BLOPRESS ® é um medicamento à base de candesartan cilexetil.
GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - antagonistas do receptor para angiotensina II
Indicações BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® é usado em pacientes com hipertensão essencial, insuficiência cardíaca e função sistólica prejudicada do ventrículo esquerdo. Nessas últimas condições, pode ser utilizado em caso de intolerância aos inibidores da ECA ou, quando tolerado, em sinergia com eles, para melhorar suas propriedades terapêuticas.
Mecanismo de ação BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
O BLOPRESS ® administrado por via oral, é absorvido apenas em pequena parte, garantindo valores de biodisponibilidade que raramente ultrapassam 14%, determinando o início da atividade terapêutica 2 horas depois, e atingindo o pico plasmático máximo após 3 horas e meia a partir do seu pressuposto. Para que o BLOPRESS ® exerça sua ação terapêutica, seu ingrediente ativo, candesartan cilexetil, deve ser transformado no metabólito ativo candesartan (por meio de uma "hidrólise que ocorre rapidamente no trato gastroentérico). Uma vez absorvido e ligado a grande parte das proteínas plasmáticas , o candesartan pode assim atingir os diversos órgãos-alvo e exercer a sua ação terapêutica.A atividade biológica desta molécula exprime-se na ação antagonista da angiotensina II nos recetores AT1. Na verdade, a ligação do receptor da angiotensina II-AT1 determina uma série de efeitos - como vasoconstrição, estimulação da aldosterona, indução do crescimento celular e regulação da homeostase hidro-salina - que contribuem, entre outras coisas, para apoiar a pressão arterial. Candesartan, ao se ligar ao receptor AT1 de maneira bastante estável, impede sua ativação pela angiotensina II, reduzindo significativamente a contração vascular e garantindo uma redução significativa da pressão arterial sem mecanismos reflexos potencialmente perigosos para a saúde do paciente.
No final do efeito, após uma meia-vida de cerca de 9 horas, o princípio ativo é amplamente eliminado pela via urinária e, em pequena extensão, também pela via biliar.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 CANDESARTAN NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
Arch Mal Coeur Vaiss. Agosto de 2007; 100: 679-82.
[Eficácia do candesartan cilexetil em pacientes hipertensos com ou sem diabetes]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
Neste estudo realizado em mais de 700 pacientes que sofrem de hipertensão (níveis de pressão arterial acima de 140/90 mmHg), e em alguns casos de diabetes, a administração de 8 mg de candesartan cilexetil por 4/6 semanas garantiu uma redução dos níveis de pressão arterial . de cerca de 20 mmHg, retornando esses pacientes a uma faixa normal de pressão arterial
2. CANDESARTAN E TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO EM PACIENTES COM RISCO CARDÍACO.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 10 de agosto de 2010 [Epub ahead of print]
O bloqueio do sistema renina-angiotensina reduz com segurança a pressão arterial em pacientes com derrame isquêmico leve durante a fase aguda.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
O tratamento com candesartan durante a fase aguda da isquemia, embora não determine uma "ação hipotensora" imediata, garante a curto prazo (mais precisamente em apenas 14 dias de terapia), uma queda da pressão arterial em cerca de 25 mmHg, reduzindo o risco futuro de acidente vascular cerebral isquêmico agudo.
3. CANDESARTAN, O SARTAN MAIS EFICAZ
Curr Med Res Opin. Julho de 2007; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - uma revisão dos efeitos nas complicações cardiovasculares na hipertensão e na insuficiência cardíaca crónica.
Meredith PA.
Uma releitura cuidadosa da documentação científica internacional mostrou como o candesartan está entre os antagonistas do receptor da angiotensina II, um dos com maior afinidade e com maior efeito terapêutico. Entre as várias vantagens derivadas da administração deste fármaco, é possível incluir a particular eficácia anti-hipertensiva em associação com diuréticos ou outros anti-hipertensivos, face a uma série de efeitos secundários de modesta entidade clínica.
Método de uso e dosagem
BLOPRESS ® Comprimidos de candesartan cilexetil 8/16/32 mg: as doses previstas para o tratamento da hipertensão normalmente incluem doses entre 8 e 16 mg por dia (1/2 comprimido por dia). Nos casos em que o paciente deva ser refratário a essa dosagem, pode chegar a um máximo de 32 mg / dia, ou escolha uma terapia anti-hipertensiva alternativa.
No tratamento da insuficiência cardíaca, entretanto, são sugeridas doses de 4 mg de candesartan cinexidil.
A eficácia terapêutica é geralmente observada para administração prolongada por pelo menos 4 semanas.
Deve ser feito um ajuste posológico em determinadas categorias de pacientes de risco, para as quais o médico deve avaliar cuidadosamente as condições fisiopatológicas e escolher uma dose que possa minimizar os possíveis efeitos colaterais, preservando a funcionalidade terapêutica.
Avisos BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
A terapia com BLOPRESS ®, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca, pode levar a uma redução significativa da função renal; portanto, seria aconselhável monitorar constantemente os níveis plasmáticos de potássio e creatinina.
É importante considerar que a administração concomitante de medicamentos capazes de interferir com o sistema renina-angiotensina, ou agentes anti-hipertensivos de vários tipos, pode levar a episódios hipotensivos graves. Atenção especial deve ser dada no caso de administração concomitante de potássio poupador diuréticos., devido ao risco de hipercaliemia e consequente alteração do ritmo cardíaco normal.
O acidente vascular cerebral e o ataque cardíaco podem ser mais frequentes em pacientes com doença isquêmica do coração ou doença isquêmica cardiovascular, devido ao grave efeito hipotensor do medicamento.
A presença de lactose pode causar uma série de efeitos colaterais em pacientes com intolerância à galactose, lactose ou que sofrem de deficiência de lactase e má absorção de glicose e / ou galactose.
Apesar da ausência de uma correlação direta entre a administração de BLOPRESS ® e a redução do potencial perceptivo e reativo do paciente, quaisquer episódios hipotensivos ou efeitos colaterais de vários tipos podem comprometer a capacidade de dirigir e usar máquinas.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
O uso de BLOPRESS ® durante a gravidez é estritamente desaconselhado, pois o candesartan pode causar uma alteração na perfusão sanguínea do feto, comprometendo gravemente o seu crescimento e desenvolvimento. Por outro lado, estudos pré-clínicos conduzidos em animais mostraram uma ligação causal entre o uso de BLOPRESS ® malformações fetais e neonatais.
Durante a amamentação, mesmo que ainda não verificado no leite materno, o princípio ativo do BLOPRESS ® pode ser excretado no leite materno, portanto, não é recomendado tomá-lo mesmo neste período.
Interações
O número de estudos avaliando a administração simultânea de BLOPRESS ® com outros medicamentos parece limitado; no entanto, é possível descrever algumas combinações que alteram a função normal do candesartan. Mais precisamente, a ingestão simultânea de outras drogas com atividade anti-hipertensiva, ou capazes de afetar o sistema renina-angiontensina, poderia determinar um aumento do efeito hipotensor com conseqüente risco para a saúde do paciente.
Os diuréticos poupadores de potássio ou diuréticos poupadores de potássio podem aumentar o risco de hipercalemia. Os anti-inflamatórios não esteroides, por outro lado, podem neutralizar a ação anti-hipertensiva do BLOPRESS ®
Contra-indicações BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Não recomendamos o uso de BLOPRESS ® durante a gravidez e lactação, em caso de colestase, insuficiência hepática grave ou hipersensibilidade a algum de seus componentes.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis do BLOPRESS ® são na maioria dos casos de gravidade clínica ligeira e transitória, com envolvimento do sistema nervoso central (cefaleia e tonturas), cardiovascular (hipotensão), urinário (alteração da função renal) e sanguíneo (alteração dos níveis plasmáticos das transaminases , creatinina, potássio e ureia).
No entanto, apenas em alguns casos foi necessário interromper a terapia.
Em caso de hipersensibilidade a um dos componentes do BLOPRESS ®, observaram-se principalmente reações dermatológicas (erupções, erupções) e reações febris.
Observação
BLOPRESS ® só pode ser vendido sob prescrição médica
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