Ingredientes ativos: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg comprimidos revestidos por película
NOOTROPIL 3 g / 15 ml solução oral e injetável para uso intravenoso
NOOTROPIL 12 g / 60 ml solução para infusão
Por que Nootropil é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Psicoestimulantes e Nootrópicos.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento da mioclonia cortical, sozinho ou em combinação com outras drogas.
Contra-indicações Quando Nootropil não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa (piracetam) ou a outros derivados da pirrolidona ou a qualquer um dos excipientes.
O piracetam é contra-indicado em pacientes com hemorragia cerebral.
O piracetam é contra-indicado em pacientes com doença renal em estágio terminal.
O piracetam não deve ser usado em pacientes com doença de Huntington.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Nootropil
Efeitos na agregação plaquetária
Devido ao efeito do piracetam na agregação plaquetária, recomenda-se cautela em pacientes com sangramento grave, pacientes com risco de sangramento, como em casos de úlcera gastrointestinal, pacientes com distúrbios de hemostasia subjacentes, pacientes com história de sangramento por acidente vascular cerebral, pacientes em grandes cirurgia, incluindo cirurgia dentária e pacientes em uso de anticoagulantes ou drogas antiplaquetárias, incluindo aspirina em baixa dosagem.
Falência renal
O piracetam é eliminado por via renal e, portanto, deve-se ter cuidado em casos de insuficiência renal (ver "Dose, método e horário de administração").
Cidadãos idosos
No caso de tratamento de longo prazo em idosos, é necessária uma avaliação regular da depuração da creatinina para permitir o ajuste da dose, se necessário (ver “Dose, método e tempo de administração”).
Interrupção
A interrupção abrupta do tratamento deve ser evitada em pacientes com mioclonia, pois pode induzir uma recidiva súbita ou convulsão de abstinência.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Nootropil
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Interações farmacocinéticas
Uma vez que aproximadamente 90% da dose de piracetam é excretada inalterada na urina, espera-se que um baixo potencial de interação medicamentosa cause alterações na farmacocinética do piracetam.
In vitro, o piracetam não inibe as isoformas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9 / 11 do citocromo P450 hepático humano em concentrações de 142, 426 e 1422 μg / mL. A uma concentração de 1422 μg / mL, foram observados efeitos inibitórios menores no CYP 2A6 (21%) e 3A4 / 5 (11%). No entanto, os valores de Ki para a inibição dessas duas isoformas de CYP são provavelmente bem superiores à concentração de 1422 μg / mL. Portanto, as interações metabólicas do piracetam com outros medicamentos são improváveis.
Hormônios da tireóide
Casos de confusão, irritabilidade e distúrbios do sono foram relatados durante o tratamento concomitante com extratos de tireoide (T3 + T4).
Acenocumarol
Em um estudo único-cego publicado realizado em pacientes com trombose venosa recorrente grave, a administração de 9,6 g / dia de piracetam não alterou as doses de acenocumarol necessárias para obter valores de INR (International Normalized Ratio) de 2, 5 a 3,5; no entanto, em comparação com os efeitos do acenocumarol sozinho, a adição de 9,6 g / dia de piracetam levou a uma diminuição significativa na agregação plaquetária, liberação de β-tromboglobulina, níveis de fibrinogênio e fatores de vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) e a viscosidade do sangue e plasma.
Drogas antiepilépticas
Uma dose de 20 g por dia de piracetam durante 4 semanas não alterou o pico e o vale dos níveis séricos dos medicamentos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato) em doentes epilépticos a receber doses estáveis.
Álcool
A administração concomitante de álcool não teve efeito sobre os níveis séricos de piracetam e os níveis de álcool não foram afetados por uma dose oral de 1,6 g de piracetam.
Avisos É importante saber que:
Avisos relativos a excipientes
Os comprimidos revestidos por película de Nootropil 1200 mg contêm aproximadamente 2 mmol (aproximadamente 46 mg) de sódio por 24 g de piracetam. Deve ser tido em consideração em pessoas com dieta pobre em sódio.
Nootropil 3 g / 15 ml solução oral e injetável para uso intravenoso contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por 24 g de piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml solução para perfusão contém aproximadamente 19 mmol (aproximadamente 445 mg) de sódio por 24 g de piracetam. Deve ser tido em consideração em pessoas com dieta pobre em sódio.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Não existem dados adequados sobre a utilização de piracetam em mulheres grávidas.
O piracetam atravessa a barreira placentária.
Os níveis do medicamento no recém-nascido são cerca de 70 a 90% dos da mãe. O piracetam não deve ser usado na gravidez a menos que seja claramente necessário, quando os benefícios superam os riscos e a condição clínica da mãe requer tratamento com piracetam.
O piracetam é excretado no leite materno e, portanto, durante a amamentação, o tratamento com este medicamento deve ser evitado ou a amamentação deve ser interrompida. A decisão de interromper a amamentação ou interromper a terapia com piracetam deve ser tomada levando em consideração os benefícios da amamentação para a criança e os benefícios da terapia com piracetam para a mulher.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Com base nos eventos adversos observados com o uso do medicamento, deve-se considerar que o piracetam pode interferir na capacidade de dirigir ou usar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Nootropil: Dosagem
A posologia diária, dividida em duas ou três administrações, deve começar com 7,2 g, podendo ser aumentada 4,8 g a cada três ou quatro dias até o máximo de 24 g.
O tratamento com outros medicamentos antimioclônicos deve ser mantido na mesma posologia. Dependendo do benefício clínico obtido, a posologia de outros medicamentos deste tipo deve ser reduzida, se possível.
Uma vez iniciado, o tratamento com piracetam deve ser continuado enquanto o distúrbio cerebral original persistir.
Em pacientes com episódio agudo, a evolução espontânea pode ocorrer ao longo do tempo e, portanto, a cada seis meses, deve-se tentar diminuir ou interromper o tratamento medicamentoso. Isso deve ser feito reduzindo a dose de piracetam em 1,2 g a cada dois dias (a cada três a quatro dias no caso de síndrome de Lance e Adams, a fim de prevenir a possibilidade de uma recaída súbita ou crise de abstinência).
Ajuste de dosagem em idosos
O ajuste da dose é recomendado em pacientes idosos com função renal comprometida (ver "Ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal" abaixo).
Para o tratamento de longo prazo em idosos, é necessária uma avaliação regular da depuração da creatinina para permitir o ajuste da dosagem, se necessário.
Ajuste da dosagem em pacientes com insuficiência renal
A dose diária deve ser individualizada de acordo com a função renal. Consulte a tabela a seguir e ajuste a dosagem conforme indicado. É necessária uma estimativa da depuração da creatinina do paciente (CLcr) em ml / min para usar esta tabela de dosagem.
CLcr em ml / min pode ser estimado a partir da determinação da creatinina sérica (mg / dl), usando a seguinte fórmula:
Ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada. No caso de pacientes com insuficiência hepática e renal, um ajuste de dose é recomendado (ver “Ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal” acima).
Método de administração
O piracetam deve ser administrado por via oral e pode ser tomado com ou sem alimentos. Os comprimidos devem ser engolidos com líquido.
Recomenda-se tomar a dose diária dividindo-a em partes iguais para tomar 2 a 4 vezes ao dia.
Quando a administração parenteral é necessária (por exemplo, em caso de dificuldade em engolir, inconsciência), Nootropil pode ser administrado por via intravenosa na mesma dose diária recomendada.
- A solução injetável em ampolas deve ser administrada por via intravenosa por injeção ao longo de vários minutos.
- A solução para perfusão deve ser administrada continuamente, na dose diária recomendada, durante um período de 24 horas.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Nootropil
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Nootropil, notifique o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Sintomas
Nenhum evento adverso adicional especificamente relacionado à overdose de piracetam foi relatado. A sobredosagem mais elevada notificada com piracetam envolveu a ingestão de 75 g por via oral, associada a diarreia hemorrágica com dor abdominal, que foi provavelmente causada pela dose extremamente elevada de sorbitol contida na formulação utilizada.
Tratamento
Em caso de sobredosagem aguda e significativa, o esvaziamento do estômago pode ser realizado por lavagem gástrica ou indução de emese. Não existe um antídoto específico para a sobredosagem com piracetam. Portanto, o tratamento será sintomático e pode incluir hemodiálise.
A eficiência de extração do dialisador para piracetam é de aproximadamente 50-60%.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de Nootropil, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Nootropil
Como todos os medicamentos, Nootropil pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
para. Resumo do perfil de segurança
Ensaios clínicos duplo-cegos, controlados por placebo ou estudos de farmacologia clínica, nos quais os dados de segurança estão disponíveis (extraídos do Banco de Dados de Documentação da UCB de junho de 1997), incluíram mais de 3.000 indivíduos que receberam piracetam, sem distinção de indicação, forma farmacêutica, dosagem diária ou características da população.
b. Lista tabular de reações adversas
Os efeitos indesejáveis notificados em ensaios clínicos e experiência pós-comercialização estão listados abaixo, classificados por sistema de órgãos e frequência.A frequência é definida como: muito frequentes (≥1 / 10); frequentes (≥1 / 100,
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:
Desconhecido: distúrbio de sangramento
Doenças do sistema imunológico:
Desconhecido: reação anafilactoide, hipersensibilidade
Distúrbios psiquiátricos:
Comum: nervosismo
Incomum: depressão
Desconhecido: agitação, ansiedade, confusão, alucinações
Doenças do sistema nervoso:
Comum: hipercinesia
Incomum: sonolência
Desconhecido: ataxia, distúrbio do equilíbrio, epilepsia agravada, dor de cabeça, insônia
Doenças do ouvido e do labirinto:
Desconhecido: vertigem
Desordens vasculares:
Raros: tromboflebite (apenas para a forma injetável), hipotensão (apenas para a forma injetável)
Problemas gastrointestinais:
Desconhecido: dor abdominal, dor na parte superior do abdômen, diarreia, náuseas, vômitos
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Desconhecido: edema angioneurótico, dermatite, prurido, urticária
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Incomum: astenia
Raros: dor no local da injeção (apenas para a forma injetável), pirexia (apenas para a forma injetável)
Testes de diagnóstico:
Comum: ganho de peso
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem.
A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Comprimidos revestidos por filme
1 comprimido contém:
Ingrediente ativo: Piracetam 1200 mg.
Excipientes: Núcleo: Macrogol 6000, Sílica, coloidal anidra, Estearato de magnésio, Croscarmelose de sódio.
Revestimento: Opadry Y-1-7000, consistindo em: Hipromelose, Dióxido de titânio, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019, consistindo em: Hipromelose e Macrogol 6000.
Solução oral e injetável para uso intravenoso
1 ampola de 15 ml contém:
Princípio ativo: Piracetam 3 g.
Excipientes: Acetato de sódio, Ácido acético glacial, Água para preparações injetáveis.
Solução para infusão
Cada frasco de 60ml contém:
Princípio ativo: Piracetam 12 g.
Excipientes: Acetato de sódio, Água para preparações injetáveis, Ácido acético glacial, Cloreto de sódio.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos revestidos por película. Caixa de 40 em blister.
Solução oral e injetável para uso intravenoso. Frascos de 15 ml. Caixa com 12.
Solução de infusão. Frasco de 60 ml.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
NOOTROPIL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos revestidos por película de Nootropil 1200 mg
Cada comprimido contém 1200 mg de piracetam.
Nootropil 3 g / 15 ml solução oral e injetável para uso intravenoso
Cada frasco para injetáveis de 15ml contém 3g de piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml solução para infusão
Cada frasco de 60ml contém 12g de piracetam.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película de Nootropil 1200 mg
Comprimidos revestidos por película brancos, oblongos com uma linha de quebra e marcados N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml solução oral e injetável para uso intravenoso
Solução límpida e incolor.
Nootropil 12 g / 60 ml solução para infusão
Solução límpida e incolor.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento da mioclonia cortical, sozinho ou em combinação com outras drogas.
04.2 Posologia e método de administração
A posologia diária, dividida em duas ou três administrações, deve começar com 7,2 g, podendo ser aumentada 4,8 g a cada três ou quatro dias até o máximo de 24 g.
O tratamento com outros medicamentos antimioclônicos deve ser mantido na mesma posologia. Dependendo do benefício clínico obtido, a posologia de outros medicamentos deste tipo deve ser reduzida, se possível.
Uma vez iniciado, o tratamento com piracetam deve ser continuado enquanto o distúrbio cerebral original persistir.
Em pacientes com episódio agudo, a evolução espontânea pode ocorrer ao longo do tempo e, portanto, a cada seis meses, deve-se tentar diminuir ou interromper o tratamento medicamentoso. Isso deve ser feito reduzindo a dose de piracetam em 1,2 g a cada dois dias (a cada três a quatro dias no caso de síndrome de Lance e Adams, a fim de prevenir a possibilidade de uma recaída súbita ou crise de abstinência).
Ajuste de dosagem em idosos
O ajuste da dose é recomendado em pacientes idosos com função renal comprometida (ver "Ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal" abaixo). Para o tratamento de longo prazo em idosos, é necessária uma avaliação regular da depuração da creatinina para permitir o ajuste da dosagem, se necessário.
Ajuste da dosagem em pacientes com insuficiência renal
A dose diária deve ser individualizada de acordo com a função renal. Consulte a tabela a seguir e ajuste a dosagem conforme indicado. É necessária uma estimativa da depuração da creatinina do paciente (CLcr) em ml / min para usar esta tabela de dosagem.
CLcr em ml / min pode ser estimado a partir da determinação da creatinina sérica (mg / dl), usando a seguinte fórmula:
Ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada. No caso de pacientes com insuficiência hepática e renal, um ajuste de dose é recomendado (ver “Ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal” acima).
Método de administração
O piracetam deve ser administrado por via oral e pode ser tomado com ou sem alimentos. Os comprimidos devem ser engolidos com líquido.
Recomenda-se tomar a dose diária dividindo-a em partes iguais para tomar 2 a 4 vezes ao dia.
Quando a administração parenteral é necessária (por exemplo, em caso de dificuldade em engolir, inconsciência), o piracetam pode ser administrado por via intravenosa na mesma dose diária recomendada.
• A solução injetável em ampolas deve ser administrada por via intravenosa por injeção ao longo de vários minutos.
• A solução para perfusão deve ser administrada continuamente, na dose diária recomendada, durante um período de 24 horas.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa (piracetam) ou a outros derivados da pirrolidona ou a qualquer um dos excipientes.
O piracetam é contra-indicado em pacientes com hemorragia cerebral.
O piracetam é contra-indicado em pacientes com doença renal em estágio terminal.
O piracetam não deve ser usado em pacientes com doença de Huntington.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Efeitos na agregação plaquetária
Devido ao efeito do piracetam na agregação plaquetária, recomenda-se cautela em pacientes com sangramento grave, pacientes com risco de sangramento, como em casos de úlcera gastrointestinal, pacientes com distúrbios de hemostasia subjacentes, pacientes com história de sangramento por acidente vascular cerebral, pacientes em grandes cirurgia, incluindo cirurgia dentária e pacientes em uso de anticoagulantes ou drogas antiplaquetárias, incluindo aspirina em baixa dosagem.
Falência renal
O piracetam é eliminado por via renal e, portanto, deve-se ter cuidado em casos de insuficiência renal (ver secção 4.2).
Cidadãos idosos
No caso de tratamento a longo prazo em idosos, é necessária uma avaliação regular da depuração da creatinina para permitir o ajuste posológico, se necessário (ver secção 4.2).
Interrupção
A interrupção abrupta do tratamento deve ser evitada em pacientes com mioclonia, pois pode induzir uma recidiva súbita ou convulsão de abstinência.
Avisos relativos a excipientes
Os comprimidos revestidos por película de Nootropil 1200 mg contêm aproximadamente 2 mmol (aproximadamente 46 mg) de sódio por 24 g de piracetam. Deve ser tido em consideração em pessoas com dieta pobre em sódio.
Nootropil 3 g / 15 ml solução oral e injetável para uso intravenoso contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por 24 g de piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml solução para perfusão contém aproximadamente 19 mmol (aproximadamente 445 mg) de sódio por 24 g de piracetam. Deve ser tido em consideração em doentes com dieta hipossódica.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Interações farmacocinéticas
Uma vez que aproximadamente 90% da dose de piracetam é excretada inalterada na urina, espera-se que um baixo potencial de interação medicamentosa cause alterações na farmacocinética do piracetam.
Em vitro, o piracetam não inibe as isoformas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9 / 11 do citocromo P450 do fígado humano em concentrações de 142, 426 e 1422 mcg / ml.
Na concentração de 1422 mcg / ml, foram observados efeitos inibitórios menores no CYP 2A6 (21%) e 3A4 / 5 (11%). No entanto, os valores de Ki para a inibição dessas duas isoformas de CYP provavelmente estão bem acima da concentração de 1422 mcg / mL. Portanto, as interações metabólicas do piracetam com outras drogas são improváveis.
Hormônios da tireóide
Casos de confusão, irritabilidade e distúrbios do sono foram relatados durante o tratamento concomitante com extratos de tireoide (T3 + T4).
Acenocumarol
Em um estudo único-cego publicado realizado em pacientes com trombose venosa recorrente grave, a administração de 9,6 g / dia de piracetam não alterou as doses de acenocumarol necessárias para obter valores de INR (International Normalized Ratio) de 2, 5 a 3,5; no entanto, em comparação com os efeitos do acenocumarol sozinho, a adição de 9,6 g / dia de piracetam levou a uma diminuição significativa na agregação plaquetária, liberação de b-tromboglobulina, níveis de fibrinogênio e fatores de vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) e a viscosidade do sangue e plasma.
Drogas antiepilépticas
Uma dose de 20 g por dia de piracetam durante 4 semanas não alterou o pico e o vale dos níveis séricos dos medicamentos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato) em doentes epilépticos a receber doses estáveis.
Álcool
A administração concomitante de álcool não teve efeito sobre os níveis séricos de piracetam e os níveis de álcool não foram afetados por uma dose oral de 1,6 g de piracetam.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados adequados sobre a utilização de piracetam em mulheres grávidas Os estudos em animais não forneceram indicações de efeitos nefastos diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal (ver secção 5.3).
O piracetam atravessa a barreira placentária.
Os níveis do medicamento no recém-nascido são cerca de 70 a 90% dos da mãe. O piracetam não deve ser usado na gravidez a menos que seja claramente necessário, quando os benefícios superam os riscos e a condição clínica da mãe requer tratamento com piracetam.
Hora da alimentação
O piracetam é excretado no leite materno e, portanto, durante a amamentação, o tratamento com este medicamento deve ser evitado ou a amamentação deve ser interrompida. A decisão de interromper a amamentação ou interromper a terapia com piracetam deve ser tomada levando em consideração os benefícios da amamentação para a criança e os benefícios da terapia com piracetam para a mulher.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Com base nos eventos adversos observados com o uso do medicamento, deve-se considerar que o piracetam pode interferir na capacidade de dirigir ou usar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
para. Resumo do perfil de segurança
Ensaios clínicos duplo-cegos, controlados por placebo ou estudos de farmacologia clínica, nos quais os dados de segurança estão disponíveis (extraídos do Banco de Dados de Documentação da UCB de junho de 1997), incluíram mais de 3.000 indivíduos que receberam piracetam, sem distinção de indicação, forma farmacêutica, dosagem diária ou características da população.
b. Lista tabular de reações adversas
Os efeitos indesejáveis notificados em ensaios clínicos e experiência pós-comercialização estão listados abaixo, classificados por sistema de órgãos e frequência.A frequência é definida como: muito frequentes (≥1 / 10); frequentes (≥1 / 100,
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:
Desconhecido: distúrbio de sangramento
Doenças do sistema imunológico:
Desconhecido: reação anafilactoide, hipersensibilidade
Distúrbios psiquiátricos:
Comum: nervosismo
Incomum: depressão
Desconhecido: agitação, ansiedade, confusão, alucinações
Doenças do sistema nervoso:
Comum: hipercinesia
Incomum: sonolência
Desconhecido: ataxia, distúrbio do equilíbrio, epilepsia agravada, dor de cabeça, insônia
Doenças do ouvido e do labirinto:
Desconhecido: vertigem
Desordens vasculares:
Raros: tromboflebite (apenas para a forma injetável), hipotensão (apenas para a forma injetável)
Problemas gastrointestinais:
Desconhecido: dor abdominal, dor na parte superior do abdômen, diarreia, náuseas, vômitos
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Desconhecido: edema angioneurótico, dermatite, prurido, urticária
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Incomum: astenia
Raros: dor no local da injeção (apenas para a forma injetável), pirexia (apenas para a forma injetável)
Testes de diagnóstico:
Comum: ganho de peso
04.9 Overdose
Sintomas
Nenhum evento adverso adicional especificamente relacionado à overdose de piracetam foi relatado. A maior sobredosagem relatada com piracetam envolveu a ingestão de 75 g por via oral associada a diarreia hemorrágica com dor abdominal, que foi provavelmente causada pela dose extremamente elevada de sorbitol contida na formulação utilizada.
Tratamento
Em caso de sobredosagem aguda e significativa, o esvaziamento do estômago pode ser realizado por lavagem gástrica ou indução de emese. Não existe um antídoto específico para a sobredosagem com piracetam. Portanto, o tratamento será sintomático e pode incluir hemodiálise. A eficiência de extração do dialisador para piracetam é de aproximadamente 50-60%.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: psicoestimulantes e nootrópicos, código ATC: N06BX03
A substância ativa, o piracetam, é uma pirrolidona (2-oxo-1-pirrolidinacetamida), um derivado cíclico do ácido gama-aminobutírico (GABA).
Os dados disponíveis sugerem que o mecanismo de ação básico do piracetam não é específico para células ou órgãos da membrana, caracterizada pela formação de complexos fármaco-fosfolipídeo móveis. Isso provavelmente resulta em um aumento na estabilidade da membrana, permitindo que as proteínas de membrana e transmembrana manter ou recuperar a estrutura tridimensional ou dobramento indispensável ao exercício de sua função.
O piracetam tem efeitos neuronais e vasculares.
No nível neuronal, o piracetam exerce sua ação nas membranas de várias maneiras.
Em animais, o piracetam intensifica diferentes tipos de neurotransmissão, essencialmente através da modulação pós-sináptica da densidade e atividade dos receptores. Em indivíduos normais, bem como em estados de deficiência, tanto em animais como em humanos, as funções envolvidas nos processos cognitivos como aprendizagem, memória, atenção e estado de consciência são intensificados sem o desenvolvimento de efeitos sedativos ou psicoestimulantes. O piracetam protege e restaura as habilidades cognitivas em animais e humanos após vários traumas cerebrais, como hipóxia, intoxicações e terapias eletroconvulsivas. Ele protege contra alterações nas funções e no desempenho induzidas pela hipóxia, conforme estimado por avaliações eletroencefalográficas (EEG) e psicométricas.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O piracetam é rápida e quase completamente absorvido por via oral, com biodisponibilidade absoluta próxima a 100%. Em indivíduos em jejum, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 1 hora após a administração. Os alimentos não afetam a extensão da absorção do piracetam, mas reduzem o valor médio de Cmax em 17% e aumentam o valor médio de tmax de 1 para 1,5 horas.Após a administração oral de uma dose única de 3,2 g, a concentração máxima foi estimada em 84 mcg / ml; após a administração de doses de 3,2 g, repetidas três vezes ao dia, a concentração máxima foi estimada em 115 mcg / ml.
Distribuição
O piracetam não se liga às proteínas plasmáticas e o seu volume aparente de distribuição foi estimado em 0,6 l / kg. O piracetam atravessa a barreira hematoencefálica e foi medido no líquido cefalorraquidiano após a administração de uma dose intravenosa única. No líquido cefalorraquidiano, t foi atingido aproximadamente 5 horas após a administração e a meia-vida foi de aproximadamente 8,5 horas. Em cérebros de animais, as maiores concentrações de piracetam foram encontradas no córtex cerebral (lobos frontal, parietal e occipital.), No cerebelar. no córtex e nos gânglios da base, o Piracetam se difunde para todos os tecidos, exceto o tecido adiposo, atravessa a barreira placentária e penetra nas membranas dos glóbulos vermelhos isolados.
Biotransformação
O piracetam é excretado quase completamente inalterado pela filtração glomerular. A aparente ausência de formação de metabólitos também é confirmada pelo considerável prolongamento da meia-vida plasmática em pacientes anúricos.
Eliminação
Após administração intravenosa ou oral, a meia-vida plasmática do piracetam em adultos é de aproximadamente 5 horas. A depuração corporal total aparente do piracetam é de 80-90 ml / min. A principal via de excreção é a via urinária, através da qual é eliminado por 80% a 100% da dose. O piracetam é eliminado por filtração glomerular.
Linearidade
A farmacocinética do piracetam é linear ao longo de um intervalo de dosagem de 0,8 a 12 g.
As características farmacocinéticas, como meia-vida e depuração, não são afetadas pela dose e duração do tratamento.
Características em pacientes
Modelo
Em um estudo de bioequivalência comparando formulações em doses de 2,4 g, Cmax e AUC foram aproximadamente 30% maiores em mulheres (N = 6) do que em homens (N = 6). No entanto, a depuração corrigida do peso corporal foi comparável.
Cidadãos idosos
Nos idosos, a semivida do piracetam aumenta e o aumento está correlacionado com a diminuição da função renal nesta população (ver secção 4.2 “Posologia”).
Crianças
Não foram realizados estudos formais de farmacocinética em crianças.
Falência renal
A depuração do piracetam se correlaciona com a depuração da creatinina. Portanto, em pacientes com insuficiência renal, recomenda-se ajustar a dose diária de piracetam com base na depuração da creatinina (ver secção 4.2 “Posologia”).
Em indivíduos anúricos com doença renal em estágio terminal, a meia-vida do piracetam aumentou até 59 horas. A fração de remoção do piracetam foi de 50 a 60% em uma sessão típica de diálise de 4 horas.
Insuficiência Hepática
A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do piracetam não foi avaliada. Uma vez que 80 a 100% da dose é excretada na urina como fármaco inalterado, não se espera que a insuficiência hepática isolada tenha efeitos significativos na eliminação do piracetam.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos indicam que o piracetam tem baixo potencial de toxicidade. Estudos de dose única não mostraram toxicidade irreversível após doses orais de 10 g / kg em camundongos, ratos e cães. Nenhum órgão alvo foi observado em estudos de toxicidade de dose repetida crônica em camundongos (até 4,8 g / kg / dia) e ratos (até 2,4 g / kg / dia). Efeitos gastrointestinais leves (emese, mudança na consistência das fezes, aumento do consumo de água) foram observados em cães após a administração oral de piracetam por um ano em doses crescentes de 1 a 10 g / kg / dia. Da mesma forma, a administração intravenosa de até 1 g / kg / dia por 4-5 semanas em ratos e cães não causou toxicidade. Educação na Vivo e em vitro eles não demonstraram nenhum potencial genotóxico e carcinogênico.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Comprimidos revestidos por película de Nootropil 1200 mg:
Núcleo: Macrogol 6000, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio, croscarmelose sódica.
Revestimento: Opadry Y-1-7000 consistindo em: hipromelose, dióxido de titânio, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019 composto por hipromelose e Macrogol 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml solução oral e injetável para uso intravenoso:
Acetato de sódio, ácido acético glacial, água para preparações injetáveis.
Solução de Nootropil 12 g / 60 ml para infusão:
Acetato de sódio, ácido acético glacial, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
Comprimidos revestidos por película: 4 anos.
Solução oral e injetável para uso intravenoso: 5 anos.
Solução de infusão: 5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos revestidos por película: blister - caixa de 40
Solução oral e injetável para uso intravenoso: ampolas de vidro transparente - caixa com 12
Solução para infusão: frasco de vidro transparente fechado com rolha de borracha composta por elastômeros de clorobutila.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem precauções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos revestidos por película: A.I.C. 022921098.
Solução oral e injetável para uso intravenoso: A.I.C. 022921086.
Solução para infusão: A.I.C. 022921074.
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Comprimidos revestidos por película: 13/05/1985 - Renovação: junho de 2010
Solução oral e injetável para uso intravenoso: 06/10/1984 - Renovação: junho de 2010
Solução para infusão: 06/10/1984 - Renovação: junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
4 de fevereiro de 2014
