Ingredientes ativos: Prazepam
Comprimidos de PRAZENE 10 mg
Comprimidos de PRAZENE 20 mg
PRAZENE 15 mg / ml gotas orais, solução
Por que o Prazene é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Derivado de benzodiazepina com atividade ansiolítica.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou torna o indivíduo muito desconfortável.
Contra-indicações Quando Prazene não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, às benzodiazepinas ou a qualquer um dos excipientes.
Miastenia grave.
Insuficiência respiratória grave. Insuficiência hepática grave. Síndrome da apnéia do sono. Primeiro trimestre de gravidez e durante o período de amamentação (ver "Advertências especiais").
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Prazene
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser limitada e deve ser tão curta quanto possível (ver “Dose, método e tempo de administração”), mas não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um período de retirada gradual. A extensão da terapia além desses períodos não deve ocorrer sem uma reavaliação da situação clínica.
Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente. Além disso, é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando assim a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram no momento da suspensão do medicamento.
É importante alertar o paciente que a mudança abrupta para um benzodiazepínico com curta duração de ação não é recomendada, pois podem ocorrer sintomas de abstinência.
Grupos específicos de pacientes
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma consideração cuidadosa da real necessidade de tratamento; a duração do tratamento deve ser a mais curta possível. Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver "Dose, método e tempo de administração"). , uma dose mais baixa é sugerida para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória.Benzodiazepínicos não são indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, pois podem precipitar encefalopatia. Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas. Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (o suicídio pode ser precipitado nesses pacientes). Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
A posologia deve ser mantida dentro de limites prudentes em pacientes com alterações orgânicas cerebrais (especialmente ateroscleróticas) ou com insuficiência cardiorrespiratória. Em caso de tratamento prolongado, é aconselhável verificar periodicamente o hemograma e a função hepática.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Prazene
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente algum medicamento, mesmo sem receita.
Álcool: a ingestão concomitante de álcool deve ser evitada.O efeito sedativo pode ser aumentado quando o medicamento é tomado em conjunto com álcool. Isto afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Associação com depressores do SNC: o efeito depressivo central pode ser potencializado em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. Aumento da euforia levando a um aumento do psiquismo. dependência.
Compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450): podem aumentar a atividade das benzodiazepinas. Em menor grau, isso também se aplica às benzodiazepinas que são metabolizadas apenas por conjugação. Os inibidores do CYP3A4 podem reduzir o metabolismo do prazepam e aumentar o seu metabolismo potencial. grau de toxicidade.
Os anticoncepcionais orais podem potencializar os efeitos do prazepam, pois inibem o metabolismo oxidativo. Consequentemente, a administração concomitante de contraceptivos orais causa um aumento nas concentrações séricas de benzodiazepínicos em metabolismo oxidativo. Pacientes em terapia anticoncepcional oral devem ser monitorados para quaisquer efeitos aumentados do prazepam.
Os benzodiazepínicos devem ser associados com cautela à clozapina, pois podem causar efeitos depressivos adicionais no sistema nervoso central. Confusão grave, hipotensão e depressão respiratória foram raramente observadas em pacientes recebendo clozapina concomitantemente ou após tratamento com benzodiazepínicos. Em pacientes em tratamento concomitante com clozapina, a dose inicial de benzodiazepina deve ser aproximadamente metade da dose usual até que tenha sido alcançada experiência suficiente do paciente.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Não foram realizados estudos controlados adequados em mulheres grávidas. Não existem dados suficientes sobre a teratogenicidade da exposição aos benzodiazepínicos. Alguns estudos iniciais indicaram que a exposição in utero aos benziodiazepínicos pode estar associada a malformações congênitas. Os estudos subsequentes não forneceram evidências fortes sobre a correlação entre o uso de benzodiazepínicos e o desenvolvimento de malformações. Nos casos em que foi observada uma correlação com os benzodiazepínicos, a exposição ocorreu principalmente no primeiro trimestre da gravidez. A administração continuada durante o último trimestre pode estar associada a retardo do crescimento intrauterino. O uso durante o último trimestre até o nascimento está associado a complicações neonatais, incluindo síndrome do desconforto respiratório, síndrome do "bebê flácido" (hipotonia, letargia e dificuldade de sucção) e síndrome de abstinência da droga (tremor, irritabilidade, hipertonia, diarréia / vômito e sucção vigorosa ) Se os benzodiazepínicos forem tomados durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando benzodiazepínicos, a paciente deve ser avisada do perigo potencial para o feto.
Não administrar no primeiro trimestre da gravidez e durante o período de amamentação.
Uma vez que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno, não devem ser administrados a mães que amamentam.
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda de eficácia dos efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos após o uso repetido por algumas semanas.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento, sendo maior em pacientes com histórico de uso de drogas ou álcool.
Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões. Insônia de rebote e ansiedade: uma síndrome transitória na qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepínicos recorrem de forma agravada podem ocorrer na descontinuação do tratamento. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, inquietação ou distúrbios Como o risco de os sintomas de abstinência ou rebote são maiores após a interrupção abrupta do tratamento, sugere-se uma diminuição gradual da dosagem.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre mais freqüentemente várias horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir o risco, deve-se garantir que os pacientes possam ter de 7 a 8 horas de sono ininterrupto (consulte "Efeitos colaterais").
Reações psiquiátricas e paradoxais
Quando os benzodiazepínicos são usados, sabe-se que podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Nesse caso, o medicamento deve ser interrompido, pois estas reações são mais frequentes em crianças e idosos.
Como o prazepam tem efeitos depressores do SNC, os pacientes devem ser aconselhados a evitar a ingestão simultânea de álcool e outras drogas depressoras do SNC.
A combinação de PRAZENE com outras drogas psicotrópicas requer especial cuidado e vigilância por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis da interação (ver “Interações”).
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sedação, amnésia, diminuição da concentração e função muscular podem afetar adversamente a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Se a duração do sono for insuficiente, a probabilidade de comprometimento do estado de alerta pode aumentar (consulte "Interações").
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes:
Prazene contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Prazene: Dosagem
Adultos
PRAZENE é administrado por via oral em doses divididas ou como uma dose única. Em doses divididas, a dosagem média usual é de 30 mg / dia, ou seja, 1 comprimido de 10 mg 3 vezes ao dia. A posologia deve ser ajustada gradativamente na faixa entre 20 e 60 mg / dia em relação à resposta do paciente.
PRAZENE pode ser administrado em dose única ao deitar e a dose inicial recomendada é de 20 mg. A resposta do paciente a muitos dias de tratamento pode permitir que o médico aumente ou ocasionalmente diminua a dose para atingir o efeito ansiolítico máximo com o mínimo de sonolência diurna. A dosagem ideal é geralmente entre 20 e 40 mg / dia.
Os mesmos esquemas posológicos podem ser implementados com a solução em gotas, levando-se em consideração que 20 gotas contêm 10 mg de princípio ativo. As gotas devem ser diluídas em água ou outra bebida.
Pacientes idosos ou debilitados, incluindo aqueles com disfunção hepática e / ou renal.
Geralmente, é suficiente reduzir pela metade a dose recomendada para adultos para uma resposta terapêutica adequada (ver "Precauções de uso").
Crianças
A segurança e eficácia do medicamento veterinário em crianças não foram investigadas, no entanto, recomenda-se a leitura atenta das “Precauções de utilização”.
O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa. A dose máxima não deve ser excedida.
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração total do tratamento geralmente não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessária uma extensão além do período máximo de tratamento, caso em que isso não deve ser feito sem uma reavaliação da condição do paciente.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Prazene
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Prazene, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de Prazene, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.Como com outros benzodiazepínicos, uma sobredosagem não deve ser fatal, a menos que a ingestão concomitante de outros depressores do SNC (incluindo álcool).
No tratamento de sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo.
Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma hora) se o paciente estiver consciente ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente.
Se nenhuma melhora for observada com o esvaziamento do estômago, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção.Em especial atenção deve ser dada às funções respiratórias e cardiovasculares na terapia de emergência. A superdosagem de benzodiazepínicos geralmente resulta em vários graus de depressão do sistema nervoso central, desde opacificação até coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e raramente morte. Hipotensão, embora improvável, pode ser mantida sob controle com vasopressores ( tais como bitartarato de levarterenol ou bitartarato de metaraminol).
Flumazenil, um antagonista específico do receptor de benzodiazepina, é indicado como um antídoto para a supressão completa ou parcial do efeito sedativo dos benzodiazepínicos e pode ser usado em caso de sobredosagem de benzodiazepina suspeita ou confirmada. O flumazenil destina-se como um tratamento auxiliar - e não substituto - para o tratamento ideal da sobredosagem com benzodiazepínicos. Os pacientes tratados com flumazenil devem ser monitorados para sedação, depressão respiratória e outros efeitos residuais dos benzodiazepínicos, por um período apropriado de tempo após o tratamento. Os médicos devem levar isso em consideração. o risco de convulsões associadas ao tratamento com flumazenil, particularmente em pacientes em uso de benzodizepina por longos períodos e em caso de sobredosagem de antidepressivos cíclicos.Recomenda-se a consulta do folheto informativo contido na embalagem do flumazenil antes do uso.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Prazene
Como todos os medicamentos, Prazene pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
PRAZENE geralmente é bem tolerado.
Os seguintes efeitos indesejáveis foram notificados em ensaios clínicos duplo-cegos controlados com placebo, utilizando uma dose diária normal de 30 mg em doses divididas.
Esses efeitos são típicos dos benzodiazepínicos:
Transtornos psiquiátricos: confusão, sonhos vívidos
Doenças do sistema nervoso: ataxia, tontura, excitação, tontura, sonolência diurna, dor de cabeça, hiperatividade, tontura, fala arrastada, síncope, tremores
Afecções oculares: visão turva
Distúrbios cardíacos: palpitações, leve redução da pressão arterial
Doenças gastrointestinais: boca seca, doenças gastrointestinais
Doenças hepáticas: disfunção hepática
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: diaforese, prurido, reações cutâneas
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos: dores nas articulações, fraqueza muscular
Doenças renais e urinárias: doenças geniturinárias
Perturbações gerais e alterações no local de administração: fadiga, inchaço dos pés, fraqueza
Investigações: pressão arterial baixa, testes de função hepática anormais, ganho de peso.
Outros efeitos colaterais relatados são: embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, visão dupla. Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com administrações subsequentes.Outras reações adversas foram ocasionalmente relatadas, incluindo: alterações na libido, midríase e granulocitopenia.
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a mudanças comportamentais (ver "Advertências especiais").
Depressão
Um estado depressivo pré-existente pode ser desmascarado durante o uso de benzodiazepínicos. Os benzodiazepínicos ou compostos semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar reações como: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais.
Essas reações podem ser bastante graves. Eles são mais prováveis em crianças e idosos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver "Advertências especiais"). Pode ocorrer dependência psíquica. Foi relatado abuso de benzodiazepínicos.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Advertência: Não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Comprimidos de PRAZENE 10 mg
1 comprimido contém:
Ingrediente ativo: prazepam 10 mg.
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido de milho, estearato de magnésio, sílica coloidal anidra.
Comprimidos de PRAZENE 20 mg
1 comprimido contém:
Princípio ativo: prazepam 20 mg.
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido de milho, estearato de magnésio, sílica coloidal anidra.
Solução em gotas orais de PRAZENE 15 mg / ml
1 ml (igual a 30 gotas) de solução contém:
Princípio ativo: prazepam 15 mg.
Excipientes: propilenoglicol, etilenoglicol, polissorbato 80, sacarina sódica, levomentol, anetol, azul patente V.
1 gota contém 0,5 mg de prazepam
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos e solução para gotas orais.
Comprimidos de PRAZENE 10 mg: caixa com 30 comprimidos de 10 mg.
Comprimidos de PRAZENE 20 mg: caixa com 20 comprimidos de 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml solução em gotas orais: 1 frasco conta-gotas de 20 ml.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
PRAZENE
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos de PRAZENE 10 mg
Um comprimido contém:
ingrediente ativo: prazepam 10 mg.
Comprimidos de PRAZENE 20 mg
Um comprimido contém:
ingrediente ativo: prazepam 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml gotas orais, solução
1 ml (igual a 30 gotas) de solução contém:
ingrediente ativo: prazepam 15 mg.
1 gota = 0,5 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução de comprimidos e gotas orais.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Ansiedade.
Estados de ansiedade, tensão, agitação, irritabilidade, mau humor; distúrbios psiconeuróticos; distúrbios orgânicos funcionais e distúrbios psiconeuróticos (neuroses orgânicas).
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou torna o indivíduo muito desconfortável.
04.2 Posologia e método de administração
Adultos
PRAZENE é administrado por via oral em doses divididas ou como uma dose única.
Em doses divididas, a dosagem média usual é de 30 mg / dia, ou seja, 1 comprimido de 10 mg 3 vezes ao dia. A posologia deve ser ajustada gradativamente na faixa entre 20 e 60 mg / dia em relação à resposta do paciente.
PRAZENE pode ser administrado em dose única ao deitar e a dose inicial recomendada é de 20 mg. A resposta do paciente a muitos dias de tratamento pode permitir que o médico aumente ou ocasionalmente diminua a dose para atingir o efeito ansiolítico máximo com o mínimo de sonolência diurna. A dosagem ideal é geralmente entre 20 e 40 mg / dia.
Os mesmos esquemas posológicos podem ser implementados com a solução em gotas, levando-se em consideração que 20 gotas contêm 10 mg de princípio ativo. As gotas devem ser diluídas em água ou outra bebida.
Grupos específicos de pacientes
Pacientes idosos ou debilitados, incluindo aqueles com disfunção hepática e / ou renal
Geralmente, é suficiente reduzir para metade as doses recomendadas para adultos para atingir uma resposta terapêutica adequada (ver secção 4.4).
Crianças
A segurança e eficácia do medicamento veterinário em crianças não foram investigadas.
No entanto, recomenda-se a leitura cuidadosa da seção 4.4. O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa. A dose máxima não deve ser excedida.
O tratamento deve ser o mais curto possível. O paciente deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser cuidadosamente considerada, principalmente se o paciente não apresentar sintomas. A duração total do tratamento geralmente não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessária uma extensão além do período máximo de tratamento, caso em que isso não deve ser feito sem uma reavaliação da condição do paciente.
Tal como acontece com outros benzodiazepínicos de ação prolongada, o doente deve ser monitorizado regularmente no início do tratamento para diminuir a dose ou frequência da ingestão, se necessário, para prevenir sobredosagem devido à acumulação.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, às benzodiazepinas ou a qualquer um dos excipientes.
Miastenia grave.
Insuficiência respiratória grave. Insuficiência hepática grave. Síndrome da apnéia do sono. Primeiro trimestre de gravidez e durante o período de amamentação (ver seção 4.6)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda de eficácia dos efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos após o uso repetido por algumas semanas.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento, sendo maior em pacientes com histórico de uso de drogas ou álcool.
Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia de rebote e ansiedade: uma síndrome transitória na qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepínicos recorrem de forma agravada podem ocorrer na descontinuação do tratamento. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, inquietação ou distúrbios Como o risco de os sintomas de abstinência ou rebote são maiores após a interrupção abrupta do tratamento, sugere-se uma diminuição gradual da dosagem.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver secção 4.2), mas não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um intervalo de segurança gradual. A extensão da terapia além desses períodos não deve ocorrer sem uma reavaliação da situação clínica. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Também é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram com a suspensão do medicamento.
É importante alertar o paciente que, uma vez que PRAZENE é um benzodiazepínico de ação prolongada, a mudança repentina para um benzodiazepínico de ação curta é desaconselhável, pois podem ocorrer sintomas de abstinência.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Isto ocorre mais frequentemente várias horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir o risco, deve ser assegurado que os doentes podem ter 7-8 horas de sono ininterrupto (ver secção 4.8).
Reações psiquiátricas e paradoxais
Quando os benzodiazepínicos são usados, sabe-se que podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Nesse caso, o medicamento deve ser interrompido, pois estas reações são mais frequentes em crianças e idosos.
Grupos específicos de pacientes
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma consideração cuidadosa da real necessidade de tratamento; a duração do tratamento deve ser a mais curta possível. Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver secção 4.2). Da mesma forma, sugere-se uma dose mais baixa. doentes com insuficiência respiratória crónica devido ao risco de depressão respiratória Os benzodiazepínicos não são indicados em doentes com insuficiência hepática grave, uma vez que podem precipitar encefalopatia (ver secção 4.3).Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas. Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (o suicídio pode ser precipitado nesses pacientes). Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Como PRAZENE deprime o Sistema Nervoso Central, os pacientes devem ser aconselhados a evitar a ingestão simultânea de álcool e outras drogas com atividade depressora do SNC.
A combinação de PRAZENE com outros psicotrópicos requer particular cuidado e vigilância por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis da interação (ver secção 4.5).
A posologia deve ser mantida dentro de limites prudentes em pacientes com alterações orgânicas cerebrais (especialmente ateroscleróticas) ou com insuficiência cardiorrespiratória.
Em caso de tratamento prolongado, é aconselhável verificar periodicamente o hemograma e a função hepática.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Prazene contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose por deficiência de lactase ou má absorção de glucose / galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Álcool: A ingestão concomitante com álcool deve ser evitada.O efeito sedativo pode ser aumentado quando o medicamento é tomado juntamente com álcool.
Isto afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Associação com depressores do SNC: o efeito depressivo central pode ser aumentado em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento da euforia por liderar a um aumento da dependência psíquica.
Compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450): Pode aumentar a atividade dos benzodiazepínicos.Em menor grau, isso também se aplica aos benzodiazepínicos, que são metabolizados apenas por conjugação.
Os inibidores do CYP3A4 podem reduzir o metabolismo do prazepam e aumentar o seu potencial grau de toxicidade.
Contraceptivos orais podem aumentar os efeitos do prazepam, pois inibem o metabolismo oxidativo. Consequentemente, a administração concomitante de contraceptivos orais causa um aumento nas concentrações séricas de benzodiazepínicos em metabolismo oxidativo.
Pacientes em terapia anticoncepcional oral devem ser monitorados para qualquer aumento nos efeitos do prazepam.
Os benzodiazepínicos devem ser usados com cautela com a clozapina, pois podem causar efeitos depressivos aditivos no sistema nervoso central. Confusão grave, hipotensão e depressão respiratória foram raramente observadas em pacientes recebendo clozapina concomitantemente ou após tratamento com benzodiazepínicos. Em pacientes em tratamento concomitante com clozapina, a dose inicial de benzodiazepina deve ser aproximadamente metade da dose usual até que tenha sido alcançada experiência suficiente do paciente.
04.6 Gravidez e lactação
Não foram realizados estudos controlados adequados em mulheres grávidas.
Não existem dados suficientes sobre a teratogenicidade da exposição aos benzodiazepínicos. Alguns estudos iniciais indicaram que a exposição in utero aos benziodiazepínicos pode estar associada a malformações congênitas. Os estudos subsequentes não forneceram evidências fortes sobre a correlação entre o uso de benzodiazepínicos e o desenvolvimento de malformações. Nos casos em que foi observada uma correlação com os benzodiazepínicos, a exposição ocorreu principalmente no primeiro trimestre da gravidez. A administração continuada durante o último trimestre pode estar associada a retardo do crescimento intrauterino. O uso durante o último trimestre até o nascimento está associado a complicações neonatais, incluindo síndrome do desconforto respiratório, síndrome do "bebê flácido" (hipotonia, letargia e dificuldade de sucção) e síndrome de abstinência da droga (tremor, irritabilidade, hipertonia, diarréia / vômito e sucção vigorosa ) Se os benzodiazepínicos forem tomados durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando benzodiazepínicos, a paciente deve ser avisada do perigo potencial para o feto.
Não administrar no primeiro trimestre da gravidez e durante o período de amamentação.
Uma vez que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno, não devem ser administrados a mães que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sedação, amnésia, diminuição da concentração e função muscular podem afetar adversamente a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Se a duração do sono foi insuficiente, a probabilidade de diminuição do estado de alerta pode aumentar (ver seção 4.5).
04.8 Efeitos indesejáveis
PRAZENE geralmente é bem tolerado.
Os seguintes efeitos indesejáveis foram notificados em ensaios clínicos duplo-cegos controlados com placebo, utilizando uma dose diária normal de 30 mg em doses divididas.
Esses efeitos são típicos dos benzodiazepínicos:
Transtornos psiquiátricos: confusão, sonhos vívidos.
Doenças do sistema nervoso: ataxia, vertigem, excitação, tontura, sonolência, dor de cabeça, hiperatividade, tontura, fala arrastada, síncope, tremores
Afecções oculares: visão turva.
Distúrbios cardíacos: palpitações, ligeira redução da pressão arterial.
Doenças gastrointestinais: boca seca, doenças gastrointestinais. Afecções hepáticas: disfunção hepática.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: diaforese, prurido, reacções cutâneas.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos: dores nas articulações.
Doenças renais e urinárias: doenças geniturinárias.
Perturbações gerais e alterações no local de administração: fadiga, inchaço dos pés, fraqueza.
Investigações: pressão arterial baixa, testes de função hepática anormais, ganho de peso.
Outros efeitos colaterais relatados são: embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, visão dupla. Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com administrações subsequentes.Outras reações adversas foram ocasionalmente relatadas, incluindo: alterações na libido, midríase e granulocitopenia.
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a alterações comportamentais (ver secção 4.4).
Depressão
Um estado depressivo pré-existente pode ser desmascarado durante o uso de benzodiazepínicos.
Os benzodiazepínicos ou compostos semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar reações como: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais.
Essas reações podem ser bastante graves. Eles são mais prováveis em crianças e idosos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver secção 4.4) .Pode ocorrer dependência psíquica. Foi relatado abuso de benzodiazepínicos.
04.9 Overdose
Tal como acontece com outros benzodiazepínicos, não se prevê que a sobredosagem coloque a vida em risco, a menos que sejam tomados concomitantemente outros depressores do SNC (incluindo o álcool).
No tratamento de sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo.
Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma hora) se o paciente estiver consciente ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente.
Se nenhuma melhora for observada com o esvaziamento do estômago, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção.Em especial atenção deve ser dada às funções respiratórias e cardiovasculares na terapia de emergência. A superdosagem de benzodiazepínicos geralmente resulta em vários graus de depressão do sistema nervoso central, desde opacificação até coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e raramente morte.
A hipotensão, embora improvável, pode ser controlada com vasopressores (como bitartarato de levarterenol ou bitartarato de metaraminol).
Flumazenil, um antagonista do receptor de benzodiazepina específico, é indicado como um antídoto para a supressão completa ou parcial do efeito sedativo dos benzodiazepínicos e pode ser usado em caso de sobredosagem de benzodiazepina suspeita ou conhecida. Flumazenil destina-se como um tratamento auxiliar - e não substituto - para o manejo ideal da sobredosagem com benzodiazepínicos. Os pacientes tratados com flumazenil devem ser monitorados para sedação, depressão respiratória e outros efeitos residuais dos benzodiazepínicos, por um período apropriado de tempo após o tratamento. Os médicos devem levar isso em consideração. o risco de convulsões associadas ao tratamento com flumazenil , particularmente em pacientes em uso de benzodizepina por longos períodos e em caso de sobredosagem com antidepressivos cíclicos.Recomenda-se a consulta do folheto informativo contido na embalagem do flumazenil antes do uso.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: derivado benzodiazepínico com atividade ansiolítica.
ATC: N05BA11
Prazepam é um medicamento pertencente à classe dos 1-4 benzodiazepínicos.
Experimentos farmacológicos em animais mostraram que o prazepam atua como um tranqüilizante menor, que sua ação é semelhante à de outros benzodiazepínicos, mas com uma margem maior entre os efeitos tranquilizantes e hipnóticos.Também foi demonstrado que o prazepam exerce uma ação relaxante muscular.
Os benzodiazepínicos atuam ao nível das regiões límbica, talâmica e hipotalâmica do sistema nervoso central e são capazes de causar qualquer nível necessário de depressão do sistema nervoso, incluindo sedação, hipnose, relaxamento dos músculos esqueléticos e efeito anticonvulsivante.
Evidências recentes indicam que os benzodiazepínicos exercem seu efeito por meio da estimulação do complexo receptor GABA (ácido gama-aminobutírico) -benzodiazepina.
O GABA é um neurotransmissor inibitório que exerce sua atividade no nível de subtipos de receptores específicos definidos como GABA-A e GABA-B. GABA-A é o principal subtipo de receptor presente no sistema nervoso central e acredita-se que esteja envolvido na ação de ansiolíticos e sedativos.
Acredita-se que os receptores GABA-A estejam acoplados a subtipos de receptores específicos para benzodiazepínicos (BNZs). Existem três tipos de receptores de BNZ no sistema nervoso central e outros tecidos: os receptores de BNZ1 estão localizados no cerebelo e no córtex cerebral; Os receptores BNZ2 são encontrados no córtex cerebral e medula espinhal e os receptores BNZ3 nos tecidos periféricos.
A ativação do receptor BNZ1 medeia o sono, enquanto o receptor BNZ2 atua no relaxamento muscular, atividade anticonvulsivante, coordenação motora e memória. Os benzodiazepínicos se ligam de forma inespecífica aos receptores BNZ1 e BNZ2, que têm o efeito final de aumentar os efeitos do GABA. Ao contrário dos barbitúricos, que aumentam os efeitos mediados pelo GABA ao prolongar o tempo de abertura dos canais de cloro, os benzodiazepínicos aumentam o efeito do GABA aumentando a afinidade de GABA para seu receptor.
A ligação do GABA ao seu sítio receptor provoca a abertura dos canais de cloro, causando a consequente hiperpolarização da membrana celular e impedindo a posterior excitação da célula.
A experimentação da farmacologia humana mostrou que o prazepam tem efeitos depressivos no sistema nervoso central. A administração oral de uma dose única de 60 mg e doses divididas de até 100 mg três vezes ao dia (300 mg / dia no total) não mostrou efeitos tóxicos. Prazepam tem uma actividade ansiolítica marcada com a característica de não ter qualquer efeito hipnótico: a sua baixa toxicidade, juntamente com a ausência de acção depressiva nos centros respiratórios e o efeito prolongado, permitem a sua utilização em todas as formas ansiosas.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Prazepam é prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal, independentemente dos valores de pH gástrico.
A metabolização ocorre na primeira passagem pelo fígado e, portanto, no sangue periférico, o prazepam, como tal, está ausente ou presente apenas em quantidades muito limitadas.
Seu principal produto de transformação, o desalquilprazepam, é encontrado no sangue periférico e constitui seu metabólito ativo.
Além disso, encontram-se pequenas quantidades de 3-hidroxiprazepam e oxazepam, na forma parcialmente glucuronada, prontas para a excreção urinária e, portanto, sem qualquer efeito terapêutico.
A biodisponibilidade de desalquilprazepam de prazepam é de 51 ± 5%.
A farmacocinética do prazepam é caracterizada por níveis sanguíneos constantes e ausência de picos plasmáticos.
Após a administração única de um comprimido de 20 mg de prazepam, o nível sanguíneo máximo do metabólito ativo é atingido na 5ª-6ª hora, após o qual, sem um pico verdadeiro, o nível sanguíneo diminui lentamente.
A meia-vida de eliminação do metabólito ativo é de aproximadamente 60 horas e é mais prolongada em idosos, indivíduos obesos, hepatopatas e pessoas com cirrose hepática.
Após administração repetida, o nível sanguíneo aumenta durante alguns dias e atinge o estado de equilíbrio no dia 9.
Com a descontinuação do medicamento, os níveis sanguíneos não caem abruptamente, mas gradualmente.
O volume de distribuição é 14,4 ± 5,1 litros / kg.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 97,5%.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Carcinogênese, mutagênese e redução da fertilidade
Não foram realizados estudos de longo prazo para avaliar a carcinogênese, mutagênese e fertilidade com prazepam. Alguns estudos iniciais revelaram um risco congênito aumentado de malformações associadas ao uso de clordiazepóxido, diazepam e meprobamato no primeiro trimestre da gravidez; esses dados não foram confirmados por estudos subsequentes. Prazepam, um derivado da benzodiazepina, não foi estudado. determinar se pode estar associado a um risco aumentado de anomalias fetais (ver secção 4.6).
Estudos toxicológicos de longo prazo em ratos e cães mostraram hepatomegalia e colestase.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Comprimidos de PRAZENE 10 mg
Um comprimido contém: lactose, celulose microcristalina, amido de milho, estearato de magnésio, sílica coloidal anidra.
Comprimidos de PRAZENE 20 mg
Um comprimido contém: lactose, celulose microgranular, amido de milho, estearato de magnésio, sílica coloidal anidra.
PRAZENE 15 mg / ml gotas orais, solução
1 ml contém: propilenoglicol, etilenoglicol, polissorbato 80, sacarina sódica, levomentol, anetol, azul patente V.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Nenhum.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos de PRAZENE 10 mg
Caixa de 30 comprimidos em blister.
Comprimidos de PRAZENE 20 mg
Caixa com 20 comprimidos em blister.
PRAZENE 15 mg / ml gotas orais, solução
1 frasco de vidro de 20ml com conta-gotas.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Pfizer Italia S.r.l.
via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
PRAZENE 10 mg comprimidos 30 comprimidos de 10 mg - AIC n. 023762026
PRAZENE 20 mg comprimidos 20 comprimidos de 20 mg - AIC n. 023762038
PRAZENE 15 mg / ml gotas orais, solução 1 frasco de 20 ml - AIC n. 023762053
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Comprimidos de PRAZENE 10 mg 26 de janeiro de 1979/31 de maio de 2005
Comprimidos de 20 mg de PRAZENE 20 de dezembro de 1984/31 de maio de 2005
PRAZENE 15 mg / ml gotas orais, solução 20 de dezembro de 1984/31 de maio de 2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
11 de junho de 2010
