ZETIA ® é um medicamento à base de Ezetimiba
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipolipidêmicos - Ezetimiba
Indicações ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® é útil no tratamento da hipercolesterolemia primária, incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica, em caso de falha da terapia dietética e outras medidas não farmacológicas.
A ezetimiba deve ser usada como opção terapêutica farmacológica em caso de tolerância reduzida ou falha terapêutica das estatinas.
A terapia combinada de estatina-ezetimiba, por outro lado, pode ser usada com sucesso no caso de hipercolesterolemia familiar homozigótica.
ZETIA ® pode ser usado como adjuvante da dieta em pacientes com sitosterolemia familiar homozigótica.
Mecanismo de ação ZETIA ® Ezetimibe
Após a administração oral, a ezetimiba contida no ZETIA ® é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal e metabolizada - tanto no intestino delgado quanto no fígado - em glicoronídeo de ezetimiba, que preserva a funcionalidade biológica da droga. Por meio de um ciclo entero-hepático, o princípio ativo é excretado pela bile, atingindo novamente o intestino. Aqui, ao nível da borda em escova, ele inibe o transportador de colesterol (NPC1L1), impedindo efetivamente a absorção de colesterol e esteróis. Ingredientes naturais tomados com a dieta.
Após uma meia-vida de aproximadamente 22 horas, tanto a ezetimiba quanto o glicuronídeo da ezetimiba - que representa mais de 80% da dose total da substância ativa - são eliminados predominantemente na urina.
A redução do colesterol LDL induzida pela terapia com ezetimiba seria a base das propriedades terapêuticas e preventivas contra doenças cardiovasculares, embora até o momento ainda não existam certos dados experimentais que atestem, por exemplo, a eficácia do fármaco na redução das placas ateroscleróticas (fator de risco muito importante).
Estudos realizados e eficácia clínica
A EFICÁCIA DO EZETIMIBE
Ann Pharmacother. Junho de 2003; 37: 839-48.
Ezetimiba para controle da hipercolesterolemia.
Mauro VF, Tuckerman CE.
A ezetimiba, que entrou na prática clínica comum apenas em 2002, mostrou-se particularmente eficaz no tratamento da hipercolesterolemia. Um "exame cuidadoso da literatura científica nos permitiu observar como este medicamento sozinho pode reduzir os níveis plasmáticos de colesterol LDL em cerca de 18%, triglicerídeos em 5% e aumentar o colesterol HDL em aproximadamente 3%." Ação potencializadora sobre a eficácia das estatinas , a ponto de aumentar seu efeito de redução do colesterol em cerca de 15 a 20%.
2. DISCUSSÃO DA EFICÁCIA DO EZETIMIBE NA PREVENÇÃO DE DOENÇAS
CARDIOVASCULAR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 de junho de 2010 [Epub ahead of print]
O papel da ezetimiba na prevenção de doenças cardiovasculares: Qual é a nossa posição depois do ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Embora o efeito hipolipemiante da ezetimiba seja conhecido e bem estabelecido, seu potencial efeito protetor contra doenças cardiovasculares ainda parece obscuro. De fato, parece que a ezetimiba pode sustentar esse efeito protetor apenas quando administrada em terapia combinada com estatinas ou com drogas capazes de promover um aumento maior do colesterol HDL.
3. AUSÊNCIA DE EFEITOS PLEIOTRÓPICOS DO EZETIMIBE
Eur J Pharmacol. 10 de maio de 2010; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010, 10 de fevereiro.
Efeitos pleiotrópicos da ezetimiba: eles realmente existem?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
A maioria dos medicamentos hipolipemiantes (como estatinas, fibratos, etc.) são caracterizados pela presença de outros efeitos secundários além do simples efeito hipolipemiante, que muitas vezes contribuem significativamente para a redução do risco cardiovascular. Infelizmente, a ezetimiba parece ser fornecida exclusivamente com um efeito metabólico de redução do colesterol, que por si só não parece proteger significativamente contra doenças cardiovasculares.
Método de uso e dosagem
ZETIA ® Comprimidos de 10 mg de ezetimiba: o tratamento inicial envolve a administração de um comprimido por dia, com água, independentemente das refeições (o que parece não influenciar as propriedades farmacocinéticas normais do princípio ativo).
Como acontece com todas as terapias hipolipemiantes, é aconselhável iniciar o protocolo terapêutico associando-o a um regime alimentar hipolipídico e optar pela terapia medicamentosa apenas em caso de falha do tratamento comportamental (dieta e atividade física).
Quando administrado concomitantemente com estatinas, a dosagem de ZETIA ® pode precisar ser ajustada
Avisos ZETIA ® Ezetimibe
Antes de iniciar o tratamento medicamentoso, é aconselhável seguir hábitos de vida saudáveis e uma dieta hipogordurosa por pelo menos 12 semanas. Se os resultados obtidos foram insatisfatórios e distantes do alvo terapêutico, o uso do medicamento é plenamente justificado.
Antes e durante o tratamento com ZETIA ®, especialmente quando combinado com estatinas, os níveis de transaminases no sangue devem ser monitorados para reduzir qualquer risco de doença hepática. Ao mesmo tempo, é necessário controlar as concentrações plasmáticas de creatina fosfoquinase, a fim de reduzir quaisquer processos patológicos que afetem o músculo esquelético. A terapia combinada deve, portanto, ser suspensa no caso de um aumento das transaminases de pelo menos 3 vezes o intervalo normal, ou no caso de um aumento dos níveis de creatina fosfoquinase plasmática acompanhado de dor muscular, mialgia generalizada, cansaço e fadiga.
Além disso, ZETIA ® deve ser administrado com especial cuidado em caso de insuficiência renal e doenças que afetam a vesícula biliar e o trato biliar (como colelitíase).
Entre os excipientes de ZETIA ® está a lactose, potencialmente responsável por reações adversas a nível gastrointestinal em pacientes com síndrome de má absorção de glicose / galactose e em caso de deficiência da enzima lactase.
Embora a droga não pareça ser diretamente capaz de alterar as habilidades reativas e perceptivas normais do paciente, efeitos colaterais como tontura e vertigem podem tornar perigoso o uso de máquinas ou dirigir veículos.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR ZETIA ® Ezetimibe - VOCÊ DEVE SER PRESCRITO E VERIFICADO PELO SEU MÉDICO.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Os ensaios clínicos relativos ao uso da ezetimiba na gravidez e lactação são inexistentes, enquanto os estudos realizados em animais demonstraram a ausência de efeitos tóxicos ou mutagênicos no feto. Portanto, é preferível evitar o uso desse medicamento durante toda a gravidez e na fase de lactação subsequente.
Interações
A ausência de metabolismo hepático envolvendo o citocromo P450 permite que a ezetimiba reduza significativamente todas as possíveis interações medicamentosas, algumas das quais são potencialmente perigosas.
Na verdade, a ezetemibe não parece alterar as propriedades farmacocinéticas e funcionais dos anticoagulantes orais, mantendo o tempo de protrombina inalterado.
No entanto, o uso concomitante de fibratos, na sequência de um “aumento da secreção de colesterol na bílis, pode levar a um risco aumentado de colelitíase, o que justificaria a suspensão da terapia.
Os antiácidos e a colestiramina parecem reduzir a taxa de absorção da ezetemibe, enquanto a ciclosporina determinaria um aumento significativo na exposição ao medicamento; nestes casos, portanto, seria aconselhável administrar ZETIA ® com grande cautela, ajustando a posologia se necessário.
A sinergia terapêutica observada com as estatinas é muito importante, tanto que essa terapia combinada é utilizada com grande sucesso na prática clínica comum.
Contra-indicações ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® é contra-indicado em caso de doença hepática ou valores elevados de transaminase no sangue, bem como na presença de hipersensibilidade a um dos seus componentes.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Embora os efeitos colaterais pareçam transitórios e clinicamente insignificantes, deve-se reiterar que sua incidência tende a aumentar quando a ezetimiba é administrada concomitantemente com uma estatina.
As reações adversas mais observadas incluem cefaleia, mialgia, dor abdominal, diarreia e fadiga persistente, por vezes acompanhada por um aumento dos valores das transaminases sanguíneas, especialmente se ZETIA for combinado com estatinas.
Outros efeitos colaterais mais graves, como dispneia, miopatias, hipersensibilidade e astenia, parecem estatisticamente insignificantes.
Observação
ZETIA ® só pode ser vendido sob receita médica.
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