Ingredientes ativos: Bimatoprost
LUMIGAN 0,1 mg / ml colírio, solução
As bulas do Lumigan estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- LUMIGAN 0,1 mg / ml colírio, solução
- LUMIGAN 0,3 mg / ml colírio, solução
Por que o Lumigan é usado? Para que serve?
LUMIGAN é um medicamento antiglaucoma. Pertence a uma categoria de drogas chamadas prostamidas.
LUMIGAN colírio é usado para reduzir a pressão ocular elevada. Este medicamento pode ser usado sozinho ou em conjunto com outros colírios chamados beta-bloqueadores, que também servem para reduzir a pressão no olho.
O olho contém um líquido claro à base de água que nutre o seu interior, que é constantemente eliminado do olho e um novo líquido é produzido para substituir o eliminado. Se o líquido não for eliminado com rapidez suficiente, a pressão dentro do olho aumenta. Este medicamento serve para aumentar a quantidade de líquido excretado, reduzindo assim a pressão no olho. A pressão ocular elevada, se não reduzida, pode causar uma doença chamada glaucoma e, eventualmente, causar danos à visão.
Contra-indicações Quando o Lumigan não deve ser usado
Não use LUMIGAN 0,1 mg / ml
- se tem alergia (hipersensibilidade) ao bimatoprost ou a qualquer outro componente de LUMIGAN.
- se teve que parar de usar o colírio no passado devido a um efeito indesejável do conservante cloreto de benzalcônio.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar o Lumigan
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar LUMIGAN 0,1 mg / ml.
Consulte seu médico se:
- sofre de problemas respiratórios
- tem problemas de fígado ou rins
- foram operados de catarata no passado
- sofre de olhos secos
- tem ou teve problemas com a córnea (parte frontal transparente do olho)
- usar lentes de contato (consulte "Informações importantes sobre alguns ingredientes de LUMIGAN 0,1 mg / ml")
- tem ou sofreu de hipotensão ou bradicardia
- teve uma "infecção viral" ou inflamação nos olhos.
LUMIGAN pode causar escurecimento e alongamento dos cílios, mas também pode escurecer as pálpebras. Com o tempo, a cor da íris também pode escurecer. Essas alterações podem ser permanentes e são mais perceptíveis se apenas um olho for tratado.
Crianças e adolescentes
LUMIGAN não foi testado em pacientes com menos de 18 anos, portanto, não deve ser usado em pacientes com menos de 18 anos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Lumigan
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
LUMIGAN pode passar para o leite materno, portanto é aconselhável não amamentar durante o tratamento com LUMIGAN.
Condução e utilização de máquinas
Após a administração de LUMIGAN, pode ocorrer uma ligeira turvação visual transitória.
Neste caso, não dirija ou opere máquinas até que sua visão esteja novamente nítida.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de LUMIGAN 0,1 mg / ml
Não use as gotas enquanto estiver usando lentes de contato. Depois de administrar o colírio, espere 15 minutos antes de colocar as lentes de contato novamente. O conservante do LUMIGAN, chamado cloreto de benzalcônio, pode causar irritação nos olhos e descolorir lentes de contato gelatinosas.
Dosagem e método de uso Como usar o Lumigan: Dosagem
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
LUMIGAN deve ser aplicado apenas nos olhos. A dose recomendada é uma gota de LUMIGAN uma vez por dia, à noite, em cada olho a ser tratado.
Se você usar LUMIGAN com outro medicamento para os olhos, aplique primeiro o colírio LUMIGAN e espere 5 minutos antes de aplicar o segundo medicamento para os olhos.
Não use mais de uma vez por dia, pois a eficácia do tratamento pode ser reduzida.
Instruções de uso:
Não use o frasco se o selo de garantia na tampa não estiver intacto antes do uso.
- Lave as mãos. Você coloca a cabeça para trás e olha para cima.
- Puxe lentamente a tampa inferior para baixo para formar um pequeno bolso.
- Vire o frasco de cabeça para baixo e aplique uma leve pressão para liberar uma gota de colírio para cada olho a ser tratado.
- Solte a pálpebra inferior e feche o olho por 30 segundos.
Limpe qualquer excesso que escorra pela bochecha.
Se a gota não entrar no olho, repita a operação.
Para evitar infecções e lesões oculares, a ponta do frasco não deve tocar nos olhos ou entrar em contato com outras superfícies. Depois de usar o frasco, feche-o bem enroscando a tampa.
Se você se esquecer de usar LUMIGAN 0,1 mg / ml
Se você se esquecer de usar LUMIGAN, assim que se lembrar, coloque uma gota e volte aos horários normais de dosagem. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar LUMIGAN 0,1 mg / ml
Para que funcione corretamente, LUMIGAN deve ser usado todos os dias. Se você parar de usar LUMIGAN, sua pressão ocular pode aumentar, então você deve falar com seu médico antes de interromper este tratamento.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tomou muito Lumigan
Se você usar mais LUMIGAN do que deveria, é improvável que isso cause consequências graves. Administre a sua próxima dose à hora habitual. Se isto o preocupa, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Lumigan
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto.
Efeitos colaterais muito comuns
Esses efeitos podem ocorrer em 1 ou mais em 10 pacientes.
Efeitos no olho
- Ligeira vermelhidão (até 29% das pessoas)
Efeitos colaterais comuns
Esses efeitos podem ocorrer em 1 a 9 entre 100 pacientes.
Efeitos no olho
- Pequenas úlceras na superfície do olho, com ou sem inflamação
- Irritação
- Olhos com coceira
- Extensões de cílios
- Irritação ao dar as gotas nos olhos
- Dor nos olhos
Efeitos indesejáveis na pele
- Pálpebras vermelhas com coceira
- Browning da pele ao redor do olho
- Crescimento de cabelo ao redor do olho
Efeitos colaterais incomuns
Esses efeitos podem ocorrer em 1 a 9 entre 1.000 pacientes.
Às custas dos olhos
- Escurecimento da cor da íris
- Olhos cansados
- Inchaço da superfície do olho
- Visão embaçada
- Perda de cílios
À custa da pele
- Aridez
- Crosta na borda da pálpebra
- Inchaço da pálpebra
- Coceira afetando o corpo
- Dor de cabeça
- Sentindo mal
Efeitos colaterais cuja frequência não é conhecida
Às custas dos olhos
- Edema macular (inchaço da retina na parte de trás do olho que pode levar ao agravamento da visão)
- Escurecimento das pálpebras
- Olhos fundos
- Olho seco afetado pelo corpo
- Asma
- Piora da asma
- Piora da doença pulmonar chamada doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC)
- Falta de ar
- Sintomas de uma reação alérgica (inchaço, olhos vermelhos e erupção na pele)
Além dos efeitos colaterais de LUMIGAN 0,1 mg / ml, os seguintes efeitos colaterais foram observados com outro medicamento contendo uma concentração mais elevada de bimatoprost (0,3 mg / ml):
- Tontura
- Queima ocular
- Uma reação alérgica ao olho
- Pálpebras inflamadas
- Dificuldade em ver imagens nítidas
- Piora da visão
- Inchaço da camada transparente que cobre a superfície do olho
- Sensação de corpo estranho no olho
- Sensibilidade à luz
- Rasgando
- Olhos pegajosos
- Cílios mais escuros
- Sangramento da retina
- Inflamação dentro do olho
- Edema macular cistóide (inchaço da retina dentro do olho levando a piora da visão)
- Espasmos da pálpebra
- Estreitamento da pálpebra, afastando-se da superfície do olho
- Vermelhidão da pele ao redor dos olhos
- Valores aumentados de pressão arterial
- Fraqueza
- Aumento dos valores da função hepática em exames de sangue
Outros efeitos colaterais relatados com colírios contendo fosfatos.
Em casos muito raros, alguns pacientes com lesões graves na camada transparente da frente do olho (a córnea) desenvolveram áreas opacas na córnea devido ao acúmulo de cálcio durante o tratamento.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação listado no Apêndice V. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no rótulo do frasco e na embalagem exterior a seguir a VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês.
Deite fora o frasco o mais tardar 4 semanas após a primeira abertura, mesmo que ainda contenha algumas gotas. Isso evitará infecções. Para ajudá-lo a se lembrar, escreva a data em que você abriu pela primeira vez no espaço reservado na caixa.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que LUMIGAN 0,1 mg / ml contém
- O ingrediente ativo é o bimatoprost. Um ml de solução contém 0,1 mg de bimatoprost.
- Os outros componentes são cloreto de benzalcônio (conservante), cloreto de sódio, base de fosfato de sódio hepta-hidratado, ácido cítrico mono-hidratado e água purificada. Pequenas quantidades de ácido clorídrico ou hidróxido de sódio podem ser adicionadas para manter um nível de acidez (pH) normal.
Descrição da aparência de LUMIGAN 0,1 mg / ml e conteúdo da embalagem
LUMIGAN é um colírio límpido e incolor, fornecido em embalagens contendo 1 frasco de plástico ou 3 frascos de plástico, cada um com uma tampa de rosca.
Cada frasco está meio cheio e contém 3 mililitros de solução, o suficiente para 4 semanas de uso.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
LUMIGAN 0,1 MG / ML GOTAS DE OLHO, SOLUÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
1 ml de solução contém 0,1 mg de bimatoprost.
Excipiente com efeitos conhecidos:
Um ml de solução contém 0,2 mg de cloreto de benzalcônio.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Colírio, solução.
Solução incolor.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Redução da pressão intraocular elevada no glaucoma crônico de ângulo aberto e hipertensão ocular em adultos (como monoterapia ou como terapia adjuvante para betabloqueadores).
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem
A dose recomendada é uma gota no (s) olho (s) afetado (s), uma vez por dia, para ser administrada à noite.A dose não deve exceder uma aplicação diária, pois administrações mais frequentes podem reduzir o efeito hipotensor sobre a pressão arterial.
População pediátrica
A segurança e eficácia de LUMIGAN em crianças com idade entre 0 e 18 anos ainda não foram estabelecidas.
Pacientes com disfunção hepática e renal:
LUMIGAN não foi estudado em pacientes com disfunção renal ou disfunção hepática moderada a grave, portanto, deve ser usado com cautela nesses pacientes. Em pacientes com história de insuficiência hepática leve ou alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST) e / ou bilirrubina anormal no início da terapia, bimatoprost 0,3 mg / ml colírio, solução não teve efeitos adversos na função hepática em 24 meses de tratamento.
Método de administração
Se vários medicamentos oftálmicos tópicos estiverem sendo usados, cada medicamento deve ser administrado com pelo menos 5 minutos de intervalo.
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
LUMIGAN 0,1 mg / ml é contra-indicado em pacientes que tiveram uma reação adversa anterior suspeita ao cloreto de benzalcônio que resultou na descontinuação da terapia.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Oculares
Antes de iniciar o tratamento, os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de alongamento dos cílios, escurecimento das pálpebras e aumento da pigmentação da íris, uma vez que essas reações foram detectadas durante o tratamento com LUMIGAN. Algumas dessas alterações podem ser permanentes e causar diferenças na aparência entre os dois olhos quando apenas um olho está sendo tratado. O aumento na pigmentação da íris é provável que seja permanente. A mudança na pigmentação é devido a um aumento no conteúdo de melanina nos melanócitos, em vez de um aumento no número de melanócitos. Os efeitos de longo prazo do aumento da pigmentação da íris não são conhecidos. As alterações de cor da íris observadas após a administração oftálmica de bimatoprost podem não ser visíveis por vários meses ou anos. A pigmentação marrom ao redor da pupila geralmente se expande concentricamente em direção à periferia da íris e a totalidade ou partes do olho. A íris adquire uma cor acastanhada. Parece que o tratamento não tem efeito sobre os nevos ou aréolas da íris. Aos 12 meses, a incidência de hiperpigmentação da íris com bimatoprost 0,1 mg / ml colírio, solução foi de 0,5%. Aos 12 meses, a incidência de bimatoprost 0,3 mg / ml colírio, solução foi de 1,5% (ver seção 4.8, Tabela 2) e não aumentou nos próximos 3 anos de tratamento A natureza reversível da pigmentação do tecido periorbital foi relatada em alguns pacientes.
Edema macular cistóide foi relatado raramente (≥1 / 1.000, edema macular (por exemplo, pacientes afácicos, pseudofácicos com ruptura da cápsula posterior do cristalino).
Têm ocorrido raros relatos espontâneos de reativação de infiltrações corneanas anteriores ou infecções oculares com bimatoprost 0,3 mg / ml colírio, solução. LUMIGAN deve ser usado com cuidado em pacientes com infecções oculares virais significativas (por exemplo, herpes simplex) ou uveíte / irite.
LUMIGAN não foi estudado em pacientes com doença inflamatória ocular, neovascular, inflamatória, glaucoma de ângulo estreito, glaucoma congênito ou glaucoma de ângulo agudo.
Cutâneo
Existe um potencial de crescimento de cabelo em áreas onde a solução LUMIGAN entra repetidamente em contato com a superfície da pele. Portanto, é importante aplicar LUMIGAN de acordo com as instruções e evitar que escorra na bochecha ou outras áreas da pele.
Respiratório
LUMIGAN não foi estudado em pacientes com função respiratória prejudicada. Embora a informação disponível sobre doentes com história de asma ou DPOC seja limitada, foram notificadas exacerbações de asma, dispneia e DPOC, bem como casos de asma, no período pós-comercialização. A frequência desses sintomas é desconhecida. Pacientes com DPOC, asma ou função respiratória prejudicada devido a outras condições devem ser tratados com cautela.
Cardiovascular
LUMIGAN não foi estudado em pacientes com bloqueio cardíaco maior que grau 1 ou insuficiência cardíaca congestiva não controlada. Um número limitado de notificações espontâneas de bradicardia ou hipotensão foi registrado com bimatoprost 0,3 mg / ml colírio, solução. LUMIGAN deve ser usado com cautela em pacientes predispostos a bradicardia ou hipotensão.
Outra informação
Em estudos de bimatoprost 0,3 mg / ml em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular, foi demonstrado que a exposição mais frequente do olho a mais de uma dose de bimatoprost por dia pode diminuir o efeito de redução da PIO (ver seção 4.5) Pacientes usando LUMIGAN em conjunto com outros análogos da prostaglandina devem ser monitorados para alterações na pressão intraocular.
LUMIGAN 0,1 mg / ml contém cloreto de benzalcônio (200 ppm) como conservante, que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Devido à presença de cloreto de benzalcônio, também podem ocorrer irritação ocular e descoloração das lentes de contato gelatinosas. As lentes de contato devem ser removidas antes da instilação e reaplicadas 15 minutos após a administração.
Foi relatado que o cloreto de benzalcônio, comumente usado como conservante em medicamentos oftálmicos, causa ceratopatia pontilhada e / ou ceratopatia ulcerativa tóxica. Uma vez que LUMIGAN 0,1 mg / ml contém 200 ppm de cloreto de benzalcônio (quatro vezes a concentração presente no colírio de bimatoprost 0,3 mg / ml), ele deve ser usado com cautela em pacientes com olho seco ou cuja córnea possa estar comprometida e em pacientes que usam vários olhos gotas contendo cloreto de benzalcônio. Além disso, para esses pacientes, o acompanhamento clínico é necessário em caso de uso prolongado do medicamento.
Foram relatados casos de ceratite bacteriana associados ao uso de recipientes multidose de produtos oftálmicos tópicos. Esses recipientes foram inadvertidamente contaminados por pacientes que, na maioria dos casos, apresentavam doença ocular concomitante. Pacientes que apresentam degradação da superfície do epitélio ocular correm maior risco de contrair ceratite bacteriana.
Instrua os pacientes a evitar que a ponta do recipiente de aplicação entre em contato com o olho ou com as estruturas vizinhas para evitar ferimentos nos olhos e contaminação da solução.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Não foram realizados estudos de interação.
Nenhuma interação é esperada em humanos, uma vez que, após a administração ocular de bimatoprost 0,3 mg / ml colírio, solução, as concentrações sistêmicas de bimatoprost são extremamente baixas (menos de 0,2 ng / ml). Bimatoprost é biotransformado através de diferentes sistemas enzimáticos. nenhum efeito nas enzimas hepáticas responsáveis pelo metabolismo da droga foi encontrado.
Em estudos clínicos, bimatoprost 0,3 mg / ml, colírio, solução foi usado concomitantemente com vários medicamentos oftálmicos bloqueadores beta sem evidência de interação.
LUMIGAN não foi avaliado na terapia adicional de antiglaucoma com outros agentes além dos beta-bloqueadores tópicos.
O efeito de redução da PIO dos análogos da prostaglandina (p.ex. LUMIGAN) pode ser menor em doentes com glaucoma ou hipertensão ocular quando usados em conjunto com outros análogos da prostaglandina (ver secção 4.4).
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Não existem dados adequados sobre a utilização de bimatoprost em mulheres grávidas Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva com doses tóxicas maternas elevadas (ver secção 5.3).
LUMIGAN não deve ser usado durante a gravidez, exceto em casos de absoluta necessidade.
Hora da alimentação
Não se sabe se o bimatoprost é excretado no leite humano. Os estudos em animais demonstraram que o bimatoprost é excretado no leite materno.Deve-se tomar a decisão de interromper a amamentação ou a terapia com LUMIGAN, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mulher.
Fertilidade
Não existem dados sobre os efeitos do bimatoprost na fertilidade humana.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
LUMIGAN tem um efeito negligenciável na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Como com outros tratamentos oftálmicos, se ocorrer visão turva transitória após a aplicação das gotas, o doente deve esperar até antes de conduzir ou utilizar máquinas. A visão torna-se novamente clara.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Em um estudo clínico de fase III de 12 meses, aproximadamente 38% dos pacientes tratados com LUMIGAN 0,1 mg / ml colírio, solução apresentaram reações adversas. A reação adversa notificada com mais frequência foi hiperemia conjuntival (predominantemente muito leve a leve e considerada de natureza não inflamatória), que ocorreu em 29% dos pacientes. Todos "aproximadamente 4% dos pacientes interromperam o tratamento em devido a um evento adverso em o estudo de 12 meses.
As seguintes reações adversas foram notificadas em estudos clínicos com LUMIGAN 0,1 mg / ml colírio, solução ou no período pós-comercialização. A maioria foram efeitos oculares leves e nenhum foi grave.
Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Tabela 1.
Em ensaios clínicos, mais de 1.800 pacientes receberam tratamento com LUMIGAN 0,3 mg / ml. Combinando monoterapia de fase III e dados adicionais com LUMIGAN 0,3 mg / ml, as reações adversas de ocorrência mais frequente incluem:
• crescimento dos cílios de até 45% no primeiro ano com uma incidência de novos casos diminuindo para 7% em 2 anos e 2% em 3 anos
• hiperemia conjuntival (predominantemente muito leve a leve e considerada de natureza não inflamatória) até 44% no primeiro ano com uma incidência de novos casos diminuindo para 13% em 2 anos e para 12% em 3 anos
• prurido ocular em até 14% dos pacientes no primeiro ano com uma incidência que diminui para 3% em 2 anos e 0% em 3 anos. Menos de 9% dos pacientes tiveram que interromper o tratamento devido a reações adversas no primeiro ano, com uma incidência de novos pacientes que interromperam o tratamento de 3% em 2 e 3 anos.
A Tabela 2 relata reações adversas adicionais observadas com LUMIGAN 0,3 mg / ml. A tabela também inclui reações adversas que ocorreram com ambas as formulações, mas com uma frequência diferente. A maioria foi de efeitos oculares leves a moderados e nenhum foi grave.
Dentro de cada classe de frequência, as reações adversas são notificadas por ordem decrescente de gravidade.
Mesa 2.
Reações adversas relatadas com colírios contendo fosfato:
Casos de calcificação da córnea associados ao uso de colírios contendo fosfato foram relatados muito raramente em alguns pacientes com córnea gravemente comprometida.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação.
04.9 Overdose -
Não foram relatados casos de sobredosagem e é improvável que ocorram com o uso oftálmico.
Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte. Se LUMIGAN for ingerido acidentalmente, pode ser útil saber que: Em estudos de duas semanas em ratos e camundongos, verificou-se que a administração oral de doses de até 100 mg / kg / dia não causou qualquer toxicidade. Esta dose expressa em mg / m² é pelo menos 210 vezes superior à dose contida num frasco de LUMIGAN 0,1 mg / ml colírio, solução acidentalmente administrada a uma criança de 10 kg.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: oftalmológicos, análogos de prostaglandinas, código ATC: S01EE03
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação pelo qual o bimatoprost reduz a pressão intraocular no homem é expresso no aumento do fluxo do humor aquoso trabecular e uveo-escleral. A redução da pressão intraocular começa aproximadamente 4 horas após a primeira administração, o efeito máximo é atingido aproximadamente dentro de 8-12 horas e dura pelo menos 24 horas.
Bimatoprost é um potente agente hipotensor ocular. É uma prostamida sintética, estruturalmente relacionada à prostaglandina F2α (PGF2α), mas que não atua por meio de nenhum dos receptores de prostaglandina conhecidos. Bimatoprost mimetiza seletivamente os efeitos de substâncias biossintéticas recentemente descobertas chamadas prostamidas. O receptor prostamidal, no entanto, ainda não foi identificado estruturalmente.
Durante um estudo principal de 12 meses em adultos tratados com LUMIGAN 0,1 mg / ml colírio, os valores médios de PIO diurnos medidos em cada visita durante o período de estudo de 12 meses diferiram em não mais do que 1,1 mmHg durante o período. dia e nunca excedeu 17,7 mmHg.
LUMIGAN 0,1 mg / ml colírio contém cloreto de benzalcônio em uma concentração de 200 ppm.
Existe experiência limitada com o uso de LUMIGAN em pacientes com glaucoma pseudoexfoliativo e pigmentar de ângulo aberto e glaucoma crônico de ângulo fechado com iridotomia patente.
Não foram encontrados efeitos clinicamente relevantes na frequência cardíaca e pressão arterial durante os ensaios clínicos.
População pediátrica
A segurança e eficácia de LUMIGAN em crianças com idade entre 0 e 18 anos não foram estabelecidas.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
Em vitro O bimatoprost penetra bem na córnea e na esclera humana. Após a administração ocular em adultos, a exposição sistêmica ao bimatoprost é muito baixa, sem fenômenos de acumulação ao longo do tempo. Após a administração diária de uma gota de bimatoprost 0,3 mg / ml em ambos os olhos, por um período de duas semanas, a concentração sanguínea atingiu o pico em 10 minutos após a instilação e caiu abaixo do limite inferior de detecção (0,025 ng / mL) dentro de 1,5 horas após a dosagem. Os valores médios de Cmax e AUC 0-24hrs foram semelhantes nos dias 7 e 14, e foram aproximadamente 0,08 ng / mL e 0,09 ng • h / mL, respectivamente; esses valores indicam que uma concentração constante de bimatoprost foi alcançada durante a primeira semana de administração ocular.
Distribuição
O bimatoprost é moderadamente distribuído nos tecidos corporais e o volume sistêmico de distribuição em humanos no estado estacionário é de 0,67 l / kg. No sangue humano, o bimatoprost é encontrado principalmente no plasma. A ligação do bimatoprost às proteínas plasmáticas é de cerca de 88%.
Biotransformação
Após a administração ocular, o bimatoprost é o principal componente circulante no sangue, uma vez que a circulação sistêmica é atingida. O bimatoprost, então sujeito à oxidação, N-desetilação e glucuronidação, forma vários metabólitos.
Eliminação
O bimatoprost é eliminado principalmente por excreção renal, até 67% de uma dose intravenosa administrada a voluntários saudáveis foi excretada pela urina, 25% da dose foi excretada pelas fezes. A meia-vida de eliminação, determinada após administração intravenosa, foi de aproximadamente 45 minutos e a depuração sanguínea total foi de 1,5 l / h / kg.
Características em pacientes idosos
Após duas doses diárias de bimatoprost 0,3 mg / ml colírio, solução, o valor médio de AUC0-24h de 0,0634 ng • h / ml de bimatoprost em pacientes idosos (indivíduos com 65 anos de idade ou mais) foi significativamente maior. de 0,0218 ng • h / ml encontrados em pacientes jovens saudáveis. No entanto, este resultado não é clinicamente importante, pois a exposição sistêmica em idosos e jovens permaneceu muito baixa com a administração ocular. Nenhum acúmulo de bimatoprost no sangue foi encontrado com o passar do tempo, enquanto o perfil de segurança foi o mesmo em ambos os idosos e pacientes jovens.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os efeitos em estudos não clínicos foram observados apenas em exposições consideradas significativamente superiores à exposição humana máxima, sugerindo pouca relevância clínica.
Em macacos, a administração ocular diária de bimatoprost em concentrações ≥ 0,3 mg / ml durante um ano causou aumento da pigmentação da íris e efeitos perioculares reversíveis dependentes da dose, caracterizados por um sulco superior e / ou inferior proeminente e alargamento da fissura. O mecanismo de aumento da pigmentação da íris parece ser devido a um aumento da estimulação na produção de melanina nos melanócitos e não ao aumento do número de melanócitos. Nenhuma alteração funcional ou microscópica relacionada aos efeitos perioculares foi observada, e o mecanismo de ação é desconhecido, relacionado às alterações perioculares encontradas.
Em uma série de estudos em vitro E na Vivo bimatoprost não foi mutagênico ou cancerígeno.
O bimatoprost não afetou a fertilidade em ratos em doses até 0,6 mg / kg / dia (pelo menos 103 vezes a dose humana usada). Em estudos de desenvolvimento embrionário / fetal, foram observados abortos, mas não efeitos no desenvolvimento, em camundongos e ratos em doses que eram pelo menos 860 ou 1.700 vezes maiores, respectivamente, do que as doses humanas. Essas doses resultaram em exposições sistêmicas de pelo menos 33 ou 97 vezes maiores, respectivamente, do que aquelas indicadas para humanos. Em estudos peri / pós-natal em ratos, a toxicidade materna causou um período de gestação encurtado, morte fetal e diminuição do peso dos filhotes, em doses ≥ 0,3 mg / kg / dia (pelo menos 41 vezes o indicado para humanos). As funções neuro-comportamentais da prole não foram envolvidas.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Cloreto de benzalcônio
Cloreto de Sódio
Fosfato de sódio dibásico heptahidratado
Monohidrato de ácido cítrico
Ácido clorídrico ou hidróxido de sódio (para ajustar o pH)
Água purificada
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
2 anos.
4 semanas após a primeira abertura.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Frascos de polietileno de baixa densidade branco leite com tampa de rosca de poliestireno.
Cada frasco tem um volume de enchimento de 3ml.
Estão disponíveis as seguintes apresentações: embalagem com 1 ou 3 frascos de 3 ml de solução.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Nenhuma instrução especial para descarte.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport
Co.Mayo
Irlanda
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
EU / 1/02/205 / 003-004
035447022
035447034
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
7 de janeiro de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
D.CCE janeiro de 2016
