Ingredientes ativos: Terazosina
TERAPROST 2 mg comprimidos
TERAPROST 5 mg comprimidos
TERAPROST 10 mg comprimidos
Indicações Por que o Teraprost é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antagonistas do receptor alfa-adrenérgico
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Distúrbios funcionais da primeira fase da hipertrofia benigna da próstata.
Contra-indicações Quando Teraprost não deve ser usado
Teraprost é contra-indicado:
Em doentes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa "terazosina", a outras quinazolinas (prazosina, doxazosina) ou a qualquer um dos excipientes.
Em indivíduos com histórico de hipotensão ortostática.
Pacientes com história de síncope miccional não devem ser tratados com drogas bloqueadoras alfa.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Teraprost
A terapia com terazosina requer monitoramento clínico regular. O medicamento pode causar hipotensão. Deve-se, portanto, dar atenção especial à avaliação da pressão dos sujeitos que estão sendo tratados.
A terazosina, como outras drogas bloqueadoras alfa, pode causar diminuição da pressão arterial, episódios de lipotimia, hipotensão ortostática e síncope, especialmente associadas à primeira ou à primeira dose de terapia (efeito da primeira dose) ou quando a dosagem é aumentada.
Efeitos semelhantes também podem ocorrer se a terapia for interrompida por mais do que algumas doses e reiniciada.
Os doentes devem ser informados sobre os sintomas de hipotensão ortostática e aconselhados a sentar-se ou deitar-se nestes casos (ver também as secções “Advertências especiais - Efeitos sobre a capacidade de conduzir e“ utilizar máquinas ”e“ Efeitos indesejáveis ”).
Também foram relatados casos de síncope associados a aumentos rápidos da dose ou à introdução de medicamentos anti-hipertensivos.
Portanto, qualquer tratamento anti-hipertensivo concomitante deve ser iniciado com cautela.
O uso concomitante de inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (por exemplo, sildenafil, tadalafil, vardenafil) e Teraprost pode causar hipotensão sintomática em alguns pacientes. Para minimizar o risco de desenvolver hipotensão ortostática, o paciente deve ser estabilizado com o tratamento com bloqueadores alfa antes de iniciar a terapia com inibidores da fosfodiesterase tipo 5.
Uma vez que a probabilidade de ocorrência de tais fenômenos pode ser substancialmente diminuída iniciando o tratamento com a posologia mais baixa (1 mg) ao deitar e aumentando as doses progressivamente, é recomendado seguir cuidadosamente as instruções fornecidas no parágrafo "Dose, método e hora. De administração ".
Para minimizar o risco de hipotensão ortostática, os pacientes também devem ser monitorados cuidadosamente, especialmente no início da terapia.
O paciente também deve ser alertado sobre o possível aparecimento desses efeitos e orientado sobre as medidas a serem tomadas para enfrentá-los.
No caso de um episódio descrito acima, o paciente deve ser colocado em posição supina e tratado - se necessário - com medidas de suporte apropriadas.
Mais frequentemente, podem ocorrer outros sintomas associados à diminuição da pressão arterial, nomeadamente tonturas, tonturas, sonolência e palpitações. Pacientes em ocupações para as quais os sintomas descritos podem representar um risco potencial devem ser tratados com cuidado especial.
Avise o paciente que se houver sintomas de queda da pressão arterial, é necessário sentar ou deitar; Considerando que esses sintomas nem sempre são de natureza ortostática, preste muita atenção quando eles surgirem da posição sentada ou deitada.
Após as primeiras 12 horas após o início da terapia, após o aumento da dose ou após o reinício do tratamento após a interrupção, os pacientes devem ser informados da possibilidade de sintomas sincopais e ortostáticos e evitar dirigir ou participar de atividades de risco. (Ver também a seção "Advertências especiais" - Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas).
Devido à sua ação vasodilatadora, a terazosina deve ser usada com cautela em pacientes com qualquer uma das seguintes doenças cardíacas.
- Edema pulmonar devido a estenose aórtica ou mitral;
- Insuficiência cardíaca grave;
- Infarto do ventrículo direito causado por embolia pulmonar ou derrame pericárdico;
- Infarto do ventrículo esquerdo com baixa pressão.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
Tal como acontece com todos os medicamentos metabolizados no fígado, a terazosina deve ser utilizada com especial cuidado em doentes com insuficiência hepática. Como não existem dados disponíveis em pacientes com disfunção hepática grave, recomenda-se que seu uso seja evitado nesses casos.
Recomenda-se precaução quando a terazosina é administrada concomitantemente com medicamentos que podem afetar o metabolismo hepático.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Teraprost
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Em pacientes que receberam terazosina mais inibidores da ECA ou diuréticos, a incidência de tonturas ou efeitos colaterais relacionados foi maior do que na população total de pacientes tratados com terazosina em ensaios clínicos.
Deve-se ter cuidado quando a terazosina é administrada com outros agentes anti-hipertensivos (inibidores da ECA, bloqueadores dos receptores beta, antagonistas do cálcio e diuréticos) para evitar a possibilidade de hipotensão significativa. Se a terazosina for adicionada a um diurético ou outro agente anti-hipertensivo, pode ser necessária uma redução na dosagem e uma nova titulação.
O uso concomitante de inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (por exemplo, sildenafil, tadalafil, vardenafil) e Teraprost pode levar a sintomas hipotensivos em alguns pacientes (ver seção “precauções de uso”).
O uso combinado de terazosina com outros bloqueadores do receptor alfa não é recomendado.
Avisos É importante saber que:
Se tonturas, desmaios ou palpitações se tornarem incômodos, notifique o médico assistente para que ele possa considerar o ajuste da dosagem. A administração a longo prazo de Terazosin não produziu quaisquer alterações clinicamente significativas nos principais parâmetros laboratoriais (glicemia, uricemia, creatininemia, azotemia e transaminasemia); a droga pode, portanto, ser usada em pacientes diabéticos, pacientes hiperuricêmicos e idosos.
Aconselha-se a informar o seu oftalmologista sobre o seu tratamento atual ou anterior com terazosina antes de se submeter à cirurgia de catarata (turvação do cristalino). A terazosina pode causar complicações durante a operação que podem ser tratadas se o especialista for avisado a tempo.
Gravidez e amamentação
O medicamento não se destina a ser utilizado por mulheres.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Pode ocorrer vertigem, tontura ou sonolência em conjunto com a ingestão da dose inicial ou no caso de perda de doses e subsequente reinício da terapia com terazosina. Os pacientes devem levar em consideração o possível início de tais efeitos adversos e as circunstâncias em que eles podem ocorrer. ocorrer.
Evite dirigir ou realizar trabalhos perigosos aproximadamente nas primeiras 12 horas após tomar a dose inicial ou se a dose for aumentada.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
Os comprimidos de TERAPROST contêm lactose. Em caso de comprovada intolerância aos açúcares, contacte o seu médico antes de tomar o medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Teraprost: Dosagem
A dosagem geralmente eficaz é entre 5 e 10 mg administrada uma vez por dia.A posologia eficaz deve ser alcançada gradualmente, começando com 1 mg (comprimido divisível de 1/2 2 mg), administrado à noite antes de deitar (dose inicial).
Posteriormente, em intervalos semanais ou quinzenais, a dose diária pode ser duplicada para 2 mg e aumentada para 5 mg ou 10 mg (1 comprimido de 5 mg ou 10 mg) numa única administração diária.
Método de administração
Após tomar a dose inicial, o paciente deve evitar mudanças bruscas de posição ou atividades que possam ser afetadas por tonturas ou fadiga. Isso é especialmente verdadeiro para os idosos. Esta precaução também deve ser observada quando o primeiro comprimido é tomado em cada aumento de dose. Os seguintes comprimidos de cada dosagem podem ser tomados de manhã.
Se a administração do medicamento for interrompida por vários dias, a retomada do tratamento deve ser feita da mesma forma a partir da dose inicial (1 mg).
Falência renal
Os estudos farmacocinéticos indicam que os doentes com insuficiência renal não requerem quaisquer alterações na posologia recomendada.
Insuficiência Hepática
Consulte a seção "Precauções de uso".
Crianças
Os critérios de segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidos.
Cidadãos idosos
Estudos farmacocinéticos realizados em idosos indicam que nenhuma modificação substancial da posologia recomendada é necessária.No entanto, é necessário cuidado especial na titulação da dose de terazosina.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado muito Teraprost
Se a administração de terazosina causar hipotensão aguda, as intervenções de suporte cardiovascular são de primordial importância. A restabilização da pressão arterial e a normalização da frequência cardíaca podem ser alcançadas mantendo o paciente em decúbito dorsal. Caso essa medida se mostre inadequada, o estado de choque deve ser tratado com expansores de massa e, se necessário, vasopressores podem ser usados posteriormente. A função renal deve ser monitorada e medidas gerais de suporte aplicadas conforme necessário. A diálise pode não ser benéfica, pois os dados laboratoriais indicam um alto grau de ligação da terazosina às proteínas.
Em caso de ingestão acidental de doses excessivas do medicamento, avise o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
SE VOCÊ TIVER ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DO THERAPROST, ENTRE EM CONTATO COM SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Teraprost
Como todos os medicamentos, TERAPROST pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
A terazosina, como outros antagonistas do receptor alfa-adrenérgico, pode causar síncope. As manifestações sincopais ocorreram em um intervalo de tempo que variou de 30 a 90 minutos a partir da dose inicial da droga. Ocasionalmente, ocorreu síncope associada a aumentos rápidos da dose ou à introdução de outro agente anti-hipertensivo.
Acredita-se que a síncope seja devida a um efeito excessivo de hipotensão ortostática; embora, ocasionalmente, os episódios de síncope fossem precedidos por sinais de taquicardia supraventricular grave com freqüência cardíaca de 120 a 160 batimentos por minuto.
Em caso de síncope, o paciente deve ser deitado e assistido com tratamento de suporte conforme necessário.
No caso de o paciente passar rapidamente da posição sentada ou deitada para a posição em pé, podem ocorrer episódios de tontura, desmaios ou desmaios. Os pacientes devem ser avisados sobre isso e instruídos a se deitarem assim que esses sintomas aparecerem e, a seguir, permanecerem sentados por alguns minutos antes de se levantarem para evitar a recorrência de tais episódios.
Esses eventos adversos são autolimitados e, na maioria dos casos, não recorrem após o período inicial de terapia ou durante o reteste subsequente.
Em estudos clínicos, a incidência de eventos hipotensivos ortostáticos foi maior em pacientes com 65 anos ou mais (5,6%), em comparação com aqueles com menos de 65 anos (2,6%).
Notificação de eventos adversos com terazosina
Os eventos adversos mais comuns foram astenia, palpitações, náuseas, edema periférico, tonturas, sonolência, congestão nasal / rinite e ambliopia / visão turva. Além disso, foram relatados os seguintes casos: dor nas costas, cefaleia, taquicardia, hipotensão ortostática, síncope, edema, ganho de peso, dor nas extremidades, diminuição da libido, depressão, nervosismo, parestesia, tontura, dispneia, sinusite e impotência.
Outras reações adversas notificadas em ensaios clínicos ou notificadas durante a comercialização, mas não claramente associadas ao uso de terazosina, incluem as seguintes: dor no peito, edema facial, febre, dor abdominal, dor no pescoço, dor no ombro, vasodilatação, arritmia, prisão de ventre, diarreia , xerostomia, dispepsia, flatulência, vômito, gota; artralgia, artrite, distúrbios articulares, mialgia, ansiedade, insônia, bronquite, epistaxe, sintomas de gripe, faringite, rinite, sintomas de resfriado, coceira, erupção cutânea, tosse aumentada, suor, visão prejudicada, conjuntivite, zumbido, frequência urinária, infecção do trato urinário e incontinência urinária encontrados principalmente em mulheres na menopausa.Pelo menos dois casos de reações anafilactoides graves foram registrados concomitantemente com a administração de terazosina.
Experiência pós-comercialização: Houve relatos de trombocitopenia e priapismo. Foi relatada fibrilação atrial; no entanto, uma relação de causa e efeito não foi estabelecida.
Testes laboratoriais: pequenas, mas significativas diminuições no hematócrito, hemoglobina, leucócitos, conteúdo de proteína total e albumina foram observadas em ensaios clínicos controlados. Esses resultados laboratoriais sugerem a possibilidade de hemodiluição. O tratamento com terazosina continuado por até 24 meses não teve efeito significativo sobre níveis de antígeno específico da próstata (PSA).
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
VALIDADE: veja o prazo de validade indicado na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto intacto, armazenado corretamente.
ATENÇÃO: Não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Prazo "> Outras informações
COMPOSIÇÃO:
TERAPROST 2 mg comprimidos
Cada tablete contém:
- Princípio ativo: Cloridrato de Terazosina 2H2O 2,374 mg igual a Terazosina base 2 mg;
- Excipientes: lactose, amido de milho, talco, estearato de magnésio, E-110
TERAPROST 5 mg comprimidos
- Cada tablete contém:
- Princípio ativo: cloridrato de terazosina 2H2O 5,935 mg igual a terazosina base 5 mg;
- Excipientes: lactose, amido de milho, talco, estearato de magnésio, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg comprimidos
Cada tablete contém:
- Princípio ativo: Cloridrato de Terazosina 2H2O 11,87 mg igual a Terazosina base 10 mg;
- Excipientes: lactose, E-132, amido de milho, talco, estearato de magnésio
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Tábua
TERAPROST 2 mg: Blister de 10 comprimidos divisíveis
TERAPROST 5 mg: embalagem blister de 14 comprimidos divisíveis
TERAPROST 10 mg: Blister de 14 comprimidos
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
TERAPEUTA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada comprimido de 2 mg contém:
Princípio ativo
Cloridrato de terazosina 2H2O 2,374 mg
igual a base de terazosina 2,00 mg
Cada comprimido de 5 mg contém:
Cloridrato de terazosina 2H2O 5,935 mg
igual a base de terazosina 5,00 mg
Cada comprimido de 10 mg contém:
Cloridrato de terazosina 2H2O 11,87 mg
igual a base de terazosina 10,00 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Tábua
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Distúrbios funcionais da primeira fase da hipertrofia benigna da próstata.
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem
A dosagem geralmente eficaz é entre 5 mg e 10 mg administrada uma vez ao dia.
A posologia eficaz deve ser alcançada gradualmente, começando com 1 mg (comprimido de 1/2 divisível de 2 mg), administrado à noite antes de deitar (dose inicial).
Posteriormente, em intervalos semanais ou quinzenais, a dose diária pode ser dobrada para 2 mg e aumentada para 5 mg ou 10 mg (1 comprimido de 5 mg ou 10 mg, em uma única administração diária.
Método de administração
Após tomar a dose inicial, o paciente deve evitar mudanças bruscas de posição ou atividades que possam ser afetadas por tonturas ou fadiga. Isso é especialmente verdadeiro para os idosos. Esta precaução também deve ser observada quando o primeiro comprimido é tomado em cada aumento de dose. Os seguintes comprimidos de cada dosagem podem ser tomados de manhã
Se a administração do medicamento for interrompida por vários dias, a retomada do tratamento deve ser feita da mesma forma, a partir da dose inicial.
Falência renal
Os estudos farmacocinéticos indicam que os doentes com insuficiência renal não requerem quaisquer alterações na posologia recomendada.
Insuficiência Hepática
Ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização.
Crianças
Os critérios de segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidos.
Cidadãos idosos
Estudos farmacocinéticos realizados em idosos indicam que nenhuma modificação substancial da posologia recomendada é necessária.No entanto, é necessário cuidado especial na titulação da dose de terazosina.
04.3 Contra-indicações -
THERAPOST é contra-indicado:
Em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa "terazosina", a outras quinazolinas (prazosina, doxazosina) ou a qualquer um dos excipientes;
Em indivíduos com histórico de hipotensão ortostática.
Pacientes com história de síncope miccional não devem ser tratados com drogas bloqueadoras alfa.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Uma vez que o câncer de próstata e a hipertrofia benigna da próstata podem causar os mesmos sintomas, é necessário descartar a presença de câncer de próstata antes de iniciar o tratamento com TERAPROST.
A terapia com terazosina requer monitoramento clínico regular.
O medicamento pode causar hipotensão. Deve-se, portanto, dar atenção especial à avaliação da pressão dos sujeitos que estão sendo tratados.
A terazosina, como outras drogas bloqueadoras alfa, pode causar redução da pressão arterial, episódios de lipotimia, hipotensão ortostática e síncope, especialmente associadas à primeira ou à primeira dose de terapia (efeito da primeira dose) ou quando a dosagem é aumentada.
Efeitos semelhantes também podem ocorrer se a terapia for interrompida por mais do que algumas doses e reiniciada.
Também foram relatados casos de síncope associados a aumentos rápidos da dose ou à introdução de medicamentos anti-hipertensivos.Portanto, qualquer tratamento anti-hipertensivo concomitante deve ser iniciado com cautela.
O uso concomitante de inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (por exemplo, sildenafil, tadalafil, vardenafil) e TERAPROST pode causar hipotensão sintomática em alguns pacientes. Para minimizar o risco de desenvolver hipotensão ortostática, o paciente deve ser estabilizado com o tratamento com bloqueadores alfa antes de iniciar a terapia com inibidores da fosfodiesterase tipo 5.
Uma vez que a probabilidade de ocorrência destes fenômenos pode ser substancialmente diminuída iniciando o tratamento com a posologia mais baixa (1 mg) ao deitar e aumentando as doses progressivamente, recomenda-se seguir cuidadosamente as instruções fornecidas na seção 4.2 Posologia e modo de administração.
Além disso, para minimizar o risco de hipotensão ortostática, os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente, especialmente no início da terapia.
O paciente deve ser alertado sobre o possível aparecimento desses efeitos e orientado sobre as medidas a serem tomadas para enfrentá-los.
No caso de um episódio descrito acima, o paciente deve ser colocado em posição supina e tratado - se necessário - com medidas de suporte apropriadas.
Mais frequentemente, podem ocorrer outros sintomas associados à diminuição da pressão arterial, nomeadamente tonturas, tonturas, sonolência e palpitações.
Pacientes em ocupações para as quais os sintomas descritos podem representar um risco potencial devem ser tratados com cuidado especial.
Avise o paciente que se houver sintomas de queda da pressão arterial, é necessário sentar ou deitar; considerando que esses sintomas nem sempre são ortostáticos, preste muita atenção quando surgirem da posição sentada ou deitada.
Após as primeiras 12 horas após o início da terapia, após o aumento da dose ou após o reinício do tratamento após a interrupção, os pacientes devem ser informados da possibilidade de sintomas sincopais e ortostáticos e evitar dirigir ou participar de atividades de risco (ver também seção 4.7).
Devido à sua ação vasodilatadora, a terazosina deve ser usada com cautela em pacientes com uma das seguintes doenças cardíacas:
edema pulmonar devido a estenose aórtica ou mitral;
insuficiência cardíaca grave;
infarto do ventrículo direito causado por embolia pulmonar ou derrame pericárdico;
infarto do ventrículo esquerdo com baixa pressão.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
Tal como acontece com todos os medicamentos metabolizados no fígado, a terazosina deve ser utilizada com especial cuidado em doentes com insuficiência hepática. Como não existem dados disponíveis em pacientes com disfunção hepática grave, recomenda-se que seu uso seja evitado nesses casos.
Recomenda-se precaução quando a terazosina é administrada concomitantemente com medicamentos que podem afetar o metabolismo hepático.
Os comprimidos de TERAPROST contêm lactose. Portanto, o medicamento não deve ser usado em pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose.
A administração a longo prazo de Terazosin não produziu quaisquer alterações clinicamente significativas nos principais parâmetros laboratoriais (glicemia, uricemia, creatininemia, azotemia e transaminaseemia); a droga pode, portanto, ser usada em pacientes diabéticos, pacientes hiperuricêmicos e idosos.
Durante a cirurgia de catarata, alguns pacientes, previamente tratados ou tratados com medicamentos contendo tansulosina, desenvolveram a síndrome da íris flexível (IFIS - síndrome da íris flexível intraoperatória), uma variante da síndrome da pupila pequena. Houve casos isolados. Com outros alfa-1 adrenérgicos antagonistas e a possibilidade de um efeito de classe não podem ser excluídos. O aparecimento desta síndrome pode aumentar as complicações cirúrgicas durante a cirurgia, o cirurgião deve estar ciente do tratamento atual ou anterior com antagonistas alfa-1 adrenérgicos.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Em pacientes recebendo terazosina mais inibidores da ECA ou diuréticos, a incidência de tonturas ou efeitos colaterais relacionados foi maior do que na população total de pacientes recebendo terazosina em ensaios clínicos.
Deve-se ter cuidado quando a terazosina é administrada com outros agentes anti-hipertensivos (inibidores da ECA, bloqueadores dos receptores beta, antagonistas do cálcio e diuréticos) para evitar a possibilidade de hipotensão significativa.Se a terazosina for adicionada a um diurético ou outro agente anti-hipertensivo, pode ser necessária uma redução na dosagem e uma nova titulação.
A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (p.ex. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e TERAPROST pode originar sintomas hipotensivos em alguns doentes (ver secção 4.4).
O uso combinado de terazosina com outros bloqueadores do receptor alfa não é recomendado.
04.6 Gravidez e amamentação -
Não é relevante. O medicamento não se destina a ser utilizado por mulheres.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Pode ocorrer vertigem, tontura ou sonolência em conjunto com a dose inicial ou no caso de perda de doses e subsequente reinício da terapia com terazosina. Os pacientes devem ser avisados sobre esses possíveis eventos adversos e as circunstâncias em que podem ocorrer, para evitar dirigir ou realizar trabalhos perigosos aproximadamente nas primeiras 12 horas após tomar a dose inicial ou se a dose for aumentada.
04.8 Efeitos indesejáveis -
A terazosina, como outros antagonistas do receptor alfa-adrenérgico, pode causar síncope. As manifestações sincopais ocorreram em um intervalo de tempo que variou de 30 a 90 minutos a partir da dose inicial da droga. Ocasionalmente, ocorreu síncope associada a aumentos rápidos da dose ou à introdução de um agente anti-hipertensivo.
Acredita-se que a síncope seja devida a um efeito excessivo de hipotensão ortostática; embora, ocasionalmente, os episódios de síncope fossem precedidos por sinais de taquicardia supraventricular grave com freqüência cardíaca de 120 a 160 batimentos por minuto.
Em caso de síncope, o paciente deve ser deitado e assistido com tratamento de suporte conforme necessário.
No caso de o paciente passar rapidamente da posição sentada ou deitada para a posição em pé, podem ocorrer episódios de tontura, desmaios ou desmaios. Os pacientes devem ser avisados sobre isso e instruídos a se deitarem assim que esses sintomas aparecerem e, a seguir, permanecerem sentados por alguns minutos antes de se levantarem para evitar a recorrência de tais episódios.
Esses eventos adversos são autolimitados e, na maioria dos casos, não recorrem após o período inicial de terapia ou durante o reteste subsequente.
Nos estudos clínicos realizados sobre a indicação do tratamento da hipertrofia benigna da próstata (HBP), a incidência de eventos hipotensivos ortostáticos foi maior em pacientes com 65 anos ou mais (5,6%), em comparação com aqueles com menos de 65 anos (2,6%) .
Notificação de eventos adversos com terazosina
Os eventos adversos mais comuns foram astenia, palpitações, náuseas, edema periférico, tonturas, sonolência, congestão nasal / rinite e ambliopia / visão turva.
Além disso, foram relatados os seguintes casos: dor nas costas, cefaleia, taquicardia, hipotensão ortostática, síncope, edema, ganho de peso, dor nas extremidades, diminuição da libido, depressão, nervosismo, parestesia, tontura, dispneia, sinusite e impotência.
Outras reações adversas notificadas em ensaios clínicos ou notificadas durante a comercialização, mas não claramente associadas ao uso de terazosina, incluem o seguinte: dor no peito, edema facial, febre, dor abdominal, dor no pescoço, dor no ombro, vasodilatação, arritmia, prisão de ventre, diarreia , xerostomia, dispepsia, flatulência, vômito, gota; artralgia, artrite, distúrbios articulares, mialgia, ansiedade, insônia, bronquite, epistaxe, sintomas de gripe, faringite, rinite, sintomas de resfriado, coceira, erupção cutânea, tosse aumentada, suor, visão prejudicada, conjuntivite, zumbido, frequência urinária, infecção do trato urinário e incontinência urinária encontrada principalmente em mulheres na pós-menopausa.
Foram registrados pelo menos dois casos de reações anafilactoides graves em conjunto com a administração de terazosina.
Experiência pós-marketing: casos de trombocitopenia e priapismo foram relatados. Foi relatada fibrilação atrial, no entanto, uma relação de causa e efeito não foi estabelecida.
Teste de laboratório: Pequenas mas significativas diminuições no hematócrito, hemoglobina, leucócitos, teor de proteína total e albumina foram observadas em ensaios clínicos controlados. Estes resultados laboratoriais sugerem a possibilidade de hemodiluição. A terazosina continuada até 24 meses não teve efeito significativo no antigénio específico da próstata ( Níveis de PSA).
04.9 Overdose -
Se a administração de terazosina causar hipotensão aguda, as intervenções de suporte cardiovascular são de primordial importância. A restabilização da pressão arterial e a normalização da frequência cardíaca podem ser alcançadas mantendo o paciente em decúbito dorsal. Caso essa medida se mostre inadequada, o estado de choque deve ser tratado com expansores de massa e, se necessário, vasopressores podem ser usados posteriormente. A função renal deve ser monitorada e medidas gerais de suporte aplicadas conforme necessário. A diálise pode não ser benéfica, pois os dados laboratoriais indicam um alto grau de ligação da terazosina às proteínas.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: antagonistas do receptor alfa-adrenérgico, código ATC: G04CA3
TERAPROST (cloridrato de terazosina) é um agente bloqueador do receptor alfa-1-adrenérgico. Quimicamente é um derivado de quinazolina 1- (4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil) -4 - [(tetra-hidro-2-furanil) carbonil] -piperazina, HCl, di-hidratado.
Uso na hiperplasia benigna da próstata (BPH)
Alguns estudos indicam que o antagonismo do receptor alfa1-adrenérgico é útil para melhorar a urodinâmica em pacientes com obstrução crônica da bexiga, como hiperplasia prostática benigna.
Os sintomas de hiperplasia benigna da próstata (BPH) são causados principalmente pela presença de hiperplasia prostática e pelo aumento do tônus do músculo liso da abertura de saída da bexiga urinária e da próstata, que é regulado por receptores alfa1-adrenérgicos.
A terazosina demonstrou em experiências in vitro antagonizar as contrações induzidas pela fenilefrina do tecido da próstata humana. Em estudos clínicos, foi demonstrado que a terazosina é capaz de melhorar a urodinâmica e os sintomas em pacientes com hiperplasia benigna da próstata (BPH).
A administração de TERAPROST por períodos superiores a 6 meses não produziu alterações clinicamente significativas atribuíveis ao medicamento nos seguintes parâmetros laboratoriais: glicose, ácido úrico, creatinina, BUN, função hepática, eletrólitos.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
A terazosina é bem absorvida (80-100%). A terazosina tem um efeito mínimo de "primeira passagem" e a dose quase completa de terazosina está disponível sistemicamente. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 1-2 horas após a administração oral em jejum.
A biodisponibilidade não é significativamente afetada pela ingestão de alimentos.
Distribuição
Cerca de 90-94% da terazosina liga-se às proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do ingrediente ativo.
Biotransformação
Os principais metabólitos da terazosina são originados por desmetilação e conjugação.
Eliminação
Aproximadamente 10% - 20% da terazosina administrada por via oral é excretada na forma inalterada na urina e nas fezes, respetivamente.
Aproximadamente 40% da dose administrada de terazosina é eliminada na urina e 60% nas fezes. A meia-vida de eliminação total é de aproximadamente 8-13 horas.
Linearidade / não linearidade da farmacocinética
Após a administração oral de terazosina, a AUC e a Cmax aumentam em proporção à dose dentro do intervalo recomendado (2-10 mg).
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Carcinogenicidade: A terazosina demonstrou produzir tumores benignos da medula adrenal em ratos machos quando administrada em altas doses por um longo período de tempo. Nenhum desses eventos foi observado em ratos fêmeas ou em estudos semelhantes em camundongos. A relevância destes resultados em relação ao uso clínico do princípio ativo em humanos não é conhecida.
Não houve evidência de efeito genotóxico da terazosina em estudos in vitro e in vivo sobre o potencial mutagênico da substância.
O LD50 oral em ratos é igual a 5900 mg / kg em machos e 6600 em fêmeas e foi significativamente maior do que o relativo aos camundongos (3780 mg / kg em machos e 4150 em fêmeas), mas dentro da mesma espécie. Sem relação sexual diferenças foram observadas.
Os testes foram realizados em cães Beagle tratados com terazosina administrada por via oral durante um ano nas doses de 2, 4, 7 e 20 mg / kg / dia. Não houve eventos letais, nenhuma mudança no peso corporal, curva de ganho de peso e consumo de alimentos foram observados. Finalmente, não houve alterações de comportamento, nem sinais de efeitos tóxicos atribuíveis ao medicamento em questão, com exceção de uma ptose palpebral transitória encontrada em mulheres tratadas com 20 mg / kg / dia.
No exame de autópsia, não foram observadas alterações micro / macroscópicas dos órgãos examinados.
Em animais, o TERAPROST demonstra ação redutora da resistência vascular periférica, por meio do bloqueio dos receptores alfa-1.
Estudos in vitro demonstraram que TERAPROST antagoniza as contrações induzidas pela fenilefrina no tecido da próstata humana.
Embora nenhum efeito teratogênico tenha sido detectado em experimentos com animais, os critérios de segurança não foram estabelecidos durante a gravidez e lactação.
Além disso, os dados de estudos em animais mostram que a terazosina pode aumentar a duração da gravidez ou inibir o parto.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Cada comprimido de 2 mg contém:
Excipientes:
Lactose, amido de milho, talco, estearato de magnésio, E-110
Cada comprimido de 5 mg contém:
Excipientes:
Lactose, amido de milho, talco, estearato de magnésio, E-132, E-110
Cada comprimido de 10 mg contém:
Excipientes:
Lactose, E-132, Amido de milho, Talco, Estearato de magnésio.
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante
06.3 Período de validade "-
3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Sem precauções especiais de armazenamento
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Os comprimidos são embalados em blisters de alumínio opaco de:
10 comprimidos divisíveis de 2 mg
14 comprimidos divisíveis de 5 mg
14 comprimidos de 10 mg
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
MALESCI Pharmacobiological Institute S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
TERAPROST 2 mg comprimidos - 10 comprimidos divisíveis AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg comprimidos - 14 comprimidos divisíveis AIC N.: 028651026
TERAPROST comprimidos de 10 mg - 14 comprimidos AIC N.: 028651053
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
TERAPROST comprimidos de 2 mg - 10 comprimidos divisíveis 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg incluído - 14 comprimidos divisíveis 16/02/1993 02/2008
TERAPROST comprimidos de 10 mg - 14 comprimidos 19/12/2002 02/2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Junho de 2009
