Mais especificamente, é um inibidor das catecol-O-metiltransferases (COMT), enzimas capazes de degradar catecolaminas como a dopamina, uma molécula cuja deficiência se acredita estar envolvida nos sintomas característicos da doença de Parkinson.
Para exercer sua ação, a entacapona deve ser administrada por via oral e sempre em combinação com a levodopa. Na verdade, a entacapona sozinha não é suficiente para tratar os sintomas induzidos pelo Parkinson; além disso, as COMTs também são capazes de metabolizar a levodopa, reduzindo seu efeito. A ingestão de entacapona em associação com levodopa, portanto, permite aumentar a resposta clínica deste último princípio ativo.
Atualmente (maio de 2019), existem no mercado medicamentos que contêm entacapone como único princípio ativo e em combinação com levodopa e carbidopa.
Os medicamentos contendo entacapone só podem ser dispensados mediante receita médica.
