Ingredientes ativos: Buserelina
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
As bulas Suprefact estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
- SUPREFACT 6,3 mg de implante de liberação prolongada
Indicações Por que o Suprefact é usado? Para que serve?
O spray nasal Suprefact contém um medicamento denominado buserelina.
A buserelina é semelhante a um hormônio normalmente liberado pelo cérebro. A buserelina pertence a um grupo de medicamentos denominados “análogos da hormona libertadora da hormona luteinizante” (análogos do LHRH).
Qual é o mecanismo de operação do spray nasal Suprefact
A buserelina atua reduzindo a quantidade de hormônios que promovem o crescimento do câncer de próstata. A próstata é uma glândula encontrada abaixo da bexiga masculina.
Para que é usado o spray nasal Suprefact
O spray nasal Suprefact é indicado em adultos do sexo masculino para tratar o câncer de próstata.
Contra-indicações Quando Suprefact não deve ser usado
- se tem alergia à buserelina ou a qualquer outro componente deste medicamento.
- se você tem um tipo de câncer de próstata que não responde à terapia hormonal ou se seus testículos foram removidos.
Os sinais de uma reação alérgica incluem: vermelhidão da pele, dificuldade em engolir, problemas respiratórios, inchaço dos lábios, rosto, garganta, língua.
Não use este medicamento se alguma das situações acima se aplicar a você. Se tiver dúvidas, pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de iniciar o tratamento com o spray nasal Suprefact.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Suprefact
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Suprefact. Em particular, informe o seu médico se:
- teve episódios de depressão ou sentiu-se deprimido. Você deve monitorar sua condição mental com cuidado, pois há o risco de a depressão voltar ou piorar
- tem pressão alta. Deve consultar o seu médico ou farmacêutico para verificar regularmente a sua tensão arterial. Isso ocorre porque a pressão pode ser afetada pelo spray Suprefact
- tem diabetes. Verifique regularmente o seu nível de açúcar no sangue. Isto porque Suprefact pode afetar o seu metabolismo e, portanto, os seus níveis de açúcar no sangue.
- Se tiver fatores de risco para doenças cardíacas (como ataque cardíaco, morte súbita cardíaca e acidente vascular cerebral), câncer com metástase, seu médico pode prescrever outros medicamentos para diminuir o nível de alguns hormônios. No entanto, isso pode causar dor relacionada ao tumor; se isso acontecer, informe o seu médico ou farmacêutico
- você tem fatores de risco para osteoporose (por exemplo, se você tem abuso crônico de álcool, se fuma, se está em terapia anticonvulsivante ou corticosteróide de longo prazo, se tem familiares com osteoporose), pois este medicamento pode levar à osteoporose (fragilidade de ossos) e um risco aumentado de fraturas ósseas
- tem uma redução no número de glóbulos vermelhos (anemia) ou se se sente mais cansado do que o normal. Este medicamento pode aumentar o risco de anemia
- ter dificuldade para respirar (broncoespasmo)
Fale com o seu médico se tiver algum dos seguintes: qualquer doença cardíaca ou dos vasos sanguíneos, incluindo problemas de ritmo cardíaco (arritmias ou prolongamento do intervalo QT), ou se estiver a ser tratado com medicamentos para estas doenças. O risco de problemas de frequência cardíaca pode aumentar com o uso de SUPREFACT.
Se a sua doença piorar durante o tratamento com Suprefact após uma melhoria inicial, o seu médico pode interromper o seu tratamento. No início do tratamento, você pode sentir dor e problemas para urinar: esses sintomas geralmente desaparecem à medida que a terapia continua.
Se tomar Suprefact exatamente de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico (ver secção 3 “Como utilizar o Suprefact”), a absorção da buserelina pelo nariz será assegurada mesmo se estiver constipado.
Para quem pratica atividades esportivas
O uso do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode, em qualquer caso, determinar testes antidopagem positivos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Suprefact
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos. Em particular, informe o seu médico se você estiver tomando
- medicamentos para tratar a diabetes (níveis elevados de açúcar no sangue). Isso ocorre porque o spray nasal Suprefact pode reduzir a eficácia desses medicamentos, levando ao agravamento do diabetes.
SUPREFACT pode interferir com alguns medicamentos usados para tratar problemas de frequência cardíaca (por exemplo, quinidina, procainamida, amiodarona e sotalol) ou pode aumentar o risco de problemas de frequência cardíaca quando usado com outros medicamentos, por exemplo metadona (usada para alívio da dor e na desintoxicação da dependência de drogas programas), moxifloxacina (um antibiótico), antipsicóticos (usado para doenças mentais graves).
Avisos É importante saber que:
Suprefact contém cloreto de benzalcônio
O cloreto de benzalcônio contido no medicamento, em quantidades superiores a 1 micrograma por aplicação, pode causar broncoespasmo.
O cloreto de benzalcônio (BAC) contido como conservante no Suprefact, especialmente quando usado por longos períodos, pode causar inchaço da mucosa nasal. Se você suspeitar desta reação (congestão nasal persistente), converse com seu médico sobre o uso de outro medicamento ou forma farmacêutica.
Condução e utilização de máquinas
Você pode ter alguns efeitos colaterais após tomar este medicamento.
Alguns desses efeitos colaterais (por exemplo, tontura) podem afetar adversamente sua capacidade de concentração ou a velocidade de reação. Se isso acontecer, tenha cuidado ao dirigir ou usar ferramentas ou máquinas.
Dose, método e tempo de administração Como usar Suprefact: Posologia
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Usando spray nasal Suprefact
Após iniciar Suprefact solução injetável durante 7 dias (ver folheto informativo relevante), o seu médico prescreverá Suprefact spray nasal numa dose diária de 1,2 mg de buserelina a partir do dia 8, independentemente do seu peso corporal.
Quanto deve ser usado
A dose recomendada é de 1 pulverização a ser repetida durante o dia 6 vezes em cada narina, de acordo com o seguinte esquema
Você pode usar o spray nasal Suprefact em outras horas do dia, desde que mantenha os intervalos entre as aplicações constantes.
O médico determinará a duração do tratamento.
O conteúdo do frasco é calculado para 1 semana de tratamento na dose prescrita. Não use nenhum resíduo pequeno.
Exames de sangue
O seu médico fará regularmente análises ao sangue para verificar se o medicamento está a funcionar.
INSTRUÇÕES PARA A PREPARAÇÃO E USO DO DISPENSADOR
- Desaparafuse a tampa da garrafa de vidro
- Remova o dispensador e remova a tampa protetora
- Solte o tubo de sua posição, evitando tocá-lo (B); aparafuse o dispensador na garrafa de vidro
- Somente na ocasião do primeiro uso, para o correto funcionamento, empurre o dispensador várias vezes para baixo até que saia uma saída uniforme, mantendo o frasco na posição vertical
- Com o frasco ainda na posição vertical, dispense a solução em sua narina, mantendo a cabeça ligeiramente inclinada para a frente. Se necessário, limpe o nariz antes da administração
- Após o uso, coloque a tampa de volta no dispensador e guarde a embalagem na posição vertical
Sobredosagem O que fazer se tiver tomado uma sobredosagem de Suprefact
Se acidentalmente engolir / tomar uma sobredosagem com este medicamento, informe o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.
Tomar mais medicamento do que deveria pode fazer você se sentir fraco, nervoso, tonto, com náuseas. Você também pode ter dores de cabeça, ondas de calor, dor abdominal, inchaço (edema) nos tornozelos ou na parte inferior das pernas, dor nas mamas.
O seu médico pode dar-lhe o tratamento adequado para estes efeitos secundários.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Suprefact
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Efeitos colaterais que podem ocorrer no início do tratamento
No início do tratamento, a quantidade de hormônios sexuais que seu corpo produz pode aumentar e você pode notar uma piora temporária dos seus sintomas. Por exemplo, você pode sentir dores nos ossos, fraqueza nos músculos das pernas, problemas para urinar, retenção de água (inchaço de do corpo) ou distúrbios da coagulação do sangue nos pulmões (trombose). Para evitar isso, geralmente é administrado outro medicamento (antiandrogênico). Este medicamento adicional é continuado por 3-4 semanas após o uso do spray nasal Suprefact. Após esse período, os níveis de testosterona geralmente estão dentro da faixa desejada em resposta ao spray nasal Suprefact. Além disso, você pode sentir ondas de calor, encolhimento dos testículos (atrofia testicular) e perda de potência sexual (impotência) ou desejo sexual (libido). Ocasionalmente, aumento dos seios (ginecomastia indolor), bem como retenção de água (edema) nos tornozelos e na parte inferior das pernas.
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários, informe o seu médico:
Testes laboratoriais:
- alterações nas gorduras do sangue (lipídios) e aumento da bilirrubina mostrado nos resultados dos exames de sangue,
- aumento das enzimas produzidas pelo fígado (transaminases) demonstrado em análises ao sangue.
Efeitos que afetam o coração:
- batimentos cardíacos rápidos ou irregulares (palpitações)
- alterações no traçado de ECG (prolongamento QT) (frequência desconhecida)
Efeitos que afetam o sangue:
- número baixo de certas células sanguíneas (glóbulos brancos e plaquetas) observado em análises ao sangue e que pode causar hematomas.
Efeitos que afetam o sistema nervoso
- dor de cabeça,
- dificuldade em dormir e sonolência,
- problemas de memória e concentração,
- tontura.
Efeitos que afetam os olhos:
- alterações na visão, como visão turva, sensação de pressão na parte posterior do olho.
Efeitos que afetam o ouvido:
- zumbido nos ouvidos (zumbido), alterações na capacidade auditiva.
Efeitos que afetam o estômago e os intestinos:
- náusea,
- Ele vomitou,
- diarréia,
- constipação.
Efeitos que afetam a pele:
- aumento ou perda de cabelo e pelos do corpo;
Efeitos que afetam os músculos e ossos:
- desconforto ou dor nos músculos ou ossos;
- redução da densidade óssea que pode causar osteoporose (ossos quebradiços) e um risco aumentado de fraturas. O risco de fraturas ósseas aumenta com a duração da terapia.
Efeitos que afetam o metabolismo e a nutrição:
- aumento da sede, alterações no apetite, diminuição da tolerância à glicose (em pacientes diabéticos, isso pode levar à perda de controle do diabetes),
- alteração no peso corporal (aumento ou diminuição). Neoplasias benignas, malignas e não especificadas (incluindo cistos e pólipos):
- tumores benignos da hipófise (muito raros)
Efeitos que afetam os vasos sanguíneos:
- aumento da pressão arterial em pacientes que já apresentam pressão alta (hipertensão).
Perturbações gerais e condições no local de administração:
- cansaço.
Efeitos que afetam o sistema de defesa do corpo:
- reações alérgicas, como irritação da pele, que pode, neste caso, parecer vermelha e com coceira (incluindo urticária)
- asma alérgica que se manifesta como dificuldade em respirar e que raramente pode até causar choque
Efeitos que afetam a mente
- nervosismo, ansiedade, instabilidade de humor e depressão (comum: para tratamento de longo prazo, incomum: para tratamento de curto prazo)
Efeitos que afetam o local de administração nasal
- irritação do revestimento do nariz e da garganta (faringe) que pode causar hemorragias nasais (epistaxe), voz fraca ou rouca (rouquidão), alterações no paladar e no cheiro.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Armazenar a uma temperatura abaixo de + 25 ° C. Não congele. Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças. Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Suprefact contém
O ingrediente ativo é 10,5 mg de acetato de buserelina correspondendo a 10 mg de buserelina.
Os outros componentes são ácido cítrico mono-hidratado, citrato de sódio, cloreto de sódio, cloreto de benzalcônio, água para preparações injetáveis.
Qual a aparência de Suprefact e conteúdo da embalagem
Suprefact é fornecido como um spray nasal, solução a 0,1%.
A embalagem contém 1 frasco de vidro de 10 g com 1 doseador.
O conteúdo do frasco corresponde a aproximadamente 100 baforadas de 0,1 mg de buserelina.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SUPREFATO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
SUPREFACT 1 mg / ml solução injetável
Um ml de solução contém:
Princípio ativo: acetato de buserelina 1,05 mg correspondendo a buserelina 1 mg.
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
O frasco contém:
Princípio ativo: acetato de buserelina 10,5 mg correspondendo a buserelina 10 mg.
A dose única é administrada com 0,1 mg de buserelina.
Excipientes:
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável. Spray nasal, solução.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Câncer de próstata em que a supressão da produção de testosterona é indicada.
04.2 Posologia e método de administração
SUPREFACT 1 mg / ml solução injetável
Suprefact solução injetável é administrado por via subcutânea na dose de 0,5 ml (= 0,5 mg de buserelina) 3 vezes ao dia, qualquer que seja o peso corporal, por um período de 7 dias; as doses únicas devem ser separadas por 8 horas.
Para administração subcutânea, a pele é gentilmente comprimida no ponto de injeção (por exemplo, coxa) de forma que uma prega seja formada; a agulha é introduzida sob a pele, certificando-se de que não tenha invadido um capilar; para que, se aparecer sangue na seringa, seja testado em outra área; caso contrário, a solução é injetada lentamente. Após a injeção, a agulha é removida e a bola de algodão é segurada brevemente no local da injeção.
Suprefact solução injetável deve ser administrado durante 7 dias; a partir do 8º dia, a terapia continua com a preparação do spray nasal Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
A terapia supressiva, iniciada nos primeiros 7 dias com Suprefact solução injetável, continua a partir do 8º dia com o uso de Suprefact spray nasal na dose diária de
1,2 mg de buserelina, qualquer que seja o peso corporal.
A injeção única de 0,1 mg deve ser repetida ao longo do dia 6 vezes, em cada narina, de acordo com o seguinte esquema:
O spray nasal Suprefact pode ser administrado em outros horários do dia, desde que os intervalos entre as aplicações sejam mantidos constantes.
A duração do tratamento é determinada pelo médico assistente.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Tumores que não são sensíveis à terapia hormonal ou após orquiectomia.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O tratamento injetável com Suprefact destina-se ao início da terapia, a partir do 8º dia a administração intranasal é continuada.
Como a testosteronemia não cede imediatamente após o início do tratamento, devido à estimulação inicial, a eficácia clínica começa a se manifestar mais tarde; além disso, a estimulação inicial pode ser acompanhada em um número limitado de pacientes com acentuação dos sintomas dolorosos ou urológicos que geralmente desaparece espontaneamente com a continuação da terapia. Isso pode ser evitado associando o Suprefact à terapia antiandrogênica; portanto, é fortemente recomendado administrar um antiandrógeno começando cerca de 5 dias antes do início do tratamento com Suprefact e, em seguida, durante as 3-4 semanas seguintes (período dentro do qual a testosteronemia geralmente cai na "faixa" de castração).
Em pacientes com metástases conhecidas (por exemplo, na coluna), a terapia adicional com um antiandrogênio é essencial para prevenir complicações iniciais, como compressão do nervo espinhal e paralisia devido à ativação transitória do tumor e suas metástases (ver também seção 4.8).
O efeito pode ser monitorado clinicamente e por determinação do antígeno específico da próstata (PSA) e testosterona sérica. No início do tratamento, os níveis de testosterona aumentam e depois diminuem durante duas semanas. Após 2-4 semanas, os níveis de testosterona diminuem para o nível de castração.
O sucesso da terapia com spray nasal Suprefact está estritamente ligado ao estrito cumprimento da dosagem indicada.
Quando administrado corretamente, a absorção do princípio ativo pela mucosa nasal é garantida e não é comprometida mesmo em caso de resfriado.
Para avaliar o efeito endócrino do spray nasal Suprefact, é aconselhável determinar a concentração plasmática de testosterona, que deve permanecer dentro da "faixa" considerada pelo laboratório como castrada. A testosteronemia deve ser determinada após 4-6 semanas e, subsequentemente, 3-6 intervalos de meses; de fato, o "intervalo" terapêutico (desde a castração) é atingido, o mais tardar, após 4 semanas.
Caso contrário, é necessário verificar se o paciente está de acordo com o esquema posológico indicado e repetir, após mais 2 a 4 semanas, a determinação da testosteronemia. Se os valores disso ainda não estiverem na "faixa" da castração, formas alternativas de terapia devem ser consideradas.
Se a doença progredir apesar da redução suficiente da testosteronemia, presume-se que o câncer de próstata não é sensível aos hormônios.Neste caso, a continuação do spray nasal Suprefact não é indicada.
O conteúdo do frasco de spray é calculado para o tratamento de uma semana na dosagem prescrita; qualquer mínimo residual não deve mais ser usado.
Existe um risco aumentado de episódios de depressão (que podem ser graves) em doentes tratados com agonistas do GnRH, como a burselina. Os pacientes devem ser informados e tratados adequadamente se os sintomas aparecerem.
Pacientes com histórico de depressão ou humor deprimido devem ser monitorados de perto quanto a alterações precoces de humor que devem ser tratadas de acordo (risco de recaída ou agravamento da depressão).
Em pacientes com hipertensão, a pressão arterial deve ser monitorada regularmente (risco de agravamento dos níveis de pressão arterial).
Alterações na tolerância à glicose são observadas em pacientes tratados com agonistas de GnRH (ver também 4.8). Em pacientes diabéticos, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados regularmente (risco de piora do controle metabólico).
O uso de agonistas de LH-RH pode estar associado a uma redução na densidade óssea e pode levar à osteoporose e a um aumento do risco de fraturas ósseas (ver também seção 4.8). Cuidado especial deve ser tomado em pacientes com risco adicional de osteoporose (por exemplo, crônica abuso de álcool, tabagismo, terapia anticonvulsivante ou corticosteroide de longo prazo, história familiar de osteoporose. Recomenda-se monitorar periodicamente a densidade mineral óssea (DMO) e usar medidas preventivas durante a terapia, para prevenir a osteopenia / osteoporose.
Estudos epidemiológicos publicados sugerem uma correlação entre o tratamento com agonistas do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) e aumento do risco de doença cardiovascular (como infarto do miocárdio, morte súbita cardíaca e acidente vascular cerebral) e diabetes mellitus. Esses riscos devem ser avaliados. Antes do início da terapia e durante o tratamento e os pacientes devem ser monitorados e tratados em conformidade.
Devido à supressão da testosterona, a terapia com agonistas de GnRH pode aumentar o risco de anemia. Os pacientes devem ser avaliados quanto a esse risco e gerenciados de acordo.
O cloreto de benzalcônio (BAC) contido como conservante no Suprefact, especialmente quando usado por longos períodos, pode causar inchaço da mucosa nasal. Se houver suspeita de tal reação (congestão nasal persistente), um medicamento nasal sem BAC deve ser usado, se possível. Se tais medicamentos nasais sem BAC não estiverem disponíveis, outra forma farmacêutica deve ser considerada.
Pode causar broncoespasmo.
A terapia de privação de andrógenos pode prolongar o intervalo QT.
Em pacientes com histórico de prolongamento do intervalo QT ou com fatores de risco para prolongamento do intervalo QT e em pacientes recebendo medicamentos concomitantes que podem prolongar o intervalo QT (ver seção 4.5), antes de iniciar o tratamento com Suprefact, os médicos devem avaliar a relação risco-benefício, incluindo a possibilidade de Torsade de Pointes.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Durante a terapêutica com buserelina, o efeito dos medicamentos antidiabéticos pode ser reduzido (ver também secção 4.8).
Uma vez que o tratamento de privação de androgênio pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Suprefact com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT ou com medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos de classe IA, deve ser cuidadosamente considerado (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. (ver secção 4.4).
04.6 Gravidez e lactação
Não é relevante.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Alguns efeitos indesejáveis (como tonturas por exemplo), podem diminuir a capacidade de concentração e reação do paciente e, portanto, constituem um risco em todas as situações em que essas capacidades são indispensáveis (como conduzir e utilizar máquinas).
04.8 Efeitos indesejáveis
No início, o tratamento determina um aumento transitório da testosteronemia que pode induzir uma ativação temporária do tumor com reações colaterais, tais como:
• dor óssea ou sua exacerbação em pacientes com metástases ósseas;
• sintomas de distúrbios de compressão neurológica induzidos por tumor (por exemplo, fraqueza muscular dos membros inferiores);
• dificuldade para urinar, retenção urinária ou estase linfática;
• trombose com embolia pulmonar.
Estas reações podem ser amplamente evitadas administrando concomitantemente um antiandrogénio no início do tratamento com buserelina (ver secção 4.4).
Alguns pacientes podem, no entanto, apresentar dor leve, embora transitória, aumento da dor e / ou piora do bem-estar.
Além disso, afrontamentos, atrofia testicular e perda de potência sexual ou libido ocorrem na maioria dos pacientes após a supressão da síntese de hormônios sexuais. Ginecomastia ocasionalmente indolor, bem como edema dos tornozelos e panturrilhas.
O tratamento com buserelina pode resultar em:
Testes de diagnóstico:
alterações na lipidemia, aumento das enzimas hepáticas séricas (por exemplo, transaminases), aumento da bilirrubina sangüínea, alterações de peso (aumento ou diminuição);
Patologias cardíacas:
palpitações
Prolongamento do intervalo QT (ver seções 4.4 e 4.5) (frequência desconhecida)
Doenças do sistema sanguíneo e linfático:
trombocitopenia e leucopenia
Doenças do sistema nervoso:
dor de cabeça, distúrbios do sono, sonolência, distúrbios de memória e concentração, tonturas.
Desordens oculares:
distúrbios da visão (visão turva), sensação de pressão atrás dos olhos;
Doenças do ouvido e do labirinto:
zumbido, distúrbios auditivos.
Problemas gastrointestinais:
náuseas, vômitos, diarreia, prisão de ventre.
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo:
modificação do cabelo e do cabelo da pele (aumento ou diminuição);
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
doenças e dores musculoesqueléticas. O uso de agonistas de LH-RH pode estar associado a uma redução na densidade óssea e pode causar osteoporose e um risco aumentado de fraturas ósseas. O risco de fraturas ósseas aumenta com a duração da terapia.
Doenças do metabolismo e nutrição:
aumento da sede, alterações no apetite, diminuição da tolerância à glicose. Em pacientes diabéticos, isso pode levar à piora do controle metabólico.
Neoplasias benignas, malignas e não especificadas (incluindo cistos e pólipos):
Casos muito raros de adenomas hipofisários foram relatados durante o tratamento com agonistas de LHRH, incluindo buserelina.
Patologias vasculares:
piora dos níveis pressóricos em pacientes hipertensos.
Perturbações gerais e condições no local de administração:
exaustão.
Distúrbios do sistema imunológico:
reações de hipersensibilidade como, por exemplo, vermelhidão, comichão, erupção cutânea (incluindo urticária) e asma alérgica com dispneia que, em casos raros, pode progredir para choque anafilático ou anafilactoide.
Distúrbios psiquiátricos
nervosismo, instabilidade emocional, ansiedade.
Mudanças de humor e depressão (comum: para tratamento de longo prazo, incomum: para tratamento de curto prazo)
Pode ocorrer dor ou reações locais no local da injeção.
A administração nasal pode irritar a mucosa nasofaríngea. Isso pode causar sangramento nasal e rouquidão, bem como alterações no paladar e no olfato.
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Qualquer overdose causa astenia, dor de cabeça, nervosismo, ondas de calor, tonturas, náuseas, dor abdominal, edema nos membros inferiores, mastodinia.
Reações locais no local da injeção, como dor, sangramento e endurecimento, podem ocorrer com a preparação injetável.
Em caso de sobredosagem, a terapia é sintomática.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Terapia endócrina - Análogos do hormônio liberador de gonadotrofinas.
Código A.T.C: L02AE01
A buserelina é um análogo do hormônio natural gonadorelina (GnRH), com uma potência biológica muito aumentada.
Após administração repetida, a buserelina inibe a função pituitária, ou seja, a secreção de gonadotrofinas (FSH e LH) e a secreção gonadal.
Seu efeito farmacodinâmico é atribuível à "regulação para baixo" dos receptores LH-RH da glândula pituitária.
Em humanos, a supressão da liberação de gonadotrofina resulta em uma redução duradoura na síntese e secreção de testosterona.
Nas mulheres, a eliminação da liberação cíclica de gonadotrofinas inibe a secreção de estrogênios.
O efeito supressor da buserelina na secreção de testosterona e estrogênio depende da dose diária, da frequência de ingestão e da duração do tratamento.
Mesmo se as concentrações de buserelina estiverem abaixo dos limites analíticos, a liberação de gonadotrofina continua por aproximadamente mais 3 horas, durante as quais a buserelina ainda permanece ligada aos receptores anteriores da hipófise.
Durante o tratamento de longo prazo com buserelina, enquanto a liberação de gonadotropina é inibida, a secreção de outros hormônios hipofisários (hormônio do crescimento, prolactina, ACTH, TSH) não é diretamente afetada. No entanto, a deficiência de estrogênio pode levar à redução da secreção do hormônio do crescimento e da prolactina. A secreção de esteróides adrenais permanece inalterada.
No tratamento do câncer de próstata, a buserelina, relativa à inibição da síntese de testosterona testicular, é tão eficaz quanto uma orquiectomia. Comparada a isso, a buserelina oferece a vantagem de reversibilidade e menos estresse psicológico para o paciente.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A buserelina é solúvel em água; administrado por via subcutânea, é absorvido de forma adequada.
Por via nasal, se administrado corretamente, é absorvido em quantidades suficientes para garantir níveis plasmáticos elevados. A atividade biológica da buserelina, em testes experimentais, não é reduzida nem mesmo após a rinite causada pela histamina.
A absorção nasal de buserelina pela aplicação da solução nasal é de 1-3%. Após injeção subcutânea de 200 mcg, a buserelina fica 70% biodisponível; pelo contrário, a buserelina oral não é eficaz.
A buserelina se acumula preferencialmente no fígado e rins, bem como no lobo anterior da hipófise, seu órgão alvo biológico.
Sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 50-80 minutos por via intravenosa, 80-120 minutos por via subcutânea e aproximadamente 1-2 horas por via intranasal.
A buserelina é encontrada no soro predominantemente em uma forma ativa. Cerca de 15% encontra-se ligado às proteínas plasmáticas. Juntamente com seus metabólitos inativos, é eliminado pelos rins e pelas vias biliares. Os perfis temporais de concentração sérica e eliminação urinária são praticamente os mesmos. Em humanos, a buserelina eliminada na urina está 50% inalterada.
A buserelina é metabolizada por peptidases (piroglutamil peptidases e endopeptidases semelhantes à quimiotripsina) presentes no fígado, rins e também no intestino onde, por esta razão, é inativada. Na pituitária, a buserelina ligada aos receptores é inativada pelos receptores. Enzimas presentes na membrana dos próprios receptores.
A buserelina é excretada no leite materno em pequenas quantidades, o que, de acordo com os conhecimentos atuais, não causa efeitos hormonais no lactente.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Em estudos de farmacologia e toxicologia de longo prazo em ratos, cães e macacos, não foram detectados sinais ou sintomas tóxicos ou alterações histopatológicas; os efeitos endócrinos observados limitaram-se às gônadas.
Adenomas hipofisários foram encontrados em ratos tratados a longo prazo, o que não ocorreu em cães e macacos.
Toxidade reprodutiva
A buserelina não produziu efeitos embriotóxicos nem teratogênicos. Nenhum sinal de toxicidade materna e fetal relevante para humanos foi observado em qualquer um dos estudos em animais.
Imunotoxicologia
Nenhuma formação de anticorpos específicos para buserelina foi observada em animais e humanos, mesmo após o tratamento de longo prazo.
Poder mutagênico
A buserelina não exibiu atividade mutagênica em nenhum dos estudos realizados.
Poder cancerígeno
A buserelina não exibiu atividade carcinogênica em nenhum dos estudos realizados.
Tolerabilidade local
A tolerabilidade local da buserelina em solução aquosa é excelente tanto após a injeção quanto após a aplicação na mucosa nasal. A tolerabilidade do implante subcutâneo é boa; as reações do tecido no local da injeção são mínimas.
Dados pré-clínicos sugerem que o cloreto de benzalcônio é capaz de produzir efeito tóxico - concentração e tempo dependente - sobre os cílios vibrantes do epitélio da mucosa nasal, incluindo imobilidade irreversível, podendo induzir alterações histopatológicas da mucosa nasal.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
SUPREFACT 1 mg / ml solução injetável
álcool benzílico, cloreto de sódio, fosfato monossódico de sódio, hidróxido de sódio e água para preparações injetáveis.
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico mono-hidratado, cloreto de benzalcônio e água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
Não há incompatibilidades físico-químicas conhecidas.
06.3 Período de validade
2 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
SUPREFACT 1 mg / ml solução injetável
Armazene a uma temperatura não superior a + 25 ° C. Não congele. Mantenha-se afastado da luz.
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
Não armazene acima de 25 ° C. Não congele.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
SUPREFACT 1 mg / ml solução injetável
Frasco de vidro tipo I com rolha de borracha; Frasco de 5,5 ml.
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
Frasco de vidro tipo III colorido, com dispensador de polietileno de alta densidade e tampa de rosca;
Frasco de 10 g com dispensador.
06.6 Instruções de uso e manuseio
SUPREFACT 1 mg / ml solução injetável
Antes de retirar a solução do frasco, a rolha de borracha é limpa com álcool 70%. Depois de aberto, o frasco deve ser armazenado de forma adequada; a data da primeira retirada deve ser indicada no rótulo para o cálculo exato do período de tratamento.
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução
1. Desenrosque a tampa do frasco de vidro.
2. Remova o dispensador e remova a tampa protetora.
3. Liberte o tubo da sua posição, evitando tocá-lo; enrosque o dispensador no frasco de vidro.
4. Somente na ocasião do primeiro uso, para o correto funcionamento, empurre o dosificador várias vezes para baixo até que saia uma saída uniforme, mantendo o frasco na posição vertical.
5. Com o frasco ainda em posição vertical, aplique a solução na narina mantendo a cabeça ligeiramente inclinada para a frente. Se necessário, limpe o nariz antes da administração.
6. Após o uso, recoloque a tampa do dispensador e guarde a embalagem na posição vertical.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
SUPREFACT 1 mg / ml solução injetável AIC n.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / spray nasal de atuação, solução AIC nº: 025540028
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Agosto 1985 / junho 2010
