita.
Atovaquone
A atavaquona (Malarone®, Malarone bambini®) está entre os antiparasitários mais utilizados no tratamento da malária, mas também se mostrou eficaz no tratamento da pneumocistose.
O mecanismo antiparasitário desse princípio ativo se expressa pela inibição da cadeia respiratória mitocondrial que leva, irreversível e inexoravelmente, à morte do parasita.
Quinolinas 4-substituídas
Dentro da classe das quinolinas 4-substituídas, encontramos medicamentos antiparasitários como quinina, cloroquina, hidroxicloroquina, halofantrina e mefloquina.Todos esses princípios ativos são agentes antimaláricos amplamente utilizados para combater o parasita responsável pelo aparecimento da malária.
O mecanismo de ação pelo qual todas essas drogas realizam sua atividade é aproximadamente o mesmo.
Mais especificamente, a hemoglobina do hospedeiro é transportada para o vacúolo do plasmódio da malária, dentro do qual é digerida com a formação do heme livre, este último tóxico para o parasita e, por isso, passa imediatamente por um processo de polimerização que o transforma em hemozoína. As quinolinas intervêm durante esta fase do ciclo de vida do parasita.
Mais precisamente, as quinolinas se ligam à hemozoína por meio de um complexo heme-fármaco que bloqueia sua polimerização.Ao fazer isso, dentro do vacúolo do parasita há um aumento cada vez maior dos níveis de heme livre tóxico. O aumento contínuo desses níveis levará à morte do próprio parasita.
Tratamento de Helmintíase
Helmintíases (ou infestações por vermes, se você preferir) são provavelmente as infestações parasitárias mais comuns no mundo.
Os vermes capazes de infestar humanos podem ser substancialmente divididos em dois grupos: vermes (ou vermes, que incluem cestóides e vermes) e asquelmintos (ou vermes redondos, que incluem nemátodos).
Helmintos representam uma vasta categoria de parasitas que diferem em tamanho, ciclo de vida e local de infestação.
Por isso, os fármacos utilizados para os combater podem ser, do ponto de vista químico, muito diferentes entre si e exercer a sua ação com mecanismos de ação distintos.
Benzimidazoles
O albendazol (Zentel®), o mebendazol (Vermox®) e o tiabendazol pertencem a essa classe de medicamentos.
Esses ingredientes ativos são drogas antiparasitárias de amplo espectro, particularmente eficazes no tratamento de infestações de helmintos intestinais.
Os benzimidazóis parecem exercer sua ação antiparasitária por meio de dois mecanismos de ação distintos.
Essas moléculas são, de fato, capazes tanto de se ligar à tubulina do parasita, impedindo sua polimerização e dificultando a divisão celular, quanto de inibir a fumarato redutase, enzima fundamental para os processos metabólicos dos mesmos helmintos. Graças a esse duplo mecanismo de ação, os benzimidazóis conduzem o parasita à morte certa.
Praziquantel
Do ponto de vista químico, o praziquantel é um derivado da isoquinolina particularmente eficaz contra cestóides e trematódeos (vermes planos), mas inativo contra os nematóides.
Este princípio ativo exerce sua atividade através de vários mecanismos de ação. Mais precisamente, o praziquantel é capaz de causar a contração e paralisia do parasita (facilitando assim sua expulsão do organismo), é capaz de afetar seus depósitos de glicogênio e seu balanço energético , e é capaz de causar danos aos tegumentos do helmintos, com conseqüente ativação da resposta imune pelos anticorpos do hospedeiro que acaba levando à morte do próprio parasita.
Tratamento de infestações de ectoparasitas
Entre os ectoparasitas que mais comumente infestam humanos, encontramos piolhos (tanto da cabeça, púbis e corpo) e Sarcoptes scabiei (ou ácaro coceira), responsável pelo aparecimento da sarna.
Os medicamentos antiparasitários usados para o tratamento dos parasitas mencionados são praticamente os mesmos.
Esses medicamentos serão explicados resumidamente a seguir. No entanto, para obter mais informações sobre o tratamento de piolhos e sarna, consulte os artigos dedicados "Piolhos - Medicamentos para eliminar os piolhos" e "Sarna - Medicamentos para o tratamento da sarna".
Permetrina
A permetrina (Nix®) é um pesticida pertencente à categoria dos piretróides sintéticos. Estas últimas são moléculas sintéticas com estrutura química semelhante ao piretro, um inseticida natural contido em algumas plantas pertencentes à família dos Asteraceae.
Tanto no tratamento da pediculose quanto no tratamento da sarna, a permetrina está disponível na forma de formulações farmacêuticas para uso tópico.
A permetrina exerce sua ação agindo como uma neurotoxina que bloqueia a abertura dos canais de sódio presentes nas membranas das células excitáveis.
Ao fazer isso, a permetrina é capaz de aumentar o tempo de abertura dos canais de sódio acima mencionados, levando à paralisia do nervo e à morte dos parasitas.
Malathion
Malathion (ou malationa) é um dos medicamentos antiparasitários mais amplamente usados no tratamento de infestações de piolhos e ácaros. Mais especificamente, o malatião é um inseticida organofosforado de baixa toxicidade para humanos, mas extremamente tóxico para os parasitas em questão.
O mecanismo de ação pelo qual esse princípio ativo é capaz de causar a morte de piolhos e ácaros da coceira proporciona a inibição irreversível da acetilcolinesterase, enzimas responsáveis pelo metabolismo da acetilcolina (um neurotransmissor de vital importância tanto para parasitas, quanto para o homem) .
Portanto - à semelhança do que foi dito sobre a permetrina - o malatião também exerce sua atividade antiparasitária, comportando-se como uma espécie de neurotoxina.
O malathion está disponível em formulações farmacêuticas tópicas e é eficaz para matar os parasitas e seus ovos.