Ingredientes ativos: Almotriptano
Almogran 12,5 mg comprimidos revestidos por película
Indicações Por que Almogran é usado? Para que serve?
Almogran é um medicamento anti-enxaqueca que pertence a uma classe de compostos conhecidos como agonistas seletivos do receptor da serotonina. Almogran reduz a resposta inflamatória associada à enxaqueca ao ligar-se aos receptores da serotonina nos vasos sanguíneos do cérebro (cabeça), fazendo com que se estreitem.
Almogran é usado para aliviar a dor de cabeça associada a ataques de enxaqueca com ou sem aura.
Contra-indicações Quando Almogran não deve ser usado
Não tome Almogran:
- Se você é alérgico ao almotriptano ou a qualquer outro componente deste medicamento
- Se você tem ou já teve doenças que reduzem o fluxo sanguíneo para o coração, como:
- ataque cardíaco,
- dor ou desconforto no peito que geralmente ocorre com atividade física ou estresse
- problemas cardíacos sem dor - dor no peito em repouso
- hipertensão grave (pressão arterial muito alta)
- hipertensão leve ou moderada não controlada.
- Se você teve um derrame ou redução do fluxo sanguíneo para o cérebro
- Se você já teve uma obstrução das grandes artérias dos braços ou pernas (doença vascular periférica)
- Se você tomou outros medicamentos para a enxaqueca, incluindo ergotamina, di-hidroergotamina ou metisergida, outros agonistas da serotonina (por exemplo, sumatriptano)
- Se você tem doença hepática grave
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Almogran
Fale com o seu médico ou farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Almogran,
- Se o seu tipo de enxaqueca não foi diagnosticado
- Se você é alérgico (hipersensível) a medicamentos antibacterianos geralmente usados para tratar infecções do trato urinário (sulfonamidas)
- Se os seus sintomas de dor de cabeça forem diferentes dos habituais ataques, por exemplo, se você ouvir um ruído nos ouvidos ou sentir tonturas, se tiver uma curta paralisia em um lado do corpo ou músculos que controlam o movimento dos olhos, ou se tiver quaisquer novos sintomas
- Se você tem fatores de risco para doenças cardíacas, como hipertensão não controlada, colesterol alto, obesidade, diabetes, tabagismo, histórico familiar óbvio de doença cardíaca ou se você está na pós-menopausa ou é um homem com mais de 40 anos de idade.
- Se você tem doença hepática leve ou moderada
- Se você tem doença renal grave
- Se você tiver mais de 65 anos (porque tem maior probabilidade de aumentar sua pressão arterial)
- Se estiver a tomar ISRS (inibidores seletivos da recaptação da serotonina) ou IRSN (inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina) antidepressivos Consulte também "Outros medicamentos e Almogran".
O uso excessivo de anti-enxaquecas pode causar dores de cabeça crônicas.
Crianças e adolescentes
Crianças menores de 18 anos não devem tomar Almogran
Idoso (acima de 65 anos)
Se você tem mais de 65 anos, consulte o seu médico antes de tomar este medicamento.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Almogran
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Diga ao seu médico
- Se você estiver tomando medicamentos para tratar a depressão, como inibidores da monoamino oxidase (por exemplo, moclobemida), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (por exemplo, fluoxetina) ou inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (por exemplo, venlafaxina), que podem causar a síndrome da serotonina, uma doença potencialmente perigosa reação ameaçadora. Os sintomas da síndrome da serotonina incluem confusão, inquietação, febre, sudorese, movimentos descoordenados dos membros ou olhos, espasmos musculares incontroláveis ou diarreia.
- Se você tomar preparações contendo erva de São João (Hypericum perforatum), pois isso pode aumentar a chance de efeitos colaterais.
Almogran não deve ser tomado ao mesmo tempo que medicamentos contendo ergotamina, que também são usados para tratar enxaquecas; no entanto, esses medicamentos podem ser tomados um após o outro: deixando um período de tempo adequado entre cada ingestão do medicamento.
- Depois de tomar almotriptano, é recomendado que você espere pelo menos 6 horas antes de tomar ergotamina.
- Depois de tomar ergotamina, é recomendado que você espere pelo menos 24 horas antes de tomar almotriptano.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de almotriptano na gravidez e, portanto, Almogran só deve ser usado na gravidez de acordo com as instruções do médico e somente após consideração cuidadosa dos benefícios e riscos.
Tenha cuidado ao amamentar; evite amamentar por 24 horas após tomar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Almogran pode causar sonolência. Se você se sentir sonolento, evite dirigir veículos ou operar máquinas.
Dose, método e tempo de administração. Como usar Almogran: Posologia
Almogran só deve ser tomado para tratar um ataque de enxaqueca em curso e não para prevenir ataques de enxaqueca ou dores de cabeça.
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Adultos (18-65 anos)
A dose recomendada é um comprimido de 12,5 mg tomado assim que possível após o início da crise de enxaqueca. Se a crise de enxaqueca não passar, não tome um segundo comprimido para a mesma crise.
Se você tiver um segundo ataque de enxaqueca em 24 horas, um segundo comprimido de 12,5 mg pode ser tomado, mas deve haver pelo menos duas horas entre o primeiro e o segundo comprimido.
A dose diária máxima é de dois comprimidos de 12,5 mg em 24 horas.
Os comprimidos devem ser tomados com um líquido (por exemplo, água) e podem ser tomados com ou sem alimentos.
Almogran deve ser tomado o mais cedo possível após o início da enxaqueca, embora também seja eficaz quando tomado mais tarde no ataque.
Doença renal grave
Se você tem doença renal grave, não tome mais do que um comprimido de 12,5 mg em 24 horas
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma dose excessiva de Almogran
Se você tomar mais Almogran do que deveria
Se acidentalmente tomou muitos comprimidos de Almogran ou se outra pessoa ou uma criança toma este medicamento, consulte o seu médico ou farmacêutico imediatamente.
Caso se tenha esquecido de tomar Almogran
Tente tomar Almogran conforme prescrito. Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu. Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico ou enfermeiro.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Almogran
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas)
- tontura,
- sonolência (sonolência),
- náusea,
- Ele vomitou,
- cansaço.
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- sensação de formigamento, formigamento ou dormência na pele (parestesia)
- dor de cabeça
- zumbido, ruído ou zumbido nos ouvidos (zumbido)
- batimento cardíaco forte (palpitações)
- tensão na garganta
- diarréia
- problemas digestivos (dispepsia)
- boca seca
- dor muscular (mialgia)
- dor esquelética
- dor no peito
- fraqueza (astenia).
Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pessoas)
- espasmo dos vasos do coração (vasoespasmo coronário)
- ataque cardíaco (enfarte do miocárdio)
- frequência cardíaca rápida (taquicardia)
Frequência desconhecida (não estimável a partir dos dados disponíveis)
- reações alérgicas (reações de hipersensibilidade), incluindo edema da boca, garganta ou mão (angioedema)
- reações alérgicas graves (reações anafiláticas)
- convulsões
- deficiência visual, visão turva (distúrbios visuais também podem ocorrer durante um ataque de enxaqueca)
Durante o tratamento com Almogran, informe o seu médico imediatamente:
- se tem dor no peito, aperto no peito ou na garganta ou quaisquer outros sintomas que possam parecer um ataque cardíaco. Informe imediatamente o seu médico e pare de tomar os comprimidos de Almogran.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar efeitos colaterais diretamente por meio da Rede Nacional de Farmacovigilância da Agência Italiana de Medicamentos, site: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no blister e na embalagem exterior após “VAL”. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Almogran contém
A substância ativa é almotriptano 12,5 mg (como D, L-hidrogenomalato).
Os outros ingredientes são:
Núcleo do comprimido: manitol (E-421), celulose microcristalina, povidona, glicolato de amido sódico, estearil fumarato de sódio
Revestimento: hipromelose, dióxido de titânio (E-171), macrogol 400, cera de carnaúba Tinta: hipromelose, propilenoglicol, índigo carmim (E-132)
Qual a aparência de Almogran e conteúdo da embalagem
Almogran está disponível na forma de comprimidos revestidos por película brancos, redondos, biconvexos, com um A azul gravado num dos lados.
Almogran está disponível em embalagens blister de 3,4,6,9 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ALMOGRAN 12,5 MG COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM FILME
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém 12,5 mg de almotriptano na forma de almotriptano D, L-hidrogenomalato.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
Comprimidos revestidos por película brancos, redondos, biconvexos, com a marcação A azul numa das faces.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento agudo da fase de cefaleia das crises de enxaqueca com ou sem aura.
04.2 Posologia e método de administração
Almogrande deve ser tomado com líquidos o mais cedo possível após o início da cefaleia associada à enxaqueca, embora também seja eficaz quando tomado mais tarde no ataque.
Não use Almotriptano para profilaxia da enxaqueca.
Os comprimidos podem ser tomados com ou sem alimentos.
Adultos (idades de 18 a 65)
A dose recomendada é um comprimido contendo 12,5 mg de almotriptano. Se o sintoma reaparecer em 24 horas, uma segunda dose pode ser administrada.Esta segunda dose pode ser tomada desde que haja um intervalo mínimo de duas horas entre as duas doses.
Se a dose inicial for ineficaz, a eficácia de uma segunda dose para tratar o mesmo ataque não foi investigada em ensaios clínicos controlados. Portanto, se o paciente não responder à primeira dose, uma segunda dose não deve ser tomada para a mesma ataque.
A dose máxima recomendada é de duas doses durante um período de 24 horas.
Crianças e adolescentes (menores de 18 anos)
Não existem dados sobre a utilização de almotriptano em crianças e adolescentes, pelo que a sua utilização não é recomendada nesta faixa etária.
Idoso (acima de 65 anos)
Nenhuma modificação da dose é necessária em idosos. A segurança e eficácia de almotriptano em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram avaliadas sistematicamente.
Falência renal
Nenhum ajuste de dosagem é necessário em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada.
Os doentes com insuficiência renal grave não devem tomar mais do que um comprimido de 12,5 mg em qualquer período de 24 horas.
Insuficiência Hepática
Não existem dados sobre a utilização de almotriptano em doentes com insuficiência hepática (ver secções 4.3 Contra-indicações e 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Como outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D, almotriptano não deve ser usado em pacientes com história, sintomas ou sinais de doença cardíaca isquêmica (infarto do miocárdio, angina de peito, isquemia silenciosa documentada, angina de Prinzmetal) ou com hipertensão e hipertensão graves. ou moderado não controlado.
Pacientes com história de acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório (AIT). Doença vascular periférica.
A administração concomitante de ergotamina, derivados da ergotamina (incluindo metisergida) e outros agonistas 5-HT1B / 1D é contra-indicada.
Doentes com compromisso hepático grave (ver secção 4.2 Posologia e modo de administração).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Almotriptano só deve ser usado se houver um diagnóstico claro de enxaqueca. Não deve ser usado para tratar a enxaqueca basilar, hemiplégica ou oftalmoplégica.
Tal como acontece com outras terapias para enxaqueca aguda, outros problemas neurológicos potencialmente graves devem ser excluídos antes de tratar a dor de cabeça em pacientes sem diagnóstico prévio de enxaqueca e em pacientes com enxaqueca que apresentam sintomas atípicos. Pacientes tratados com agonistas do receptor 5-HT1B / 1D. Deve notar que os pacientes com enxaqueca podem estar em maior risco de certos eventos cerebrovasculares (por exemplo, acidentes cerebrovasculares, ataques isquêmicos transitórios)
Em casos muito raros, como com outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D, foram notificados vasoespasmo coronário e enfarte do miocárdio.Portanto, almotriptano não deve ser administrado a pacientes que possam ter doença cardíaca coronária não diagnosticada sem antes verificar a existência de uma possível doença cardiovascular subjacente. Esses pacientes incluem mulheres pós-menopáusicas, homens com mais de 40 anos e pacientes com outros fatores de risco para doença cardíaca coronária, como hipertensão não controlada, hipercolesterolemia, obesidade, diabetes, tabagismo ou pacientes com uma história familiar clara de doença cardiovascular. No entanto, esta avaliação pode não identificar todos os pacientes com doença cardíaca e, em casos muito raros, efeitos cardíacos graves ocorreram após a administração de agonistas 5-HT1 em pacientes sem evidência de doença cardiovascular.
A administração de almotriptano pode estar associada a sintomas transitórios, incluindo dor no peito e tensão, que podem ser intensos e envolver a garganta (ver secção 4.8 Efeitos indesejáveis). Se esses sintomas forem indicativos de doença isquêmica do coração, nenhuma outra dose deve ser tomada e avaliações apropriadas feitas.
Almotriptano deve ser prescrito com cautela a pacientes com hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas.
A síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e distúrbios neuromusculares) foi relatada com o tratamento concomitante com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina norepinefrina (IRSNs). Essas reações podem ser graves. Se o uso concomitante de triptanos e SSRIs ou SNRIs for necessário por razões clínicas, recomenda-se monitorar o paciente, especialmente no início do tratamento, quando aumentar as doses ou se for necessário tratamento serotoninérgico adicional (ver seção 4.5).
Recomenda-se esperar pelo menos 6 horas após o uso de almotriptano antes de administrar ergotamina. Por outro lado, pelo menos 24 horas devem decorrer após a administração de uma preparação contendo ergotamina antes de administrar almotriptano. Embora em um estudo clínico no qual 12 indivíduos saudáveis foram administrados, não foram observados efeitos vasoespásticos aditivos quando tratados por via oral com almotriptano e ergotamina, estes efeitos aditivos são teoricamente possíveis (ver secção 4.3 Contra-indicações).
Os doentes com insuficiência renal grave não devem tomar mais do que um comprimido de 12,5 mg em qualquer período de 24 horas.
Recomenda-se precaução em doentes com doença hepática ligeira a moderada e o tratamento é contra-indicado em doentes com doença hepática grave (ver secção 5.2 Propriedades farmacocinéticas).
Os efeitos colaterais podem ser mais frequentes durante o uso concomitante de triptanos e preparações de ervas contendo Erva de São João (Hypericum perforatum).
Semelhante a outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D, almotriptano pode causar aumentos leves transitórios na pressão arterial que podem ser mais pronunciados em idosos.
Uso excessivo de um medicamento anti-enxaqueca
O uso prolongado de um medicamento anti-enxaqueca pode causar um agravamento da enxaqueca. Se isso ocorrer ou for provável que ocorra, consulte um médico e interrompa o tratamento. O diagnóstico de "uso excessivo de medicamentos para enxaqueca" é concebível em pacientes que sofrem de enxaquecas frequentes ou diárias, apesar (ou por causa) do uso regular de medicamentos anti-enxaqueca.
Não exceda a dose máxima recomendada de almotriptano.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Foram realizados estudos de interação com inibidores da monoamina oxidase A, beta-bloqueadores, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, bloqueadores dos canais de cálcio ou inibidores das isoenzimas 3A4 e 2D6 do citocromo P450. Nenhum estudo de interação está disponível na Vivo para avaliar os efeitos do almotriptano sobre outras drogas.
Tal como acontece com outros agonistas do receptor 5-HT1, o risco potencial de síndrome da serotonina devido à interação farmacodinâmica com o tratamento concomitante com inibidores da MAO não pode ser excluído.
Existem relatórios disponíveis que descrevem pacientes com sintomas consistentes com síndrome da serotonina (incluindo alterações no estado mental, instabilidade autonômica e distúrbios neuromusculares) após o tratamento com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) ou inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (SNRI) e triptanos (ver seção 4.4 )
A administração repetida do bloqueador dos canais de cálcio verapamilo, um substrato do CYP3A4, resultou num aumento de 20% na Cmax e AUC do almotriptano.Este aumento não é considerado clinicamente relevante.Não foram observadas interacções clinicamente significativas.
A administração repetida de propranolol não alterou a farmacocinética do almotriptano. Nenhuma interação clinicamente significativa foi observada.
Educação em vitro em microssomas hepáticos humanos realizados para avaliar a capacidade do almotriptano de inibir as principais enzimas do citocromo P450 (CYP) e da monoamina oxidase humana (MAO), demonstrou que não se espera que almotriptano modifique o metabolismo dos medicamentos metabolizados pelas enzimas CYP, MAO-A e MAO-B.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Para almotriptano, poucos dados estão disponíveis em pacientes grávidas. Os estudos em animais não indicam efeitos diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal (ver secção 5.3).
Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a mulheres grávidas.
Hora da alimentação
Não existem dados sobre a excreção de almotriptano no leite humano Estudos em ratos demonstraram que almotriptano e / ou os seus metabolitos são excretados no leite.
Portanto, deve-se ter cuidado ao prescrever almotriptano a mulheres que amamentam. A exposição do bebê pode ser minimizada evitando a amamentação por 24 horas após o tratamento.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre os efeitos do almotriptano na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, uma vez que pode ocorrer sonolência durante um ataque de enxaqueca, sendo a sonolência um dos efeitos secundários encontrados durante a terapêutica com almotriptano, recomenda-se que os doentes se especializem em operações devem ser exercidas com cautela.
04.8 Efeitos indesejáveis
Almogran foi avaliado em estudos clínicos por até um ano em mais de 2700 pacientes. As reações adversas mais comuns observadas com doses terapêuticas foram tonturas, sonolência, náuseas, vômitos e fadiga. Nenhuma dessas reações adversas teve uma incidência superior a 1,5%.
As seguintes reações adversas foram observadas em ensaios clínicos e / ou experiência pós-comercialização e estão listadas por classes sistémicas e de órgãos (SOC) e por ordem decrescente de frequência. Em termos de frequência, são definidos como: muito comuns (> 1/10), comuns (≥1 / 100,
* No entanto, distúrbios visuais também podem ocorrer durante um ataque de enxaqueca
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante, pois permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são obrigados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através da Rede Nacional de Farmacovigilância de Medicamentos Italianos Agência, website: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
A reação adversa notificada com mais frequência em doentes tratados com 150 mg (a dose mais elevada administrada a doentes) foi sonolência.
Qualquer sobredosagem deve ser tratada sintomaticamente e com manutenção das funções vitais. Como a meia-vida do medicamento é de 3,5 horas, o paciente deve permanecer em observação por pelo menos 12 horas ou enquanto persistirem os sintomas ou sinais de sobredosagem.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo Farmacoterapêutico: anti-enxaqueca. Agonistas seletivos do receptor 5-HT1.
Código ATC: N02CC05.
Mecanismo de ação
Almotriptano é um agonista seletivo dos receptores 5-HT1B e 5-HT1D. Esses receptores medeiam a vasoconstrição de certos vasos cranianos, conforme demonstrado por estudos usando preparações de tecido humano isoladas. Almotriptano também interage com o sistema trigeminovascular inibindo o extravasamento de proteínas plasmáticas dos vasos da dura-máter após estimulação do gânglio de Gasser, que é uma característica da inflamação neuronal e parece estar envolvida na fisiopatologia da enxaqueca. Almotriptano não tem ação significativa sobre outros subtipos de receptores 5-HT e não tem afinidade significativa para os locais de ligação adrenérgico, adenosina, angiotensina, dopamina, endotelina ou taquiquinina.
Efeitos farmacodinâmicos
A eficácia do almotriptano no tratamento agudo de crises de enxaqueca foi demonstrada em quatro ensaios clínicos multicêntricos controlados por placebo, nos quais mais de 700 pacientes receberam doses de 12,5 mg. O alívio da dor começou 30 minutos depois. Administração, enquanto a taxa de resposta (redução na cefaleia de moderada / grave a ligeira ou ausente) após 2 horas foi de 57-70% com almotriptano e 32-42% com placebo. Almotriptano também aliviou náuseas, fotofobia e fonofobia associadas a crises de enxaqueca.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Almotriptano é bem absorvido, apresentando uma biodisponibilidade oral de aproximadamente 70%. A concentração plasmática máxima (Cmax) é observada aproximadamente 1,5 a 3,0 horas após a administração. A taxa e a taxa de absorção são independentes da ingestão concomitante de alimentos. Em indivíduos saudáveis após doses orais únicas variando de 5 mg a 200 mg, Cmax e AUC foram proporcionais à dose, indicando comportamento farmacocinético linear.A meia-vida de eliminação (t½) em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 3,5 horas. Não há evidência de dependência da farmacocinética do almotriptano relacionada ao sexo.
Mais de 75% da dose administrada é excretada na urina, o restante nas fezes.Aproximadamente 50% da dose recuperada na urina e nas fezes consiste em almotriptano inalterado. A principal via de biotransformação é a desaminação oxidativa mediada pela monoamina oxidase (MAO-A) até o metabólito indolacético. Outras enzimas envolvidas no metabolismo do almotriptano são o citocromo P450 (isoenzimas 3A4 e 2D6) e a flavina monooxigenase. Nenhum dos metabólitos tem atividade farmacológica significativa.
Após a administração intravenosa de uma dose de almotriptano a voluntários saudáveis, os valores médios do volume de distribuição, depuração total e semivida de eliminação foram 195 litros, 40 litros / hora e 3,4 horas, respetivamente. Cerca de dois terços da depuração total são atribuíveis à depuração renal (CLR), a secreção tubular renal também pode estar envolvida neste processo. CLR se correlaciona bem com a função renal em pacientes com leve (depuração da creatinina: 60-90ml / min), moderada (depuração da creatinina: 30-59ml / min) e grave (depuração da creatinina: concentração plasmática máxima (Cmax) de almotriptano foi de 9%, 84% e 72%, respectivamente, enquanto o aumento na exposição (AUC) foi de 23%, 80% e 195%, respectivamente. De acordo com esses resultados, a redução na depuração total do almotriptano foi de -20%,
-40% e -65% em pacientes com insuficiência renal leve, moderada e grave, respectivamente. Como esperado, a depuração total (CL) e a depuração renal (CLR) diminuíram, embora clinicamente insignificante, em voluntários idosos saudáveis em comparação com um grupo de controle de jovens.
Com base nos mecanismos de depuração do almotriptano em humanos, aproximadamente 45% da eliminação do almotriptano parece ser atribuível ao metabolismo hepático. Portanto, mesmo se os processos de depuração estiverem totalmente bloqueados ou comprometidos, os níveis plasmáticos de almotriptano devem aumentar até um máximo de 2 vezes em comparação com o controlo, assumindo que a função renal (e depuração renal do almotriptano) não é afetada pela insuficiência hepática.Em doentes com insuficiência renal grave, a Cmax é aumentada em 2 vezes e a AUC em aproximadamente 3 vezes, em comparação com voluntários saudáveis. Em pacientes com insuficiência hepática significativa, as alterações nos parâmetros farmacocinéticos não devem, na melhor das hipóteses, exceder esses valores. Por este motivo, não foram realizados estudos farmacocinéticos de almotriptano em doentes com compromisso hepático.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Em estudos farmacológicos que avaliaram a segurança, toxicidade de dose repetida e toxicidade reprodutiva, efeitos adversos foram observados apenas em exposições bem acima do máximo em humanos.
Almotriptano não mostrou qualquer atividade mutagênica em uma série padrão de estudos de genotoxicidade na Vivo E em vitro e nenhum potencial carcinogênico foi observado nos estudos em camundongos e ratos.
Tal como acontece com outros agonistas do receptor 5-HT1B / 1D, almotriptano liga-se à melanina. No entanto, nenhuma reação adversa ocular associada ao medicamento foi observada após a administração por até um ano em cães.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo:
Manitol
Celulose microcristalina
Povidone
Glicolato de amido de sódio
Estearil fumarato de sódio
Revestimento:
Hipromelose
Dióxido de titânio (E-171)
Macrogol 400
Cera de Carnauba
Tinta:
Hipromelose
Propileno glicol
Indigo carmim (E-132)
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagens contendo blisters de alumínio de 3, 4, 6, 9 comprimidos. Nem todos os pacotes estão no mercado.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Embalagem de 3 comprimidos revestidos por película de 12,5 mg - AIC n. 034996013
Embalagem de 4 comprimidos revestidos por película de 12,5 mg - AIC n. 034996025
Embalagem de 6 comprimidos revestidos por película de 12,5 mg - AIC n. 034996037
Embalagem de 9 comprimidos revestidos por película de 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
27/12/2000 / Última renovação em outubro de 2012
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Fevereiro de 2014
