Ingredientes ativos: Brimonidina
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução
Por que é usada a brimonidina - medicamento genérico? Para que serve?
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução contém tartarato de brimonidina, que atua reduzindo a pressão ocular.
O colírio é usado em adultos com glaucoma ou hipertensão ocular para reduzir o aumento da pressão ocular causado pelo acúmulo de líquido. O colírio pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos que reduzem a pressão dentro do globo ocular.
Contra-indicações Quando a brimonidina não deve ser usada - medicamento genérico
Não use Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução:
- No caso de bebês e crianças (desde o nascimento até 2 anos de idade).
- Se tem alergia ao tartarato de brimonidina ou a qualquer outro componente de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução (listados na secção 6).
- Se está a ser tratado com certos antidepressivos (inibidores da monoamina oxidase (MAO e outros antidepressivos).
- Se estiver a tomar algum medicamento antidepressivo, deve informar o seu médico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Brimonidina - medicamento genérico
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução:
- se você tem ou sofreu de depressão;
- se você tem uma capacidade mental reduzida;
- se você tem problemas de coração;
- se você tem um suprimento de sangue reduzido para o cérebro;
- se você reduziu o fluxo sanguíneo para os membros;
- se tem queixas de tensão arterial baixa, especialmente ao ficar em pé;
- se tem ou já teve problemas renais ou hepáticos;
- se você usa lentes de contato gelatinosas (consulte a seção 3);
- se vai dar o medicamento a uma criança com mais de 2 anos de idade, uma vez que a utilização de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio para os olhos não é recomendada em doentes desta idade.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito da brimonidina - medicamento genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver usando, tiver usado recentemente ou se vier a usar outros medicamentos. Deve informar o seu médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente algum dos seguintes medicamentos:
- analgésicos, sedativos, opiáceos, barbitúricos ou é um usuário regular de álcool
- anestésicos
- para tratar doenças cardíacas ou para baixar a pressão arterial
- tratamento de um distúrbio do sistema nervoso (clorpromazina, metilfenidato e reserpina)
- que atuam no mesmo receptor que a brimonidina, por exemplo, isoprenalina e prazosina
- Inibidores da monoamina oxidase (MAO) e outros antidepressivos
- medicamentos para qualquer outra situação, mesmo que não relacionados aos seus problemas oculares
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução com álcool
Deve informar o seu médico se consumir álcool regularmente.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento.
Se estiver grávida ou com suspeita de gravidez, deve usar Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução apenas se for absolutamente necessário.
Não use este colírio se estiver amamentando.
Condução e utilização de máquinas
Este colírio pode causar visão turva ou anormal. Este efeito pode piorar à noite ou em condições de pouca luz. A solução de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio também pode causar sonolência ou cansaço em alguns doentes. Se sentir algum destes sintomas, não conduza nem opere máquinas até que os sintomas desapareçam.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução contém cloreto de benzalcônio
Um conservante (cloreto de benzalcônio) nesses colírios pode causar irritação nos olhos. Evite o contato com lentes de contato gelatinosas, pois este componente é conhecido por descolorir as lentes de contato gelatinosas. Se você usa lentes de contato gelatinosas, remova-as antes de encaixar e espere pelo menos 15 minutos após o uso antes de reaplicá-las.
Dose, método e tempo de administração. Como usar brimonidina - medicamento genérico: posologia
Tome Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Dosagem e frequência de administração
Aplicar 1 gota de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução duas vezes ao dia no (s) olho (s) afetado (s), com aproximadamente 12 horas de intervalo. Se usar com outros colírios, espere 5-15 minutos antes de aplicar o segundo colírio.
Para ser eficaz, este colírio deve ser usado todos os dias.
Crianças menores de 12 anos
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução não deve ser administrado a crianças com menos de 2 anos de idade.
O uso de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução não é recomendado em crianças (dos 2 aos 12 anos de idade).
Método de administração
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução para uso ocular.
Siga atentamente as instruções da sua receita e peça ao seu médico ou farmacêutico para lhe explicar qualquer coisa que não compreenda.
Lave sempre as mãos antes de aplicar o colírio. Aplique o colírio seguindo as instruções abaixo:
- Você coloca a cabeça para trás e olha para cima.
- Puxe lentamente a tampa inferior para baixo para formar um pequeno bolso.
- Vire o frasco de cabeça para baixo e aplique uma leve pressão para colocar uma gota de colírio no olho.
- Enquanto mantém o olho fechado, pressione o dedo no canto do olho fechado (a parte onde o olho encontra o nariz) e segure por um minuto.
Não deixe a ponta do frasco tocar no olho ou em qualquer outra coisa. Coloque a tampa imediatamente após o uso.
Se você usa lentes de contato gelatinosas, remova-as antes de usar este colírio e espere 15 minutos após a aplicação das gotas antes de inseri-las novamente. O conservante desses colírios é conhecido por descolorir as lentes de contato gelatinosas.
Caso se tenha esquecido de tomar Brimonidina Sandoz 2mg / ml colírio, solução
Se você se esquecer de aplicar este medicamento, aplique-o assim que se lembrar.
Se estiver quase na hora de aplicar a próxima dose, pule a dose esquecida e espere até a hora habitual e continue com sua rotina habitual.
Não aplique uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se parar de tomar Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução
Para ser eficaz, Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução deve ser usado todos os dias. Não interrompa o tratamento até que o seu médico lhe diga para o fazer.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Brimonidina - Medicamento Genérico
Adultos
Existe experiência limitada em adultos de uma sobredosagem de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução. É improvável quando administrado como colírio. Nos casos recebidos, os acontecimentos notificados foram geralmente aqueles já listados como reações adversas.
Os adultos que ingeriram acidentalmente brimonidina experimentaram uma diminuição da pressão arterial, que em alguns pacientes foi seguida por um aumento da pressão arterial.
Crianças
Foram notificados alguns casos de sobredosagem em crianças que receberam Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução como parte de um tratamento medicamentoso para o glaucoma.Os sintomas incluem coma reversível ou perda de consciência, cansaço, sonolência, fraqueza, ritmo cardíaco lento. , baixa temperatura corporal, palidez e dificuldade em respirar. Se isso acontecer, entre em contato com seu médico imediatamente.
Adultos e crianças
Para outros alfa-2-agonistas, um grupo de medicamentos ao qual a brimonidina também pertence, foi relatado que overdoses orais causam sintomas como pressão arterial baixa, sensação de desmaio, vômitos, letargia, sedação, ritmo cardíaco lento, ritmo cardíaco irregular, contração das pupilas, fraqueza, temperatura corporal baixa, dificuldade em respirar e cãibras.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução pode atuar de forma semelhante. Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução destina-se apenas a aplicação nos olhos.Se você ou o seu filho engolir acidentalmente estas gotas ou utilizar mais do que deveria, contacte o seu médico imediatamente.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da brimonidina - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Alguns dos efeitos no (s) seu (s) olho (s) podem ser devidos a uma alergia à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes (ver final da secção 2 e secção 6). Os seguintes efeitos podem ocorrer:
- uma reação alérgica no olho
- folículos ou manchas brancas na conjuntiva (a membrana que cobre a superfície externa das pálpebras)
- visão embaçada
- vermelhidão dos olhos
- ardor, formigamento, sensação de algo no olho
- coceira
- dor de cabeça
- cansaço / sonolência
- boca seca
- mudanças na superfície do olho
- inflamação das pálpebras
- inflamação da conjuntiva
- distúrbios da visão
- olhos pegajosos
- inchaço da pálpebra ou conjuntiva
- sensibilidade à luz
- irritação
- vermelhidão das pálpebras
- dor nos olhos
- olhos secos
- erosão e coloração da superfície do olho
- lágrimas
- clareamento da conjuntiva
- tontura
- sintomas gatrointestinais
- sintomas como os da gripe
- fraqueza geral
- reações alérgicas gerais
- depressão
- palpitações
- mudanças na freqüência cardíaca
- secura nasal
- dor de garganta
- náusea
- distúrbios do paladar
- inflamação da pele com erupções cutâneas
- sede
- falta de ar
- alergia sazonal
- pressão alta ou baixa
- desordem de voz
- tosse
- congestão nasal
- garganta seca
- inflamação do olho
- redução no tamanho da pupila
- desmaio
- insônia
- inflamação das partes internas do olho causando dor e vermelhidão
- pálpebra coceira
- reações na pele, incluindo vermelhidão da pele, inchaço da face, coceira, erupção na pele, vasodilatação
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
Não utilize Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no frasco. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Após a primeira abertura: use dentro de 28 dias.
Não use o medicamento se o selo de segurança do frasco estiver quebrado antes do primeiro uso.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
Qual a composição de Brimonidina Sandoz 2mg / ml colírio, solução
- O ingrediente ativo é: tartarato de brimonidina. 1 ml de solução contém 2 mg de tartarato de brimonidina, equivalente a 1,3 mg de brimonidina.
- Os outros componentes são: cloreto de benzalcônio, álcool polivinílico, cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico mono-hidratado, água purificada e hidróxido de sódio e ácido clorídrico para ajuste do pH.
Qual o aspecto de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução e conteúdo da embalagem
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução é uma solução límpida, ligeiramente amarelo esverdeado.
O colírio está disponível em frascos de 5 ml com conta-gotas em embalagens de 1, 3 ou 6 e em frascos de 10 ml com conta-gotas em embalagens de 1 ou 3.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
BRIMONIDINE SANDOZ 2 MG / ML GOTAS DE OLHO, SOLUÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um ml de solução contém 2 mg de tartarato de brimonidina, equivalente a 1,3 mg de brimonidina.
Excipiente (s) com efeito conhecido: cloreto de benzalcônio 0,05 mg / ml
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Colírio.
Solução límpida, ligeiramente amarelo-esverdeada.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Redução da pressão intraocular elevada (PIO) em adultos com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.
• Como monoterapia em pacientes para os quais a terapia tópica com betabloqueadores é contra-indicada.
• Como terapia adjuvante a outros medicamentos que reduzem a pressão intraocular quando a PIO desejada não é alcançada com um único agente (ver secção 5.1).
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Dose recomendada em adultos (incluindo pacientes idosos)
A dose recomendada é uma gota de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução no (s) olho (s) afetado (s), duas vezes por dia, com um intervalo de aproximadamente 12 horas. Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.
Pacientes com insuficiência renal e hepática
Não foram realizados estudos sobre a utilização de brimonidina em doentes com compromisso hepático ou renal (ver secção 4.4).
População pediátrica
Não foram realizados estudos clínicos em adolescentes (12 a 17 anos).
O uso de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução não é recomendado em crianças com menos de 12 anos e é contra-indicado em recém-nascidos e lactentes (menos de 2 anos - ver secções 4.3, 4.4, 4.8 e 4.9). podem ocorrer reações adversas graves em crianças A segurança e eficácia da brimonidina não foram estabelecidas em crianças.
Método de administração
Como acontece com todos os colírios, recomenda-se comprimir o saco lacrimal no canto medial (oclusão pineal) por 1 minuto para reduzir a possível absorção sistêmica. Isso deve ser feito imediatamente após a aplicação de cada gota.
No caso de administração concomitante de outros produtos oftálmicos tópicos, estes devem ser instilados com 5 a 15 minutos de intervalo.
04.3 Contra-indicações
• Recém-nascidos e lactentes com menos de 2 anos de idade (ver secções 4.4 e 4.8) Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1
• Tratamento concomitante com inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
• Tratamento concomitante com antidepressivos que afetam a transmissão noradrenérgica (por exemplo, antidepressivos tricíclicos e mianserina).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Deve-se ter cuidado no tratamento de pacientes com doença cardiovascular grave ou instável e não controlada.
Em ensaios clínicos, alguns doentes (12,7%) desenvolveram uma reação ocular de tipo alérgico (para mais detalhes ver secção 4.8). Se forem observadas reações alérgicas, o tratamento com Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução deve ser interrompido.
Reações de hipersensibilidade ocular tardia foram relatadas com brimonidina 0,2%, algumas das quais foram relatadas como associadas a um aumento da PIO.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução deve ser utilizado com precaução em doentes com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenómeno de Raynaud, hipotensão ortostática ou trombangite obliterante.
A brimonidina não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática ou renal; esses pacientes devem ser tratados com cautela.
População pediátrica
O colírio de bromidina não é recomendado em crianças com mais de 2 anos de idade devido à depressão potencial do sistema nervoso central (SNC) (ver seções 4.8 e 4.9).
O conservante contido no colírio, solução de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml (cloreto de benzalcônio) pode causar irritação ocular.
Evite o contato com lentes de contato gelatinosas. Remova as lentes de contato antes da instilação e espere pelo menos 15 minutos antes de colocá-las novamente. O cloreto de benzalcônio é conhecido por descolorir as lentes de contato gelatinosas.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colírio, solução é contra-indicada em pacientes recebendo inibidores da monoamina oxidase (MAO) e em pacientes tomando antidepressivos que afetam a transmissão noradrenérgica (por exemplo, antidepressivos tricíclicos e mianserina) (ver seção 4.3).
Embora nenhum estudo específico de interação medicamentosa tenha sido realizado com a brimonidina, deve-se considerar a possibilidade de que a ingestão concomitante com depressores do sistema nervoso central (álcool, barbitúricos, opióides, sedativos ou anestésicos) possa causar um efeito aditivo ou anestésico.
Não existem dados disponíveis sobre o nível de catecolaminas em circulação após a administração de brimonidina. No entanto, recomenda-se cautela em pacientes que tomam medicamentos capazes de alterar o metabolismo e a captação de aminas circulantes, por exemplo, clorpromazina, metilfenidato, reserpina.
Os agonistas alfa, como classe, podem reduzir o pulso e a pressão arterial. Recomenda-se cautela com o uso concomitante de anti-hipertensivos e / ou glicosídeos cardíacos.
Recomenda-se precaução no início (ou no momento de qualquer possível modificação da dose) do tratamento concomitante com agentes sistêmicos (independentemente da forma farmacêutica) que podem interagir com agonistas alfa-adrenérgicos ou interferir em sua atividade, como agonistas ou antagonistas de receptores adrenérgicos (por exemplo, isoprenalina, prazosina).
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados adequados sobre a segurança do uso de brimonidina em mulheres grávidas Em estudos com animais, o tartarato de brimonidina não causou efeitos teratogênicos.
Em coelhos, a administração de tartarato de brimonidina em níveis plasmáticos superiores aos alcançados durante a terapia em humanos causou um aumento na perda pré-implantação e uma redução no desenvolvimento pós-natal. A brimonidina só deve ser usada na gravidez se o benefício potencial para a mãe superar o risco potencial para o feto.
Hora da alimentação
Não se sabe se a brimonidina passa para o leite materno. Os estudos em animais demonstraram a passagem da brimonidina para o leite do rato.A brimonidina não deve ser utilizada por mulheres a amamentar.
Fertilidade
Não foram realizados estudos para avaliar o efeito da administração ocular tópica de brimonidina na fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O colírio de brimonidina pode causar cansaço e / ou sonolência, que pode afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. A brimonidina pode causar turvação e / ou visão anormal, efeitos que podem prejudicar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, especialmente à noite ou em condições de pouca luz. Pacientes que se envolvem em atividades perigosas devem ser alertados sobre a possibilidade de redução do estado de alerta mental. O paciente deve esperar até que estes sintomas desapareçam antes de dirigir ou usar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As reações adversas notificadas com mais frequência foram boca seca, hiperemia ocular e ardor / ardor nos olhos, ocorrendo todas em 22-25% dos doentes. Eles são geralmente de natureza transitória e geralmente não são graves o suficiente para exigir a descontinuação do tratamento.
Durante os estudos clínicos, os sintomas de reações alérgicas oculares ocorreram em 12,7% dos doentes (o que em 11,5% dos casos conduziu à descontinuação da terapêutica): na maioria dos doentes o início ocorreu entre o 3º e o 9º mês.
Em cada classe de frequência, os efeitos indesejáveis são listados por ordem decrescente de gravidade As seguintes terminologias foram utilizadas para classificar a ocorrência de efeitos indesejáveis: muito frequentes (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
As seguintes reações adversas foram identificadas na prática clínica durante o período de pós-comercialização do medicamento de referência contendo 0,2% de brimonidina. Uma vez que foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho desconhecido, a frequência não pode ser estimada.
Não conhecido:
Desordens oculares
iridociclite (uveíte anterior)
pálpebra coceira
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo
reações cutâneas, incluindo eritema, edema facial, prurido, erupção cutânea e vasodilatação
População pediátrica
Nos casos em que a brimonidina foi usada como parte do tratamento médico do glaucoma congênito, sintomas de sobredosagem com brimonidina, como perda de consciência, letargia, sonolência, hipotensão, hipotonia, foram relatados em bebês e crianças que receberam brimonidina. Bradicardia, hipotermia , cianose, palidez, depressão respiratória e apneia (ver secção 4.3).
Uma "alta prevalência de sonolência (55%). Em" 8% das crianças "esta manifestou-se de forma grave e em 13% dos casos resultou na interrupção do tratamento. A incidência de sonolência diminuiu com o aumento da idade, atingindo o menor em a faixa etária de 7 anos (25%), mas foi mais influenciada pelo peso, ocorrendo com mais frequência em crianças com peso ≤20 kg (63%) do que naquelas com peso acima de 20 kg (25%).
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Overdose oftálmica (adultos) :
Nestes casos, os eventos notificados foram geralmente aqueles já listados como reações adversas.
Overdose sistêmica devido à ingestão acidental (adultos) :
Há informações muito limitadas sobre a ingestão acidental de brimonidina em adultos. O único evento adverso relatado até o momento foi hipotensão. O episódio hipotensivo foi relatado como sendo seguido por hipotensão de rebote aproximadamente 8 horas após a ingestão. Ambos os indivíduos se recuperaram completamente em 24 horas. Em um terceiro sujeito que também ingeriu uma quantidade desconhecida de brimonidina por via oral, nenhum efeito adverso foi observado.
O tratamento de uma sobredosagem oral inclui terapia sintomática e de suporte; As vias aéreas do paciente devem ser mantidas.
Foi relatado que a sobredosagem oral de outros antagonistas alfa-2 pode causar sintomas como hipotensão, astenia, vômitos, letargia, sedação, bradicardia, arritmia, miose, apnéia, hipotonia, hipotermia, depressão respiratória e convulsões.
População pediátrica
Foram publicados ou relatados casos de efeitos adversos graves devido à ingestão acidental de brimonidina por indivíduos pediátricos. Os indivíduos experimentaram sintomas de depressão do SNC, geralmente coma ou diminuição do nível de consciência, letargia, sonolência, hipotonia, bradicardia, hipotermia, palidez, depressão respiratória, cianose e apneia, para as quais foi necessário instituir terapia intensiva com intubação, quando indicada. Todos os indivíduos se recuperaram completamente, geralmente em 6-24 horas.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: simpaticomiméticos no tratamento do glaucoma
Código ATC: S01EA05.
A brimonidina é um agonista do receptor alfa-2 adrenérgico 1000 vezes mais seletivo para alfa-2 do que alfa-1. Esta seletividade não causa midríase ou vasoconstrição nos microvasos associados ao xenoenxerto retinal humano. Em humanos, a administração tópica de brimonidina reduz a pressão intraocular (PIO), com efeitos mínimos nos parâmetros cardiovasculares ou pulmonares.
A experiência em pacientes com asma brônquica é limitada; no entanto, estes não apresentaram eventos adversos.
O colírio de brimonidina tem um rápido início de ação, com pico do efeito hipotensor ocular detectável duas horas após a aplicação.Em dois estudos de um ano, a brimonidina resultou em uma redução média da pressão intraocular de 4 a 6 mmHg aproximadamente.
Estudos fluorofotométricos em animais e humanos sugerem que o tartarato de brimonidina tem um mecanismo de ação duplo. Acredita-se que a brimonidina diminui a pressão intraocular reduzindo a formação de humor aquoso e aumentando o fluxo uveoscleral.
Estudos clínicos mostram que o colírio de brimonidina é eficaz em combinação com beta-bloqueadores tópicos.
Estudos de curto prazo também mostram que esses colírios têm um efeito aditivo clinicamente significativo quando usados em combinação com travoprosta (6 semanas) e latanoprosta (3 meses).
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Características gerais
Após a administração ocular de uma solução a 0,2% duas vezes ao dia durante dez dias, as concentrações plasmáticas foram baixas (C médio de 0,06 ng / mL). Após múltiplas instilações (duas vezes ao dia durante 10 dias), foi detectado um ligeiro acúmulo no sangue. A área sob a curva de concentração plasmática-tempo ao longo de 12 horas no estado estacionário (AUC0-12h) foi de 0,31 ng • h / ml, em comparação com o valor após a primeira dose, que foi de 0, 23 ng • hora / ml. circulação sistêmica, a meia-vida aparente média, detectável após a administração tópica, foi de aproximadamente 3 horas.
Em humanos, a ligação da brimonidina às proteínas plasmáticas após administração tópica foi de aproximadamente 29%.
A brimonidina se liga reversivelmente, em vitro E na Vivo, à melanina presente nos tecidos oculares. Após 2 semanas de instilação ocular, as concentrações de brimonidina na íris, corpo ciliar e coróide-retina eram 3 a 17 vezes maiores do que as concentrações encontradas após uma única dose. O fenômeno de acumulação não ocorre na ausência de melanina.
O significado da ligação à melanina em humanos não é claro.No entanto, o exame biomicroscópico dos olhos de pacientes tratados com tartarato de brimonidina por até um ano não revelou reações adversas significativas; além disso, nenhuma toxicidade ocular significativa foi encontrada em um estudo de 1 ano para avaliar a segurança ocular em macacos tratados com aproximadamente 4 vezes a dose recomendada de tartarato de brimonidina.
Após administração oral em humanos, a brimonidina é bem absorvida e rapidamente eliminada. A maior parte da dose administrada (aproximadamente 75%) é excretada em 5 dias na urina como metabólitos; fármaco inalterado Estudos em vitro, realizados em fígado de animais e humanos, indicam que o metabolismo é amplamente mediado pela aldeído oxidase e pelo citocromo P450.Parece, portanto, que a eliminação sistêmica ocorre principalmente ao nível do metabolismo hepático.
Perfil cinético
Após administrações tópicas únicas de doses de 0,08%, 0,2% e 0,5%, nenhum desvio relevante da proporcionalidade da dose foi observado para a Cmax e AUC plasmática.
Características em pacientes
Características em pacientes idosos
Após a administração de dose única, Cmax, AUC e meia-vida aparente da brimonidina em pacientes idosos (65 anos ou mais) são semelhantes às de adultos jovens: isso indica que a absorção e eliminação sistêmica não variam com a idade. Com base em dados em um estudo clínico de 3 meses, que incluiu pacientes idosos, a exposição sistêmica da brimonidina foi muito baixa.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico, toxicidade reprodutiva.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
álcool polivinílico de cloreto de benzalcônio
Cloreto de Sódio
citrato de sódio
água purificada monohidrato de ácido cítrico
ácido clorídrico (para ajuste de pH)
hidróxido de sódio (para ajuste de pH)
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Antes da abertura: 2 anos.
Após a primeira abertura: use dentro de 28 dias.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
5 ml ou 10 ml de solução contida em frascos brancos de polietileno de baixa densidade (LDPE), com conta-gotas transparente de polietileno de baixa densidade (LDPE) de cerca de 35 microlitros e com conta-gotas de cor branca, em polietileno de alta densidade (HDPE).
Tamanhos de embalagem: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml
1 x 10ml, 3 x 10ml
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sandoz Spa - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
2 mg / ml colírio solução 1 frasco conta-gotas de LDPE de 5 ml - AIC n. 039016011
2 mg / ml colírio solução 3 frascos conta-gotas LDPE de 5 ml - AIC n. 039016023
2 mg / ml colírio solução 6 frascos conta-gotas LDPE de 5 ml - AIC n. 039016035
2 mg / ml colírio solução 1 frasco conta-gotas de 10 ml de LDPE - AIC n. 039016047
2 mg / ml colírio solução 3 frascos conta-gotas de 10 ml de LDPE - AIC n. 039016050
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
18 de junho de 2009
