Ingredientes ativos: lidocaína, prilocaína
Emla 2,5% + 2,5% creme
Por que o Emla é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Anestésicos locais amidas em associação.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
O creme EMLA é indicado para anestesia tópica:
- de pele intacta em conjunto com:
- inserções de agulha, como cateteres intravenosos ou coleta de sangue,
- intervenções cirúrgicas superficiais;
- da mucosa genital, por exemplo, antes de uma cirurgia superficial ou anestesia de infiltração.
Contra-indicações Quando Emla não deve ser usado
Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes. Metemoglobinemia congênita ou idiopática.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Emla
Pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase insuficiente (por exemplo, favismo) ou com metemoglobinemia congênita ou idiopática são mais sensíveis aos medicamentos que induzem metemoglobinemia.
Como os dados de absorção são insuficientes, o EMLA não deve ser aplicado em feridas abertas.
Devido ao potencial aumento da absorção na pele recém-barbeada, é importante respeitar a dosagem, área e hora de aplicação recomendadas (ver seção Dose, método e tempo de administração).
Os ensaios clínicos de punção do calcanhar em bebês não demonstraram a eficácia do EMLA.
Deve-se prestar atenção especial aos pacientes com dermatite atópica aos quais o EMLA é aplicado. Um tempo de aplicação menor, cerca de 15 a 30 minutos, deve ser suficiente para esse tipo de paciente. Em pacientes com dermatite atópica, tempos de aplicação superiores a 30 minutos podem causar um aumento na incidência de reações vasculares locais, em particular vermelhidão da área de aplicação e em alguns casos petéquias e púrpura (ver seção Efeitos indesejáveis).
Recomenda-se um tempo de aplicação de 30 minutos antes da curetagem de moluscos em crianças com dermatite atópica. O EMLA não deve ser aplicado na mucosa genital de crianças porque os dados de absorção são insuficientes.
Se o EMLA for aplicado próximo aos olhos, cuidado especial deve ser tomado, pois pode causar irritação da córnea.
A perda do reflexo de proteção ocular pode causar irritação da córnea e possíveis abrasões.Em caso de contato com os olhos, enxágue imediatamente com água ou solução de cloreto de sódio e proteja a peça até que as condições normais sejam restauradas.
Interações Quais drogas ou alimentos podem alterar o efeito de Emla
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A prilocaína, em altas doses, pode causar um aumento nos níveis sanguíneos de metemoglobina, especialmente quando é administrada em combinação com medicamentos que induzem metemoglobinemia (por exemplo, sulfonamidas). Se altas doses de EMLA forem aplicadas, é necessário avaliar o risco de toxicidade sistêmica adicional em pacientes que já estão em tratamento com outros anestésicos locais ou com drogas estruturalmente relacionadas aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Não foram realizados estudos de interação específicos com lidocaína / prilocaína e drogas antiarrítmicas de classe III (por exemplo, amiodarona). Nestes casos, recomenda-se precaução (ver secção "Advertências especiais"). Os fármacos que reduzem a depuração da lidocaína (p.ex. cimetidina ou bloqueadores beta) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é aplicada em doses elevadas repetidas durante um longo período. As interações deste tipo, portanto, não têm relevância clínica após tratamentos de curto prazo com lidocaína (por exemplo, creme EMLA) nas doses recomendadas.
Avisos É importante saber que:
EMLA não deve ser usado em pacientes com danos à membrana timpânica. Testes em animais de laboratório mostraram que o creme EMLA tem efeito ototóxico quando instilado no ouvido médio, entretanto, animais com membrana timpânica íntegra não apresentaram alterações após o tratamento com creme EMLA no conduto auditivo externo.
Um aumento transitório e clinicamente insignificante nos níveis de metemoglobina é geralmente observado até 12 horas após a aplicação de EMLA em bebês com menos de três meses de idade.
Os pacientes tratados com medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona) devem ser monitorados de perto, incluindo o desempenho do ECG, pois os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Até que mais dados clínicos estejam disponíveis, não use EMLA nos seguintes casos:
a) antes de uma "injeção intracutânea de uma vacina viva do tipo BCG, pois uma" interação entre as substâncias ativas do EMLA e a vacina não pode ser excluída;
b) em recém-nascidos e lactentes de até 12 meses em tratamento com medicamentos indutores de metemoglobinemia;
c) em bebês prematuros com idade gestacional inferior a 37 semanas.
O creme EMLA 2,5% + 2,5% contém óleo de rícino polioxietileno hidrogenado que pode causar reações cutâneas locais.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embriofetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
Gravidez
Em animais e humanos, a lidocaína e a prilocaína atravessam a barreira placentária e podem ser absorvidas pelos tecidos fetais. É razoável supor que a lidocaína e a prilocaína tenham sido usadas em muitas mulheres grávidas e em idade reprodutiva. Até o momento, não foram evidenciadas alterações relacionadas ao processo reprodutivo como, por exemplo, aumento da incidência de malformações ou outros efeitos deletérios, diretos ou indiretos, para o feto, porém, deve-se ter cautela em gestantes.
Hora da alimentação
A lidocaína e, muito provavelmente, a prilocaína são excretadas no leite materno, mas em quantidades tão pequenas que, nas doses terapêuticas indicadas, geralmente não há risco para o bebê.
EFEITOS NA CAPACIDADE DE CONDUÇÃO DE VEÍCULOS E NO USO DE MÁQUINAS
EMLA não afeta a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Emla: Dosagem
- Após um tempo de aplicação mais longo, o efeito anestésico diminui.
- O tempo de aplicação de mais de uma hora não foi documentado.
- Até que mais dados clínicos estejam disponíveis, o EMLA não deve ser aplicado em neonatos e bebês entre 0 e 12 meses de idade em tratamento com medicamentos que induzem metahemoglobinemia.
- Nenhum aumento clinicamente relevante nos níveis de metemoglobina foi observado após um tempo de aplicação de até 4 horas em 16 cm2.
1 grama de creme EMLA administrado através do tubo de alumínio de 30 g corresponde a uma camada de creme com cerca de 3,5 cm de comprimento.
As pessoas que aplicam ou removem o creme com freqüência devem evitar o contato com ele, a fim de prevenir o desenvolvimento de hipersensibilidade.
Overdose O que fazer se você tiver ingerido muito Emla
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de EMLA, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Foram relatados casos raros de metemoglobinemia clinicamente significativa.
Altas doses de prilocaína podem causar um aumento nos níveis de metemoglobina, particularmente quando administradas em combinação com medicamentos que induzem metemoglobinemia (como as sulfonamidas). Casos mais graves de metemoglobinemia podem ser tratados com azul de metileno injetado lentamente por via intravenosa.
Caso ocorram outros sintomas de toxicidade sistêmica, eles devem ser semelhantes aos induzidos por anestésicos locais administrados por outras vias de administração. A toxicidade dos anestésicos locais se manifesta com sintomas de excitação do sistema nervoso e, nos casos mais graves, com depressão dos sistemas nervoso central e cardiovascular.
Os sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente com "assistência respiratória e administração de medicamentos anticonvulsivantes; os sinais circulatórios são tratados de acordo com as recomendações de ressuscitação".
Uma vez que a taxa de absorção na pele intacta é lenta, um paciente com sinais de toxicidade deve ser observado por algumas horas após o tratamento de emergência.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de EMLA, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Emla
Como todos os medicamentos, EMLA pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
As frequências são definidas da seguinte forma: muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100,
1) Pele intacta
2) Mucosa genital
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através da Agência Italiana de Medicamentos, site: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
NÃO UTILIZE ESTE MEDICAMENTO APÓS O PRAZO DE VALIDADE QUE ESTÁ INDICADO NA EMBALAGEM E NO TUBO APÓS EXP. A DATA DE VALIDADE REFERE-SE AO ÚLTIMO DIA DESSE MÊS.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Armazenar em temperatura ambiente. Evite congelar.
A membrana protetora do tubo é removida usando a tampa.
MANTENHA ESTE MEDICAMENTO FORA DA VISTA E DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Um grama de creme contém:
Princípios ativos:
lidocaína 25 mg; prilocaína 25 mg.
Excipientes: óleo de rícino hidrogenado polioxietileno, polímero de ácido acrílico, hidróxido de sódio, água purificada.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Creme.
O creme EMLA é uma "emulsão de óleo em água na qual a fase oleosa consiste em uma mistura eutética de bases livres de lidocaína e prilocaína na proporção de 1: 1.
Caixa contendo 1 bisnaga de 5 g de creme + 2 pensos oclusivos.
Caixa contendo 5 tubos de 5 g de creme + 10 adesivos oclusivos.
Caixa contendo 1 bisnaga de 30 g de creme - embalagem não comercial.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
EMLA 2,5% + 2,5% CREME
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Princípios ativos:
1 g de creme EMLA contém 25 mg de lidocaína e 25 mg de prilocaína.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Creme.
O creme EMLA é uma "emulsão de óleo em água na qual a fase oleosa consiste em uma mistura eutética de bases livres de lidocaína e prilocaína na proporção de 1: 1.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
O creme EMLA é indicado para anestesia tópica de:
pele intacta em conjunto com
- inserções de agulhas, como cateteres intravenosos ou coleta de sangue,
- intervenções cirúrgicas superficiais;
1. mucosa genital, por exemplo, antes de cirurgia superficial ou anestesia de infiltração;
04.2 Posologia e método de administração
1 Após um tempo de aplicação mais longo, o efeito anestésico diminui.
2 O tempo de aplicação de mais de uma hora não foi documentado.
3 Até que mais dados clínicos estejam disponíveis, o EMLA não deve ser aplicado a bebês entre 0 e 12 meses em tratamento com medicamentos que induzem metemoglobinemia.
4 Após um tempo de aplicação de até 4 horas em 16 cm2, nenhum aumento clinicamente relevante nos níveis de metemoglobina foi observado.
1 grama de creme EMLA administrado através do tubo de alumínio de 30 g corresponde a uma camada de creme com cerca de 3,5 cm de comprimento.
As pessoas que aplicam ou removem o creme com freqüência devem evitar o contato com ele, a fim de prevenir o desenvolvimento de hipersensibilidade.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes.
Metemoglobinemia congênita ou idiopática.
O produto é contra-indicado em crianças menores de 1 mês.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase insuficiente ou com metemoglobinemia congênita ou idiopática são mais sensíveis aos medicamentos que induzem metemoglobinemia.
Uma vez que os dados de absorção são insuficientes, o EMLA não deve ser aplicado em feridas abertas.
Os ensaios clínicos de punção do calcanhar em bebês não demonstraram a eficácia do EMLA.
Deve-se prestar atenção especial aos pacientes que sofrem de dermatite atópica aos quais o EMLA é aplicado; para este tipo de doentes, um tempo de aplicação mais curto, cerca de 15-30 minutos, deve ser suficiente (ver secção 5.1 "Propriedades farmacodinâmicas"). Em doentes com dermatite atópica, tempos de aplicação superiores a 30 minutos podem causar um aumento da incidência de doenças vasculares locais reacções, em particular vermelhidão da área de aplicação e em alguns casos petéquias e púrpura (ver secção 4.8 Efeitos indesejáveis) Recomenda-se um tempo de aplicação de 30 minutos antes da curetagem dos moluscos em crianças com dermatite atópica.
O EMLA não deve ser aplicado na mucosa genital de crianças, pois os dados de absorção não são suficientes; no entanto, em neonatos submetidos à circuncisão, uma dose de 1 g de EMLA no prepúcio foi bem tolerada.
Se o EMLA for aplicado próximo aos olhos, cuidado especial deve ser tomado, pois pode causar irritação da córnea.
A perda do reflexo de proteção ocular pode causar irritação da córnea e possíveis abrasões.Em caso de contato com os olhos, enxágue imediatamente com água ou solução de cloreto de sódio e proteja a peça até que as condições normais sejam restauradas.
EMLA não deve ser usado em pacientes com danos à membrana timpânica. Testes em animais de laboratório mostraram que o creme EMLA tem efeito ototóxico quando instilado no ouvido médio, entretanto, animais com membrana timpânica íntegra não apresentaram alterações após o tratamento com creme EMLA no conduto auditivo externo.
Um aumento transitório e clinicamente insignificante nos níveis de metemoglobina é geralmente observado até 12 horas após a aplicação de EMLA em bebês com menos de três meses de idade.
Os pacientes tratados com medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona) devem ser monitorados de perto, incluindo o desempenho do ECG, pois os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
A lidocaína e a prilocaína têm propriedades bactericidas e antivirais quando usadas em concentrações acima de 0,5-2%. Por esse motivo, embora um estudo clínico sugira que a aplicação de EMLA antes da administração da vacina BCG não altera a resposta imune, os efeitos da administração intracutânea de vacinas vivas devem ser observados.
Até que mais dados clínicos estejam disponíveis, é recomendado não usar EMLA nos seguintes casos:
a) antes de uma "injeção intracutânea de uma vacina viva do tipo BCG, uma vez que uma" interação entre as substâncias ativas do EMLA e a vacina não pode ser excluída;
b) em crianças de 0 a 12 meses em tratamento com drogas indutoras de metemoglobinemia;
c) em bebês prematuros com idade gestacional inferior a 37 semanas.
EMLA 2,5% + 2,5% creme contém óleo de rícino polioxietileno hidrogenado que pode causar reações na pele.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A prilocaína, em altas doses, pode causar um aumento nos valores de metemoglobina, principalmente quando administrada em combinação com medicamentos que induzem metemoglobinemia (por exemplo, sulfonamidas). Se altas doses de EMLA forem aplicadas, é necessário avaliar o risco de toxicidade sistêmica adicional em pacientes que já estão em tratamento com outros anestésicos locais ou com drogas estruturalmente relacionadas aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Não foram realizados estudos de interação específicos com lidocaína / prilocaína e drogas antiarrítmicas de classe III (por exemplo, amiodarona). Nestes casos, recomenda-se precaução (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
Os medicamentos que reduzem a depuração da lidocaína (por exemplo, cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é aplicada em altas doses repetidas por um longo período. As interações deste tipo, portanto, não têm relevância clínica após tratamentos de curto prazo com lidocaína (por exemplo, creme EMLA) nas doses recomendadas.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Em animais e humanos, a lidocaína e a prilocaína atravessam a barreira placentária e podem ser absorvidas pelos tecidos fetais. É razoável supor que a lidocaína e a prilocaína tenham sido usadas em muitas mulheres grávidas e em idade reprodutiva. Até o momento, não foram evidenciadas alterações relacionadas ao processo reprodutivo como, por exemplo, aumento da incidência de malformações ou outros efeitos deletérios, diretos ou indiretos, para o feto, porém, deve-se ter cautela em gestantes.
Gravidez
A lidocaína e, muito provavelmente, a prilocaína são excretadas no leite materno, mas em quantidades tão pequenas que, nas doses terapêuticas indicadas, geralmente não há risco para o bebê.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Nas doses recomendadas, não são conhecidos efeitos sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
FREQUÊNCIA DE EFEITOS SECUNDÁRIOS
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Reações comuns (> 1%)
Pele: reações locais transitórias na área de aplicação, como palidez, eritema (vermelhidão) e edema.
Reações incomuns (> 0,1% e
Pele: sensações na pele (leve sensação inicial de queimação ou coceira na área de aplicação).
Reações raras (
Em geral: metahemoglobinémia (ver secção 4.5 “Interacções medicamentosas e outras formas de interacção” e secção 4.9 “Sobredosagem”).Em crianças com dermatite atópica ou com molusco contagioso, têm ocorrido casos raros de lesões locais leves na área de aplicação, descritas como arroxeadas ou petequiais, especialmente após aplicação prolongada ao longo do tempo.
Irritação da córnea após exposição ocular acidental.
Em casos raros, a aplicação de um anestésico local foi associada a reações alérgicas (em casos graves, choque anafilático).
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Reações comuns (> 1%)
Site de aplicação: reações locais transitórias, como eritema (vermelhidão), edema e palidez.
Sensações locais (sensação de queimação inicial, geralmente moderada, coceira ou calor no local da aplicação).
Reações incomuns (> 0,1% e
Site de aplicação: parestesia local, tipo de formigamento.
Reações raras (
Em geral: em casos raros, a aplicação de um anestésico local foi associada a reações alérgicas (em casos graves, choque anafilático).
04.9 Overdose
Foram relatados casos raros de metemoglobinemia clinicamente significativa.
Altas doses de prilocaína podem causar um aumento nos níveis de metemoglobina, particularmente quando administradas em combinação com medicamentos que induzem metemoglobinemia (como as sulfonamidas). Casos mais graves de metemoglobinemia podem ser tratados com azul de metileno injetado lentamente por via intravenosa.
Caso ocorram outros sintomas de toxicidade sistêmica, eles devem ser semelhantes aos induzidos por anestésicos locais administrados por outras vias. A toxicidade dos anestésicos locais se manifesta por sintomas de excitação do sistema nervoso ou, em casos mais graves, pela depressão dos sistemas nervoso central e cardiovascular.
Sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente com "assistência respiratória e administração de drogas anticonvulsivantes".
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: amidas de anestésicos locais em combinação
ATC: N01BB20
A anestesia dérmica do creme EMLA ocorre graças à passagem da lidocaína e prilocaína do creme para as camadas epidérmicas e dérmicas da pele e graças ao acúmulo de lidocaína e prilocaína nas áreas próximas aos receptores dérmicos da dor e terminações nervosas. A lidocaína e a prilocaína são anestésicos locais do tipo amida e ambos os princípios ativos estabilizam as membranas neuronais inibindo a passagem dos íons necessários para a iniciação e transmissão dos impulsos, produzindo anestesia local.
A qualidade da anestesia depende do momento da aplicação e da dosagem.
O creme EMLA é aplicado na pele intacta coberta com um curativo oclusivo. O tempo de aplicação, para obter uma anestesia eficaz, é de 1 a 2 horas dependendo do tipo de intervenção.
Em ensaios clínicos com EMLA aplicado à pele intacta, não foram observadas diferenças na tolerabilidade ou eficácia (incluindo o tempo até ao início da atividade) entre doentes geriátricos (65-96 anos) e doentes mais jovens.
Depois de aplicar o creme EMLA por 1-2 horas, a anestesia dura aproximadamente 2 horas após a remoção do curativo oclusivo.
A intensidade da anestesia cutânea aumenta com o tempo de aplicação. Em 90% dos pacientes, a anestesia é suficiente para a introdução de uma agulha de biópsia (4 mm de diâmetro) a uma profundidade de 2 mm após 60 minutos e 3 mm após 120 minutos de tratamento EMLA.
O EMLA é eficaz e tem o mesmo tempo de início, independentemente da pigmentação da pele clara ou escura (Tipos de pele I a IV).
A absorção pela mucosa genital é mais rápida e o tempo de início da atividade é menor do que o obtido com a aplicação do produto na pele.
Após 5-10 minutos da aplicação de EMLA na mucosa genital feminina, a duração média da analgesia efetiva para o estímulo de um laser de argônio que produz dor aguda e excruciante, foi de cerca de 15-20 minutos (com um intervalo de variabilidade individual entre 5 e 45 minutos).
EMLA induz uma resposta vascular bifásica porque uma fase inicial de vasoconstrição é seguida por vasodilatação na área de aplicação (ver secção 4.8 “Efeitos indesejáveis”).
Uma reação vascular semelhante, mas mais curta, acompanhada por eritema após 30-60 minutos, é observada em pacientes com dermatite atópica, indicando absorção mais rápida através da pele (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A absorção sistêmica da lidocaína e prilocaína contida no EMLA depende da dosagem, da área e do tempo de aplicação; fatores adicionais são: a espessura da pele (que varia de acordo com as partes do corpo), outras condições como doenças de pele e barbear.
Pele íntegra: após aplicação de 60 g de creme em 400 cm2 da superfície da coxa no adulto por 3 horas são absorvidos cerca de 5% da lidocaína e prilocaína. O pico da concentração plasmática máxima (em média 0,12 e 0,07 mcg / ml) é atingido aproximadamente 2-6 horas após a aplicação.
Após a aplicação na face de 10 g / 100 cm2 por 2 horas, a absorção sistêmica é de cerca de 10% com picos de concentração plasmática máxima (em média 0,16 e 0,06 mcg / ml) após cerca de 1, 5-3 horas.
Crianças: Em bebês com menos de três meses de idade, aos quais foi aplicado 1 g / 10 cm2 de creme EMLA por uma hora, as concentrações plasmáticas máximas de lidocaína e prilocaína foram de 0,135 mcg / ml e 0,107 mcg / ml. Em crianças entre 3 e 12 meses para os quais 2 g / 16 cm2 de creme EMLA foram aplicados por quatro horas, as concentrações plasmáticas máximas de lidocaína e prilocaína foram, respectivamente, 0,155 mcg / ml e 0,131 mcg / ml. Em crianças entre 2 e 3 anos de idade para as quais 10 g / 100 cm2 de creme EMLA foi aplicado por duas horas, as concentrações plasmáticas máximas de lidocaína e prilocaína foram, respectivamente, 0,315 mcg / ml e 0,215 mcg / ml. Entre 6 e 8 anos de idade para quem 10-16 g / 100-160 cm2 de O creme EMLA foi aplicado por duas horas, as concentrações plasmáticas máximas de lidocaína e prilocaína foram, respectivamente, 0,299 mcg / ml e 0,110 mcg / ml.
Mucosa genital: após a aplicação de 10 g de creme EMLA por 10 minutos na mucosa vaginal, as concentrações plasmáticas máximas de lidocaína e prilocaína foram atingidas (em média respectivamente 0,18 mcg / ml e 0,15 mcg / ml) após 20-45 minutos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Em estudos de toxicidade conduzidos em animais tratados com altas doses de lidocaína ou prilocaína separadas ou em combinação, foram observados efeitos no sistema nervoso central e cardiovascular. Quando a combinação de lidocaína e prilocaína foi usada, apenas efeitos aditivos foram observados. Não há indícios de um possível sinergismo ou aparecimento de efeitos tóxicos inesperados.
Ambos os compostos apresentam baixa toxicidade oral, proporcionando boa margem de tolerância no caso de ingestão acidental do produto. Nenhum efeito adverso relacionado ao medicamento foi observado em estudos de toxicologia reprodutiva, usando os compostos sozinhos ou em combinação.
Nenhum efeito mutagênico foi observado em vitro ou na Vivo em testes de mutagenicidade.
Tendo em vista as indicações e a duração do tratamento do produto, não foram realizados estudos de carcinogenicidade dos compostos isoladamente ou em combinação.
Um metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina e um metabólito da prilocaína, ou-toluidina, mostraram atividade mutagênica. Foi demonstrado que esses metabólitos têm potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos de exposição crônica.
Uma avaliação de risco comparando a exposição humana máxima calculada e o uso intermitente de lidocaína e prilocaína com a exposição em estudos pré-clínicos indicou uma grande margem de segurança para uso clínico.
Estudos de tolerância local conduzidos usando uma mistura 1: 1 (p / p) de lidocaína e prilocaína em emulsão, creme ou gel mostraram que essas formulações são bem toleradas por pele intacta e danificada e membranas mucosas.
Uma reação irritativa evidente foi observada após uma única administração ocular de 50 mg / g de lidocaína e emulsão de prilocaína 1: 1 (p / p) em um animal de estudo. A concentração de anestésicos locais adotada foi semelhante à formulação do creme EMLA. Esta reação ocular pode ter sido influenciada pelo alto valor de pH da formulação da emulsão (cerca de pH 9), mas provavelmente também é parcialmente o resultado de um potencial irritante intrínseco dos anestésicos locais.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Polímero de ácido acrílico, óleo de rícino hidrogenado de polioxietileno, hidróxido de sódio, água purificada.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante
06.3 Período de validade
3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente. Evite congelar.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Tubo de alumínio deformável revestido internamente com resina protetora.
1 tubo de 5 g + 2 emplastros oclusivos
5 tubos de 5 g + 10 adesivos oclusivos
1 tubo de 30 g.
06.6 Instruções de uso e manuseio
A membrana protetora do tubo é removida usando a tampa.
Aplicar uma camada espessa de creme (1,5-2,5 g) no local a tratar.
Pegue um adesivo para o curativo oclusivo e remova a parte central.
Retire o papel colocado para proteger a camada adesiva.
Cubra a camada EMLA, evitando que ultrapasse as bordas do remendo. Pressione cuidadosamente o contorno do adesivo, certificando-se de que não haja vazamento de creme.
Remova o papel de suporte restante da borda do remendo. O tempo de aplicação pode ser anotado diretamente no curativo.
O EMLA deve ser aplicado pelo menos uma "hora antes" da cirurgia; a aplicação pode continuar por várias horas sem perda de eficácia.
Retire o curativo oclusivo, descarte o creme e limpe o local a ser tratado. A duração do efeito anestésico é de pelo menos uma hora após a retirada do curativo.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AstraZeneca S.p.A.
Volta Palace
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
1 tubo de 5 g + 2 adesivos oclusivos - AIC N ° 027756016
5 tubos de 5 g + 10 adesivos oclusivos - AIC N ° 027756028
1 tubo de 30 g-AIC N ° 027756030 - embalagem não comercial.
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Dezembro de 2011
