Dutasterida

Generalidade

Indicações

A dutasterida é um inibidor de segunda geração da enzima 5-alfa redutase porque é o primeiro a inibir os dois tipos (I e II) da enzima mencionada.

História e especialidades registradas

A dutasterida foi aprovada para o tratamento de hiperplasia prostática benigna e sintomas relacionados em 2002 pela Food and Drug Administration, a pedido da empresa farmacêutica GlaxoSmithKline.

Pouco tempo depois, a mesma empresa comercializou a dutasterida nos Estados Unidos e em alguns países europeus, como a Alemanha, sob o nome registrado Avodart ®, enquanto em outros países europeus, como Espanha ou Suécia, a dutasterida é comercializada com o nome registrado de Avolve. ®. Em 2011, a dutasterida ainda está sob patente, pertencente à farmacêutica GlaxoSmithKline, pelo que as formas farmacêuticas genéricas ainda não podem ser produzidas.

Mecanismo de ação e eficácia clínica

A dutasterida, ao inibir ambos os tipos da enzima 5-alfa redutase, é muito eficaz na redução dos níveis de dihidrotestosterona, que são reduzidos em cerca de 90%, em comparação com a média, nas primeiras 2 semanas de tratamento. O nível de dihidrotestosterona diminui até mais, atingindo 93-94% do normal no primeiro ano desde o início do tratamento com dutasterida; o nível de testosterona, seu precursor, pode, em vez disso, aumentar até 20%, novamente em comparação com a média, durante o tratamento com dutasterida. Os médicos confirmam que o aumento da concentração de testosterona não deve ser considerado preocupante. Embora devam passar meses para se beneficiar plenamente dos resultados do tratamento, a eficácia da dutasterida significa que já há uma redução perceptível no volume da próstata. primeiro mês de tratamento; a diminuição do volume da próstata continuará por até dois anos a partir do início da terapia medicamentosa.

A eficácia da dutasterida também foi demonstrada por um estudo envolvendo um tratamento de um ano de dois grupos de pacientes: um com a droga, o outro com placebo; o grupo de pacientes tratados com dutasterida apresentou - após um ano - redução média do volume da próstata de cerca de 24%, enquanto no grupo tratado com placebo esse percentual atingiu apenas 0,5%. A redução do volume da próstata durante o tratamento com dutasterida continua por até dois anos após o início do tratamento.

Em outro estudo ainda mais abrangente, que incluiu mais de 4.000 pacientes com hiperplasia benigna da próstata moderada a grave, sempre divididos em dois grupos, os parâmetros mais importantes de eficácia clínica foram medidos: fluxo urinário máximo, el "incidência de retenção urinária e cirurgia relacionado à hiperplasia benigna da próstata. " Este estudo constatou que os pacientes que receberam dutasterida, após 6 meses, consideraram o tratamento adequado; após 1 ano ou mais, a avaliação positiva do tratamento foi aumentando. Dois anos após o início do estudo, o fluxo de urina no grupo tratado com dutasterida foi significativamente melhor do que em pacientes tratados com placebo. A incidência de retenção urinária também melhorou durante o tratamento: se em pacientes tratados com placebo, essa incidência foi superior a 4 %, em pacientes tratados com dutasterida foi de 1,8%, ou seja, menos da metade.O mesmo se aplica à incidência de intervenções cirúrgicas: em pacientes tratados com dutasterida a possibilidade de cirurgia diminui em cerca de 50%.

Dutasterida e Alopecia Androgenética

Quanto ao uso da dutasterida no tratamento da alopecia androgenética, ainda não há muita informação disponível. Depois de realizar os estudos de fase I e II sobre o uso da dutasterida contra a queda de cabelo, a empresa farmacêutica GlaxoSmithKline em 2002 inadvertidamente e sem dar explicações interrompeu os testes farmacêuticos.

Os estudos de fase III foram retomados em 2006 com um estudo de seis meses, realizado na Coréia, que testou a tolerabilidade, segurança e eficácia da droga usada para o tratamento da alopecia androgenética nas mesmas doses que são usadas para o tratamento da "hiperplasia prostática benigna Os estudos de fase III foram concluídos em 2009, mostrando que a dutasterida, ao diminuir o nível de diidrotestosterona, é uma droga muito eficaz no tratamento da alopecia androgenética. Apesar disso, a empresa farmacêutica GlaxoSmithKline ainda não solicitou a aprovação para a comercialização de dutasterida contra a alopecia androgenética.

Dutasterida e tireóide

Um estudo aprofundado com duração de um ano foi realizado para verificar os efeitos da dutasterida na função da tireóide. Ao final deste estudo, observou-se que os níveis de tiroxina, durante a administração da dutasterida, permaneceram inalterados, enquanto os níveis de TSH aumentaram levemente, porém permanecendo dentro dos níveis normais. Portanto, em conclusão, foi confirmado que tomar dutasterida não causa nenhuma alteração significativa na função da tireóide.

Dutasterida e fertilidade masculina

Outro estudo sobre os efeitos da dutasterida na fertilidade masculina foi realizado em um grupo de voluntários saudáveis ​​com idade entre 18 e 52 anos. A duração do estudo foi de um ano e o período de acompanhamento pós-tratamento foi de 6 meses. No final do tratamento com dutasterida (após um ano), as porcentagens médias da contagem total de esperma, volume do sêmen e motilidade total do esperma foram medidos; os valores obtidos foram cerca de 20% inferiores aos valores basais para todas as três características. Porém, deve-se ressaltar que esses valores, mesmo que reduzidos em relação aos valores basais médios, ainda estão incluídos na faixa de normalidade. Apenas dois indivíduos que participaram do estudo, ao final do tratamento com dutasterida, tiveram uma diminuição na contagem de espermatozoides de cerca de 90% do valor basal, recuperando-se parcialmente após os seis meses de controle. Portanto, mesmo que os estudos mostrem que a dutasterida não causa efeitos adversos na fertilidade masculina, não se pode excluir totalmente a possibilidade de que, após o tratamento com este medicamento, alguns indivíduos possam ter fertilidade prejudicada.

Dosagem e método de uso

A dose recomendada de dutasterida no tratamento da hipertrofia benigna da próstata é de 0,5 mg / dia, em administração única diária. As cápsulas de Dutasterida podem ser tomadas antes ou após as refeições. Como a dutasterida vem na forma de cápsulas de gelatina mole, contendo o ingrediente ativo na forma líquida, elas devem ser engolidas inteiras e não devem ser mastigadas, quebradas ou abertas; se o conteúdo da cápsula entrar em contato com a mucosa orofaríngea pode causar irritação da mesma.
Para o tratamento da alopecia androgenética, não há muitas informações sobre a dose recomendada de dutasterida a ser usada, embora o fabricante, GlaxoSmithKline, alega que deve ser usada a mesma dose usada no tratamento da hiperplasia prostática benigna. No entanto, existem pessoas que usam dutasterida para o tratamento da alopecia androgenética, muitas vezes sem supervisão médica, tomando 0,5 mg do medicamento, uma vez ao dia ou duas ou três vezes por semana.

Dutasterida: efeitos colaterais e contra-indicações "