Ingredientes ativos: Telmisartan
Comprimidos de Micardis 20 mg
As bulas do Micardis estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Comprimidos de Micardis 20 mg
- Comprimidos de Micardis 40 mg
Indicações Por que o Micardis é usado? Para que serve?
Micardis pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como antagonistas dos recetores da angiotensina II.A angiotensina II é uma substância presente no organismo que provoca a contração dos vasos sanguíneos, aumentando assim a pressão arterial. O Micardis bloqueia o efeito da angiotensina II, fazendo com que os vasos sanguíneos relaxem e, assim, baixando a pressão arterial.
Micardis é utilizado para tratar a hipertensão essencial (tensão alta) em adultos. “Essencial” significa que a tensão arterial elevada não é causada por qualquer outra doença.
A hipertensão, se não tratada, pode danificar os vasos sanguíneos de muitos órgãos, o que às vezes pode levar a um ataque cardíaco, insuficiência cardíaca ou renal, derrame ou cegueira. Normalmente, a hipertensão não apresenta sintomas antes de ocorrer esse dano. Portanto, é importante medir sua pressão arterial regularmente para verificar se ela está na média.
Micardis também é usado para reduzir eventos cardiovasculares (por exemplo, ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral) em adultos que estão em risco porque seu suprimento de sangue para o coração ou pernas foi reduzido ou bloqueado ou tiveram um acidente vascular cerebral ou têm alto risco de diabetes. O seu médico pode dizer se você está sob alto risco para esses eventos.
Contra-indicações Quando o Micardis não deve ser usado
Não tome Micardis
- se é alérgico ao telmisartan ou a qualquer outro componente deste medicamento
- se estiver grávida de mais de 3 meses (também é melhor evitar Micardis no início da gravidez - ver secção Gravidez).
- se tem problemas hepáticos graves, como colestase ou obstrução biliar (problemas com a drenagem da bílis do fígado e da vesícula biliar) ou qualquer outra doença hepática grave.
- se tem diabetes ou insuficiência renal e está a ser tratado com um medicamento para baixar a tensão arterial contendo aliscireno.
Se tiver alguma das condições listadas acima, informe o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Micardis.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Micardis
Fale com o seu médico se você tem ou já sofreu de alguma das seguintes condições ou doenças:
- Doença renal ou transplante de rim.
- Estenose da artéria renal (estreitamento dos vasos sanguíneos de um ou ambos os rins).
- Doenças do fígado.
- Problemas cardíacos.
- Níveis aumentados de aldosterona (retenção de água e sal no corpo com desequilíbrio de vários minerais no sangue).
- Pressão arterial baixa (hipotensão), que é mais provável de ocorrer se você estiver desidratado (perda excessiva de água do corpo) ou tiver uma deficiência de sal devido à terapia diurética ('diuréticos'), uma dieta com baixo teor de sal, diarreia ou vômitos .
- Níveis elevados de potássio no sangue.
- Diabetes.
Fale com o seu médico antes de tomar Micardis:
- se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos usados para tratar a tensão arterial elevada:
- um inibidor da ECA (por exemplo, enalapril, lisinopril, ramipril), especialmente se tiver problemas renais relacionados com a diabetes.
- aliscireno.
O seu médico pode verificar a função renal, a pressão arterial e a quantidade de eletrólitos (como o potássio) no sangue em intervalos regulares. Consulte também as informações sob o título "Não tome Micardis".
- se está a tomar digoxina.
Deve informar o seu médico se pensa que está grávida (ou se existe a possibilidade de engravidar). Micardis não é recomendado no início da gravidez e não pode ser tomado após o terceiro mês de gravidez, uma vez que pode ser gravemente prejudicial para o bebé se utilizado a partir desta altura (ver secção Gravidez).
Em caso de cirurgia ou administração de anestésicos, deve informar o seu médico que está a tomar Micardis.
O Micardis pode ser menos eficaz na redução da pressão arterial em pacientes de etnia africana.
Crianças e adolescentes
O uso de Micardis não é recomendado em crianças e adolescentes até 18 anos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Micardis
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. O seu médico pode decidir alterar a dose destes outros medicamentos ou tomar outras precauções. Em alguns casos, pode ser necessário parar de tomar um destes medicamentos.Isto aplica-se principalmente aos medicamentos listados abaixo, tomados ao mesmo tempo que Micardis:
- Medicamentos contendo lítio para tratar alguns tipos de depressão.
- Medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio no sangue, como substitutos do sal contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio (alguns "diuréticos"), inibidores da ECA, antagonistas do receptor da angiotensina II, AINEs (medicamentos antiinflamatórios não esteróides, por exemplo, aspirina ou ibuprofeno), heparina, imunossupressores (por exemplo, ciclosporina ou tacrolimus) e o antibiótico trimetoprima.
- Os diuréticos, especialmente quando tomados em altas doses com Micardis, podem induzir perda excessiva de água corporal e pressão arterial baixa (hipotensão).
- Se estiver a tomar um inibidor da ECA ou aliscireno (consulte também as informações sob os títulos: "Não tome Micardis" e "Advertências e precauções").
- Digoxina.
O efeito de Micardis pode ser reduzido quando se toma AINEs (medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, por exemplo, aspirina ou ibuprofeno) ou corticosteróides.
Micardis pode aumentar o efeito de outros medicamentos usados para baixar a tensão arterial ou medicamentos com potencial para baixar a tensão arterial (por exemplo, baclofeno, amifostina).
Além disso, a pressão arterial baixa pode ser agravada pelo álcool, barbitúricos, narcóticos ou antidepressivos. Pode sentir esta pressão arterial baixa como tonturas ao se levantar. Consulte o seu médico se precisar de alterar a dose dos seus outros medicamentos enquanto está a tomar Micardis.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Gravidez
Deve informar o seu médico se pensa que está grávida (ou se existe a possibilidade de engravidar). O seu médico irá normalmente aconselhá-la a parar de tomar Micardis antes de engravidar ou assim que souber que está grávida e irá aconselhá-la a tomar outro medicamento em vez de Micardis. Micardis não é recomendado para uso. No início da gravidez e não deve ser tomado se estiver grávida de mais de 3 meses, pois pode causar danos graves ao seu bebê se for tomado após o terceiro mês de gravidez.
Hora da alimentação
Informe o seu médico se estiver a amamentar ou se estiver prestes a começar a amamentar.Micardis não é recomendado para mulheres a amamentar e o seu médico pode escolher outro tratamento para si se desejar amamentar, especialmente se o bebé for recém-nascido ou prematuro.
Condução e utilização de máquinas
Alguns doentes podem sentir tonturas ou sonolência ao tomar Micardis. Se esses efeitos ocorrerem, não dirija ou opere máquinas.
Micardis contém sorbitol.
Se você é intolerante a qualquer tipo de açúcar, consulte o seu médico antes de tomar Micardis
Dosagem e método de uso Como usar o Micardis: Dosagem
Tome Micardis sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A dose recomendada de Micardis é de um comprimido por dia. Tente tomar o comprimido à mesma hora todos os dias.
Você pode tomar Micardis com ou sem alimentos. Os comprimidos devem ser engolidos com um pouco de água ou outra bebida não alcoólica. É importante tomar Micardis todos os dias, até que o seu médico lhe dê outra indicação. Se tiver a impressão que o efeito de Micardis é muito forte ou muito fraco, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Para o tratamento da tensão arterial elevada, a dose recomendada de Micardis para a maioria dos doentes é um comprimido de 40 mg por dia para controlar a tensão arterial durante um período de 24 horas. O seu médico recomendou uma dose mais baixa de 20 mg por dia. O Micardis também pode ser utilizado em associação com diuréticos, como a hidroclorotiazida, que demonstrou ter um efeito aditivo com a associação com o Micardis em termos de redução da pressão arterial.
Para a redução de eventos cardiovasculares, a dose usual de Micardis é um comprimido de 80 mg uma vez ao dia. No início da terapia preventiva com Micardis 80 mg, a pressão arterial deve ser verificada com frequência.
Se o seu fígado não estiver funcionando adequadamente, a dose usual de 40 mg por dia não deve ser excedida.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado Micardis em excesso
Se tomou muitos comprimidos por engano, contacte o seu médico ou farmacêutico, ou as urgências do hospital mais próximo imediatamente.
Se você se esqueceu de tomar Micardis
Se você esquecer de tomar o remédio, não se preocupe. Tome-o assim que se lembrar e continue como antes. Se você esquecer a dose em um dia, tome a sua dose normal no dia seguinte. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Micardis
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Alguns efeitos colaterais podem ser graves e precisam de atenção médica imediata:
Você deve consultar seu médico imediatamente se sentir algum dos seguintes sintomas:
Sepse * (frequentemente chamada de "infecção do sangue" é uma infecção grave com uma resposta inflamatória de todo o corpo), rápido inchaço da pele e das membranas mucosas (angioedema); estes efeitos colaterais são raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas) , mas extremamente grave e os pacientes devem parar de tomar o medicamento e consultar o médico imediatamente. Se esses efeitos não forem tratados, podem ser fatais.
Possíveis efeitos colaterais do Micardis:
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em cada 10 pessoas):
Pressão arterial baixa (hipotensão) em pacientes tratados para redução de eventos cardiovasculares.
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas):
Infecções do trato urinário, infecções do trato respiratório superior (por exemplo, dor de garganta, sinusite, resfriado comum), redução dos glóbulos vermelhos (anemia), níveis elevados de potássio no sangue, dificuldade em adormecer, tristeza (depressão), desmaios (síncope), sensação de tontura ( tontura), frequência cardíaca lenta (bradicardia), pressão arterial baixa (hipotensão) em pacientes tratados para hipertensão, sensação de instabilidade ao se levantar (hipotensão ortostática), respiração ofegante, tosse, dor abdominal, diarreia, desconforto abdominal, inchaço , vômitos, coceira, aumento da sudorese, erupção cutânea induzida por drogas, dor nas costas, cãibras musculares, dor muscular (mialgia), insuficiência renal incluindo insuficiência renal aguda, sensação de fraqueza no peito, aumento dos níveis de creatinina no sangue.
Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas):
Sepse * (frequentemente chamada de "infecção do sangue" é uma infecção grave com uma resposta inflamatória de todo o corpo que pode levar à morte), aumento de alguns glóbulos brancos (eosinofilia), contagem de plaquetas baixa (trombocitopenia), reação alérgica grave (reação anafilática) , reação alérgica (por exemplo, erupção na pele (erupção na pele), coceira, dificuldade em respirar, respiração ofegante, inchaço da face ou pressão arterial baixa), baixo nível de açúcar no sangue (em pacientes diabéticos), sensação de ansiedade, sonolência, visão anormal, batimento cardíaco acelerado (taquicardia) , boca seca, dor de estômago, paladar alterado (disgeusia), função hepática (fígado) prejudicada (os pacientes japoneses são mais propensos a este efeito colateral), inchaço rápido da pele e da mucosa que também pode levar à morte (angioedema incluindo desfecho fatal) , eczema (doença de pele), vermelhidão da pele (urticária), erupção cutânea grave toxicodependência, dor nas articulações (artralgia), dor nas extremidades, dor nos tendões, doença semelhante à gripe, diminuição da hemoglobina (uma proteína do sangue), aumento dos níveis de ácido úrico, aumento das enzimas hepáticas ou creatina fosfoquinase no sangue.
Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pessoas):
Cicatriz progressiva do tecido pulmonar (doença pulmonar intersticial) **.
* O evento pode ter ocorrido por acaso ou pode estar relacionado a um mecanismo atualmente desconhecido.
** Têm havido notificações de cicatrização progressiva do tecido pulmonar durante o tratamento com telmisartan, mas não se sabe se telmisartan foi a causa.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente por meio do sistema de notificação nacional listado no Apêndice V.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Este medicamento não requer temperaturas especiais de armazenamento. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade Retire o comprimido de Micardis do blister imediatamente antes de tomar.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Conteúdo da embalagem e outras informações
O que Micardis contém
A substância ativa é o telmisartan. Cada comprimido contém 40 mg de telmisartan.
Os outros componentes são povidona, meglumina, hidróxido de sódio, sorbitol (E420) e estearato de magnésio.
Qual a aparência de Micardis e conteúdo da embalagem
Os comprimidos de Micardis 40 mg são brancos, oblongos, gravados com o logotipo da empresa e o código "51H".
Micardis está disponível em blisters contendo 14, 28, 56, 84 ou 98 comprimidos, em blisters destacáveis para dose unitária contendo 28 x 1, 30 x 1 ou 90 x 1 comprimidos ou em embalagens múltiplas contendo 360 comprimidos (4 embalagens de 90 x 1 comprimidos) .
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS MICARDIS 40 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém 40 mg de telmisartan.
Excipientes com efeitos conhecidos:
Cada comprimido contém 169 mg de sorbitol (E420).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets
Comprimidos brancos oblongos de 3,8 mm com o código "51H" gravado numa das faces e o logótipo da empresa gravado na outra.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Hipertensão:
Tratamento da hipertensão essencial em adultos.
Prevenção cardiovascular
Redução da morbidade cardiovascular em adultos com:
- manifestar doença cardiovascular aterotrombótica (história de doença arterial coronariana, acidente vascular cerebral ou doença arterial periférica) ou
- diabetes mellitus tipo 2 com dano documentado dos órgãos-alvo.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Tratamento da hipertensão essencial:
A dose geralmente eficaz é de 40 mg uma vez ao dia. Alguns pacientes já podem se beneficiar com a dose de 20 mg uma vez ao dia. Nos casos em que o controle da pressão arterial não é alcançado, a dose de telmisartan pode ser aumentada para um máximo de 80 mg uma vez ao dia. Alternativamente, telmisartan pode ser usado em combinação com diuréticos tiazídicos, como a hidroclorotiazida, que demonstrou ter um efeito aditivo na redução da pressão arterial, em combinação com telmisartan. Ao considerar um aumento da dose, deve-se ter em mente que o efeito anti-hipertensivo máximo é geralmente alcançado quatro a 8 semanas após o início do tratamento (ver secção 5.1).
Prevenção de morbidade e mortalidade cardiovascular:
A dose recomendada é de 80 mg uma vez ao dia. Não se sabe se as doses de telmisartan abaixo de 80 mg são eficazes na redução da morbilidade cardiovascular.
Ao iniciar a terapêutica com telmisartan para a redução da morbilidade cardiovascular, recomenda-se uma monitorização cuidadosa da tensão arterial e, se apropriado, pode ser necessário um ajuste da dose dos medicamentos para baixar a tensão arterial.
Populações especiais
Pacientes com insuficiência renal:
A experiência em doentes com compromisso renal grave ou em hemodiálise é limitada. Nestes doentes, é recomendada uma dose inicial mais baixa de 20 mg (ver secção 4.4). Não é necessário ajuste posológico em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado.
Pacientes com insuficiência hepática:
Micardis está contra-indicado em doentes com compromisso hepático grave (ver secção 4.3).
Em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado, a dose não deve exceder 40 mg uma vez por dia (ver secção 4.4).
Pacientes idosos:
Não há necessidade de ajustar a dose em pacientes idosos.
População pediátrica:
A segurança e eficácia de Micardis em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas.Não existem dados disponíveis.
Método de administração:
Os comprimidos de telmisartan são para administração oral uma vez ao dia e devem ser tomados com líquidos, com ou sem alimentos.
Precauções a serem tomadas antes de manusear ou administrar o medicamento:
Os comprimidos de telmisartan devem ser conservados no blister fechado devido às suas características higroscópicas. Eles devem ser removidos do blister imediatamente antes da administração (ver seção 6.6).
04.3 Contra-indicações
- Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1
- Segundo e terceiro trimestres de gravidez (ver seções 4.4 e 4.6)
- Obstrução do trato biliar
- Insuficiência hepática grave
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Gravidez:
A terapia com antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARAII) não deve ser iniciada durante a gravidez.Um tratamento anti-hipertensivo alternativo com um perfil de segurança estabelecido para uso na gravidez deve ser usado em pacientes que planejam engravidar, a menos que a continuação da terapia com um ARAII seja considerada essencial. Quando a gravidez é diagnosticada, o tratamento com ARAIIs deve ser interrompido imediatamente e, se apropriado, deve ser iniciada uma terapia alternativa (ver secções 4.3 e 4.6).
Insuficiência Hepática:
Micardis não deve ser administrado a doentes com colestase, obstrução biliar ou insuficiência hepática grave (ver secção 4.3), uma vez que o telmisartan é eliminado principalmente na bílis. Nestes doentes, é esperada uma redução da depuração hepática com telmisartan. Micardis só deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado.
Hipertensão renovascular:
Em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria renal aferente a um único rim funcionante, tratados com um medicamento que afeta o sistema renina-angiotensina-aldosterona, existe um risco aumentado de hipotensão grave e insuficiência renal.
Insuficiência renal e transplante renal:
Quando Micardis é administrado a doentes com disfunção renal, recomenda-se a monitorização periódica dos níveis séricos de potássio e creatinina. Não existem dados sobre a administração de Micardis em doentes que foram recentemente submetidos a transplante renal.
Hipovolemia intravascular:
Em doentes com depleção de sódio e / ou hipovolémia causada por doses elevadas de diuréticos, dietas com restrição de sal, diarreia ou vómitos, pode ocorrer hipotensão sintomática, especialmente após a primeira dose de Micardis. Estas condições devem ser corrigidas antes de iniciar o tratamento com Micardis. A depleção de sódio e / ou hipovolemia devem ser corrigidas antes de iniciar o tratamento com Micardis.
Bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona:
Como consequência da inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, foram notificados casos de hipotensão, síncope, hipercaliemia e alterações da função renal (incluindo insuficiência renal aguda) em indivíduos suscetíveis, especialmente quando combinados com medicamentos que afetam este sistema. o sistema renina-angiotensina-aldosterona (por exemplo, por administração de telmisartan com outros bloqueadores do sistema renina-angiotensina-aldosterona) não é recomendado.Se a coadministração for considerada necessária, recomenda-se monitorização cuidadosa da função renal.
Outras condições com estimulação do sistema renina-angiotensina-aldosterona:
Em pacientes cujo tônus vascular e função renal são principalmente dependentes da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (por exemplo, pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave ou doença renal, incluindo estenose da artéria renal), o tratamento com medicamentos que afetam este sistema, tais como como telmisartan, foi associado a hipotensão aguda, azotemia, oligúria ou, raramente, insuficiência renal aguda (ver secção 4.8).
Aldosteronismo primário:
Os doentes com aldosteronismo primário geralmente não respondem a medicamentos anti-hipertensores que actuam inibindo o sistema renina-angiotensina.Por conseguinte, o uso de telmisartan não é recomendado.
Estenose das válvulas aórtica e mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva:
Como com outros vasodilatadores, recomenda-se cuidado especial em pacientes com estenose da válvula aórtica ou mitral ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
Pacientes diabéticos tratados com insulina ou antidiabéticos:
Pode ocorrer hipoglicemia nestes doentes durante o tratamento com telmisartan. Portanto, o monitoramento adequado da glicemia deve ser considerado nesses pacientes; pode ser necessário ajuste da dose de insulina ou antidiabéticos, quando indicado.
Hipercalemia:
O uso de medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona pode causar hipercaliemia.
Em doentes idosos, em doentes com insuficiência renal, em doentes diabéticos, em doentes tratados concomitantemente com outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio e / ou em doentes com acontecimentos intercorrentes, a hipercaliemia pode ser fatal.
Antes de considerar a utilização concomitante de medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, deve ser considerada a relação risco / benefício.
Os principais fatores de risco que devem ser considerados para hipercalemia são:
- Diabetes mellitus, insuficiência renal, idade (> 70 anos)
- Combinação com um ou mais medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona e / ou suplementos de potássio. Os medicamentos ou classes terapêuticas de medicamentos que podem causar hipercaliemia são substitutos do sal contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio, inibidores da ECA, antagonistas do receptor da angiotensina II, anti-inflamatórios não esteroides (AINEs, incluindo inibidores seletivos de COX-2), heparina , imunossupressores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprima.
- Acontecimentos intercorrentes, em particular desidratação, insuficiência cardíaca aguda, acidose metabólica, agravamento da função renal, agravamento súbito de doenças renais (como infecções), lise celular (como isquemia aguda de membro, rabdomiólise, trauma extenso).
Recomenda-se a monitorização cuidadosa do potássio sérico em doentes de risco (ver secção 4.5).
Sorbitol:
Este medicamento contém sorbitol (E420). Os doentes com problemas raros de intolerância hereditária à frutose não devem tomar Micardis.
Diferenças étnicas:
Conforme observado para os inibidores da enzima de conversão da angiotensina, telmisartan e outros antagonistas do receptor da angiotensina II são aparentemente menos eficazes na redução da pressão arterial em pacientes negros do que em outros pacientes, possivelmente devido à maior prevalência de estados caracterizados por um baixo nível de renina na população negra com hipertensão.
De outros:
Como acontece com qualquer agente anti-hipertensivo, a redução excessiva da pressão arterial em pacientes com doença cardíaca isquêmica ou doença cardiovascular isquêmica pode causar infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Tal como outros medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, o telmisartan pode induzir hipercaliemia (ver secção 4.4). O risco pode aumentar quando combinado com outros medicamentos que também podem induzir hipercaliemia de substituto do sal contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio, inibidores da ECA, antagonistas do receptor da angiotensina II, anti-inflamatórios não esteroides (AINEs, incluindo inibidores de COX-2 seletivo), heparina, imunossupressores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprima.
O início da hipercalemia depende da associação de fatores de risco. O risco aumenta no caso de combinação dos tratamentos listados acima. O risco é particularmente alto quando combinado com diuréticos poupadores de potássio e quando combinados com substitutos do sal contendo potássio. A combinação, por exemplo, com inibidores da ECA ou AINEs apresenta menor risco, desde que as precauções de uso sejam estritamente observadas.
Uso concomitante não recomendado
Diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio:
Os antagonistas do receptor da angiotensina II, como telmisartan, atenuam a perda de potássio induzida por diuréticos. Diuréticos poupadores de potássio, como espironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida, suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem levar a um aumento significativo no potássio sérico. devido à hipocalemia documentada, eles devem ser administrados com cautela e os níveis de potássio sérico devem ser monitorados com frequência.
Lítio:
Foram notificados aumentos reversíveis nas concentrações séricas de lítio e toxicidade durante a administração concomitante de lítio com inibidores da enzima de conversão da angiotensina e antagonistas dos recetores da angiotensina II, incluindo telmisartan. Associação prova necessária, recomenda-se monitorização cuidadosa dos níveis séricos de lítio.
O uso concomitante requer cautela
Antiinflamatórios não esteróides:
Os AINEs (isto é, dosagem antiinflamatória de ácido acetilsalicílico, inibidores da COX-2 e AINEs não seletivos) podem reduzir o efeito anti-hipertensivo dos antagonistas do receptor da angiotensina II.
Em alguns pacientes com insuficiência renal (por exemplo, pacientes desidratados ou idosos com insuficiência renal), a co-administração de antagonistas do receptor da angiotensina II e agentes que inibem a ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo insuficiência renal aguda, que é geralmente reversível.Por isso, a coadministração deve ser realizada com cautela, especialmente em idosos.Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante e, posteriormente, periodicamente.
Num estudo, a co-administração de telmisartan e ramipril resultou num aumento de até 2,5 vezes na AUC0-24 e Cmax de ramipril e ramiprilato .A relevância clínica desta observação é desconhecida.
Diuréticos (tiazídicos ou diuréticos de alça):
O tratamento anterior com altas doses de diuréticos, como furosemida (diurético de alça) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico), pode causar depleção de fluidos e risco de hipotensão ao iniciar a terapia com telmisartan.
Deve ser levado em consideração em caso de uso concomitante
Outros agentes anti-hipertensivos:
O efeito hipotensor do telmisartan pode ser aumentado com a utilização concomitante de outros medicamentos anti-hipertensores.
Com base nas suas características farmacológicas, pode-se esperar que os seguintes medicamentos potenciem os efeitos hipotensores de todos os agentes anti-hipertensores, incluindo telmisartan: baclofenac, amifostina. Além disso, a hipotensão ortostática pode ser agravada pelo álcool, barbitúricos, narcóticos ou antidepressivos.
Corticosteroides (sistemicamente):
Redução do efeito anti-hipertensivo.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez:
A utilização de antagonistas dos recetores da angiotensina II (ARAIIs) não é recomendada durante o primeiro trimestre da gravidez (ver secção 4.4). A utilização de ARAIIs está contra-indicada durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez (ver secções 4.3 e 4.4).
Não existem dados suficientes sobre a utilização de Micardis em mulheres grávidas Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3).
As evidências epidemiológicas sobre o risco de teratogenicidade após a exposição a inibidores da ECA durante o primeiro trimestre da gravidez não foram conclusivas; no entanto, um pequeno aumento no risco não pode ser excluído. Embora não existam dados epidemiológicos controlados sobre o risco com antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARAIIs), um risco semelhante também pode existir para esta classe de medicamentos. Um tratamento anti-hipertensivo alternativo deve ser usado em pacientes que planejam engravidar. Com um perfil de segurança de uso comprovado. na gravidez, a menos que a terapia continuada com um ARAII seja considerada essencial. Quando a gravidez é diagnosticada, o tratamento com ARAIIs deve ser interrompido imediatamente e, se apropriado, deve ser iniciada uma terapia alternativa.
A exposição aos ARAIIs durante o segundo e terceiro trimestres é conhecida por induzir toxicidade fetal (diminuição da função renal, oligoidrâmnio, retardo da ossificação do crânio) e toxicidade neonatal (insuficiência renal, hipotensão, hipercaliemia) em mulheres. (Veja o parágrafo 5.3).
Caso a exposição aos ARAIIs tenha ocorrido a partir do segundo trimestre da gravidez, recomenda-se a verificação da função renal e do crânio por ultrassom.
Os recém-nascidos cujas mães tomaram ARAIIs devem ser cuidadosamente monitorizados para hipotensão (ver secções 4.3 e 4.4).
Hora da alimentação:
Uma vez que não existem dados disponíveis sobre a utilização de Micardis durante a lactação, o Micardis não é recomendado e são preferidos tratamentos alternativos com um perfil de segurança comprovado para utilização durante a lactação, especialmente ao amamentar um recém-nascido ou lactente pré-termo.
Fertilidade:
Em estudos pré-clínicos, não foi observado nenhum efeito de Micardis na fertilidade masculina e feminina.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Ao conduzir veículos ou utilizar máquinas, deve ter-se em consideração que podem ocorrer ocasionalmente sonolência e tonturas com terapêutica anti-hipertensiva, como Micardis.
04.8 Efeitos indesejáveis
Resumo do perfil de segurança:
As reações adversas graves incluem reação anafilática e angioedema que podem ocorrer raramente (≥1 / 10.000,
A incidência geral de reações adversas notificadas com telmisartan foi geralmente comparável à notificada com placebo (41,4% versus 43,9%) em ensaios clínicos controlados em doentes tratados para hipertensão. A incidência de reações adversas não foi relacionada com a dose e não foi relacionada com o sexo, idade ou raça dos doentes. O perfil de segurança do telmisartan em pacientes tratados para redução da morbidade cardiovascular foi consistente com o de pacientes tratados para hipertensão.
As seguintes reações adversas foram coletadas de ensaios clínicos controlados realizados em pacientes tratados para hipertensão e de notificações pós-comercialização.A lista também inclui reações adversas graves e reações adversas de descontinuação do tratamento relatadas em três estudos clínicos de longo prazo que incluíram 21.642 pacientes tratados por até a seis anos com telmisartan para a redução da morbilidade cardiovascular.
Tabela de resumo de reações adversas:
As reações adversas foram classificadas por frequência usando a seguinte convenção: muito frequentes (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são listadas por ordem decrescente de gravidade.
1,2,3,4: para mais descrições, consulte a subseção "Descrição das reações adversas selecionadas ".
Descrição das reações adversas selecionadas
Sepse:
Foi observado no estudo PRoFESS um “aumento da incidência de sépsis com telmisartan em comparação com placebo” O evento pode ser um resultado aleatório ou pode estar relacionado com um mecanismo atualmente desconhecido (ver também secção 5.1).
Hipotensão:
Esta reação adversa foi notificada como frequente em doentes com pressão arterial controlada que foram tratados com telmisartan para redução da morbilidade cardiovascular em associação com a terapêutica padrão.
Função hepática prejudicada / distúrbio hepático:
A maioria dos casos pós-comercialização de disfunção hepática / disfunção hepática ocorreu em pacientes japoneses. Os pacientes japoneses têm maior probabilidade de apresentar essas reações adversas.
Doença pulmonar intersticial:
Foram notificados casos de doença pulmonar intersticial pós-comercialização em associação temporal com a ingestão de telmisartan, No entanto, não foi estabelecida uma relação causal.
04.9 Overdose
A informação disponível sobre sobredosagem em humanos é limitada.
Sintomas:
As manifestações mais proeminentes relacionadas com a sobredosagem com telmisartan foram hipotensão e taquicardia; Também foram relatados bradicardia, tontura, aumento da creatinina sérica e insuficiência renal aguda.
Tratamento:
Telmisartan não é removido por hemodiálise.O doente deve ser cuidadosamente monitorizado e o tratamento deve ser sintomático e de suporte.O tratamento depende do tempo desde a ingestão e da gravidade dos sintomas. As medidas sugeridas incluem indução de vômito e / ou lavagem gástrica. O carvão ativado pode ser útil no tratamento da sobredosagem. Os níveis séricos de eletrólitos e creatinina devem ser verificados com freqüência. Em caso de hipotensão, o paciente deve ser colocado em decúbito dorsal e os sais e líquidos devem ser repostos rapidamente.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antagonistas da angiotensina II, não associados Código ATC: C09CA07.
Mecanismo de ação:
O telmisartan é um antagonista do receptor da angiotensina II específico e eficaz por via oral (tipo AT1). O telmisartan desloca a angiotensina II com uma "elevada afinidade" do seu local de ligação com o subtipo do receptor AT1, responsável pelos efeitos bem conhecidos da "angiotensina II. Telmisartan não exibe qualquer atividade agonista parcial para o receptor AT1. O telmisartan liga-se seletivamente ao receptor AT1. Esse vínculo é duradouro. Telmisartan não mostra afinidade significativa para outros receptores, incluindo AT2 e outros receptores AT menos caracterizados. O papel funcional destes receptores e o efeito da sua possível hiperestimulação pela angiotensina II, cujos níveis estão aumentados, são desconhecidos. Do telmisartan. Telmisartan causa uma diminuição dos níveis plasmáticos de aldosterona. Telmisartan não inibe a renina plasmática humana nem bloqueia os canais iônicos. Telmisartan não inibe a enzima de conversão da angiotensina (quininase II), que também degrada a bradicinina. Não é esperada potenciação de eventos adversos mediados pela bradicinina.
Em "humanos, uma dose de 80 mg de telmisartan resulta na" inibição quase completa do "aumento da pressão arterial induzido por" angiotensina II. O efeito inibitório dura 24 horas e ainda é mensurável por até 48 horas.
Eficácia clínica e segurança
Tratamento da hipertensão essencial:
A atividade anti-hipertensiva começa dentro de 3 horas após a administração da primeira dose de telmisartan.A redução máxima da pressão arterial é geralmente alcançada 4 a 8 semanas após o início do tratamento e é mantida durante a terapia de longo prazo.
O efeito anti-hipertensivo continua consistentemente por 24 horas após a administração e inclui as últimas 4 horas antes da próxima administração, conforme demonstrado por medições contínuas da pressão arterial de 24 horas. Isso é confirmado pelo fato de que a relação entre as concentrações mínimas e máximas de telmisartan em placebo- os ensaios clínicos controlados permaneceram consistentemente acima de 80% após uma dose de 40 mg e 80 mg. C "é uma tendência aparente para uma relação entre a dose e o tempo para retornar à pressão arterial sistólica (PAS) basal. Deste ponto de vista, os dados relativos à pressão arterial diastólica (PAD) não são consistentes.
Em pacientes hipertensos, o telmisartan reduz a pressão arterial sistólica e diastólica sem afetar a frequência cardíaca. A contribuição do efeito diurético e natriurético do medicamento para a sua eficácia hipotensora não foi ainda estabelecida.A eficácia anti-hipertensiva do telmisartan é comparável à de medicamentos representativos de outras classes de anti-hipertensivos (demonstrada em ensaios clínicos comparando telmisartan com amlodipina , atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril).
Após uma interrupção abrupta do tratamento com telmisartan, a pressão arterial volta gradualmente aos valores pré-existentes ao longo de um período de vários dias, sem resultar num efeito de rebote.
Em ensaios clínicos que compararam diretamente os dois tratamentos anti-hipertensivos, a incidência de tosse seca foi significativamente mais baixa em doentes tratados com telmisartan do que naqueles tratados com inibidores da enzima de conversão da angiotensina.
Prevenção cardiovascular:
ONTARGET (Telmisartan em andamento sozinho e em combinação com Ramipril Global Endpoint Trial) comparou os efeitos de telmisartan, ramipril e a combinação de telmisartan e ramipril nos desfechos cardiovasculares em 25.620 pacientes com pelo menos 55 anos de idade com história de doença cardíaca coronária, acidente vascular cerebral, TIA, doença arterial periférica ou diabetes mellitus tipo 2 associada à evidência de dano ao órgão alvo (por exemplo, retinopatia, hipertrofia ventricular esquerda, macro ou microalbuminúria) representando uma população em risco de eventos cardiovasculares.
Os pacientes foram randomizados para um dos três grupos de tratamento a seguir: telmisartan 80 mg (n = 8.542), ramipril 10 mg (n = 8.576) ou a combinação de telmisartan 80 mg mais ramipril 10 mg (n = 8.502) e seguido por uma média período de observação de 4,5 anos.
O telmisartan demonstrou eficácia semelhante ao ramipril na redução do parâmetro de avaliação primário composto de morte cardiovascular, enfarte do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal ou hospitalização por insuficiência cardíaca congestiva. A incidência do endpoint primário foi semelhante nos braços de tratamento com telmisartan (16,7%) e ramipril (16,5%). A "razão de risco para telmisartan versus ramipril foi 1,01 (97,5% CI 0,93 - 1,10, p (não inferioridade) = 0,0019 com uma margem de 1,13). L" a incidência de mortalidade por todas as causas foi de 11,6% e 11,8%, respectivamente , em pacientes tratados com telmisartan e ramipril.
O telmisartan foi considerado tão eficaz quanto o ramipril nos desfechos secundários pré-especificados de morte cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal e acidente vascular cerebral não fatal [0,99 (97,5% CI 0,90-1,08, p (não inferioridade) = 0,0004)] , desfecho primário no estudo de referência HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study), que avaliou o efeito de ramipril versus placebo.
Pacientes intolerantes ao inibidor da ECA randomizados TRASCEND com critérios de inclusão semelhantes aos do ONTARGET para receber telmisartan 80 mg (n = 2.954) ou placebo (n = 2.972), ambos administrados além da terapia padrão. A duração média do período de acompanhamento foi de 4 anos e 8 meses. Não houve diferença estatisticamente significativa na incidência do endpoint primário composto (morte cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal ou hospitalização por insuficiência cardíaca congestiva) (15,7% no grupo telmisartan e 17,0% no grupo placebo). A vantagem do telmisartan sobre o placebo foi demonstrada no parâmetro de avaliação secundário pré-especificado de morte cardiovascular, enfarte do miocárdio não fatal e acidente vascular cerebral não fatal [0,87 (IC 95% 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Não houve evidência de benefício na mortalidade cardiovascular (razão de risco 1,03, IC 95% 0,85 - 1,24).
Tosse e angioedema foram relatados com menos frequência em pacientes tratados com telmisartan do que em pacientes tratados com ramipril, enquanto hipotensão foi relatada com mais frequência com telmisartan.
A combinação de telmisartan e ramipril não adicionou qualquer benefício sobre ramipril ou telmisartan sozinho. A mortalidade cardiovascular e todas as causas de mortalidade foram numericamente superiores com a combinação. Além disso, houve uma incidência significativamente maior de hipercaliemia, insuficiência renal, hipotensão e síncope no braço da combinação. Portanto, o uso de uma combinação de telmisartan e ramipril não é recomendado nesta população de pacientes.
No estudo "Regime de prevenção para evitar eficazmente segundos derrames" (PRoFESS) em pacientes com pelo menos 50 anos que tiveram um derrame recentemente, um "aumento da incidência de sepse foi observado com telmisartan em comparação com o placebo, 0,70% versus 0,49% [RR 1,43 (Intervalo de confiança de 95% 1,00 - 2,06)]; a incidência de casos fatais de sepse foi aumentada para pacientes tratados com telmisartan (0,33%) em comparação com pacientes tratados com placebo (0,16%) [RR 2,07 (intervalo de confiança de 95% 1,14 - 3,76 )]. O aumento da incidência de sepse observada em associação com o uso de telmisartan pode ser um resultado aleatório ou estar relacionado a um mecanismo atualmente desconhecido.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção:
A absorção do telmisartan é rápida, embora a fração absorvida seja variável.A biodisponibilidade absoluta do telmisartan é de aproximadamente 50%.
Quando o telmisartan é tomado com alimentos, a redução na área sob a curva concentração plasmática / tempo (AUC0-24) do telmisartan varia de aproximadamente 6% (dose de 40 mg) a aproximadamente 19% (dose de 160 mg) As concentrações plasmáticas são semelhantes 3 horas após a administração, quer o telmisartan seja tomado com o estômago vazio ou com uma refeição.
Linearidade / não linearidade:
Não se acredita que a ligeira diminuição na AUC cause uma redução na eficácia terapêutica.
Não existe uma relação linear entre as doses e os níveis plasmáticos.Cmax e, em menor grau, a AUC aumentam desproporcionalmente com doses superiores a 40 mg.
Distribuição:
O telmisartan liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (> 99,5%), particularmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa-1. O volume de distribuição médio no estado de equilíbrio (Vdss) é de aproximadamente 500 litros.
Biotransformação:
O telmisartan é metabolizado por conjugação da substância original com o glucuronido. Nenhuma atividade farmacológica foi demonstrada para o conjugado.
Eliminação:
O telmisartan exibe uma cinética de decaimento biexponencial com uma meia-vida de eliminação terminal superior a 20 horas. A concentração plasmática máxima, (Cmax) e, em menor extensão, a área sob a curva de concentração plasmática / tempo (AUC0-24), aumentar desproporcionalmente à dose. Não existe acumulação clinicamente relevante quando o telmisartan é administrado nas doses recomendadas. As concentrações plasmáticas são maiores em mulheres do que em homens, mas isso não afeta significativamente a eficácia.
Após a administração oral (e intravenosa), o telmisartan é quase exclusivamente excretado nas fezes, principalmente na forma inalterada. A excreção urinária cumulativa é o plasma hepático (aprox. 1.500 ml / min).
Populações especiais
Modelo:
Foram observadas diferenças nas concentrações plasmáticas entre os sexos, nas mulheres Cmax e AUC foram, respectivamente, 3 e 2 vezes maiores do que nos homens.
Cidadãos idosos:
A farmacocinética do telmisartan não difere entre doentes idosos e doentes com idade inferior a 65 anos.
Disfunção renal:
Foi observada uma duplicação das concentrações plasmáticas em pacientes com disfunção renal leve a moderada e grave. No entanto, foram observadas concentrações plasmáticas mais baixas em pacientes com insuficiência renal em diálise. Em doentes com insuficiência renal, o telmisartan liga-se fortemente às proteínas plasmáticas e não pode ser eliminado por diálise. A meia-vida de eliminação não varia em pacientes com disfunção renal.
Disfunções hepáticas:
Um aumento na biodisponibilidade absoluta até quase 100% foi observado em estudos farmacocinéticos em pacientes com insuficiência hepática. A meia-vida de eliminação não varia em pacientes com disfunção hepática.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Em estudos pré-clínicos de tolerabilidade e segurança, doses para determinar uma "exposição comparável à da faixa de doses a ser usada na terapia clínica causaram uma redução nos parâmetros eritrocitários (eritrócitos, hemoglobina, hematócrito), alterações na hemodinâmica renal (aumento em BUN e creatinina), bem como um aumento de potássio em animais normotensos. Dilatação e atrofia dos túbulos renais foram observadas em cães. Além disso, lesões da mucosa gástrica (erosões, úlceras ou inflamação) foram observadas em ratos e cães. Estes efeitos indesejáveis mediados farmacologicamente, conforme evidenciado por estudos pré-clínicos com inibidores da enzima de conversão da angiotensina e antagonistas do receptor da angiotensina II, podem ser evitados pela administração de suplementos salinos orais.
Em ambas as espécies, observou-se aumento da atividade da renina plasmática e hipertrofia / hiperplasia das células justaglomerulares renais.Estas alterações, também um efeito de toda a classe de inibidores da enzima de conversão da angiotensina e outros antagonistas do receptor da angiotensina II, não parecem ter significado clínico.
Não foi observada evidência clara de um efeito teratogênico, mas foram observados efeitos no desenvolvimento pós-natal da prole, como peso corporal inferior e retardo na abertura dos olhos, com doses tóxicas de telmisartan.
Não houve evidência de mutagênese ou atividade clastogênica relevante nos estudos em vitro nem de carcinogenicidade em ratos e camundongos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Povidona (K25); meglumina; hidróxido de sódio; sorbitol (E420); estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
4 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer temperaturas especiais de armazenamento. Conservar na embalagem original para proteger o medicamento da umidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Bolhas de alumínio / alumínio (PA / Al / PVC / Al ou PA / PA / Al / PVC / Al). Um blister contém 7 ou 10 comprimidos.
Tamanhos de embalagem: Blisters com 14, 28, 56, 84 ou 98 comprimidos ou blisters destacáveis para dose unitária com 28 x 1, 30 x 1 ou 90 x 1 comprimidos; embalagens múltiplas contendo 360 comprimidos (4 embalagens de 90 x 1 comprimido).
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados
06.6 Instruções de uso e manuseio
O telmisartan deve ser conservado no blister selado devido às características higroscópicas dos comprimidos. Os comprimidos devem ser retirados do blister imediatamente antes da administração.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str. 173, D-55216 Ingelheim am Rhein - Alemanha
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
EU / 1/98/090/001 (14 comprimidos) - AIC: 034328017
EU / 1/98/090/002 (28 comprimidos) - AIC: 034328029
EU / 1/98/090/003 (56 comprimidos) - AIC: 034328031
EU / 1/98/090/004 (98 comprimidos) - AIC: 034328043
EU / 1/98/090/013 (28 x 1 comprimidos)
EU / 1/98/090/015 (84 comprimidos)
EU / 1/98/090/017 (30 x 1 comprimidos)
EU / 1/98/090/019 (90 x 1 comprimidos)
EU / 1/98/090/021 (4 x (90 x 1) comprimidos)
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 16 de dezembro de 1998
Data da última renovação: 16 de dezembro de 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
25/05/2012
