LOPID ® é um medicamento à base de Gemfibrozil
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipolipidêmicos - Fibratos
Indicações LOPID ® Gemfibrozil
O LOPID ®, por reduzir o nível sanguíneo dos triglicerídeos e normalizar o do colesterol, é indicado no tratamento terapêutico das dislipidemias em que a abordagem não farmacológica (dieta hipolipídica e atividade física) não tem garantido resultados satisfatórios.
LOPID ® pode ser usado no tratamento da hipercolesterolemia como uma terapia de reposição ou adjuvante às estatinas.
Mecanismo de ação LOPID ® Gemfibrozil
O ingrediente ativo do LOPID ® gemfibrozil é um derivado do ácido fíbrico.Por via oral, o gemfibrozil é completamente absorvido pelo trato gastrointestinal e distribuído através do sangue ligado às proteínas plasmáticas.
Embora o mecanismo de ação ainda não esteja definitivamente esclarecido, é possível que a atividade terapêutica desse princípio ativo esteja ligada à ativação do receptor PPAR, principalmente no fígado, resultando em:
- Redução dos níveis de triglicérides no sangue;
- Redução dos níveis sanguíneos de colesterol VLDL, portanto LDL;
- Aumento dos níveis sanguíneos de colesterol HDL.
O potencial terapêutico do normalizador lipídico desempenha um importante papel preventivo para o desenvolvimento de aterosclerose e doenças cardiovasculares associadas.
Uma vez terminada a sua ação, o gemfibrozil é metabolizado no fígado por meio de reações de carboxilação e hidroxilação e eliminado principalmente na urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
AÇÃO ANTI-HIPERTENSIVA DE GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Evidência de efeitos relaxantes diretos do músculo liso do fibrato gemfibrozil.
Phelps LE, Peuler JD.
Além dos efeitos hipolipemiantes do gemfibrozil, estudos recentes também mostraram um efeito diminutivo nos valores da pressão arterial. Investigações in vitro e in vivo nos permitiram entender a base biológica desse efeito. Na verdade, parece que o gemfibrozil pode atuar seletivamente no músculo liso facilitando seu relaxamento, o que resulta em um efeito importante não só nos níveis de pressão arterial, mas também na motilidade gastrointestinal. Essas pesquisas podem, portanto, justificar a maior incidência de efeitos colaterais no trato gastrointestinal.
2. GEMFIBROZIL: NÃO SOMENTE HIPOLIPEMIZAÇÃO
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, estendendo os braços além da redução de lipídios.
Roy A, Pahan K.
As propriedades terapêuticas hipolipemiantes do gemfibrozil são agora conhecidas, mas cada vez mais estudos têm como objetivo esclarecer as complexas características farmacodinâmicas dessa molécula. Novas evidências, de fato, também sugerem um papel regulador na inflamação, na ativação de linfócitos T, no contato célula-célula e nos processos de estresse oxidativo.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 Jan; 151: 146-52.
Pravastatina vs gemfibrozil no tratamento da hipercolesterolemia primária. O estudo multicêntrico italiano da pravastatina I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Estudo totalmente italiano que mostra as diferentes eficácias terapêuticas das estatinas e dos fibratos. Em particular, os efeitos de doses terapêuticas de pravastatina e gemfibrozil foram estudados em um experimento duplo-cego, com os seguintes resultados.
A pravastatina foi mais eficaz na redução dos níveis de colesterol LDL do que o gemfibrozil (30% versus 23%), enquanto o gemfibrozil foi mais eficaz do que a pravastatina na redução dos níveis de triglicerídeos (37% versus 5%) e no "aumento dos níveis de colesterol HDL (13% versus 5% )
Método de uso e dosagem
LOPID ® Comprimidos revestidos de gemfibrozil 600/900 mg:são recomendados dois comprimidos de 600 mg por dia, tomados pelo menos 30 minutos antes das refeições.
A dosagem pode ser ajustada conforme o caso e normalizada para 900mg / dia caso haja um bom controle lipídico.
Antes e durante a intervenção terapêutica, é necessário seguir uma dieta hipogordurosa e hábitos de vida saudáveis.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR LOPID ® Gemfibrozil - VOCÊ PRECISA DA RECEITA E DO CONTROLE DO SEU MÉDICO.
Avisos de LOPID ® Gemfibrozil
O tratamento farmacológico com LOPID ® só deve ser considerado após seguir um estilo de vida saudável e hábitos alimentares por pelo menos um quarto. Dieta hipolipídica, atividade física controlada e redução do consumo de álcool são os primeiros cuidados a serem observados na presença de dislipidemias.
Caso esses cuidados, realizados por pelo menos 3 meses, não garantam resultados satisfatórios, está indicada a associação com terapia farmacológica com gemfibrozil, neste caso, dada a atividade inibitória da enzima HMG-CoA redutase, e a possibilidade de desenvolvimento hepático doenças e miopatias, seria aconselhável - antes e durante todo o tratamento - monitorar alguns parâmetros laboratoriais (transaminases e creatinkinases), indicativos do estado de saúde do fígado e dos músculos.
A terapia deve ser suspensa, ou nunca iniciada, no caso de concentrações plasmáticas de transaminase 3 vezes maiores que a normal, de aumento do nível de cratininase acompanhado de dor muscular, mialgia, cansaço e fadiga persistente, no caso de úlcera péptica, de colelitíase e insuficiência renal.
Embora não tenham sido descritos na literatura casos em que o genfibrozil tenha reduzido as habilidades cognitivas do paciente, a presença de vertigem e tontura, freqüentemente sentidas na fase inicial do tratamento, podem alterar a capacidade normal de dirigir automóveis e usar máquinas.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
A ausência de estudos sobre a segurança do gemfibrozil administrado durante a gravidez e a importância dos lipídios no correto desenvolvimento embrionário, fetal e neonatal, sugere evitar o uso desse medicamento durante todo o período da gestação e lactação.
Interações
O gemfibrozil, quando administrado concomitantemente com anticoagulantes orais, pode causar aumento da eficácia biológica desses medicamentos, com possíveis complicações hemorrágicas, sendo aconselhável monitorar constantemente o tempo de protrombina e ajustar a posologia do anticoagulante.
A atividade hipolipemiante de LOPID ® poderia ser aumentada pela administração concomitante de outros medicamentos, como estatinas (inibidores da HMG-CoA redutase), para os quais - além de um "aumento da eficácia devido à sinergia - um aumento dos efeitos colaterais.
Particularmente prejudicial, com eventos graves de miopatia, miosite e rabdomiólise. Foi encontrada associação entre gemfibrozil e cerivastatina.
Além disso, o gemfibrozil parece aumentar o efeito hipoglicêmico da repaglinida, com possíveis quedas glicêmicas, mesmo graves.
Contra-indicações LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® está contra-indicado em caso de insuficiência hepática e renal grave e em caso de colelitíase ou hipersensibilidade a um dos seus componentes.
LOPID ® não deve ser tomado concomitantemente com cerivastatina ou repaglinida.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns descritos após a terapia com LOPID ® foram todos transitórios e clinicamente insignificantes. As reações mais comuns incluem distúrbios gastrointestinais, dispepsia, dor abdominal, náuseas, diarreia, tonturas e fadiga.
Outras reações, ainda mais graves, foram registradas apenas em alguns casos e em categorias particulares de pacientes de risco, envolvendo os sistemas musculoesquelético, visual e hepático.
Observação
LOPID ® só pode ser vendido sob receita médica.
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