Ingredientes ativos: Acetoxietilcefuroxima
Zinnat 250 mg comprimidos revestidos por película
Comprimidos revestidos por película de Zinnat 500 mg
As bulas Zinnat estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - Zinnat 250 mg comprimidos revestidos por película, Zinnat 500 mg comprimidos revestidos por película
- Zinnat 125 mg / 5 ml grânulos para suspensão oral, Zinnat 250 mg / 5 ml grânulos para suspensão oral, Zinnat 250 mg grânulos para suspensão oral
Por que o Zinnat é usado? Para que serve?
Zinnat é um antibiótico usado em adultos e crianças. Atua matando as bactérias que causam infecções e pertence a um grupo de medicamentos chamados cefalosporinas.
Zinnat é usado para tratar infecções:
- garganta
- seios da face
- do ouvido médio
- dos pulmões ou tórax
- do trato urinário
- da pele e tecidos moles
Zinnat também pode ser usado:
- para tratar a doença de Lyme (uma doença transmitida por parasitas chamados carrapatos).
O seu médico pode verificar o tipo de bactéria que causa a infecção e verificar se a bactéria é sensível ao Zinnat durante o tratamento.
Contra-indicações Quando Zinnat não deve ser usado
Não tome Zinnat:
- se tem alergia à acetoxietilcefuroxima ou a qualquer antibiótico da classe das cefalosporinas ou a qualquer outro componente de Zinnat (listados na secção 6).
- se alguma vez teve uma reação alérgica grave (hipersensibilidade) a qualquer um dos outros tipos de antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas, monobactamas e carbapenemes).
Se você acha que isso se aplica a você, não tome Zinnat antes de consultar o seu médico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Zinnat
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Zinnat.
Crianças
Zinnat não é recomendado em crianças com menos de 3 meses de idade, uma vez que a segurança e eficácia não são conhecidas neste grupo etário.
Esteja atento a alguns sintomas, como reações alérgicas, infecções fúngicas (como Candida) e diarreia grave (colite pseudomembranosa) enquanto estiver a tomar Zinnat. Isso reduzirá o risco de problemas.
Ver 'Condições para as quais a atenção deve ser prestada' no parágrafo 4.
Se você precisar de exames de sangue
O Zinnat pode afetar os resultados dos testes de açúcar no sangue ou de um teste de sangue conhecido como teste de Coombs. Se você precisar de testes de sangue:
- Diga à pessoa que coleta a amostra que você está tomando Zinnat.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Zinnat
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Os medicamentos usados para reduzir a quantidade de ácido no estômago (por exemplo, antiácidos usados para tratar a azia) podem afetar a forma como Zinnat atua.
Probenecida
Anticoagulantes orais
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar algum destes medicamentos.
Pílula anticoncepcional
Zinnat pode reduzir a eficácia da pílula anticoncepcional. Se você estiver tomando a pílula anticoncepcional durante o tratamento com Zinnat, você também deve usar um método contraceptivo de barreira (como um preservativo). Consulte o seu médico.
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Zinnat pode causar tonturas e outros efeitos colaterais que o tornam menos alerta.
Não conduza nem utilize máquinas se não se sentir bem.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Zinnat
Os comprimidos de Zinnat contêm propil e para-hidroxibenzoato de metila. Esses excipientes podem causar reações alérgicas (podem ser retardadas).
Verifique com seu médico se Zinnat é adequado para você.
Dose, método e tempo de administração Como usar Zinnat: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Tome Zinnat após as refeições. Isso ajudará a tornar o tratamento mais eficaz.
Engula os comprimidos de Zinnat inteiros com água.
Não mastigue, esmague ou divida os comprimidos - isto pode tornar o tratamento menos eficaz.
Dose recomendada
Adultos
A dose recomendada de Zinnat é de 250 mg a 500 mg duas vezes ao dia e depende da gravidade e do tipo de infecção.
Crianças
A dose recomendada de Zinnat é de 10 mg / kg (até um máximo de 125 mg) a 15 mg / kg (até um máximo de 250 mg) duas vezes por dia e depende da gravidade e do tipo de infecção.
Zinnat não é recomendado em crianças com menos de 3 meses de idade, uma vez que a segurança e eficácia não são conhecidas neste grupo etário.
Dependendo da doença ou de como você ou o seu filho respondem ao tratamento, a dose inicial pode ser alterada ou mais de um curso de tratamento pode ser necessário.
Pacientes com problemas renais
Se tiver problemas renais, o seu médico pode alterar a sua dose.
Fale com o seu médico se isso se aplicar a você.
Se você esquecer de tomar Zinnat
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida. Tome a próxima dose à hora habitual.
Se você parar de tomar Zinnat
Não pare o Zinnat sem conselho.
É importante completar o curso completo do tratamento com Zinnat. Não pare a menos que seu médico lhe diga para fazer isso, mesmo se você se sentir melhor. Se você não completar o curso completo do tratamento, a infecção pode retornar.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Zinnat
Se você tomar Zinnat em demasia, pode ter distúrbios neurológicos, em particular, você tem maior probabilidade de ter convulsões.
Não espere. Contacte imediatamente o seu médico ou o serviço de urgência do hospital mais próximo Mostre-lhes a embalagem de Zinnat se possível.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Zinnat
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Condições para as quais deve-se prestar atenção
Um pequeno número de pessoas em tratamento com Zinnat experimenta uma reação alérgica ou uma reação cutânea potencialmente grave. Os sintomas dessas reações incluem:
- reação alérgica grave. Os sinais incluem erupção na pele com comichão e aumento, inchaço, às vezes na face ou na boca, causando dificuldade em respirar.
- erupção cutânea com pequenas formações vesiculares semelhantes a um alvo (uma mancha escura no centro cercada por uma "área clara com um anel preto ao redor da borda).
- erupção cutânea generalizada com bolhas e descamação da pele. (Estes podem ser sinais de síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica).
Outras condições que você deve observar ao tomar Zinnat incluem:
- infeções fungais. Medicamentos como o Zinnat podem causar crescimento excessivo de fungos (Candida) no corpo, o que pode causar infecções fúngicas (como sapinhos). Este efeito colateral é mais provável se você tomar Zinnat por um longo período.
- diarreia grave (colite pseudomembranosa). Medicamentos como o Zinnat podem causar inflamação do cólon (intestino grosso) que causa diarreia grave, geralmente com sangue e muco, dor de estômago e febre.
- Reação de Jarisch-Herxheimer. Alguns pacientes podem sentir temperatura alta (febre), calafrios, dor de cabeça, dores no corpo e erupção na pele durante o tratamento com Zinnat para a doença de Lyme. Isso é conhecido como reação de Jarisch-Herxheimer. Os sintomas geralmente duram algumas horas ou até um dia.
Contacte o seu médico ou enfermeiro imediatamente se tiver algum destes sintomas.
Efeitos colaterais comuns
Isso pode afetar até 1 em cada 10 pacientes:
- infecções fúngicas (como Candida)
- dor de cabeça
- tontura
- diarréia
- náusea
- dor de estômago.
Efeitos colaterais comuns que podem aparecer em exames de sangue:
- um aumento em um tipo de glóbulo branco (eosinofilia)
- um aumento nas enzimas produzidas pelo fígado.
Efeitos colaterais incomuns
Isso pode afetar até 1 em 100 pacientes:
- Ele vomitou
- erupções cutâneas.
Efeitos colaterais incomuns que podem aparecer em exames de sangue:
- uma diminuição no número de plaquetas sanguíneas (células que ajudam a coagular o sangue)
- uma diminuição no número de glóbulos brancos
- teste de Coombs positivo.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais ocorreram em um número muito pequeno de pessoas, mas sua frequência exata não é conhecida:
- diarreia grave (colite pseudomembranosa)
- Reações alérgicas
- reações cutâneas (incluindo graves)
- temperatura alta (febre)
- amarelecimento do branco dos olhos ou da pele
- inflamação do fígado (hepatite).
Efeitos colaterais que podem aparecer em exames de sangue:
- destruição muito rápida dos glóbulos vermelhos (anemia hemolítica).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema de notificação em: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não armazene acima de 30 ° C.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que Zinnat contém
O ingrediente ativo é acetoxietilcefuroxima.
Cada comprimido revestido por película de Zinnat 250 mg contém 300,72 mg de acetoxietilcefuroxima equivalente a 250 mg de cefuroxima.
Cada comprimido revestido por película de Zinnat 500 mg contém 601,44 mg de acetoxietilcefuroxima equivalente a 500 mg de cefuroxima.
Os outros componentes são: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, óleo vegetal hidrogenado, sílica coloidal anidra, hipromelose, propilenoglicol, dióxido de titânio (E171), benzoato de sódio, para-hidroxibenzoato de metilo, para-hidroxibenzoato de propilo.
Qual a aparência de Zinnat e conteúdo da embalagem
Zinnat 250 mg comprimidos revestidos por película: 12 x 250 mg comprimidos revestidos por película
Zinnat 500 mg comprimidos revestidos por película: 6 e 12 comprimidos revestidos por película de 500 mg
Os comprimidos são embalados em blisters de alumínio-PVC-alumínio.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
ZINNAT
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Zinnat 250 mg comprimidos revestidos por película
Cada comprimido revestido por película de Zinnat 250 mg contém 300,72 mg de acetoxietilcefuroxima equivalente a 250 mg de cefuroxima.
Comprimidos revestidos por película de Zinnat 500 mg
Cada comprimido revestido por película de Zinnat 500 mg contém 601,44 mg de acetoxietilcefuroxima equivalente a 500 mg de cefuroxima.
Zinnat 125 mg / 5 ml - Grânulos para suspensão oral
Um frasco de 100 ml contém 3,00 g de acetoxietilcefuroxima igual a 2,50 g de cefuroxima.
Zinnat 250 mg / 5 ml - Grânulos para suspensão oral
Um frasco de 50 ml contém 3,00 g de acetoxietilcefuroxima igual a 2,50 g de cefuroxima.
Zinnat 250 mg Granulado para suspensão oral
Uma saqueta contém 300,72 mg de acetoxietilcefuroxima igual a 250 mg de cefuroxima.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
250 mg, 500 mg, comprimidos revestidos por película> filme
Comprimido revestido por película (comprimido)
125 mg / 5 ml, grânulos de 250 mg / 5 ml para suspensão oral
Grânulos para suspensão oral
Grânulos de 250 mg para suspensão oral
Grânulos para suspensão oral (sachês)
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Zinnat está indicado para o tratamento das infecções listadas abaixo em adultos e crianças a partir dos 3 meses de idade (ver secções 4.4 e 5.1).
Amigdalite estreptocócica aguda e faringite.
Sinusite bacteriana aguda.
Otite média aguda.
Surtos agudos de bronquite crônica.
Cistite.
Pielonefrite.
Infecções não complicadas da pele e dos tecidos moles. Tratamento da doença de Lyme inicial.
Devem ser consideradas as diretrizes oficiais sobre o uso apropriado de agentes antibacterianos.
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem
O curso normal da terapia é de sete dias (pode variar de cinco a dez dias).
Tabela 1. Adultos e crianças (≥ 40 kg)
Tabela 2. Crianças (
Não existe experiência com a utilização de Zinnat em crianças com menos de 3 meses de idade.
Os comprimidos de acetoxietilcefuroxima e os grânulos de acetoxietilcefuroxima para suspensão oral não são bioequivalentes e não podem ser substituídos na base de miligrama por miligrama (ver secção 5.2).
125 mg / 5 ml, grânulos de 250 mg / 5 ml para suspensão oral
Em lactentes (a partir dos 3 meses de idade) e crianças com massa corporal inferior a 40 kg, pode ser preferível ajustar a dose com base no peso ou na idade. A dose em bebês e crianças de 3 meses a 18 anos é de 10 mg / kg duas vezes ao dia para a maioria das infecções, até um máximo de 250 mg por dia. Na otite média ou infecções mais graves, a dose recomendada é de 15 mg / kg duas vezes por dia até um máximo de 500 mg por dia.
As duas tabelas a seguir, divididas por grupos de idade, servem como diretriz para administração simplificada, por exemplo, colheres de medição (5 ml) ao usar a suspensão multi-dose de 125 mg / 5 ml ou 250 mg / 5 ml e sachês de dose única de 125 mg ou 250 mg.
Tabela 3. Dosagem 10 mg / kg para a maioria das infecções
Tabela 4. Dosagem 15 mg / kg para otite média e infecções mais graves
Falência renal
A segurança e eficácia da acetoxietilcefuroxima em pacientes com insuficiência renal não foram estabelecidas. A cefuroxima é eliminada principalmente por via renal. Em pacientes com função renal marcadamente comprometida, recomenda-se que a dose de cefuroxima seja reduzida para compensar sua excreção mais lenta. A cefuroxima é eficaz removido por diálise.
Tabela 5. Doses recomendadas de Zinnat na insuficiência renal
Insuficiência Hepática
Não existem dados disponíveis para pacientes com insuficiência hepática. Uma vez que a cefuroxima é eliminada principalmente pelos rins, espera-se que a presença de disfunção hepática não tenha efeito sobre a farmacocinética da cefuroxima.
Método de administração
Comprimidos revestidos por película de 250 mg, 500 mg
Uso oral
Para uma absorção ideal, os comprimidos de Zinnat devem ser tomados após as refeições.
Os comprimidos de Zinnat não devem ser esmagados e, portanto, não são adequados para o tratamento de pacientes que não conseguem engolir os comprimidos. Zinnat suspensão oral pode ser usado em crianças.
125 mg / 5 ml, grânulos de 250 mg / 5 ml para suspensão oral e grânulos de 250 mg para suspensão oral
Uso oral
Para uma absorção ideal, a suspensão de acetoxietilcefuroxima deve ser administrada com alimentos.
Para obter instruções sobre a reconstituição do medicamento antes da administração, ver secção 6.6.
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade à cefuroxima ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Pacientes com hipersensibilidade conhecida a antibióticos da classe das cefalosporinas.
História de hipersensibilidade grave (por exemplo, reação anafilática) a qualquer outro tipo de antibiótico beta-lactâmico (penicilina, monobactamas e carbapenêmicos).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Reações de hipersensibilidade
Atenção especial é indicada em pacientes que tiveram uma reação alérgica a penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos, porque há risco de sensibilidade cruzada. Tal como acontece com todos os outros antibióticos beta-lactâmicos, foram notificadas reações de hipersensibilidade graves e por vezes fatais. No caso de reações de hipersensibilidade graves, o tratamento com cefuroxima deve ser interrompido imediatamente e devem ser tomadas as medidas de emergência apropriadas.
Antes de iniciar o tratamento, deve-se verificar se o paciente tem história de reações de hipersensibilidade graves à cefuroxima, outras cefalosporinas ou qualquer outro tipo de antibiótico beta-lactâmico. Deve-se ter cuidado se a cefuroxima for administrada a pacientes com "História de não hipersensibilidade grave a outros antibióticos beta-lactâmicos.
Reação de Jarisch-Herxheimer
A reação de Jarisch-Herxheimer foi relatada após o tratamento da doença de Lyme com acetoxietilcefuroxima. Isso deriva diretamente da atividade bactericida da acetoxietilcefuroxima sobre a bactéria que causa a doença de Lyme, a espiroqueta Borrelia burgdorferi. Os doentes devem ser tranquilizados de que esta é uma consequência frequente e geralmente autolimitada do tratamento com antibióticos da doença de Lyme (ver secção 4.8).
Supercrescimento de microorganismos sensíveis
Tal como acontece com outros antibióticos, o uso de acetoxietilcefuroxima pode causar o crescimento excessivo do Candida. O uso prolongado pode resultar no crescimento excessivo de outros microrganismos não sensíveis (por exemplo, enterococos e Clostridium difficile), que pode requerer a descontinuação do tratamento (ver secção 4.8).
Colite pseudomembranosa associada a antibióticos foi relatada com quase todos os antibióticos, incluindo cefuroxima e pode variar em gravidade de leve a fatal. Este diagnóstico deve ser considerado em doentes com diarreia durante ou após a administração de cefuroxima (ver secção 4.8). A descontinuação da terapia com cefuroxima e a administração de um tratamento específico para o Clostridium difficile deve ser levado em conta. Não devem ser administrados medicamentos que inibem a peristalse (ver secção 4.8).
Interferência com testes de diagnóstico
O desenvolvimento de um teste de Coombs positivo associado ao uso de cefuroxima pode interferir com os testes de compatibilidade sanguínea (ver secção 4.8).
Como um resultado falso negativo pode ocorrer no teste do ferricianeto, recomenda-se que o método da glicose oxidase ou da hexoquinase seja usado para determinar os níveis de glicose no sangue / plasma em pacientes tratados com acetoxietilcefuroxima.
Informações importantes sobre excipientes
Comprimidos revestidos por película de 250 mg, 500 mg
Os comprimidos de Zinnat contêm parabenos que podem causar reações alérgicas (que podem ocorrer com atraso).
125 mg / 5 ml, grânulos de 250 mg / 5 ml para suspensão oral e grânulos de 250 mg para suspensão oral
O conteúdo de sacarose da suspensão oral de acetoxietilcefuroxima e os grânulos devem ser levados em consideração no tratamento de pacientes diabéticos e devem ser fornecidos conselhos apropriados.
Grânulos de 125 mg / 5 ml para suspensão oral
Contém 3g de sacarose por porção de 5ml
Grânulos de 250 mg / 5ml para suspensão oral
Contém 2,3g de sacarose por porção de 5ml
Grânulos de 250 mg para suspensão oral
Contém 6,1 g de sacarose por dose unitária
A suspensão de acetoxietilcefuroxima contém aspartame, que é uma fonte de fenilalanina e, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com fenilcetonúria.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Os medicamentos que reduzem a acidez gástrica podem levar a uma menor biodisponibilidade da acetoxietilcefuroxima em comparação com o estado de jejum e tendem a cancelar o efeito de maior absorção após as refeições.
A acetoxietilcefuroxima pode afetar a flora intestinal, resultando em diminuição da reabsorção de estrogênio e redução da eficácia dos COCs.
A cefuroxima é excretada por filtração glomerular e secreção tubular. O uso concomitante de probenecida não é recomendado.A administração concomitante de probenecida aumenta significativamente a concentração de pico, a área sob a curva de concentração sérica ao longo do tempo e a meia-vida de eliminação da cefuroxima.
O uso concomitante com anticoagulantes orais pode resultar em um aumento no INR (International Normalized Ratio).
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Existem dados limitados sobre o uso de cefuroxima em mulheres grávidas. Os estudos em animais não mostraram quaisquer efeitos nocivos na gravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. Zinnat é para ser prescrito a mulheres grávidas. Durante a gravidez apenas se o benefício for superior o risco.
Hora da alimentação
A cefuroxima é excretada no leite materno em pequenas quantidades. Não são esperados efeitos indesejáveis com doses terapêuticas, embora não se possa excluir o risco de diarreia e infecções fúngicas da mucosa. A amamentação pode ter de ser interrompida devido a estes efeitos. A possibilidade de sensibilização deve ser considerada. A cefuroxima só deve ser utilizada durante a amamentação após uma avaliação benefício / risco pelo médico assistente.
Fertilidade
Não existem dados disponíveis sobre os efeitos da acetoxietilcefuroxima na fertilidade humana. Os estudos de reprodução em animais não mostraram efeito na fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, como este medicamento pode causar tonturas, os doentes devem ser aconselhados a ter cuidado ao conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
As reações adversas mais comuns são o crescimento excessivo de Candida, eosinofilia, dor de cabeça, tontura, distúrbios gastrointestinais e elevação transitória das enzimas hepáticas.
As categorias de frequência atribuídas às reações adversas abaixo são estimativas, uma vez que, para a maioria das reações, não estão disponíveis dados adequados (por exemplo, de estudos controlados com placebo) para calcular a incidência. na indicação.
Os dados de grandes ensaios clínicos foram usados para determinar a frequência de efeitos colaterais muito comuns a raros. As frequências atribuídas a todos os outros efeitos indesejáveis (como aqueles que ocorrem em
As reações adversas relacionadas com o tratamento, de todos os graus, estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos MedRA, frequência e nível de gravidade. A seguinte convenção foi usada para classificação de frequência: muito comum 1/10; comum 1/100 a
Descrição das reações adversas selecionadas
As cefalosporinas, como classe, tendem a ser absorvidas na superfície das membranas dos eritrócitos e reagir contra os anticorpos dirigidos contra o medicamento para produzir um teste de Coombs positivo (que pode interferir nos testes de compatibilidade sanguínea) e muito raramente anemia hemolítica.
Foram observadas elevações transitórias das enzimas hepáticas no soro, que geralmente são reversível.
População pediátrica
O perfil de segurança da acetoxietilcefuroxima em crianças é igual ao perfil de segurança em adultos.
04.9 Overdose -
A sobredosagem pode levar a consequências neurológicas, incluindo encefalopatia, convulsões e coma. Podem ocorrer sintomas de sobredosagem se a dose não for reduzida de forma adequada em doentes com insuficiência renal (ver secções 4.2 e 4.4).
Os níveis séricos de cefuroxima podem ser reduzidos por hemodiálise ou diálise peritoneal.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: antibacterianos de uso sistêmico, cefalosporinas de segunda geração.
Código ATC: J01DC02.
Mecanismo de ação
A acetoxietilcefuroxima é hidrolisada pelas enzimas esterases no antibiótico ativo cefuroxima.
A cefuroxima inibe a síntese da parede celular bacteriana após a adesão às proteínas de ligação à penicilina (proteínas de ligação à penicilina - PBP). Isso envolve a interrupção da biossíntese da parede celular (peptidoglicano), que leva à lise e morte das células bacterianas.
Mecanismo de resistência
A resistência bacteriana à cefuroxima pode ser devido a um ou mais dos seguintes mecanismos: hidrólise por beta-lactamases incluindo (mas não se limitando a) beta-lactamases de amplo espectro (beta-lactamases de espectro estendido-ESBLs) e enzimas Amp-C que podem ser induzidas ou deprimidas de forma estável em algumas espécies de bactérias aeróbicas Gram-negativas; afinidade reduzida das proteínas de ligação à penicilina para a cefuroxima; impermeabilidade da membrana externa que limita o acesso da cefuroxima às proteínas de ligação à penicilina em bactérias Gram-negativas; bombas de efluxo bacteriano.
Espera-se que os organismos que adquiriram resistência a outras cefalosporinas injetáveis sejam resistentes à cefuroxima.
Com base no mecanismo de resistência, os organismos com resistência às penicilinas podem demonstrar sensibilidade reduzida ou resistência à cefuroxima.
Pontos de corte de acetoxietilcefuroxima
Os pontos de corte da Concentração Inibitória Mínima (MIC) estabelecida pelo Comitê Europeu de Testes de Sensibilidade Antibacteriana (Comitê Europeu de Teste de Suscetibilidade Antimicrobiana - EUCAST) são os seguintes:
1 ponto de corte de cefalosporina para Enterobacteriaceae irá determinar todos os mecanismos de resistência clinicamente importantes (incluindo ESBLs e AmpCs mediados por plasmídeo). Algumas cepas produtoras de beta-lactamase são suscetíveis ou suscetibilidade intermediária às cefalosporinas de 3ª ou 4ª geração com esses pontos de corte e devem ser relatadas como encontradas, ou seja, a presença ou ausência de um ESBL não influencia por si só a categorização de suscetibilidade. Em muitas áreas, a detecção e caracterização de ESBLs é recomendada ou obrigatória para fins de controle de infecção.
2 Apenas infecções não complicadas do trato urinário (cistite) (ver seção 4.1).
3 A susceptibilidade dos estafilococos às cefalosporinas é inferida a partir da susceptibilidade à meticilina, exceto para ceftazidima, cefixima e ceftibuten, que não têm pontos de corte e não devem ser usados para infecções estafilocócicas.
4 A sensibilidade aos beta-lactâmicos de estreptococos beta-hemolíticos dos grupos A, B, C e G é inferida a partir da sensibilidade à penicilina.
5 Não há “evidências suficientes de que as espécies em questão sejam um bom alvo para terapia medicamentosa”.
Um MIC com um comentário, mas sem um acompanhamento de categorização S ou R pode ser relatado.
S = Sensível, R = Resistente.
Sensibilidade microbiológica
A prevalência de resistência adquirida pode variar geograficamente e com o tempo para espécies selecionadas, e informações locais sobre resistência são desejáveis, especialmente no tratamento de infecções graves. Conforme necessário, o conselho de um especialista deve ser procurado se a prevalência local de resistência for tal que surjam dúvidas quanto à utilidade da acetoxietilcefuroxima em pelo menos alguns tipos de infecções.
A cefuroxima é geralmente ativa contra os seguintes microrganismos em vitro.
* Todos os tipos de S. aureus as meticilinas resistentes são resistentes à cefuroxima.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
Após administração oral, a acetoxietilcefuroxima é absorvida do trato gastrointestinal e rapidamente hidrolisada na mucosa intestinal e no sangue para liberar a cefuroxima na circulação. A absorção ideal é alcançada quando administrado imediatamente após uma refeição.
Pico dos níveis séricos após a administração de comprimidos de acetoxietilcefuroxima (2,9 mcg / ml para uma dose de 125 mg, 4,4 mcg / ml para uma dose de 250 mg, 7,7 mcg / ml para uma dose de 500 mg e 13,6 mcg / ml para uma dose de 1000 mg) são estabelecidos aproximadamente após cerca de 2,4 horas da administração, se ocorrer concomitantemente com a ingestão de alimentos. A taxa de absorção de cefuroxima da suspensão é menor do que em comprimidos, resultando em picos séricos mais tardios e menores e biodisponibilidade sistêmica reduzida (4 a 17 % mais baixa. a 1000 mg. Não ocorreu acúmulo de cefuroxima após doses orais repetidas de 250 a 500 mg. .
Distribuição
A ligação às proteínas tem sido relatada em 33 a 50% e depende da metodologia usada. Após uma dose única de um comprimido de 500 mg de acetoxietilcefuroxima a 12 voluntários saudáveis, o volume aparente de distribuição foi de 50 L (% CV = 28%). As concentrações de cefuroxima acima dos níveis mínimos de inibição para patógenos comuns podem ser alcançadas nas amígdalas, tecidos sinusais, mucosa brônquica, osso, líquido pleural, líquido articular, líquido sinovial, líquido intersticial, bile, na expectoração e no humor aquoso. A cefuroxima atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas.
Biotransformação
A cefuroxima não é metabolizada.
Eliminação
A meia-vida sérica é de 1 a 1,5 horas. A cefuroxima é excretada por filtração glomerular e secreção tubular. A depuração renal varia de 125 a 148 ml / min / 1,73 m².
Populações de pacientes especiais
Sexo
Não houve diferença na farmacocinética da cefuroxima entre homens e mulheres.
Cidadãos idosos
Não são necessárias precauções especiais em pacientes idosos com função renal normal em doses até um máximo de 1 g por dia. Os doentes idosos têm maior probabilidade de ter função renal reduzida, pelo que a dose deve ser ajustada de acordo com a função renal nos idosos (ver secção 4.2).
População pediátrica
Em lactentes mais velhos (> 3 meses de idade) e crianças, a farmacocinética da cefuroxina é semelhante à observada em adultos.
Não existem dados clínicos disponíveis sobre o uso de acetoxietilcefuroxima em crianças com menos de 3 meses de idade.
Falência renal
A segurança e eficácia da acetoxietilcefuroxima em pacientes com> insuficiência renal não foram estabelecidas. A cefuroxima é excretada principalmente pelos rins. Portanto, como com todos esses antibióticos, em pacientes com função renal acentuadamente comprometida (ou seja, C1cr
Insuficiência Hepática
Não existem dados disponíveis em doentes com insuficiência hepática. Uma vez que a cefuroxima é excretada principalmente pelos rins, não se espera que a disfunção hepática tenha qualquer efeito na farmacocinética da cefuroxima.
Relação farmacocinética / farmacodinâmica
Para as cefalosporinas, o índice farmacocinético-farmacodinâmico mais importante correlacionado com a eficácia na Vivo demonstrou ser a porcentagem de tempo dentro do intervalo de dose (% T) durante o qual a concentração de droga não ligada à proteína permanece acima da concentração inibitória mínima (MIC) de cefuroxima para espécies bacterianas alvo individuais (isto é,% T MIC).
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento. Não foram realizados estudos de carcinogenicidade, no entanto, não há evidências que sugiram um potencial carcinogênico.
A atividade da gama-glutamil transpeptidase na urina de rato é inibida por várias cefalosporinas, porém o nível de inibição é menor com a cefuroxima, o que pode ter um significado significativo na interferência em testes de laboratório clínico em humanos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Tablets
Celulose microcristalina, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, óleo vegetal hidrogenado, sílica coloidal anidra, hipromelose, propilenoglicol, dióxido de titânio (E171), benzoato de sódio, parahidroxibenzoato de metila, para-hidroxibenzoato de propila.
Granulado para suspensão oral em frasco ou sachê
Ácido esteárico, sacarose, todos os sabores de frutas, povidona k30, acessulfame de potássio, aspartame, goma xantana.
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
Comprimidos: 3 anos.
Granulado para suspensão oral: 2 anos.
Grânulos para suspensão oral
Depois de preparada com o volume de água indicado, a suspensão pode ser armazenada na geladeira por 10 dias a uma temperatura entre 2 ° C e 8 ° C.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Não armazene acima de 30 ° C.
As suspensões reconstituídas (125 mg / 5 ml e 250 mg / 5 ml) devem ser armazenadas imediatamente no refrigerador entre 2 ° C e 8 ° C.
Zinnat 250 mg Granulado para suspensão oral Saquetas: a suspensão deve ser administrada imediatamente após a preparação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Os comprimidos são embalados em blisters de alumínio-PVC-alumínio.
Zinnat 250 mg - comprimidos revestidos por película: comprimidos revestidos por película de 12 x 250 mg (como cefuroxima).
Zinnat 500 mg - Comprimidos revestidos por película: 6 e 12 comprimidos revestidos por película de 500 mg (como cefuroxima).
O granulado para suspensão é embalado em frascos de vidro âmbar tipo III. O copo de diluição e a colher são feitos de polietileno.
Zinnat 125 mg / 5 ml Granulado para suspensão oral: frasco de 100 ml (125 mg / 5 ml como cefuroxima).
Zinnat 250 mg / 5 ml Granulado para suspensão oral: frasco de 50 ml (250 mg / 5 ml como cefuroxima).
Os sachês são compostos por um laminado de papel, polietileno, alumínio e ionômero de etileno-ácido metacrílico.
Zinnat 250 mg Granulado para suspensão oral Saquetas -12 saquetas de 250 mg (como cefuroxima).
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Os medicamentos não utilizados e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com a legislação em vigor.
125 mg / 5 ml, grânulos de 250 mg / 5 ml para suspensão oral
Instruções para reconstituição / administração
O frasco deve ser agitado vigorosamente antes de retirar o medicamento.
A suspensão reconstituída, se refrigerada entre 2 ° C e 8 ° C, pode ser conservada até 10 dias.
Se desejado, a suspensão de Zinnat em frascos multidose pode ser posteriormente diluída em sucos de frutas gelados ou bebidas à base de leite e deve ser tomada imediatamente.
Instruções para reconstituição da suspensão em frascos multidose
1. Agite o frasco para dispersar os grânulos. Remova a tampa e a membrana selada a quente. Se este estiver danificado ou não estiver presente, o produto deve ser devolvido ao farmacêutico.
2. Adicione a quantidade total de água ao frasco conforme indicado no rótulo ou conforme indicado no copo (se presente na embalagem) .Feche com a tampa.
3. Inverta a garrafa e agite vigorosamente (por pelo menos 15 segundos).
4. Vire a garrafa na posição vertical e agite vigorosamente.
5. Refrigere imediatamente a 2 a 8 ° C.
6. Se usar uma seringa doseadora, permita que a suspensão reconstituída seja preparada pelo menos uma hora antes de tomar a primeira dose.
Instruções de uso da seringa doseadora (se presente na embalagem)
1. Remova a tampa do frasco e insira o adaptador de colarinho da seringa no gargalo do frasco.
Pressione-o totalmente para baixo até que a gola se ajuste perfeitamente ao pescoço. Vire o frasco e a seringa de cabeça para baixo.
2. Puxe o êmbolo para cima do cilindro até que a borda do cilindro esteja alinhada com o entalhe no êmbolo correspondente à dose necessária.
3. Vire o frasco e a seringa na vertical. Enquanto segura a seringa e o êmbolo para cima para se certificar de que o êmbolo não se move, retire a seringa do frasco, deixando o colar de plástico no gargalo do frasco.
4. Com o paciente sentado em pé, coloque a ponta da seringa dentro da boca do paciente, em direção ao interior da bochecha.
5. Empurre o êmbolo da seringa lentamente para expelir o medicamento sem causar asfixia.
NÃO pulverize a droga em um jato.
6. Após administrar a dose, recoloque a tampa do frasco sem remover o colar de plástico.
Desmonte a seringa e lave-a cuidadosamente com água potável fresca. Deixe o êmbolo e o cilindro secarem naturalmente.
Grânulos de 250 mg para suspensão oral
Instruções para reconstituição da suspensão das saquetas
1. Despeje os grânulos do sachê em um copo
2. Adicione um pouco de água
3. Agite bem e beba imediatamente
A suspensão reconstituída ou grânulos não devem ser misturados com bebidas quentes.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
Revendedor à venda: Biofutura Pharma S.p.A. - Pomezia (Roma)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
Comprimidos revestidos por película de 250 mg - 12 comprimidos A.I.C.: 026915025
Comprimidos revestidos por película de 500 mg - 6 comprimidos A.I.C.: 026915037
Comprimidos revestidos por película de 500 mg - 12 comprimidos A.I.C.: 026915102
125 mg / 5 ml Granulado para suspensão oral - frasco de 100 ml A.I.C .: 026915049
250 mg / 5 ml Granulado para suspensão oral - frasco de 50 ml A.I.C .: 026915076
Granulado de 250 mg para suspensão oral - 12 saquetas A.I.C.: 026915052
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Comprimidos revestidos por película: 20 de novembro de 1990 / janeiro de 2009
Grânulos para suspensão oral: 27 de fevereiro de 1991 / janeiro de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
agosto de 2013
