Ingredientes ativos: tansulosina
ANTUNES 0,4 mg cápsulas de liberação modificada
Por que é usado o Antunes? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
ANTUNES é uma droga com atividade bloqueadora do receptor alfa1 adrenérgico que reduz a tensão muscular na próstata e na uretra, facilitando a micção.
Indicações terapêuticas
Sintomas do trato urinário inferior associados à hiperplasia prostática benigna.
Contra-indicações Quando Antunes não deve ser usado
Hipersensibilidade ao cloridrato de tansulosina, incluindo angioedema induzido por drogas, ou a qualquer um dos excipientes.
Insuficiência hepática grave.
Episódios anteriores de hipotensão ortostática.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Antunes
Tal como acontece com outros antagonistas dos adrenoceptores α1, durante o tratamento com ANTUNES, pode ocorrer uma redução da pressão arterial em casos particulares que, raramente, podem levar à síncope. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (tonturas, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou deitar-se até que os sintomas desapareçam.
No uso crônico do produto é aconselhável um check-up médico periódico.
O tratamento de doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml / min) deve ser considerado com precaução, uma vez que o medicamento não foi estudado nestes indivíduos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Antunes
Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.
Não foram observadas interações quando o cloridrato de tansulosina foi administrado concomitantemente com atenolol, enalapril ou teofilina.
O uso concomitante de cimetidina causa um aumento nos níveis plasmáticos de tansulosina, enquanto a furosemida os reduz; no entanto, os níveis de concentração plasmática de tansulosina estão dentro da faixa terapêutica e, portanto, nenhum ajuste de dosagem é necessário.
In vitro, diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não causam alterações na fração livre da tansulosina no plasma humano. A tansulosina não modifica a fração livre do diazepam, propanolol, triclormetiazida e clormadinona.
Em estudos in vitro com frações microssomais hepáticas (representativas do sistema enzimático de metabolização do fármaco ligado ao citocromo P450) com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida, não houve evidência de interações ao nível do metabolismo hepático.
No entanto, o diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.
A administração concomitante de cloridrato de tansulosina e inibidores fortes do CYP3A4 pode levar ao aumento da exposição ao cloridrato de tansulosina. A administração concomitante com cetoconazol (um conhecido inibidor forte do CYP3A4) resultou num aumento da AUC e Cmax do cloridrato de tansulosina por um fator de 2,8 e 2,2, respetivamente.
O cloridrato de tansulosina não deve ser administrado em combinação com inibidores fortes do CYP3A4 em pacientes com um fenótipo de metabolização deficiente do CYP2D6.
O cloridrato de tansulosina deve ser usado com cautela em combinação com inibidores fortes e moderados do CYP3A4.
A administração concomitante de cloridrato de tansulosina e paroxetina, um forte inibidor do CYP206, resultou num aumento na Cmax e AUC da tansulosina por um fator de 1,3 e 1,6, respetivamente, mas estes aumentos não são considerados clinicamente relevantes.
O uso concomitante de outros antagonistas dos adrenoceptores α1 pode causar efeitos hipotensores.
A combinação arbitrária de diferentes medicamentos pode, em geral, ter consequências prejudiciais, por isso é aconselhável que o paciente informe o seu médico sobre quaisquer outras terapias em curso.
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Avisos É importante saber que:
Durante a cirurgia de catarata, foi observada "síndrome da íris flexível intraoperatória" (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) em alguns pacientes tratados ou previamente tratados com cloridrato de tansulosina. O ISIF pode aumentar o risco de complicações oculares durante e após a cirurgia. Portanto, é recomendado não iniciar o tratamento com tansulosina em pacientes agendados para cirurgia de catarata.
A descontinuação do cloridrato de tansulosina 1-2 semanas antes da cirurgia de catarata é considerada empiricamente útil; no entanto, o benefício da descontinuação do tratamento ainda não foi estabelecido.
O IFIS também foi encontrado em pacientes que interromperam a tansulosina por um período mais longo antes da cirurgia de catarata.
Não é recomendado iniciar a terapia com cloridrato de tansulosina em pacientes para os quais a cirurgia de catarata está planejada. Durante a avaliação pré-operatória, o oftalmologista e a equipe cirúrgica devem considerar se o paciente aguardando a cirurgia está sendo tratado ou foi tratado com tansulosina para garantir que as medidas apropriadas possam ser tomadas para controlar o IFIS durante a intervenção.
O cloridrato de tansulosina não deve ser administrado em combinação com inibidores fortes do CYP3A4 em pacientes com um fenótipo de metabolização deficiente do CYP2D6.
O cloridrato de tansulosina deve ser usado com precaução em combinação com inibidores fortes e moderados do CYP3A4 (ver secção 4.5).
É possível que resíduos do comprimido sejam encontrados nas fezes.
Gravidez e amamentação
O uso de ANTUNES não é indicado em mulheres.
Em estudos clínicos de curto e longo prazo com cloridrato de tansulosina foram observados distúrbios de ejaculação. Em estudos pós-autorização, foram relatados casos de distúrbios de ejaculação, ejaculação retrógrada e incapacidade de ejacular.
Condução e utilização de máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, no entanto, a este respeito, o doente deve estar ciente da possibilidade do desenvolvimento de tonturas.
Dosagem e forma de uso Como usar Antunes: Dosagem
Uma cápsula por dia para tomar após o pequeno almoço ou após a primeira refeição do dia.
A cápsula deve ser engolida inteira e não deve ser esmagada ou mastigada, pois isso pode interferir na liberação controlada do ingrediente ativo.
Overdose O que fazer se você tomou muito Antunes
Sintomas Não foram relatados casos de sobredosagem.
A sobredosagem com cloridrato de tansulosina pode causar efeitos hipotensores graves.
Efeitos hipotensivos graves foram observados em diferentes níveis de sobredosagem.
Tratamento
No caso de hipotensão aguda após sobredosagem, devem ser tomadas medidas imediatas para apoiar o sistema cardiovascular.
A pressão arterial e a frequência cardíaca podem ser restauradas ao normal, fazendo com que o paciente se deite.
Se isso não bastasse, expansores de volume e, se necessário, vasoconstritores podem ser usados. A função de Renate deve ser monitorada e medidas gerais de suporte aplicadas. A diálise é de pouca utilidade, pois a tansulosina se liga fortemente às proteínas plasmáticas.
Algumas medidas, como o vômito, podem ser tomadas para evitar a absorção.
Em caso de ingestão de grandes doses, a lavagem gástrica pode ser útil e carvão ativado e um laxante osmótico, como sulfato de sódio, podem ser administrados.
Em caso de ingestão acidental de uma dose excessiva de Antunes, avise imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
O que fazer se você se esqueceu de tomar uma ou mais doses
Se o paciente se esqueceu de tomar a dose diária, ela pode ser tomada no final do dia.
Se um dia de tratamento foi omitido, é aconselhável continuar a terapia normalmente, de acordo com a prescrição médica.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização do Antunes, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Antunes
Como todos os medicamentos, Antunes pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados com o uso de Antunes:
Durante a cirurgia de catarata durante o período de vigilância pós-comercialização, foi observada uma variante da síndrome da pupila pequena conhecida como "Síndrome da íris flexível intraoperatória (IFIS)" associada à terapia com tansulosina (ver também secção 4.4 "Advertências e precauções especiais de utilização"). Experiência pós-comercialização: Além dos eventos adversos listados acima, fibrilação atrial, arritmia, taquicardia e dispneia foram relatadas em associação com o uso de tansulosina. Uma vez que esses eventos espontaneamente relatados vêm da experiência pós-comercialização em todo o mundo, sua frequência e o O papel da tansulosina em causá-los não pode ser determinado com certeza.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Verifique a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
NÃO USE EM CASO DE EVIDENTES SINAIS DE DETERIORAÇÃO.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS
COMPOSIÇÃO
Uma cápsula contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de tansulosina 0,4 mg;
Excipientes: alginato de sódio; copolímero de ácido metilacrílico-etilacrilato (1: 1); Dibeenato de glicerol; maltodextrina; laurilsulfato de sódio; magrogol; polissorbato 80; hidróxido de sódio, simeticona; sílica coloidal anidra;
Cápsula: gelatina; água purificada, óxido de ferro vermelho (E172); dióxido de titânio (E171); óxido de ferro amarelo (E172).
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Cápsula de liberação modificada, dura - Caixa de 20 cápsulas em embalagens blister
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ANTUNAS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada capsula contém, princípio ativo: cloridrato de tansulosina 0,4 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas de liberação modificada.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Sintomas do trato urinário inferior (STUI) associados à hiperplasia benigna da próstata (HPB).
04.2 Posologia e método de administração
Uma cápsula por dia para tomar após o pequeno almoço ou após a primeira refeição do dia. A cápsula deve ser engolida inteira.
As cápsulas não devem ser esmagadas ou mastigadas, pois isso pode interferir na liberação controlada do ingrediente ativo.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
História de hipotensão ortostática.
Insuficiência hepática grave.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tal como acontece com outros bloqueadores alfa1, durante o tratamento com tansulosina, pode ocorrer uma redução da pressão arterial em casos particulares que, raramente, podem levar à síncope. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (tonturas, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou deitar-se até que os sintomas desapareçam.
Antes de iniciar a terapia com tansulosina, o paciente deve ser avaliado quanto a outras condições que podem causar os mesmos sintomas da hiperplasia benigna da próstata. O exame retal e, se necessário, a determinação do antígeno prostático específico (PSA) devem ser realizados antes do tratamento e em intervalos regulares depois disso.
O tratamento de doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml / min) deve ser considerado com precaução, uma vez que estes indivíduos não foram estudados.
Durante a cirurgia de catarata, alguns pacientes, previamente tratados ou tratados com medicamentos contendo tansulosina, experimentaram a IFIS "Síndrome da íris flexível intraoperatória" conhecida como "íris flexível". O aparecimento desta síndrome pode aumentar as complicações cirúrgicas durante a cirurgia, portanto, é recomendado não iniciar o tratamento com tansulosina em pacientes que aguardam cirurgia de catarata.
Experiências anedóticas demonstraram que interromper o tratamento com tansulosina 1 ou 2 semanas antes da cirurgia pode ajudar. No entanto, o benefício da interrupção e o período de interrupção necessário ainda não foram estabelecidos.
Na fase de avaliação pré-operatória, o médico deve investigar se o paciente pretendido para cirurgia está ou esteve em tratamento com tansulosina, a fim de garantir medidas adequadas para o manejo do IFIS durante a operação.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram observadas interações quando a tansulosina foi administrada concomitantemente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina.
O uso concomitante de cimetidina causa um aumento nos níveis plasmáticos de tansulosina, enquanto a furosemida os reduz; em ambos os casos, entretanto, dentro dos limites normais que não tornam necessária uma modificação da dosagem.
Em vitro diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre da tansulosina no plasma humano. A tansulosina não modifica a fração livre do diazepam, propanolol, triclormetiazida e clormadinona.
Em estudos in vitro com frações microssomais hepáticas (representativas do sistema enzimático de metabolização do fármaco ligado ao citocromo P450) com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida, não houve evidência de interações ao nível do metabolismo hepático. No entanto, o diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.
O uso concomitante de outros antagonistas dos adrenoceptores alfa1 pode causar efeitos hipotensores.
04.6 Gravidez e lactação
Não é relevante, pois ANTUNES é para uso apenas em pacientes do sexo masculino.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não existem dados que mostrem a influência de ANTUNES na capacidade de conduzir e utilizar máquinas, contudo, a este respeito, o doente deve estar ciente da possibilidade de ocorrência de vertigens.
04.8 Efeitos indesejáveis
Comum (>1%,
• Doenças do sistema nervoso: tonturas (1,3%).
Incomum (>0.1%,
• Doenças do sistema nervoso: dor de cabeça.
• Distúrbios cardíacos: palpitações.
• Desordens vasculares: hipotensão postural.
• Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: rinite.
• Doenças gastrointestinais: diarreia, náuseas, vômitos, prisão de ventre.
• Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: erupção cutânea, comichão, urticária.
• Sistema reprodutivo e distúrbios mamários: ejaculação anormal.
• Perturbações gerais e alterações no local de administração: astenia.
Cru (>0,01%,
• Distúrbios do sistema nervoso: síncope.
• Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: angioedema.
Muito raro (>0,01%)
• Sistema reprodutivo e distúrbios mamários: priapismo.
Durante a cirurgia de catarata foram notificados casos de “Síndrome de Floppy Iris Intraoperatória” conhecida como “Floppy Iris” associada ao tratamento com tansulosina (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
04.9 Overdose
Nenhum caso de sobredosagem foi relatado.
No entanto, teoricamente, em caso de sobredosagem, poderia ocorrer hipotensão aguda, o que exigiria uma ação imediata a nível cardiovascular.
A pressão arterial e a frequência cardíaca podem ser restauradas ao normal, fazendo com que o paciente se deite.
Se isso não for suficiente, exparders de plasma e, se necessário, medicamentos com ação vasoconstritora podem ser administrados. Além das medidas gerais de suporte, a função renal deve ser monitorada.
A diálise é de pouca utilidade, pois a tansulosina se liga fortemente às proteínas plasmáticas.
Algumas medidas, como o vômito, podem ser tomadas para evitar a absorção.
Em caso de ingestão de grandes doses, a lavagem gástrica pode ser útil e carvão ativado e um laxante osmótico, como sulfato de sódio, podem ser administrados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antagonista do adrenoceptor alfa1.
Código ATC: G04A02. Medicamentos para o tratamento exclusivo de doenças da próstata - Tansulosina.
Mecanismo de ação
A tansulosina se liga seletiva e competitivamente aos adrenoceptores alfa1 pós-sinápticos, particularmente os subtipos alfa1A e alfa1D. que causam o relaxamento da musculatura lisa da próstata e da uretra.
Efeitos farmacodinâmicos
A tansulosina 0,4 mg aumenta o fluxo urinário máximo. Alivia a obstrução relaxando o músculo liso da próstata e da uretra, melhorando assim os sintomas de micção.
Também melhora os sintomas de enchimento, nos quais a instabilidade da bexiga desempenha um papel importante.
Esses efeitos nos sintomas de enchimento e micção são mantidos durante a terapia de longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterismo é significativamente atrasada.
Os bloqueadores alfa1 podem reduzir a pressão arterial, reduzindo a resistência periférica. Nenhuma redução clinicamente significativa da pressão arterial foi observada durante os ensaios clínicos com tansulosina.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A tansulosina é absorvida pelo intestino e está quase totalmente biodisponível.
A absorção é reduzida com a ingestão perto das refeições.
A absorção uniforme pode ser alcançada se o paciente sempre tomar ANTUNES após o café da manhã habitual.
A tansulosina exibe cinética linear.
Após uma dose única de tansulosina na alimentação, os níveis plasmáticos de tansulosina atingem o pico em aproximadamente 6 horas e, em condições de estado estacionário, que são atingidos após 5 dias de tratamento, a Cmax é aproximadamente 2/3 superior à alcançada após uma dose única.
Isso foi observado em pacientes idosos e é razoável esperar o mesmo em pacientes mais jovens.
Existe uma variação individual considerável nos níveis plasmáticos após a dosagem única e repetida.
Distribuição
Em humanos, a tansulosina liga-se às proteínas plasmáticas em aproximadamente 99% e o volume de distribuição é baixo (aproximadamente 0,2 l / kg).
Biotransformação
A tansulosina tem um efeito de primeira passagem insatisfatório, pois é metabolizada lentamente.
A tansulosina está presente no plasma principalmente na forma de fármaco inalterado.
É metabolizado no fígado.
Praticamente nenhuma indução do sistema enzimático microssomal do fígado foi observada no rato.
A insuficiência hepática ligeira a moderada não requer ajuste da dose (ver também secção 4.3).
Nenhum dos metabólitos é mais ativo do que o produto original.
Excreção
A tansulosina e seus metabólitos são eliminados principalmente na urina e aproximadamente 9% do medicamento ingerido é eliminado na forma inalterada.
Após uma dose única de 0,4 mg de tansulosina em condições de alimentação e estado estacionário, a meia-vida de eliminação foi avaliada em 10 e 13 horas, respectivamente.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Estudos de toxicidade de dose única e repetida foram realizados em camundongos, ratos e cães. Estudos de reprodução em ratos, estudos de carcinogenicidade em camundongos e ratos, estudos de genotoxicidade também foram considerados. em vitro e em Eu vivo.
O perfil toxicológico geral, determinado com doses mais altas de tansulosina, é consistente com a atividade farmacológica conhecida dos bloqueadores alfa-adrenérgicos.
Em cães, em doses muito elevadas, o eletrocardiograma é alterado.Esta resposta não é considerada clinicamente relevante.
A tansulosina não apresentou propriedades genotóxicas relevantes.
Um "aumento da incidência de alterações proliferativas no úbere de ratos e camundongos fêmeas foi relatado. Esses achados, que são provavelmente mediados por hiperprolactinemia e ocorrem apenas em altas doses, são considerados irrelevantes."
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Alginato de sódio; copolímero de ácido metilacrílico-etilacrilato (1: 1); dibeenato de glicerol; maltodextrina; laurilsulfato de sódio; magrogol; polissorbato 80; hidróxido de sódio; simeticone; sílica coloidal anidra.
Cápsula: geléia; água purificada; óxido de ferro vermelho (E172); dióxido de titânio (E171); óxido de ferro amarelo (E172).
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister de PVC / PVDC / AL. Embalagem contendo 20 cápsulas.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O produto não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os requisitos legais locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
ANTUNES "cápsulas de liberação modificada de 0,4 mg, duras" 20 cápsulas - AIC n. 036908010
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
11.0 PARA MEDICAMENTOS DE RÁDIO, PREENCHA OS DADOS NA DOSIMETRIA DE RADIAÇÃO INTERNA
12.0 PARA MEDICAMENTOS DE RÁDIO, INSTRUÇÕES DETALHADAS ADICIONAIS SOBRE PREPARAÇÃO EXEMPORÁRIA E CONTROLE DE QUALIDADE
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ANTUNAS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada capsula contém, princípio ativo: cloridrato de tansulosina 0,4 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas de liberação modificada.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Sintomas do trato urinário inferior (STUI) associados à hiperplasia benigna da próstata (HPB).
04.2 Posologia e método de administração
Uma cápsula por dia para tomar após o pequeno almoço ou após a primeira refeição do dia. A cápsula deve ser engolida inteira.
As cápsulas não devem ser esmagadas ou mastigadas, pois isso pode interferir na liberação controlada do ingrediente ativo.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
História de hipotensão ortostática.
Insuficiência hepática grave.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tal como acontece com outros bloqueadores alfa1, durante o tratamento com tansulosina, pode ocorrer uma redução da pressão arterial em casos particulares que, raramente, podem levar à síncope. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (tonturas, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou deitar-se até que os sintomas desapareçam.
Antes de iniciar a terapia com tansulosina, o paciente deve ser avaliado quanto a outras condições que podem causar os mesmos sintomas da hiperplasia benigna da próstata. O exame retal e, se necessário, a determinação do antígeno prostático específico (PSA) devem ser realizados antes do tratamento e em intervalos regulares depois disso.
O tratamento de doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml / min) deve ser considerado com precaução, uma vez que estes indivíduos não foram estudados.
Durante a cirurgia de catarata, alguns pacientes, previamente tratados ou tratados com medicamentos contendo tansulosina, experimentaram a IFIS "Síndrome da íris flexível intraoperatória" conhecida como "íris flexível". O aparecimento desta síndrome pode aumentar as complicações cirúrgicas durante a cirurgia, portanto, é recomendado não iniciar o tratamento com tansulosina em pacientes que aguardam cirurgia de catarata.
Experiências anedóticas demonstraram que interromper o tratamento com tansulosina 1 ou 2 semanas antes da cirurgia pode ajudar. No entanto, o benefício da interrupção e o período de interrupção necessário ainda não foram estabelecidos.
Na fase de avaliação pré-operatória, o médico deve investigar se o paciente pretendido para cirurgia está ou esteve em tratamento com tansulosina, a fim de garantir medidas adequadas para o manejo do IFIS durante a operação.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram observadas interações quando a tansulosina foi administrada concomitantemente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina.
O uso concomitante de cimetidina causa um aumento nos níveis plasmáticos de tansulosina, enquanto a furosemida os reduz; em ambos os casos, entretanto, dentro dos limites normais que não tornam necessária uma modificação da dosagem.
Em vitro diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre da tansulosina no plasma humano. A tansulosina não modifica a fração livre do diazepam, propanolol, triclormetiazida e clormadinona.
Em estudos in vitro com frações microssomais hepáticas (representativas do sistema enzimático de metabolização do fármaco ligado ao citocromo P450) com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida, não houve evidência de interações ao nível do metabolismo hepático. No entanto, o diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.
O uso concomitante de outros antagonistas dos adrenoceptores alfa1 pode causar efeitos hipotensores.
04.6 Gravidez e lactação
Não é relevante, pois ANTUNES é para uso apenas em pacientes do sexo masculino.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não existem dados que mostrem a influência de ANTUNES na capacidade de conduzir e utilizar máquinas, contudo, a este respeito, o doente deve estar ciente da possibilidade de ocorrência de vertigens.
04.8 Efeitos indesejáveis
Comum (>1%,
• Doenças do sistema nervoso: tonturas (1,3%).
Incomum (>0.1%,
• Doenças do sistema nervoso: dor de cabeça.
• Distúrbios cardíacos: palpitações.
• Desordens vasculares: hipotensão postural.
• Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: rinite.
• Doenças gastrointestinais: diarreia, náuseas, vômitos, prisão de ventre.
• Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: erupção cutânea, comichão, urticária.
• Sistema reprodutivo e distúrbios mamários: ejaculação anormal.
• Perturbações gerais e alterações no local de administração: astenia.
Cru (>0,01%,
• Distúrbios do sistema nervoso: síncope.
• Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: angioedema.
Muito raro (>0,01%)
• Sistema reprodutivo e distúrbios mamários: priapismo.
Durante a cirurgia de catarata foram notificados casos de “Síndrome de Floppy Iris Intraoperatória” conhecida como “Floppy Iris” associada ao tratamento com tansulosina (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
04.9 Overdose
Nenhum caso de sobredosagem foi relatado.
No entanto, teoricamente, em caso de sobredosagem, poderia ocorrer hipotensão aguda, o que exigiria uma ação imediata a nível cardiovascular.
A pressão arterial e a frequência cardíaca podem ser restauradas ao normal, fazendo com que o paciente se deite.
Se isso não for suficiente, exparders de plasma e, se necessário, medicamentos com ação vasoconstritora podem ser administrados. Além das medidas gerais de suporte, a função renal deve ser monitorada.
A diálise é de pouca utilidade, pois a tansulosina se liga fortemente às proteínas plasmáticas.
Algumas medidas, como o vômito, podem ser tomadas para evitar a absorção.
Em caso de ingestão de grandes doses, a lavagem gástrica pode ser útil e carvão ativado e um laxante osmótico, como sulfato de sódio, podem ser administrados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antagonista do adrenoceptor alfa1.
Código ATC: G04A02. Medicamentos para o tratamento exclusivo de doenças da próstata - Tansulosina.
Mecanismo de ação
A tansulosina se liga seletiva e competitivamente aos adrenoceptores alfa1 pós-sinápticos, particularmente os subtipos alfa1A e alfa1D. que causam o relaxamento da musculatura lisa da próstata e da uretra.
Efeitos farmacodinâmicos
A tansulosina 0,4 mg aumenta o fluxo urinário máximo. Alivia a obstrução relaxando o músculo liso da próstata e da uretra, melhorando assim os sintomas de micção.
Também melhora os sintomas de enchimento, nos quais a instabilidade da bexiga desempenha um papel importante.
Esses efeitos nos sintomas de enchimento e micção são mantidos durante a terapia de longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterismo é significativamente atrasada.
Os bloqueadores alfa1 podem reduzir a pressão arterial, reduzindo a resistência periférica. Nenhuma redução clinicamente significativa da pressão arterial foi observada durante os ensaios clínicos com tansulosina.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A tansulosina é absorvida pelo intestino e está quase totalmente biodisponível.
A absorção é reduzida com a ingestão perto das refeições.
A absorção uniforme pode ser alcançada se o paciente sempre tomar ANTUNES após o café da manhã habitual.
A tansulosina exibe cinética linear.
Após uma dose única de tansulosina na alimentação, os níveis plasmáticos de tansulosina atingem o pico em aproximadamente 6 horas e, em condições de estado estacionário, que são atingidos após 5 dias de tratamento, a Cmax é aproximadamente 2/3 superior à alcançada após uma dose única.
Isso foi observado em pacientes idosos e é razoável esperar o mesmo em pacientes mais jovens.
Existe uma variação individual considerável nos níveis plasmáticos após a dosagem única e repetida.
Distribuição
Em humanos, a tansulosina liga-se às proteínas plasmáticas em aproximadamente 99% e o volume de distribuição é baixo (aproximadamente 0,2 l / kg).
Biotransformação
A tansulosina tem um efeito pobre de primeira passagem, pois é metabolizada lentamente.
A tansulosina está presente no plasma principalmente na forma de fármaco inalterado.
É metabolizado no fígado.
Praticamente nenhuma indução do sistema enzimático microssomal do fígado foi observada no rato.
A insuficiência hepática ligeira a moderada não requer ajuste da posologia (ver também secção 4.3).
Nenhum dos metabólitos é mais ativo do que o produto original.
Excreção
A tansulosina e seus metabólitos são eliminados principalmente na urina e aproximadamente 9% do medicamento ingerido é eliminado na forma inalterada.
Após uma dose única de 0,4 mg de tansulosina em condições de alimentação e estado estacionário, a meia-vida de eliminação foi avaliada em 10 e 13 horas, respectivamente.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Estudos de toxicidade de dose única e repetida foram realizados em camundongos, ratos e cães. Estudos de reprodução em ratos, estudos de carcinogenicidade em camundongos e ratos, estudos de genotoxicidade também foram considerados. em vitro e em Eu vivo.
O perfil toxicológico geral, determinado com doses mais altas de tansulosina, é consistente com a atividade farmacológica conhecida dos bloqueadores alfa-adrenérgicos.
Em cães, em doses muito elevadas, o eletrocardiograma é alterado.Esta resposta não é considerada clinicamente relevante.
A tansulosina não apresentou propriedades genotóxicas relevantes.
Um "aumento da incidência de alterações proliferativas no úbere de ratos e camundongos fêmeas foi relatado. Esses achados, que são provavelmente mediados por hiperprolactinemia e ocorrem apenas em altas doses, são considerados irrelevantes."
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Alginato de sódio; copolímero de ácido metilacrílico-etilacrilato (1: 1); dibeenato de glicerol; maltodextrina; laurilsulfato de sódio; magrogol; polissorbato 80; hidróxido de sódio; simeticone; sílica coloidal anidra.
Cápsula: geléia; água purificada; óxido de ferro vermelho (E172); dióxido de titânio (E171); óxido de ferro amarelo (E172).
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister de PVC / PVDC / AL. Embalagem contendo 20 cápsulas.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O produto não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os requisitos legais locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
ANTUNES "cápsulas de liberação modificada de 0,4 mg, duras" 20 cápsulas - AIC n. 036908010
