Drogas antiespasmódicas

Generalidade

Via de regra, o termo "antiespasmódico" - ou espasmolítico se você preferir - refere-se a todos os medicamentos usados ​​no tratamento de espasmos da musculatura lisa, especialmente da musculatura lisa do trato gastrointestinal.

Portanto, pode-se dizer que os antiespasmódicos são indicados para o tratamento sintomático de todas as condições caracterizadas por espasmos dolorosos do trato gastrointestinal, bem como do trato geniturinário. Esses espasmos podem ser causados ​​por vários distúrbios e doenças, como, por exemplo, dismenorreia, síndrome do intestino irritável, colecistite, cólicas e cálculos renais e colangite.
Os ingredientes ativos pertencentes à categoria de antiespasmódicos são diferentes. Esses princípios ativos atuam em diferentes locais e com diferentes mecanismos de ação, que serão brevemente descritos a seguir.

Antimuscarínicos antiespasmódicos

Como se pode deduzir facilmente pelo nome, os antiespasmódicos com ação antimuscarínica exercem sua atividade por meio da antagonização dos receptores muscarínicos da acetilcolina, presentes no trato gastrointestinal.
A ativação desses receptores, de fato, provoca a excitação e, portanto, a contração das células musculares lisas gastroentéricas.
Esta categoria de antiespasmódicos inclui ingredientes ativos como octatropina (Valpinax®) e escopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Além disso, ingredientes ativos como rociverina (Rilaten®) e brometo de címero (Alginor®) também podem ser incluídos neste grupo. Na verdade, essas moléculas são capazes de exercer uma ação antagonista competitiva contra os receptores muscarínicos localizados no músculo liso gastrointestinal.
Os efeitos colaterais típicos desta classe de antiespasmódicos são: boca seca, midríase, prisão de ventre e sonolência. Em alguns casos raros, também pode ocorrer taquicardia.

Inibidores antiespasmódicos de fosfodiesterases

A papaverina e as substâncias com ação semelhante à papaverina pertencem a esta classe de drogas antiespasmódicas. Esse alcalóide específico, de fato, é capaz de inibir a enzima fosfodiesterase em nível gastrointestinal, por meio de um mecanismo de ação que ainda não foi totalmente identificado. Essa inibição leva a um aumento nos níveis de Adenosina Monofosfato cíclico (conhecido mais simplesmente como AMP cíclico), cuja consequência é a liberação do músculo liso gastroentérico.
Para o tratamento desse tipo de enfermidade, a papaverina costuma ser encontrada em preparações farmacêuticas em associação com extratos de Belladonna (Antispasmina Colica®), planta rica em atropina, conhecido alcalóide com atividade antimuscarínica.
Os principais efeitos indesejáveis ​​que podem ocorrer após a utilização da papaverina são: náuseas, vómitos, obstipação, dificuldade em urinar, perturbações visuais e tonturas.
Por outro lado, entre os princípios ativos com atividade antiespástica com mecanismo de ação semelhante ao da papaverina, lembramos a rociverina que, como dito, também é capaz de exercer efeito antimuscarínico.

Antiespasmódicos inibidores de COMT

COMTs - isto é, Catecol-O-Metil Transferases - são enzimas específicas responsáveis ​​pela degradação de catecolaminas, como adrenalina e noradrenalina.
Essas moléculas são capazes de estimular os receptores adrenérgicos presentes no trato gastrointestinal, promovendo o relaxamento da musculatura lisa.
Portanto, por meio da inibição das enzimas responsáveis ​​pelo metabolismo dessas catecolaminas, os antiespasmódicos em questão são capazes de aumentar - ainda que indiretamente - o sinal adrenérgico, levando ao relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal.
A floroglucina (Spasmex®) pertence a este grupo de antiespasmódicos. Este ingrediente ativo é particularmente bem tolerado. Na verdade, os efeitos colaterais decorrentes do seu uso relatados até agora dizem respeito apenas ao aparecimento - porém, em casos raros - de reações alérgicas que podem ocorrer na pele.